CN101239088A

CN101239088A - 含有咖啡因的药物组合物

Info

Publication number: CN101239088A
Application number: CNA2008100078655A
Authority: CN
Inventors: 喜巍
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2008-02-26
Filing date: 2008-02-26
Publication date: 2008-08-13

Abstract

本发明涉及一种含有咖啡因的药物组合物，本发明所述的组合物由以下重量百分比的组分组成：咖啡因1％～99％，活性组分人参99％～1％或活性组分西洋参：99％～1％或活性组分三七：99％～1％。更具体地说，是指咖啡因与上述药物的任意一种或两种以上药物的组合，并配以适量的药用或食用辅料，制成医药上或食品上可以接受的制剂。

Description

含有咖啡因的药物组合物

技术领域：

本发明涉及一种具有抗疲劳和改善记忆作用的组合物，尤其是涉及一种含有咖啡因与天然植物提取物或单体的药物组合物，以及该组合物在制备药品和食品上的用途。属于医药技术领域。

背景技术：

疲劳(fatigue)是一个涉及许多生理生化因素的综合性的生理过程，是机体脑力活动或体力活动到一定阶段时必然出现的一种正常的生理现象，它既标志着机体原有工作能力的暂时下降，有可能是机体发展到伤病状态的一个先兆。据国际运动生化会议对疲劳的定义为：“机体的生理过程，不能将其机能保持在一特定水平或各器官不能维持其预定的运动强度时，称为疲劳”。按疲劳发生部位的不同，可分为中枢神经疲劳、神经-肌肉接点疲劳和肢体的外周疲劳三类。中医学上将疲劳大致分为三种类型：形体疲劳、脏腑疲劳和神志疲劳。

我们认为，疲劳可分为体力疲劳和脑力疲劳，体力疲劳是机体自我报告的肌肉缺乏能量感，常表现为肌肉虚弱无力。脑力疲劳则是一种缺乏动机与警觉的主观感觉，表现为头昏脑胀、注意力不集中、思考困难、工作效率低、记忆力下降。

延缓疲劳的产生和/或促进疲劳的消除，即抗疲劳，是目前运动医学研究的一个热点问题。一方面可以通过休息、睡眠及某些物理方法来消除机体疲劳，另一方面则可依靠营养物质的补充、中医药调理达到抗疲劳的目的。

近年来随着社会经济的向前发展，生活节奏变快、工作压力增加、睡眠剥夺等因素引起的疲劳已成为严重影响人民身心健康的问题，甚至可发展成为慢性疲劳综合征。疲劳常表现为有虚弱无力、肌肉酸痛、白天瞌睡、注意力涣散和记忆力减退。目前应对疲劳症状的药物或功能性食品并不能解决上述问题。

咖啡因在抗疲劳保健食品中应用很广，咖啡因主要作用是中枢神经系统兴奋、振奋精神、使人保持清醒和警觉状态。近来研究发现咖啡因也有促进学习记忆的作用。但长期单独使用可产生焦虑、烦躁、失眠、易怒及精细运动功能受损等副反应。人参(也叫高丽参)、西洋参和三七是人参属植物中常用的名贵中药，现代医学研究证明三者均有双向调节中枢神经系统功能，促进生长发育，增强机体免疫功能，抗应激，抗疲劳、改善记忆的功效。

上述药物虽有一定的抗疲劳、改善记忆作用，但其综合疗效有待提高。如何克服服用单味药的缺点，合理配伍、互促互补，使之在抗疲劳、改善记忆等方面发挥最佳作用是其难点所在。

发明内容：

本发明的目的旨在提供一种具有抗疲劳、改善记忆作用的咖啡因与其它活性组分的组合物产品(咖啡因与人参的组合物，咖啡因与西洋参的组合物，咖啡因与三七的组合物)，要求其组方配比合理、制备方法简单有效，并提供该产品在制备药品和食品上的用途。

本发明药物组合物中，可以选择药味(例如人参)直接粉碎成粉入药，也可以相当于上述天然药材生药量的提取物或其它形式入药。因此，本发明药物组合物的活性组分包括药材原粉、脂或水溶性提取物(或有效部位)、或有效成分、或单体，或者采用现有技术中已有的其它制品形式。例如，所述活性组分包括：

人参：是指人参(包括高丽参)根及其它地上部分，人参(包括高丽参)根及其它地上部分的干燥粉末，含有人参总皂苷(包括人参地上部分总皂苷)或/和人参多糖的提取物，或人参皂苷单体(不包括人参皂苷Rg1)，另外，研究表明，人参二醇皂苷也是有益的。其提取和制备方法为已知技术，在此不作赘述。

西洋参：是指西洋参根及其它地上部分，西洋参根及其它地上部分的干燥粉术，含有西洋参总皂苷(包括西洋参地上部分总皂苷)的提取物，或西洋参皂苷单体(不包括人参皂苷Rg1)，另外，研究表明，人参二醇皂苷也是有益的。其提取和制备方法为已知技术，在此不作赘述。

三七：是指三七根及其它地上部分，三七根及其它地上部分的干燥粉末，含有三七总皂苷(包括三七地上部分总皂苷)的提取物，或三七皂苷单体(不包括人参皂苷Rg1)，另外，研究表明，三七二醇苷也是有益的。其提取和制备方法为已知技术，在此不作赘述。

在上下文中，本发明药物组合物所涉及的术语“活性组分”具有上述定义。

本发明通过下述技术方案予以实施：

(1)本发明产品由以下重量百分比的组分组成：咖啡因：1％～99％，活性组分-人参：99％～1％。并配以适量的药用或食用辅料，制成医药上或食品上可以接受的制剂。

(2)本发明产品由以下重量百分比的组分组成：咖啡因：1％～99％，活性组分-西洋参：99％～1％。并配以适量的药用或食用辅料，制成医药上或食品上可以接受的制剂。

(3)本发明产品由以下重量百分比的组分组成：咖啡因：1％～99％，活性组分-三七：99％～1％。并配以适量的药用或食用辅料，制成医药上或食品上可以接受的制剂。

本发明所述医药制剂可以是注射剂、粉针剂、片剂、胶囊剂、缓释片、缓释胶囊剂、滴丸、口服溶液、糖浆剂、散剂、合剂、颗粒剂、含片、微囊剂等，所述食品制剂可以是饮料、糖果、饼干、果冻、口香糖等。

本发明所述辅料为各种制剂的常规辅料。

本发明产品将咖啡因与活性组分合理配方、互促互补，复方后能协同作用，弥补了咖啡因只能抗短期运动疲劳的不足，通过兴奋中枢神经，增强脏腑功能，调节能量代谢，营养神经系统共同起到良好的、长效的抗疲劳和促进学习记忆的药效，具有倍力强志、补脾益气、振奋精神和安神益智的作用，代表了天然药物抗疲劳和改善记忆的新趋势。

具体实施方式：

通过下列具体实施例，可以帮助本领域的技术人员进一步了解本发明，但本发明的保护范围不局限于此。

实施例一取人参茎叶粗粉，加入投料量四倍量的40％乙醇，80～90℃浸2～4小时，然后加投料量6倍量沸水，于80℃热浸3～4小时，压滤。药渣再同法提取2～3次，压滤，合并滤液。用氨水调至pH8，静置12小时，滤过。滤液回收乙醇并浓缩至原料量的1/10，加乙醇，使含醇量达80％以上，低温静置12～24小时，滤过。滤液回收乙醇至无醇味，继以水饱和的正丁醇萃取，合并萃取液，以正丁醇饱和的水洗2次，弃去水层。正丁醇层减压回收正丁醇，并浓缩至浸膏状，再加稀乙醇溶解，滤过。滤液回收乙醇，并浓缩成浸膏，真空干燥即得淡黄色总皂苷粉。

取粗制人参茎叶总皂苷，用少量的甲醇溶解，倾入约10倍量的丙酮中去，析出大量的黄白色沉淀，滤集沉淀物。丙酮液经加热回收丙酮，残留物再用少量甲醇溶解，再倾入新丙酮中，又析出沉淀。如此反复3～4次，合并滤集的黄白色沉淀物，减压干燥即得精制人参茎叶皂苷。

精密量取咖啡因1g，加适量注射用水充分溶解；精密量取上述人参茎叶总皂苷7g，加适量注射用水充分溶解。合并两部分溶液，按常规方法制备成1000ml药液，过滤，精滤，灌装，灭菌，检验，得20ml/支注射剂共50支。

实施例二取三七药材230g，粉碎，干燥，过60目筛；取咖啡因20g。将二药粉末混合均匀，装入胶囊壳中，制备成1000粒胶囊。

实施例三取西洋参根粗粉，乙醇提取3次(8倍，每次1小时)，滤过，滤液回收乙醇至无乙醇味，加水，以水饱和的正丁醇萃取5次，合并萃取液，减压回收正丁醇，浓缩，干燥，即得西洋参总皂苷。

精密量取上述西洋参总皂苷150克，咖啡因50克，蜂蜜1000克，蒸馏水加至10kg，采用常规口服液制备方法即可制备1000支(每支约重11克)口服液。每次食用一支，每日1～2次。

Claims

1、一种具有抗疲劳和改善记忆作用药物组合物，其特征在于由以下重量百分比的组分组成：咖啡因1％～99％，活性组分人参99％～1％或活性组分西洋参：99％～1％或活性组分三七：99％～1％。更具体地说，是指咖啡因与上述药物中的任意一种或两种以上药物的组合，并配以适量的药用或食用辅料，制成医药上或食品上可以接受的制剂。

2、如权利要求1的药物组合物，其特征在于：所述活性组分人参是指人参(包括高丽参)根及其它地上部分，人参(包括高丽参)根及其它地上部分的干燥粉末，含有人参总皂苷(包括人参地上部分总皂苷)或/和人参多糖的提取物，或人参皂苷单体(不包括人参皂苷Rg1)，另外，研究表明，人参二醇皂苷也是有益的。

3、如权利要求1的药物组合物，其特征在于：所述活性组分西洋参是指西洋参根及其它地上部分，西洋参根及其它地上部分的干燥粉末，含有西洋参总皂苷(包括西洋参地上部分总皂苷)的提取物，或西洋参皂苷单体(不包括人参皂苷Rg1)，另外，研究表明，人参二醇皂苷也是有益的。

4、如权利要求1的药物组合物，其特征在于：所述活性组分三七是指三七根及其它地上部分，三七根及其它地上部分的干燥粉末，含有三七总皂苷(包括三七地上部分总皂苷)的提取物，或三七皂苷单体(不包括人参皂苷Rg1)，另外，研究表明，三七二醇苷也是有益的。

5、如权利要求1的药物组合物的用途，其特征是配以适量的药用或食用辅料，制成医药上或食品上可以接受的制剂。