CN111166820B - 一种含佛手的中药组合物及制剂和用途 - Google Patents

一种含佛手的中药组合物及制剂和用途 Download PDF

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Abstract

本发明属于中药领域,具体涉及一种含佛手的中药组合物,所述中药组合物包括以下重量份数的原料:佛手3~5份,女贞子3~5份,大蓟1~3份,普洱茶0.5~1.5份,壳聚糖0.5~1.5份,山药2~4份,泽泻2~4份,本发明含佛手的中药组合物具有减肥降脂、改善胰岛素抵抗作用,安全可靠,稳定性好,可以长期使用,并对肝脏具有保护作用。

Description

一种含佛手的中药组合物及制剂和用途
技术领域
本发明属于中药技术领域,具体涉及一种含佛手的中药组合物及制剂和用途。
背景技术
《黄帝内经》根据人的皮肉气血的数量对脂肪堆积进行分类,“有肥”、“有膏”、“有肉”被此分型,其中“膏人”纵腹垂腴皮缓,“脂人”腘肉坚皮满,“肉人”皮肉不相离身体容大等。其中“膏人”的脂肪积聚于腹部,身形较小而腹围较大,脂膏集中于腹部,其腹部的外形、脂肪量远大于脂人,属于腹型肥胖。腹部肥胖通常是在腹腔的腹膜和器官的腹腔中积聚的脂肪,并且主要被皮下和附睾包围,其外观表现主要是腰围显著增加。
肥胖的发病原因有多种,但其根本原因与现代人的生活方式息息相关,暴饮暴食、吸烟酗酒等不良作息会促进脂肪沉积和胰岛素抵抗,进而增大腹围造成腹型肥胖。胰岛素抵抗又是糖尿病的病理基础,目前胰岛素抵抗常用胰岛素增敏剂,如二甲双胍,噻唑烷二酮类药物,但此类药物常会有胃肠道反应、过敏反应等。噻唑烷二酮类药物并不适用于胰岛素绝对匮乏、严重或急性心衰患者,常见副作用有头痛、头晕、乏力、恶心,部分患者可能会出现肝损伤。而中医药在减肥降脂具有明显疗效,且中药具有多成分、多靶点、多途径、持久温和、长期使用不良反应少等优点。
现有技术中大多数减肥药服用后会出现腹泻现象,而壳聚糖是一种天然高分子聚合物,作为天然脂肪吸附剂与其他减肥降脂食品与药物相比,有着良好的安全性。但是在用于减肥降脂方面,壳聚糖的剂量往往需要很大,但是增大剂量却又容易产生便秘症状,剂量过低又达不到理想效果。
佛手中主要含有挥发油、黄酮类、多糖等化学成分,具有祛痰、止咳、平喘作用,还具有抗炎、抗菌、降血压、抗癌、抗抑郁的作用。但是佛手提取物生物利用度低,吸收差,且采用水提的中药提取物在储存过程中,易水解或氧化产生水解或变质。
因此寻找疗效确切,安全可靠,稳定性好,可以长期使用的减肥降脂并具有胰岛素抵抗作用的药物显得十分重要。
发明内容
本发明旨在提供一种疗效确切,安全可靠,稳定性好,可以长期使用的减肥降脂并具有胰岛素抵抗作用的中药组合物。
为了达到上述目的,本发明采用以下技术方案:
一种含佛手中药组合物,所述中药组合物包括以下重量份数的原料:佛手3~5份,女贞子3~5份,大蓟1~3份,普洱茶0.5~1.5份,壳聚糖0.5~1.5份,山药2~4份,泽泻2~4份。
优选的,所述中药组合物包括以下重量份数的原料:佛手5份,女贞子3份,大蓟1份,普洱茶0.5份,壳聚糖1份,山药2份,泽泻2份。
本发明还提供了一种含佛手中药组合物口服制剂,所述中药组合物口服制剂是以佛手、女贞子、大蓟、普洱茶、壳聚糖、山药、泽泻的水提取物或酶提取物为有效成分,加上药学可接受的辅助性成分制备而成。
优选的,所述口服制剂为汤剂、浸膏剂、胶囊剂、丸剂、合剂、片剂或颗粒剂。在本发明实施例中,所述口服制剂可以为汤剂,其他实施例中还可加入药学可接受的辅助性成分,制备成浸膏剂、胶囊剂、丸剂、合剂、片剂或颗粒剂。
本发明还提供了含佛手中药组合物口服制剂的制备方法,所述口服制剂包括以下步骤制备而成:
(1)按配方称取各重量份数的佛手、女贞子、大蓟、普洱茶、山药和泽泻后粉碎,加入10倍体积蒸馏水煎煮30~45min后过滤,滤渣再加入8倍体积蒸馏水煎煮30~45min后过滤,合并滤液得到混合液A;
(2)按配方称取壳聚糖,加入与步骤(1)混合液A等体积的0.5%绿色木霉,搅拌溶解,浸渍2h后加入步骤(1)中的提取液,静置3~6h,得到混合液B;
(3)将步骤(2)得到的混合B浓缩至1g/mL,再加入药学可接受的辅助性成分制备成口服制剂。
另外的,本发明还提供了上述含佛手中药组合物在制备减肥降脂、改善胰岛素抵抗药物中的应用。
佛手提取物生物利用度低,吸收差,且采用水提的佛手提取物在储存过程中,易水解或氧化产生水解或变质。
进一步的,本发明通过试验例1稳定性证实,本发明的中药组合物稳定性好,并通过试验例2药效学实验证实本发明的中药组合物对胰岛素抵抗和肥胖具有明显的治疗作用,未见明显毒副作用。
与现有技术相比,本发明具有以下优点:1)本发明的中药组合物具有稳定性好,药材价格低廉、来源广泛、提取工艺简单;2)本发明中药组合物是天然药物提取物,药物组成简单,服用剂量小,并经药效实验验证对胰岛素抵抗和肥胖具有明显的治疗作用,未见明显毒副作用;3)本发明中药组合物具有肝保护作用。
具体实施方式
以下通过实施例形式的具体实施方式,对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下实施例。
实施例1中药组合物汤剂的制备
称取佛手4份,女贞子5份,大蓟1份,普洱茶1.5份,壳聚糖1.5份,山药4份,泽泻3份;所述制备方法包括以下步骤:
(1)按配方称取各重量份数的佛手、女贞子、大蓟、普洱茶、山药和泽泻后粉碎,加入10倍体积蒸馏水煎煮30min后过滤,滤渣再加入8倍体积蒸馏水煎煮30~45min后过滤,合并滤液得到混合液A;
(2)按配方称取壳聚糖,加入与步骤(1)混合液A等体积的0.5%绿色木霉,搅拌溶解,浸渍2h后加入步骤(1)中的提取液,静置4h,得到混合液B;
(3)将步骤(2)得到的混合B浓缩至1g/mL,制备成汤剂。
实施例2中药组合物汤剂的制备
取佛手5份,女贞子3份,大蓟1份,普洱茶0.5份,壳聚糖1份,山药2份,泽泻2份;所述制备方法包括以下步骤:
(1)按配方称取各重量份数的佛手、女贞子、大蓟、普洱茶、山药和泽泻后粉碎,加入10倍体积蒸馏水煎煮30~45min后过滤,滤渣再加入8倍体积蒸馏水煎煮40min后过滤,合并滤液得到混合液A;
(2)按配方称取壳聚糖,加入与步骤(1)混合液A等体积的0.5%绿色木霉,搅拌溶解,浸渍2h后加入步骤(1)中的提取液,静置3h,过滤得到混合液B;
(3)将步骤(2)得到的混合B浓缩至1g/mL,制备成汤剂。
实施例3中药组合物汤剂的制备
取佛手3份,女贞子3份,大蓟2份,普洱茶1份,壳聚糖0.5份,山药3份,泽泻3份;所述制备方法包括以下步骤:
(1)按配方称取各重量份数的佛手、女贞子、大蓟、普洱茶、山药和泽泻后粉碎,加入10倍体积蒸馏水煎煮45min后过滤,滤渣再加入8倍体积蒸馏水煎煮30~45min后过滤,合并滤液得到混合液A;
(2)按配方称取壳聚糖,加入与步骤(1)混合液A等体积的0.5%绿色木霉,搅拌溶解,浸渍2h后加入步骤(1)中的提取液,静置4.5h,过滤得到混合液B;
(3)将步骤(2)得到的混合B浓缩至1g/mL,制备成汤剂。
对比例1中药组合物汤剂的制备
与实施例2的区别在于不含壳聚糖,壳聚糖缺失部分由阳离子淀粉代替,所述制备方法与实施例2的区别在于未加入壳聚糖原料药,其余步骤与实施例2相同。
对比例2中药组合物汤剂的制备
取女贞子3份,大蓟1份,普洱茶0.5份,壳聚糖1份,山药4.5份,泽泻4.5份;所述制备方法与实施例2相同。
对比例3中药组合物汤剂的制备
取佛手5份,女贞子3份,大蓟1份,普洱茶0.5份,壳聚糖1份,泽泻4份;所述制备方法与实施例2相同。
对比例4中药组合物汤剂的制备
取佛手5份,女贞子3份,大蓟1份,普洱茶0.5份,壳聚糖1份,山药4份;所述制备方法与实施例2相同。
试验例1稳定性试验
试剂:实施例1~3和对比例1、对比例3和对比例4制备的中药汤剂。
方法:将各汤剂放在相同的敞口中装置室温放置30天,分别在试验第1、5、10、20、30天检测各组中佛手提取物的含量(以橙皮苷计)。
表1佛手提取物含量
Figure BDA0002376057550000051
由表1可见,试验期第1、10、20和30天,与对比例组相比,实施例1~3组30天后,佛手提取物的含量超过52%,表明壳聚糖、山药和泽泻可以显著提高佛手提取物在空气中的稳定性。
试验例2药效学实验
1.实验试剂
试剂:实施例1~3和对比例1~4制备的中药汤剂;奥司利他胶囊(批号:180401),重庆华森制药股份有限公司;葡萄糖(GLU)测定试剂盒(批号:20181108137),上海荣盛生物药业有限公司;胰岛素(INS)测定试剂盒(Lot:HY0587R1),上海酶研生物科技有限公司;高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)测定试剂盒(批号:20180305),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)测定试剂盒(批号:20180305)、总胆固醇(TC)测定试剂盒(批号:20180315)、甘油三酯(TG)测定试剂盒(批号:20180915)、谷丙转氨酶(ALT)测定试剂盒(批号:20181010)、谷草转氨酶(AST)测定试剂盒(批号:20181011)均购于南京建成生物工程研究所。
2.实验动物、造模与给药剂量
动物:SD大鼠,SPF级,雄性,体重(200±20)g。购自中山大学实验动物中心,动物许可证号:SCXK(粤)2016-0029。
随机称重分为空白组、模型组、阳性对照组和给药组,适应性养一周后开始实验。除空白组给予等体积的生理盐水外,模型组、阳性对照组和给药组进行高脂饮食造模,连续造模10周。
给药剂量:
正常组:等体积生理盐水
模型组:等体积生理盐水
阳性对照组:75mg/kg奥利司他
实施例1:取实施例1制备的汤剂,给予剂量5.4g/kg
实施例2:取实施例2制备的汤剂,给予剂量剂量5.4g/kg
实施例3:取实施例3制备的汤剂,给予剂量剂量5.4g/kg
实施例3:取实施例3制备的汤剂,给予剂量剂量2.7g/kg
实施例3:取实施例3制备的汤剂,给予剂量剂量10.8g/kg
对比例1:取对比例1制备的汤剂,给予剂量剂量5.4g/kg
对比例2:取对比例2制备的汤剂,给予剂量剂量5.4g/kg
对比例3:取对比例3制备的汤剂,给予剂量剂量5.4g/kg
对比例4:取对比例4制备的汤剂,给予剂量剂量5.4g/kg
3、方法
造模成功后,按上述剂量给灌胃给药,连续6周,最后一天给药前12h禁食不禁水。在最后一次给药后6h,所有大鼠眼眶后静脉丛取血,室温放置2h后,4000r/min,15min离心分离血清,处死动物,取肝脏、皮下脂肪,测定大鼠体重、腰围、血清中TG、TC、LDL-C、HDL-C、GLU、胰岛素水平、计算胰岛素抵抗指数,观察肝脏脂质沉积和肝脏功能。脂肪指数(%)=脂肪质量/体质量×100%;肝指数(%)=肝脏质量/体质量×100%。
4.实验结果
4.1中药组合物对大鼠体重、腰围和粪便的影响
由表2所示,与缺失佛手、壳聚糖、山药和泽泻任一组分的中药组合物相比,同时含佛手、壳聚糖、山药和泽泻的中药组合物显著降低SD大鼠的体重和腰围,其排便正常,而缺失佛手、壳聚糖、山药和泽泻任一组分的大鼠的体重和腰围改善效果较差,或便秘或出现腹泻,表明佛手、壳聚糖、山药和泽泻具有协同降低SD大鼠体重和腰围作用,并对胃肠道有保护作用。
表2对大鼠体重和腰围的影响(
Figure BDA0002376057550000071
n=10)
Figure BDA0002376057550000072
注:与正常组相比,*P<0.05,**P<0.01;与模型组相比,#P<0.05,##P<0.01。
4.2中药组合物对大鼠血脂水平的影响
由表3所示,结果表明,含佛手、山药和泽泻的中药组合物均显著降低SD大鼠的TG、TC、LDL-C水平,显著升高HDL-C水平,效果显著优于缺失佛手、山药和泽泻的中药组合物,表明佛手、山药和泽泻与中药组合物中其他成分协同调节肥胖大鼠的血脂水平。
表3对大鼠血脂水平的影响(
Figure BDA0002376057550000073
n=10)
Figure BDA0002376057550000081
注:与正常组相比,*P<0.05,**P<0.01;与模型组相比,#P<0.05,##P<0.01。
4.3中药组合物对大鼠血糖、胰岛素水平和胰岛素抵抗指数的影响
由表4所示,本发明同时含佛手、山药和泽泻的中药组合物均显著降低肥胖SD大鼠空腹血糖、胰岛素和胰岛素抵抗指数水平,且效果优于缺失任一组分的中药组合物,表明佛手、山药和泽泻与中药组合物其他组分具有协同改善肥胖SD大鼠胰岛素抵抗的作用。
表4对大鼠空腹血糖、胰岛素及胰岛素抵抗指数的影响(
Figure BDA0002376057550000082
n=10)
Figure BDA0002376057550000083
Figure BDA0002376057550000091
注:与正常组相比,*P<0.05,**P<0.01;与模型组相比,#P<0.05,##P<0.01。
4.4中药组合物对大鼠肝脏功能的影响
由表5~7所示,与模型组相比,含有佛手、山药和泽泻的中药组合物均能降低肥胖大鼠肝脏的ALT、AST水平(p<0.05或0.01)、降低大鼠肝脏的TG、TC水平和降低肝脏指数,且效果优于缺失任一组分的中药组合物,表明含有佛手、山药和泽泻的中药组合物对肝脏具有保护作用。
表5对大鼠肝脏功能的影响(
Figure BDA0002376057550000092
n=10)
Figure BDA0002376057550000093
注:与正常组相比,**P<0.01;与模型组相比,#P<0.05,##P<0.01。
表6对大鼠肝脏脂质含量的影响(
Figure BDA0002376057550000094
n=10)
Figure BDA0002376057550000095
Figure BDA0002376057550000101
注:与正常组相比,*P<0.05,**P<0.01;与模型组相比,#P<0.05。
表7对大鼠肌肉、脂肪、肝重量的影响(
Figure BDA0002376057550000102
n=10)
Figure BDA0002376057550000103
注:与正常组相比,*P<0.05,**P<0.01;与模型组相比,#P<0.05。
上述实施例仅例示性说明本发明的原理及其功效,而非用于限制本发明。任何熟悉此技术的人士皆可在不违背本发明的精神及范畴下,对上述实施例进行修饰或改变。因此,举凡所属技术领域中具有通常知识者在未脱离本发明所揭示的精神与技术思想下所完成的一切等效修饰或改变,仍应由本发明的权利要求所涵盖。

Claims (5)

1.一种含佛手中药组合物,其特征在于,所述中药组合物包括以下重量份数的原料:佛手3~5份,女贞子3~5份,大蓟1~3份,普洱茶0.5~1.5份,壳聚糖0.5~1.5份,山药2~4份,泽泻2~4份。
2.根据权利要求1所述含佛手中药组合物,其特征在于,所述中药组合物包括以下重量份数的原料:佛手5份,女贞子3份,大蓟1份,普洱茶0.5份,壳聚糖1份,山药2份,泽泻2份。
3.一种应用权利要求1或2含佛手中药组合物口服制剂,其特征在于,所述口服制剂包括以下步骤制备而成:
(1)按配方称取各重量份数的佛手、女贞子、大蓟、普洱茶、山药和泽泻后粉碎,加入10倍体积蒸馏水煎煮30~45min后过滤,滤渣再加入8倍体积蒸馏水煎煮30~45min后过滤,合并滤液得到混合液A;
(2)按配方称取壳聚糖,加入与步骤(1)混合液A等体积的0.5%绿色木霉,搅拌溶解,浸渍2h后加入步骤(1)中的提取液,静置3~6h,得到混合液B;
(3)将步骤(2)得到的混合B浓缩至1g/mL,再加入药学可接受的辅助性成分制备成口服制剂。
4.根据权利要求3所述含佛手中药组合物口服制剂,其特征在于,所述口服制剂为汤剂、浸膏剂、胶囊剂、丸剂、合剂、片剂或颗粒剂。
5.根据权利要求1~2任一所述含佛手中药组合物或权利要求3所述含佛手组合物口服制剂在制备减肥降脂、改善胰岛素抵抗药物中的应用。
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