一种消除口腔苦味的产品及方法
技术领域
本发明涉及一种消除口腔苦味的产品及方法,具体是将含有镁盐制成产品通过口腔喷雾,漱口或口腔含化等方法与口腔苦味敏感部位接触,从而达到预防或消除口中苦味或异味,使口腔清新。
背景技术
引起口苦的原因主要有两大类,分别是外因和内因。外因主要是服用有苦味药物,食品或其它引起口苦因素所产生的口苦。内因主要是自身疾病或不良生活习惯所致,如消化系统、呼吸系统、心血管系统疾病的人均可出现口苦;口腔本身疾病以及患有某些感染性疾病的人也可出现口苦;其他如疲劳、睡眠不足、过度吸烟、酗酒,工作、学习压力过大,精神紧张、气愤、烦躁、焦虑、恐惧、忐忑不安、失眠等同样会引起口苦;打呼噜、张口睡觉、口腔炎等人群也易出现口苦。
针对不同原因引起的口苦,治疗方法也不同。外因所致的口苦,多数人采用漱口或吃甜味食品以降低苦味。内因所致的口苦主要采用以下方法治疗:1.针对病因及时到医院治疗。2.尽量使饮食规律、食物结构合理,少食辛辣,多吃水果、蔬菜等。3.适当运动,从而促进消化功能的正常运转,尤其是脑力工作者,运动要加强,而且要有规律性;进餐时,应尽量少考虑工作的事情;有规律的生活起居,保持良好的心理状态,适当调整好自己的情绪。上述针对口腔苦味的方法固然有效,但对于希望立即解决口苦的患者,显然不够理想。
对于服用药物所致的苦味,已知技术是将药物与抑制苦味剂混合,服药时一同服用,以解决药物苦味。例如,CN 02820324.0公开了一种含有对乙酰氨基酚和掩蔽组分的药物组合物,所述掩蔽组分可减弱或掩蔽对乙酰氨基酚的苦味,所述掩蔽组分包含选自以下i.)组到vi.)组中的至少两种物质:i.)可药用的镁盐、氧化镁和/或氢氧化镁;ii.)姜油脂和/或姜油;iii.)延迟起效的长效增甜剂;iv.)可溶性淀粉,它相对于对乙酰氨基酚的重量比至少是1∶15;v.)HLB值大于10的食用乳化剂;和vi.)甘氨酸。CN 93109317.1公开一种具有减少苦味的药物组合物,它由苦味的药剂、掩盖味道的组分以及可药用的载体构成。掩盖味道的组分是碱土金属氧化物、碱土金属氢氧化物或碱性氢氧化物,该组分不会影响药剂的活性。制备方法,包括:(a)将药剂、掩盖味道的组分和赋形剂掺混,形成掺合物;(b)将该掺合物加到填充剂的水溶液中,进行湿块化,得到湿块化的成粒物;(c)干燥所述湿块化的成粒物,得到干燥的成粒物;和(d)在定径机中将干燥的成粒物进行筛分,得到一定大小的成粒物。CN1101146授权了一种抑制物质苦味的方法,这些物质将被放于口腔中或和口腔接触,如食品、饮料、药物,该方法包括向所述物质中加入酸性磷脂或酸性溶血磷脂。CN 00808773.3公开了一种遮味的组合物,它包含一种苦味的药物和两种肠溶的聚合物的混合物,该混合物包含甲基丙烯酸共聚物和邻苯二甲酸酯聚合物。通过在溶剂中溶解活性成分、甲基丙烯酸共聚物和邻苯二甲酸酯聚合物,然后从该溶液中回收这些组分,从而制得本发明组合物。CN99815257.9公开了对胃肠紊乱具有治疗活性的口服药物组合物,其特征是含有至少一组选自如下的组分:作为活性组分的醋谷胺铝和氢氧化铝与氢氧化镁的混合物,及作为掩味剂的角叉菜胶,其可以有效地掩盖活性组分的苦味和涩味,而不增加任何制备步骤或成本,因此改善了患者的顺从性,有利于长期给药,并进一步获得了物理性质稳定的混悬剂或溶液剂。
在上述专利中提到氧化镁、氢氧化镁与药物混合可改善药物或食品苦味的报道。该方法仅适宜特定的化合物,对很多因身体原因所致的口苦、服用前预防苦味以及服药后因药物引起的口苦还不适用。
对于5岁以下的幼儿,由于吞药片或服胶囊的能力还没发育好,宜服液体药物如糖浆之类。对于苦味较重的药物,除了采用强迫服用,目前还没有好的方法使幼儿服药。
中药汤剂普遍味苦,现有方法对其减轻其服药时苦味几乎没有什么效果。不少人忍受不了这种苦味,往往在中药里加些糖,以此来减轻药的苦味。其实这种做法不妥的,其主要原因是:从中医观点来看,糖也是一味药,白糖性凉,红糖性温;还有,加糖既影响某些药物有效成分的发挥,又影响有效成分的吸收,例如,在许多退热中药中加糖,有效成分就会发生降解。
因此,现有的大多数方法只对目标苦味药物抑制或消除,对于自觉口苦,服用中药汤剂时口苦,服药后苦味以及小孩服药等需求,目前还未见快速见效的方法。
发明内容
为了克服现有产品及方法的不足,本发明的目的是提供一种安全有效的,能快速消除口苦或苦味药物及食品等外因引起口苦的产品及方法;本发明的另一目的是提供一种将该产品制成口腔喷雾剂、漱口液、口含片等制剂的制备方法。
正常人群口中一般无异常感觉,但也有很大一部分人由于身体疾病或其它原因口中有异味,尤其是有苦味,特别是很多人在早晨起床时明显有口苦感觉。对于有消化系统疾病的病人,如有肝胆疾病,肠胃疾病,口腔疾病等,平时口腔就有口苦味。在服用有苦味的药物或食品,例如克拉霉素颗粒(干糖浆,干混悬剂),阿奇霉素颗粒,中药汤剂等,服后苦味非常明显。经洗漱后多数有所缓解,但仍有部分患者有口苦。有苦味的药物很多,做成颗粒剂,干混悬剂,干糖浆剂时对药物颗粒包衣较困难,往往难以掩盖药物的苦味。常见的苦味药物有抗生素类,如红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素,环丙沙星,右美沙芬等,中药颗粒及煎剂。有苦味的食品很多,水果类有柚子,橙子,柠檬;蔬菜类有苦瓜,芹菜,西红柿,芦笋等;此外还有调味料,乳化食品,加工海产品,肉制品,乳制品,保健食品等部分有苦味的产品。服用或食用这些产品时,有时会出现长时间苦味残留现象。
在探索解决口服苦味药物及服药后口腔有较长时间苦味的问题,我们意外发现含漱氧化镁混悬液能迅速使患者口腔苦味消除,尤其是超微氧化镁颗粒效果更好。我们将超微氧化镁制成混悬液,只要含漱一次或制成口腔喷雾剂,只需喷射一次,就可使患者口苦的感觉明显减除。
对该产品进一步试验,我们惊奇地发现口服苦味药物之前,将含有氧化镁的混悬液漱口或喷洒至口腔,口服苦味药物如右美沙芬愈创甘油醚糖浆,克拉霉素颗粒,中药煎剂等药物,口中苦味明显减轻甚至无苦味。
对平时感觉有口苦患者,将含有氧化镁的混悬液漱口或喷洒至口腔,也有意想不到的消除苦味的效果。对于小孩服药,可在小儿服药前后,将氧化镁的混悬液漱口或喷洒至口腔,小孩服药的顺从性明显提高,再也不用担心因为药物苦味而使儿童害怕吃药。在氧化镁混悬液中增加少量的薄荷精及适当的增稠剂,除去苦味的效果更为明显,这也是我们没有预料到的。
对于口臭,蒜臭等异味的患者,用含有氧化镁的混悬液漱口或喷洒至口腔,也有很好的除去异味的效果。
本产品对上述各种原因引起的苦味有迅速消除效果,此外本品还可在服药前使用可减轻或消除服药时的苦味。对于口腔感觉正常的人,通过漱、口腔喷雾等方法也可使口腔清新若兰。本发明主要用于口苦,也可在服药前用于预防口苦,也可用于消除口中异味。
除了上述氧化镁外,我们扩大了试验范围,结果含镁盐均有一定的消除及预防苦味效果。
本发明所述的镁盐主要有氧化镁、氢氧化镁、碳酸镁、碳酸氢镁、乙酸镁、葡萄糖酸镁、三硅酸镁、磷酸氢镁、磷酸镁、乳酸镁、氯化镁,柠檬酸镁、甘油磷酸镁等。这些镁盐分别制成制剂均有减轻口腔苦味效果,将其中两种或两种以上混合以后制成的成品也具有明显的效果。氧化镁有两种形式存在,即轻质氧化镁和重质氧化镁。一般轻质氧化镁20g约占体积150ml,重质氧化镁约占体积30ml。氢氧化镁有液体及固体的两种形式,两种形式的氢氧化镁匀可制成制剂使用。碳酸镁为固体,制备制剂前处理方法与氧化镁相同。采用氧化镁,氢氧化镁,碳酸镁,乙酸镁粉末,加水及其它辅料碾磨制成液体制剂,如口漱液或口腔喷雾剂,结果均可见明显减轻口腔苦味的效果,其中以轻质氧化镁为优。
颗粒大小不同,除去口苦的效果明显不同。将氧化镁过100目(150um)的筛,大于100目的氧化镁在口中有明显的沙粒感,并且除去口苦的效果较细粉差。小于100目的细粉,含有很多小于150目的甚至200目的极细粉,在口腔中具有较好抑制苦味作用。将氧化镁超微粉碎成5um-10um的颗粒后制成混悬液及漱口液,抑制口腔苦味效果特别明显,例如用于服用含中药黄连的煎剂,用普通水漱口后,苦味仍然明显。用5um-10um氧化镁颗粒制成的混悬液,只需漱口一次,苦味即可消失。用混悬液对口苦部位轻轻喷雾二到三次,即可使苦味消失。混悬液经沉降,上清液颗粒的粒度一般可达0.1nm。用上清液漱口,效果同样非常明显。一般来说,粒度越细,颗粒分布至口腔中越均匀,除去苦味的效果越好。在制剂稳定性方面,颗粒越细,产品沉降时间越长,制成喷雾剂时也越不易堵塞喷口。因此,本品混悬颗粒粒度的范围可进一步降低至0.1nm。
含镁化合物以氧化镁为例,本发明产品中氧化镁在粒度达到纳米级时,制剂中只要达到0.001%重量百分比,漱口二至三次即有明显减轻口腔苦味效果。将100-150目左右的氧化镁制成散剂,不加任何辅料,使用时直接加水混匀进行漱口,除去口苦的效果很好。在氧化镁散剂中添加甜味剂,增香剂,助流剂等,氧化镁在制剂中可以为任何比例。用于制成漱口等混悬液,氧化镁比例为0.001%-10%;制成喷雾液时比例以0.01%-5%为佳。
为了防止本品长时间放置沉淀结块,常常在成品中加入抗结块剂,如轻质二氧化硅、硅铝酸钠、磷酸三钙和微晶纤维素等。上述抗结块剂的细度要求与上述氧化镁相同。
制剂中可根据市场需求,加入不同的甜味剂如甜菊苷、阿斯巴甜、安赛蜜、甜蜜素、木糖(D-木糖)、甘草甜素(甘草酸三钾盐)、葡萄糖、乳糖、果葡糖浆、蔗糖、低聚木糖、木糖醇、山梨醇、赤藓糖醇、糖精钠、三氯蔗糖、蜂蜜等甜味剂,甜味剂用量主要根据产品的需要而定。
为了将产品制成均匀的混悬液,在产品中可加入羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素钠、甲基纤维素、甲基纤维素、聚乙稀醇、阿拉伯胶、卡波姆、羟乙基淀粉钠、海藻酸钠、西黄芪胶、他拉胶、印度胶、琼脂、淀粉甘醇酸钠等有助于产品混悬均匀的辅料。这些辅料与氧化镁形成均匀的混悬液,有助于稳定分布舌根及咽喉等对苦味敏感部位,从而增强消除苦味效果。
制剂中可添加增香剂即香精,这些香精包括水质香精、水油两用香精、油质香精、粉末香精、乳化香精、调味香精等,例如草莓香精、桔子香精、苹果香精、水果香精、椰子香精、奶油香精、橄榄油(香精)、葵花油、芝麻油、杏仁油、薄荷油、葡萄籽油、茴香油、百里香油、芸香油、桉树油、菊花油、蓝桉叶油、丁香籽油、没药油、迷迭香中的一种,也可以是其中数种的混合物。尤其是薄荷香精,可协同氧化镁起到消除口腔苦味。香精的用量根据不同香精品种而异,例如薄荷香精常用量为0.01-2%。
为了保证产品质量稳定,制剂中可增加适当的防腐剂如苯甲酸、苯甲酸钠,山梨酸、山梨酸钾,丙酸钙、丙酸钠,对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、脱氢乙酸,用量根据不同防腐剂品种而异。
本品也可增加其它化学成分如苦味消除剂,中药提取物,杀菌剂,药物添加剂等成分,以便制成除消除口苦外还可消除口臭,口腔异味如烟味、蒜味等作用,令你口气清新,呵气如兰。常见的苦味消除剂有磷脂酸,磷脂酰胆碱,溶血磷脂酸,L-谷氨酸钠,L-谷氨酸钾,单酸甘油酯,甘油二酯等化合物;常用的中药提取物有草珊瑚提取物、金银花提取物、蒲公英提取物、胖大海提取物,苦瓜提取液,余甘子果汁液,绞股蓝提取物,茶叶提取物,红枣提取物,石槲提取物,玫瑰花提取物,紫锥花提取物,刺枚果提取物,黄芪提取物、枸杞子提取物、西洋参提取物,马勃提取物、菊花提取物、玄参提取物、桔梗提取物、牡丹皮提取物、木蝴蝶提取物、乌梅提取物、冰片、薄荷脑、甘草提取物,蜂胶等;常用的口腔除菌剂有银杀菌剂,洗必泰、甲硝唑、抑菌肽,乙酰吉他霉素,溶菌酶、度米芬、地喹氯铵、复方地喹氯铵、西地碘,制霉素,替硝唑。
根据制备不同制剂的需求,产品可增加表面活性剂、摩擦剂、脱敏剂、收敛剂、抗龋剂、保湿剂、矫味剂、和着色剂等。
本发明的一种苦味或异味消除剂的制备方法没有特别的限制,即任何可将处方制备成制剂的设备及方法均可。例如,氧化镁,抗结剂的粉碎可利用各种原理的粉碎设备粉碎;搅拌可采用均质器,超声处理等方法处理。
本发明制剂的制备方法,取超微粉碎至粒度小于0.1mm的氧化镁细粉1.0g,加羟丙甲基纤维素2.0g,安赛蜜0.2g,山梨醇钾0.02g混匀,至100ml纯净水中,搅拌使溶解均匀,静置,按照质量管理规程检测,灌装至喷雾瓶中即得喷雾剂,管装至漱口瓶中即得漱口液。口漱液装量一般较喷雾瓶大,可灌装成50ml,100ml或250ml,喷雾瓶一般10ml,15ml,20ml,25ml,50ml不等。
本发明使用方法与一般口漱液或喷雾器使用方法相同,如在口苦时或服用苦味药前,倒入5-10ml药液至口腔中,反复漱口几次即可。对于喷雾剂产品,使用时先振摇垂直瓶身,对准口腔喷射。对准口腔轻轻一按,使雾状物进入口腔,25毫升一瓶可使用250次以上。为了满足不同消费者需求,本产品的可做成固体粉末状,如散剂,颗粒,粉剂,干糖浆,干混悬剂,牙粉;也可制成半固体状,如凝胶剂,牙凝胶,乳膏剂,果冻状,糖浆,香水;还可制成牙膏,糖果,巧克力,口香糖类。使用时通过加水溶化,或直接置口腔中使之与口腔中苦味感觉细胞接触,从而减轻口苦等不适。
本发明苦味消除剂中,还可添加表面活性剂、摩擦剂、脱敏剂、收敛剂、抗龋剂、保湿剂、矫味剂、和着色剂。超微粉碎后的氧化镁2%,食品凝固剂1.5%;白砂糖50%;葡萄糖46.5%,羧甲基纤维素钠1%,加纯化水适量,制成混悬液,冷却凝固,得果冻。在口腔有明显苦味时,将果冻在口腔含化,即有很好的抑制苦味效果。将氧化镁与蔗糖,巧克力等其它辅料可制成糖果,巧克力。一方面产品本身可用于减轻口苦不适,另一方面对于像巧克力本身有苦味的食品,可减轻巧克力自身的苦味。
据研究,舌尖部的味蕾主要感受甜味,近舌尖的两侧则主要感受咸味,舌后两侧感受酸味,舌根部感受苦味。本发明喷雾器可直接将药液喷射至舌根部,从而更有效地消除口腔苦味。为了使本发明制剂使用方便,我们采用具柄的喷雾头直接对口中感觉苦的地方喷雾;也可以在服用苦味药物前,对漱口或对舌根喷雾从而使服药过程中感觉不苦。
本发明与现有技术相比具有产品构思独特,改变了常规改善口味即把苦味抑制剂与苦味药物同时服用思路。此外,本产品使用方便,起效快,适用于各个年龄段的人群使用。本产品小包装,小巧精美,可放入钱包口袋,随身携带,随时使用。
具体实施方式
实施例一
氧化镁 2.0%
微粉硅胶 2.0%
三氯蔗糖 0.01%
薄荷香精 0.1%
对羟基苯甲酸乙酯 0.01%
纯化水 95.88%
取经微粉化的氧化镁(1um-0.1mm)及微粉硅胶,混匀,加入纯化水,搅拌均匀,加入三氯蔗糖,薄荷香精,对羟基苯甲酸乙酯,充分混匀,灌装,即得漱口液。
减轻苦味测试:随机选出10人,年龄20-40岁,分别给予10ml克拉霉素原料混悬液(每ml含1mg),含服10秒,吐出,按以下列5个等级进行评价:
5.0级:感到强烈苦味
4.0级:苦味不强烈但可清楚地感觉到
3.0级:感到有些苦味
2.0级:感到轻微到苦味
1.0级:感觉不到苦味
结果苦味级别为5.0;1分钟后,分别用上述漱口液20ml,各漱口2次,然后再进行苦味评价,结果苦味级别为1.1。
实施例二
氧化镁 1.0%
微晶纤维素 2.0%
甜菊苷 0.2%
水果香精 0.1%
山梨酸钾 0.02%
纯化水 96.68%
取氧化镁及微晶纤维素,加入纯化水,搅拌均匀,加入甜菊苷,草莓香精,山梨酸钾,充分混匀,灌装,得氧化镁漱口液。
按实施例1方法进行苦味评价,漱口前后苦味级别分别是5.0和1.5。
实施例三
氧化镁 1.0%
羧甲基纤维素钠 0.6%
甜菊苷 0.2%
薄荷香精 0.1%
苯甲酸钠 0.01%
纯化水 98.09%
取氧化镁及羧甲基纤维素钠,加入纯化水,搅拌均匀,加入甜菊苷,草莓香精,山梨酸钾,充分混匀得乳白色混悬液,灌装至25ml喷雾瓶中,即得。
按实施例1方法进行苦味评价,对喷雾前后苦味级别分别是5.0和1.5。
实施例四
氢氧化镁 1.5%
阿斯巴甜 0.05%
草莓香精 0.1%
山梨酸钾 0.01%
纯化水 98.34%
取氢氧化镁,加入纯化水,搅拌均匀,加入阿斯巴甜,草莓香精,山梨酸钾,充分混匀,灌装至50ml喷雾瓶中,即得氢氧化镁喷雾液。
按实施例1方法进行苦味评价,喷雾前充分摇匀,对口腔进行喷雾2-3次,漱口前和漱口后苦味级别分别是5.0和1.2。
实施例五
碳酸镁 3.0%
聚乙烯醇 2.0%
安赛蜜 0.2%
奶油香精 0.1%
丙酸钠 0.02%
纯化水 94.68%
取经微粉化的轻质氧化镁及聚乙烯醇,加入纯化水,搅拌均匀,加入安赛蜜,奶油香精,丙酸钠,充分混匀,灌装,即得碳酸镁漱口液。
按实施例1方法进行苦味评价,漱口前后苦味级别分别是5.0和1.4。
实施例六
氯化镁 1.0%
氧化镁 0.5%
卡波姆 2.0%
木糖醇 0.2%
茴香油 0.1%
山梨酸钾 0.02%
纯化水 96.18%
取经微粉化的氯化镁,氧化镁及卡波姆,加入纯化水,搅拌均匀,加入木糖醇,茴香油,山梨酸钾,充分混匀,灌装,即得漱口液。
按实施例1方法进行苦味评价,漱口前后苦味级别分别是5.0和1.3。
实施例七
硫酸镁 2.0%
琼脂 2.0%
蔗糖 30%
羧甲基纤维素钠 1%
纯化水 65%
取经微粉化的硫酸镁及琼脂,加入纯化水,搅拌均匀,加入蔗糖,羧甲基纤维素钠,充分混匀,制成混悬液,冷却凝固,得到含硫酸镁的果冻。
按实施例1方法进行苦味评价,含服果冻5分钟,苦味级别前后分别是5.0和2.5。
实施例八
碳酸氢镁 1.0%
蔗糖 9.0%
巧克力 30%
卡拉胶:纤维素钠(2∶1) 30%
纯化水 30%
取经微粉化的碳酸氢镁、巧克力、蔗糖、卡拉胶:纤维素钠,加入纯化水,搅拌均匀,加热消毒,迅速冷却至4度以下,即得含碳酸氢镁的巧克力。
按实施例1方法进行苦味评价,含服巧克力5分钟,苦味级别前后分别是5.0和1.9。
实施例九
葡萄糖酸镁 1.0%
淀粉糖浆 60.0%
蔗糖 20.0%
甘草甜素 0.2%
纯化水 19.8%
取经微粉化的葡萄糖酸镁、蔗糖及淀粉糖浆,加入纯化水,搅拌均匀,加入甘草甜素,充分混匀,干燥、冷却,即得含葡萄糖酸镁的糖果。
按实施例1方法进行苦味评价,含服糖果5分钟,苦味级别前后分别是5.0和2.1。
实施例十
氧化镁 97.89%
微粉硅胶 2.0%
糖精钠 0.01%
杏仁油 0.1%
取经微粉化的氧化镁、微粉硅胶,充分混匀,加入糖精钠、杏仁油,混匀,即得氧化镁散剂。
按实施例1方法进行苦味评价,使用时取2克,加20ml水混匀,漱口2次,苦味级别前后分别是5.0和1.1。
实施例十一
氧化镁 0.01%
三氯蔗糖 0.01%
水果香精 0.1%
山梨酸钾 0.02%
纯化水 98.86%
取微粉化的氧化镁(粒度小于5um),加入纯化水,搅拌均匀,加入三氯蔗糖,水果香精,山梨酸钾,充分混匀,灌装,得氧化镁漱口液。
按实施例1方法进行苦味评价,漱口前后苦味级别分别是5.0和2.2。
实施例十二
氧化镁 1.0%
微粉硅胶 2.0%
草珊瑚提取物 20.0%
糖精钠 0.01%
杏仁油 0.1%
蔗糖 10.89%
纯化水 66.0%
取氧化镁、草珊瑚提取物及微粉硅胶,加入纯化水,碾磨均匀,加入糖精钠,杏仁油,山梨酸钾,充分混匀得混悬液,灌装至50ml喷雾瓶中,即得含草珊瑚提取物的漱口液。
按实施例1方法进行苦味评价,漱口前后苦味级别分别是5.0和1.8。
实施例十三
氧化镁 0.05%
三氯蔗糖 0.01%
薄荷香精 0.1%
对羟基苯甲酸乙酯 0.01%
纯化水 99.83%
取经微粉化的氧化镁(小于10um),加入三氯蔗糖,薄荷香精,对羟基苯甲酸乙酯,充分混匀,加入纯化水,搅拌均匀,灌装,即得漱口液。使用前,轻轻振摇,对口腔喷雾,即可使口腔清新舒适。