CN101120927A - 头孢呋辛酯片的湿法制粒工艺 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了头孢呋辛酯片的湿法制粒工艺，首先，称取头孢呋辛酯163克，羧甲基淀粉钠25克，淀粉75克，乳糖10克过60目筛，混合均匀；然后，加入微粒硅胶20克，混合均匀；其次，加入2％羟丙基甲基纤维素100ml制软材，16目尼龙筛网制粒，60℃干燥5－6小时，14目尼龙筛网整粒；接着，加入羧甲基淀粉钠25克，硬脂酸镁5克，混合均匀，按每片含头孢呋辛酯125mg压片芯；最后，包衣液慢速喷洒，40－50℃片芯随时干燥，1000片片芯的包衣液为20％药用薄膜包衣预混剂100ml。本发明的湿法制粒工艺采用内外加法添加羧甲基淀粒钠，能够首先将片芯迅速崩解为颗粒，然后再次崩解为细粉，使生物活性快速释放。
Description
技术领域
本发明涉及药品的湿法制粒工艺，具体涉及头孢呋辛酯片的湿法制粒工艺。
背景技术
头孢呋辛酯(cefuroxime axefil，ceftin)又名头孢羟苄四唑甲酸脂、头孢呋辛乙酰氧乙酯。系英国葛兰素史克公司创制的第二代半合成头孢菌素，具有广谱、杀菌力强、对β-内酰胺酶有内在稳定性，并有良好的人体药代动力学等特点，血药浓度高，能透入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，可口服给药。1988年由葛兰素-威康公司推出，商品名为西力欣(CEFTIN)。该药在体内水解后释放出头孢呋辛而发挥其抗菌活性，其体外灭菌性与它同若干关键靶向蛋白的结合抑制细胞壁的合成有关。头孢呋辛酯对多种常见病菌有灭菌活性，对多种细菌β-内酰胺酶稳定，尤其对多种在肠杆菌中习见的质粒介导的酶稳定。
目前头孢呋辛酯剂型有混悬液、片剂、胶囊剂、干混悬剂等共32个生产文号。国内进口的头孢呋辛酯商品名为“新菌灵”，国产品牌还有希路信(广东汕头金石制药厂)、优乐新(江苏无锡第四药厂)、达力新(深圳制药厂)等。该药国产化水平较高，为第二代头孢菌素中国内应用量较大的品种。2000年深圳制药厂的“达力新”的医院用药金额占整个抗感染用药金额的5％。我国基本药物目录中已收载了头孢呋辛酯钠盐注射剂、混悬剂或干混悬剂。
因生物活性成份头孢呋辛酯遇水或乙醇产生非常强的粘性，国内外生产企业普遍认为无法采用湿法制粒制造片剂，转而采用干法制粒压片或采取全粉末压片。干法制粒压片或采取全粉末压片，一是对辅料要求太高，大部份辅料需进口；二是对设备要求高，需专用设备；三是在制备过程中，一次合格率低，造成生产成本偏高。
发明内容
本发明的目的在于：提供一种头孢呋辛酯片的湿法制粒工艺，利用该湿法制粒工艺大批量生产头孢呋辛酯片，降低生产成本，而且药片能迅速蹦解释放溶出，达到满意疗效。
本发明的技术解决方案是：每1000片片芯由以下成份组成：头孢呋辛酯163克，淀粉75克，乳糖10克，微粉硅胶20克，2％羟丙基甲基纤维素100ml，羧甲基淀粉钠50克，硬脂酸镁5克。
本发明的头孢呋辛酯片的湿法制粒工艺由以下步骤组成：首先，称取头孢呋辛酯163克，羧甲基淀粉钠25克，淀粉75克，乳糖10克过60目筛，混合均匀；然后，加入微粉硅胶20克，混合均匀；其次，加入2％羟丙基甲基纤维素100ml制软材，16目尼龙筛网制粒，60℃干燥5-6小时，14目尼龙筛网整粒；接着，加入羧甲基淀粉钠25克，硬脂酸镁5克，混合均匀，按每片含头孢呋辛酯125mg压片芯；最后，按常规薄膜包衣片芯，包衣液慢速喷洒，40-50℃片芯随时干燥，其中，1000片片芯的包衣液为20％药用薄膜包衣预混剂100ml。
本发明的湿法制粒工艺具有以下优点：①采用内外加法添加羧甲基淀粉钠，能够首先将片芯迅速崩解为颗粒，然后再次崩解为细粉，使生物活性快速释放；②采用微粉硅胶的强吸附性将原辅料包容起来，微粉硅胶不溶于水的特性使片芯崩解的颗粒在水中迅速分开，不互相粘连，利于颗粒释放生物活性及继续崩解成细小颗粒。
具体实施方式
实例1：本发明的头孢呋辛脂片的湿法制粒工艺由以下步骤组成：首先，称取头孢呋辛酯163克，羧甲基淀粉钠25克，淀粉75克，乳糖10克过60目筛，混合均匀；然后，加入微粉硅胶20克，混合均匀；其次，加入2％羟丙基甲基纤维素100ml制软材，16目尼龙筛网制粒，60℃干燥5小时，14目尼龙筛网整粒；接着，加入羧甲基淀粉钠25克，硬脂酸镁5克，混合均匀，按每片含头孢呋辛酯125mg压片芯；最后，按常规薄膜包衣片芯，包衣液慢速喷洒，40℃片芯随时干燥，其中，1000片片芯的包衣液为20％药用薄膜包衣预混剂100ml。
经本发明的湿法制粒工艺制得的片剂表面光洁，色泽均匀，硬度7kg，15分钟崩解溶出75％，45分钟溶出95％，软材适中，易于制粒。
实例2：本发明的头孢呋辛脂片的湿法制粒工艺由以下步骤组成：首先，称取头孢呋辛酯163克，羧甲基淀粉钠25克，淀粉75克，乳糖10克过60目筛，混合均匀；然后，加入微粉硅胶20克，混合均匀；其次，加入2％羟丙基甲基纤维素100ml制软材，16目尼龙筛网制粒，60℃干燥5.5小时，14目尼龙筛网整粒；接着，加入羧甲基淀粉钠25克，硬脂酸镁5克，混合均匀，按每片含头孢呋辛酯125mg压片芯；最后，按常规薄膜包衣片芯，包衣液慢速喷洒，45℃片芯随时干燥，其中，1000片片芯的包衣液为20％药用薄膜包衣预混剂100ml。
经本发明的湿法制粒工艺制得的片剂表面光洁，色泽均匀，硬度7.5kg，15分钟崩解溶出78％，45分钟溶出96％，软材适中，易于制粒。
实例3：本发明的头孢呋辛脂片的湿法制粒工艺由以下步骤组成：首先，称取头孢呋辛酯163克，羧甲基淀粉钠25克，淀粉75克，乳糖10克过60目筛，混合均匀；然后，加入微粉硅胶20克，混合均匀；其次，加入2％羟丙基甲基纤维素100ml制软材，16目尼龙筛网制粒，60℃干燥6小时，14目尼龙筛网整粒；接着，加入羧甲基淀粉钠25克，硬脂酸镁5克，混合均匀，按每片含头孢呋辛酯125mg压片芯；最后，按常规薄膜包衣片芯，包衣液慢速喷洒，50℃片芯随时干燥，其中，1000片片芯的包衣液为20％药用薄膜包衣预混剂100ml。
经本发明的湿法制粒工艺制得的片剂表面光洁，色泽均匀，硬度8kg，15分钟崩解溶出80％，45分钟溶出98％，软材适中，易于制粒。
Claims (2)
1.头孢呋辛酯片，其特征在于每1000片片芯由以下成份组成：头孢呋辛酯163克，淀粉75克，乳糖10克，微粉硅胶20克，2％羟丙基甲基纤维素100ml，羧甲基淀粉钠50克，硬脂酸镁5克。
2.根据权利要求1所述的头孢呋辛脂片的湿法制粒工艺，其特征在于该湿法制粒工艺方法由以下步骤组成：首先，称取头孢呋辛酯163克，羧甲基淀粉钠25克，淀粉75克，乳糖10克过60目筛，混合均匀；然后，加入微粒硅胶20克，混合均匀；其次，加入2％羟丙基甲基纤维素100ml制软材，16目尼龙筛网制粒，60℃干燥5-6小时，14目尼龙筛网整粒；接着，加入羧甲基淀粉钠25克，硬脂酸镁5克，混合均匀，按每片含头孢呋辛酯125mg压片芯；最后，按常规薄膜包衣片芯，包衣液慢速喷洒，40-50℃片芯随时干燥，其中，1000片片芯的包衣液为20％药用薄膜包衣预混剂100ml。
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