CN101052628A - 异唑啉衍生物及其除草剂用途 - Google Patents

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Abstract

式(I)化合物适合用作除草剂，其中取代基定义同权利要求1。还要求保护制备其中m为2，n为1，且其它取代基定义同权利要求1的式I化合物的方法，所述方法按一步法或分步法，使式Ia化合物连续与式R5－X和/或R6－X化合物反应，其中R5和R6定义同权利要求1，且X为离去基团；并要求制备其中R6为C1－C10烷基或卤素，m为2，n为1，且其它取代基定义同权利要求1的式I化合物的方法，所述方法使式Ib化合物与式R5－X化合物反应，其中R5定义同权利要求1，且X为离去基团；以及要求制备其中R5为氯、溴或碘，m为1或2，n为1，且其它取代基定义同权利要求1的式I化合物的方法，所述方法使式Ic化合物与N－卤琥珀酰亚胺和氧化剂反应。

Description

异唑啉衍生物及其除草剂用途
本发明涉及新的除草用异_唑啉化合物；它们的制备方法；含这些化合物的组合物；和它们在控制杂草，尤其有益植物农作物中的杂草或在抑制植物生长中的用途。
表明具有除草作用的异_唑啉化合物已在例如WO 01/012613、WO 02/062770、WO 03/000686、WO 04/010165和JP 2005/035924中描述。这些化合物的制备也在WO 04/013106中描述。
现发现新的具有除草和抑制生长特性的异_唑啉化合物。
因此，本发明涉及式I化合物和式I化合物的N-氧化物、盐和旋光异构体
Figure A20058003799200111
其中：
R1和R2各自独立为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C8环烷基或C3-C8环烷基-C1-C3烷基，或
R1和R2与它们键合的碳原子一起形成C3-C7环，
R3和R4各自独立为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C8环烷基-C1-C10烷基、C1-C6烷氧基-C1-C10烷基或C3-C8环烷基，或
R3和R4与它们键合的碳原子一起形成C3-C7环，或
R1和R3或R4与它们键合的碳原子一起形成C5-C8环，或
R2和R3或R4与它们键合的碳原子一起形成C5-C8环；
R5和R6各自独立为C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、吡咯基-CH2-、吡唑基-CH2-、4，5-二氢吡唑基-CH2-、三唑基-CH2-、咪唑基-CH2-、四唑基-CH2-、吲哚基-CH2-、吲唑基-CH2-、苯并三唑基-CH2-、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基氧基-C2-C6烯基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基羰基、苯基羰基或被1-3个R9取代的苯基羰基，或
R5和R6各自独立为苯氧基羰基或被1-3个R9取代的苯氧基羰基，或
R5和R6各自独立为苄氧基羰基或被1-3个R9取代的苄氧基羰基，或
R5和R6各自独立为硝基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、C1-C6烷基羰基-C1-C2烷基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C2烷基、氰基-C1-C2烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C2烷基、二-C1-C6烷基-氨基羰基-C1-C2烷基、C1-C6烷氧基-C1-C2烷基、C1-C2烷基-P(O)(OC1-C6烷基)2、C1-C2烷基-NO2、巯基、苯硫基或被1-3个R9取代的苯硫基，或
R5和R6各自独立为吡啶硫基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基-磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰氧基-C1-C6烷基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基，或
R5和R6各自独立为苯亚磺酰基或被1-3个R9取代的苯亚磺酰基，或
R5和R6各自独立为苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基，或
R5和R6各自独立为羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基，或
R5和R6各自独立为苄基或被1-3个R9取代的苄基，或
R5和R6各自独立为苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基，或
R5和R6各自独立为-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCHO、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCOO-C1-C6烷基、-NHCONH-C1-C6烷基、-NHCONH-C1-C6卤代烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6卤代烷基、-NHSO2-苯基或被1-3个R9取代的-NHSO2-苯基，或
R5和R6各自独立为-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被1-3个R9取代的-OCO-苯基，或
R5和R6各自独立为-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被1-3个R9取代的-OCONH-苯基，或
R5和R6各自独立为-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素；或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，所述亚烷基任选含有1个氧或硫原子或1-2个氨基或C1-C6烷基氨基，或
R5和R6各自独立为任选被1-3个取代基取代的苯基或萘基，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苄氧基羰基或被1-3个R9取代的苄氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、苯硫基或被1-3个R9取代的苯硫基、苯亚磺酰基或被1-3个R9取代的苯亚磺酰基、-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基-SO(NH)-、C1-C6烷基-SO(NCH3)、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基、苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基、苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被1-3个R9取代的-OCO-苯基、-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被1-3个R9取代的-OCONH-苯基；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素；或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，所述亚烷基任选含有1个氧或硫原子或1-2个氨基或C1-C6烷基氨基，或
R5和R6各自独立为含有1-3个氮、氧或硫原子的5元-10元杂环，所述杂环任选苯并稠合，且任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基-羰基、苄氧基羰基或被1-3个R9取代的苄氧基羰基、苯硫基或被1-3个R9取代的苯硫基、苯亚磺酰基或被1-3个R9取代的苯亚磺酰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基、苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基、苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被1-3个R9取代的-OCO-苯基、-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被1-3个R9取代的-OCONH-苯基；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素；或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，所述亚烷基任选含有1个氧或硫原子或1-2个氨基或C1-C6烷基氨基，且
R6另外可为氢、氰基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基羰基，或
R5和R6与它们键合的碳原子一起形成3元-10元环，该环任选含有1-3个氮、氧或硫原子，且任选被1-4个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-羰基、C1-C6烷基-羰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烯基、卤素、氰基、硝基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素；苯基羰基或被以下基团取代的苯基羰基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，或
R5和R6与它们键合的碳原子一起形成式C＝CR10R11基团，其中R10和R11独立选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、C1-C6烷氧基-C1-C2烷基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基羰基氧基-C1-C2烷基、C1-C6烷氧基-C1-C2烷基-羰基氧基或C1-C6烷基羰基氧基-C1-C2烷基羰基氧基；
m为0、1或2；
n为1、2或3；
Y为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羟基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基，或
Y为苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基，或
Y为C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基，或
Y为苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基，或
Y为-CONH-SO2-C1-C6烷基或-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基，或
Y为任选被1-3个取代基取代的苯基、萘基或四氢萘基，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苄氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、苯硫基、苯基亚磺酰基、-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基、苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基、羟基、C1-C6烷氧基、其中CH2基团之一任选被氧原子置换的C3-C6环烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基、苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NH-SO2-C1-C6烷基、-NH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被1-3个R9取代的-OCO-苯基、-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被1-3个R9取代的-OCONH-苯基；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素；或R7和R8形成C3-C8亚烷基，所述亚烷基任选含有1个氧或硫原子或1-2个氨基或C1-C6烷基氨基，或
Y为含有1-3个氮、氧或硫原子的5元-10元杂环，所述杂环任选苯并稠合，且任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基、苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基、羟基、C1-C6烷氧基、其中CH2基团之一任选被氧原子置换的C3-C6环烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基、苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NH-SO2-C1-C6烷基、-NH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被1-3个R9取代的-OCO-苯基、-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被1-3个R9取代的-OCONH-苯基；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素；或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，所述亚烷基任选含有1个氧或硫原子或1-2个氨基或C1-C6烷基氨基；
R9独立为C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素。
本发明化合物可含有一个或多个不对称碳原子，例如在-CR5R6-基团中，并可存在对映体(或非对映体对)或此类对映体的混合物。此外，当m为1时，本发明化合物为亚砜类，它可存在两种对映异构体形式，且相邻碳也可存在两种对映异构体形式。因此，通式I化合物可存在外消旋体、非对映体或单一对映体，且本发明包括所有可能的异构体或所有比例的异构体的混合物。预计，对于任何给定的化合物，一种异构体可能比另一种的除草作用更强。
除非其中另外说明，烷基和烷氧基、烷硫基等的烷基部分适合含有1-10个，通常1-6个直链或支链形式的碳原子。实例为甲基、乙基、正和异丙基以及正、仲、异和叔丁基。
除非其中另外说明，环烷基和环烷氧基、环烷基-烷氧基等的环烷基部分适合含有3-8个，通常3-6个碳原子。实例为环丙基、环丁基、环戊基和环己基。环烷基可以为双环或三环形式。
除非其中另外说明，卤代烷基和卤代烷氧基、卤代烷硫基等的卤代烷基部分也适合含有1-6个，通常1-4个直链或支链形式的碳原子。实例为二氟甲基和2，2，2-三氟乙基。
除非其中另外说明，羟烷基也适合含有1-6个，通常1-4个直链或支链形式的碳原子。实例为1，2-二羟基乙基和3-羟基丙基。
除非其中另外说明，烯基和炔基部分也适合含有2-6个，通常2-4个直链或支链形式的碳原子。实例为烯丙基、丁-2-烯基、3-甲基丁-2-烯基、乙炔基、炔丙基和丁-2-炔基。
除非其中另外说明，卤代烯基和卤代炔基也适合含有2-6个，通常2-4个直链或支链形式的碳原子。实例为三氟烯丙基和1-氯丙-1-炔-3-基。
卤素包括氟、氯、溴和碘。它最通常为氟、氯或溴，经常为氟或氯。
除非其中另外说明，亚烷基适合含有1-10个，通常1-6个直链或支链形式的碳原子。实例为亚甲基、亚乙基、正和异亚丙基和正、仲、异和叔亚丁基。
除非其中另外说明，杂环基适合为含有1-3个氮、氧或硫原子的5元-10元环，所述杂环可任选苯并稠合。实例为呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、四唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、1，2，3-_二唑基、1，2，4-_二唑基、1，3，4-_二唑基、1，2，5-_二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，3，4-四嗪基、1，2，3，5-四嗪基、1，2，4，5-四嗪基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、异苯并噻吩基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、苯并_唑基、1，2-苯并异_唑基、2，1-苯并异_唑基、苯并噻唑基、1，2-苯并异噻唑基、2，1-苯并异噻唑基、1，2，3-苯并_二唑基、2，1，3-苯并_二唑基、1，2，3-苯并噻二唑基、2，1，3-苯并噻二唑基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、2，3-二氮杂萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，5-二氮杂萘基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基、中氮茚基、苯并-1，3-间二氧杂环戊烯基、4H-苯并-1，3-二氧杂环己烯基和4H-苯并-1，4-二氧杂环己烯基；适当时，为其N-氧化物和盐。
可作为本发明化合物取代基的3元-10元环包括碳环和杂环、芳环和非芳环。此类环可以为单环形式或多环形式。它们还可含有取代基和/或苯并稠合。可提供的实例为苯基、萘基、蒽基、茚基和菲基、上述环烷基以及含氧、硫或氮原子的环，例如四氢呋喃基、四氢吡喃基、1，3-二氧戊环基、1，3-二_烷基、1，4-二_烷基和吗啉基，以及呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、四唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基、1，2，3-_二唑基、1，2，4-_二唑基、1，3，4-_二唑基、1，2，5-_二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，3，4-四嗪基、1，2，3，5-四嗪基、1，2，4，5-四嗪基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、异苯并噻吩基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、苯并_唑基、1，2-苯并异_唑基、2，1-苯并异_唑基、苯并噻唑基、1，2-苯并异噻唑基、2，1-苯并异噻唑基、1，2，3-苯并_二唑基、2，1，3-苯并_二唑基、1，2，3-苯并噻二唑基、2，1，3-苯并噻二唑基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、2，3-二氮杂萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，5-二氮杂萘基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基、中氮茚基、苯并-1，3-间二氧杂环戊烯基、4H-苯并-1，3-二氧杂环己烯基和4H-苯并-1，4-二氧杂环己烯基。
其中R5或R6独立为杂环-甲基例如咪唑基-CH2-，该杂环通过氮与甲基连接。
本发明还包括式I化合物的N-氧化物。
同样，本发明涉及可由式I化合物与胺、碱金属和碱土金属碱以及季铵碱形成的盐。
在作为盐形成物的碱金属和碱土金属氢氧化物中，尤其应提及的是锂、钠、钾、镁和钙的氢氧化物，但更尤其提及钠和钾的氢氧化物。本发明式I化合物还包括盐形成期间可能形成的水合物。
适合形成铵盐的胺的实例包括氨和伯、仲及叔C1-C18烷基胺、C1-C4羟基烷基胺和C2-C4烷氧基烷基胺，例如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、四种丁胺异构体、正戊胺、异戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、癸胺、十五烷基胺、十六烷基胺、十七烷基胺、十八烷基胺、甲乙胺、甲基异丙胺、甲基己胺、甲基壬胺、甲基十五烷基胺、甲基十八胺、乙基丁胺、乙基庚胺、乙基辛胺、己基庚胺、己基辛胺、二甲胺、二乙胺、二正丙胺、二异丙胺、二正丁胺、二正戊胺、二异戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺、N，N-二乙醇胺、N-乙基丙醇胺、N-丁基乙醇胺、烯丙胺、正丁烯-2-胺、正戊烯-2-胺、2，3-二甲基丁烯-2-胺、二丁基-2-胺、正己烯-2-胺、丙二胺、三甲胺、三乙胺、三正丙胺、三异丙胺、三正丁胺、三异丁胺、三仲丁胺、三正戊胺、甲氧基乙胺和乙氧基乙胺；杂环胺例如吡啶、喹啉、异喹啉、吗啉、哌啶、吡咯烷、二氢吲哚、奎宁环和氮杂_；伯芳胺，例如苯胺、甲氧基苯胺、乙氧基苯胺；邻-、间-和对-甲苯胺、苯二胺、联苯胺、萘胺和邻-、间-和对-氯苯胺；但尤其三乙胺、异丙胺和二异丙胺。
优选的适合形成盐的季铵碱对应于例如式[N(RaRbRcRd)]OH，其中Ra、Rb、Rc和Rd各自独立为C1-C4烷基。可通过例如阴离子交换反应得到含有其它阴离子的其它合适的四烷基铵碱。
本发明还涉及式I化合物以及式I化合物的N-氧化物、盐和旋光异构体，其中
R1和R2各自独立为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C8环烷基或C3-C8环烷基-C1-C3烷基，或
R1和R2与它们键合的碳原子一起形成C3-C7环，
R3和R4各自独立为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C8环烷基-C1-C10烷基、C1-C6烷氧基-C1-C10烷基或C3-C8环烷基，或
R3和R4与它们键合的碳原子一起形成C3-C7环，或
R1和R3或R4与它们键合的碳原子一起形成C5-C8环，或
R2和R3或R4与它们键合的碳原子一起形成C5-C8环，
R5和R6各自独立为C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、吡咯基-CH2-、吡唑基-CH2-、三唑基-CH2-、咪唑基-CH2-、四唑基-CH2-、吲哚基-CH2-、吲唑基-CH2-、苯并三唑基-CH2-、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、苯基羰基或被以下基团取代的苯基羰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素，或
R5和R6各自独立为苯氧基羰基或被以下基团取代的苯氧基羰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素，或
R5和R6各自独立为苄氧基羰基或被以下基团取代的苄氧基羰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素，或
R5和R6各自独立为硝基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、C1-C6烷基羰基-C1-C2烷基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C2烷基、氰基-C1-C2烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C2烷基、二-C1-C6烷基氨基羰基-C1-C2烷基、C1-C6烷氧基-C1-C2烷基、C1-C2烷基-P(O)(OC1-C6烷基)2、C1-C2烷基-NO2、巯基、苯硫基或被以下基团取代的苯硫基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素，或
R5和R6各自独立为吡啶硫基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、苯甲磺酰基或被以下基团取代的苯甲磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素，或
R5和R6各自独立为苯基亚磺酰基或被以下基团取代的苯基亚磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素，或
R5和R6各自独立为苯磺酰基或被以下基团取代的苯磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素，或
R5和R6各自独立为羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被以下基团取代的苯氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素，或
R5和R6各自独立为苄基或被以下基团取代的苄基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素，或
R5和R6各自独立为苄氧基或被以下基团取代的苄氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素，或
R5和R6各自独立为-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCHO、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCOO-C1-C6烷基、-NHCONH-C1-C6烷基、-NHCONH-C1-C6卤代烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6卤代烷基、-NHSO2-苯基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被以下基团取代的-OCO-苯基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素，或
R5和R6各自独立为-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被以下基团取代的-OCONH-苯基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、羧基、硝基、氰基或卤素，或
R5和R6各自独立为-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，所述亚烷基可含有一个或多个氧或硫原子，或一个或多个氨基或烷基氨基，或
R5和R6各自独立为苯基或萘基，该环可被以下基团取代：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苄氧基羰基或被以下基团取代的苄氧基羰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、苯硫基或被以下基团取代的苯硫基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；苯基亚磺酰基或被以下基团取代的苯基亚磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基-SO(NH)-、C1-C6烷基-SO(NCH3)、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被以下基团取代的苯甲磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；苯磺酰基或被以下基团取代的苯磺酰基：C1-C6-卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被以下基团取代的苯氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；苄氧基或被以下基团取代的苄氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被以下基团取代的-OCO-苯基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被以下基团取代的-OCONH-苯基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、羧基、硝基、氰基或卤素；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，该亚烷基可含有一个或多个氧或硫原子或一个或多个氨基或烷基氨基，或
R5和R6各自独立为含有一个或多个氮、氧或硫原子的5元-10元杂环，所述杂环可苯并稠合，且所述杂环可被以下基团取代：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苄氧基羰基；被以下基团取代的苄氧基羰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；苯硫基；被以下基团取代的苯硫基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；苯基亚磺酰基；被以下基团取代的苯基亚磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被以下基团取代的苯甲磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；苯磺酰基或被以下基团取代的苯磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被以下基团取代的苯氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；苄氧基或被以下基团取代的苄氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被以下基团取代的-OCO-苯基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被以下基团取代的-OCONH-苯基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、羧基、硝基、氰基或卤素；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，该亚烷基可含有一个或多个氧或硫原子或一个或多个氨基或烷基氨基，和
R6另外可以为氢、氰基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基羰基，或
R5和R6与它们键合的碳原子一起形成3元-10元环，所述环可含有一个或多个氮、氧或硫原子，且可被以下基团取代：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烯基、卤素、氰基、硝基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素；苯基羰基或被以下基团取代的苯基羰基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，或
R5和R6与它们键合的碳原子一起形成式C＝CH2、C＝CH-C1-C6烷基、C＝CH-N(C1-C6烷基)2、C＝CH-NH(C1-C6烷基)或C＝CH-C1-C6烷氧基的基团，
m为0、1或2，
n为1、2或3，
Y为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羟基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被以下基团取代的苯甲磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、羧基、硝基、氰基或卤素，或
Y为苯磺酰基或被以下基团取代的苯磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、羧基、硝基、氰基或卤素，或
Y为C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被以下基团取代的苯氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、羧基、硝基、氰基或卤素，或
Y为苄氧基或被以下基团取代的苄氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、羧基、硝基、氰基或卤素，或
Y为-CONH-SO2-C1-C6烷基或-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基，或
Y为苯基、萘基或四氢萘基，该环可被以下基团取代：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苄氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、苯硫基、苯基亚磺酰基、-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被以下基团取代的苯甲磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；苯磺酰基或被以下基团取代的苯磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被以下基团取代的苯氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；苄氧基或被以下基团取代的苄氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被以下基团取代的-OCO-苯基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被以下基团取代的-OCONH-苯基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、羧基、硝基、氰基或卤素；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素；或R7和R8形成C3-C8亚烷基，所述亚烷基可含有一个或多个氧或硫原子或一个或多个氨基或烷基氨基，或
Y为含有一个或多个氮、氧或硫原子的5元-10元杂环，所述杂环可苯并稠合，且所述杂环可被以下基团取代：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被以下基团取代的苯甲磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；苯磺酰基或被以下基团取代的苯磺酰基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被以下基团取代的苯氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；苄氧基或被以下基团取代的苄氧基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被以下基团取代的-OCO-苯基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素；-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被以下基团取代的-OCONH-苯基：C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、羧基、硝基、氰基或卤素；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素；或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，该亚烷基可含有一个或多个氧或硫原子或一个或多个氨基或烷基氨基。
在取代基定义中出现的烷基和烷氧基为例如甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、丙基、丙氧基、丁基、丁氧基、己基、己氧基、壬基、壬氧基和癸基及癸氧基及其支链异构体。合适的烯基和炔基由所述烷基衍生。环烷基通常为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。环烷基可为双环或三环形式。苯基可以为取代形式。例如，Y可以为苯基，它可被例如烷氧基或被卤素取代的烷氧基等取代。可作为本发明化合物取代基的3元-10元环包括碳环和杂环；芳环和非芳环。此类环可以为单环形式或多环形式。它们还可含有取代基和/或苯并稠合。可提供的实例为苯基、萘基、蒽基、茚基和菲基、上述环烷基；和含氧、硫或氮原子的环例如1，3-二氧杂环戊烷基、二氢-1，3-间二氧杂环戊烯基、四氢呋喃基和吗啉基；以及呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、_唑基、异_唑基、异噻唑基、1，2，3-_二唑基、1，2，4-_二唑基、1，3，4-_二唑基、1，2，5-_二唑基、二氢异_唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、四唑基、四嗪基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并_二唑基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、2，3-二氮杂萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，5-二氮杂萘基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基和中氮茚基。
本发明还包括式I化合物的N-氧化物。
本发明还包括式I化合物的旋光异构体，尤其在-CR5R6-基团中具有手性碳原子的那些化合物。
表1：
式I.1化合物
Figure A20058003799200301
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  CF3  H  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  F  H  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  H  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  H  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  I  H  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  Cl  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  Cl  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  F  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  F  H  H  Me  H  H  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  2  CF3  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  Br  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  F  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  Br  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  H  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  H  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Br  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  Br  H  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  H  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  H  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  Br  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  H  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  1  Br  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  I  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  F  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  F  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  H  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  Br  H  F  H  H  H  F
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  2  I  H  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Br  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  F  H  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  H  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  Cl  H  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  H  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  H  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  Br  H  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  H  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  Cl  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  F  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  I  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  I  H  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  0  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  Cl  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  CF3  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  F  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  Cl  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  Cl  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  H  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  Br  H  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  I  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  F  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  Cl  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  I  H  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  Br  H  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  CF3  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  Br  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  F  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  I  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  Br  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  Cl  H  NO2  H  H  Cl  H
  R1  R2   R3  R4  m  R5   R6  R12  R13  R14  R15  R16
  CH2Cl  Me   H  H  2  Br   H  H  Me  H  H  H
  CH2Cl  Me   H  H  0  Cl   H  F  H  H  H  Cl
  Me  Me   H  H  1  CF3   H  H  Me  H  H  H
  CH2Cl  Me   H  H  1  Br   H  H  Me  H  H  H
  Me  Me   H  H  2  F   H  F  H  H  H  Cl
  CH2Cl  Me   H  H  1  Cl   H  F  H  H  H  Cl
  CH2Cl  Me   H  H  2  F   H  NO2  H  H  Cl  H
  Me  Me   H  H  0  Cl   H  F  H  H  H  F
  Me  Me   H  H  0  Cl   H  F  H  H  H  Cl
  CH2Cl  Me   H  H  2  F   H  H  Me  H  H  H
  CH2Cl  Me   H  H  0  F   H  NO2  H  H  Cl  H
  Me  Me   H  H  0  F   H  F  H  H  H  F
  CH2Cl  Me   H  H  2  F   H  F  H  H  H  F
  CH2Cl  Me   H  H  0  Br   H  H  Me  H  H  H
  Me  Me   H  H  1  I   H  F  H  H  H  F
  CH2Cl  Me   H  H  2  Cl   H  NO2  H  H  Cl  H
  Me  Me   H  H  2  Cl   H  F  H  H  H  Cl
  Me  Me   H  H  1  F   H  F  H  H  H  Cl
  CH2Cl  Me   H  H  0  F   H  F  H  H  H  Cl
  Me  Me   H  H  0  CF3   H  F  H  H  H  Cl
  Me  Me   H  H  1  Cl   H  H  Me  H  H  H
  CH2Cl  Me   H  H  1  CF3   H  NO2  H  H  Cl  H
  Me  Me   H  H  2  Br   H  F  H  H  H  Cl
  Me  Me   H  H  1  Cl   H  H  Me  H  H  H
  CH2Cl  Me   H  H  2  F   H  H  Me  H  H  H
  CH2Cl  Me   H  H  2  Br   H  F  H  H  H  F
  CH2Cl  Me   H  H  1  CF3   H  H  Me  H  H  H
  Me  Me   H  H  1  Cl   H  F  H  H  H  Cl
  CH2Cl  Me   H  H  2  F   H  NO2  H  H  Cl  H
  Me  Me   H  H  0  CF3   H  NO2  H  H  Cl  H
  CH2Cl  Me   H  H  1  F   H  H  Me  H  H  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  2  F  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  I  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  F  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  F  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  I  H  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  I  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  Cl  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  H  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  1  Br  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  CF3  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  Cl  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  F  H  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  I  H  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  H  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  Cl  H  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  H  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  H  F  H  H  H  Cl
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  H  H  Me  H  H  H
表2：
式I.1化合物
Figure A20058003799200371
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  I  Br  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  F  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  I  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  Br  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  Br  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Br  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  Br  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Br  Br  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  F  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  Br  Br  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  I  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  1  1  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  I  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  Br  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  Br  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  Br  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  1  CF3  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  F  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  CF3  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  F  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  Br  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  F  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  F  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  I  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  Br  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  Br  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  Br  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  I  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  F  Br  H  Me  H  H  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  Br  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  Br  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  1  Cl  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  F  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Br  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  Cl  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  Cl  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  1  I  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  CF3  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  F  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  I  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  Cl  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  Br  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  Br  H  Me  H  H  H
 R1  R2     R3  R4     m     R5     R6     R12     R13    R14     R15  R16
 CH2Cl  Me     H  H     0     I     Br     NO2     H    H     Cl  H
 Me  Me     H  H     0     CF3     Br     NO2     H    H     Cl  H
 Me  Me     H  H     2     Cl     Br     F     H    H     H  F
 Me  Me     H  H     2     CF3     Br     F     H    H     H  Cl
 CH2Cl  Me     H  H     1     Cl     Br     H     Me    H     H  H
 Me  Me     H  H     0     Cl     Br     F     H    H     H  Cl
 CH2Cl  Me     H  H     0     I     Br     H     Me    H     H  H
 Me  Me     H  H     1     CF3     Br     H     Me    H     H  H
 CH2Cl  Me     H  H     2     Br     Br     H     Me    H     H  H
 Me  Me     H  H     2     I     Br     NO2     H    H     Cl  H
 Me  Me     H  H     1     F     Br     F     H    H     H  F
 CH2Cl  Me     H  H     0     CF3     Br     H     Me    H     H  H
 Me  Me     H  H     1     Cl     Br     H     Me    H     H  H
 Me  Me     H  H     1     I     Br     NO2     H    H     Cl  H
 Me  Me     H  H     1     F     Br     NO2     H    H     Cl  H
 CH2Cl  Me     H  H     1     I     Br     H     Me    H     H  H
 CH2Cl  Me     H  H     2     F     Br     F     H    H     H  Cl
 Me  Me     H  H     2     F     Br     H     Me    H     H  H
 CH2Cl  Me     H  H     2     I     Br     F     H    H     H  F
 Me  Me     H  H     1     Cl     Br     F     H    H     H  Cl
 CH2Cl  Me     H  H     0     Cl     Br     F     H    H     H  F
 Me  Me     H  H     0     I     Br     NO2     H    H     Cl  H
 Me  Me     H  H     2     Br     Br     H     Me    H     H  H
 CH2Cl  Me     H  H     1     Br     Br     NO2     H    H     Cl  H
 Me  Me     H  H     1     Br     Br     F     H    H     H  F
 Me  Me     H  H     1     F     Br     NO2     H    H     Cl  H
 Me  Me     H  H     0     Cl     Br     F     H    H     H  F
 Me  Me     H  H     1     Br     Br     NO2     H    H     Cl  H
 CH2Cl  Me     H  H     2     F     Br     NO2     H    H     Cl  H
 CH2Cl  Me     H  H     2     Cl     Br     F     H    H     H  F
 CH2Cl  Me     H  H     0     CF3     Br     NO2     H    H     Cl  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  1  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  F  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  Cl  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  Br  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  F  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  F  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  Br  Br  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  I  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  Br  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  CF3  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  Br  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  Br  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  I  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  Br  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  I  Br  F  H  H  H  F
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  1  I  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  F  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  Br  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  F  Br  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  Br  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  I  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  Cl  Br  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  Cl  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  Br  Br  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  Br  Br  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  Br  Br  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  Br  F  H  H  H  Cl
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  2  I  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  Br  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  Br  H  Me  H  H  H
表3：
式I.1化合物
Figure A20058003799200431
    R1     R2     R3     R4     m     R5     R6     R12     R13     R14     R15     R16
    Me     Me     H     H     0     CF3     Cl     F     H     H     H     Cl
    Me     Me     H     H     2     CF3     Cl     F     H     H     H     Cl
    Me     Me     H     H     1     I     Cl     H     Me     H     H     H
    CH2Cl     Me     H     H     1     F     Cl     H     Me     H     H     H
    CH2Cl     Me     H     H     2     CF3     Cl     H     Me     H     H     H
    CH2Cl     Me     H     H     0     F     Cl     F     H     H     H     Cl
    CH2Cl     Me     H     H     0     I     Cl     H     Me     H     H     H
    Me     Me     H     H     1     F     Cl     F     H     H     H     Cl
    CH2Cl     Me     H     H     1     Cl     Cl     NO2     H     H     Cl     H
    CH2Cl     Me     H     H     0     CF3     Cl     H     Me     H     H     H
    Me     Me     H     H     2     Cl     Cl     F     H     H     H     F
    CH2Cl     Me     H     H     1     CF3     Cl     H     Me     H     H     H
    Me     Me     H     H     2     Cl     Cl     H     Me     H     H     H
    CH2Cl     Me     H     H     0     Cl     Cl     NO2     H     H     Cl     H
    CH2Cl     Me     H     H     2     I     Cl     H     Me     H     H     H
    CH2Cl     Me     H     H     1     F     Cl     NO2     H     H     Cl     H
    CH2Cl     Me     H     H     0     I     Cl     F     H     H     H     F
    CH2Cl     Me     H     H     0     Cl     Cl     F     H     H     H     Cl
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  1  Cl  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  I  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  I  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  Cl  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  F  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  F  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  Cl  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  Cl  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  I  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  Cl  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  Cl  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  F  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  I  Cl  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  F  Cl  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  Cl  Cl  H  Me  H  H  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  Cl  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  Cl  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  Cl  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  F  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  Cl  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  Cl  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  CF3  Cl  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  I  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  I  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  F  Cl  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  1  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  F  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  Cl  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  F  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  F  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  Cl  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  Cl  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  I  Cl  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  I  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  Cl  Cl  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  Cl  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  Cl  Cl  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  Cl  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  Cl  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  F  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  Cl  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  I  Cl  H  Me  H  H  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  0  Cl  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  F  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  Cl  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  Cl  Cl  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  Cl  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  Cl  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  Cl  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  I  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  F  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  Cl  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  F  Cl  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  Cl  Cl  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  Cl  Cl  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  Cl  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  Cl  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  Cl  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  1  CF3  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  F  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  F  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  F  Cl  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  Cl  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  F  Cl  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  I  Cl  F  H  H  H  Cl
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  Cl  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  Cl  F  H  H  H  F
表4：
式I.1化合物
Figure A20058003799200491
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  F  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  F  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  F  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  F  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  I  F  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  F  F  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  I  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  I  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  F  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  F  F  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  1  CF3  F  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  CF3  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  I  F  H  Me  H  H  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  2  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  I  F  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  F  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  F  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  1  F  F  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  F  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  F  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  F  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  F  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  F  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  F  F  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  F  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  F  F  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  I  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  F  F  H  H  H  Cl
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  F  F  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  I  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  F  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  I  F  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  F  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  F  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  I  F  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  CF3  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  F  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  F  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  F  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  F  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  F  H  Me  H  H  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  2  F  F  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  F  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  F  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  F  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  F  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  I  F  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  F  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  I  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  F  F  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  F  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  I  F  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  1  F  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  F  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  CF3  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  F  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  F  F  H  H  H  F
表5：
式I.1化合物
Figure A20058003799200541
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  I  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  I  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  1  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  I  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  I  I  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  I  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  CF3  I  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  I  I  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  I  I  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  I  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  I  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  I  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  I  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  I  F  H  H  H  Cl
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  I  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  I  I  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  CF3  I  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  I  I  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  I  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  I  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  1  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  I  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  I  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  I  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  I  I  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  I  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  I  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  I  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  I  I  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  I  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  CF3  I  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  I  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  I  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  I  I  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  CF3  I  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  I  I  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  I  I  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  I  I  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  I  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  I  I  H  Me  H  H  H
表6：
式I.1化合物
Figure A20058003799200581
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  2  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R12  R13  R14  R15  R16
 Me  Me  H  H  2  CF3  CF3  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  CF3  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  1  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  CF3  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  CF3  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  CF3  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  2  CF3  CF3  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  CF3  F  H  H  H  Cl
 Me  Me  H  H  0  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  CF3  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  0  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  CF3  F  H  H  H  F
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  CF3  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
 Me  Me  H  H  2  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  1  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
 CH2Cl  Me  H  H  2  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 CH2Cl  Me  H  H  1  CF3  CF3  NO2  H  H  Cl  H
 Me  Me  H  H  0  CF3  CF3  F  H  H  H  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  0  CF3  CF3  F  H  H  H  F
 Me  Me  H  H  2  CF3  CF3  H  Me  H  H  H
表7：
式I.2化合物
Figure A20058003799200601
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R17  R18  R19
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CF3  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  CHF2  OCH2F
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  CHF2  OCF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCF3  CHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CF3  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CHF2  Cl
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCH2CF3  CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CHF2  OCF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CH2F  OCH2CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CF3  Cl
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  Cl  CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2CF3  CHF2
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCHF2  CH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CHF2  OCHF2
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCHF2  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CF3  OCH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCF3  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CH2F  OCH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CHF2  Cl
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CHF2  OCH2CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CF3  OCF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CF3  OCH2CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCF3  CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2CF3  CF3
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R17  R18  R19
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCHF2  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2CF3  CHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CH2F  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2F  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  CHF2  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2CF3  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2F  CH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CF3  OCH2CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  Cl  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  Cl  CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCF3  CH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCF3  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CHF2  OCH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CH2F  OCHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CHF2  OCH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CH2F  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CF3  OCHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCH2F  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCHF2  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CHF2  OCH2F
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCF3  CH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCH2F  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CH2F  OCHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCHF2  CH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2F  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CHF2  Cl
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CH2F  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2CF3  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCF3  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCHF2  CHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CH2F  OCH2F
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R17  R18  R19
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CHF2  OCF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CH2F  Cl
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CHF2  Cl
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CH2F  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CH2F  OCH2CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  CHF2  OCHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CH2F  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CF3  OCH2CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2CF3  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CH2F  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CHF2  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CHF2  OCF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CHF2  OCHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2CF3  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCHF2  CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  Cl  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CF3  OCH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  Cl  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CH2F  OCHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  Cl  CH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CHF2  OCH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  Cl  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2CF3  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  CF3  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2CF3  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  CH2F  OCH2CF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2CF3  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CF3  OCF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CF3  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CH2F  Cl
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CH2F  OCH2CF3
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R17  R18  R19
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CF3  OCH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CHF2  OCH2F
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2F  CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CH2F  OCHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2CF3  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CHF2  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CF3  OCHF2
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  Cl  CHF2
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCH2F  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  Cl  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CF3  OCF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCHF2  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  Cl  CH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CF3  OCHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2CF3  CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CH2F  OCHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CH2F  OCHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCHF2  CHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2F  CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CH2F  OCHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  Cl  CH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CH2F  OCH2CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CH2F  OCF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2F  CH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CH2F  OCH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CH2F  OCH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CF3  OCH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCHF2  CHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2F  CHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CHF2  OCH2CF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2F  CH2F
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R17  R18  R19
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CF3  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  CH2F  OCH2F
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCH2F  CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2CF3  CH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCH2CF3  CH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CF3  OCH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCF3  CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  Cl  CH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2F  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  Cl  CH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CF3  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2F  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCF3  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  CHF2  OCH2CF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CF3  OCH2CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CF3  Cl
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCF3  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CH2F  OCH2CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CF3  OCH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2F  CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  Cl  CHF2
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CHF2  OCF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCF3  CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2CF3  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  Cl  CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2F  CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  Cl  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2F  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2CF3  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2F  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCH2F  CH2F
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R17  R18  R19
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CH2F  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CF3  OCH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CH2F  OCH2CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCHF2  CH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CHF2  OCH2CF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CHF2  OCH2CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCF3  CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CF3  OCHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  CH2F  Cl
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CF3  Cl
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CH2F  OCH2CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCHF2  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CH2F  Cl
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCH2F  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCF3  CHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCHF2  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCH2CF3  CH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CH2F  OCH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCHF2  CH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CF3  OCH2CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CHF2  OCHF2
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCHF2  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCHF2  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCF3  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CF3  OCHF2
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCH2CF3  CHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2CF3  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCF3  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCF3  CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Et  CF3  Cl
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2F  CHF2
 R1  R2  R3  R4  m  R5  R6  R17  R18  R19
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCHF2  CH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2CF3  CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  Cl  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCF3  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCF3  CH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  CHF2  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2F  CHF2
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CHF2  OCH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  Cl  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCH2CF3  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  OCH2F  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  CF3  OCH2CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CHF2  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CF3  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  CF3  OCH2CF3
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  CF3  OCF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CHF2  OCHF2
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCH2F  CH2F
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CHF2  OCHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Me  Cl  CH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  OCH2CF3  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CH2F  OCH2F
 Me  Me  H  H  2  Br  H  Me  OCHF2  CF3
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Et  CHF2  OCH2CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Et  Cl  CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCF3  CHF2
 CH2Cl  Me  H  H  2  Br  H  Et  CH2F  OCH2F
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  OCHF2  CF3
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CH2F  Cl
 CH2Cl  Me  H  H  1  Br  H  Me  CF3  OCH2F
 Me  Me  H  H  1  Br  H  Me  CHF2  OCHF2
 R1   R2  R3     R4   m     R5   R6     R17   R18     R19
 Me   Me  H     H   1     Br   H     Et   CHF2     OCH2CF3
 Me   Me  H     H   2     Br   H     Me   CH2F     OCF3
 Me   Me  H     H   2     Br   H     Et   CF3     OCH2CF3
 CH2Cl   Me  H     H   1     Br   H     Et   Cl     CF3
 Me   Me  H     H   2     Br   H     Et   OCHF2     CHF2
 CH2Cl   Me  H     H   1     Br   H     Me   Cl     CHF2
 Me   Me  H     H   2     Br   H     Et   OCF3     CHF2
 CH2Cl   Me  H     H   1     Br   H     Me   OCHF2     CH2F
 Me   Me  H     H   2     Br   H     Me   CHF2     Cl
 Me   Me  H     H   2     Br   H     Me   CF3     OCHF2
 Me   Me  H     H   2     Br   H     Me   OCF3     CH2F
 CH2Cl   Me  H     H   2     Br   H     Me   Cl     CHF2
 Me   Me  H     H   1     Br   H     Et   CHF2     OCH2F
 CH2Cl   Me  H     H   2     Br   H     Et   Cl     CHF2
 Me   Me  H     H   2     Br   H     Et   CH2F     Cl
 CH2Cl   Me  H     H   2     Br   H     Et   OCHF2     CHF2
 CH2Cl   Me  H     H   1     Br   H     Me   OCH2CF3     CF3
 CH2Cl   Me  H     H   1     Br   H     Me   CF3     Cl
 CH2Cl   Me  H     H   2     Br   H     Et   CHF2     OCH2CF3
 CH2Cl   Me  H     H   1     Br   H     Me   CH2F     OCF3
 CH2Cl   Me  H     H   1     Br   H     Me   CH2F     OCHF2
 CH2Cl   Me  H     H   2     Br   H     Me   OCF3     CHF2
 CH2Cl   Me  H     H   2     Br   H     Me   CHF2     OCHF2
 CH2Cl   Me  H     H   2     Br   H     Et   OCHF2     CF3
 CH2Cl   Me  H     H   1     Br   H     Me   CF3     OCHF2
 Me   Me  H     H   1     Br   H     Me   CF3     OCHF2
 Me   Me  H     H   2     Br   H     Et   OCHF2     CH2F
 Me   Me  H     H   2     Br   H     Et   OCF3     CH2F
 CH2Cl   Me  H     H   1     Br   H     Et   OCF3     CHF2
 Me   Me  H     H   1     Br   H     Et   CHF2     OCF3
表8：
表8由240个通式I.2化合物组成，其中R5为氯，且R1、R2、R3、R4、m、R6、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表8中化合物1上的R5为氯代替溴外，表8中的化合物1与表7中的化合物1相同。类似地，除表8中的化合物上的R5为氯代替溴外，表8中的化合物2-240分别与表7中的化合物2-240相同。
表9：
表9由240个通式I.2化合物组成，其中R5为氟，且R1、R2、R3、R4、m、R6、R17、R18和R19的含义列于表7。除表9中化合物1上的R5为氟代替溴外，表9中的化合物1与表7中的化合物1相同。类似地，除表9中化合物上的R5为氟代替溴外，表9中的化合物2-240分别与表7的化合物2-240相同。
表10：
表10由240个通式I.2化合物组成，其中R5为碘，且R1、R2、R3、R4、m、R6、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表10中化合物1上的R5为碘代替溴外，表10中的化合物1与表7中的化合物1相同。类似地，除表10中化合物上的R5为碘代替溴外，表10中的化合物2-240分别与表7中的化合物2-240相同。
表11：
表11由240个通式I.2化合物组成，其中R5为三氟甲基，且R1、R2、R3、R4、m、R6、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表11中化合物1上的R5为三氟甲基代替溴外，表11中的化合物1与表7中的化合物1相同。类似地，除表11中化合物上的R5为三氟甲基代替溴外，表11中的化合物2-240分别与表7中化合物2-240相同。
表12：
表12由240个通式I.2化合物组成，其中R6为氟，且R1、R2、R3、R4、m、R5、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表12中化合物1上的R6为氟代替氢外，表12中的化合物1与表7中的化合物1相同。类似地，除表12中化合物上的R6为氟代替氢外，表12中的化合物2-240分别与表7中的化合物2-240相同。
表13：
表13由240个通式I.2化合物组成，其中R5为氯，且R6为氟，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表13中化合物1上的R5为氯代替溴外，表13中的化合物1与表12中的化合物1相同。类似地，除表13中化合物上的R5为氯代替溴外，表13中的化合物2-240分别与表12中的化合物2-240相同。
表14：
表14由240个通式I.2化合物组成，其中R5和R6为氟，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表14中化合物1上的R5为氟代替溴外，表14中的化合物1与表12中的化合物1相同。类似地，除表14中化合物上的R5为氟代替溴外，表14中的化合物2-240分别与表12中的化合物2-240相同。
表15：
表15由240个通式I.2化合物组成，其中R5为碘，且R6为氟，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表15中化合物1上的R5为碘代替溴外，表15中的化合物1与表12中的化合物1相同。类似地，除表15中化合物上的R5为碘代替溴外，表15中的化合物2-240分别与表12中的化合物2-240相同。
表16：
表16由240个通式I.2化合物组成，其中R5为三氟甲基，且R6为氟，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表16中化合物1上的R5为三氟甲基代替溴外，表16中的化合物1与表12中的化合物1相同。类似地，除表16中化合物上的R5为三氟甲基代替溴外，表16中的化合物2-240分别与表12中的化合物2-240相同。
表17：
表17由240个通式I.2化合物组成，其中R6为溴，且R1、R2、R3、R4、m、R5、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表17中化合物1上的R6为溴代替氢外，表17中的化合物1与表7中的化合物1相同。类似地，除表17中化合物上的R6为溴代替氢外，表17中的化合物2-240分别与表7中的化合物2-240相同。
表18：
表18由240个通式I.2化合物组成，其中R5为氯，且R6为溴，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表18中化合物1上的R5为氯代替溴外，表18中的化合物1与表17中的化合物1相同。类似地，除表18中化合物上的R5为氯代替溴外，表18中的化合物2-240分别与表17中的化合物2-240相同。
表19：
表19由240个通式I.2化合物组成，其中R5为碘，且R6为溴，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表19中化合物1上的R5为碘代替溴外，表19中的化合物1与表17中的化合物1相同。类似地，除表19中化合物上的R5为碘代替溴外，表19中的化合物2-240分别与表17中的化合物2-240相同。
表20：
表20由240个通式I.2化合物组成，其中R5为三氟甲基，且R6为溴，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表20中化合物1上的R5为三氟甲基代替溴外，表20中的化合物1与表17中的化合物1相同。类似地，除表20中化合物上的R5为三氟甲基代替溴外，表20中的化合物2-240分别与表17中的化合物2-240相同。
表21：
表21由240个通式I.2化合物组成，其中R5和R6为氯，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表21中化合物1上的R5为氯代替溴，R6为氯代替氢外，表21中的化合物1与表7中的化合物1相同。类似地，除表21中化合物上的R5为氯代替溴，R6为氯代替氢外，表21中的化合物2-240分别与表7中的化合物2-240相同。
表22：
表22由240个通式I.2化合物组成，其中R5为碘，且R6为氯，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表22中化合物1上的R5为碘代替氯外，表22中的化合物1与表21中的化合物1相同。类似地，除表22中化合物上的R5为碘代替氯外，表22中的化合物2-240分别与表21中的化合物2-240相同。
表23：
表23由240个通式I.2化合物组成，其中R5为三氟甲基，且R6为氯，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表23中化合物1上的R5为三氟甲基代替氯外，表23中的化合物1与表21中的化合物1相同。类似地，除表23中化合物上的R5为三氟甲基代替氯外，表23中的化合物2-240分别与表21中的化合物2-240相同。
表24：
表24由240个通式I.2化合物组成，其中R5和R6为碘，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表24中化合物1上的R5为碘代替溴，R6为碘代替氢外，表24中的化合物1与表7中的化合物1相同。类似地，除表24中化合物上的R5为碘代替溴，R6为碘代替氢外，表24中的化合物2-240分别与表7中的化合物2-240相同。
表25：
表25由240个通式I.2化合物组成，其中R5为三氟甲基，且R6为碘，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表25中化合物1上的R5为三氟甲基代替碘外，表25中的化合物1与表24中的化合物1相同。类似地，除表25中化合物上的R5为三氟甲基代替碘外，表25中的化合物2-240分别与表24中的化合物2-240相同。
表26：
表26由240个通式I.2化合物组成，其中R5和R6为三氟甲基，R1、R2、R3、R4、m、R17、R18和R19的含义列于表7。因此，除表26中化合物1上的R5为三氟甲基代替溴，R6为三氟甲基代替氢外，表26中的化合物1与表7中的化合物1相同。类似地，除表26中化合物上的R5为三氟甲基代替溴，R6为三氟甲基代替氢外，表26中的化合物2-240分别与表7中的化合物2-240相同。
一组优选的式I化合物包括以下那些式I化合物，和式I化合物的N-氧化物、盐和旋光异构体，其中
R1和R2均为C1-C10烷基；
R3和R4均为氢；
R5和R6各自独立为C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、吡唑基-CH2-、4，5-二氢吡唑基-CH2-、三唑基-CH2-、咪唑基-CH2-、吲唑基-CH2-、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基氧基-C2-C6烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C3-C6环烷基羰基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基羰基，或
R5和R6各自独立为卤素、C1-C6烷基羰基-C1-C2烷基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C2烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C2烷基、二-C1-C6烷基-氨基羰基-C1-C2烷基、C1-C6烷氧基-C1-C2烷基、C1-C2烷基-P(O)(OC1-C6烷基)2，或
R5和R6各自独立为C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基-磺酰氧基-C1-C6烷基、苯甲磺酰基或被1-3个卤素取代的苯甲磺酰基，或
R5和R6各自独立为苄基或被1-3个卤素取代的苄基，或
R5和R6各自独立为-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，且
R6另外可以为氢、氰基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基羰基，或
R5和R6与它们键合的碳原子一起形成3元-10元环，该环任选被1-4个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基羰基、卤素、硝基或苯基羰基，或
R5和R6与它们键合的碳原子一起形成式C＝CR10R11基团，其中R10和R11独立选自氢、C1-C6烷基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、C1-C6烷氧基-C1-C2烷基、C1-C6烷基-羰基氧基、C1-C6烷基羰基氧基-C1-C2烷基、C1-C6烷氧基-C1-C2烷基羰基氧基或C1-C6烷基羰基氧基-C1-C2烷基羰基氧基；
m为1或2；
n为1；
Y为任选被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、卤素、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，或
Y为含有1-3个氮、氧或硫原子的5元-10元杂环，该杂环任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、氰基、卤素、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷氧基、其中CH2基团之一任选被氧原子置换的C3-C6环烷氧基或C1-C6卤代烷氧基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些式I化合物，和式I化合物N-氧化物、盐和旋光异构体，其中
R1和R2均为C1-C10烷基；
R3和R4均为氢；
R5和R6各自独立为C1-C6卤代烷基、三唑基-CH2-、咪唑基-CH2-、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基氧基-C2-C6烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C3-C6环烷基羰基或C1-C6烷氧基-C1-C6烷基羰基，或
R5和R6各自独立为卤素、C1-C6烷氧基羰基-C1-C2烷基或C1-C6烷氧基-C1-C2烷基，或
R5和R6各自独立为苯甲磺酰基，或
R5和R6各自独立为-CONH2，且
R6另外可为氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基羰基，或
R5和R6与它们键合的碳原子一起形成3元-10元环，该环任选被1-4个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤素或硝基，或
R5和R6与它们键合的碳原子一起形成式C＝CR10R11基团，其中R10和R11独立选自氢、C1-C6烷基或C1-C6烷基羰基氧基；
m为1或2；
n为1；
Y为任选被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、氰基、卤素、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基或苯基，或
Y为含有1-3个氮、氧或硫原子的5元-10元杂环，该杂环任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、氰基、卤素、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中
R1和R2各自独立为氢、甲基、乙基、环丙基、环丁基、氟甲基、氯甲基、二氟甲基或三氟甲基，或
R1和R2与它们键合的碳原子一起形成C3-或C4-环，
R3和R4各自独立为氢、甲基、乙基、环丙基、环丁基、氟甲基、氯甲基、二氟甲基或三氟甲基，或
R3和R4与它们键合的碳原子一起形成C3-或C4-环，或
R1和R3或R4与它们键合的碳原子一起形成C5-或C6-环，或
R2和R3或R4与它们键合的碳原子一起形成C5-或C6-环。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1、R2、R3和R4各自独立为氢、甲基、氟甲基、氯甲基、二氟甲基或三氟甲基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1和R2均为C1-C10烷基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1和R2均为甲基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R3和R4均为氢。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中m为1或2。
再一组极尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中m为2。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6各自独立为氟、氯、溴、碘、乙酰基、1-乙酰氧基-乙烯-1-基、苯甲磺酰基、氨基甲酰基、氯乙酰基、N-环丙基-氨基甲酰基、环丙基羰基、N，N-二乙基-氨基甲酰基、2-膦酸二乙酯基-乙-1-基、二氟乙酰基、N-(2，2-二氟乙基)-氨基甲酰基、1，1-二氟丙-1-烯-3-基、4，5-二氢吡唑-1-基甲基、2-(N，N-二甲基-氨基甲酰基)-乙-1-基、2-乙氧基羰基-乙-1-基、4-氟苯胺基羰基、4-氟苄基、1-羟基-丁-1-基、1-羟基-丙-1-基、咪唑-1-基甲基、吲唑-1-基甲基、甲氧基乙酰基、2-甲氧基-乙-1-基、甲氧基甲基、甲基磺酰基、2-甲基磺酰基-乙-1-基、甲基磺酰基甲基、1-甲基磺酰氧基-丁-1-基、炔丙基、2-丙酰基-乙-1-基、吡唑-1-基甲基、1，2，4-三唑-1-基甲基、三氟甲基或三氟甲硫基，和
R6另外可以为氢、乙氧基羰基、乙基、甲氧基羰基或甲基，或
R5和R6与它们连接的碳一起形成1-氯-1-甲氧基羰基-环丙基、环丙基、1，1-二氯环丙基、硝基-环丙基、苯基羰基-环丙基、丙烯-2-基-环丙基或乙烯基-环丙基，或
R5和R6与它们连接的碳一起形成3-乙酰氧基-2-乙酰氧基乙酰氧基-丙叉基、2-乙酰氧基-丙叉基、丁叉基、N，N-二甲基氨基乙叉基或3-甲氧基-2-甲氧基乙酰氧基-丙叉基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6各自独立为氟、氯、溴、碘、乙酰基、1-乙酰氧基-乙烯-1-基、苯甲磺酰基、氨基甲酰基、氯乙酰基、环丙基羰基、二氟乙酰基、1，1-二氟丙-1-烯-3-基、咪唑-1-基甲基、甲氧基甲基、2-甲氧基-乙-1-基、甲氧基甲基、炔丙基、1，2，4-三唑-1-基甲基或三氟甲基，和
R6另外可以为氢、乙基、甲氧基羰基或甲基，或
R5和R6与它们连接的碳一起形成环丙基、1，1-二氯环丙基、硝基-环丙基或乙烯基-环丙基，或
R5和R6与它们连接的碳一起形成2-乙酰氧基-丙叉基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6各自独立为氟、氯、溴、碘、乙酰基、1-乙酰氧基-乙烯-1-基、苯甲磺酰基、氨基甲酰基、氯乙酰基、N-环丙基-氨基甲酰基、环丙基羰基、N，N-二乙基-氨基甲酰基、2-膦酸二乙酯基-乙-1-基、二氟乙酰基、N-(2，2-二氟乙基)-氨基甲酰基、1，1-二氟丙-1-烯-3-基、4，5-二氢吡唑-1-基甲基、2-(N，N-二甲基-氨基甲酰基)-乙-1-基、2-乙氧基羰基-乙-1-基、4-氟苯胺基羰基、4-氟苄基、1-羟基-丁-1-基、1-羟基-丙-1-基、咪唑-1-基甲基、吲唑-1-基甲基、甲氧基乙酰基、2-甲氧基-乙-1-基、甲氧基甲基、甲基磺酰基、2-甲基磺酰基-乙-1-基、甲基磺酰基甲基、1-甲基磺酰氧基-丁-1-基、炔丙基、2-丙酰基-乙-1-基、吡唑-1-基甲基、1，2，4-三唑-1-基甲基、三氟甲基或三氟甲硫基，且R6另外为氢、乙氧基羰基、乙基、甲氧基羰基或甲基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6各自独立为氟、氯、溴、碘、乙酰基、1-乙酰氧基-乙烯-1-基、苯甲磺酰基、氨基甲酰基、氯乙酰基、环丙基羰基、二氟乙酰基、1，1-二氟丙-1-烯-3-基、咪唑-1-基甲基、甲氧基甲基、2-甲氧基-乙-1-基、甲氧基甲基、炔丙基、1，2，4-三唑-1-基甲基或三氟甲基，且R6另外为氢、乙基、甲氧基羰基或甲基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6与它们键合的碳一起形成1-氯-1-甲氧基羰基-环丙基、环丙基、1，1-二氯环丙基、硝基-环丙基、苯基羰基-环丙基、丙烯-2-基-环丙基或乙烯基-环丙基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6与它们键合的碳一起形成环丙基、1，1-二氯环丙基、硝基-环丙基或乙烯基-环丙基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6与它们键合的碳一起形成3-乙酰氧基-2-乙酰氧基乙酰氧基-丙叉基、2-乙酰氧基-丙叉基、丁叉基、N，N-二甲基氨基乙叉基或3-甲氧基-2-甲氧基乙酰氧基-丙叉基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6与它们键合的碳一起形成2-乙酰氧基-丙叉基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6各自独立为环丙基、二氟甲基、三氟甲基、三氟乙基、羟甲基、甲氧基甲基、甲硫基甲基、甲亚磺酰基甲基、甲基磺酰基甲基、乙烯基、二氟乙烯基、二氯乙烯基、乙炔基、炔丙基、乙酰基、三氟乙酰基、甲氧基羰基乙基、硝基、甲酰基、溴、氯、氟、碘、叠氮基、三甲基甲硅烷基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、氰基甲基、氰基乙基、-CH2CH2CON(CH3)2、-CH2CH2P(O)(OCH3)2、-CH2CH2P(O)(OC2H5)2、-CH2CH2COCH3、-CH2CH2COCH2CH3、-CH2CH2CO2CH3、-CH2CH2CO2CH2H3、-CH2CH2SO2CH3、-CH2CH2NO2、巯基、苯硫基、甲硫基、甲亚磺酰基、甲磺酰基、苯甲磺酰基、苯基亚磺酰基、苯磺酰基、三氟甲硫基、三氟甲亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、苯氧基、苄氧基、-CONH-SO2-CH3、-CONH-SO2-CF3、-NHCO-CH3、-NHCO-CF3、-OCO-CH3、-OCO-CF3、-OCO-苯基、-OCONH-CH3、-OCONH-CH2CF3、-OCONH-苯基、-CONH2、-CONHCH3或-CON(CH3)2，且R6另外可以为氢、氰基、甲基、乙基、异丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苄氧基羰基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6各自独立为苯基或萘基，该环可被以下基团取代：氟、氯、溴、碘、三氟甲基、环丙基、甲基、甲硫基、甲亚磺酰基、甲磺酰基、三氟甲硫基、三氟甲亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氰基、硝基、甲氧基羰基、-CONH2或羧基，且R6另外可以为氢、氰基、甲基、乙基、异丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苄氧基羰基或卤素或三氟甲基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6各自独立为1，3-二氧杂环戊烷基、四氢呋喃基、吗啉基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、_唑基、噻唑基、异_唑基、异噻唑基、1，2，3-_二唑基、1，2，4-_二唑基、1，3，4-_二唑基、1，2，5-_二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、四唑基、四嗪基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并_二唑基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、2，3-二氮杂萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，5-二氮杂萘基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基和中氮茚基，这些杂环可被以下基团取代：氟、氯、溴、碘、三氟甲基、环丙基、甲基、甲硫基、甲亚磺酰基、甲磺酰基、三氟甲硫基、三氟甲亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氰基、硝基、甲氧基羰基、-CONH2或羧基，且R6另外可以为氢、氰基、甲基、乙基、异丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苄氧基羰基或卤素或三氟甲基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6各自独立为1，3-二氧杂环戊烷基、四氢呋喃基、吗啉基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、_唑基、异_唑基、异噻唑基、1，2，3-_二唑基、1，2，4-_二唑基、1，3，4-_二唑基、1，2，5-_二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、四唑基、四嗪基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并_二唑基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、2，3-二氮杂萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，5-二氮杂萘基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基和中氮茚基，这些杂环可被以下基团取代：氟、氯、溴、碘、三氟甲基、环丙基、甲基、甲硫基、甲亚磺酰基、甲磺酰基、三氟甲硫基、三氟甲亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氰基、硝基、甲氧基羰基、-CONH2或羧基，且R6另外可以为氢、氰基、甲基、乙基、异丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苄氧基羰基或卤素或三氟甲基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6与它们键合的碳原子一起形成环丙基环，该环可被以下基团取代：甲基、三氟甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、硝基、乙烯基、2-丙烯基、乙酰基、苯基羰基、苯基、三氟乙酰基、甲基磺酰基、氰基、氯、氟、溴或甲氧基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6与它们键合的碳原子一起形成含氮、氧或硫原子的3元-6元杂环，该杂环可被以下基团取代：甲基、三氟甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、三氟乙酰基、三氟甲基磺酰基、甲磺酰基、乙酰基、苯基、氰基、氯、氟、溴或甲氧基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6与它们键合的碳原子一起形成式C＝CH2、C＝CH-CH3、C＝CH-N(CH3)2、C＝CH-NH(CH3)、C＝CH-OCH3或C＝CH-OC2H5的基团。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1、R2、R3、R4、m、n和Y定义同上，R5和R6与它们键合的碳原子一起形成可含有一个或多个氮、氧或硫原子的3元-10元环，尤其3元-6元碳环，更尤其环丙基，且其可被以下基团取代：烷基、卤代烷基、烷氧基、烷氧基羰基、卤素、硝基或氰基。
再一组极尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6各自独立为环丙基、二氟甲基、三氟甲基、三氟乙基、乙烯基、二氟乙烯基、二氯乙烯基、乙炔基、炔丙基、乙酰基、三氟乙酰基、苄氧基羰基、硝基、甲酰基、溴、氯、氟、碘、叠氮基、三甲基甲硅烷基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、氰基甲基、巯基、苯硫基、甲硫基、甲亚磺酰基、甲磺酰基、苯甲磺酰基、苯基亚磺酰基、苯磺酰基、三氟甲硫基、三氟甲亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、羟基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、甲硫基甲基、甲亚磺酰基甲基、甲磺酰基甲基、甲磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、苯氧基、苄氧基、-CONH-SO2-CH3、-CONH-SO2-CF3、-NHCO-CH3、-NHCO-CF3、-OCO-CH3、-OCO-CF3、-OCO-苯基、-OCONH-CH3、-OCONH-CH2CF3或-OCONH-苯基，且R6另外可以为氢、氰基、甲基、乙基、甲氧基羰基或乙氧基羰基或卤素或三氟甲基。
再一组极尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6各自独立为苯基或萘基，此类环可被以下基团取代：氟、氯、三氟甲基、甲基磺酰基、甲氧基、三氟甲氧基、氰基、硝基或甲氧基羰基，且R6另外可以为氢、氰基、甲基、乙基、甲氧基羰基或乙氧基羰基或卤素或三氟甲基。
再一组极尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6各自独立为异噻唑基、异_唑基、吡唑基、噻二唑基、_二唑基、二氢异_唑基或下式基团
Figure A20058003799200811
此类环可被甲基或甲氧基取代，且R6另外可以为氢、氰基、甲基、乙基、甲氧基羰基或乙氧基羰基或卤素或三氟甲基。
再一组极尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R5和R6与它们键合的碳原子一起形成环丙基环，该环可被以下基团取代：甲氧基羰基、乙氧基羰基、氰基、三氟甲基、甲氧基、硝基、乙烯基、溴、氟或氯。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1、R2、R3、R4、R6、m、n和Y定义同上，R5为卤素。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1、R2、R3、R4、m、n和Y定义同上，R5和R6均为卤素。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1、R2、R3、R4、R6、m、n和Y定义同上，R5为氟。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1、R2、R3、R4、m、n和Y定义同上，R5和R6均为氟。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1、R2、R3、R4、R6、m、n和Y定义同上，R5为氯。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1、R2、R3、R4、m、n和Y定义同上，R5和R6均为氯。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1、R2、R3、R4、m、n和Y定义同上，R5为氟，R6为氯。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中R1、R2、R3、R4、R6、m、n和Y定义同上，R5为C1-C6卤代烷基，尤其三氟甲基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中n为1或2。
再一组极尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中n为1。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为氢、甲基、乙基、丙基、丁基、环丙基、三氟甲基、三氟乙基、乙烯基、乙炔基、二氟乙烯基、炔丙基、乙酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羟基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三甲基甲硅烷基、甲硫基、甲磺酰基、乙磺酰基、苯甲磺酰基、苯磺酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、甲磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、苯氧基、苄氧基、-CONH-SO2-CH3或-CONH-SO2-CF3。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为苯基，该苯基任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立选自氟、氯、氰基、二氟甲氧基、乙氧基羰基、甲氧基、甲氧基-羰基、甲基、甲磺酰氧基、硝基、苯基、炔丙氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、三氟甲硫基或三氟甲亚磺酰基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为苯基，该苯基任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立选自氟、氯、氰基、二氟甲氧基、乙氧基羰基、甲氧基、甲氧基羰基、甲基、甲磺酰氧基、苯基、三氟甲氧基、三氟甲基、三氟甲硫基或三氟甲亚磺酰基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-联苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为6-氯-2-氟苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-氰基苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-二氟甲氧基苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2，3-二氟苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2，4-二氟苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2，5-二氟苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2，6-二氟苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为3，5-二氟苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2，6-二氟-3-甲苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为3，5-二甲氧基苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-氟苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-氟-4-乙氧基羰基苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-氟-4-甲氧基羰基苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-氟-6-三氟甲基苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-甲氧基苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-甲基磺酰氧基苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-甲苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为3-甲苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-三氟甲氧基苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-三氟甲基苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-三氟甲亚磺酰基苯基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为2-三氟甲硫基苯基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为任选被1-3个取代基取代的吡唑基，所述取代基独立选自氯、2，2-二氟乙氧基、二氟甲氧基、乙氧基、甲氧基、甲基、氧杂环丁烷-3-基氧基、异丙基磺酰基、2，2，2-三氟乙氧基或三氟甲基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为吡唑-3-基，最优选1-甲基-4-三氟甲基-吡唑-3-基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为吡唑-4-基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为5-氯-1-甲基-3-三氟甲基-吡唑-4-基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为3-二氟甲氧基-1-甲基-5-三氟甲基-吡唑-4-基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为5-二氟-甲氧基-1-甲基-3-三氟甲基-吡唑-4-基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为1，3-二甲基-5-(2，2，2-三氟乙氧基)-吡唑-4-基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为5-乙氧基-1-甲基-3-三氟甲基-吡唑-4-基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为吡唑-5-基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为1-甲基-5-(2，2-二氟乙氧基)-3-三氟甲基-吡唑-4-基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为1-甲基-5-甲氧基-3-三氟甲基-吡唑-4-基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-吡唑-4-基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为1-甲基-5-异丙基磺酰基-3-三氟甲基-吡唑-4-基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为1-甲基-5-(2，2，2-三氟乙氧基)-3-三氟甲基-吡唑-4-基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为1-甲基-3-三氟甲基-吡唑-4-基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为任选被1-3个取代基取代的咪唑基，所述取代基独立选自甲基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为咪唑-2-基，最优选1-甲基咪唑-2-基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为任选被1或2个取代基取代的异_唑基，所述取代基独立选自溴、环丙基、甲氧基或甲基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为异_唑-3-基，最优选5-甲基异_唑-3-基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为异_唑-4-基，最优选3，5-二甲基异_唑-4-基、3-环丙基-5-甲基异_唑-4-基或5-环丙基-3-甲基异_唑-4-基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为异_唑-5-基、最优选3-甲氧基异_唑-5-基或3-溴-4-甲基-异_唑-5-基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为任选被1或2个取代基取代的异噻唑基，所述取代基独立选自氰基或甲基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为异噻唑-4-基、最优选5-氰基-3-甲基异噻唑-4-基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为任选被1或2个取代基取代的噻唑基，所述取代基独立选自乙氧基、乙基、甲氧基甲基和三氟甲基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为噻唑-5-基，最优选4-乙氧基-2-三氟甲基噻唑-5-基或2-乙基-4-甲氧基甲基噻唑-5-基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为任选被1-3个取代基取代的吡啶基，所述取代基独立选自氯、甲基或三氟甲基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为吡啶-3-基，最优选2-氯吡啶-3-基或2-甲基-6-三氟甲基-吡啶-3-基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为任选被1或2个氟原子取代的4H-苯并-1，3-二氧杂环己烯基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为4H-苯并-1，3-二氧杂环己烯-8-基，最优选6-氟-4H-苯并-1，3-二氧杂环己烯-8-基。
一组优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为任选被1或2个氟原子取代的苯并-1，3-间二氧杂环戊烯基。
一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为苯并-1，3-间二氧杂环戊烯-5-基，最优选2，2-二氟-苯并-1，3-间二氧杂环戊烯-5-基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为苯基、萘基、四氢萘基、1，3-二氧杂环戊烷基、四氢呋喃基、吗啉基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、_唑基、噻唑基、异_唑基、异噻唑基、1，2，3-_二唑基、1，2，4-_二唑基、1，3，4-_二唑基、1，2，5-_二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、四唑基、四嗪基、4H-苯并-1，3-二氧杂环己烯基、苯并-1，3-间二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并_二唑基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、2，3-二氮杂萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，5-二氮杂萘基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基或中氮茚基，此类环可被以下基团取代：氟、氯、溴、碘、三氟甲基、环丙基、甲基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲磺酰基、三氟甲硫基、三氟甲亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氰基、硝基、甲氧基羰基、-CONH2或羧基。
再一组尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为苯基、萘基、四氢萘基、1，3-二氧杂环戊烷基、四氢呋喃基、吗啉基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、_唑基、异_唑基、异噻唑基、1，2，3-_二唑基、1，2，4-_二唑基、1，3，4-_二唑基、1，2，5-_二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、四唑基、四嗪基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并_二唑基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、2，3-二氮杂萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，5-二氮杂萘基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基或中氮茚基，此类环可被以下基团取代：氟、氯、溴、碘、三氟甲基、环丙基、甲基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲磺酰基、三氟甲硫基、三氟甲亚磺酰基、三氟甲基磺酰基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氰基、硝基、甲氧基羰基、-CONH2或羧基。
再一组极尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为苯基、嘧啶-5-基、吡啶-3-基、噻唑-2-基、噻唑-5-基、异噻唑-4-基、异_唑-3-基、异_唑-4-基、异_唑-5-基、咪唑-2-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、噻吩-3-基、4H-苯并-1，3-二氧杂环己烯-8-基或苯并-1，3-间二氧杂环戊烯-5-基，其中所有这些杂环可被进一步取代，优选被表1-26中所示取代基取代。
再一组极尤其优选的式I化合物包括以下那些化合物：其中Y为苯基、嘧啶-5-基、吡啶-3-基、异噻唑-4-基、异_唑-4-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基或噻吩-3-基，其中所有这些杂环可被进一步取代，优选被表1-26中所示取代基取代。
可通过本身已知的方法，制备其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和Y定义同上，m为2，n为1的式I化合物，例如使式Ia化合物
Figure A20058003799200881
其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，m为2，a)按一步法或分步法，在碱的存在下，任选在稀释剂，优选惰性溶剂的存在下，和任选在络合剂存在下，在-120℃至100℃，优选在-80℃至50℃下，连续与式R5-X和/或R6-X化合物反应，其中R5和R6定义同上，X为适当的离去基团，例如卤素例如溴离子；羧酸酯例如乙酸酯；烷基-或芳基-磺酸酯例如对甲苯磺酸酯；酰亚胺例如琥珀酰亚胺；磺酰亚胺例如二(苯磺酰基)-亚胺；或卤代烷基磺酸酯例如三氟甲基磺酸酯。此类方法在文献例如J.  Med.Chem.，2003(46)3021-3032；J.Org.Chem.，2003(68)1443-1446；J.Org.Chem.，2002(67)5216-5225和J.Org.Chem.，2002(67)3065-3071中已知并有描述。
b)也可任选在碱的存在下，任选在稀释剂的存在下和任选在络合剂存在下，在-120℃至100℃，优选在-80℃至50℃下，使其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，m为2的式Ia化合物与下式化合物反应
Figure A20058003799200891
其中G为吸电子基团，例如氰基、硝基、P(O)(O-C1-C6烷基)2、CON(C1-C6烷基)2、CONH(C1-C6烷基)、C1-C6烷氧基羰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4烷基羰基。此类方法在文献例如J.Org.Chem.，2002(67)5216-5225和Heterocycles，2002(57)2267-2278中已知并有描述。
c)也可任选在碱的存在下，任选在稀释剂的存在下和任选在络合剂存在下，在-120℃至100℃，优选在-80℃至50℃下，使其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，m为2的式Ia化合物与下式化合物反应
Figure A20058003799200892
其中A可为O或S，RC为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基(未被取代或在苯环上被以下基团取代：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基、卤素)、苄基(未被取代或被以下基团取代：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基、卤素)、三-C1-C4烷基-甲硅烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、苄基羰基(未被取代或被以下基团取代：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基、卤素)、苯基羰基(未被取代或被以下基团取代：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基、卤素)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6苯甲磺酰基(未被取代或被以下基团取代：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基、卤素)、C1-C6苯磺酰基(未被取代或被以下基团取代：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基、卤素)。此类方法在文献例如Eur.J.Org.Chem.，2000(16)2851-2860；J.Org.Chem.，1996(61)5004-5012和Tetrahedron，1995(51)2763-2776中已知并描述。
d)也可任选在碱的存在下，任选在稀释剂的存在下，任选在络合剂存在下和任选在路易斯酸的存在下，在-120℃至100℃，优选在-80℃至50℃下，使其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，m为2的式Ia化合物与下式化合物反应
Figure A20058003799200901
其中RD1和RD2为氢或C1-C6烷基，Z为合适的反荷离子例如卤素。某些此类方法在文献例如J.Org.Chem.，2002(67)5216-5225；Chem.Europ.J.，1999(5)1355-1363；J.Amer.Chem.Soc.，1974(96)2275-2276和Synthesis，1984(12)1045-1047中已知并有描述。可按Tetrahedron Lett.，2004(45)3345-3348中所述，在乙酸酐的存在下，由N，N，N′，N′-四甲基二氨基甲烷原位产生试剂ii)。
e)也可在碱的存在下，任选在稀释剂的存在下和任选在络合剂存在下，在-120℃至100℃，优选在-80℃至50℃下，使其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，m为2的式Ia化合物与下式化合物
Figure A20058003799200902
其中XA和XB各自独立为合适的离去基团例如Cl、OCCl3或1-咪唑基；和下式化合物反应
HNR7R8，
其中R7和R8定义同上。
惰性溶剂例如烃；醚例如THF或1，2-二甲氧基乙烷；N，N-二甲基甲酰胺或卤代烃例如二氯甲烷或任选其混合物，可在所述方法中作为稀释剂使用。碱可以为例如烷基锂化合物，例如甲基锂、正丁基锂和叔丁基锂；二烷基氨基化锂例如二异丙基氨基化锂；金属氢化物，优选碱金属氢化物例如氢化钠，或碱金属氨基化物例如氨基化钠；金属双(三(C1-C6烷基)甲硅烷基)氨基化物，例如双(三甲基甲硅烷基)氨基化锂；金属醇盐例如叔丁醇钾；或磷腈碱例如N′-叔丁基-N，N，N′，N′，N″，N″-六甲基亚氨代磷酰三胺(P1-tBu)、1-乙基-2，2，4，4，4-五(二甲氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-Et)、1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)、2-叔丁基亚氨基-2-二乙基氨基-1，3-二甲基-全氢化-1，3，2-二氮杂磷杂环己烯(BEMP)或2，8，9-三异丁基-2，5，8，9-四氮杂-1-磷杂双环[3.3.3]十一烷(Verkade氏碱)。络合剂可以为例如1，3-二甲基-3，4，5，6-四氢-2(1H)-嘧啶酮(DMPU)、六甲基磷酰胺(HMPA)和四甲基乙二胺(TMEDA)。路易斯酸可以为例如SnCl4、AlCl3和ZnCl2。
可独立、重复或彼此组合实施方法步骤a)、b)、c)和e)。
式Ia化合物在例如WO 01/012613、WO 02/062770、WO03/000686、WO 04/010165和WO 04/013106中已知。
方法a)尤其可用于制备式I化合物，其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，R5为卤素，R6为氢或卤素，m为2，n为1，按一步法或分步法，连续用其中R5和/或R6为卤素例如氟、氯、溴和碘，X为上述合适的离去基团的式R5-X和/或R6-X化合物，将其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，m为2的式Ia化合物(见以上)卤化。优选的试剂为N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)或1-(氯甲基)-4-氟-1，4-二氮_双环[2.2.2]辛烷双(四氟硼酸盐)(SELECTFLUOR)氟化剂、N-氯琥珀酰亚胺（NCS)或六氯乙烷氯化剂、N-溴琥珀酰亚胺(NBS)或苯基三甲氨基三溴化物(PTT)溴化剂和N-碘琥珀酰亚胺(MS)碘化剂。可在惰性溶剂，优选醚例如THF中，和在碱，优选磷腈碱例如1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)或1-乙基-2，2，4，4，4-五(二甲氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-Et)或2，8，9-三异丁基-2，5，8，9-四氮杂-1-磷杂双环[3.3.3]十一烷(Verkade氏碱)的存在下，在0℃-50℃，优选在0℃-30℃下便利地进行卤化反应。或者，可在醇盐碱例如叔丁醇钾的存在下，在稀释剂，优选醚例如THF的存在下，在-100℃至50℃，优选-80℃至0℃下进行卤化反应。或者，可在烷基锂化合物例如正丁基锂的存在下，在络合剂例如1，3-二甲基-3，4，5，6-四氢-2(1H)-嘧啶酮(DMPU)存在下，在稀释剂，优选醚例如THF的存在下，在-100℃至50℃，优选-80℃至0℃下进行卤化反应。或者，在金属双(三(C1-C6烷基)甲硅烷基)氨基化物例如双(三甲基甲硅烷基)氨基化钠存在下，在稀释剂，优选醚例如THF的存在下，在-100℃至50℃，优选-80℃至0℃下进行卤化反应。
另外，方法a)可用于制备式I化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和Y定义同上，R6为C1-C10烷基或卤素，m为2，n为1，该方法通过在碱的存在下，任选在稀释剂，优选惰性溶剂的存在下，和任选在络合剂的存在下，在-120℃至100℃，优选-80℃至50℃下，使式Ib化合物
Figure A20058003799200921
其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，m为2，R6为C1-C10烷基例如甲基；或卤素例如氯或氟，与式R5-X化合物反应，其中R5定义同上，X为上述合适的离去基团。
方法a)尤其可用于制备其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，R5为卤素，R6为C1-C10烷基或卤素，m为2，n为1的式I化合物，该方法通过用其中R5为卤素例如氟、氯、溴和碘，X为上述合适的离去基团的式R5-X化合物，使式Ib化合物卤化
Figure A20058003799200922
其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，m为2，R6为C1-C10烷基例如甲基；或卤素例如氯或氟。优选的试剂为N-氟苯磺酰亚胺（NFSI)或1-(氯甲基)-4-氟-1，4-二氮_双环[2.2.2]辛烷双(四氟硼酸盐)(SELECTFLUOR)氟化剂、N-氯琥珀酰亚胺(NCS)或六氯乙烷氯化剂、N-溴琥珀酰亚胺（NBS)或苯基三甲氨基三溴化物(PTT)溴化剂和N-碘琥珀酰亚胺（NIS)碘化剂。可在惰性溶剂，优选醚例如THF中，和在碱，优选磷腈碱例如1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)或1-乙基-2，2，4，4，4-五(二甲氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-Et)或2，8，9-三异丁基-2，5，8，9-四氮杂-1-磷杂双环[3.3.3]十一烷(Verkade氏碱)的存在下，在0℃-50℃，优选在0℃-30℃下便利地进行卤化反应。或者，可在醇盐碱例如叔丁醇钾的存在下，在稀释剂，优选醚例如THF的存在下，在-100℃至50℃，优选-80℃至0℃下进行卤化反应。或者，可在烷基锂化合物例如正丁基锂的存在下，在络合剂例如1，3-二甲基-3，4，5，6-四氢-2(1H)-嘧啶酮(DMPU)存在下，在稀释剂，优选醚例如THF的存在下，在-100℃至50℃，优选-80℃至0℃下进行卤化反应。或者，在金属双(三(C1-C6烷基)甲硅烷基)氨基化物例如双(三甲基甲硅烷基)氨基化钠存在下，在稀释剂，优选醚例如THF的存在下，在-100℃至50℃，优选-80℃至0℃下进行卤化反应。
还可由式II化合物为原料，通过将这些化合物脱羧，制备其中R1、R2、R3、R4、R5和Y定义同上，R6为氢，m为2，n为1的式I化合物，
其中R1、R2、R3、R4、R5和Y定义同上，RN为C1-C6烷基或烯丙基，m为2。此类反应在文献中已知，并可任选在碱，例如碱金属氢氧化物例如NaOH或LiOH的存在下(J.Org.Chem.，1998(63)220-221)；任选在无机酸或有机酸例如HCl、H2SO4或乙酸的存在下(Synthesis，1997(6)691-695)，或任选在中性条件下(Tetrahedron 1995(51)8573-8584；J.Chem.Soc.Perkin Trans.1，1985，1541-1546)进行。通常可使用的稀释剂为醚例如THF或二_烷；醇例如甲醇或乙醇；DMSO或水或其混合物，反应通常在-20℃至200℃，优选25℃-160℃下进行。
可通过a)-c)或e)项下所述方法，根据具体情况，如由其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，R5为氢，RN为C1-C6烷基或烯丙基，m为2的式II化合物为原料，制备式II化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和Y定义同上，RN为C1-C6烷基或烯丙基，m为2。
可通过a)项下所述方法，用其中RN为C1-C6烷基或烯丙基，XA为上述合适的离去基团的RN-O2CXA试剂，由例如其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，m为2的式Ia化合物(见以上)为原料，制备式II化合物，其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，R5为氢，RN为C1-C6烷基或烯丙基，m为2。
或者，可任选在碱例如二烷基氨基化锂例如二异丙基氨基化锂；金属氢化物，优选碱金属氢化物例如氢化钠；金属双(三(C1-C6烷基)甲硅烷基)氨基化物例如双(三甲基甲硅烷基)氨基化锂；金属醇盐例如叔丁醇钾；或磷腈碱例如N′-叔丁基-N，N，N′，N′，N″，N″-六甲基亚氨代磷酰三胺(P1-tBu)、1-乙基-2，2，4，4，4-五(二甲氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-Et)、1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)、2-叔丁基亚氨基-2-二乙基氨基-1，3-二甲基-全氢化-1，3，2-二氮杂磷杂环己烯(BEMP)或2，8，9-三异丁基-2，5，8，9-四氮杂-1-磷杂双环[3.3.3]十一烷(Verkade氏碱)的存在下，任选在稀释剂例如THF、DMF和二_烷的存在下，在-120℃至150℃，优选-20℃至120℃下，通过使式III化合物
Figure A20058003799200941
其中R1、R2、R3和R4定义同上，RN为C1-C6烷基或烯丙基，m为2；与式Y-XC化合物反应，其中Y为活化缺电子芳基或杂芳基，XC为合适的离去基团，例如卤素、硝基、烷基-或芳基-磺酸酯例如甲磺酸酯或苯磺酸酯；卤代烷基磺酸酯例如三氟甲基磺酸酯，得到式II化合物，其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，R5为氢，RN为C1-C6烷基或烯丙基，m为2。此类方法在文献中已知，在例如Synthesis 1997(6)691-695和Chem.Heterocycl.Compd.(Engl.Trans)1984(20)676-680中已描述。
可任选在稀释剂例如卤代烃例如二氯甲烷、1，2-二氯乙烷；醇例如甲醇；N，N-二甲基甲酰胺；水或乙酸或其混合物的存在下，通过与适当的有机或无机氧化剂，例如过氧酸例如3-氯过氧苯甲酸、过乙酸、过氧化氢、烷氧基过氧化物或高碘酸盐例如高碘酸钠反应，将其中R1、R2、R3和R4定义同上，RN为C1-C6烷基或烯丙基，m为0的式III化合物氧化，得到式III化合物，其中R1、R2、R3和R4定义同上，RN为C1-C6烷基或烯丙基，m为1或2。通常在-80℃至120℃，优选-20℃至50℃下进行该反应。此类反应在文献中已知，在例如J.Org.Chem.，2003(68)3849-3859；J.Med.Chem.，2003(46)3021-3032；J.Org.Chem.，2003(68)500-511和Bioorg.Med.Chem.，1999(9)1837-1844中已描述。需要1当量的氧化剂将其中m为0的硫醚转化为相应的其中m为1的亚砜，或将其中m为1的亚砜转化为相应的其中m为2的砜。需要2当量的氧化剂将其中m为0的硫醚转化为相应的其中m为2的砜。
可任选在碱，即碱金属氢化物例如氢化钠；碱金属碳酸盐例如碳酸钾或碳酸钠；碱性胺例如三乙胺或吡啶的存在下，任选在稀释剂例如DMF、丙酮或醚例如THF的存在下，在-20℃至120℃，优选-0℃至80℃下，例如使式IV化合物为原料
其中R1、R2、R3和R4定义同上，XD为合适的离去基团例如卤素，例如氯离子；烷基-或芳基-磺酰基例如甲基磺酰基或苯磺酰基；卤代烷基磺酰基例如三氟甲基磺酰基或硝基，与式V化合物反应
其中RN为C1-C6烷基或烯丙基，制备式III化合物，其中R1、R2、R3和R4取代基定义同上，RN为C1-C6烷基或烯丙基，m为0。
式IV化合物在例如WO 01/12613、WO 02/062770和WO03/000686中已知；式V化合物有市售。
式VI化合物是式I化合物的实例，其中R5和R6与它们键合的碳原子一起形成环丙基环，该环任选被1-4个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、硝基或苯基羰基，m为2，n为1。式VI化合物
Figure A20058003799200962
其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，m为2，RD3和RD4为氢或C1-C6烷基，且RCY1和RCY2为氢、卤素、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、苯基羰基或硝基，可通过本身已知方法，由式VII化合物为原料制备
Figure A20058003799200963
其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，m为2，且RD3和RD4为氢或C1-C6烷基，可按照方法d)中所述，例如在碱例如碱金属氢化物例如NaH，或碱金属氢氧化物例如NaOH、KOH的存在下，在稀释剂例如DMSO、DMF、水、二氯甲烷或其混合物的存在下，通常在0℃-50℃下，通过与卤化三(C1-C6烷基)锍例如碘化三甲基锍或卤化三(C1-C6)烷基氧化锍例如碘化三甲基氧化锍反应，制备式VII化合物(Indian.J.Chem.Sect.B；1982(21)1092-1094；J.Chem.Soc.，PerkinTrans.1，1997(20)3035-3042)，或在稀释剂例如醚例如乙醚的存在下，通常在-25℃-0℃下，通过与重氮甲烷反应制备式VII化合物(Heterocycles，1995(40)191-204)，或在碱例如碱金属氢氧化物例如NaOH，或烷基锂化合物例如正丁基锂，或二烷基氨基化锂例如二异丙基氨基化锂，或金属氢化物，优选碱金属氢化物如氢化钠或金属双(三(C1-C6烷基)甲硅烷基)氨基化物例如双(三甲基甲硅烷基)氨基化锂，或碱金属碳酸盐例如碳酸钾的存在下，在稀释剂例如四氢呋喃(THF)、乙腈、水或卤代烃例如氯仿，或这些溶剂的混合物例如水和氯仿的混合物存在下，任选在相转移催化剂例如三乙基苄基氯化铵的存在下，通常在-80℃至20℃下，通过与下式化合物反应
Figure A20058003799200971
其中RCY1和RCY2为卤素、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基-羰基、苯基羰基或硝基，RCY1另外可以为氢，XL为合适的离去基团例如卤素，制备式VII化合物(Indian.J.Chem.Sect.B；1997(36)608-611；Synth.Commun.，1986(16)1255-1259，Tetrahedron，2001(57)9423-9427)。
也可通过本身已知方法，例如使作为Michael受体的其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，RD3和RD4为氢或C1-C6烷基，m为1或2的式VII化合物(见以上)，与式RD5-M或RD5-H亲核体反应，其中RD5-M为合适的盐或有机金属化合物，其中M为例如Li、MgBr、Na、K或四烷基铵，RD5为亲核体例如C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、氰基、硝基-C1-C6-烷基-、咪唑基、三唑基、吲唑基或吡唑基，制备其中R1、R2、R3、R4、R5和Y定义同上，R6为氢，m为2，n为1的式I化合物。可预先形成或原位产生化合物RD5-M。也可在中性条件下，用其中RD5为例如咪唑基、三唑基、吲唑基或吡唑基的RD5-H进行反应。在-120℃至100℃，优选-80℃至50℃下，可使用的溶剂为醚例如THF；卤化溶剂例如二氯甲烷；醇例如甲醇；乙腈或丙酮。此类方法在文献例如在Tetrahedron Letters(2002)，43(17)，3175-3179；Tetrahedron Letters(1992)，33(1)，131-4；Journal of Organic Chemistry(1991)，56(13)，4098-112；Tetrahedron(1989)，45(18)，5805-5814中已知并已描述。
还可通过本身已知的方法，分别由其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y和n定义同上，m为0或1的式I化合物为原料，任选在稀释剂例如卤代烃，例如二氯甲烷、1，2-二氯乙烷；醇例如甲醇；N，N-二甲基甲酰胺；水或乙酸或其混合物的存在下，使那些化合物与合适的有机或无机氧化剂例如过氧酸，例如3-氯过氧苯甲酸、过乙酸、过氧化氢、烷氧基过氧化物或高碘酸盐例如高碘酸钠反应，制备其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y和n定义同上，m为1或2的式I化合物。反应通常在-80℃至150℃，优选-20℃至120℃下进行。此类方法在文献例如在J.Org.Chem.，2003(68)3849-3859；J.Med.Chem.，2003(46)3021-3032；J.Org.Chem.，2003(68)500-511；Bioorg.Med.Chem.，1999(9)1837-1844中已知并已描述。需要1当量的氧化剂将其中m为0的硫醚转化为相应的其中m为1的亚砜，或将其中m为1的亚砜转化为相应的其中m为2的砜。需要2当量的氧化剂将其中m为0的硫醚转化为相应的其中m为2的砜。
可由例如其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，R5、R6为氢，m为0，n为1的式I化合物；或其中R1、R2、R3、R4、R5和Y定义同上，R6为氢，m为0，n为1的式I化合物为原料，任选在稀释剂例如乙酸，或卤代烃例如CCl4或二氯甲烷的存在下，在-80℃至120℃，优选-20℃至60℃下，使那些化合物与卤化剂例如溴，或N-卤代琥珀酰亚胺例如N-氯琥珀酰亚胺或N-溴琥珀酰亚胺反应，分别形成其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，R5为XE，而XE为卤素，R6为氢，m为0，n为1的式I化合物或其中R1、R2、R3、R4、R5和Y定义同上，R6为XE，XE为卤素，m为0，n为1的式I化合物，来制备式I化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和Y定义同上，m为0，n为1，
Figure A20058003799200991
(I)其中m＝0，n＝1，                  (I)其中m＝0，n＝1，                  (I)其中m＝0，n＝1，
和R5＝R6＝H                        R5＝XE，和R6＝H                  和R6＝H
Figure A20058003799200992
(I)其中m＝0，n＝1，                  (I)其中m＝0，n＝1，                  (I)其中m＝0，n＝1
和R8＝H                             和R6＝XE
然后按上述，将其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，R5为XE，XE为卤素，R6为氢，m为0，n为1的式I化合物；或其中R1、R2、R3、R4、R5和Y定义同上，R6为XE，  XE为卤素，m为0，n为1的式I化合物直接氧化，或任选在第二步或第三步中，任选在路易斯酸例如SnCl4的存在下，任选在络合剂例如六甲基磷酰胺(HMPA)或1，3-二甲基-3，4，5，6-四氢-2(1H)-嘧啶酮(DMPU)的存在下，和任选在稀释剂例如乙腈、二氯甲烷、乙醚或THF的存在下，在-120℃至100℃，优选-80℃至80℃下，与下式化合物反应
M-R5和/或M-R6，
其中R5和R6同定义，M-R5和M-R6为合适的盐或有机金属化合物，其中M为例如Li、MgBr、Na、K或四烷基铵。此类方法在文献例如J.Org.Chem.，1998(63)3706-3716；J.Chem.Soc.Perkin Trans.，1995(22)2845-2848；Synthesis 1982(2)，131-132；Liebigs Annalen，1993，49-54和Synth.Commun.，1990(20)1943-1948中已知并已描述。
可通过以下反应制备其中R1、R2、R3、R4、R6和Y定义同上，R5为氯、溴或碘，m为1或2，n为1的式I化合物：使式Ic化合物
Figure A20058003799201001
其中R1、R2、R3、R4、R6和Y定义同上，在惰性溶剂中，先与N-卤代琥珀酰亚胺反应，然后与上述氧化剂之一反应。
或者，可通过以下反应制备其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和Y定义同上，m为0，n为1的式I化合物：任选在稀释剂例如醇例如乙醇的存在下，任选在碱金属碘化物例如碘化钠、碘化钾的存在下，在-30℃至100℃，优选在0℃-80℃下，使其中R5、R6和Y定义同上，XF为离去基团，例如卤素例如溴离子或氯离子，或烷基磺酸酯例如甲基磺酸酯，或芳基磺酸酯例如甲苯磺酸酯的式VIII化合物与硫脲反应，得到式XI异硫脲中间体，在碱例如碳酸盐，例如碳酸钾、碳酸钠或碳酸氢钾，或氢氧化物例如氢氧化钾或醇盐例如醇钠的存在下，任选在稀释剂例如醇例如乙醇；醚例如1，4-二_烷、THF；极性溶剂例如水、DMF或溶剂混合物例如1，4-二_烷和水的混合物存在下，在20℃-200℃，优选50℃-150℃下，任选在惰性气体例如氮气的存在下，和任选在微波照射下，使该中间体与式IV化合物反应
Figure A20058003799201002
其中R1、R2、R3和R4定义同上，XD为合适的离去基团，例如卤素例如氯离子；烷基磺酰基或芳基磺酰基例如甲磺酰基或苯磺酰基；卤代烷基磺酰基例如三氟甲基磺酰基或硝基。此类方法在文献例如在WO 04/0131106中已知并己描述。
制备其中R5、R6和Y定义同上的式XI的中间体的再一种方法是在酸例如无机酸例如盐酸或氢溴酸或硫酸，或有机酸例如三氟乙酸的存在下，和任选在稀释剂例如醚如1，4-二_烷、THF；极性溶剂例如水、DMF或溶剂混合物例如1，4-二_烷和水的混合物的存在下，在20℃-270℃，优选20℃-150℃下，任选在微波照射下，使其中R5、R6和Y定义同上的式IX化合物与硫脲反应。此类方法在文献例如在Buchwald和Neilsen，JACS，110(10)，3171-3175(1988)；Frank和Smith，JACS，68，2103-2104(1946)；Vetter，Syn.Comm.，28，3219-3233(1998)中已知并已描述。
再一种制备其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和Y定义同上，m为0，n为1的式I化合物的方法是在碱例如碳酸钾的存在下，任选在稀释剂例如DMF的存在下，在0℃-100℃，优选20℃-50℃下，和任选在惰性气氛例如氮气下，使其中R5、R6和Y定义同上的式XII化合物，
Figure A20058003799201011
   (XII)                             (I)其中m＝0和n＝1
与式IV化合物反应，其中R1、R2、R3和R4定义同上，XD为合适的离去基团，例如卤素例如氯离子、烷基磺酰基或芳基磺酰基例如甲基磺酰基或苯磺酰基；卤代烷基磺酰基例如三氟甲基磺酰基或硝基。此类方法在文献例如WO 01/012613、WO 02/062770和WO04/010165中已知并已描述。
在R5为C1-C6卤代烷基，尤其全氟烷基例如三氟甲基的特定情况下，可通过以下反应方便地制备其中R1、R2、R3、R4和Y定义同上，R6为氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，m为0，n为1的式I化合物：在引发剂例如含氟盐例如氟化铯、氟化四丁铵、氟化钾或醇盐和任选的稀释剂例如醚例如THF、1，4-二_烷的存在下，在0℃-100℃，优选20℃-30℃下，使式XIII羰基化合物
Figure A20058003799201021
其中Y定义同上，R6为氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基，与其中XG为三烷基甲硅烷基例如三甲基甲硅烷基的R5-XG试剂反应，形成式XIV甲硅烷基化中间体。通常，在酸例如盐酸、氢溴酸或乙酸的存在下，和任选在另外的稀释剂例如醚例如THF、1，4-二_烷；极性溶剂例如水、DMF或溶剂混合物的存在下，在0℃-100℃，优选20℃-30℃下，无须分离或纯化，使式XIV甲硅烷基化中间体去甲硅烷基化，形成式X醇。此类方法在文献如Chem.Rev.，1997，97，757-786；J.Am.Chem.Soc.1989，111，393；J.Med.Chem.1992，35，641；J.Org.Chem.1992，57，1124中已知并已描述。
可按例如WO 01/012613和WO 02/062770中所述，将按此类方法得到的醇衍生化，如先用更合适的离去基团例如卤素例如溴离子，或烷基磺酸酯例如甲磺酸酯，或芳基磺酸酯例如甲苯磺酸酯置换该醇，然后在碱例如碳酸钾、氢硫化钠水合物或Rongalit盐(羟甲亚磺酸钠盐和水合物)的存在下，任选在稀释剂例如DMF的存在下，在-20℃至150℃，优选0℃-40℃下，任选在惰性气体例如氮气存在下，与其中R1、R2、R3和R4定义同上，XD为合适的离去基团例如卤素例如氯离子；烷基磺酰基例如甲磺酰基，或芳基磺酰基例如苯磺酰基的式IV化合物(见以上)反应。此类方法在文献例如WO 01/012613、WO 02/062770和WO 04/010165中已知并已描述。
或者，可通过以下反应，制备其中R5和R6为氢的式IX化合物：在稀释剂例如卤代烃例如二氯甲烷；烃例如己烷；醇例如乙醇；N，N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃(THF)或其混合物的存在下，使式XV化合物与XVI试剂反应
Figure A20058003799201031
其中R5＝R6＝H
其中XH为卤素原子例如溴或氯。制备芳族苄基卤的方法在Tetrahedron Letts.2000(41)5161-5164中描述。制备XVI试剂的方法在J.Org.Chem.1980(45)384-389中描述。
可用合成中得到的本发明式I化合物未修饰形式作除草剂，但通常用制剂助剂例如载体、溶剂和表面活性物质，按各种方法将它们配制成除草剂组合物。制剂可以为各种物理形式，例如扑粉、凝胶、可湿性粉剂、水分散性颗粒、水分散片、泡腾微丸、乳化浓缩液、微乳化浓缩液、水包油乳液、可流动油(oil-flowables)、水分散体、油分散体、悬乳剂、微囊悬浮剂、可乳化颗粒、可溶性液体、水溶性浓缩液(用水或水混溶性有机溶剂作载体)、浸渍聚合物膜剂的形式，或已知的其它形式例如在Manual on Development and Use of FAOSpecifications for Plant Protection Products，第5版，1999中的形式。此类制剂可直接使用，或在临用前稀释后使用。可例如用水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂制备稀释液。
可通过例如使活性成分与制剂助剂混合，以便得到固体微粒、颗粒、溶液、分散体或乳液形式的组合物，制备制剂。还可用其它助剂例如固体微粒、矿物油、植物或动物油、改性植物或动物油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合配制活性成分。活性成分还可包含在由聚合物组成的极细小微囊中。微囊含有在多孔性载体中的活性成分。这可使活性成分释放到环境中的量受控(例如缓释)。微囊的直径通常为0.1-500微米。它们所含活性成分的量占胶囊重量约25-95％重量。活性成分可以为单块固体的形式、固体微粒或液体分散体的形式，或合适的溶液形式。囊化的膜含有例如天然或合成橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性聚合物和淀粉黄原酸酯，或与此有关的领域中的技术人员已知的其它聚合物。或者，可形成极小微囊，其中包含微粒形式的在基质物质固体基体中的活性成分，但微囊本身未被包胶。
适合制备本发明组合物的制剂助剂本身已知。如可使用的液体载体有：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲乙酮、环己酮、酸酐、乙腈、苯乙酮、乙酸戊酯、2-丁酮、1，4-丁二醇碳酸酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、双丙酮醇、1，2-二氯丙烷、二乙醇胺、对二乙基苯、二甘醇、二甘醇松香酸酯、二甘醇丁醚、二甘醇乙醚、二甘醇甲醚、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1，4-二_烷、一缩二丙二醇、一缩二丙二醇甲醚、一缩二丙二醇二苯甲酸酯、diproxitol、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、乙二醇碳酸酯、1，1，1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-柠檬烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁醚、乙二醇甲醚、γ-丁内酯、甘油、甘油乙酸酯、甘油二乙酸酯、甘油三乙酸酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊酯、醋酸异龙脑酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙基苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、十二胺、亚异丙基丙酮、甲氧基-丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、硬脂酸、辛胺乙酸盐、油酸、油胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇(PEG400)、丙酸、乳酸丙酯、碳酸丙烯酯、丙二醇、丙二醇甲醚、对二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三甘醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲醚、二甘醇甲醚、甲醇、乙醇、异丙醇和高分子量醇例如戊醇、四氢糠醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。通常，选择水为稀释浓缩液的载体。合适的固体载体为例如滑石粉、二氧化钛、叶蜡石粘土、硅石、硅镁土粘土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、皂土、钙蒙脱石、棉籽壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、碎胡桃壳、木质素和例如CFR 180.1001.(c)&(d)中所述类似物质。
最好，在固体和液体制剂，尤其那些临用前可用载体稀释的制剂中使用许多表面活性物质。表面活性物质可以为阴离子、阳离子、非离子物质或聚合物，且它们可用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其它目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸盐，例如十二烷基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸盐例如十二烷基苯磺酸盐；烷基苯酚/环氧烷加成产物例如壬基苯酚乙氧基化物；醇/环氧烷加成产物例如十三醇乙氧基化物；皂类例如硬脂酸钠；烷基萘磺酸盐例如二丁基萘磺酸钠；磺基琥珀酸二烷基酯的盐例如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸钠；山梨醇酯例如山梨醇油酸酯；季胺例如十二烷基三甲基氯化铵、聚乙二醇脂肪酸酯例如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；和单烷基和二烷基磷酸酯的盐；和如在″McCutcheon′s Detergents and Emulsifiers Annual″MC Publishing Corp.，Ridgewood New Jersey，1981中所述的其它物质。
通常可用于除草制剂的其它助剂包括结晶抑制剂、粘度调节剂、悬浮剂、染料、抗氧剂、起泡剂、吸光剂、混合助剂、防泡剂、络合剂、中和或pH-调节物质和缓冲剂、缓蚀剂、香料、湿润剂、吸收促进剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂，和液体及固体肥料。
本发明组合物还可包含添加剂，该添加剂含有植物或动物油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油的混合物和油衍生物。本发明组合物中油添加剂的量通常占喷雾混合物的0.01-10％。例如，当完成喷雾混合物制备后，可将油添加剂按需要的浓度加入喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物油，例如油菜籽油、橄榄油或葵花油；乳化植物油例如AMIGO_(Rh_ne-Poulenc Canada Inc.)、植物油的烷基酯例如甲基衍生物，或动物油例如鱼油或牛脂。优选的添加剂基本上含有例如80％重量鱼油烷基酯和15％重量甲基化油菜籽油，和5％重量常用乳化剂及pH调节剂作为活性组份。必需优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯，尤其C12-C18脂肪酸的甲基衍生物例如月桂酸、棕榈酸和油酸的甲酯很重要。那些酯称为月桂酸甲酯(CAS-111-82-0)、棕榈酸甲酯(CAS-112-39-0)和油酸甲酯(CAS-112-62-9)。优选的脂肪酸甲酯衍生物是Emery_2230和2231(CognisGmbH)。也可在Compendium of Herbicide Adjuvants，第5版，SouthernIllinois University，2000中得知那些和其它油衍生物。
还可通过与表面活性物质例如非离子、阴离子或阳离子表面活性剂组合，进一步改善此类油添加剂的应用和作用。合适的非离子、阴离子和阳离子表面活性剂的实例列在WO 97/34485的第7-8页中。优选的表面活性物质为十二烷基苄基磺酸盐型阴离子表面活性剂，尤其其钙盐，和脂肪醇乙氧基化物型非离子表面活性剂。尤其优选乙氧基化度为5-40的乙氧基化C12-C22脂肪醇。市售表面活性剂的实例为Genapol型(Clariant AG)。还优选聚硅氧烷表面活性剂，尤其聚烷基-氧化物-改性的七甲基triloxanes，其如以Silwet L-77_买到，以及全氟化表面活性剂。相对于总添加剂，表面活性物质浓度通常为1-30％重量。由油或矿物油或其衍生物和表面活性剂的混合物组成的油添加剂的实例为Edenor ME SU_，Turbocharge_(Syngenta AG，CH)或ActipronC(BP Oil UK Limited，GB)。
如需要，所述表面活性物质也可单独用于制剂，即不含油添加剂。
另外，将有机溶剂加入油添加剂/表面活性剂混合物，可产生额外的增强作用。合适的溶剂为例如Solvesso_(ESSO)或AromaticSolvent_(Exxon Corporation)。此类溶剂的浓度可占总重的10-80％重量。在例如US-A-4,834,908中，描述了与溶剂混合的油添加剂。其中已知的市售油添加剂已知名称为MERGE_(BASF Corporation)。本发明优选的再一种油添加剂为SCORE_(Syngenta Crop ProtectionCanada)。
除以上列举的油添加剂外，为促进本发明组合物的作用的目的，还可将烷基吡咯烷酮(例如Agrimax_)制剂加入喷雾混合物。也可使用合成晶格(Lattices)制剂例如聚丙烯酰胺、聚乙烯基化合物或聚-1-对-薄荷烯(例如Bond_，Courier_或Emerald_)。还可将含丙酸的溶液例如Eurogkem Pen-e-trate_作为作用促进剂加入喷雾混合物。
这些除草剂组合物通常含有0.1-99％重量，尤其0.1-95％重量式I化合物和1-99.9％重量制剂助剂，优选助剂含有0-25％重量表面活性物质。虽然优选将商业产品配制为浓缩液，但最终用户通常使用稀释制剂。
式I化合物的施用比率可在宽的限度范围内变化，并取决于土壤性质、施用方法(芽前或芽后；拌种；施用至种子垄沟；未耕种施用等)、作物植物、待防治的草或杂草、主要的气候条件和由施用方法决定的其它因素、施用的时间和目标作物。通常施用本发明式I化合物的比率为10-2000g/ha，尤其50-1000g/ha。
优选的制剂尤其含有以下成分(％＝重量百分率)：
可乳化浓缩液：
活性成分：    1-95％，优选60-90％
表面活性剂：  1-30％，优选5-20％
液体载体：    1-80％，优选1-35％
粉剂：
活性成分：    0.1-10％，优选0.1-5％
固体载体：    99.9-90％，优选99.9-99％
悬浮浓缩液：
活性成分：    5-75％，优选10-50％
水：          94-24％，优选88-30％
表面活性剂：  1-40％，优选2-30％
可湿性粉剂：
活性成分：    0.5-90％，优选1-80％
表面活性剂：          0.5-20％，优选1-15％
固体载体：            5-95％，优选15-90％
颗粒剂：
活性成分：            0.1-30％，优选0.1-15％
固体载体：            99.5-70％，优选97-85％
以下实施例进一步举例说明，但不限制本发明。
式I除草剂的制剂实施例(％＝％重量)
F1.可乳化浓缩液       a)        b)        c)        d)
活性成分              5％       10％      25％      50％
十二烷基苯磺酸钙      6％       8％       6％       8％
蓖麻油聚乙二醇醚      4％       -         4％       4％
(36mol环氧乙烷)
辛基苯酚聚乙二醇醚    -         4％       -         2％
(7-8mol环氧乙烷)
NMP                   -         -         10％      20％
C9-C12            85％      78％      55％      16％
芳烃混合物
可用水稀释此类浓缩液，得到任何需要浓度的乳液。
F2.溶液                  a)        b)        c)        d)
活性成分                 5％       10％      50％      90％
1-甲氧基-3-(3-甲氧基-    -         20％      20％      -
丙氧基)-丙烷
聚乙二醇MW 400           20％      10％      -         -
NMP                      -         -         30％      10％
C9-C12芳烃混合物       75％      60％      -         -
此类溶液适用于微滴形式。
F3.可湿性粉剂          a)       b)        c)        d)
活性成分               5％      25％      50％      80％
木素磺酸钠             4％      -         3％       -
十二烷基硫酸钠         2％      3％       -         4％
二异丁基萘磺酸钠       -        6％       5％       6％
辛基苯酚聚乙二醇       -        1％       2％       -
醚(7-8mol环氧乙
烷)
高度分散的硅酸         1％      3％       5％       10％
高岭土                 88％     62％      35％      -
使活性成分与助剂充分混合，将混合物在适当的粉碎机中充分粉碎，得到可湿性粉剂，可用水将该可湿性粉剂稀释为任何需要浓度的给定悬浮液。
F4.涂覆颗粒剂             a)          b)        c)
活性成分                  0.1％       5％       15％
高度分散的硅酸            0.9％       2％       2％
无机载体                  99.0％      93％      83％
(直径0.1-1mm)
例如CaCO3或SiO2
将活性成分溶于二氯甲烷，通过喷雾涂覆在载体上，然后将溶剂真空蒸发除去。
F5.涂覆颗粒剂             a)          b)        c)
活性成分                  0.1％       5％       15％
聚乙二醇MW 200            1.0％       2％       3％
高度分散的硅酸            0.9％       1％       2％
无机载体(直径0.1-1mm)     98.0％      92％      80％
例如CaCO3或SiO2
将用搅拌机碾碎的活性成分均匀地涂覆在用聚乙二醇润湿的载体上。按该方法得到无粉涂覆颗粒剂。
F6.挤出颗粒剂         a)         b)        c)         d)
活性成分              0.1％      3％       5％        15％
木素磺酸钠            1.5％      2％       3％        4％
羧甲基纤维素          1.4％      2％       2％        2％
高岭土                97.0％     93％      90％       79％
将活性成分与助剂混合，粉碎，将混合物用水润湿。将混合物挤出，然后在空气流中干燥。
F7.粉剂               a)         h)        c)
活性成分              0.1％      1％       5％
滑石粉                39.9％     49％      35％
高岭土                60.0％     50％      60％
通过将活性成分与载体混合，在适当的粉碎机中将混合物粉碎，得到可直接使用的粉剂。
F8.悬浮浓缩液         a)         b)        c)          d)
活性成分              3％        10％      25％        50％
乙二醇                5％        5％       5％         5％
壬基苯酚聚乙二醇醚    -          1％       2％         -
(15mol环氧乙烷)
木素磺酸钠            3％        3％       4％         5％
羧甲基纤维素          1％        1％       1％         1％
37％甲醛水溶液        0.2％      0.2％     0.2％       0.2％
硅油乳液              0.8％      0.8％     0.8％       0.8％
水                    87％       79％      62％        38％
使充分粉碎的活性成分与助剂充分混合，得到悬浮浓缩液，可通过用水稀释该浓缩液，得到任何需要浓度的悬浮液。
本发明也涉及选择性控制有益植物作物中的草和杂草的方法，其中用式I化合物处理有益植物或其栽培区域或所在位置。
可使用本发明组合物的有益植物作物尤其包括玉米、大豆、棉花；谷类例如小麦和大麦、稻米、甘蔗、甜菜、向日葵和油菜。作物应理解为也包括通过常规的育种或通过遗传工程方法，使其对除草剂或各类除草剂(例如ALS-、GS-、EPSPS-、PPO-和HPPD-抑制剂)耐受的那些作物。通过常规育种方法对咪唑啉酮类例如咪草啶酸耐受的作物的实例是Clearfield_夏季油菜(canola)。通过遗传工程方法对除草剂耐受的作物实例包括例如对草甘膦和草铵膦耐受的玉米类，可以商品名RoundupReady_和LibertyLink_买到。可控制的杂草为单子叶和双子叶杂草，例如繁缕属植物、旱金莲属植物、剪股颖属植物、马唐属植物、燕麦属植物、狗尾草属植物、白芥属植物、黑麦草属植物、茄属植物、稗属植物(Echinochloa)、草属植物(Scirpus)、鹿茸草属植物、慈姑属植物、雀麦属植物、看麦娘属植物、假高粮属植物、筒轴茅属植物、莎草属植物、苘麻属植物(Abutilon)、黄花稔属植物(Sida)、多棘鼓藻属植物、苋属植物、藜属植物、番薯属植物、同蒿属植物、猪殃殃属植物、堇菜属植物和斑鸠菊属植物。
还应理解，作物是通过遗传工程方法对有害昆虫产生抵抗力的那些作物，例如Bt玉米(抗欧洲玉米钻蛀虫)、Bt棉花(抗棉花棉桃象鼻虫)和Bt马铃薯(抗Colorado甲虫)。Bt玉米的实例是NK_的Bt 176杂交玉米(Syngenta Seeds)。Bt毒素是由苏云金芽孢杆菌(Bacillusthuringiensis)土壤细菌自然产生的蛋白。毒素或能合成此类毒素的转基因植物的实例在EP-A-451878、EP-A-374753、WO 93/07278、WO95/34656、WO 03/052073和EP-A-427529中有描述。含有编码用于杀虫剂抗性和表达一种或多种毒素的一种或多种基因的转基因植物的实例是KnockOut_(玉米)、Yield Gard_(玉米)、NuCOTIN33B_(棉花)、Bollgard_(棉花)、NewLeaf_(马铃薯)、NatureGard_和Protexcta_。植物作物或其种子材料可同时对除草剂和昆虫饲料产生抗性(“堆积式”转基因事件)。例如，种子具有表达杀虫Cry3蛋白的能力，同时对草甘膦耐受。还应理解，作物也是通过常规育种和遗传工程方法得到的，并含有所谓的产品特性(例如改善贮存稳定性、高营养值和改善口感)的那些作物。
栽培区域包括作物植物已在之上生长的土地，和计划在之上栽培那些作物植物的土地。
本发明式I化合物也可与一种或多种其它除草剂组合使用。下列式I化合物的混合物尤其重要：
1.式I化合物+乙草胺 2.式I化合物+三氟羧草醚 3.式I化合物+三氟羧草醚钠
4.式I化合物+苯草醚 5.式I化合物+丙烯醛 6.式I化合物+甲草胺
7.式I化合物+枯杀达 8.式I化合物+烯丙醇 9.式I化合物+莠灭净
10.式I化合物+氨唑草酮(amicarbazone) 11.式I化合物+酰嘧磺隆 12.式I化合物+氯氨基吡啶酸(aminopyralid)
13.式I化合物+杀草强 14.式I化合物+氨基磺酸铵 15.式I化合物+莎稗磷
16.式I化合物+磺草灵 17.式I化合物+莠去通 18.式I化合物+莠去津
19.式I化合物+四唑嘧磺隆 20.式I化合物+BCPC 21.式I化合物+氟丁酰草胺(beflubutamid)
22.式I化合物+草除灵 23.式I化合物+乙丁氟灵 24.式I化合物+呋草黄
25.式I化合物+苄嘧磺隆 26.式I化合物+苄嘧磺隆 27.式I化合物+地散磷
28.式I化合物+灭草松 29.式I化合物+双苯嘧草酮(benzfendizone) 30.式I化合物+苯并双环酮(benzobicyclon)
31.式I化合物+吡草酮 32.式I化合物+甲羧除草醚 33.式I化合物+双丙氨酰膦
34.式I化合物+双嘧苯甲酸 35.式I化合物+双嘧苯甲酸钠 36.式I化合物+硼沙
37.式I化合物+ 38.式I化合物+ 39.式I化合物+
除草定 溴丁酰草胺 溴苯腈
40.式I化合物+丁草胺 41.式I化合物+氟丙嘧草酯(butafenacil) 42.式I化合物+草胺磷
43.式I化合物+地乐胺 44.式I化合物+丁氧环酮 45.式I化合物+丁草敌
46.式I化合物+卡可基酸 47.式I化合物+氯酸钙 48.式I化合物+苯酮唑
49.式I化合物+双酰草胺 50.式I化合物+唑草酮 51.式I化合物+唑酮草酯，
52.式I化合物+CDEA  53.式I化合物+CEPC 54.式I化合物+整形醇
55.式I化合物+氯甲丹 56.式I化合物+氯草敏 57.式I化合物+氯嘧磺隆
58.式I化合物+乙磺隆 59.式I化合物+氯乙酸 60.式I化合物+绿麦隆
61.式I化合物+氯苯胺灵 62.式I化合物+氯磺隆 63.式I化合物+氯酞酸
64.式I化合物+氯酞酸甲酯 65.式I化合物+吲哚酮草酯(cinidon-ethyl) 66.式I化合物+环庚草醚
67.式I化合物+醚黄隆 68.式I化合物+咯草隆 69.式I化合物+烯草酮
70.式I化合物+炔草酸 71.式I化合物+炔草酯 72.式I化合物+异_草松
73.式I化合物+调果酸 74.式I化合物+二氯吡啶酸 75.式I化合物+氯酯磺草胺(cloransulam)
76.式I化合物+唑嘧磺草胺盐(cloransulam-methyl) 77.式I化合物+CMA 78.式I化合物+4-CPB
79.式I化合物+CPMF 80.式I化合物+4-CPP 81.式I化合物+CPPC
82.式I化合物+甲酚 83.式I化合物+可灭隆(cumyluron) 84.式I化合物+氨腈
85.式I化合物+ 86.式I化合物+ 87.式I化合物+
氰草津 环草敌 环丙嘧磺隆
88.式I化合物+噻草酮 89.式I化合物+氰氟草酸 90.式I化合物+氰氟草酯
91.式I化合物+2，4-D 92.式I化合物+3，4-DA 93.式I化合物+香草隆
94.式I化合物+茅草枯 95.式I化合物+棉隆 96.式I化合物+2，4-DB
97.式I化合物+3，4-DB 98.式I化合物+2，4-DEB 99.式I化合物+甜菜安
100.式I化合物+麦草畏 101.式I化合物+敌草腈 102.式I化合物+邻二氯苯
103.式I化合物+对二氯苯 104.式I化合物+2，4-滴丙酸 105.式I化合物+精2，4-滴丙酸
106.式I化合物+禾草灵(diclofop) 107.式I化合物+禾草灵(diclofop-methyl) 108.式I化合物+唑嘧磺胺
109.式I化合物+野燕枯 110.式I化合物+苯敌快 111.式I化合物+吡氟酰草胺
112.式I化合物+二氟吡隆 113.式I化合物+_唑隆 114.式I化合物+哌草丹
115.式I化合物+二甲草胺 116.式I化合物+异戊乙净 117.式I化合物+二甲吩草胺
118.式I化合物+二甲吩草胺-P 119.式I化合物+噻节因 120.式I化合物+二甲基次砷酸
121.式I化合物+敌乐胺 122.式I化合物+特乐酚 123.式I化合物+双苯酰草胺
124.式I化合物+敌草快 125.式I化合物+二溴化敌草快 126.式I化合物+氟硫草定
127.式I化合物+敌草隆 128.式I化合物+DNOC 129.式I化合物+3，4-DP
130.式I化合物+DSMA 131.式I化合物+EBEP 132.式I化合物+茵多酸
133.式I化合物+EPTC 134.式I化合物+戊草丹 135.式I化合物+乙丁烯氟灵
136.式I化合物+胺苯磺隆 137.式I化合物+对胺苯磺隆 138.式I化合物+乙氧呋草黄
139.式I化合物+氯氟苯醚(ethoxyfen) 140.式I化合物+乙氧嘧磺隆 141.式I化合物+乙苯酰草
142.式I化合物+精_唑禾草灵 143.式I化合物+精_唑禾草灵 144.式I化合物+四唑酰草胺(fentrazamide)
145.式I化合物+硫酸亚铁 146.式I化合物+麦草伏M 147.式I化合物+啶嘧磺隆
148.式I化合物+双氟磺草胺(florasulam) 149.式I化合物+吡氟禾草灵 150.式I化合物+精吡氟禾草灵
151.式I化合物+吡氟禾草灵 152.式I化合物+精吡氟禾草灵 153.式I化合物+氟酮磺隆(flucarbazone)
154.式I化合物+氟酮磺隆钠(flucarbazone-Sodium) 155.式I化合物+氟吡磺隆(flucetosulfuron) 156.式I化合物+氯乙氟灵
157.式I化合物+氟噻草胺(flufenacet) 158.式I化合物+flufenpyr 159.式I化合物+氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)
160.式I化合物+唑嘧磺草胺 161.式I化合物+酰亚胺苯氧乙酸 162.式I化合物+氟烯草酸
163.式I化合物+丙炔氟草胺 164.式I化合物+伏草隆 165.式I化合物+乙羧氟草醚(fluoroglycofen)
166.式I化合物+乙羧氟草醚 167.式I化合物+四氟丙酸 168.式I化合物+氟啶黄隆
169.式I化合物+flupysulfuron-methyl-Sodium 170.式I化合物+芴丁酯 171.式I化合物+氟啶草酮
172.式I化合物+氟咯草酮(flurochloridone) 173.式I化合物+氯氟吡氧乙酸 174.式I化合物+呋草酮
175.式I化合物+达草氟(fluthiacet) 176.式I化合物+氟噻乙草酯(fluthiacet-methyl) 177.式I化合物+氟磺胺草醚
178.式I化合物+甲酰胺磺隆(foramsulfuron) 179.式I化合物+杀木磷 180.式I化合物+草铵膦(glufosinate)
181.式I化合物+草铵膦 182.式I化合物+草甘膦 183.式I化合物+氯吡嘧磺隆(halosulfuron)
184.式I化合物+氯吡嘧磺隆 185.式I化合物+氟吡禾灵 186.式I化合物+氟吡禾灵-P
187.式I化合物+HC-252 188.式I化合物+环嗪酮 189.式I化合物+咪草酸
190.式I化合物+咪草酯 191.式I化合物+咪草啶酸 192.式I化合物+甲咪唑烟酸(imazapic)
193.式I化合物+咪唑烟酸 194.式I化合物+咪唑喹啉酸 195.式I化合物+咪唑乙烟酸
196.式I化合物+吡唑嘧磺隆 197.式I化合物+茚草酮(indanofan) 198.式I化合物+碘甲烷
199.式I化合物+碘磺隆(iodosulfuron) 200.式I化合物+碘甲磺隆钠盐(iodosulfuron-methyl-sodium) 201.式I化合物+碘苯腈
202.式I化合物+异丙隆(isoproturon) 203.式I化合物+异_隆 204.式I化合物+异_草胺
205.式I化合物+异_氯草酮(isoxachlortole) 206.式I化合物+异_氟草 207.式I化合物+特胺灵
208.式I化合物+乳氟禾草灵 209.式I化合物+环草啶 210.式I化合物+利谷隆
211.式I化合物+MAA 212.式I化合物+MAMA 213.式I化合物+MCPA
214.式I化合物+MCPA-硫乙基 215.式I化合物+MCPB 216.式I化合物+二甲四氯丙酸
217.式I化合物+精二甲四氯丙酸 218.式I化合物+苯噻酰草胺 219.式I化合物+氯磺酰草胺
220.式I化合物+磺胺磺隆(mesosulfuron) 221.式I化合物+甲磺胺磺隆 222.式I化合物+硝草酮(mesotrione)
(mesosulfuron-methyl)
223.式I化合物+威百亩 224.式I化合物+_唑酰草胺(metamifop) 225.式I化合物+苯嗪草酮
226.式I化合物+吡唑草胺 227.式I化合物+甲基苯噻隆 228.式I化合物+甲基胂酸
229.式I化合物+甲基杀草隆 230.式I化合物+异硫氰酸甲酯 231.式I化合物+吡喃隆
232.式I化合物+异丙甲草胺 233.式I化合物+S-异丙甲草胺 234.式I化合物+磺草唑胺
235.式I化合物+甲氧隆 236.式I化合物+嗪草酮 237.式I化合物+甲磺隆(metsulfuron)
238.式I化合物+甲磺隆 239.式I化合物+MK-616 240.式I化合物+禾草敌
241.式I化合物+绿谷隆 242.式I化合物+MSMA 243.式I化合物+萘丙胺
244.式I化合物+敌草胺 245.式I化合物+萘草胺 246.式I化合物+草不隆
247.式I化合物+烟嘧磺隆 248.式I化合物+壬酸 249.式I化合物+氟草敏
250.式I化合物+油酸(脂肪酸) 251.式I化合物+坪草丹 252.式I化合物+orthosulfamuron
253.式I化合物+氨磺乐灵 254.式I化合物+炔丙_唑草 255.式I化合物+_草酮
256.式I化合物+环丙氧黄隆 257.式I化合物+氯_嗪草 258.式I化合物+乙氧氟草醚
259.式I化合物+百草枯 260.式I化合物+化百草枯(氯盐) 261.式I化合物+克草敌
262.式I化合物+二甲戊灵 263.式I化合物+五氟磺草胺(penoxsulam) 264.式I化合物+五氯苯酚
265.式I化合物+甲氯酰草胺 266.式I化合物+戊_唑草 267.式I化合物+烯草胺(pethoxamid)
268.式I化合物+ 269.式I化合物+ 270式I化合物+
矿油(petrolium oil) 甜菜宁 乙苯敌草
271.式I化合物+氨氯吡啶酸 272.式I化合物+氟吡酰草胺(picolinafen) 273.式I化合物+pinoxaden
274.式I化合物+哌草磷 275.式I化合物+亚砷酸钾 276.式I化合物+叠氮化钾
277.式I化合物+丙草胺 278.式I化合物+氟嘧磺隆 279.式I化合物+甲基氟嘧磺隆
280.式I化合物+氨基丙氟灵 281.式I化合物+氟唑草胺(profluazol) 282.式I化合物+profoxydim
283.式I化合物+扑灭通 284.式I化合物+扑草净 285.式I化合物+毒草胺
286.式I化合物+敌稗 287.式I化合物+_草酸 288.式I化合物+扑灭津
289.式I化合物+苯胺灵 290.式I化合物+异丙草胺 291.式I化合物+丙苯磺隆(propoxycarbazone)
292.式I化合物+丙苯磺隆钠(propoxycarbazone-sodium) 293.式I化合物+炔苯酰草胺 294.式I化合物+苄草丹
295.式I化合物+氟磺隆 296.式I化合物+双唑草腈(pyraclonil) 297.式I化合物+吡草醚(pyraflufen)
298.式I化合物+吡草醚 299.式I化合物+吡唑特 300.式I化合物+吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)
301.式I化合物+吡嘧磺隆 302.式I化合物+苄草唑 303.式I化合物+嘧苯草肟
304.式I化合物+稗草丹 305.式I化合物+pyridafol 306.式I化合物+哒草特
307.式I化合物+环酯草醚(pyriftalid) 308.式I化合物+嘧草醚(Pyriminobac) 309.式I化合物+嘧草醚
310.式I化合物+pyrimisulfan 311.式I化合物+嘧草硫醚(pyrithiobac) 312.式I化合物+嘧草硫醚
313.式I化合物+二氯喹啉酸 314.式I化合物+氯甲喹啉酸 315.式I化合物+灭藻醌
316.式I化合物+喹禾灵 317.式I化合物+精喹禾灵 318.式I化合物+砜嘧磺隆
319.式I化合物+稀禾啶 320.式I化合物+环草隆 321.式I化合物+西玛津
322.式I化合物+西草净 323.式I化合物+SMA 324.式I化合物+亚砷酸钠
325.式I化合物+叠氮化钠 326.式I化合物+氯酸钠 327.式I化合物+磺草酮
328.式I化合物+甲磺草胺 329.式I化合物+嘧磺隆(sulfometuron) 330.式I化合物+甲嘧磺隆
331.式I化合物+磺酰磺隆 332.式I化合物+硫酸 333.式I化合物+焦油
334.式I化合物+2，3，6-TBA 335.式I化合物+TCA 336.式I化合物+TCA-钠
337.式I化合物+丁噻隆 338.式I化合物+快捕净(tepraloxydim) 339.式I化合物+特草定
340.式I化合物+特丁通 341.式I化合物+特定津 342.式I化合物+特丁净
343.式I化合物+噻吩草胺 344.式I化合物+噻唑烟酸 345.式I化合物+噻吩磺隆
346.式I化合物+甲基噻吩磺隆 347.式I化合物+禾草丹 348.式I化合物+仲草丹
349.式I化合物+topramezone 350.式I化合物+三甲苯草酮 351.式I化合物+野麦畏
352.式I化合物+醚苯磺隆 353.式I化合物+苯氧丙胺津(triaziflam) 354.式I化合物+苯磺隆(tribenuron)
355.式I化合物+苯磺隆 356.式I化合物+杀草畏 357.式I化合物+三氯吡氧乙酸
358.式I化合物+草达津 359.式I化合物+三氟啶磺隆(trifloxysulfuron) 360.式I化合物+三氟啶磺隆钠(trifloxysulfuron-sodium)
361.式I化合物+ 362.式I化合物+ 363.式I化合物+
氟乐灵 氟胺磺隆(triflusulfuron) 氟胺磺隆
364.式I化合物+三羟基三嗪 365.式I化合物+三氟甲磺隆(tritosulfuron) 366.式I化合物+[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢嘧啶-3-基)苯氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯
与式I化合物相混合的其它化合物也可以为例如在The PesticideManual，第12版(BCPC)，2000中所述酯或盐的形式。
优选，式I化合物与混合的另一种化合物的混合比例为1∶100-1000∶1。
上述制剂可最好使用混合物(在该情况中，“活性成分”涉及式I化合物和混合的另一种化合物的各混合物)。
式I化合物和一种或多种其它除草剂的优选混合物包括：
式I化合物和三嗪的混合物(例如式I化合物+莠灭灵、式I化合物+莠去津、式I化合物+氰草津、式I化合物+异戊乙净、式I化合物+嗪草酮、式I化合物+扑灭通、式I化合物+扑草净、式I化合物+扑灭津、式I化合物+西玛津、式I化合物+西草净、式I化合物+特丁通、式I化合物+特丁津、式I化合物+特丁净、式I化合物+草达津)。尤其优选式I化合物与以下除草剂的混合物：莠去津、嗪草酮、扑草净或特丁津(即式I化合物+莠去津、式I化合物+嗪草酮、式I化合物+扑草净和式I化合物+特丁津)。
式I化合物与异_氟草的混合物(例如式I化合物+异_氟草)。
式I化合物与异_氟草和三嗪的混合物。
式I化合物与异_氟草和草甘膦的混合物(例如式I化合物+异_氟草+草甘膦)。
式I化合物与异_氟草和草铵膦的混合物(例如式I化合物+异_氟草+草铵膦)。
式I化合物与硝草酮的混合物(例如式I化合物+硝草酮)。
式I化合物与硝草酮和三嗪的混合物。
式I化合物与硝草酮和草甘膦的混合物(例如式I化合物+硝草酮+草甘膦)。
式I化合物与硝草酮和草铵膦的混合物(例如式I化合物+硝草酮+草铵膦)。
式I化合物与磺草酮的混合物(例如式I化合物+磺草酮)。
式I化合物与磺草酮和三嗪的混合物。
式I化合物与磺草酮和草甘膦的混合物(例如式I化合物+磺草酮+草甘膦)。
式I化合物与磺草酮和草铵膦的混合物(例如式I化合物+磺草酮+草铵膦)。
式I化合物与三唑啉酮的混合物(例如式I化合物+氨唑草酮)。
式I化合物与ALS抑制剂的混合物(例如式I化合物+氯磺隆、式I化合物+醚磺隆、式I化合物+氯酯磺草胺、式I化合物+对胺苯磺隆、式I化合物+啶嘧磺隆、式I化合物+甲酰胺磺隆、式I化合物+唑嘧磺草胺、式I化合物+咪草酸、式I化合物+咪草啶酸、式I化合物+甲咪唑烟酸、式I化合物+咪唑烟酸、式I化合物+咪唑乙烟酸、式I化合物+碘磺隆、式I化合物+甲磺隆、式I化合物+烟嘧磺隆、式I化合物+环丙氧黄隆、式I化合物+氟嘧磺隆、式I化合物+氟磺隆、式I化合物+嘧草硫醚、式I化合物+砜嘧磺隆、式I化合物+磺酰磺隆、式I化合物+噻吩黄隆、式I化合物+醚苯磺隆、式I化合物+苯磺隆、式I化合物+三氟啶磺隆、式I化合物+4-[(4，5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代)-1H-1，2，4-三唑-1-基羰基氨磺酰基]-5-甲基噻吩-3-甲酸(BAY636))。尤其优选式I化合物和以下除草剂的混合物：啶嘧磺隆、甲酰胺磺隆、唑嘧磺草胺、咪唑烟酸、咪唑乙烟酸、碘磺隆、烟嘧磺隆、砜嘧磺隆、三氟啶磺隆或4-[(4，5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代)-1H-1，2，4-三唑-1-基羰基氨磺酰基]-5-甲基噻吩-3-甲酸(BAY636)(即式I化合物+啶嘧磺隆、式I化合物+甲酰胺磺隆、式I化合物+唑嘧磺草胺、式I化合物+咪唑烟酸、式I化合物+咪唑乙烟酸、式I化合物+碘磺隆、式I化合物+烟嘧磺隆、式I化合物+砜嘧磺隆、式I化合物+三氟啶磺隆和式I化合物+4-[(4，5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代)-1H-1，2，4-三唑-1-基羰基氨磺酰基]-5-甲基噻吩-3-甲酸(BAY636))。
式I化合物与PPO抑制剂的混合物(例如式I化合物+氟磺胺草醚、式I化合物+丙炔氟草胺、式I化合物+甲磺草胺、式I化合物+[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢嘧啶-3-基)苯氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯)。尤其优选式I化合物与以下除草剂的混合物：丙炔氟草胺、甲磺草胺或[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢嘧啶-3-基)苯氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯(即式I化合物+丙炔氟草胺、式I化合物+甲磺草胺和式I化合物+[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2，4-二氧代-1，2，3，4-四氢嘧啶-3-基)苯氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯)。
式I化合物与草甘膦的混合物(即式I化合物+草甘膦)。
式I化合物与草铵膦的混合物(即式I化合物+草铵膦)。
式I化合物和百草枯的混合物(即式I化合物+百草枯)。
式I化合物与二甲戊灵或氟乐灵的混合物(即式I化合物+二甲戊灵、式I化合物+氟乐灵)。尤其优选式I化合物和二甲戊灵的混合物(即式I化合物+二甲戊灵)。
式I化合物与苯嗪草酮的混合物(即式I化合物+苯嗪草酮)。
式I化合物与异_草松的混合物(即式I化合物+异_草松)。
式I化合物与吡唑草胺的混合物(即式I化合物+吡唑草胺)。
式I化合物与炔草酸或pinoxaden的混合物(即式I化合物+炔草酸和式I化合物+pinoxaden)。
本发明式I化合物还可与安全剂组合使用。同样，本发明式I化合物与一种或多种其它除草剂的混合物也可与一种或多种安全剂组合使用。所述安全剂可以是解草酯(CAS RN 99607-70-2)或其锂、钠、钾、钙、镁、铝、铁、铵、季铵、锍或_盐，例如在WO 02/34048中描述的那些；解草唑乙酯(fenchlorazol-ethyl)(CAS RN 103112-35-2)及其相应的酸(CAS RN 103112-36-3)；吡咯二酸二乙酯(CAS RN135590-91-9)及其相应的二元酸(CAS RN 135591-00-3)；isoxadifen-ethyl(CAS RN 163520-33-0)及其相应的酸(CAS RN 209866-92-2)；解草_唑(CAS RN 121776-33-8)及其相应的R异构体(CAS RN 121776-57-6)；解草嗪(CAS RN 98730-04-2)；烯丙酰草胺(CAS RN 37764-25-3)；MON4660(CAS RN 71526-07-3)；解草腈(CAS RN 74782-23-3)；解草胺腈(CAS RN 78370-21-5)和相应的(Z)异构体(CAS RN 63278-33-1)；解草啶(CAS RN 3740-92-9)；N-环丙基-4-(2-甲氧基-苯甲酰基氨磺酰基)-苯甲酰胺(CAS RN 221667-31-8)；N-异丙基-4-(2-甲氧基-苯甲酰基氨磺酰基)-苯甲酰胺(CAS RN 221668-34-4)；萘二甲酸酐(CASRN 81-84-5)和解草胺(CAS RN 72850-64-7)。
优选，式I化合物与安全剂的混合比例为100∶1-1∶10，尤其20∶1-1∶1。
上述制剂中可最好使用混合物(在该情况中，“活性成分”涉及式I化合物和安全剂的各混合物)。
式I化合物和其它除草剂及安全剂的优选混合物包括：
式I化合物和三嗪及安全剂的混合物。
式I化合物和草甘膦及安全剂的混合物。
式I化合物和草铵膦及安全剂的混合物。
式I化合物和异_氟草及安全剂的混合物。
式I化合物和异_氟草、三嗪及安全剂的混合物。
式I化合物和异_氟草、草甘膦及安全剂的混合物。
式I化合物和异_氟草、草铵膦及安全剂的混合物。
式I化合物和硝草酮及安全剂的混合物。
式I化合物和硝草酮、三嗪及安全剂的混合物。
式I化合物和硝草酮、草甘膦及安全剂的混合物。
式I化合物和硝草酮、草铵膦及安全剂的混合物。
式I化合物和磺草酮及安全剂的混合物。
式I化合物和磺草酮、三嗪及安全剂的混合物。
式I化合物和磺草酮、草甘膦及安全剂的混合物。
式I化合物和磺草酮、草铵膦及安全剂的混合物。
以下实施例进一步举例说明，但并不限制本发明。
制备实施例：
实施例P1：制备3-[1-(2，6-二氟-苯基)-2-(4-氟-苯基)-乙磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201241
在室温下，将磷腈碱1-乙基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-Et)(0.61ml，1.6mmol)滴加到3-(2，6-二氟-苯基甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(0.3g，1.04mmol)的THF(2ml)溶液中。10分钟后，在室温下，滴加4-氟苄基溴(0.16ml，1.3mmol)，将混合物搅拌1小时。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭。将混合物用乙酸乙酯稀释，将两相分离。将有机相用盐水洗涤几次，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表27 No.1.05化合物)，为白色固体(405mg，98％收率)。
以1-溴-丙-2-炔-3-基和2-溴乙基甲基醚为原料，用相同的方法分别得到表27 No.1.02化合物和表27 No.1.03化合物。
实施例P2：制备3-[(2，6-二氟-苯基)-碘-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
在氮气下，将1，3-二甲基-3，4，5，6-四氢-2(1H)-嘧啶酮(DMPU)(0.10ml，0.83mmol)和3-(2，6-二氟-苯基甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢-异_唑(0.20g，0.69mmol)溶于THF(7ml)，冷却至-78℃。滴加正丁基锂(2.5M的己烷溶液)(0.33ml，0.83mmol)。在-78℃下30min后，加入N-碘琥珀酰亚胺(NIS)(187mg，0.83mmol)。将混合物搅拌1小时，让混合物缓慢升温至室温。加入氯化铵水溶液，将反应淬灭。用乙酸乙酯萃取几次。合并的有机相经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，在异丙醇中重结晶，得到产物(表27 No.1.25化合物)，为白色固体(110mg，38％收率)。
实施例P3：制备3-[氯-(2，6-二氟-苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201252
在45℃下，将N-氯琥珀酰亚胺(NCS)(0.39g，2.93mmol)加入3-(2，6-二氟-苯基甲硫基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(0.5g，1.95mmol)的二氯甲烷(25ml)溶液中，将混合物在45℃下搅拌2.5小时。将溶液冷却至0℃，分批加入3-氯过氧苯甲酸(mCPBA)(50-60％重量含量)(1.68g，4.90mmol)。在0℃下搅拌30分钟，并在室温下搅拌12小时后，加入焦亚硫酸钠水溶液，将反应淬灭。将有机相用氢氧化钠水溶液(2M)洗涤几次，经硫酸镁干燥，浓缩。经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表27 No.1.07化合物)(158mg)和1∶2的3-[氯-(2，6-二氟-苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑和3-[氯-(2，6-二氟-苯基)-甲亚磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑的混合物(364mg)。如上述将该混合物再用mCPBA(1.0g，0.28mmol)氧化。经水后处理，并经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，又得到产物(表27 No.1.07化合物)，为白色固体(210mg，即总计368mg，58％收率)。
实施例P4：制备4-(2，6-二氟-苯基)-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢-异_唑-3-磺酰基)-丁酸乙酯
Figure A20058003799201261
在-78℃下，将1滴磷腈碱1-乙基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-Et)(催化量，0.1mmol)加入3-(2，6-二氟-苯基甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(300mg，1.04mmol)的THF(8ml)溶液中。10分钟后，加入丙烯酸乙酯(130mg，1.3mmol)。将混合物在-78℃下搅拌3.5小时，并加入盐酸水溶液(2M)淬灭。用乙酸乙酯萃取几次，将有机相用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表27 No.1.08化合物)，为无色油状物(375mg，93％收率)。
以乙基乙烯基甲酮、乙烯基膦酸二乙酯、N，N-二甲基丙烯酰胺和甲基乙烯基砜为原料，用相同方法分别得到表27 No.1.09化合物、表27 No.1.10化合物、表27 No.1.11化合物和表27 No.1.12化合物。
实施例P5：制备N-环丙基-2-(2，6-二氟-苯基)-2-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-乙酰胺
Figure A20058003799201271
在0℃下，将磷腈碱1-乙基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-Et)(0.68ml，1.37mmol)加入3-(2，6-二氟-苯基甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(180mg，0.62mmol)的THF(5ml)溶液中。加入光气(20％重量的甲苯溶液)(0.33ml，0.62mmol)和环丙胺(0.043ml，0.69mmol)。让溶液缓慢升温至室温，在室温下搅拌2小时后，加入盐酸水溶液(2M)淬灭。将混合物用乙酸乙酯萃取，经硫酸镁干燥，浓缩。粗产物经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)进行纯化，得到产物(表27 No.1.35化合物)，为白色固体(460mg，20％收率)。
以二乙胺和2，2-二氟乙胺为试剂，用相同方法分别得到表27 No.1.36化合物和表27 No.1.56化合物。
实施例P6：制备3-[1-(2，6-二氟-苯基)-环丙烷磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201272
将碘化三甲基氧化锍(0.28g，1.25mmol)加入氢化钠(60％重量的石蜡油溶液)(0.052g，1.3mmol)的DMSO(4ml)悬浮液中。将混合物在室温下搅拌30分钟。滴加3-[1-(2，6-二氟-苯基)-乙烯磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(按照实施例P12制备)(80％纯度)(0.3g，0.8mmol)的DMSO(2ml)溶液。将混合物在室温下搅拌1小时。加入饱和氯化铵水溶液，将反应淬灭，将混合物用乙醚萃取几次。合并的有机相经硫酸镁干燥，浓缩。经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表27 No.1.01化合物)(70mg，28％收率)。
实施例P7：制备3-[1-氯-1-(2，6-二氟-苯基)-4，4-二氟-丁-3-烯-1-磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201281
将磷腈碱1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)(2M的THF溶液)(0.34ml，0.68mmol)滴加到3-[氯-(2，6-二氟-苯基)甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(按照实施例P3制备)(0.1g，0.31mmol)的THF(5ml)溶液中。将溶液在室温下搅拌10分钟。滴加1，3-二溴-1，1-二氟丙烷(0.09ml，0.37mmol)，将混合物搅拌2小时。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭。将混合物用乙酸乙酯稀释，将两相分离。将有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤几次，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表27 No.1.17化合物)，为白色固体(58mg，47％收率)。
以3-(2，6-二氟-苯基甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑为原料，用相同方法得到表27 No.1.04化合物。
实施例P8：制备3-[氯-间甲苯基-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑和3-[二氯-间甲苯基-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢-异_唑
Figure A20058003799201282
在0℃下，将磷腈碱1-乙基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-Et)(0.34ml，0.68mmol)滴加到3-(3-甲基-苯基甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢-异_唑(0.2g，0.79mmol)的THF(4ml)溶液中。将溶液在室温下搅拌10分钟。加入N-氯琥珀酰亚胺(NCS)(0.13g，0.95mmol)，将混合物在室温下搅拌2小时。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭。将混合物用乙酸乙酯稀释，将两相分离。将有机相用盐水洗涤几次，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到一氯产物(表27 No.1.30化合物)，为白色固体(76mg，32％收率)和二氯产物(表27 No.1.31化合物)，为白色固体(53mg，20％收率)。
实施例P9：制备3-[二氯-(2，6-二氟-苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
在0℃下，将磷腈碱1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)(2M的THF溶液)(0.38ml，0.77mmol)滴加到3-[氯-(2，6-二氟-苯基)甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(按照实施例P3制备)(0.2g，0.64mmol)的THF(5ml)溶液中。将溶液在室温下搅拌10分钟。加入N-氯琥珀酰亚胺（NCS)(0.10g，0.77mmol)，将混合物在室温下搅拌1小时。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭。将混合物用乙酸乙酯稀释，将两相分离。将有机相用盐水洗涤几次，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物在乙醇中重结晶，得到产物(表27 No.1.26化合物)，为白色固体(110mg，48％收率)。
实施例P10：制备3-[2，2-二氯-1-(2，6-二氟-苯基)-环丙烷磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
将3-[1-(2，6-二氟-苯基)-乙烯磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(按照实施例P12制备)(纯度80％)(0.2g，0.53mmol)和催化量的三乙基苄基氯化铵溶于氯仿(1ml)。滴加氢氧化钠(0.64g，16mmol)的水(1ml)溶液。在室温下搅拌1.5小时后，将混合物用水稀释，用氯仿萃取几次。将合并的有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表27 No.1.45化合物)，为缓慢固化的浅棕色胶状物(74mg，36％收率)。
实施例I1：制备1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛
Figure A20058003799201301
在室温下，将氧杂环丁烷-3-醇(6.12g，82.7mmol)滴加到叔丁醇钾(1M的THF溶液)(69.6ml，69.6mmol)中。将5-氯-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛(9.86g，46.4mmol)溶于THF(40ml)，并缓慢加入到该溶液中。25分钟后，将混合物浓缩，将残渣在乙酸乙酯和水之间分配。将两相分离，将水相用乙酸乙酯萃取几次。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩，得到产物，为棕色油状物(11.6g)，该油状物无需进一步纯化即可用于下一步骤。
实施例I2：制备[1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基]-甲醇
Figure A20058003799201302
将1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛(11.6g，46.4mmol)溶于甲醇(100ml)，在0℃下，分批加入硼氢化钠(0.87g，23.0mmol)。在0℃下搅拌2小时后，将混合物浓缩，将油状物溶于二氯甲烷(100ml)。将溶液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩，得到产物，为黄色固体(8.14g)，该固体无需进一步纯化即可用于下一步骤。
实施例I3：制备4-溴甲基-1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑
Figure A20058003799201311
将[1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基]-甲醇(8.14g，32.3mmol)溶于二氯甲烷(100ml)和三苯膦(8.96g，34.2mmol)，加入四溴化碳(10.31g，31.05mmol)。将溶液搅拌2小时，浓缩，得到橙色油状物。经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为橙色油状物(10.1g)，无需进一步纯化即可用于下一步骤。
实施例I4：制备5，5-二甲基-3-[1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲硫基]-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201312
在室温下，将4-溴甲基-1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑(10.1g，32.2mmol)和硫脲(2.7g，35.5mmol)在乙醇(100ml)中搅拌直至固体溶解。加入3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(6.28g，35.5mmol)和碳酸钾(4.91g，35.5mmol)，将混合物加热回流2小时。将混合物浓缩，经层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为白色固体(4g，34％收率，两步合计)。
实施例I5：制备5，5-二甲基-3-[1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲磺酰基]-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201321
将5，5-二甲基-3-[1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲基硫基]-4，5-二氢异_唑(2.71g，7.4mmol)溶于二氯甲烷(100ml)，加入3-氯过苯甲酸(mCPBA)(60％重量)(5.33g，18.5mmol)。将溶液在室温下保存18小时，并加入40％焦亚硫酸钠水溶液(20ml)淬灭。将混合物用氢氧化钠水溶液(2M)稀释，将两相分离，将水相用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用氢氧化钠水溶液(1M)和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩，得到绿色油状物。经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为白色固体(2g，67％收率)。
实施例P11：制备3-{氟-[1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基]-甲磺酰基}-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑和3-{二氟-[1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基]-甲磺酰基}-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201322
在氮气下，将5，5-二甲基-3-[1-甲基-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲磺酰基]-4，5-二氢异_唑(390mg，1mmol)在无水THF(8ml)中搅拌，在-78℃下，滴加六甲基二硅烷基氨化钠(NaHMDS)(1M的THF溶液)(0.9ml，0.9mmol)。15分钟后，加入N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)(310mg，1mmol)。15分钟后，在-78℃下，再滴加六甲基二硅烷基氨化钠(NaHMDS)(1M的THF溶液)(0.9ml，0.9mmol)，随后再加入N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)(310mg，1mmol)。在-78℃下搅拌1小时后，加入饱和氯化铵水溶液(0.5ml)，将反应淬灭，使混合物升温至室温。加入水(2ml)和二氯甲烷(2ml)，将两相分离，将水相用二氯甲烷萃取三次。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到一氟产物(表28 No.2.27化合物)，为白色固体(203mg，50％收率)，和二氟产物(表28 No.2.28化合物)，为无色油状物(28mg，7％收率)。
实施例P12：制备3-[1-(2，6-二氟-苯基)-2-甲氧基-乙磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201331
在室温下，将3-(2，6-二氟-苯基甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(1.0g，3.46mmol)和N，N，N′，N′-四甲基二氨基甲烷(1ml，7.34mmol)溶于DMF(7ml)，在60℃下，加入乙酸酐(0.7ml，3.8mmol)。在80℃下搅拌3小时后，在2.5小时内，通过注射泵加入乙酸酐(0.7ml，3.8mmol)的DMF(2ml)溶液。在60℃下搅拌3小时后，将混合物冷却，在室温下搅拌10小时。将混合物用乙酸乙酯(30ml)稀释，用水(3×10ml)洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。粗产物(1.02g，88％收率)无需进一步纯化即可使用。在氮气下，将3-[1-(2，6-二氟-苯基)-乙烯磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(100mg，0.3mmol)溶于甲醇(4ml)，加入甲醇钠(0.5M的甲醇溶液)(0.7ml，0.35mmol)。1小时后，将混合物浓缩，残渣经层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表27 No.1.51化合物)(48mg，48％收率)。
用吡唑、咪唑、吲唑、4，5-二氢-吡唑和1，2，4-三唑(即代替甲醇钠作原料)，在中性条件下，用相同方法分别得到表27 No.1.86化合物、表27 No.1.87化合物、表27 No.1.88化合物、表27 No.1.89化合物和表27 No.1.90化合物。
实施例P13：制备3-[氯-(2，6-二氟-苯基)-氟-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201341
将磷腈碱1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)(2M的THF溶液)(0.38ml，0.77mmol)滴加到3-[氯-(2，6-二氟-苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(0.2g，0.64mmol)的THF(2ml)溶液中，将溶液在室温下搅拌10分钟。加入N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)(0.15g，0.77mmol)，将混合物搅拌1小时。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭。将混合物用乙酸乙酯稀释，将两相分离。将有机相用盐水洗涤几次，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表27 No.1.21化合物)，为白色固体(44mg，98％收率)。
实施例P14：制备3-[氟-(2-三氟甲氧基-苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201351
在室温下，将5，5-二甲基-3-(2-三氟甲氧基-苯基甲磺酰基)-4，5-二氢-异_唑(0.2g，0.59mmol)溶于乙腈(5ml)，并滴加2，8，9-三异丁基-2，5，8，9-四氮杂-1-磷杂双环[3.3.3]十一烷(Verkade氏碱)(0.44ml，1.24mmol)。5分钟后，一次性加入N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)(393mg，1.24mmol)。10分钟后，加入水(10ml)，将反应淬灭。加入盐酸水溶液(2M)，将混合物酸化，用乙酸乙酯(3×10ml)萃取几次。将合并的有机相用饱和碳酸氢钠水溶液和水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表27 No.1.68化合物)，为无色油状物(145mg，69％收率)。
实施例P15：制备3-[二氟-(5-甲氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201352
在氮气下，将3-(5-甲氧基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(0.209mg，0.59mmol)溶于无水THF(4ml)，在-78℃下，滴加六甲基二硅烷基氨化钠(1M的THF溶液)(1.07ml，1.07mmol)。10分钟后，加入N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)(0.185mg，0.59mmol)。15分钟后，再加入六甲基二硅烷基氨化钠(1M的THF溶液)(1.07ml，1.07mmol)，随后再加入N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)(0.185mg，0.59mmol)。在-78℃下搅拌1小时后，加入饱和氯化铵水溶液(0.5ml)，将反应淬灭，使混合物升温至室温。加入水(2ml)和二氯甲烷(2ml)，将两相分离，将水相用二氯甲烷萃取三次。将合并的有机萃取液用碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将混合物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)和反相HPLC(洗脱液：水/乙腈)纯化，得到产物(表28 No.2.23化合物)，为无色油状物(55mg，24％收率)。
实施例I6：制备3-环丙基-5-甲基-异_唑和5-环丙基-3-甲基-异_唑
Figure A20058003799201361
将1-环丙基-丁-1，3-二酮(按照DE 4404059、EP 569760制备)(3.5g，25.4mmol)、盐酸羟胺(2.12g，30.5mmol)和乙醇(1ml)混合，在密闭容器中，将混合物用微波在130℃下加热两次，持续3分钟。将混合物用水(50ml)稀释，用乙醚(3×25ml)萃取。合并的有机相经硫酸镁干燥，浓缩。使棕色油状物通过硅胶短柱过滤。将硅胶用乙醚洗涤，将滤液浓缩。粗产物的混合物(5.6g)无需进一步纯化即可使用。
实施例I7：制备4-溴-3-环丙基-5-甲基-异_唑和4-溴-5-环丙基-3-甲基-异_唑
Figure A20058003799201362
将3-环丙基-5-甲基-异_唑和5-环丙基-3-甲基-异_唑(5.6g)的混合物溶于DMF(20ml)，加入N-溴琥珀酰亚胺(NBS)(8.66g，48.6mmol)。将混合物在室温下搅拌18小时，用水(50ml)稀释，用乙醚(3×30ml)萃取。合并的有机相经硫酸镁干燥，浓缩。将粗混合物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物的混合物，为橙色油状物(3.0g)，无需进一步纯化即可用于下一步骤。
实施例I8：制备3-环丙基-4-甲酰基-5-甲基-异_唑和5-环丙基-4-甲酰基-3-甲基-异_唑
Figure A20058003799201371
在氮气下，将4-溴-3-环丙基-5-甲基-异_唑和4-溴-5-环丙基-3-甲基-异_唑(3.0g)的混合物溶于乙醚(70ml)。在-78℃下，滴加正丁基锂(1.6M的己烷溶液)(12.5ml，20mmol)，然后在-78℃下加入DMF(1.39ml，18mmol)。将混合物在-78℃下搅拌2小时，让其升温至室温。加入水(20ml)，将反应淬灭，将两相分离，将水相用乙醚(3×50ml)萃取。合并的有机相经硫酸镁干燥，浓缩。将粗混合物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物的混合物，为橙色油状物(2.4g)，无需进一步纯化即可用于下一步骤。
实施例I9：制备3-环丙基-4-羟基甲基-5-甲基-异_唑和5-环丙基-4-羟基甲基-3-甲基-异_唑
Figure A20058003799201372
将3-环丙基-4-甲酰基-5-甲基-异_唑和5-环丙基-4-甲酰基-3-甲基-异_唑(2.4g)的混合物溶于甲醇(20ml)，在0℃下，分批加入硼氢化钠(312mg，8.2mmol)。让混合物升温至室温，在室温下搅拌2小时。加入水(20ml)，将反应淬灭，将混合物用乙酸乙酯(3×30ml)萃取。合并的有机相经硫酸镁干燥，浓缩，得到产物的混合物，为无色油状物(1.95g，51％收率，4步合计)。
实施例I10：制备4-溴甲基-3-环丙基-5-甲基-异_唑和4-溴甲基-5-环丙基-3-甲基-异_唑
将3-环丙基-4-羟基甲基-5-甲基-异_唑和5-环丙基-4-羟基甲基-3-甲基-异_唑(1.95g，12.7mmol)的混合物溶于二氯甲烷(20ml)和三苯膦(4.47g，17mmol)，在0℃下，加入四溴化碳(4.89g，15mmol)。将混合物在0℃下搅拌2小时，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物的混合物(706mg，26％收率)。
实施例I11：制备3-环丙基-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基-硫基甲基)-5-甲基-异_唑和5-环丙基-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基硫基甲基)-3-甲基-异_唑
Figure A20058003799201382
将4-溴甲基-3-环丙基-5-甲基-异_唑和4-溴甲基-5-环丙基-3-甲基-异_唑(706mg，3.3mmol)的混合物溶于乙醇(20ml)，分批加入硫脲(275mg，3.6mmol)。在室温下搅拌1小时后，加入3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(586mg，3.3mmol)和碳酸钾(454mg，3.3mmol)，将混合物加热回流2小时。将混合物过滤，将粗产物吸附至硅胶上，经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物的混合物(930mg，100％收率)。
实施例I12：制备3-环丙基-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基磺酰基甲基)-5-甲基-异_唑和5-环丙基-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基磺酰基甲基)-3-甲基-异_唑
Figure A20058003799201391
将3-环丙基-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基硫基-甲基)-5-甲基-异_唑和5-环丙基-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基硫基甲基)-3-甲基-异_唑(930mg，3.5mmol)的混合物溶于二氯甲烷(20ml)，分批加入3-氯过氧苯甲酸(mCPBA)(60％重量)(2.21g，7.7mmol)。将溶液在室温下保存10小时，然后加入10％焦亚硫酸钠水溶液(10ml)淬灭。将所得悬浮液用氢氧化钠水溶液(1M)稀释，用二氯甲烷(2×100ml)萃取。将合并的有机相用氢氧化钠水溶液(1M)洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用制备HPLC经硅胶(洗脱液：己烷/二氯甲烷)纯化，分离，得到产物A，为白色固体(536mg，51％收率)和产物B，为白色固体(198mg，19％收率)。
实施例P16：制备4-[氯-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基磺酰基)-甲基]-5-环丙基-3-甲基-异_唑和5-环丙基-4-[二氯-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)甲基]-3-甲基-异_唑
Figure A20058003799201392
在氮气下，将5-环丙基-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基磺酰基甲基)-3-甲基-异_唑(420mg，1.4mmol)溶于THF(10ml)。将溶液冷却至-78℃，依次加入叔丁醇钾(2.2ml，2.2mmol)、六氯乙烷(491mg，2.2mmol)。让溶液升温至室温，用水(50ml)稀释，用乙酸乙酯(3×30ml)萃取。合并的有机相经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，分离，得到一氯产物(表29 No.3.05化合物)，为白色固体(273mg，58％收率)，和二氯产物(表29 No.3.06化合物)，为白色固体(185mg，36％收率)。
实施例P17：制备4-[氯-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-甲基]-3-环丙基-5-甲基-异_唑
Figure A20058003799201401
在氮气下，将3-环丙基-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基磺酰基甲基)-5-甲基-异_唑(108mg，0.36mmol)溶于THF(5ml)。将溶液冷却至-78℃，依次加入叔丁醇钾(0.4ml，0.4mmol)、六氯乙烷(90mg，0.4mmol)。让溶液升温至室温，用水(20ml)稀释，用乙酸乙酯(3×15ml)萃取。合并的有机相经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表29 No.3.07化合物)，为白色固体(53mg，44％收率)。
实施例I13：制备5-氰基-4-甲氧基羰基-3-甲基-异噻唑
Figure A20058003799201402
在室温下，将氯化4，5-二氯-[1，2，3]-二噻唑-1-基_(按照Chem.Ber.(1985)118，1632制备)(8.34g，40mmol)溶于二氯甲烷(30ml)，滴加3-氨基巴豆酸甲酯(4.6g，40mmol)。在室温下搅拌该溶液1小时后，缓慢加入吡啶(6.47ml，80mmol)。将混合物浓缩，经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为橙色固体(1.14g，15.6％收率)。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：2.88(3H，s，Me)，4.0(3H，s，Me)。
实施例I14：制备5-氰基-4-羟基甲基-3-甲基-异噻唑
Figure A20058003799201411
将5-氰基-4-甲氧基羰基-3-甲基-异噻唑(1.14g，6.3mmol)溶于乙醚(20ml)和甲醇(0.38ml，9.4mmol)。加入硼氢化锂(204mg，9.4mmol)，将混合物在40℃下搅拌2小时。加入盐酸水溶液(1M)(20ml)，将反应淬灭。将两相分离，将水相用乙醚(2×20ml)萃取。合并的有机相经硫酸镁干燥，浓缩，得到粗产物(1.2g)，它由1∶1的甲酯和产物的混合物组成。该混合物无需进一步纯化即可使用。
实施例I15：制备4-溴甲基-5-氰基-3-甲基-异噻唑
Figure A20058003799201412
将5-氰基-4-羟基甲基-3-甲基-异噻唑(50％纯度)(1.14g，3.7mmol)溶于二氯甲烷(10ml)和三苯膦(1.07g，4.0mmol)，在0℃下，加入四溴化碳(1.18g，3.6mmol)。将混合物在0℃下搅拌2小时，浓缩，将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化。所得无色油状物(0.65g)由1∶1的甲酯(见实施例I14)和产物的混合物组成。该混合物无需进一步纯化即可使用。
实施例I16：制备4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基硫基甲基)-3-甲基-异噻唑-5-甲腈
Figure A20058003799201413
将4-溴甲基-5-氰基-3-甲基-异噻唑(50％纯度)(0.65g，1.5mmol)溶于乙醇(30ml)，加入硫脲(242mg，3.2mmol)。将混合物在室温下搅拌直至固体溶解。加入3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(540mg，3.2mmol)和碳酸钾(440mg，3.2mmol)，将混合物加热回流1小时。将固体过滤除去，将滤液浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(0.25g，62％收率)。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.44(6H，s，Me)，2.6(3H，s，Me)，2.8(2H，s，CH2)，4.4(2H，s，CH2)。
实施例I17：制备4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基甲基)-3-甲基-异噻唑-5-甲腈
Figure A20058003799201421
将4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基硫基甲基)-3-甲基-异噻唑-5-甲腈(0.25g，1mmol)溶于二氯甲烷(25ml)，分批加入3-氯-过氧苯甲酸(mCPBA)(60％重量)(0.68g，2.4mmol)。将溶液在室温下保存16小时，然后加入10％焦亚硫酸钠水溶液(20ml)将其淬灭。将所得悬浮液用氢氧化钠水溶液(1M)稀释，用二氯甲烷(2×30ml)萃取。合并的有机相用氢氧化钠水溶液(1M)洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为白色固体(0.15g，50.1％收率)。
实施例P18：制备4-[(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-氟-甲基]-3-甲基-异噻唑-5-甲腈和4-[(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-二氟-甲基]-3-甲基-异噻唑-5-甲腈
Figure A20058003799201422
在氮气下，将4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基甲基)-3-甲基-异噻唑-5-甲腈(0.15g，0.57mmol)溶于THF(10ml)，在-78℃下，缓慢加入六甲基二硅烷基氨化钠(1M的THF溶液)(1.3ml，1.29mmol)。5分钟后，加入N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)(0.377g，1.2mmol)，让溶液升温至室温。将混合物浓缩，粗产物经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到一氟产物(表29 No.3.01化合物)，为白色固体(49mg，25.6％收率)，和二氟产物(表29 No.3.02化合物)，为白色固体(49mg，27.1％收率)。
实施例I18：制备(3-甲氧基-异_唑-5-基)-甲醇
Figure A20058003799201431
将3-甲氧基-异_唑-5-甲酸甲酯(按照Eur.J.Org.Chem.，1998，473制备)(1.0g，6.4mmol)溶于甲醇(30ml)，分批加入硼氢化钠(300mg，8.0mmol)。将混合物在室温下搅拌1小时，浓缩，将残渣溶于二氯甲烷(30ml)。将溶液用水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩，得到产物的二氯甲烷浓溶液。该溶液无需进一步纯化即可使用。
实施例I19：制备5-溴甲基-3-甲氧基-异_唑
Figure A20058003799201432
将(3-甲氧基-异_唑-5-基)-甲醇(822mg，6.4mmol)溶于二氯甲烷(10ml)和三苯膦(1.84g，7.0mmol)，在0℃下加入四溴化碳(2g，6.11mmol)。将混合物在0℃下搅拌2小时，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为无色油状物(1.22g，99％收率)，其无需进一步纯化即可用于下一步骤。
实施例I20：制备5-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基硫基甲基)-3-甲氧基-异_唑
Figure A20058003799201441
将5-溴甲基-3-甲氧基-异_唑(1.22g，6.35mmol)溶于乙醇(30ml)，加入硫脲(484mg，6.4mmol)。将混合物在室温下搅拌直至固体溶解。加入3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(1.08g，6.4mmol)和碳酸钾(880mg，6.4mmol)，将混合物加热回流1小时。将固体过滤除去，将滤液浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为无色油状物(0.69g，45％收率，3步合计)。
实施例I21：制备5-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基甲基)-3-甲氧基-异_唑
Figure A20058003799201442
将5-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基硫基甲基)-3-甲氧基-异_唑(693mg，2.9mmol)溶于二氯甲烷(10ml)，分批加入3-氯过氧苯甲酸(mCPBA)(60％重量)(1.81g，6.3mmol)。将溶液在室温下保存10小时，然后加入10％焦亚硫酸钠水溶液(10ml)将其淬灭。将所得悬浮液用氢氧化钠水溶液(1M)稀释，用二氯甲烷(2×100ml)萃取。将合并的有机相用氢氧化钠水溶液(1M)洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为白色固体(0.78g，99％收率)。
实施例P19：制备5-[(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-氟-甲基]-3-甲氧基-异_唑和5-[(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-二氟-甲基]-3-甲氧基-异_唑
Figure A20058003799201451
在氮气下，将5-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基甲基)-3-甲氧基-异_唑(0.2g，0.73mmol)溶于THF(10ml)，在-78℃下，缓慢加入叔丁醇钾(1M的THF溶液)(1.13ml，1.13mmol)。加入N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)(0.356g，1.13mmol)，让混合物升温至室温。将混合物过滤，将滤液浓缩。残渣经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到一氟产物(表31 No.5.03化合物)，为白色固体(0.087g，40.8％收率)，和二氟产物(表31 No.5.04化合物)，为白色固体(0.063g，27.7％收率)。
实施例P20：制备5-[氯-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-甲基]-3-甲氧基-异_唑和5-[二氯-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-甲基]-3-甲氧基-异_唑
Figure A20058003799201452
在氮气下，将5-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基甲基)-3-甲氧基-异_唑(0.269g，0.98mmol)溶于THF(10ml)，在-78℃下，缓慢加入叔丁醇钾(1M的THF溶液)(1.28ml，1.28mmol)。加入N-氯琥珀酰亚胺(NCS)(0.171g，1.28mmol)，让混合物升温至室温。将混合物浓缩，经硅胶层析纯化(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)，得到一氯产物(表31No.5.01化合物)，为无色油状物(90mg，31.1％收率)，和二氯产物(表31 No.5.02化合物)，为白色固体(94mg，27.9％收率)。
实施例I22：制备1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑-3-甲酸乙酯和1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸乙酯
Figure A20058003799201461
将5-羟基-3-甲基-[1，2，3]-_二唑_(3-甲基悉尼酮)(按照J.Heterocycl.Chem.(1996)33，719制备)(25.7g，256mmol)悬浮于二甲苯(120g)，加热至100℃。缓慢滴加4，4，4-三氟-丁-2-炔酸乙酯(按照Organic Syntheses(1992)70，246-255制备)(44.8g，270mmol)。将混合物在100℃下搅拌4小时，浓缩。将乙酸乙酯(10ml)加入所得粗油状物中，使产物结晶。将结晶产物用1∶1的乙酸乙酯和己烷的混合物(50ml)、己烷(50ml)洗涤，干燥，得到产物A，为白色结晶(20.9g，36.6％收率)。将母液浓缩，经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/环己烷)纯化，又得到产物A(14.3g，25.1％收率)，和产物B(10.0g，17.5％收率)。
实施例I23：制备1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑-3-甲酸
Figure A20058003799201462
将1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑-3-甲酸乙酯(20g，90mmol)溶于甲醇(100ml)。滴加氢氧化钠的甲醇溶液(1M)(95ml，95mmol)。将混合物在室温下搅拌2小时，在室温下保存16小时，浓缩。将残渣溶于盐酸水溶液(2M)(55ml)和乙酸异丙酯(300ml)。将两相分离，将水相再用乙酸异丙酯(100ml)萃取。合并的有机萃取液经硫酸镁干燥，浓缩。由此得到产物，为白色固体(17.5g，100％收率)。M.p.174-175℃。
实施例I24：制备3-羟基甲基-1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑
Figure A20058003799201463
在氮气下，将氢化铝锂(1M的THF溶液)(11ml，11mmol)滴加到1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑-3-甲酸(1.94g，10mmol)的THF(20ml)溶液中。再加入THF(20ml)，以便于搅拌。在室温下搅拌5小时后，加入水(0.5ml)、15％氢氧化钠水溶液(0.5ml)，并再加入水(0.5ml)淬灭反应。加入乙酸乙酯(50ml)和硫酸镁(25g)，将混合物在室温下保存18小时。加入硅藻土(Kieselguhr)(30g)，将混合物过滤，将固体用乙酸乙酯洗涤。将合并的滤液和洗涤液浓缩，得到产物，为浅黄色油性固体(1.38g，77％收率)。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：2.3(1H，bs，OH)，3.91(3H，s，Me)，4.75(2H，s，CH2)，7.62(1H，s，CH)。
实施例I25：制备5，5-二甲基-3-(1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑-3-基甲基硫基)-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201471
将浓盐酸(36％重量)(3.0ml，36mmol)加入3-羟基甲基-1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑(1.34g，7.4mmol)和硫脲(836mg，11mmol)的1，4-二_烷(5ml)和水(2ml)溶液中。在密闭的容器中，将混合物用微波在130℃下加热10分钟，冷却至室温，加入碳酸钾(4.14g，30mmol)的水(5ml)溶液。加入3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(2.12g，12mmol)和1，4-二_烷(5ml)，在密闭容器中，将混合物用微波在150℃下加热30分钟。再加入碳酸钾(1.38g，10mmol)，将混合物在密闭容器中，用微波在150℃下加热20分钟。将混合物冷却至室温，用乙酸乙酯(3×50ml)萃取，萃取液经硫酸镁干燥，浓缩。将残渣用制备HPLC经硅胶(洗脱液：二氯甲烷/乙酸乙酯)纯化，得到产物，为白色固体(220mg，10％收率)。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.42(6H，s，Me)，2.84(2H，s，CH2)，3.89(3H，s，Me)，4.36(2H，s，CH2)，7.60(1H，s，CH)。
实施例I26：制备5，5-二甲基-3-(1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑-3-基甲磺酰基)-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201481
在室温下，将过乙酸溶液(40％重量的乙酸溶液)(0.3ml，1.6mmol)滴加到5，5-二甲基-3-(1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑-3-基甲基硫基)-4，5-二氢异_唑(200mg，0.68mmol)的二氯甲烷(3ml)溶液中。将溶液加热回流3小时，在室温下保存17小时。加入10％焦亚硫酸钠水溶液(1.5ml)，将反应淬灭。将两相分离，将水相用二氯甲烷(2×3ml)萃取。将合并的有机萃取液用碳酸钾水溶液(2M)(2ml)洗涤，将洗涤液用二氯甲烷(2×3ml)萃取。合并的有机萃取液经硫酸镁干燥，浓缩，得到产物，为白色固体(220mg，99％收率)。M.p.125-126℃。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.52(6H，s，Me)，3.08(2H，s，CH2)，3.94(3H，s，Me)，4.72(2H，s，CH2)，7.70(1H，s，CH)。
实施例P21：制备3-[氟-(1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑-3-基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑和3-[二氟-(1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑-3-基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢-异_唑
Figure A20058003799201482
在室温下，将磷腈碱1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)(2M的THF溶液)(0.65ml，1.3mmol)加入5，5-二甲基-3-(1-甲基-4-三氟甲基-1H-吡唑-3-基-甲磺酰基)-4，5-二氢异_唑(200mg，0.61mmol)的THF(6ml)溶液中。10分钟后，加入N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)(410mg，1.3mmol)。将混合物在室温下搅拌3小时，并在室温下保存17小时。将混合物浓缩，将残渣溶于乙酸乙酯(100ml)，通过硅胶。将滤液浓缩，将残渣用制备HPLC经硅胶(洗脱液：二氯甲烷)纯化，得到一氟产物(表30 No.4.04化合物)，为白色固体(87mg，41％收率)，和二氟产物(表30 No.4.05化合物)，为白色固体(72mg，33％收率)。
实施例I27：制备(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-甲醇
Figure A20058003799201491
将硼氢化钠(380mg，10mmol)加入1-甲基-1H-咪唑-2-甲醛(1.1g，10mmol)的乙醇(25ml)溶液中。将混合物在室温下搅拌2小时。加入甲醇(20ml)，将反应淬灭。使混合物在水和二氯甲烷之间分配。合并的有机萃取液经硫酸镁干燥，浓缩，得到产物，为白色固体(480mg，42％收率)。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：3.73(3H，s，Me)，4.32(1H，bs，OH)，4.67(2H，s，CH2)，6.84(1H，s，CH)，6.90(1H，s，CH)。
实施例I28：制备5，5-二甲基-3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基甲硫基)-4，5-二氢异_唑
将亚硫酰氯(0.909ml，12.5mmol)滴加到(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-甲醇(467mg，4.16mmol)的乙腈(30ml)溶液中。将混合物在室温下搅拌3小时，浓缩，得到黄色胶状物。将该胶状物溶于THF，浓缩，得到浅黄色固体。将固体溶于乙醇(42ml)，加入硫脲(634mg，8.33mmol)，将混合物加热回流1小时。将混合物略微冷却，将3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(740mg，4.18mmol)和碳酸钾(1.63g，11.8mmol)加入混合物中。将混合物加热回流2小时，将混合物用水稀释，用乙酸乙酯萃取。将合并的有机萃取液浓缩。将残渣用氯仿研磨，将沉淀滤除。将滤液浓缩，得到产物，为黄色胶状物(829mg，88％收率)。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.4(6H，s，Me)，2.85(2H，s，CH2)，3.7(3H，s，Me)，4.45(2H，s，CH2)，6.82(1H，d，CH)，6.95(1H，d，CH)。
用实施例I26中所述方法，将5，5-二甲基-3-(1-甲基-1H-咪唑-2-基甲硫基)-4，5-二氢异_唑氧化，然后用实施例P21中所述方法氟化，得到表32 No.6.01化合物。
实施例I29：制备2-乙氧基-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸乙酯
Figure A20058003799201501
将2-氯-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸乙酯(259mg，1.0mmol)、乙醇钠(23％重量的乙醇溶液)(0.33ml，1.1mmol)和乙醇(2ml)加热回流2小时。使混合物在水和乙酸乙酯之间分配。有机相经硫酸镁干燥，浓缩，得到产物，为黄色胶状物(187mg，70％收率)。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.36(3H，t，Me)，1.45(3H，t，Me)，4.35(2H，q，CH2)，4.55(2H，q，CH2)。
用实施例I24中所述方法，将2-乙氧基-4-三氟甲基-噻唑-5-甲酸乙酯还原，用实施例I28中所述方法进行衍生化，用实施例I26中所述方法进行氧化，然后用实施例P21中所述方法进行氟化，得到表33 No.7.01化合物。
实施例I30：制备3-氨基-4，4，4-三氟-2-甲基-丁-2-烯酸乙酯
将α-甲基-4，4，4-三氟乙酰乙酸乙酯(24.5g，124mmol)和乙酸铵(28.6g，372mmol)溶于乙醇(50ml)和水(2.5ml)。将溶液加热回流16小时，冷却至室温，用水稀释，用乙酸乙酯萃取。合并的有机相经硫酸钠干燥，浓缩，得到产物，为浅棕色液体(25.5g，100％收率)，无需进一步纯化即可用于下一步骤。
实施例I31：制备1，4-二甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-3-酚
Figure A20058003799201512
将3-氨基-4，4，4-三氟-2-甲基-丁-2-烯酸乙酯(25.5g，124mmol)冷却至0℃，滴加甲肼(7ml，132mmol)。使混合物升温至室温，并加热至50℃，保持20小时。将混合物冷却至室温，并搅拌16小时。将混合物冷却至0℃，加入饱和碳酸氢钠水溶液(50ml)。将固体滤出，用冷水(0℃)洗涤，得到产物，为白色固体(8.46g，38％收率，两步合计)。
实施例I32：制备3-二氟甲氧基-1，4-二甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑
Figure A20058003799201513
将氟里昂气体(50ml)压缩至冷却至-78℃的反应烧瓶中，加入1，4-二甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑-3-酚(4.5g，25mmol)和溴化四丁基_(2.8g，8.25mmol)的二氯甲烷(75ml)溶液。在-78℃下，滴加氢氧化钠水溶液(50％重量)(75ml)。让混合物升温至室温，搅拌3小时。加入水，将反应淬灭。将两相分离，将水相用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗物质用硅胶层析(洗脱液：二氯甲烷/己烷)纯化，得到产物，为无色液体(2.9g，50％收率)。19F-NMR(400MHz，CDCl3)：-84.1(2F，d，J＝75Hz，CF2)，-58.92(3F，s，CF3)。
实施例I33：制备4-溴甲基-3-二氟甲氧基-1-甲基-5-三氟-甲基-1H-吡唑
将3-二氟甲氧基-1，4-二甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑(2.9g，12.6mmol)溶于四氯化碳(50ml)，在氮气下加入N-溴琥珀酰亚胺(NBS)(2.49g，13.9mmol)和AIBN(206mg，1.3mmol)。将混合物加热回流，并用石英卤素太阳灯照射。30分钟后，将混合物冷却至室温，过滤，将固体用二氯甲烷洗涤。将合并的滤液和洗涤液浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(3.3g，85％收率)。
将4-溴甲基-3-二氟甲氧基-1-甲基-5-三氟甲基-1H-吡唑用实施例I4中所述方法衍生化，用实施例I21中所述方法进行氧化，然后用实施例P21中所述方法进行氟化，得到表28 No.2.34化合物。
实施例I34：制备3-丁-2-炔基硫基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
将硫脲(2.15g，28.21mmol)加入1-溴-2-丁炔(2.47ml，28.21mmol)的乙醇(69ml)溶液中，将溶液加热回流1小时40分钟。将混合物冷却至室温，加入3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(5g，28.21mmol)和碳酸钾(4.28g，31.03mmol)。将混合物加热回流2小时35分钟，将其冷却至室温。使混合物在水和乙酸乙酯之间分配。将水相用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。残渣经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(3.085g，60％收率)，为浅黄色油状物。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.42(6H，s，Me)，1.83(3H，t，Me)，2.81(2H，s，CH2)，3.77(2H，q，CH2)。
实施例I35：制备3-溴-5-(5，5-二甲基-4，5-二氧异_唑-3-基硫基-甲基)-4-甲基-异_唑和3-溴-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基-硫基甲基)-5-甲基-异_唑
Figure A20058003799201531
将二溴甲肟(按照Synlett 2002，3071制备)(944mg，4.68mmol)和碳酸氢钠(872mg，10.37mmol)加入3-丁-2-炔基硫基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(428mg，2.34mmol)的乙酸乙酯(4ml)溶液中，将混合物加热回流4日。将混合物冷却至室温，使其在水和乙酸乙酯之间分配。将水相用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。残渣经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物的混合物(347mg，49％收率)，为黄色油状物。A：1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.41(6H，s，Me)，2.51(3H，s，Me)，2.77(2H，s，CH2)，4.01(2H，s，CH2)；B：1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.42(6H，s，Me)，2.03(3H，s，Me)，2.79(2H，s，CH2)，4.32(2H，s，CH2)。
实施例I36：制备3-溴-5-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基-甲基)-4-甲基-异_唑和3-溴-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基甲基)-5-甲基-异_唑
Figure A20058003799201541
在0℃下，将3-氯过氧苯甲酸(mCPBA)(70％重量)(774mg，2.24mmol)加入3-溴-5-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基硫基-甲基)-4-甲基-异_唑和3-溴-4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基-硫基甲基)-5-甲基-异_唑(310mg，1.02mmol)的二氯甲烷(5ml)溶液中。使混合物升温至室温，并在室温下搅拌24小时。加入饱和碳酸氢钠水溶液，将反应淬灭。将两相分离，将水相用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用20％焦亚硫酸钠水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。残渣经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物的混合物，为白色固体。将固体用制备HPLC(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，分离，得到产物A，为白色固体(124mg，34％收率)，和产物B，为白色固体(136mg，39％收率)。A：M.p.98.5-100.5℃。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.51(6H，s，Me)，2.10(3H，s，Me)，2.99(2H，s，CH2)，4.76(2H，s，CH2)；B：M.p.167-168℃。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.51(6H，s，Me)，2.58(3H，s，Me)，3.06(2H，s，CH2)，4.43(2H，s，CH2)。
实施例P22：制备3-溴-5-[(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-二氟-甲基]-4-甲基-异_唑
Figure A20058003799201542
在0℃下，将磷腈碱1-乙基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-Et)(0.216ml，0.65mmol)滴加到3-溴-5-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基甲基)-4-甲基-异_唑(106mg，0.31mmol)的THF(3ml)溶液中。5分钟后，加入N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)(205mg，0.65mmol)。将混合物在0℃下搅拌20分钟，然后将其升温至室温。将混合物在室温下搅拌4小时。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭，用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机相用盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。残渣经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表31No.5.06化合物)，为白色固体(65mg，56％收率)。
实施例I37：制备1-(2，6-二氟-苯基)-2，2，2-三氟乙醇
Figure A20058003799201551
在室温下，将氟化铯(32mg，2.1mmol)加入2，6-二氟苯甲醛(2ml，18.2mmol)和三甲基(三氟甲基)硅烷(2ml，19.6mmol)在THF(30ml)中的混合物中。将所得悬浮液在室温下搅拌6小时，并在室温下保存18小时。加入浓盐酸(3ml)在水(7ml)中的混合物中，将溶液在室温下搅拌4小时。将混合物浓缩，得到产物(3.4g，87％收率)，无需进一步纯化即可用于下一步骤。
实施例I38：制备2-(1-溴-2，2，2-三氟乙基)-1，3-二氟苯
在室温下将N-溴琥珀酰亚胺(NBS)(500mg，2.9mmol)加入1-(2，6-二氟-苯基)-2，2，2-三氟乙醇(500mg，1.8mmol)和亚磷酸三苯酯(0.75ml，2.8mmol)的二氯甲烷(5ml)溶液中。将混合物在室温下搅拌6小时，在室温下保存48小时。将混合物过滤，将滤液浓缩，将残渣吸附至硅胶上。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为无色油状物(240mg，48％收率)，无需进一步纯化即可用于下一步骤。
实施例I39：制备3-[1-(2，6-二氟-苯基)-2，2，2-三氟-乙基硫基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201561
在0℃下，将3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(87mg，0.49mmol)、氢硫化钠水合物(73mg，0.99mmol)、羟基甲磺酸钠二水合物(151mg，0.99mmol)和碳酸钾(136mg，0.99mmol)加入DMF(10ml)，将混合物在0℃下搅拌2小时。加入2-(1-溴-2，2，2-三氟乙基)-1，3-二氟苯(135mg，0.49mmol)，将悬浮液在室温下搅拌5小时。使反应物在水和乙酸乙酯之间分配。将有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为白色固体(55mg，35％收率)。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.41(3H，s，Me)，1.45(3H，s，Me)，2.80(1H，d，CH2)，2.82(1H，d，CH2)，5.98(1H，m，CH)，6.97(2H，m，CH)，7.37(1H，m，CH)。
实施例P23：制备3-[1-(2，6-二氟-苯基)-2，2，2-三氟-乙磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201562
将3-[1-(2，6-二氟-苯基)-2，2，2-三氟-乙基硫基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(110mg，0.33mmol)和过乙酸(40％重量的乙酸溶液)(0.2ml，1.05mmol)、1，2-二氯乙烷(5ml)和二氯甲烷(5ml)的混合物加热回流2小时。再加入过乙酸(40％重量的乙酸溶液)(0.2ml，1.05mmol)，将混合物加热回流2小时。将混合物冷却至室温，在室温下保存18小时。将混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液中，用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将残渣用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到非对映体混合物：亚砜(表27 No.1.140化合物)，为白色固体(21.1mg，17.8％收率)；和砜(表27 No.1.113化合物)，为白色固体(66.1mg，56％收率)。
实施例P24：制备5，5-二甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-甲基-5-(2，2，2-三氟-乙氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基]-乙亚磺酰基}-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201571
在室温下，将3-氯过氧苯甲酸(mCPBA)(70％重量)(305mg，1.24mmol)分批加入5，5-二甲基-3-{2，2，2-三氟-1-[1-甲基-5-(2，2，2-三氟-乙氧基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-基]-乙基硫基}-4，5-二氢异_唑(190mg，0.41mmol)的二氯甲烷(5ml)溶液中。将混合物在室温下搅拌18小时。加入饱和焦亚硫酸钠水溶液，然后加入饱和碳酸氢钠水溶液，将反应淬灭。将两相分离，将水相用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：己烷/二氯甲烷)纯化，得到产物(表28 No.2.35化合物)，为无色胶状物(105mg，51％收率)。
实施例I40：制备5，5-二甲基-3-(1-苯基-乙基硫基)-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201572
室温下，将硫脲(180mg，2.4mmol)加入1-甲基苄溴(0.3ml，2.2mmol)的乙醇(10ml)溶液中。将混合物加热回流5小时。加入3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(420mg，2.4mmol)和碳酸钾(330mg，2.4mmol)，将混合物加热回流3小时。将混合物冷却至室温，倾入水中，将混合物用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为白色固体(210mg，43％收率)，无需进一步纯化即可用于下一步骤。
实施例I41：制备5，5-二甲基-3-(1-苯基-乙磺酰基)-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201581
在室温下，将3-氯过氧苯甲酸(mCPBA)(70％重量)(615mg，2.5mmol)分批加入5，5-二甲基-3-(1-苯基-乙基硫基)-4，5-二氢异_唑(195mg，0.83mmol)的二氯甲烷(15ml)溶液中。将悬浮液在室温下搅拌18小时。加入饱和焦亚硫酸钠水溶液，然后加入饱和碳酸氢钠水溶液，将反应淬灭。将两相分离，将水相用二氯甲烷萃取。合并的有机相经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：己烷/二氯甲烷)纯化，得到产物(85-90％纯度)，无需进一步纯化即可用于下一步骤。
实施例P25：制备3-(1-氟-1-苯基-乙磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201582
将磷腈碱1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)(2M的THF溶液)(0.3ml，0.6mmol)在室温下加入5，5-二甲基-3-(1-苯基-乙磺酰基)-4，5-二氢异_唑(150mg，0.56mmol)的THF(8ml)溶液。10分钟后，加入N-氟苯磺酰亚胺(NFSI)(190mg，0.6mmol)。将混合物在室温下搅拌15分钟。将混合物吸附至硅胶上，经硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物(表27 No.1.138化合物)，为白色固体(89mg，收率56％)。
实施例I42：制备3-(2，6-二氟-苄基硫基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201591
在氮气下，将2，6-二氟苄硫醇(0.33g，2mmol)和碳酸钾(1.84g，13mmol)加入3-氯-5，5-二甲基异_唑啉(0.26g，2mmol)的无水DMF(7.5ml)溶液中。将混合物在室温下搅拌5小时，并在室温下保存1周。将混合物过滤，将滤液用水稀释。将水相用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机萃取液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为白色固体(0.23g，45％收率)。
实施例I43：制备3-(2，6-二氟-苄基硫基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201592
将2，6-二氟苄醇(0.2ml，1.8mmol)、硫脲(165mg，2.2mmol)、盐酸水溶液(2M)(2.7ml)和1，4-二_烷(3ml)在密闭容器中混合，用微波在140℃下，将混合物加热10分钟。加入碳酸钾(1.1g，8mmol)和3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(380mg，2.1mmol)，将混合物在开口容器中搅拌10分钟。在密闭容器中，将混合物用微波在150℃下加热10分钟。将混合物用水稀释，用乙酸乙酯萃取。将有机萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗物质用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为白色固体(120mg，26％收率)。M.p.85-87℃。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.43(6H，s，Me)，2.82(2H，s，CH2)，4.36(2H，s，CH2)，6.90(2H，d，CH)，7.26(1H，t，CH)。
实施例I44：制备3-(2-三氟甲氧基-苄基硫基)-5，5-二甲基-4，5-二氢-异_唑
Figure A20058003799201601
将2-(三氟甲氧基)苄醇(200mg，1.04mmol)、硫脲(100mg，1.31mmol)、盐酸水溶液(2M)(1.6ml)和1，4-二_烷(3ml)在密闭容器中混合，用微波在140℃下，将该混合物加热10分钟。加入碳酸钾(620mg，4.5mmol)和3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(220mg，1.24mmol)，将混合物在开口容器中搅拌10分钟。在密闭容器中，将混合物用微波在150℃下加热10分钟。将混合物用水稀释，用乙酸乙酯萃取。将有机萃取液用水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗物质用硅胶层析(洗脱液：乙酸乙酯/己烷)纯化，得到产物，为白色固体(50mg，15％收率)。1H-NMR(400MHz，CDCl3)：1.41(6H，s，Me)，2.78(2H，s，CH2)，4.32(2H，s，CH2)，7.2-7.4(2H，m，CH)，7.57(1H，m，CH)。
实施例I45：制备4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基硫基甲基)-3，5-二甲基-异_唑
Figure A20058003799201602
将4-氯甲基-3，5-二甲基-异_唑(3.0g，20.6mmol)溶于乙醇(20ml)，向其中加入硫脲(1.725g，22.7mmol)和碘化钠(3.087g，20.6mmol)。加热至80℃，保持1小时后，将混合物冷却，加入3-甲磺酰基-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(3.676g，20.6mmol)、碳酸钾(3.132g，22.7mmol)、乙醇(10ml)和水(2ml)，再将混合物在80℃下加热2小时。将混合物过滤，浓缩。将粗产物溶于乙酸乙酯，用水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：己烷/乙酸乙酯)纯化，得到产物(4.667g，94％收率)。1H NMR(400MHz，CDCl3)：1.425(6H，s，Me)，2.3(3H，s，Me)，2.4(3H，s，Me)，2.8(2H，s，CH2)，4.0(2H，s，CH2)。
用实施例I21中所述方法，将4-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-基硫基甲基)-3，5-二甲基-异_唑氧化，然后用实施例P20中所述方法进行氯化，得到表29 No.3.03化合物和表29 No.3.04化合物。
实施例I46：制备5-异丙基硫基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛
Figure A20058003799201611
将碳酸钾(1.68g，12mmol)悬浮于DMF(50ml)，加入异丙硫醇(1ml，11mmol)。将所得悬浮液在室温下搅拌15分钟，然后加入5-氯-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛(2.12g，10mmol)的DMF(5ml)溶液。将反应物在室温下搅拌16小时。使反应物在氯化铵水溶液和乙醚之间分配，将两相分离。将有机相用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥，浓缩，得到产物(2.584g，100％收率)，无需进一步纯化即可用于下一步骤。1H NMR(400MHz，CDCl3)：1.29(3H，s，Me)，1.31(3H，s，Me)，3.52(1H，七重峰，CH)，4.02(3H，s，Me)，10.03(1H，s，CH)。
实施例I47：制备4-溴甲基-5-异丙基硫基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑
Figure A20058003799201621
将5-异丙基硫基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醛(2.5g，10mmol)溶于二氯甲烷(10ml)和己烷(10ml)，缓慢加入异松蒎基-二溴化硼甲硫醚络合物(按照J.Org.Chem.1980(45)384-389制备)(4.49g，12mmol)的二氯甲烷(5ml)溶液。将反应物在室温下搅拌2小时，并在室温下保存18小时。将反应物加热回流2小时，然后浓缩。使残渣在水和二氯甲烷之间分配，将两相分离。有机相经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物吸附至硅胶上，经层析纯化，得到产物，为流动的油状物(2.5g，79％收率)。1H NMR(400MHz，CDCl3)：1.29(3H，s，Me)，1.31(3H，s，Me)，3.42(1H，七重峰，CH)，4.00(3H，s，Me)，4.54(2H，s，CH)。
用实施例I4中所述方法将4-溴甲基-5-异丙基硫基-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑衍生化，用实施例I26中所述方法进行氧化，然后用实施例P21中所述方法进行氟化，得到表28 No.2.36化合物。
实施例I48：制备1，3-二甲基-5-(2，2，2-三氟乙氧基)-1H-吡唑-4-甲醛
Figure A20058003799201622
在0℃下，将2，2，2-三氟乙醇(7.11ml，97.6mmol)滴加到叔丁醇钾(1M的THF溶液)(97.6ml，97.6mmol)。将5-氯-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛(10.3g，65.1mmol)的THF(28ml)溶液在0℃下缓慢加入该溶液中。将溶液升温至室温，在室温下搅拌3小时。将混合物用二氯甲烷稀释，用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩，得到产物，为黄色油状物(15.82g，109％收率)，无需进一步纯化即可用于下一步骤。1H NMR(400MHz，CDCl3)：2.42(s，3H，Me)，3.65(s，3H，Me)，4.93(q，2H，CH2)，9.72(s，1H，CH)。
实施例I49：制备[1，3-二甲基-5-(2，2，2-三氟-乙氧基)-1H-吡唑-4-基]-甲醇
Figure A20058003799201631
将1，3-二甲基-5-(2，2，2-三氟乙氧基)-1H-吡唑4-甲醛(14.45g，65mmol)溶于甲醇(130ml)。在0℃下，分批加入硼氢化钠(1.23g，32.5mmol)。使混合物升温至室温，并在室温下搅拌2小时。将混合物浓缩，将残渣溶于二氯甲烷。将溶液用水和盐水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩，得到产物，为白色固体(14.6g，100％收率)，无需进一步纯化即可用于下一步骤。1H NMR(400MHz，CDCl3)：2.20(s，3H，Me)，3.64(s，3H，Me)，4.49(s，2H，CH2)，4.64(q，2H，CH2)。
用实施例I25中所述方法将[1，3-二甲基-5-(2，2，2-三氟-乙氧基)-1H-吡唑-4-基]-甲醇衍生化，用实施例I21中所述方法进行氧化，然后用实施例P21中所述方法进行氟化，得到表28 No.2.24化合物，或用P20中所述方法进行氯化，得到表28 No.2.31化合物。
实施例P26：制备氯-(2，6-二氟苯基)-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-乙酸甲酯
在氮气下，将3-[氯-(2，6-二氟苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(200mg，0.62mmol)溶于无水THF(5ml)。将溶液冷却至0℃，然后在0℃下，依次加入1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)(2M的THF溶液)(0.37ml，0.74mmol)、氯甲酸甲酯(0.06ml，0.74mmol)。让混合物升温至室温，并在室温下搅拌2小时。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭，将混合物用乙酸乙酯萃取。合并的有机萃取液经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：己烷/乙酸乙酯)纯化，得到产物(表27 No.1.14化合物)。
实施例P27：制备3-[溴-(2，6-二氟苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201641
在氮气下，将3-(2，6-二氟苯基-甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(75mg，0.26mmol)溶于无水THF(5ml)。将溶液冷却至0℃，然后在0℃下，依次加入1-乙基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-Et)(0.1ml，0.3mmol)、N-溴琥珀酰亚胺(NBS)(0.05g，0.286mmol)。让混合物升温至室温，并在室温下搅拌2小时。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭，将反应混合物用乙酸乙酯萃取。合并的有机萃取液经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：己烷/乙酸乙酯)纯化，得到产物(表27 No.1.19化合物)，为白色固体(30mg，31％收率)。
实施例P28：制备3-[溴-氯-(2，6-二氟苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
在氮气下，将3-[氯-(2，6-二氟苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(6.387g，19.7mmol)溶于无水THF(200ml)，将混合物冷却至-78℃。加入叔丁醇钾(1.0M的THF溶液)(20.7ml，20.7mmol)，形成橙色溶液。加入苯基三甲氨基三溴化物(PTT)(7.785g，20.7mmol)时，形成更淡的稠沉淀，让混合物升温至室温。使混合物通过沙子过滤，然后用乙酸乙酯洗涤，将合并的有机组分浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：己烷/乙酸乙酯)纯化，得到产物(表27 No.1.53化合物)，为浅黄色固体(7.225g，91％收率)。
实施例P29：制备1-(2，6-二氟苯基)-1-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-丙-2-酮
Figure A20058003799201651
在氮气下，将3-(2，6-二氟苯基-甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢-异_唑(200mg，0.69mmol)溶于无水THF(5ml)。将溶液冷却至0℃，然后在0℃下，依次加入1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)(2M的THF溶液)(0.41ml，0.83mmol)、乙酸酐(0.08ml，0.83mmol)。让混合物升温至室温，并在室温下搅拌2小时。用盐酸水溶液(2M)将反应淬灭，将混合物用乙酸乙酯萃取。合并的有机萃取液经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：己烷/乙酸乙酯)纯化，得到产物(表27 No.1.27化合物)，为白色固体(57mg，25％收率)。
用环丙烷碳酰氯、二氟乙酰氯、甲氧基乙酰氯、氯乙酰氯作试剂，用相同方法分别得到表27 No.1.54化合物、表27 No.1.57化合物、表27 No.1.59化合物、表27 No.1.60化合物。
实施例P30：制备乙酸1-[氯-2，6-二氟-苯基]-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-甲基]-乙烯基酯
Figure A20058003799201652
在氮气下，将3-[氯-(2，6-二氟苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(250mg，0.77mmol)溶于无水THF(10ml)，将溶液冷却至-78℃。加入叔丁醇钾(1.0M的THF溶液)(0.85ml，0.85mmol)，形成黄色溶液，然后加入乙酰氯(0.06ml，0.85mmol)，其导致颜色褪去。让混合物升温至室温。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭，用乙酸乙酯萃取。合并的有机萃取液经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：己烷/乙酸乙酯)纯化，得到产物(表27 No.1.58化合物)，为白色固体(72mg，23％收率)。
以3-[氟-(2，6-二氟苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑为原料，用相同方法得到表27 No.1.62化合物。
实施例P31：制备乙酸2-(2，6-二氟-苯基)-2-(5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑-3-磺酰基)-1-甲基-乙烯基酯
Figure A20058003799201661
在氮气下，将3-(2，6-二氟苯基-甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(250mg，0.865mmol)溶于无水THF(10ml)，将溶液冷却至-78℃。加入叔丁醇钾(1.0M的THF溶液)(0.95ml，0.95mmol)，形成黄色溶液，然后加入乙酰氯(0.7ml，0.95mmol)，这导致颜色褪去。让混合物升温至室温。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭，用乙酸乙酯萃取。合并的有机萃取液经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：己烷/乙酸乙酯)纯化，得到产物(表27 No.1.98化合物)，为白色固体(110mg，34％收率)。
实施例P32：制备3-[溴-(2，6-二氟苯基)-氟-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201671
在氮气下，将3-[氟-(2，6-二氟苯基)-甲磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(200mg，0.65mmol)溶于无水THF(10ml)，将溶液冷却至-78℃。加入叔丁醇钾(1.0M的THF溶液)(0.71ml，0.71mmol)，形成黄色溶液，然后加入N-溴琥珀酰亚胺(NBS)(127mg，0.71mmol)，这使颜色变棕色。让混合物升温至室温。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭，用乙酸乙酯萃取。合并的有机萃取液经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物依次用硅胶层析(洗脱液：己烷/乙酸乙酯)、HPLC(洗脱液：己烷/乙酸乙酯)纯化，得到产物(表27 No.1.63化合物)，为浅黄色固体(154mg，62％收率)。
用N-碘琥珀酰亚胺作试剂，用相同方法得到表27 No.1.61化合物。
实施例P33：制备3-[1-(2，6-二氟-苯基)-2-乙烯基环丙烷-磺酰基]-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑
Figure A20058003799201672
在0℃下，在氮气下，将1-乙基-2，2，4，4，4-五(二甲基氨基-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-Et)(0.52ml，1.56mmol)加入3-(2，6-二氟-苯基甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢异_唑(200mg，0.7mmol)的THF(5ml)溶液。10分钟后，加入1，4-二溴-2-丁烯(166mg，0.78mmol)，将混合物在室温下搅拌1小时。将混合物倾入盐酸水溶液(2M)中，用乙酸乙酯萃取几次。将合并的有机相用水洗涤，经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：己烷/乙酸乙酯)纯化，得到产物(表27No.1.46化合物)，为白色固体(145mg，61％收率)。
用1，4-二溴-2-甲基-2-丁烯作试剂，用相同方法得到表27 No.1.47化合物。
实施例P34：制备2-(2，6-二氟-苯基)-2-(5，5-二甲基-4，5-二氢-异_唑-3-磺酰基)-乙酰胺
Figure A20058003799201681
在氮气下，将3-(2，6-二氟苯基-甲磺酰基)-5，5-二甲基-4，5-二氢-异_唑(200mg，0.69mmol)溶于无水THF(5ml)。将溶液冷却至0℃，然后在0℃下，依次加入磷腈碱1-叔丁基-2，2，4，4，4-五(二甲基-氨基)-2-λ5-5，4-λ5-5-连二(磷腈)(P2-tBu)(2M的THF溶液)(0.41ml，0.82mmol)、异氰酸三甲基甲硅烷基酯(0.11ml，0.83mmol)。让混合物升温至室温，并在室温下搅拌2小时。加入盐酸水溶液(2M)，将反应淬灭，将混合物用乙酸乙酯萃取。合并的有机萃取液经硫酸镁干燥，浓缩。将粗产物用硅胶层析(洗脱液：己烷/乙酸乙酯)纯化，得到产物(表27 No.1.23化合物)，为浅黄色固体(64mg，28％收率)。
用4-氟苯基异氰酸酯作试剂，用相同方法得到表27 No.1.22化合物。
下列化合物有市售，或可通过已知的文献方法制备，并可用例如实施例I4或实施例I45中所述方法进行衍生化，用例如实施例I21或实施例I26中所述方法进行氧化，然后用例如实施例P21中所述方法进行氟化：
1)8-氯甲基-6-氟-4H-苯并-1，3-二_英，
2)3-氯甲基-5-甲基-异_唑，
3)5-氯-2-硝基苄溴(按照J.Heterocycl.Chem(1972)，9(1)，119-22制备)，
4)2，3-二氟苄基溴，
5)2，4-二氟苄基溴，
6)2，5-二氟苄基溴，
7)3，5-二氟苄基溴，
8)2-氟-4-(乙氧基羰基)苄基溴(按照J.Med.Chem.(1983)，26(9)，1282-93制备)，
9)2-氟-4-(甲氧基-羰基)苄基溴(按照J.Med.Chem.(1990)，33(9)，2437-51制备)，
10)2-氟-6-(三氟甲基)苄基溴，
11)2-苯基苄基溴和
12)2-(三氟甲硫基)苄基溴。
以下化合物有市售，或可通过已知的文献方法制备，并可用例如实施例I2中所述方法进行还原，用实施例I3中所述方法进行溴化，用例如实施例I4中所述方法进行衍生化，用例如实施例I21中所述方法进行氧化，然后用例如实施例P21中所述方法进行氟化：
2，2-二氟-苯并-1，3-间二氧杂环戊烯-4-甲醛和
2-(甲磺酰氧基)苯甲醛(按照J.Am.Chem.Soc.(1957)，79，741制备)。
以下化合物有市售，或可通过已知的文献方法制备，并用例如实施例I24中所述方法进行还原，用例如实施例I28中所述方法进行衍生化，用例如实施例I26中所述方法进行氧化，然后用例如实施例P21中所述方法进行氟化：
4-乙基-2-甲氧基甲基-噻唑-5-甲酸(按照EP 434620制备)。
以下化合物有市售，或可通过已知的文献方法制备，并可用例如实施例I24中所述方法进行还原，用例如实施例I25中所述方法进行衍生化，用例如实施例I26中所述方法进行氧化，然后用例如实施例P21中所述方法进行氟化：
1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸。
以下化合物有市售，或可通过已知的文献方法制备，并可用例如实施例I24中所述方法进行还原，用例如实施例I25中所述方法进行衍生化，用例如实施例I26中所述方法进行氧化，然后用例如实施例P21中所述方法进行氟化：
2-氯-烟酸乙酯和
2-甲基-6-三氟甲基-烟酸乙酯(按照WO 00/015615和WO01/094339制备)。
可按类似的方法制备下表中所述化合物。
表27：式I.3化合物
Figure A20058003799201701
  No.   m     R5 R6   n R M.p.[℃] 1H-NMR(400MHz，CDCl3)
  1.01   2     -CH2CH2-   1 2，6-F 1.4-1.45(2H，m，CH2)，1.5(6H，s，Me)，2.08-2.1(2H，m，CH2)，3.0(2H，s，CH2)，6.9-7.0(2H，m，CH)，7.32-7.4(1H，m，CH).
  1.02   2     H -CH2C≡CH   1 2，6-F 105-107 1.44(3H，s，Me)，1.48(3H，s，Me)，1.97(1H，dd，CH)，2.87(1H，d，CH2)，3.03(1H，d，CH2)，3.28-3.47(2H，m，CH2)，5.17(1H，dd，CH)，6.98(2H，m，CH)，7.52(1H，m，CH).
  1.03   2     H -C2H4OCH3   1 2，6-F 1.44(3H，s，Me)，1.48(3H，s，Me)，2.62(1H，m，CH2)，2.74(1H，m，CH2)，2.84(1H，d，CH2)，3.03(1H，d，CH2)，3.21-3.28(4H，m，CH2+Me)，3.58(1H，m，CH2)，5.17(1H，dd，CH)，6.98(2H，m，CH)，7.49(1H，m，CH).
  1.04   2     H -CH2CH＝CF2   1 2，6-F 83 1.43(3H，s，Me)，1.49(3H，s，Me)，2.85(1H，d，CH2)，3.30(1H，d，CH2)，3.25(2H，m，CH2)，4.11(1H，m，CH)，4.99(1H，dd，CH)，6.98(2H，m，CH)，7.40(1H，m，CH).19F-NMR(400MHz，CDCl3)：-87(1F，m)，-84(2F，m).
  1.05   2     H -CH2-4F-C6H4   1 2，6-F 95 1.42(3H，s，Me)，1.49(3H，s，Me)，2.84(1H，d，CH2)，3.03(1H，d，CH2)，3.71(2H，m，CH2)，5.28(1H，dd，CH)，6.89(4H，m，CH)，7.11(2H，m，CH)，7.31(1H，m，CH).
  No.   m     R5 R6   n R   M.p.[℃] 1H-NMR(400MHz，CDCl3)
  1.06   2     H F   1 2，6-F   112 1.56(3H，s，Me)，1.57(3H，s，Me)，3.35(1H，d，CH2)，3.45(1H，d，CH2)，6.68(0.5H，s，CHF)，6.80(0.5H，s，CHF)，7.03(2H，m，CH)，7.51(1H，m，CH).19F-NMR(400MHz，CDCl3)：-182(1F，m)，-109(2F，m).
  1.07   2     H Cl   1 2，6-F   128 1.54(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.35(1H，d，CH2)，3.45(1H，d，CH2)，6.4(1H，s，CH)，7.0(2H，m，CH)，7.5(1H，m，CH).
  1.08   2     H -C2H4(CO)OC2H5   1 2，6-F 1.23(3H，t，Me)，1.45(3H，s，Me)，1.49(3H，s，Me)，2.32(1H，m，CH2)，2.49(1H，m，CH2)，2.73(2H，m，CH2)，2.89(1H，d，CH2)，3.06(1H，d，CH2)，4.11(2H，q，OCH2)，5.13(1H，dd，CH)，6.98(2H，m，CH)，7.39(1H，m，CH).
1.09 2 H -C2H4COC2H5 1 2，6-F 1.02(3H，t，Me)，1.46(3H，s，Me)，1.48(3H，s，Me)，2.30-2.55(3H，m，CH2)，2.62(2H，m，CH2)，2.72(1H，m，CH2)，2.90(1H，d，CH2)，3.07(1H，d，CH2)，5.15(1H，dd，CH)，6.98(2H，m，CH)，7.38(1H，m，CH).
  1.10   2     H -C2H4-P(O)(OC2H5)2   1 2，6-F 1.31(6H，m，Me)，1.44(3H，s，Me)，1.49(3H，s，Me)，1.78(2H，m，CH2)，2.73(2H，m，CH2)，2.87(1H，d，CH2)，3.03(1H，d，CH2)，4.09(4H，m，OCH2)，5.11(1H，dd，CH)，6.99(2H，m，CH)，7.40(1H，m，CH).
No.   m   R5 R6   n   R M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.11   2   H -C2H4CON(CH3)2   1   2，6-F   1.46(3H，s，Me)，1.48(3H，s，Me)，2.37(1H，m，CH2)，2.56-2.87(3H，m，CH2)，2.91(6H，s，Me)，2.93(1H，d，CH2)，3.06(1H，d，CH2)，5.19(1H，dd，CH)，6.97(2H，m，CH)，7.37(1H，m，CH).
1.12   2   H -C2H4SO2CH3   1   2，6-F 146   1.46(3H，s，Me)，1.50(3H，s，Me)，2.85-3.20(6H，m，CH2)，2.96(3H，s，Me)，5.12(1H，dd，CH)，7.02(2H，m，CH)，7.43(1H，m，CH).
1.13 2 ＝CH-N(CH3)2 1 2，6-F 1.45(6H，s，Me)，2.5-3.2(6H，bs，Me)，3.0(2H，s，CH2)，6.9(2H，m，CH)，7.35(1H，m，CH)，7.6(1H，s，CH).
1.14   2   -(CO)OCH3 -Cl   1   2，6-F   1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，2.6(3H，m，Me)，3.15-3.25(2H，q，CH2)，7.0(2H，m，CH)，7.45(1H，m，CH).
1.15   2   -CH3 Cl   1   2，6-F 109   1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，2.6(3H，m，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.25(1H，d，CH2)，7.0(2H，m，CH)，7.43(1H，m，CH).
1.16   2   -C2H5 Cl   1   2，6-F 107   1.2(3H，t，Me)，1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，1.4-1.5(1H，m，CH2)，3.2(2H，s，CH2)，3.33-3.4(1H，m，CH2)，7.0(2H，m，CH)，7.43(1H，m，CH).
1.17   2   -CH2CH＝CF2 Cl   1   2，6-F 113   1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.2-3.25(3H，m，CH2+CH)，4.0(1H，dd，CH2)，4.2-4.3(1H，dt，CH2)，7.0(2H，m，CH)，7.48(1H，m，CH).
No.  m     R5 R6  n   R  M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.18  2     -CH2-4F-C6H4 Cl  1   2，6-F  121   1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.2(1H，d，CH2)，3.3(1H，d，CH2)，3.8(1H，m，CH2)，4.7(1H，m，CH2)，6.9-7.0(4H，m，CH)，7.3(2H，m，CH)，7.4(1H，m，CH).
1.19  2     H Br  1   2，6-F  135   1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.1(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，6.48(1H，s，CH)，7.0(2H，m，CH)，7.48(1H，m，CH).
1.20  2     F F  1   2，6-F  124   1.57(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，7.06(2H，m，CH)，7.58(1H，m，CH).19F-NMR(400MHz，CDCl3)：-107(2F，m)，-96(2F，m).
1.21  2     F Cl  1   2，6-F  129   1.53(3H，s，Me)，1.57(3H，s，Me)，3.19(2H，m，CH2)，7.03(2H，m，CH)，7.53(1H，m，CH).19F-NMR(400MHz，CDCl3)：-105(1F，m)，-103(2F，m).
1.22  2     H -CONH-4F-C6H4  1   2，6-F   1.49(3H，s，Me)，1.51(3H，s，Me)，3.0(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，5.88(1H，s，CH)，7.03(4H，m，CH)，7.45(3H，m，CH)，8.6(1H，s，NH).
1.23  2     H -CONH2  1   2，6-F  175   1.49(3H，s，Me)，1.51(3H，s，Me)，2.95(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，5.75(1H，s，CH)，5.9(1H，bs，NH2)，6.83(1H，bs，NH2)，7.05(2H，m，CH)，7.5(1H，m，CH).
No. m     R5 R6 n   R M.p.[℃] 1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.24 1     H Cl 1   2，6-F 非对映异构体A：1.55(6H，s，Me)，3.1(1H，d，CH2)，3.3(1H，d，CH2)，5.9(1H，s，CH)，7.0-7.05(2H，m，CH)，7.4-7.5(1H，m，CH).非对映异构体B：1.3(3H，s，Me)，1.45(3H，s，Me)，2.9(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，6.03(1H，s，CH)，7.0-7.05(2H，m，CH)，7.4-7.5(1H，m，CH).
1.25 2     H I 1   2，6-F 156 1.43(3H，s，Me)，1.5(3H，s，Me)，2.9(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，6.7(1H，s，CH)，7.0(2H，m，CH)，7.43(1H，m，CH).
1.26 2     Cl Cl 1   2，6-F 126 1.56(6H，s，Me)，3.30(2H，s，CH2)，7.03(2H，m，CH)，7.51(1H，m，CH).
1.27 2     H -COCH3 1   2，6-F 116 1.52(3H，s，Me)，1.54(3H，s，Me)，2.28(3H，s，Me)，3.2(1H，d，CH2)，3.4(1H，d，CH2)，5.85(1H，s，CH)，7.1(2H，m，CH)，7.5(1H，t，CH).
1.28 2     H -CH2-4F-C6H4 1   3-CH3 111 1.20(3H，s，Me)，1.35(3H，s，Me)，2.10(1H，d，CH2)，2.32(3H，s，Me)，2.80(1H，d，CH2)，3.38(1H，dd，CH2)，3.75(1H，dd，CH2)，4.55(1H，dd，CH)，6.85(2H，m，CH)，6.95(2H，m，CH)，7.15(3H，m，CH)，7.25(1H，m，CH).
1.29 2 H -CH2-CH＝CF2 1 3-CH3 94 1.22(3H，s，Me)，1.37(3H，s，Me)，2.15(1H，d，CH2)，2.40(3H，s，Me)，2.75(1H，d，CH2)，2.90(1H，m，CH2)，3.15(1H，m，CH2)，4.10(1H，m，CH)，4.40(1H，dd，CH)，7.15-7.35(4H，m，CH).
    No.   m R5   R6   n     R     M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
    1.30   2 H   Cl   1     3-CH3     102   1.42(3H，s，Me)，1.50(3H，s，Me)，2.40(3H，s，Me)，2.80(1H，d，CH2)，3.05(1H，d，CH2)，5.95(1H，s，CH)，7.30-7.45(4H，m，CH).
    1.31   2 Cl   Cl   1     3-CH3     89   1.50(6H，s，Me)，2.45(3H，s，Me)，2.95(2H，s，CH2)，7.30-7.40(2H，m，CH)，7.70-7.75(2H，m，CH).
    1.32   2 H   Cl   1     2-F，6-Cl     128   1.54(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.25(1H，d，CH2)，6.8(1H，s，CH)，7.13(1H，m，CH)，7.33(1H，d，CH)，7.4(1H，m，CH).
    1.33   1 H   Cl非对映异构体A   1     2-F，6-Cl     100   1.58(6H，s，Me)，3.05(1H，d，CH2)，3.3(1H，d，CH2)，6.2(1H，s，CH)，7.13(1H，m，CH)，7.3(1H，d，CH)，7.4(1H，m，CH).
    1.34   1 H   Cl非对映异构体B   1     2-F，6-Cl     100   1.23(3H，s，Me)，1.425(3H，s，Me)，2.9(1H，d，CH2)3.25(1H，d，CH2)，6.23(1H，s，CH)，7.1(1H，m，CH)，7.3(1H，m，CH)，7.4(1H，m，CH).
    1.35   2 H   -CONHcPr   1     2，6-F     150   0.6(2H，m，CH2)，0.8(2H，m，CH2)，1.5(6H，s，Me)，2.75-2.8(1H，m，CH)，3.0&3.2(2H，q，CH2)，5.7(1H，s，CH)，6.8(1H，bs，NH)，7.0(2H，t，CH)，7.4-7.5(1H，m，CH).
    1.36   2 H   -CON(C2H5)2   1     2，6-F     144   0.8(3H，t，Me)，1.1(3H，t，Me)，1.5(6H，s，Me)，3.0-3.05(2H，m，CH2)，3.3(1H，m，CH2)，3.4-3.45(3H，m，CH2)，5.9(1H，s，CH)，7.0-7.05(2H，t，CH)，7.4-7.5(1H，m，CH).
  No. m   R5   R6 n   R M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
  1.37 2   -CH3   Br 1   2，6-F   1.5(6H，s，Me)，2.825(3H，m，Me)，3.0&3.225(2H，bq，CH2)，7.0(2H，m，CH)，7.45(1H，m，CH).
  1.38 2   H   -CH(OH)CH2CH2CH3 1   2，6-F   0.85(3H，t，Me)，1.25-1.45(4H，m，CH2)，1.48(3H，s，Me)，1.52(3H，s，Me)，3.03(1H，d，CH2)，3.07(1H，d，CH2)，3.24(1H，bs，OH)，4.92(1H，bm，CH)，5.05(1H，d，CH)，7.0(2H，m，CH)7.4(1H，m，CH).
  1.39 2   H   -SO2CH2C6H5 1   2，6-F   1.50(3H，s，Me)，1.54(3H，s，Me)，3.23(1H，d，CH2)，3.26(1H，d，CH2)，4.5(1H，d，CH2)，5.0(1H，d，CH2)，6.2(1H，m，CH)，6.98(1H，m，CH)，7.05(1H，m，CH)，7.46(6H，m，CH).
  1.40 2   H   -SO2CH3 1   2，6-F   1.58(3H，s，Me)，1.62(3H，s，Me)，3.22(1H，d，CH2)，3.26(1H，d，CH2)，3.28(3H，s，Me)，6.38(1H，s，CH)，7.1(2H，m，CH)，7.55(1H，m，CH).
  1.41 2   H   -CH(OH)CH2CH3 1   2，6-F   0.95(3H，t，Me)，1.35(2H，m，CH2)，1.46(3H，s，Me)，1.48(3H，s，Me)，3.03(1H，d，CH2)，3.06(1H，d，CH2)，3.22(1H，bs，OH)，4.88(1H，bm，CH)，5.05(1H，d，CH)，7.0(2H，m，CH)，7.4(1H，m，CH).
  1.42 2   H   -CH(OSO2CH3)CH2CH2CH3 1   2，6-F   0.85(3H，t，Me)，1.25(1H，m，CH2)，1.45(1H，m，CH2)，1.49(3H，s，Me)，1.51(3H，s，Me)，1.6(1H，m，CH2)，2.05(1H，m，CH2)，2.98(1H，d，CH2)，3.01(1H，d，CH2)，3.2(3H，s，Me)，5.4(1H，d，CH)，5.8(1H，m，CH)，7.05(2H，t，CH)，7.48(1H，m，CH).
No. m R5 R6   n  R   M.p.[℃] 1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.43 2 ＝CHCH2CH2CH3   1  2，6-F 0.92(3H，t，Me)，1.5(6H，s，Me)，1.55(2H，q，CH2)，2.1(2H，q，CH2)，3.0(2H，s，CH2)，7.0(2H，t，CH)，7.4(1H，m，CH)，7.42(1H，m，CH).
1.44 2 F -(CO)OCH2CH3   1  2-NO2，5-Cl 1.3(3H，t，Me)，1.53(3H，s，Me)，1.57(3H，s，Me)，3.17(1H，d，CH2)，3.28(1H，d，CH2)，4.32-4.42(2H，m，CH2)，7.65(1H，dd，CH)，7.98(1H，d，CH)，8.2(1H，d，CH).
1.45 2     -CCl2CH2-   1  2，6-F 1.45(3H，s，Me)，1.50(3H，s，Me)，2.45(1H，d，CH2)，2.95(1H，d，CH2)，3.05(1H，d，CH2)，3.18(1H，d，CH2)，6.95-7.05(2H，m，CH)，7.45-7.5(1H，m，CH).
1.46 2 -CH2CH(CH＝CH2)-   1  2，6-F   117 1.50(6H，s，Me)，1.55(1H，m，CH2)，2.30(1H，dd，CH)，2.90(1H，d，CH2)，3.05(1H，d，CH2)，3.05(1H，m，CH2)，5.1(1H，dd，CH2)，5.3-5.35(2H，m，CH2)，6.90-7.00(2H，m，CH)，7.35-7.45(1H，m，CH).
1.47 2 -CH2CH{C(CH3)＝CH2}-   1  2，6-F   99 1.48(3H，s，Me)，1.50(3H，s，Me)，1.75(1H，m，CH2)，1.8(3H，s，Me)，2.25(1H，dd，CH)，2.90(1H，m，CH2)，2.90(1H，d，CH2)，3.05(1H，d，CH2)，4.25(1H，s，CH2)，4.75(1H，s，CH2)，6.90-7.00(2H，m，CH)，7.30-7.40(1H，m，CH).
1.48 2 -CH(NO2)CH2-   1  2，6-F 1.45(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，2.30(1H，dd，CH2)，3.0(1H，d，CH2)，3.18(1H，d，CH2)，3.3(1H，dd，CH2)，4.65(1H，dd，CH(NO2))，7.0(2H，m，CH)，7.4-7.5(1H，m，CH).
No. m R5 R6 n R M.p.[℃] 1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.49  2     -CCl{(CO)OCH3}CH2-   1   2，6-F     1.45(3H，s，Me)，1.50(3H，s，Me)，2.8(1H，d，CH2)，2.95(1H，d，CH2)，3.00(1H，d，CH2)，3.05(1H，d，CH2)，3.65(3H，s，Me)，6.95-7.05(2H，m，CH)，7.45-7.5(1H，m，CH).
1.50  2     Br   Br   1   2，6-F  118     1.55(6H，s，Me)，3.35(2H，s，CH2)，6.95-7.05(2H，m，CH)，7.45-7.55(1H，m，CH).
1.51  2     H   -CH2OCH3   1   2，6-F  102     1.50(6H，s，Me)，3.05(1H，d，CH2)，3.10(1H，d，CH2)，3.4(3H，s，Me)，4.05(1H，dd，CH2)，4.5(1H，m，CH2)，5.2(1H，m，CH)，6.95-7.05(2H，m，CH)，7.45-7.5(1H，m，CH).
1.52  2     -CH(COPh)CH2-   1   2，6-F  191     1.45(3H，s，Me)，1.47(3H，s，Me)，2.3(1H，dd，CH2)，2.45(1H，dd，CH2)，2.85(1H，d，CH2)，2.95(1H，d，CH2)，4.15(1H，dd，CH)，6.7-6.8(1H，m，CH)，6.95-7.05(1H，m，CH)，7.3-7.4(1H，m，CH)，7.5-7.55(2H，m，CH)，7.6-7.65(1H，m，CH)，8.0-8.1(2H，d，CH).
1.53  2     Cl   Br   1   2，6-F  119     1.55(3H，s，Me)，1.57(3H，s，Me)，3.3(1H，d，CH2)，3.35(1H，d，CH2)，7.0-7.08(2H，m，CH)，7.45-7.55(1H，m，CH).
1.54 2 H -COcPr 1 2，6-F 134 0.95-1.05(2H，m，CH2)，1.2-1.25(2H，m，CH2)，1.5(6H，s，Me)，1.8-1.9(1H，m，CH)，3.2(1H，d，CH2)，3.4(1H，d，CH2)，6.0(1H，s，CH)，7.0-7.1(2H，m，CH)，7.45-7.55(1H，m，CH).
1.55  2     F   -CH3   1   2，6-F  121     1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，2.35(3H，dt，Me)，3.1(1H，d，CH2)，3.22(1H，d，CH2)，6.95-7.0(2H，m，CH)，7.4-7.5(1H，m，CH).
No.   m     R5   R6   n   R M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.56   2     H   -CONHCH2CHF2   1   2，6-F 142   1.5(3H，s，Me)，1.52(3H，s，Me)，3.0(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，3.6-3.8(2H，m，CH2)，5.1(1H，bs，NH)，5.8(1H，s，CH)，5.9(1H，t，CH)，7.0-7.1(2H，m，CH)，7.42-7.52(1H，m，CH).
1.57   2     H   -COCHF2   1   2，6-F   烯醇式：1.3(6H，s，Me)，2.9(2H，s，CH2)，5.5(1H，t，CHF2)，6.8(2H，t，CH)，7.2(1H，m，CH).
1.58   2     Cl   -C{O(CO)CH3}＝CH2   1   2，6-F   1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，2.1(3H，s，Me)，3.2(1H，d，CH2)，3.3(1H，d，CH2)，5.6(1H，d，CH2)，6.02(1H，d，CH2)，7.0(2H，m，CH)，7.48(1H，m，CH).
1.59   2     H   -COCH2OCH3   1   2，6-F   1.52(3H，s，Me)，1.53(3H，s，Me)，3.28(3H，s，Me)，3.2(1H，d，CH2)，3.35(1H，d，CH2)，4.1(2H，s，CH2)，6.1(1H，s，CH)，7.05(2H，t，CH)，7.5(1H，m，CH).
1.60   2     H   -COCH2Cl   1   2，6-F   烯醇式：1.52(6H，s，Me)，3.14(2H，s，CH2)，3.15(1H，bs，OH)，3.99(2H，s，CH2)，6.98(2H，m，CH)，7.35(1H，m，CH).
1.61   2     F   I   1   2，6-F   1.5(3H，s，Me)，1.52(3H，s，Me)，3.06(1H，d，CH2)，3.16(1H，d，CH2)，7.0(2H，m，CH)，7.5(1H，m，CH).
1.62   2     F   -C{O(CO)CH3}＝CH2   1   2，6-F   1.495(3H，s，Me)，1.505(s，3H，Me)，2.14(3H，s，Me)，3.1(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，5.59(1H，m，CH2)，5.79(1H，m，CH2)，7.0(2H，m，CH)，7.48(1H，m，CH).
No.   m     R5   R6     n   R M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.63   2     F   Br     1   2，6-F   1.52(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.12(1H，d，CH2)，3.21(1H，d，CH2)，7.02(2H，m，CH)，7.52(1H，m，CH).
1.64   2     H   -CH2SO2CH3     1   2，6-F   1.45(3H，s，Me)，1.50(3H，s，Me)，2.9(1H，d，CH2)，2.95(3H，s，Me)，3.05(1H，d，CH2)，4.05-4.2(2H，m， CH2)，5.4-5.5(1H，m，CH)，7.0-7.05(2H，m，CH)，7.4-7.5(1H，m，CH).
1.65   2     F   F     1   2-CF3   1.575(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，7.75(2H，m，CH)，7.925(2H，m，CH).
1.66   2     F   F     1   2-OCHF2   1.55(6H，s，Me)，3.19(2H，s，CH2)，6.5(1H，m，CH)，7.35(1H，d，CH)，7.4(1H，m，CH)，7.65(1H，m，CH)，7.7(1H，d，CH).
1.67   2     F   F     1   2-OCF3   1.55(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，7.45(2H，m，CH)，7.7(1H，m，CH)，7.75(1H，d，CH).
1.68   2     H   F     1   2-OCF3   1.52(3H，s，Me)，1.53(3H，s，Me)，3.1(1H，d，CH2)，3.17(1H，d，CH2)，6.82(1H，d，CH)，7.35-7.45(2H，m，CH)，7.55-7.62(1H，m，CH)，7.78(1H，d，CH).
1.69   2     F   F     1   2-SOCF3   1.6(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，7.85(2H，m，CH)，7.975(1H，m，CH)，8.45(1H，d，CH).
1.70   2     F   F     1   2-SCF3   1.6(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，7.85(2H，m，CH)，7.975(1H，m，CH)，8.45(1H，d，CH).
No.  m     R5     R6   n   R M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.71  2     F     Cl   1   2-CN   1.55(3H，s，Me)，1.6(3H，s，Me)，3.21(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，7.725(1H，m，CH)，7.8(1H，m，CH)，7.9(1H，d，CH)，7.965(1H，d，CH).
1.72  2     F     F   1   2-CN   1.6(6H，s，Me)，3.3(2H，s，CH2)，7.825(2H，m，CH)，7.925(2H，m，CH).
1.73  2     F     Cl   1   2-F   1.55(3H，s，Me)，1.6(3H，s，Me)，3.1(1H，d，CH2)，3.25(1H，d，CH2)，7.25(1H，m，CH)，7.325(1H，m，CH)，7.6(1H，m，CH)，7.725(1H，m，CH).
1.74  2     F     Cl   1   2-CH3   1.525(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，2.675(3H，d，Me)，2.925(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，7.325(1H，d，CH)，7.375(1H，m，CH)，7.475(1H，m，CH)，7.75(1H，d，CH).
1.75  2     F     Cl   1   H   1.525(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，2.9(1H，d，CH2)，3.15(1H，d，CH2)，7.55-7.65(3H，m，CH)，7.8(2H，d，CH).
1.76  2     F     F   1   3，5-OCH3   1.575(6H，s，Me)，3.125(2H，s，CH2)，3.85(6H，s，Me)，6.7(1H，s，CH)，6.8(2H，s，CH).
1.77  2     F     F   1   H   1.525(6H，s，Me)，3.125(2H，s，CH2)，7.55(2H，m，CH)，7.65(1H，m，CH)，7.7(2H，m，CH).
1.78  2     H     Br   1   2-OCHF2   1.4(3H，s，Me)，1.5(3H，s，Me)，2.85(1H，d，CH2)，3.15(1H，d，CH2)，6.55(1H，t，CH)，6.55(1H，s，CH)，7.2(1H，d，CH)，7.3-7.4(1H，m，CH)，7.45-7.5(1H，m，CH)，7.95(1H，d，CH).
No.   m     R5    R6   n   R M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.79   2     H    Br   1   2-CF3   1.42(3H，s，Me)，1.5(3H，s，Me)，2.9(1H，d，CH2)，3.15(1H，d，CH2)，6.45(1H，s，CH)，7.55-7.6(1H，m，CH)，7.7-7.75(2H，m，CH)，8.22(1H，d，CH).
1.80   2     H    Br   1   2-F，6-CF3   1.55(3H，s，Me)，1.57(3H，s，Me)，3.2(1H，d，CH2)，3.25(1H，d，CH2)，6.7(1H，s，CH)，7.4-7.5(1H，m，CH)，7.58-7.65(2H，m，CH).
1.81 2 H Br 1 H 1.32(3H，s，Me)，1.45(3H，s，Me)，2.5(1H，d，CH2)，3.0(1H，d，CH2)，6.05(1H，s，CH)，7.4-7.5(3H，m，CH)，7.6-7.65(2H，m，CH).
1.82   2     H    Br   1   2-F   1.4(3H，s，Me)，1.5(3H，s，Me)，2.8(1H，d，CH2)，3.1(1H，d，CH2)，6.42(1H，s，CH)，7.1(1H，t， CH)，7.27(1H，m，CH)，7.4-7.5(1H，m，CH)，7.85(1H，m，CH).
1.83   2     H    Br   1   2-CN   1.45(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.02(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，6.4(1H，s，CH)，7.55-7.6(1H，m，CH)，7.7-7.8(2H，m，CH)，8.1(1H，d，CH).
1.84   2     H    Br   1   3，5-OCH3   1.35(3H，s，Me)，1.45(3H，s，Me)，2.5(1H，d，CH2)，3.0(1H，d，CH2)，3.8(6H，s，Me)，5.9(1H，s，CH)，6.5(1H，s，CH)，7.73(2H，s，CH).
1.85   2     H    -SCF3   1   2，6-F   1.49(3H，s，Me)，1.52(3H，s，Me)，3.01(1H，d，CH2)，3.18(1H，d，CH2)，6.04(1H，s，CH)，7.04(2H，m，CH)，7.49(1H，m，CH).
No.  m     R5  R6 n   R M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.86  2     H  -CH2(1-吡唑基) 1   2，6-F   1.43(3H，s，Me)，1.47(3H，s，Me)，2.9(1H，d，CH2)，2.95(1H，d，CH2)，4.95(1H，dd，CH2)，5.30(1H，dd，CH2)，5.72(1H，dd，CH)，6.15(1H，t，CH)，6.95-7.0(2H，m，CH)，7.35-7.4(1H，m，CH)，7.45(1H，d，CH)，7.5(1H，d，CH).
1.87  2     H  -CH2(1-咪唑基) 1   2，6-F   1.45(3H，s，Me)，1.5(3H，s，Me)，2.9(1H，d，CH2)，3.0(1H，d，CH2)，2.98(1H，d，CH2)，4.90(1H，dd，CH2)，5.05(1H，dd，CH)，5.55(1H，dd，CH)，6.9(1H，s，CH)，6.95-7.05(2H，m，CH)，7.35-7.45(1H，m，CH)，7.5(1H，s，CH).
1.88  2     H  -CH2(1-吲唑基) 1   2，6-F   1.25(3H，s，Me)，1.3(3H，s，Me)，2.8(1H，d，CH2)，2.85(1H，d，CH2)，5.20(1H，dd，CH2)，5.58(1H，dd，CH2)，5.95(1H，dd，CH)，6.95-7.0(2H，m，CH)，7.0-7.1(1H，m，CH)，7.25-7.3(1H，m，CH)，7.30-7.40(1H，m，CH)，7.6-7.7(2H，m，CH)，8.0(1H，s，CH).
1.89  2     H  -CH2(4，5-二氢吡唑-1-基) 1   2，6-F   1.43(3H，s，Me)，1.46(3H，s，Me)，2.55-2.7(2H，m，CH2)，2.9(1H，dd，CH2)，3.05(1H，d，CH2)，3.10(1H，d，CH2)，3.2(1H，dd，CH2)，3.62(1H，dd，CH2)，4.2(1H，dd，CH2)，5.53(1H，dd，CH)，6.83(1H，s，CH)，6.95-7.0(2H，m，CH)，7.30-7.40(1H，m，CH).
1.90  2     H  -CH2(1，2，4-三唑-1-基) 1   2，6-F   1.45(3H，s，Me)，1.48(3H，s，Me)，2.90(1H，d，CH2)，2.98(1H，d，CH2)，5.10(1H，dd，CH2)，5.33(1H，dd，CH2)，5.72(1H，dd，CH)，6.95-7.2(2H，m，CH)，7.35-7.45(1H，m，CH)，7.9(1H，s，CH)，8.15(1H，s，CH).
No.  m     R5     R6   n   R M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.91  2     H     Cl   1   2-F，6-CF3   1.55(3H，s，Me)，1.56(3H，s，Me)，3.2(1H，d，CH2)，3.25(1H，d，CH2)，6.61(1H，s，CH)，7.45(1H，m，CH)，7.625(2H，m，CH).
1.92  2     F     F   1   2-CH3   1.6(6H，s，Me)，2.65(3H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，7.35-7.4(2H，m，CH)，7.5-7.55(1H，m，CH)，7.65(1H，d，CH).
1.93  2     H     F   1   2-CH3   1.58(3H，s，Me)，1.60(3H，s，Me)，2.55(3H，s，Me)，3.1(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，6.73(1H，d，CH)，7.32(1H，m，CH)，7.4(1H，m，CH)，7.45(1H，m，CH)，7.66(1H，d，CH).
1.94  2     F     F   1   2-F   1.55(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，7.2-7.25(1H，m，CH)，7.3-7.35(1H，m，CH)，7.6-7.7(2H，m，CH).
1.95 2 F Cl 1 2-CF3 1.5(3H，s，Me)，1.58(3H，s，Me)，3.08(1H，d，CH2)，3.18(1H，d，CH2)，7.65-7.75(2H，d，CH)，7.9(1H，d，CH)，8.1(1H，d，CH).
1.96  2     F     Cl   1   3，5-OCH3   1.45(3H，s，Me)，1.5(3H，s，Me)，2.8(1H，d，CH2)，3.1(1H，d，CH2)，3.8(6H，s，Me)，6.6(1H，s，CH)，6.82(2H，s，CH).
1.97  2     F     Cl   1   2-SOCF3   1.6(3H，s，Me)，1.61(3H，s，Me)，3.16(1H，d，CH2)，3.3(1H，d，CH2)，7.87(1H，m，CH)，7.94(1H，m，CH)，7.95(1H，m，CH)，8.49(1H，d，CH).
No. m     R5     R6     n   R M.p.[℃]    1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.104 2     H     F     1   2-OCH3     1.51(3H，s，Me)，1.53(3H，s，Me)，3.10(2H，s，CH2)，3.90(3H，s，Me)，6.97(1H，d，CH)，6.99(1H，d，CH)，7.08(1H，t，CH)，7.49(1H，t，CH)，7.62(1H，d，CH).
1.105 2     H     F     1   2，6-F，3-CH3     1.54(3H，s，Me)，1.56(3H，s，Me)，2.28(3H，s，Me)，3.21(2H，s，CH2)，6.72(1H，d，CH)，6.93(1H，m，CH)，7.34(1H，m，CH).
1.106 2     H     F     1   2，3-OCH2OCH2-，5-F     1.53(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.14(2H，dd，CH2)，4.90(2H，dd，CH2)，5.29(2H，m，CH2)，6.85(1H，d，CH)，6.87(1H，m，CH)，7.24(1H，m，CH).
1.107 2     F     F     1   2-OCH3     1.54(6H，s，Me)，3.14(2H，s，CH2)，3.90(3H，s，Me)，7.06(2H，m，CH)，7.56(2H，m，CH).
1.108 2     F     F     1   2，6-F，3-CH3     1.56(6H，s，Me)，2.29(3H，s，Me)，3.19(2H，s，CH2)，6.95(1H，m，CH)，7.42(1H，m，CH).
1.109 2     F     F     1   2，3-OCH2OCH2-，5-F     1.55(6H，s，Me)，3.16(2H，s，CH2)，4.93(2H，s，CH2)，5.27(2H，s，CH2)，6.95(1H，m，CH)，7.19(1H，m，CH).
1.110 2     H     F     1   2-O(SO2)CH3     1.52(3H，s，Me)，1.53(3H，s，Me)，3.09(1H，d，CH2)，3.16(1H，d，CH2)，3.30(3H，s，Me)，6.83(1H，d，CH)，7.46(1H，m，CH)，7.59(2H，d，CH)，7.75(1H，d，CH).
No.   m     R5     R6     n   R M.p.[℃]    1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.111   2     F     F     1   2-O(SO2)CH3     1.55(6H，s，Me)，3.12(2H，s，CH2)，3.31(3H，s，Me)，7.46(1H，m，CH)，7.69(2H，m，CH)，7.72(1H，d，CH).
1.112   2     H     F     1 OCH2C≡CH     1.50(3H，s，Me)，1.52(3H，s，Me)，2.55(1H，t，CH)，3.09(2H，s，CH2)，4.76(1H，dd，CH2)，4.82(1H，dd，CH2)，6.96(1H，d，CH)，7.13(2H，m，CH)，7.50(1H，t，CH)，7.63(1H，d，CH).
1.113   2     H     CF3     1   2，6-F     1.52(3H，s，Me)，1.53(3H，s，Me)，3.05-3.25(2H，m，CH2)，5.9-6.1(1H，m，CH)，6.95-7.15(2H，m，CH)，7.4-7.6(1H，m，CH).
1.114   2     F     F     1   2，5-F 77-79     1.57(6H，s，Me)，3.19(2H，s，CH2)，7.1-7.25(1H，m，CH)，7.3-7.45(2H，m，CH).
1.115   2     F     F     1   3，5-F 108-110     1.61(6H，s，Me)，3.21(2H，s，CH2)，7.1-7.2(1H，m，CH)，7.25-7.4(2H，m，CH).
1.116   2     F     F     1   2，3-F 106     1.57(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，7.28(1H，m，CH)，7.4-7.5(2H，m，CH).
1.117   2     F     F     1   2-苯基 89     1.52(3H，s，Me)，1.61(3H，s，Me)，3.03(2H，s，CH2)，7.35-7.45(6H，m，CH)，7.58(1H，t，CH)，7.65(1H，t，CH)，7.85(1H，d，CH).
1.118   2     F     F     1   2，4-F 92     1.55(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，6.98(1H，t，CH)，7.06(1H，t，CH)，7.65(1H，q，CH).
1.119   2     F     F     1   2-F，4-CO2CH3 90-95     1.56(6H，s，Me)，3.19(2H，s，CH2)，3.97(3H，s，Me)，7.7-7.8(1H，m，CH)，7.85-7.93(1H，m，CH)，7.95-8.05(1H，m，CH).
No.  m     R5     R6   n     R     M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.120  2     F     F   1     2-F，4-CO2CH2CH3     99-101   1.41(3H，t，Me)，1.56(6H，s，Me)，3.19(2H，s，CH2)，4.41(2H，q，CH2)，7.72(1H，m，CH)，7.85(1H，m，CH)，7.99(1H，m，CH).
1.121  2     H     Cl   1     2F，4-CO2CH3     148-151   1.50(3H，s，Me)，1.54(3H，s，Me)，3.08(1H，d，CH2)，3.14(1H，d，CH2)，3.95(3H，s，Me)，6.43(1H，s，CH)，7.81(1H，m，CH)，7.89(1H，m，CH)，7.95(1H，m，CH).
1.122  2     H     Cl   1     2F，4-CO2CH2CH3     112-114   1.41(3H，t，Me)，1.50(3H，m，Me)，1.54(3H，m，Me)，3.08(1H，m，CH2)，3.14(1H，m，CH2)，4.41(2H，q，CH2)，6.43(1H，s，CH)，7.81(1H，m，CH)，7.89(1H，m，CH)，7.95(1H，m，CH).
1.123  2     H     Cl   1     3，5-F     154-156   1.49(3H，m，Me)，1.53(3H，m，Me)，3.05(1H，m，CH2)，3.10(1H，m，CH2)，5.96(1H，s，CH)，6.96(1H，m，CH)，7.19(2H，m，CH).
1.124  2     H     Cl   1     2，5-F     132-134   1.50(3H，m，Me)，1.54(3H，m，Me)，3.08(1H，m，CH2)，3.13(1H，m，CH2)，6.37(1H，s，CH)，7.17(2H，m，CH)，7.51(1H，m，CH).
1.125  2     F     Cl   1    3，5-F     109-111   1.54(6H，m，Me)，3.07(1H，m，CH2)，3.16(1H，m，CH2)，7.04(1H，m，CH)，7.2-7.35(2H，m，CH).
1.126  2     F     Cl   1    2，5-F     103-105   1.50(3H，m，Me)，1.60(3H，m，Me)，3.05-3.3(2H，m，CH2)，7.18(1H，m，CH)，7.28(1H，m，CH)，7.41(1H，m，CH).
No.  m     R5     R6     n   R     M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.127  2     F     Cl     1   2-F，4-CO2CH3     125-127   1.50-1.60(6H，m，Me)，3.05-3.3(2H，m，CH2)，3.96(3H，s，Me)，7.76(1H，m，CH)，7.86(1H，m，CH)，7.96(1H，m，CH).
1.128  2     F     Cl     1   2-F，4-CO2CH2CH3     91-93   1.41(3H，t，Me)，1.50-1.75(6H，m，Me)，3.05-3.3(2H，m，CH2)，4.41(2H，q，CH2)，7.78(1H，m，CH)，7.86(1H，m，CH)，7.94(1H，m，CH).
1.129  2     H     Cl     1   2-苯基   1.4(3H，s，Me)，1.45(3H，s，Me)，2.82(1H，d，CH2)，3.05(1H，d，CH2)，6.18(1H，s，CH)，7.3-7.5(8H，m，CH)，8.0(1H，m，CH).
1.130  2     H     Cl     1   2，4-F   1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.07(1H，d，CH2)，3.15(1H，d，CH2)，6.32(1H，s，CH)，6.9(1H，dt，CH)，7.02(1H，t，CH)，7.8(1H，q，CH).
1.131  2     H     Cl     1   2，3-F   1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.1(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，6.43(1H，s，CH)，7.25-7.4(2H，m，CH)，7.6(1H，t，CH).
1.132  2     H     Br     1   2，3-F     115-116   1.55(3H，s，Me)，1.60(3H，s，Me)，2.97(1H，d，CH2)，3.1(1H，d，CH2)，6.47(1H，s，CH)，7.2-7.4(2H，m，CH)，7.7(1H，t，CH).
1.133  2     F     Cl     1   2，4-F     102-103   1.52(3H，s，Me)，1.57(3H，s，Me)，3.12(1H，d，CH2)，3.22(1H，d，CH2)，6.95(1H，dt，CH)，7.05(1H，t，CH)，7.7(1H，m，CH).
  No.   m   R5   R6   n  R   M.p.[℃] 1H-NMR(400MHz，CDCl3)
  1.134   2   H   Br   1  3，5-F   155-157 1.43(3H，s，Me)，1.51(3H，s，Me)，2.88(1H，d，CH2)，3.10(1H，d，CH2)，6.00(s，1H，CH)，6.93(1H，m，CH)，7.1-7.3(2H，m，CH).
  1.135   2   H   Br   1  2，5-F   135-138 1.44(3H，m，Me)，1.51(3H，m，Me)，2.85-3.0(1H，m，CH2)，3.1-3.25(1H，m，CH2)，6.93(1H，s，CH)，7.05-7.2(2H，m，CH)，7.57(1H，m，CH).
  1.136   2   H   Br   1  2-F，4-CO2CH3   162-167 1.44(3H，s，Me)，1.51(3H，s，Me)，2.94(1H，d，CH2)，3.12(1H，d，CH2)，3.95(3H，s，Me)，6.45(1H，s，CH)，7.77(1H，m，CH)，7.94(2H，m，CH).
  1.137   2   H   Br   1  2F，4-CO2CH2CH3   127-129 1.40(3H，t，Me)，1.44(3H，m，Me)，1.51(3H，m，Me)，2.95(1H，d，CH2)，3.12(1H，d，CH2)，4.40(2H，q，CH2)，6.45(1H，s，CH)，7.77(1H，m，CH)，7.94(2H，m，CH).
  1.138   2   Me   F   1  H   91-93 1.37(3H，s，Me)，1.40(3H，s，Me)，2.2(3H，d，Me)，2.52(2H，d，CH2)，2.92(2H，d，CH2)，7.45-7.55(3H，m，CH)，7.6-7.7(2H，m，CH).
  1.139   1   H   CF3   1  2，6-F 1.50(3H，s，Me)，1.52(3H，s，Me)，2.90(1H，d，CH2)，3.16(1H，d，CH2)，3.56(1H，m，CH)，7.06(2H，m，CH)，7.48(1H，m，CH).
  1.140   1   H和CF3混合物   CF3和H混合物   1  2，6-F 1.07(2H，s，Me)，1.4-1.7(4H，m，Me)，2.7-2.9(1H，m，CH2)，3.1-3.3(1H，m，CH2)，5.02(0.5H，m，CH)，5.36(0.5H，m，CH)，7.02(2H，m，CH)，7.45(1H，m，CH).
No.  m     R5   R6   n   R   M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.141  2     H   Cl   1   2-OCH3   126-127   1.41(3H，s，Me)，1.48(3H，s，Me)，2.76(1H，d，CH2)，3.08(1H，d，CH2)，3.89(3H，s，Me)，6.70(1H，s，CH)，6.95(1H，d，CH)，7.08(1H，t，CH)，7.44(1H，t，CH)，7.77(1H，d，CH).
1.142  2     F   Cl   1   2-OCH3   1.50(3H，s，Me)，1.51(3H，s，Me)，3.01(1H，d，CH2)，3.15(1H，d，CH2)，3.91(3H，s，Me)，7.05(2H，m，CH)，7.52(1H，t，CH)，7.61(1H，d，CH).
1.143  2     H   Cl   1   2-OCF3   1.48(3H，s，Me)，1.53(3H，s，Me)，3.00(1H，d，CH2)，3.14(1H，d，CH2)，6.45(1H，s，CH)，7.35(1H，d，CH)，7.44(1H，t，CH)，7.55(1H，t，CH)，7.93(1H，d，CH).
1.144  2     F   Cl   1   2-OCF3   1.52(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.10(1H，d，CH2)，3.21(1H，d，CH2)，7.43(2H，m，CH)，7.63(1H，t，CH)，7.84(1H，d，CH).
1.145  2     H   Cl   1   2，6-F，3-CH3   1.53(3H，s，Me)，1.54(3H，s，Me)，2.28(3H，s，Me)，3.19(2H，q，CH2)，6.42(1H，s，CH)，6.92(1H，t，CH)，7.31(1H，q，CH).
1.146  2     F   Cl   1   2，6-F，3-CH3   103-104   1.53(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，2.28(3H，s，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.23(1H，d，CH2)，6.93(1H，t，CH)，7.38(1H，m，CH).
1.147  2     H   Cl   1   2，3-OCH2OCH2-，5-F   136-137   1.49(3H，s，Me)，1.52(3H，s，Me)，2.98(1H，d，CH2)，3.15(1H，d，CH2)，4.89(2H，s，CH2)，5.30(2H，s，CH2)，6.52(1H，s，CH)，6.83(1H，dd，CH)，7.38(1H，dd，CH).
No.   m     R5     R6   n   R M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
1.148   2     Cl     F   1   2，3-F   1.57(6H，s，Me)，3.12(1H，d，CH2)，3.22(1H，d，CH2)，7.28(1H，m，CH)，7.38-7.5(2H，m，CH).
1.149   2     Cl     F   1   2-苯基   1.42(3H，s，Me)，1.48(3H，s，Me)，2.88(1H，dd，CH2)，3.05(1H，dd，CH2)7.20-7.45(6H，m，CH)，7.50(2H，m，CH)，7.90(1H，d，CH).
1.150   2     H     Br   1   2，4-F 86-88   1.45(3H，s，Me)，1.52(3H，s，Me)，2.90(2H，dd，CH2)，6.38(1H，s，CH)，6.90(1H，dt，CH)，7.05(1H，t，CH)，7.88(1H，q，CH).
1.151   2     H     Br   1   2-苯基 120-122   1.34(3H，s，Me)，1.43(3H，s，Me)，2.62(1H，d，CH2)，3.00(1H，d，CH2)，6.2(1H，s，CH)，7.3-7.5(8H，m，CH)，8.1(1H，m，CH).
1.152   2     F     F   1   2，3-OCF2O-   1.57(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，7.26(1H，m，CH)，7.4(2H，m，CH).
注释：
Me＝甲基；s＝单峰；m＝多重峰；d＝二重峰；dd＝双二重峰；t＝三重峰；q＝四重峰；dt＝双三重峰；bs＝宽单峰；bm＝宽多重峰；bq＝宽四重峰。
表28：式I.4化合物
Figure A20058003799201941
No.   m   R5     R6   n   R17   R18   R19   M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
2.01   2   F     F   1   CH3   CF3   -OCH2CF3   103   1.5(6H，s，Me)，3.15(2H，s，CH2)，3.85(3H，s，Me)，4.68(2H，q，CH2).
2.02   2   H     F   1   CH3   CF3   Cl   116   1.55(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，4.0(3H，s，Me)，6.55(1H，d，CH).
2.03   2   F     F   1   CH3   CF3   Cl   1.55(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，4.0(3H，s，Me).
2.04   2   H     Cl   1   CH3   CF3   -OCH2CF3   1.52(3H，s，Me)，1.53(3H，s，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，3.85(3H，s，Me)，4.7-4.82(2H，m，CH2)，6.2(1H，s，CH).
2.05   2   H     Cl   1   CH3   CF3   Cl   98   1.55(3H，s，Me)，1.56(3H，s，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.25(1H，d，CH2)，3.95(3H，s，Me)，6.2(1H，s，CH).
2.06 2 H -COCHF2 1 CH3 CF3 -OCH2CF3 1.4(3H，s，Me)，1.45(3H，s，Me)，2.95(1H，d，CH2)，3.05(1H，d，CH2)，3.75(3H，s，Me)，4.7(2H，q，CH2)，5.95(1H，t，CH).
2.07 2 H -COcPr 1 CH3 CF3 -OCH2CF3 1.02(2H，m，CH2)，1.2(2H，m，CH2)，1.49(3H，s，Me)，1.51(3H，s，Me)，1.87(1H，m，CH)，3.14(1H，d，CH2)，3.31(1H，d，CH2)，3.87(3H，s，Me)，4.54(1H，m，CH2)，4.68(1H，m，CH2)，5.9(1H，s，CH).
No.   m   R5   R6   n   R17   R18   R19  M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
2.08   2   H   -COCH3   1   CH3   CF3   -OCH2CF3   酮-烯醇互变异构体比率为1∶1的混合物酮信号：1.45(3H，s，Me)，1.5(3H，s，Me)，1.9(3H，s，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.25(1H，d，CH2)，3.8(3H，s，Me)，4.5-4.75(2H，m，CH2)，5.7(1H，s，CH).烯醇信号：1.53(6H，s，Me)，2.25(3H，s，Me)，3.0(3H，s，CH2+OH)，3.85(3H，s，Me)，4.7-4.75(2H，m，CH2).
2.09   2   Br   Br   1   CH3   CF3   -OCH2CF3   1.57(6H，s，Me)，3.4(2H，s，CH2)，3.88(3H，s，Me)，4.7(2H，q，CH2).
2.10   2   H   Br   1   CH3   CF3   -OCH2CF3   1.5(3H，s，Me)，1.53(3H，s，Me)，3.1(1H，d，CH2)，3.18(1H，d，CH2)，3.83(3H，s，Me)，4.7-4.9(2H，m，CH2)，6.22(1H，s，CH).
2.11   2   F   F   1   CH3   CF3   -OCHF2   1.55(6H，s，Me)，3.18(2H，s，CH2)，3.9(3H，s，Me)，6.8(1H，dd，CH).
2.12   2   F   Cl   1   CH3   CF3   -OCH2CF3  107-109   1.5(3H，s，Me)，1.53(3H，s，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，3.85(3H，s，Me)，4.52-4.62(1H，m，CH2)，4.8-4.9(1H，m，CH2).
2.13   2   Cl   Cl   1   CH3   CF3   -OCH2CF3   1.55(6H，s，Me)，3.3(2H，s，CH2)，3.85(3H，s，Me)，4.7(2H，q，CH2).
No.   m   R5   R6   n   R17   R18   R19   M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
2.14   2   F   Cl   1   CH3   CF3   -OCHF2   1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，3.9(3H，s，Me)，6.9(1H，t，CH).
2.15   2   Cl   Cl   1   CH3   CF3   -OCHF2   1.55(6H，s，Me)，3.3(2H，s，CH2)，3.9(3H，s，Me)，6.95(1H，t，CH).
2.16   2   H   Cl   1   CH3   CF3   -OCHF2   1.55(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，3.9(3H，s，Me)，6.2(1H，s，CH)，6.95(1H，dd，CH).
2.17   2   F   F   1   CH3   CF3   -OCH2CH3   97-98   1.48(3H，t，Me)，1.55(6H，s，Me)，3.16(2H，s，CH2)，3.81(3H，s，Me)，4.36(2H，q，CH2).
2.18   2   Cl   Cl   1   CH3   CF3   -OCH2CH3   98-100   1.50(3H，t，Me)，1.55(6H，s，Me)，3.28(2H，s，CH2)，3.82(3H，s，Me)，4.32(2H，q，CH2).
2.19   2   H   Cl   1   CH3   CF3   -OCH2CH3   1.53(3H，t，Me)，1.55(6H，s，Me)，3.15(2H，dd，CH2)，3.80(3H，s，Me)，4.36(2H，q，CH2)，6.15(1H，s，CH).
2.20   2   F   Cl   1   CH3   CF3   -OCH2CH3   94-95   1.50(3H，t，Me)，1.53(6H，s，Me)，3.17(2H，d，CH2)，3.82(3H，s，Me)，4.29(1H，m，CH)，4.38(1H，m，CH).
2.21   2   F   F   1   CH3   CF3   -OCH2CHF2   82-84   1.56(6H，s，Me)，3.16(2H，s，CH2)，3.85(3H，s，Me)，4.50(2H，dt，CH2)，6.10(1H，tt，CH).
Figure A20058003799201981
Figure A20058003799201991
No.     m     R5     R6     n     R17     R18     R19  M.p.[℃]    1H-NMR(400MHz，CDCl3)
2.35     1     H     CF3     1     CH3     CF3     OCH2CF3     1.49(6H，s，Me)，2.7-2.9(1H，m，CH2)，2.9-3.2(1H，m，CH2)，3.88(3H，s，Me)，4.48(1H，m，CH2)，4.71(1H，m，CH2)，5.16(1H，m，CH).
2.36     2     F     F     1     CH3     CF3     SO2 iPr     1.40(3H，s，Me)，1.42(3H，s，Me)，1.56(6H，s，Me)，3.2(2H，s，CH2)，3.70(1H，heptet，CH)4.32(3H，s，Me).
注释：
Me＝甲基；s＝单峰；m＝多重峰；d＝二重峰；dd＝双二重峰；t＝三重峰；tt＝三三重峰；q＝四重峰；dt＝双三重峰。
表29：式I.5化合物
Figure A20058003799202001
No.  m R5  R6  n  X  R18 R19 M.p.[℃] 1H-NMR(400MHz，CDCl3)
3.01  2 H  F  1  S  CH3 CN 1.58(3H，s，Me)，1.6(3H，s，Me)，2.7(3H，s，Me)，3.21(1H，d，CH2)，3.29(1H，d，CH2)，6.65(1H，d，CH).
3.02  2 F  F  1  S  CH3 CN 1.6(6H，s，Me)，2.78(3H，s，Me)，3.24(2H，s，CH2).
No.  m   R5  R6   n   X   R18 R19  M.p.[℃] 1H-NMR(400MHz，CDCl3)
3.03  2   H  Cl   1   O   CH3 CH3  137 1.51(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，2.4(3H，s，Me)，2.57(3H，s，Me)，3.075(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，5.9(1H，s，CH).
3.04  2   Cl  Cl   1   O   CH3 CH3  108 1.575(6H，s，Me)，2.5(3H，s，Me)，2.7(3H，s，Me)，3.25(2H，s，CH2).
3.05  2   H  Cl   1   O   CH3 cPr  125 1.75(2H，m，CH2)，1.225(2H，m，CH2)，1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，2.23(1H，m，CH)，2.4(3H，s，Me)，3.025(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，6.0(1H，s，CH).
3.06  2   Cl  Cl   1   O   CH3 cPr  72 1.15(2H，m，CH2)，1.3(2H，m，CH2)，1.575(6H，s，Me)，2.475(3H，s，Me)，2.6(1H，m，CH)，3.235(2H，s，CH2).
3.07  2   H  Cl   1   O  cPr CH3  159 1.025(2H，m，CH2)，1.075(2H，m，CH2)，1.5(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，1.91(1H，m，CH)，2.58(3H，s，Me)，3.06(1H，d，CH2)，3.2(1H，d，CH2)，6.025(1H，s，CH).
注释：
Me＝甲基；s＝单峰；m＝多重峰；d＝二重峰。
表30：式I.6化合物
Figure A20058003799202021
No.   m  R5   R6  n   X  R18   R19 M.p.[℃] 1H-NMR(400MHz，CDCl3)
4.01   2  F   Cl  1   O  H   CH3 1.535(3H，s，Me)，1.54(3H，s，Me)，2.51(3H，s，Me)，3.11(1H，d，CH2)，3.19(1H，d，CH2)，6.4(1H，s，CH).
4.02   2  H   F  1   O  H   CH3 106 1.54(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，2.5(3H，s，Me)，3.11(1H，d，CH2)，3.175(1H，d，CH)，6.4(1H，s，CH)，6.52(1H，d，CH).
4.03 2 F F 1 O H CH3 91 1.55(6H，s，Me)，2.55(3H，s，Me)，3.15(2H，s，CH2)，6.4(1H，s，CH).
4.04   2  H   F  1   N-CH3  CF3   H 117-118 1.55(3H，s，Me)，1.56(3H，s，Me)，3.17(1H，d，CH2)，3.25(1H，d，CH2)，4.01(3H，s，Me)，6.51(1H，d，J＝44Hz，CH)，7.77(1H，s，CH).
4.05 2 F F 1 N-CH3 CF3 H 101-103 1.56(6H，s，Me)，3.19(2H，s，CH2)，4.03(3H，s，Me)，7.81(1H，s，CH).
注释：
Me＝甲基；s＝单峰；d＝二重峰。
表31：式I.7化合物
Figure A20058003799202031
No.   m  R5   R6  n   X   R18  R19   M.p.[℃] 1H-NMR(400MHz，CDCl3)
5.01   2  H   Cl  1   O   OCH3  H 1.53(3H，s，Me)，1.54(3H，s，Me)，3.06(1H，d，CH2)，3.13(1H，d，CH2)，4.0(3H，s，Me)，6.04(1H，s，CH)，6.39(1H，s，CH).
5.02   2  Cl   Cl  1   O   OCH3  H   118 1.55(6H，s，Me)，3.11(2H，s，CH2)，4.01(3H，s，Me)，6.49(1H，s，CH).
5.03   2  H   F  1   O   OCH3  H   99 1.545(3H，s，Me)，1.55(3H，s，Me)，3.1(1H，d，CH2)，3.175(1H，d，CH2)，4.02(3H，s，Me)，6.41(1H，d，CH)，6.43(1H，s，CH).
5.04   2  F   F  1   O   OCH3  H 1.57(6H，s，Me)，3.14(2H，s，CH2)，4.05(3H，s，Me)，6.55(1H，s，CH).
5.05   2  F   Cl  1   O   OCH3  H 1.55(3H，s，Me)，1.56(3H，s，Me)，3.09(1H，d，CH2)，3.175(1H，d，CH2)，4.01(3H，s，Me)，6.49(1H，s，CH).
5.06   2  F   F  1   O   Br  CH3   70-75 3.14(2H，s，CH2)，2.23(3H，t，J＝1.9Hz，Me)，1.57(6H，s，Me).
注释：
Me＝甲基；s＝单峰；d＝二重峰。
表32：式I.8化合物
Figure A20058003799202041
No.  m   R5   R6   n   X   R18   R19 M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
6.01  2   F   F   1   N-CH3   H   H   1.54(6H，s，Me)，3.14(2H，s，CH2)，3.94(3H，m，Me)，7.13(1H，d，CH)，7.28(1H，d，CH).
注释：
Me＝甲基；s＝单峰；m＝多重峰；d＝二重峰
表33：式I.9化合物
Figure A20058003799202042
No.   m   R5   R6   n   X   R18   R19   M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
7.01   2   F   F   1   S   CF3   -OC2H5   95-97   1.47(3H，t，Me)，1.55(6H，s，Me)，3.16(2H，s，CH2)，4.59(2H，q，CH2).
7.02   2   F   F   1   S   C2H5   -CH2OCH3   1.35(3H，t，Me)，1.60(6H，s，Me)，2.98(2H，q，CH2)，3.20(2H，s，CH2)，3.58(3H，s，Me)，4.77(2H，s，CH2).
注释：
Me＝甲基；s＝单峰；t＝三重峰；q＝四重峰。
表34：式I.10化合物
Figure A20058003799202051
No.   m  R5  R6  n   R M.p.[℃]  1H-NMR(400MHz，CDCl3)
8.01   2  H  Cl  1   2-Cl   1.54(6H，s，Me)，3.06(1H，d，CH2)，3.18(1H，d，CH2)，6.64(1H，s，CH)，7.42(1H，dd，CH)，8.24(1H，dd，CH)，8.52(1H，dd，CH).
8.02   2  H  F  1   2-Cl   1.56(3H，s，Me)，1.57(3H，s，Me)，3.16(1H，d，CH2)，3.20(1H，d，CH2)，6.98(1H，s，CH)，7.43(1H，dd，CH)，8.08(1H，dd，CH)，8.57(1H，dd，CH).
8.03   2  Cl  F  1   2-Cl   1.54(3H，s，Me)，1.57(3H，s，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.25(1H，d，CH2)，7.43(1H，dd，CH)，8.20(1H，dd，CH)，8.58(1H，dd，CH).
8.04   2  F  F  1   2-Cl   1.58(6H，s，Me)，3.21(2H，s，CH2)，7.46(1H，dd，CH)，8.07(1H，dd，CH)，8.64(1H，dd，CH).
8.05   2  H  F  1   2-Me，6-CF3   1.56(3H，s，Me)，1.58(3H，s，Me)，2.82(3H，s，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.22(1H，d，CH2)，6.78(1H，d，CH)，7.68(1H，d，CH)，8.10(1H，d，CH).
8.06   2  H  Cl  1   2-Me，6-CF3   1.52(3H，s，Me)，1.57(3H，s，Me)，2.82(3H，s，Me)，3.12(1H，d，CH2)，3.20(1H，d，CH2)，6.40(1H，s，CH)，7.67(1H，d，CH)，8.26(1H，d，CH).
8.07 2 F F 1 2-Me，6-CF3 1.59(6H，s，Me)，2.92(3H，t，Me)，3.21(2H，s，CH2)，7.68(1H，d，CH)，8.10(1H，d，CH).
8.08   2  Cl  F  1   2-Me，6-CF3   1.57(3H，s，Me)，1.58(3H，s，Me)，2.93(3H，d，Me)，3.15(1H，d，CH2)，3.26(1H，d，CH2)，7.67(1H，d，CH)，8.21(1H，d，CH).
注释：
Me＝甲基；s＝单峰；d＝二重峰；dd＝双二重峰。
生物学实施例
实施例B1：除草作用
在种子托盘中，将单子叶和双子试验植物播种在标准土壤中。刚播种后(芽前)或栽培8-9天后(芽后)，以水溶液的形式，通过喷雾施用测试化合物，该水溶液得自技术活性成分的0.6ml丙酮溶液制剂和含以下组分的45ml制剂溶液：10.6％ Emulsogen EL(CAS RN61791-12-6)、42.2％N-甲基吡咯烷酮、42.2％一缩二丙二醇单甲醚(CASRN 34590-94-8)和0.2％X-77(CAS RN 11097-66-8)。然后在最佳条件下，使试验植物在温室中生长。3周(芽后)或4周(芽前)试验期后，评价试验结果(10＝全部植物受损害，0＝无植物受损害)。
表B1a：芽后施用
化合物No.  [g/ha]  狗尾草属  黍属  马唐属  黄化稔属  苘麻属  苋属
1.02  250  7  10  6  5  0  9
1.03  250  -  9  6  5  0  9
1.07  250  7  7  5  2  5  3
1.14  250  3  0  3  3  4  -
1.19  250  5  5  6  2  6  5
1.20  250  6  0  6  5  7  3
1.21  250  7  9  7  5  7  -
1.24  250  6  6  6  -  -  -
1.25  250  3  3  4  4  5  -
1.26  250  5  3  4  -  4  -
1.27  250  3  5  2  4  4  -
 化合物No.     [g/ha]  狗尾草属     黍属  马唐属    黄化稔属  苘麻属     苋属
 1.31     250  0     7  1     7  3     -
 1.34     250  6     8  5     3  3     5
 1.53     250  7     7  7     2  5     7
 1.55     250  7     5  6     3  5     3
 1.61     250  6     4  7     3  3     0
 1.62     250  6     8  7     5  4     2
 1.63     250  7     7  7     4  4     3
 1.65     250  5     7  8     2  2     0
 1.66     250  7     5  8     5  8     5
 1.67     250  5     3  -     4  4     3
 1.69     250  7     5  8     5  4     3
 1.70     250  7     5  8     5  5     2
 1.71     250  3     0  8     2  0     5
 1.72     250  8     7  7     0  3     8
 1.74     250  3     5  8     3  0     0
 1.75     250  5     5  8     4  5     3
 1.76     250  5     5  -     5  5     3
 1.77     250  6     5  8     3  5     0
 1.80     250  7     5  8     5  4     0
 1.83     250  7     7  9     3  5     5
 1.29     250  7     5  8     7  5     3
 1.93     250  3     8  7     2  3     7
 1.94     250  8     7  8     0  5     7
 1.95     250  3     7  8     2  0     0
 1.96     250  3     5  8     2  5     0
 1.97     250  7     5  8     0  4     5
 1.102     250  4     5  8     2  0     0
 1.104     250  7     7  8     2  3     0
 1.105     250  4     5  8     7  2     5
 1.107     250  5     7  8     5  4     0
 化合物No.   [g/ha]  狗尾草属  黍属   马唐属  黄化稔属   苘麻属  苋属
 1.108   250  5  5   8  8   7  8
 1.109   250  3  5   6  2   6  5
 1.113   250  7  3   8  4   2  0
 1.114   250  8  3   8  2   3  3
 1.115   250  7  8   8  0   2  5
 1.116   250  7  7   8  0   5  5
 1.117   250  6  5   7  6   4  7
 1.118   250  7  5   8  3   5  3
 1.119   250  7  7   3  4   3  5
 1.120   250  4  3   8  0   7  0
 1.125   250  5  7   8  3   0  0
 1.126   250  5  5   8  5   3  0
 1.128   250  3  7   4  0   2  5
 1.132   250  5  8   8  0   3  3
 1.133   250  5  7   8  4   0  5
 1.142   250  5  7   8  3   0  0
 1.143   250  6  7   7  2   3  7
 1.144   250  7  7   8  5   3  3
 1.146   250  6  5   8  2   5  3
 1.147   250  0  8   7  0   2  3
 1.148   250  8  8   8  2   0  7
 1.149   250  3  5   5  5   4  4
 2.01   250  5  5   7  6   8  5
 2.03   250  7  7   7  6   7  0
 2.04   250  6  8   4  6   7  4
 2.05   250  0  7   3  3   4  0
 2.09   250  7  8   8  2   7  7
 2.10   250  5  7   6  4   6  8
 2.11   250  7  7   7  7   7  5
 2.12   250  7  7   6  6   6  0
 化合物No.  [g/ha]  狗尾草属 黍属  马唐属  黄化稔属  苘麻属  苋属
 2.13  250  8  7  5  7  6  7
 2.14  250  4  7  7  7  7  8
 2.15  250  4  2  6  4  4  0
 2.16  250  8  0  4  7  7  8
 8.01  250  0  3  0  3  3  0
 8.02  250  3  3  6  3  2  0
 8.03  250  4  6  7  0  4  0
 8.04  250  2  3  50  0  3  50
表B1b：芽前施用
 化合物No. [g/ha]  狗尾草属  黍属  马唐属  黄化稔属  苋属
 1.01 250  8  8  7  0  2
 1.02 250  3  6  -  0  -
 1.04 250  2  5  7  0  0
 1.06 250  9  10  5  7  10
 1.07 250  10  10  10  7  8
 1.14 250  9  9  9  6  8
 1.15 250  8  10  9  0  10
 1.16 250  4  5  4  0  0
 1.19 250  10  10  10  6  10
 1.20 250  10  10  10  9  10
 1.21 250  10  10  10  9  10
 1.23 250  7  10  4  0  7
 1.24 250  7  10  8  4  8
 1.25 250  10  10  10  3  10
 1.26 250  10  10  9  4  10
 1.27 250  5  9  4  2  7
 1.29 250  7  7  3  0  2
 化合物No.  [g/ha]  狗尾草属  黍属  马唐属  黄化稔属  苋属
 1.30  250  9  10  9  2  0
 1.31  250  7  9  9  0  0
 1.33  250  7  10  8  0  0
 1.34  250  10  10  9  7  9
 1.37  250  9  9  9  5  0
 1.39  250  3  7  7  0  3
 1.46  250  3  5  6  0  3
 1.50  250  10  10  9  7  10
 1.51  250  8  9  9  0  8
 1.53  250  10  10  10  5  9
 1.54  250  8  8  8  0  0
 1.55  250  10  10  10  5  9
 1.57  250  8  10  8  6  9
 1.58  250  7  9  8  3  5
 1.60  250  9  10  9  0  7
 1.61  250  10  10  10  7  10
 1.62  250  10  10  9  8  10
 1.63  250  10  10  10  8  10
 1.65  250  10  10  10  8  10
 1.66  250  10  10  10  9  10
 1.67  250  10  10  10  9  10
 1.69  250  10  10  10  4  5
 1.70  250  10  10  10  8  10
 1.71  250  9  10  9  5  10
 1.72  250  10  10  10  6  10
 1.73  250  10  10  10  8  10
 1.74  250  9  10  9  7  5
 1.75  250  10  10  10  7  10
 1.76  250  8  10  9  3  9
 1.77  250  10  10  10  7  10
 化合物No.     [g/ha]  狗尾草属      黍属  马唐属    黄化稔属  苋属
 1.78     250  10      10  10     2  10
 1.79     250  10      10  10     6  8
 1.80     250  10      10  10     9  10
 1.81     250  5      8  6     0  9
 1.82     250  9      10  9     0  10
 1.83     250  9      10  9     0  9
 1.84     250  9      10  9     0  10
 1.87     250  7      5  7     0  3
 1.90     250  0      0  4     5  4
 1.91     250  9      -  10     10  3
 1.92     250  10      10  10     8  10
 1.93     250  10      10  10     6  8
 1.94     250  10      10  10     8  10
 1.95     250  10      10  10     7  7
 1.96     250  10      10  10     4  9
 1.97     250  9      10  10     0  8
 1.98     250  9      9  8     4  7
 1.101     250  8      8  8     0  9
 1.102     250  9      10  10     2  8
 1.103     250  5      9  9     0  3
 1.104     250  8      10  9     3  0
 1.105     250  10      10  8     7  10
 1.106     250  6      8  7     0  3
 1.107     250  10      9  7     0  9
 1.108     250  10     10  10     9  10
 1.109     250  9     10  10     0  10
 1.113     250  10     10  9     0  8
 1.114     250  10     10  10     9  10
 1.115     250  10     10  10     8  10
 1.116     250  10     10  10     7  10
 化合物No.   [g/ha]  狗尾草属   黍属  马唐属   黄化稔属  苋属
 1.117   250  8   10  10   4  9
 1.118   250  10   10  10   8  10
 1.120   250  0   8  6   5  8
 1.125   250  10   10  10   7  10
 1.126   250  10   10  10   8  10
 1.132   250  10   10  10   4  10
 1.133   250  10   10  10   6  10
 1.134   250  9   10  10   0  5
 1.135   250  9   10  10   0  7
 1.139   250  7   0  8   0  0
 1.141   250  9   9  9   0  5
 1.143   250  10   10  10   7  7
 1.144   250  10   10  10   8  10
 1.145   250  10   10  10   7  10
 1.146   250  10   10  10   5  8
 1.147   250  9   10  10   0  5
 1.148   250  10   10  10   6  10
 1.150   250  9   10  10   0  6
 1.151   250  7   8  0   4  5
 2.01   250  10   10  10   9  10
 2.03   250  10   10  10   8  10
 2.04   250  10   10  10   8  10
 2.05   250  10   10  9   8  5
 2.06   250  7   8  8   3  7
 2.08   250  -   9  2   2  4
 2.09   250  10   10  10   8  10
 2.10   250  10   10  10   8  10
 2.11   250  10   10  10   9  10
 2.12   250  10   10  10   8  10
 2.13   250  10   10  10   7  10
 化合物No.  [g/ha]   狗尾草属  黍属  马唐属  黄化稔属  苋属
 2.14  250   10  10  10  9  10
 2.15  250   10  10  10  8  10
 2.16  250   10  10  10  7  10
 2.17  250   8  8  8  5  10
 2.21  250   10  10  10  8  10
 2.23  250   9  8  7  3  8
 2.24  250   10  -  10  5  10
 2.32  250   4  7  4  0  7
 2.35  250   5  9  10  0  10
 3.01  250   7  10  8  0  7
 3.02  250   10  10  10  0  7
 3.03  250   10  10  9  0  7
 3.04  250   9  10  9  0  3
 3.07  250   8  -  9  2  4
 4.01  250   8  8  8  8  8
 4.02  250   7  10  8  0  10
 4.03  250   10  -  10  7  9
 5.01  250   8  -  8  2  0
 5.03  250   9  -  -  2  10
 8.01  250   5  8  8  0  5
 8.02  250   8  10  9  0  7
 8.03  250   8  10  10  6  8
 8.04  250   10  10  10  3  10
实施例B2：除草作用
在各自具有96个单元的种子托盘中，将单子叶和双子叶试验植物播种在无菌标准土壤中。在恒温恒湿箱中，在控制条件下(在17/23℃下；13小时光照下；在50-60％湿度下培养；在19/24℃下施用后)，培养1天后(芽前)或8-9天后(芽后)，将植物用1000mg/l活性成分水溶液喷雾处理(施用比率：500g/l；包括10％DMSO溶剂)。植物在恒温恒湿箱中生长，直至9或13天后，评价试验结果(10＝全部植物受损害，0＝无损害植物)。
表B2a：芽后施用
化合物No.  [g/ha]  剪股颖属  早熟禾属  狗尾草属  苋属
1.06  1000  8  8  7  8
1.07  1000  8  8  7  7
1.32  1000  8  8  6  6
1.34  1000  8  8  8  5
表B2b：芽前施用
化合物No.   [g/ha]   马唐属   剪股颖属   早熟禾属   狗尾草属
1.01   1000   9   10   10   9
1.02   1000   9   8   5   9
1.06   1000   10   10   10   10
1.07   1000   10   10   10   10
1.08   1000   8   7   9   3
1.14   1000   9   10   10   10
1.15   1000   9   2   10   9
1.19   1000   9   10   10   9
1.20   1000   10   10   10   10
1.21   1000   10   10   10   9
1.23   1000   8   10   10   8
1.24   1000   10   10   10   9
1.25   1000   9   10   10   8
1.26   1000   10   10   10   9
  化合物No.   [g/ha]   马唐属   剪股颖属   早熟禾属   狗尾草属
  1.27   1000   9   10   9   9
  1.29   1000   9   10   8   4
  1.30   1000   10   10   10   10
  1.31   1000   9   9   9   10
  1.37   1000   9   10   10   9
  1.39   1000   5   10   10   3
  1.45   1000   8   7   10   6
  1.48   1000   9   10   10   8
  1.59   1000   8   9   10   9
  1.100   1000   7   5   9   3
  2.02   1000   9   10   10   10
实施例E1：芽前玉米安全性试验
在温室条件下，将试验植物播种在种子托盘中。用标准土壤作为培养基材。在芽前阶段，分别将单独的除草剂以及除草剂与安全剂的混合物施加在土壤表面。用由25％吸湿性粉末(根据WO 97/34485中实施例F3，b)或由悬浮浓缩液(根据WO 97/34485实施例F8)制备的测试物质水悬浮液进行施用，以获得相当于200l/ha的区域。14日后，评价试验结果(100％＝植物全部死亡；0％＝对植物无植物毒性作用)。
表F1：玉米芽前使用时的安全剂作用(Marista)
化合物1.07WP 25％ AW/W400   200[g/ha] 化合物1.07WP 25％ AW/W400  200[g/ha]解草嗪WP 25％ AW/W100  50[g/ha] 化合物1.07WP 25％ AW/W400 200[g/ha]烯丙酰草胺EC 250 GA/L100 50[g/ha] 化合物1.07WP 25％ AW/W400  200[g/ha]解草_唑WP 5％ AW/W100  50[g/ha]
27.5  20[％] 5    0[％] 0   0[％] 0    0[％]
 化合物2.04WP 25％ AW/W200 100[g/ha] 化合物2.04WP 25％ AW/W200  100[g/ha]解草嗪WP 25％ AW/W50   25[g/ha] 化合物2.04WP 25％ AW/W200  100[g/ha]烯丙酰草胺EC 250 GA/L50  25[g/ha] 化合物2.04WP 25％ AW/W200  100[g/ha]解草_唑WP 5％ AW/W50  25[g/ha]
 15  10[％] 2.5  0[％] 5   5[％] 0   0[％]
表E2：玉米芽前使用时的安全剂作用(Lorenzo)
化合物1.07WP 25％ AW/W400  200[g/ha] 化合物1.07WP 25％ AW/W400  200[g/ha]解草嗪WP 25％ AW/W100  50[g/ha] 化合物1.07WP 25％ AW/W400  200[g/ha]烯丙酰草胺EC 250 GA/L100  50[g/ha] 化合物1.07WP 25％ AW/W400  200[g/ha]解草_唑WP 5％ AW/W100  50[g/ha]
30   2.5[％] 0    0[％] 2.5  0[％] 0    0[％]
化合物2.04WP25％AW/W200  100[g/ha] 化合物2.04WP25％AW/W200  100[g/ha]解草嗪WP 25％ AW/W50   25[g/ha] 化合物2.04WP 25％ AW/W200  100[g/ha]烯丙酰草胺EC 250 GA/L50   25[g/ha] 化合物2.04WP 25％ AW/W200  100[g/ha]解草_唑WP 5％ AW/W50   25[g/ha]
17.5  2.5[％] 0    0[％] 7.5  0[％] 2.5  0[％]
测试物质的结果良好。按WO 97/34485中其它实施例配制式I化合物时，得到相同的结果。
实施例F1：玉米芽后安全性试验
在温室条件下，将试验植物播种在容器中。用标准土壤作培养基材。在玉米长出一片叶阶段(GS 11)，将单独的除草剂以及除草剂与安全剂的混合物分别施加在土壤和叶表面。用由25％吸湿性粉末(WO 97/34485中实施例F3，b)或悬浮浓缩液(WO 97/34485中实施例F8)制备的测试物质水悬浮液进行施用，以获得相当于200l/ha的区域。28天后，评价试验结果(100％＝植物全部死亡；0％＝对植物无植物毒性作用)。
表F1：玉米芽后使用时的安全剂作用(Maristallf)
 化合物2.10WP 25％ AW/W150  75  37.5[g/ha] 化合物2.10WP 25％ AW/W150  75  37.5[g/ha]解草嗪WP 25％ AW/W37.5  19  9.5[g/ha]
 75  50  20[％] 10    0   0[％]

Claims (11)

1.一种式I化合物及式I化合物的N-氧化物、盐和旋光异构体
Figure A2005800379920002C1
其中：
R1和R2各自独立为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C8环烷基或C3-C8环烷基-C1-C3烷基，或
R1和R2与它们键合的碳原子一起形成C3-C7环，
R3和R4各自独立为氢、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C3-C8环烷基-C1-C10烷基、C1-C6烷氧基-C1-C10烷基或C3-C8环烷基，或
R3和R4与它们键合的碳原子一起形成C3-C7环，或
R1和R3或R4与它们键合的碳原子一起形成C5-C8环，或
R2和R3或R4与它们键合的碳原子一起形成C5-C8环；
R5和R6各自独立为C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、吡咯基-CH2-、吡唑基-CH2-、4，5-二氢吡唑基-CH2-、三唑基-CH2-、咪唑基-CH2-、四唑基-CH2-、吲哚基-CH2-、吲唑基-CH2-、苯并三唑基-CH2-、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基氧基-C2-C6烯基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基羰基、苯基羰基或被1-3个R9取代的苯基羰基，或
R5和R6各自独立为苯氧基羰基或被1-3个R9取代的苯氧基羰基，或
R5和R6各自独立为苄氧基羰基或被1-3个R9取代的苄氧基羰基，或
R5和R6各自独立为硝基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、C1-C6烷基羰基-C1-C2烷基、C1-C6烷氧基羰基-C1-C2烷基、氰基-C1-C2烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C2烷基、二-C1-C6烷基氨基羰基-C1-C2烷基、C1-C6烷氧基-C1-C2烷基、C1-C2烷基-P(O)(OC1-C6烷基)2、C1-C2烷基-NO2、巯基、苯硫基或被1-3个R9取代的苯硫基，或
R5和R6各自独立为吡啶硫基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰氧基-C1-C6烷基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基，或
R5和R6各自独立为苯亚磺酰基或被1-3个R9取代的苯亚磺酰基，或
R5和R6各自独立为苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基，或
R5和R6各自独立为羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基，或
R5和R6各自独立为苄基或被1-3个R9取代的苄基，或
R5和R6各自独立为苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基，或
R5和R6各自独立为-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCHO、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCOO-C1-C6烷基、-NHCONH-C1-C6烷基、-NHCONH-C1-C6卤代烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6卤代烷基、-NHSO2-苯基或被1-3个R9取代的-NHSO2-苯基，或
R5和R6各自独立为-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被1-3个R9取代的-OCO-苯基，或
R5和R6各自独立为-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被1-3个R9取代的-OCONH-苯基，或
R5和R6各自独立为-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素；或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，该亚烷基任选含有1个氧或硫原子或1-2个氨基或C1-C6烷基氨基，或
R5和R6各自独立为任选被1-3个取代基取代的苯基或萘基，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苄氧基羰基或被1-3个R9取代的苄氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、苯硫基或被1-3个R9取代的苯硫基、苯亚磺酰基或被1-3个R9取代的苯亚磺酰基、-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基-SO(NH)-、C1-C6烷基-SO(NCH3)、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基、苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基、苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被1-3个R9取代的-OCO-苯基、-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被1-3个R9取代的-OCONH-苯基；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，该亚烷基任选含有1个氧或硫原子或1-2个氨基或C1-C6烷基氨基，或
R5和R6各自独立为含有1-3个氮、氧或硫原子的5元-10元杂环，该杂环任选苯并稠合，且该杂环任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苄氧基羰基或被1-3个R9取代的苄氧基羰基、苯硫基或被1-3个R9取代的苯硫基、苯亚磺酰基或被1-3个R9取代的苯亚磺酰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基、苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基、苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被1-3个R9取代的-OCO-苯基、-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被1-3个R9取代的-OCONH-苯基；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，该亚烷基任选含有1个氧或硫原子或1-2个氨基或C1-C6烷基氨基，且
R6另外可为氢、氰基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基羰基，或
R5和R6与它们键合的碳原子一起形成3元-10元环，该环任选含有1-3个氮、氧或硫原子，且该环任选被1-4个独立选自以下的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烯基、卤素、氰基、硝基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素；苯基羰基或被以下基团取代的苯基羰基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，或
R5和R6与它们键合的碳原子一起形成式C＝CR10R11基团，其中R10和R11独立选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、C1-C6烷氧基-C1-C2烷基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷基羰基氧基-C1-C2烷基、C1-C6烷氧基-C1-C2烷基羰基氧基或C1-C6烷基羰基氧基-C1-C2烷基羰基氧基；
m为0、1或2；
n为1、2或3；
Y为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羟基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基，或
Y为苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基，或
Y为C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基，或
Y为苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基，或
Y为-CONH-SO2-C1-C6烷基或-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基，或
Y为任选被1-3个取代基取代的苯基、萘基或四氢萘基，所述取代基独立选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、苄氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、苯硫基、苯基亚磺酰基、-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基、苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基、羟基、C1-C6烷氧基、其中CH2基团之一任选被氧原子置换的C3-C6环烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基、苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NH-SO2-C1-C6烷基、-NH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被1-3个R9取代的-OCO-苯基、-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被1-3个R9取代的-OCONH-苯基；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，或R7和R8形成C3-C8亚烷基，该亚烷基任选含有1个氧或硫原子或1-2个氨基或C1-C6烷基氨基，或
Y为含有1-3个氮、氧或硫原子的5元-10元杂环，该杂环任选苯并稠合，且该杂环任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、卤素、叠氮基、氰硫基、三(C1-C6烷基)甲硅烷基、巯基、-SF5、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、苯甲磺酰基或被1-3个R9取代的苯甲磺酰基、苯磺酰基或被1-3个R9取代的苯磺酰基、羟基、C1-C6烷氧基、其中CH2基团之一任选被氧原子置换的C3-C6环烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6卤代烷基磺酰氧基、苯氧基或被1-3个R9取代的苯氧基、苄氧基或被1-3个R9取代的苄氧基、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NH-SO2-C1-C6烷基、-NH-SO2-C1-C6卤代烷基、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6卤代烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6卤代烷基、-OCO-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6卤代烷基、-OCO-苯基或被1-3个R9取代的-OCO-苯基、-OCONH-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6卤代烷基、-OCONH-苯基或被1-3个R9取代的-OCONH-苯基；或-CONR7R8，其中R7和R8各自独立为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、苯基或被以下基团取代的苯基：C1-C6卤代烷基、硝基、氰基或卤素，或R7和R8一起形成C3-C8亚烷基，该亚烷基任选含有1个氧或硫原子或1-2个氨基或C1-C6烷基氨基；
R9独立为C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基羰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基或卤素。
2.一种制备其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和Y定义同权利要求1；m为2；且n为1的式I化合物的方法，其中使式Ia化合物
Figure A2005800379920008C1
其中R1、R2、R3、R4和Y定义同权利要求1，且m为2，
在碱的存在下，在惰性溶剂中，按一步法或分步法，连续与式R5-X和/或R6-X化合物反应，其中R5和R6定义同权利要求1，且X为离去基团。
3.权利要求2的方法，其中R5和/或R6为卤素。
4.一种制备其中R1、R2、R3、R4、R5和Y定义同权利要求1；R6为C1-C10烷基或卤素；m为2；且n为1的式I化合物的方法，其中使式Ib化合物
其中R1、R2、R3、R4和Y定义同权利要求1，R6为C1-C10烷基或卤素，且m为2，
在碱的存在下，在惰性溶剂中，与式R5-X化合物反应，其中R5定义同权利要求1，且X为离去基团。
5.权利要求4的方法，其中R5为卤素。
6.一种制备其中R1、R2、R3、R4和Y定义同权利要求1；R5和R6与它们键合的碳原子一起形成环丙基环，该环任选被1-4个独立选自以下的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、硝基或苯基羰基；m为2；且n为1的式I化合物的方法，其中使式VII化合物
Figure A2005800379920009C1
其中R1、R2、R3、R4和Y定义同权利要求1，m为2，且RD3和RD4为氢或C1-C6烷基，
在碱的存在下，在惰性溶剂中，与卤化三(C1-C6烷基)锍或卤化三(C1-C6烷基)氧化锍或与下式化合物反应
Figure A2005800379920009C2
其中RCY1和RCY2为卤素、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基-羰基、苯基羰基或硝基，RCY1另外可为氢，且XL为离去基团。
7.一种制备其中R1、R2、R3、R4、R6和Y定义同权利要求1；R5为氯、溴或碘；m为1或2；且n为1的式I化合物的方法，其中使式Ic化合物
Figure A2005800379920009C3
其中R1、R2、R3、R4、R6和Y定义同权利要求1，
在惰性溶剂中，连续与N-卤琥珀酰亚胺和氧化剂反应。
8.一种除草剂组合物，所述组合物除制剂助剂以外包含除草有效量的式I化合物。
9.一种控制有益植物作物中的草和杂草的方法，所述方法包括将除草有效量的式I化合物或包含这种化合物的组合物施用到植物或其所在位置。
10.权利要求8的组合物，所述组合物除式I化合物以外还包含其它除草剂。
11.权利要求8的组合物，所述组合物除式I化合物以外还包含安全剂。
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