CN100415230C - 青霉素v钾分散片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种青霉素V钾分散片及其制备方法，是由青霉素V钾原粉配方辅料制成，经过处方优化，达到了分散均匀，溶出速率快，血药浓度达峰时间短，达峰血药浓度高，血药浓度维持长，生物利用度高的特点，大大的提高了病人的用药顺应性，临床治疗效果更好得到了发挥；首次采用青霉素V聚合物含量限度控制，能有效防止青霉素过敏反应发生，安全性显著提高；可制成混悬溶液口服，方便吞咽困难者使用；优化处方结构，采用淀粉作为粘合剂，以及对处方其余组份的选择与调整，处方成本降低20%。
Description
技术领域
本发明属于一种西药制剂，具体是一种青霉素V钾分散片及其其制备方法。
背景技术
青霉素V钾适用于治疗对青霉素G敏感的轻度、中度、严重感染，适用于外科手术及预防风湿热、霍乱的复发及预防细菌性心内膜炎。敏感菌引起的耳、鼻和咽部感染，如扁桃体炎，咽炎，中耳炎。呼吸道感染：肺炎。皮肤感染；如丹毒、类丹毒和移行性红斑；猩红热；预防急性风湿热的复发；预防牙齿、口腔、颌部及上呼吸道手术后的心内膜炎。
分散片在水中能迅速崩解形成均匀的混悬液，服用后能快速起效。而且该剂型不仅可在水中分散后服用，还可以吞服，咀嚼，含吮，极大地方便儿童、老人和吞服固体有困难的患者，能拓展临床使用的范围。
但目前国内尚没有青霉素V钾分散片剂型。
发明内容
本发明的目的是提供一种青霉素V钾分散片剂型及其制备方法，使得青霉素V钾在患者服用后快速起效，并且拓展临床使用的范围。
青霉素V钾分散片，其特征在于由青霉素V钾原粉和辅料组成，其组分的重量配方为：
青霉素V钾原粉 250
交联聚维酮 20-40
甜菊糖 4-8
淀粉 12-18
低取代——羟丙纤维素 20-30
微粉硅胶 8-12
硬脂酸镁 1-3
滑石粉 0.5-2
60％乙醇溶液 适量。
所述的青霉素V钾分散片，其特征在于其重量配方为：
青霉素V钾原粉 250
交联聚维酮 30
甜菊糖 6
淀粉 15
低取代——羟丙纤维素 25
微粉硅胶 10
硬脂酸镁 2
滑石粉 1
60％乙醇溶液 适量。
所述的青霉素V钾分散片的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
1、原辅料预处理：青霉素V钾原粉及辅料分别微粉化处理，备用；
2、称量与混合：按配方量称取青霉素V钾原粉及淀粉混合；
3、制软材：青霉素V钾原粉及淀粉混合均匀后加入适量60％乙醇溶液，不断搅拌混匀制成软材；
4、制粒：将制好的软材在制粒机上制成湿颗粒；
5、干燥：将制好的湿颗粒烘干，温控40-50℃，干颗粒水分应控制在≤2％；
6、整粒：干燥好的颗粒要及时整粒以防吸潮；
7、总混：准确称取干颗粒加入三维立体混合机内，按干颗粒重折算所需的辅料，盖好密封盖，装好防护栏，混合；
8、压片、包装、入库。
本发明的技术方案如下：
本发明的处方设计进行了优化，下面是处方设计优化的一个试验结果
本发明青霉素V钾分散片剂型产品质量稳定，在处方筛选过程中采用正交法优化，从产品质量、安全性与生产成本出发，优选处方，经过多年研究，克服了青霉素V钾分散片易出现麻面，色泽不均匀等影响外观的现象，达到了分散均匀，溶出速率快，血药浓度达峰时间短，达峰血药浓度高，血药浓度维持长，生物利用度高的特点，大大的提高了病人的用药顺应性，临床治疗效果更好得到了发挥；首次采用青霉素V聚合物含量限度控制，能有效防止青霉素过敏反应发生，安全性显著提高；可制成混悬溶液口服，方便吞咽困难者使用；优化处方结构，采用淀粉作为粘合剂，以及对处方其余组份的选择与调整，处方成本降低20％。
一、处方组成
青霉素V钾原粉 250g
交联聚维酮 30g
甜菊糖 6g
淀粉 15g
低取代——羟丙纤维素 25g
微粉硅胶 10g
硬脂酸镁 2g
滑石粉 1g
60％乙醇溶液 适量
制成 1000片
二、生产工艺
1、原辅料预处理：青霉素V钾原粉及辅料微粉化处理，备用。
2、称量与混合：原辅料微粉化处理后，按处方量准确称取青霉素V钾原粉及淀粉置入单轴混合机内混合30分钟。
3、制软材：青霉素V钾原粉及淀粉混合均匀后加入适量60％乙醇溶液，不断搅拌混匀制成软材。
4、制粒：将制好的软材在制粒机上过20目筛制成湿颗粒。
5、干燥：将制好的湿颗粒放入烘盘内，温控40-50℃，干燥70分钟。干颗粒水分应控制在≤2％。
6、整粒：干燥好的颗粒要及时整粒以防吸潮，整粒时在整粒机上安装18目筛进行整粒。
7、总混：准确称取干颗粒加入三维立体混合机内，按干颗粒重折算所需的辅料，盖好密封盖，装好防护栏，混合30分钟。
8、混好的半成品装在洁净干燥的容器内，密封。
9、半成品经质检中心检验合格后，用全自动压片机压片，在压片过程中要控制片重差异，压制好的半成品装在洁净干燥的容器内，密封。容器内外均应附有半成品流动卡，写明品名、规格、批号、数量、日期和操作者等，及时送中转站，放待验区待检。
10、半成品经质检中心检验合格后用全自动双铝复合机包装，然后进行成品包装。
11、成品经质检中心检验合格后，入库。
三、质量指标：
| 检验项目 | 单位 | 控制指标 |
| 性状 | / | 本品应为类白色片 |
| 鉴别 1 | / | 应符合规定 |
| 2 | / | 应呈正反应 |
| 3 | / | 应呈正反应 |
| 分散均匀度 | 分钟 | ≤3 |
| 青霉素V聚合物 | ％ | ≤2 |
| 片重差异 | ％ | 不得过±5 |
| 溶出度 | ％ | ≥77 |
| 脆碎度 | ％ | ≤1 |
| 微生物限度 | 个/g | 霉菌≤80 |
| 含量测定 | ％ | 93.0-107.0 |
四、青霉素V聚合物测定：
青霉素V聚合物：根据高效液相色谱法进行测定。
对照品溶液的配制：取青霉素V对照品约40mg，精密称定，置250ml量瓶中，
加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
色谱条件与系统适用性条件：用Sephadex G-10为填充剂，以0.1mol/L磷酸盐缓冲液(PH7.0)(取21.85g Na2HPO4·12H2O和6.08g NaH2PO4、·2H2O，加水溶解稀释至1000ml，调节PH至7.0)为流动相A，以水为流动相B，检测波长268nm，以流动相A为流动相，取蓝色葡聚糖2000溶液(1.0mg/ml)50ul注入色谱仪，记录色谱图，理论塔板数以蓝色葡聚糖2000峰应不低于800，拖尾因子应在0.75-1.50之间，另取对照品溶液，以流动相B为流动相，重复进样50ul，峰面积值的相对标准差应小于2.0％。
测定法：取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于青霉素V250mg)，置50ml量瓶中，加流动相A超声溶解并稀释至刻度，摇匀，0.45um滤膜滤过，立即取滤液50ul注入色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图，另取对照品溶液50ul注入色谱仪，以流动相B为流动相，记录色谱图，按外标法进行计算。本品含青霉素V聚合物以青霉素V计，不得过2.0％。
Claims (3)
1. 青霉素V钾分散片，其特征在于由青霉素V钾原粉和辅料组成，其组分的重量配方为：
青霉素V钾原粉 250
交联聚维酮 20-40
甜菊糖 4-8
淀粉 12-18
低取代——羟丙纤维素 20-30
微粉硅胶 8-12
硬脂酸镁 1-3
滑石粉 0.5-2
60％乙醇溶液 适量。
2. 根据权利要求1所述的青霉素V钾分散片，其特征在于其重量配方为：
青霉素V钾原粉 250
交联聚维酮 30
甜菊糖 6
淀粉 15
低取代——羟丙纤维素 25
微粉硅胶 10
硬脂酸镁 2
滑石粉 1
60％乙醇溶液 适量。
3. 根据权利要求1所述的青霉素V钾分散片的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
1、原辅料预处理：青霉素V钾原粉及辅料分别微粉化处理，备用；
2、称量与混合：按配方量称取青霉素V钾原粉及淀粉混合；
3、制软材：青霉素V钾原粉及淀粉混合均匀后加入适量60％乙醇溶液，不断搅拌混匀制成软材；
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| 国产青霉素V钾分散片的药代动力学和相对生物利用度. 裘福荣等著.中国临床药理学与治疗学，第6（2）卷. 2001 |
| 国产青霉素V钾分散片的药代动力学和相对生物利用度. 裘福荣等著.中国临床药理学与治疗学，第6（2）卷. 2001 * |
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