CN100335083C - 治疗痔疮的中药制剂及其生产方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及治疗痔疮的中药制剂及其制备方法，该中药制剂由刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七等中药原料制成，可以制成口服固体制剂或口服液体制剂，具有清热凉血，消肿止痛，化瘀止血功效，用于湿热下注，Ⅰ、Ⅱ期内痔。临床试验治疗痔疮的效果好、使用方便、安全可靠、无毒副作用。

Description

治疗痔疮的中药制剂及其生产方法

技术领域

本发明涉及一种中药制剂，特别是治疗痔疮的的中药制剂及其制备方法。

背景技术：

痔疮是人肛门部最常见的一种疾病，有相关的普查资料表明，在普查的57297个人中，痔疮患者有33837人，发病率为59％。其中男性发病率为53.9％，女性为67％，女性发病率比男性高。普查还表明成人痔疮发病率为59.1％，年龄越大，患病者越多，呈阶梯形上升。以上表明痔疮发病的普遍性与多发性。痔疮通常反复发作，不易治愈。痔，是指直肠术端粘膜和肚管皮下的静脉丛发生扩大、曲张所形成柔软的静脉团。按生长部位不同分为内痔、外痔与混合痔。祖国医学对痔的形成早有研究，内痔形成的病因病机，历代医籍多有介绍。《丹溪心法》谓：“痔者，皆因脏腑本虚，外伤风湿，内蕴热毒，......以故气血下坠，结聚肛门，宿滞不散，而冲突为痔也。”《外科正宗》又谓：“夫痔者，乃素积湿热，过食炙，或因久坐而血脉不行，又因七情而过伤生冷，以及担轻负重，竭力远行，气血纵横，经络交错；又因酒色过度，肠胃受伤，以致浊气瘀血，流注肛门，俱能发痔”。《医宗金鉴》谓：妇人产育过多；产后用力太过而生痔。总而言之，内痔的生成，多因素有湿热，或饮食失节，饮酒过度，肠胃受伤，湿热内生，下迫大肠，经络阻滞，血行不畅而致瘀，湿热与瘀血结，郁积而成痔；或因久坐、久立，负重远行，妊娠多产，以致血行不畅，郁积致瘀，湿热下冲，湿热与瘀血结，亦可郁积而成痔。

中医对痔疮病的治疗，常以清热通便，清热止血，补气固涩为法，达到标本兼治的目的。几年来，本发明人也对痔疮的病因、病理进行了较深入的研究，并试验了一些中草药，最终根据中医治疗湿热下注证痔疮治则，确定以本处方治疗痔疮，并将此处方做成了制剂，应用于临床，取得初步的成效。

发明内容

本发明人系从中医治疗湿热下注证痔疮治则，经过研究试验，由刺苋、熟大黄、地榆等七味药，经适宜的加工、炮制、提取，制成一种治疗痔疮的效果好、使用方便、安全可靠、无毒副作用的中药制剂。

本发明治疗痔疮的的中药制剂是由以下重量份数的中药原料制成的：

刺苋  12-20             熟大黄  4-8

地榆  7-14              防风    4-8

三七  0.7-1.2             黄芪  7-14

当归  7-14。

上述所给出的中药制剂中，我们将刺苋作为治疗痔疮的君药，是从多年来我们对刺苋的研究得到的结果。从一些文献中了解到，刺苋，味甘淡，性微寒，归脾、胃大肠、膀胱经，具有清热明目、清热利湿，收敛消肿、凉血止血，抗炎解毒消肿之功。古籍介绍刺苋通利二便、解毒止痢、止血等功效，可治疗尿血、内痔出血、扁桃腺炎、急性肠炎、尿道炎等病症，故选择刺苋做为君药，用其清热止血，解毒消肿之功治疗痔疮。

有关刺苋作为中药制剂的报道，经检索，查到有关的文献介绍如下：

1、【题名】刺苋根皂苷镇痛抗炎作用的实验研究【作者】郑作文周芳李燕【机构】广西中医学院，【刊名】广西中医药.2004，27(3).-54-55【文摘】刺苋根为苋科植物刺苋Aamaranthus spinosus L.的根。主含a一菠菜醇，皂苷及黄酮类等化学成分。具有清热利湿、解毒消肿、凉血止血等功效，可用于治疗痔疮、肿痛、内痔便血等症。实验研究已表明刺苋根的正丁醇提取物有明显镇痛、止血、抗炎作用，为了进一步研究刺苋根的有效成分，对刺苋根皂苷镇痛抗炎作用进行了研究，本实验的研究目的：研究刺苋根皂苷的镇痛抗炎作用。方法：观察刺苋根皂苷对小鼠醋酸致痛、热板致痛及对小鼠耳廓肿胀和腹腔毛细血管通透性增加的影响。结果：刺苋根皂苷对小鼠醋酸致痛及热板致痛均有明显抑制作用，对小鼠耳廓肿胀和腹腔毛细血管通透性的增加亦有明显抑制作用。结论：刺苋根皂苷有明显的镇痛抗炎作用。

2、【题名】复方刺苋根颗粒治疗I II期内痔药学研究【作者】邓家刚 郑作文 等【机构】广西中医学院，【刊名】中医药学刊.2001，19(2).-183-186【文摘】复方刺苋根原药材粒浸膏体外对大肠杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌均有不同程度的抑制和杀菌作用，以复方刺苋根颗粒原药材浸膏灌胃给药，对家兔肛肠大肠杆菌和金黄色葡萄球菌混合感染有一定的治疗作用；对角叉菜胶所致的鼠足跖肿胀及醋醛所致小鼠腹膜炎性渗出均有抑制作用；有明显缩短小鼠出血时间及扩兔耳皮下血管的作用，但对小鼠的凝血时间无明显影响；对小鼠腹膜酸致痛及热板致痛均有一定的镇痛的作用。

【题名】刺苋根口服液治疗痔疮182例疗效观察【作者】邓家刚郑作文【机构】广西中医学院【刊名】江苏中医.2000，21(9).-25-25【文摘】本文介绍了广西中医学院制药厂利用刺苋根中药口服液作为治疗内痔、外痔、混合痔的药物，结果表明，刺苋根口服液对痔疮的临床症状、体征有明显的改善作用，疗效确切，无毒副作用。

中文科技期刊中提到治疗痔疮的中药采用大黄或田七(三七)其中一种作为药物成分的文献有《北京中医》1997年第1期，“活血化瘀治疗痔疮789例的体会”；《新中医》2001年第3期，“痔清冲剂治疗痔疮150例疗效观察”；《时珍国医国药》2001年第2期，“消炎止痛膏研制”；《辽宁中医学院学报》2000年第2期，“止痛如神汤加味治疗早期急性痔疮24例”。

中国专利数据库介绍治疗痔疮的中药制剂中没有发现采用刺苋作为原料，但采用大黄或田七、防风的其中一种的有：申请号00102798，痔疮散；申请号00103966，一种治疗肛肠疾病的熏洗液及制备方法；申请号00118537，一种治疗痔疮的药；申请号00135839，龙枣痔疮丸；申请号01106445，烧烫康肤剂；申请号01108561，疮毒痔疮膏；申请号01114069，治疗痔疮的外用药膏；申请号97110684，治疗痔疮、肛裂病的药物及其制备方法；申请号01108561，疮毒痔疮膏；申请号01114069，治疗痔疮的外用药膏。

从上述检索文献了解到，研究采用刺苋作为治疗痔疮的中药制剂原料的只有与本申请单位合作的广西中医学院。但早期的研究主要是以刺苋单方(刺苋根口服液或刺苋根颗粒)，采用复方制剂也进行过试验，但未公开处方和制剂的生产方法。

本发明在原来刺苋根口服液或刺苋根颗粒的基础上，又进行较深入的研究，并试验了一些中草药，并做成了以上的复方制剂。该方中药物有关的功效、以及文献古籍、经验或现代有关该品种的研究情况分述如下：

本制剂具有清热利湿，凉血止血，祛瘀消肿之功，用于湿热下注，I、II期内痔。方中君药刺苋味苦性寒，苦能燥湿，寒能清热，有清热除湿，解毒消肿，凉血止血之功。用之，俾湿热除，肿消痛止；血热清，出血可止，用于湿热下注之痔疮出血是为适合。熟大黄，味苦性寒，大黄熟制者，其泻下功缓，能荡涤胃肠实热积滞，善解疮疡肿毒，并有凉血止血之功效；地榆，味苦、酸，性寒，归肝、胃、大肠经，功能凉血止血，清热解毒，以上二药合用，共成清热燥湿解毒，凉血止血，泻下通便之功，可加强君药之功效而治痔疾诸症，共为方中之臣药。方中防风，味辛甘，性温，归膀胱、肺、脾经，有祛风胜湿之功，与地榆配用，有祛风止血之效而治便血，痔疮出血。三七，味甘，微苦，性温，归肝、胃、心、肺、大肠经。有止血、散瘀、消肿、定痛之功。黄芪，味甘，性微温，归肺脾经，功能补气健脾，益气摄血。当归，味甘辛性温，归心、肝、脾经，有补血活血，润肠通便之功。四药合用，有祛风止血，化瘀止血，益气摄血，润肠通便之功，共佐助君臣诸药治内痔之诸症，共为方中之佐药。

以上诸药合用，共奏清热凉血，消肿止痛，化瘀止血之功，用于湿热下注，I、II期内痔本发明中药制剂的可以做成口服固体制剂或口服液体制剂，这两种制剂的生产方法如下：

(1)口服固体制剂是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，按不同的制剂制造方法加入辅料适量，制成颗粒剂、片剂或胶囊、煎膏剂、丸剂、茶剂、散剂、滴丸等固体制剂，分装即得。

(2)口服液体制剂是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七用常温或低温下提取，过滤，得三七提取液备用。其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，将此滤液与三七提取液混合，减压回收乙醇，并浓缩为清膏，加入辅料适量，按制剂方法制成相应的口服液体剂型，分装即得。

以下是本发明中药制剂的一些剂型生产方法：

1、颗粒剂，治疗痔疮的颗粒剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用，其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，加入辅料适量，混匀，制粒，干燥，分装即得。

所述的辅料为各种医药标准通用的药用辅料包括填充剂、矫味剂、润滑剂等，填充剂为淀粉、糊精、羧甲基淀粉、磷酸氢钙及其他药用辅料；矫味剂为①包合剂(β-环糊精(β-CD)和N-LOK变性淀粉等具有包合作用的辅料)、②无糖甜味剂(甜菊糖和蛋白糖、木糖醇、高果糖及甜蜜素等甜味剂)；润滑剂为聚乙二醇、硬酯酸镁、滑石粉及具润滑作用的药用辅料。其中填充剂、矫味剂、润滑剂的重量含量分别为30-55％、0.5％-2％、0.3％-0.6％。

2、片剂，治疗痔疮的片剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，加入辅料适量，混匀，制粒，干燥，压片，包衣，分装即得。

所述的辅料为各种医药标准通用的药用辅料，包括填充剂、崩解剂、润滑剂等，填充剂为淀粉、糊精、羧甲基淀粉、磷酸氢钙及其他药用辅料；崩解剂为羧甲基纤维素纳、羟丙基纤维素及具有遇水膨胀性的药用辅料；润滑剂为聚乙二醇、硬酯酸镁、滑石粉及具润滑作用的药用辅料。其中填充剂、崩解剂、润滑剂的重量含量分别为30-55％、3-15％、0.3％-0.6％。

3、散剂，治疗痔疮的散剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，加入辅料适量，混匀，分装即得。所述的辅料为常用的药用辅料包括填充剂、矫味剂等，填充剂为淀粉、糊精、羧甲基淀粉、磷酸氢钙及其他药用辅料；矫味剂为①包合剂(β-环糊精(β-CD)和N-LOK变性淀粉等具有包合作用的辅料)、②无糖甜味剂(甜菊糖和蛋白糖、木糖醇、高果糖及甜蜜素等甜味剂)、其中填充剂、矫味剂的重量含量分别为30-55％、0.5％-2％。

4、丸剂，治疗痔疮的丸剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，加入辅料适量，混匀，以水、蜂蜜或水和蜂蜜做粘合剂制备成丸，分装即得。所述的辅料为常用的药用辅料包括填充剂、崩解剂等，填充剂为淀粉、糊精、羧甲基淀粉、磷酸氢钙及其他药用辅料；崩解剂为羧甲基纤维素纳、羟丙基纤维素及具有遇水膨胀性的药用辅料。其中填充剂、崩解剂的重量含量分别为30-55％、3-15％。

5、煎膏剂，治疗痔疮的煎膏剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入炼蜜或糖(或转化糖)收膏，置冷后加入三七细粉，搅拌混匀，加入辅料适量，分装即得。所述的辅料为常用的药用辅料包括防腐剂如苯甲酸钠、尼泊金酯系列等。

6、治疗痔疮的胶囊剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，加入辅料适量，混匀，分装在空心胶囊或密封于软质囊材中即得。

7、茶剂，治疗痔疮的茶剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，加入辅料适量，混匀，然后压块或装茶袋或煎袋内，分装即得。所述的辅料为常用的药用辅料包括填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂等，填充剂为蔗糖、淀粉、糊精、羧甲基淀粉、磷酸氢钙及其他药用辅料；矫味剂为①包合剂(β-环糊精(β-CD)和N-LOK变性淀粉等具有包合作用的辅料)、②无糖甜味剂(甜菊糖和蛋白糖、木糖醇、高果糖及甜蜜素等甜味剂)；润滑剂为聚乙二醇、硬酯酸镁、滑石粉及具润滑作用的药用辅料。其中填充剂、矫味剂、润滑剂的重量含量分别为30-55％、0.5％-2％、0.3％-0.6％。

8、滴丸剂，治疗痔疮的滴丸剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，与基质加热熔融混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝制成球形或类球形的制剂，分装即得。所述的辅料为常用的药用辅料包括基质、冷凝液等，基质为聚乙二醇类、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧(40)酯、明胶、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油等。冷凝液为液状石蜡、植物油、甲基硅油和水等。

9、糖浆剂，治疗痔疮的糖浆剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七常温或低温提取，过滤，得三七提取液，备用。其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，将此滤液与三七提取液混合，减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入辅料适量配制成糖浆剂。

所述的辅料包括各种医药标准通用的常用辅料、无糖甜味剂、防腐剂等，常用辅料包括蔗糖、糊精等。无糖甜味剂包括甜菊糖和蛋白糖、木糖醇、高果糖及甜蜜素等甜味剂，防腐剂包括苯甲酸钠、苯甲酸、尼泊金酯等。

10、合剂，治疗痔疮的合剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七常温或低温提取，过滤，得三七提取液，备用。其余刺苋等六味加8-15倍的水煎煮三次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，将此滤液与三七提取液混合，减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入辅料适量配制成合剂。

所述的辅料包括各种医药标准通用的常用辅料、无糖甜味剂、防腐剂等，常用的甜味剂包括蔗糖等。无糖甜味剂包括甜菊糖和蛋白糖、木糖醇、高果糖及甜蜜素等甜味剂，防腐剂包括苯甲酸钠、苯甲酸、尼泊金酯等。

具体实施方式

实施例1.

处方：刺苋15g、熟大黄6g、地榆8g、防风5g、

      三七0.8g、黄芪8g、当归9g

制法：将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加8倍水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量60％，搅拌，静置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，加入辅料适量，制成片剂，该产品命名为刺苋消痔片或痔舒宁片。

实施例2.

处方：刺苋15g、熟大黄6g、地榆10g、防风6g、

      三七1g、黄芪10g、当归10g

制法：将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加8-14倍的水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.12的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量70％，搅拌，静置12小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.27-1.30的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，加入辅料适量，制成颗粒剂，该产品命名为刺苋消痔颗粒或痔舒宁颗粒。

实施例3.

处方：刺苋18g、熟大黄5g、地榆7g、防风8g、

      三七0.9g、黄芪9g、当归9g

制法：将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加10-15倍的水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，加入辅料适量，制成茶剂，该产品命名为刺苋消痔茶剂或痔舒宁茶剂。

实施例4.

处方：刺苋18g、熟大黄5g、地榆7g、防风8g、

      三七0.9g、黄芪9g、当归9g

制法：将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加8-10倍的水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，与单硬脂酸甘油酯加热熔融混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝制成球形或类球形的制剂，分装即得。制成片剂，该产品命名为刺苋消痔滴丸或痔舒宁滴丸。

实施例5.

处方：刺苋20g、熟大黄6g、地榆13g、防风7g、

      三七0.9g、黄芪9g、当归10g

制法：将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加12-15倍的水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，加入辅料，混匀，然后压块或装茶袋或煎袋内，分装即得。该产品命名为刺苋消痔散剂或痔舒宁散剂。

实施例6.

处方：刺苋18g、熟大黄7g、地榆12g、防风5g、

      三七0.8g、黄芪10g、当归10g

制法：将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加9-11倍的水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，加入辅料适量，混匀，分装在空心胶囊或密封于软质囊材中，分装即得。硬胶囊产品命名为刺苋消痔胶囊或痔舒宁胶囊，软质囊材产品命名为刺苋消痔软胶囊或痔舒宁软胶囊。

实施例7.

处方：刺苋18g、熟大黄7g、地榆12g、防风6g、

      三七0.8g、黄芪10g、当归10g

制法：将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加10-13倍的水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入炼蜜收膏，置冷后加入三七细粉，搅拌混匀，加入7.5mg苯甲酸钠，分装即得。该产品命名为蜜炼刺苋消痔膏或痔舒宁煎膏。

实施例8.

处方：刺苋18g、熟大黄7g、地榆12g、防风6g、

      三七0.8g、黄芪10g、当归10g

制法：将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用。其余刺苋等六味加11-13倍的水煎煮三次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15的清膏(80℃)，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35的清膏(60℃)，加入三七细粉混匀，80℃减压干燥，粉碎，适量淀粉，混匀，以5％的水和蜂蜜做粘合剂制备成丸，分装即得。该产品命名为刺苋消痔丸或痔舒宁丸。

实施例9.

处方：刺苋17g、熟大黄7g、地榆10g、防风6g、

      三七0.8g、黄芪8g、当归10g

制法：将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七常温或低温提取，过滤，得三七提取液备用。其余刺苋等六味加13-15倍的水煎煮三次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15清膏，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，将此滤液与三七提取液混合，减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25-1.35为清膏(60℃)，加入辅料适量，制成合剂。该产品命名为刺苋消痔合剂或痔舒宁合剂。

实施例10.

处方：刺苋18g、熟大黄7g、地榆12g、防风6g、

      三七0.8g、黄芪10g、当归10g

制法：将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七常温或低温提取，过滤，得三七提取液备用。其余刺苋等六味加12-14倍的水煎煮三次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.10-1.15清膏，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置12-24小时，滤过，将此滤液与三七提取液混合，减压回收乙醇，并浓缩为清膏，加入辅料适量，制成糖浆剂，该产品命名为刺苋消痔糖浆或痔舒宁糖浆。

本发明的实质性特点和显著的进步为：

1、充分发掘祖国天然药物宝库，以广西所特有植物刺苋、三七，配以传统中药大黄、地榆、防风等组成纯中药复方制剂，具有清热利湿，凉血止血，祛瘀消肿之功，用于湿热下注，I、II期内痔。

2、组方合理：方中君药刺苋味苦性寒，苦能燥湿，寒能清热，有清热除湿，解毒消肿，凉血止血之功。用之，俾湿热除，肿消痛止；血热清，出血可止，用于湿热下注之痔疮出血是为适合。熟大黄，味苦性寒，大黄熟制者，其泻下功缓，能荡涤胃肠实热积滞，善解疮疡肿毒，并有凉血止血之功效；地榆，味苦、酸，性寒，归肝、胃、大肠经，功能凉血止血，清热解毒，以上二药合用，共成清热燥湿解毒，凉血止血，泻下通便之功，可加强君药之功效而治痔疾诸症，共为方中之臣药。方中防风，味辛甘，性温，归膀胱、肺、脾经，有祛风胜湿之功，与地榆配用，有祛风止血之效而治便血，痔疮出血。三七，味甘，微苦，性温，归肝、胃、心、肺、大肠经。有止血、散瘀、消肿、定痛之功。黄芪，味甘，性微温，归肺脾经，功能补气健脾，益气摄血。当归，味甘辛性温，归心、肝、脾经，有补血活血，润肠通便之功。四药合用，有祛风止血，化瘀止血，益气摄血，润肠通便之功，共佐助君臣诸药治内痔之诸症，共为方中之佐药。以上诸药合用，共奏清热凉血，消肿止痛，化瘀止血之功，用于湿热下注，I、II期内痔。

本发明治疗痔疮的中药制剂的药理研究：

药效学试验表明，该中药制剂原药材浸膏体外对大肠杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌均有不同程度的抑菌和杀菌作用。以该中药制剂颗粒原药材浸膏灌胃给药，对家兔肛周大肠杆菌和金黄色葡萄球菌混合感染有一定的治疗作用；对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀及醋酸所致小鼠腹膜炎性渗出均有抑制作用；有明显缩短小鼠出血时间及扩张兔耳皮下血管的作用，但对小鼠的凝血时间无明显影响；对小鼠腹膜醋酸致痛及热板致痛均有一定的镇痛作用。以上抗菌、抗炎、止血活血、镇痛等作用，给本品的临床应用提供了一定的动物试验依据。

急性毒性试验表明，以该中药制剂颗粒原药材浸膏一次性给小鼠灌胃投药，最大耐受量相当于临床日剂量的117倍。提示该中药制剂颗粒按临床日剂量口服是安全的。长期毒性试验表明，按为临床用量的60倍、30倍、15倍分别给大鼠连续灌胃给予该中药制剂颗粒原药材浸膏6周，可致血液Hb含量轻度降低，脾脏重量指数轻度增大，但停药2周后均可恢复正常，提示此为可逆性改变。给药6周期间未见引起其它毒性反应，停药观察2周亦未见明显的延缓毒性反应。提示本品按临床拟用剂量、用法、疗程应用是安全的。

本发明治疗痔疮的中药制剂的临床研究：

按照国家药品监督管理局批文，按实例2制成的中药制剂刺苋消痔颗粒进行临床试验研究。临床研究中采用随机、双盲双模拟、平行对照、多中心临床试验设计方法。

目的：评价刺苋消痔颗粒治疗内痔湿热下注证的临床疗效及安全性。

方法：本研究为随机区组、双盲双模拟、阳性药平行对照、多中心临床研究试验设计方法。对不同中心进行随机分配，分为两组：试验组为刺苋消痔颗粒，对照组为一种国家批准的治疗痔疮疗效确切的中药片剂。

结果：主要疗效本试验对刺苋消痔颗粒306例和对照组103例治疗痔疮的临床疗效进行了比较，结果表明：刺苋消痔颗粒组愈显率为65.7％，总有效率为92.2％，对照组愈显率为64％，总有效率为87.4％，经统计学处理，组间差异无显著性意义(p＞0.05)。

中医证候疗效本试验对刺苋消痔颗粒306例和对照103例治疗痔疮的中医证候疗效进行了比较，结果表明：刺苋消痔颗粒组显效率为86.3％，总有效率为98.7％，对照组显效率为79.6％，总有效率为96.1％，经统计学处理，组间差异无显著性意义(p＞0.05)。

安全性评价两组安全性均较好，不良事件，对照组1例。实验室检测指标，疗后异常有临床意义均为疗前异常有临床意义。

结论：本随机双盲双模拟平行对照多中心临床研究统计结果提示：刺苋消痔颗粒与对照组对于治疗内痔湿热下注证，在肛门坠痛、痔粘膜改善情况、痔大小改善时间、大便改善情况、小便改善情况起效时间等项目上，刺苋消痔颗粒组优于对照组，其它方面两者均有较好临床疗效，两者间疗效无显著性差异，临床安全性均较好。

Claims (4)

1、一种治疗痔疮的中药制剂，其特征在于：制成药物有效成分的原料组成按重量份为：

刺  苋    12-20          熟大黄        4-8

地  榆    7-14           防  风        4-8

三  七    0.7-1.2        黄  芪        7-14

当  归    7-14。

2、根据权利要求1所述的治疗痔疮的中药制剂，其特征在于：该中药制剂可以制成口服固体制剂或口服液体制剂。

3、如权利要求2所述的治疗痔疮的中药制剂的生产方法，其特征在于：口服固体制剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七粉碎成细粉备用，其余刺苋、熟大黄、地榆、防风、黄芪、当归六味加8-15倍的水煎煮三次，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，加乙醇至含醇量50％-70％，搅拌，静置，滤过，滤液减压回收乙醇，并浓缩为清膏，加入三七细粉混匀，按制剂方法加入辅料适量，制成相应的口服固体剂型，分装即得。

4、如权利要求2所述的治疗痔疮的中药制剂的生产方法，其特征在于：口服液体制剂的制备是将刺苋、熟大黄、地榆、防风、三七、黄芪、当归七味中药备料，其中三七常温或低温提取，过滤，得三七提取液备用，其余刺苋、熟大黄、地榆、防风、黄芪、当归六味加8-15倍的水煎煮三次，合并煎液，滤过，滤液浓缩成清膏，加乙醇至含醇量50-70％，搅拌，静置，滤过，将此滤液与三七提取液混合，减压回收乙醇，并浓缩为清膏，加入辅料适量，制成相应的口服液体剂型，分装即得。