CN100333719C - 一种治疗高血脂症的中药片剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗高血脂症的中药片剂及其制备方法。它是由山楂(去核)、制何首乌、决明子、荷叶组成。决明子、山楂加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成膏；其余荷叶、制何首乌用50%乙醇回流提取三次，回收乙醇，浓缩成膏，与上述浓缩膏合并，减压干燥，粉碎成细粉，加入预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠适量，混匀，用75%乙醇制粒，干燥压片，包薄膜衣，即得成品。本发明的片剂最大限度地保留了有效成分，服用方便，服用人群广，且用药量准确；采用胃溶型薄膜包衣，提高药物的稳定性，同时可掩原药的苦味。具有降血脂，软化血管。用于增强冠状动脉血液循环，抗心律不齐及高血脂症。

Description

一种治疗高血脂症的中药片剂及其制备方法

技术域领

本发明涉及中药成药及其制作方法，特别是涉及一种治疗高血脂症的中药片剂及其制备方法。

背景技术

祖国医学认为，高血脂症是“痰湿”、“浊阻”、“心脉阻”、“气阴两虚”，心、肾、肝、脾诸脏的盛衰失调基础上的本虚标实证。

高血脂症是指血浆中的胆固醇或(和)甘油三酯水平升高而产生血脂代谢紊乱的疾病，近年来随着生活水平的提高，高血脂症和血脂异常的发生呈逐渐升高的趋势，据深圳经济特区成人的慢性病流行病学抽样调查，居民主要慢性非传染性疾病的患病率，高血压病和高血脂症的患病率分别为50.92‰和38.42‰，高血脂症居现患疾病的第2位。高血脂症与动脉硬化的形成和发展有密切关系，是高血压、冠心病、脑血管疾病的重要诱因，该症发病率高且呈低年龄段发展态势。高血脂症是心脑血管疾病发生的基础，所以有效的控制血脂水平是预防心脑血管疾病的关键。

高血脂症所导致的疾病很多、危害很大，运用药物降脂不仅要使动脉粥样硬化(AS)斑块消退，而且还可以大大减少冠心病(CHD)的发生率。因此控制高血脂症是预防其它病变的基础。

目前，西药对高血脂症的治疗已取得了一些成绩，但副作用大。随着中药新药的开发与使用，西药使用有减少趋势。已有的治疗高血脂症的中药成药为中药浸膏制成的颗粒剂，易吸湿，结块，变质；药物味苦，口感差，服用不方便；颗粒剂多为含糖型，高血压、糖尿病患者不宜服用。尽快研制出安全有效，质量稳定，使用方便的治疗高血脂症的中药新药，为患者解除病痛是很必要的。

发明内容

为了解决西药治疗高血脂症副作用大，以及中药浸膏制成的颗粒剂，易吸湿，结块，变质；药物味酸、苦，口感差，服用不方便，且颗粒剂多为含糖型，高血压、糖尿病患者不宜服用的问题。本发明的目的在于提供一种治疗高血脂症的药物，此药是一种片剂，对治疗高血脂症及其各种合并症疗效确切，无毒副作用，安全性高。

本发明还提供了此药的制备方法。该制备方法既能充分提取有效成份，又能最大可能地除去杂质，且适合工业化生产的要求。

本发明为实现其目的所采取的技术方案为：一种治疗高血脂症的中药片剂，其特征在于片剂是由以下药材组份的有效活性成份组成，其所用药材的重量范围为：山楂1125～1375g、制何首乌56.25～68.75g、决明子56.25～68.75g、荷叶168.75～206.25g。

各组份的较佳重量为：山楂1187.5～1312.5g、制何首乌59.4～65.6g、决明子59.4～65.6g、荷叶178.1～196.9g。

各组份的最佳重量为：山楂1250g、制何首乌62.5g、决明子62.5g、荷叶187.5g。

所述山楂为去核山楂

本发明的制备方法包括下列步骤：

①按组份重量取药材，山楂、决明子加水煎煮2～3次，每次1～3小时，每次加水8～12倍，合并煎液，滤过，在55～65℃温度下，滤液浓缩至相对密度为1.05～1.35的清膏；最佳为加水煎煮2次，第一次加12倍量水，第二次加10倍量水，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.25～1.30(60℃)的浸膏，备用；

②按组份重量取荷叶、制何首乌用6～10倍量40～60％乙醇回流提取2～4次，回收乙醇，在50～70℃温度下，浓缩至相对密度为1.05～1.35的清膏；最佳为用8倍量50％乙醇回流提取3次，第一次3小时，第二次2小时，第三次1小时，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.25～1.30(60℃)的浸膏，备用；

③将上述①、②浓缩膏合并，在60～90℃时减压干燥，粉碎成细粉，过70～120目筛，即得本发明药物的活性组份；最佳为在70℃时减压干燥，粉碎成细粉，过80目筛，备用；

④取上述③制备成的活性组份350～450g，，加入适量的填充剂、崩解剂，混匀，用60～95％乙醇为润湿剂，用10～20目筛制粒，在60～90℃温度下，减压干燥，加适量润滑剂，混匀，整粒，压制成1000片，包薄膜衣，制成成品片剂，即得。

所述填充剂为预胶化淀粉，加入量50～80g，崩解剂为羧甲基淀粉钠，加入量20～50g，润滑剂为硬脂酸镁，加入量3～10g，包衣液为8％胃溶型薄膜包衣粉乙醇液。

最佳配比为：活性组分390g，加预胶化淀粉70g、羧甲基淀粉钠30g，用75％乙醇为润湿剂，用16目筛制粒，减压真空干燥(70℃)，再加硬脂酸镁适量(3.5g)，混匀，整粒，压制成1000片，用8％胃溶型薄膜包衣粉乙醇液包薄膜衣，制成成品片剂。

所述山楂、决明子加水煎煮前浸泡1～2小时；最佳是煎煮前浸泡1小时；所述荷叶、制何首乌回流提取前浸泡1～2小时；最佳是回流提取前浸泡1小时。

上述片剂(按各组份的最佳重量、工艺、辅料配比制成)每片重0.5g，每片相当于原药材1.5625g。

用法用量：口服，一次4片，一日3次。

本发明药物的活性组分可以加入不同剂型时所需的各种常规辅料，如赋型剂、填充剂等以常规的制剂方法制备成常用口服剂型，如薄膜衣片(或糖衣片)、胶囊剂、口服液等。

本发明药物活性组份的制备：采用水提取法提取山楂中主要降脂成份黄酮类化合物等，决明子中主要降脂成份蒽醌类衍生物；并优选了煎煮次数、时间和加水量。采用乙醇提取法提取制何首乌中主要降脂成份蒽醌类成分、磷脂类及二苯乙烯甙类，荷叶中主要降脂成份黄酮类和多种生物碱；并优选了提取的次数、时间以及乙醇的浓度和乙醇的量。最大限度地除去杂质，保留了有效成分。并在减压低温条件下进行浓缩、干燥，同时对制剂成型工艺的辅料、制粒条件、包衣方法等进行了考查、筛选，优选出适合于工业化生产的制备工艺。

本发明的有益效果：本发明的药物具有降血脂，软化血管。用于增强冠状动脉血液循环，抗心律不齐及高血脂症。本发明制成片剂，最大限度地保留了“颗粒”有效成分，服用方便，服用人群广，且用药量准确；片剂采用胃溶型薄膜包衣，提高药物的稳定性，同时可掩原药的苦味；显著降低了药物用量，便于携带、贮藏和运输。

具体实施方式

实施例1：

原料组份：山楂(去核)1125g、制何首乌56.25g、决明子56.25g、荷叶168.75g。

实施例2：

原料组份：山楂(去核)1250g、制何首乌62.5g、决明子62.5g、荷叶187.5g。

实施例3：

原料组份：山楂(去核)1375g、制何首乌68.75g、决明子68.75g、荷叶206.25g。

上述三组实施例均采用下述制备方法：

①以上四味药材，其中山楂、决明子加水煎煮二次，第一次加12倍量水(煎煮前浸泡1小时)，第二次加10倍量水，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.25～1.30(60℃)的浸膏，备用；

②其余荷叶、制何首乌用8倍量50％乙醇回流提取三次，第一次3小时(回流提取前浸泡1小时)，第二次2小时，第三次1小时，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.25～1.30(60℃)的浸膏，备用；

③将上述①、②浓缩膏合并，在70℃时减压干燥，粉碎成细粉，过80目筛，备用；

④加入预胶化淀粉70克，羧甲基淀粉钠30克，混匀，用75％乙醇为润湿剂，用16目筛制粒，减压真空干燥(70℃)，加硬脂酸镁适量，混匀，整粒，压制成1000片，包薄膜衣，制成成品片剂，即得。

按实施例2的组份重量及采用上述制备方法所制成的中药片剂，每片重0.5g，每片相当于原药材1.5625g。生产单位可根据各自的生产规模按此放大相应的倍数。

本发明片剂药理毒理资料

主要药效学试验：(1)调节血脂，防止动脉粥样硬化；(2)降血脂，软化血管。用于增强冠状动脉血液循环，抗心律不齐及高血脂症；(3)显著降低胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)，升高高密度脂蛋白(HDL-C)；(4)显著增高载脂蛋白(Apo)；(5)有效保护主动脉内膜，减轻高血脂对主动脉内膜的损伤。

毒理学研究证实：长期大剂量服用未见明显病变，表明该品无毒副作用，可长期用药，达到标本兼治的目的。

本发明片剂经临床验证对高脂血证具有较好的疗效，有降低血脂、软化血管之功效，是专治高血脂、动脉粥样硬化的纯天然药物。

Claims (3)

1、一种治疗高血脂症的中药片剂的的制备方法，其特征在于所用中药材原料用量范围为：山楂1125-1375g、制何首乌56.25-68.75g、决明子56.25-68.75g、荷叶168.75-206.25g；

其工艺步骤是：

(1)、按重量取山楂、决明子加水煎煮2-3次，每次1-3小时，每次加水量为山楂和决明子总量的8-12倍，合并煎液，滤过，在55-65℃温度下，滤液浓缩至相对密度为1.10-1.35的浸膏，备用；

(2)、按重量取荷叶、制何首乌，用荷叶和制何首乌总量的6-10倍量的40-60％乙醇回流提取2-4次，回收乙醇，在50-70℃温度下，浓缩至相对密度为1.05-1.35的浸膏，备用；

(3)、将(1、)(2)浓缩膏合并，在60-90℃时减压干燥，粉碎成细粉，过70-120目筛，即得本发明药物的活性组份；

(4)、取上述(3)制备的活性组份350-450g，加入填充剂、崩解剂，混匀，用60-95％乙醇为润湿剂，用10-20目筛制粒，在60-90℃温度下，减压干燥，加入润滑剂，混匀，整粒，压制成1000片，包薄膜衣，制成成品片剂，即得；所述的填充剂为预胶化淀粉，加入量为50-80g，崩解剂为羧甲基淀粉钠，加入量为20-50g，润滑剂为硬脂酸镁，加入量为3-10g，包衣液为含有6-10％胃溶型薄膜包衣粉乙醇液。

2、根据权利要求1所述的治疗高血脂症的中药片剂的的制备方法，其特征在于所述的山楂、决明子加水煎煮前浸泡1-2小时，所述荷叶、制何首乌回流提取前浸泡1-2小时。

3、根据权利要求1所述的治疗高血脂症的中药片剂的的制备方法，其特征在于取所述活性组份390g，加所述预胶化淀粉70g、羧甲基淀粉钠30g，用75％乙醇为润湿剂，用16目筛制粒，在70℃温度下减压真空干燥，再加所述硬脂酸镁3.5g，混匀，整粒，压制成1000片，用含有8％胃溶型薄膜包衣粉乙醇液包薄膜衣，制成成品片剂。