CH304880A - Verfahren zur Herstellung einer schwerlöslichen Penicillinverbindung. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung einer schwerlöslichen Penicillinverbindung.

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CH304880A
CH304880A CH304880DA CH304880A CH 304880 A CH304880 A CH 304880A CH 304880D A CH304880D A CH 304880DA CH 304880 A CH304880 A CH 304880A
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penicillin
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penicillin compound
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Farbwerke Hoechst Akt Bruening
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Hoechst Ag
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring

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      verfahren    zur Herstellung einer     schwerlöslichen    Penicillinverbindung.-    Das     Procainsalz        des        Penicillins    zeichnet  sich     durch    eine protrahierte     Wirkung        aus     und findet     in    der Therapie als Depotpräparat  breiteste     Anwendung.    Der     Penicillinspiegel     im Blut hält im Durchschnitt etwa 20 Std.

    vor und ist durch     die        Löslichkeit        des        Procain-          penicillins    in der     Körperflüssigkeit    bedingt.  



       Gegenstand        des        vorliegenden    Patentes ist  ein Verfahren zur     Herstellung    einer schwer  löslichen     Penieililinverbindung,    das     dadurch          gekennzeichnet        ist,    dass     man.    2-Methyl4       aminobenzoesäu:rediäthylaminäthylester-chlor-          hydrat    mit einem     Alkalisalz    von Penicillin G       umsetzt.     



  Die neue kristalline Verbindung schmilzt  unter Zersetzung bei 130  und soll als Depot  penicillin dienen.    <I>Beispiel:</I>  2,87 g     2-Methyl-4-aminobenzoesäurediäthyl-          aminäthylester-chlorhydrat    werden in 10     em3            Wasser        gelöst,.    und eine     Lösung    von 3,56     g          Penieülin-G-Natrium    in 12     cm3        Wasser        wird     hinzugefügt.

       Beim    Anreiben setzt     spontane          Kristallisation        ein.    Das in     Prismen        kristalli-          sierende    Salz wird     abgesaugt,    mit kaltem       Wasser    nachgewaschen und     im.        Exsiccator    ge  trocknet.     Schmelzpunkt        unter    Zersetzung:       130 ;        die        Ausbeute        beträgt        92%.  

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zum Herstellung einer schwer löslichen Penieillinverbindung, dadurch ge- kennzeichnet, dass man 2-Methyl-4-amino- benzoesäurediäthyylaminäthylester-ehlorhydrat mit einem Alkalisalz von Penicillin G umsetzt. Die neue kristalline Verbindung schmilzt unter Zersetzung bei 130 .
CH304880D 1951-03-30 1952-02-19 Verfahren zur Herstellung einer schwerlöslichen Penicillinverbindung. CH304880A (de)

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