CH240163A - Process for the preparation of a basic ester of a 1-aryl-cycloalkyl-1-carboxylic acid. - Google Patents

Process for the preparation of a basic ester of a 1-aryl-cycloalkyl-1-carboxylic acid.

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CH240163A
CH240163A CH240163DA CH240163A CH 240163 A CH240163 A CH 240163A CH 240163D A CH240163D A CH 240163DA CH 240163 A CH240163 A CH 240163A
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carboxylic acid
propanol
phenyl
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cyclopentyl
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Ag J R Geigy
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Ag J R Geigy
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  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

  

  Verfahren     zier    Darstellung eines     basischen    Esters einer     1-Aryl-ssyeloallzyl-l-earbonsäure.       Gegenstand des vorliegenden Zusatzpaten  tes ist ein     Verfahren    zur     Darstellung    eines       baeisehen        Esters    einer     1-Aryl-cycloalkyl-l-          carbonsäure.    Das     Verfahren        ist    dadurch ge  kennzeichnet"dass man     y-Dimethylamino-pro-          panol    auf eine Verbindung der Formel  
EMI0001.0014     
         worin    X einen bei der 

  Reaktionsich     abspgl-          tend#en    Rest bedeutet, gegebenenfalls in Ge  genwart eines Kondensationsmittels, einwir  ken lässt.  



  Der     1-Phenyl=evclopentyl-l-carbonsäure-          y-,dim-ethyllamino-propanolester    bildet eine  farblose Flüssigkeit vom Siedepunkt 125       bis    127      unter    0,25 mm, sein     Hydrochlorid     schmilzt bei     147-148 .     



  Die neue Verbindung soll     therapeutische     Verwendung finden,         Beispiel:     19 Teile     1-Phenyl,cyclopentyl-l-carbon-          säure        werdIen    mit     Thionylchlorid    in üblicher  Weise in das Säurechlorid übergeführt und  dieses in 200 Teilen     absolutem    Benzol gelöst.       Unter        Rühren        tropft    man eine Lösung von  10,3     Teilen        y-Dimethylamino-proponal    in  50 Teilen absolutem Benzol zu     und    erwärmt  anschliessend 2 Stunden zum Sieden.

   Man       schüttelt        zweianal    mit Wasser     und        einmal    mit  verdünnter Salzsäure aus. Die vereinigten       wässrigen    Lösungen werden     ausgeäthert,    die  Base mit Pottasche in Freiheit gesetzt und  in Äther     aufgenommen.    Die ätherische Lö  sung wird mit Wasser gewaschen, über Pott  asche     getrocknet    und das Lösungsmittel ab  destilliert. Die neue Verbindung siedet bei  125-127  unter 0,25 mm, ihr Hydrochlorid  schmilzt bei 147-148 .  



  An Stelle des     Säurechlorids    können auch  andere     Halogenide    der     1-Phenyl-cyclopentyl-          1-carbonsäure,    die Säure selbst,     ihre    Ester  oder ihr     Anhydrid    verwendet werden.



  Process for the preparation of a basic ester of a 1-aryl-ssyeloallzyl-1-carboxylic acid. The subject of the present additional patent is a process for the preparation of an basic ester of a 1-aryl-cycloalkyl-1-carboxylic acid. The process is characterized in that γ-dimethylaminopropanol is applied to a compound of the formula
EMI0001.0014
         where X is one of the

  Reaction-expressing radical means, optionally in the presence of a condensing agent, allowed to act.



  The 1-phenyl = evclopentyl-1-carboxylic acid y-, dim-ethyllamino-propanol ester forms a colorless liquid with a boiling point of 125 to 127 below 0.25 mm, its hydrochloride melts at 147-148.



  The new compound is intended to be used therapeutically, for example: 19 parts of 1-phenyl, cyclopentyl-1-carboxylic acid are converted into the acid chloride with thionyl chloride in the usual way and this is dissolved in 200 parts of absolute benzene. A solution of 10.3 parts of γ-dimethylaminoproponal in 50 parts of absolute benzene is added dropwise with stirring and the mixture is then heated to the boil for 2 hours.

   It is extracted twice with water and once with dilute hydrochloric acid. The combined aqueous solutions are extracted with ether, the base is released with potash and taken up in ether. The ethereal solution is washed with water, dried over pot ash and the solvent is distilled off. The new compound boils below 0.25 mm at 125-127, its hydrochloride melts at 147-148.



  Instead of the acid chloride, other halides of 1-phenyl-cyclopentyl-1-carboxylic acid, the acid itself, its ester or its anhydride can also be used.

 

Claims (1)

PATENTAN SP12UCT1: Verfahren zur Darstellung eines basischen Esters einer 1-Aryl-cycloalkyl-l-carbonsäure, dadurch gekennzeichnet, dass man y-Dime- thylamino-propanol auf eine Verbindung der Formel EMI0002.0006 worin X einen bei der Reaktion sieb. abspal tenden Rest bedeutet, einwirken lässt. Der 1-Phenyl-cyclopentyl-l-carbonsätire- y-dimethylamino-propanolester bildet eine farblose Flüssigkeit vom Siedepunkt 125 bis 127 unter 0,1 mm, sein Hydrochlorid schmilzt bei 147-148 . Die neue Verbindung soll therapeutische Verwendung finden. PATENTAN SP12UCT1: Process for the preparation of a basic ester of a 1-aryl-cycloalkyl-1-carboxylic acid, characterized in that y-dimethylamino-propanol is applied to a compound of the formula EMI0002.0006 wherein X sieves one in the reaction. The residue that splits off means letting it act. The 1-phenyl-cyclopentyl-1-carbonsätire-y-dimethylamino-propanol ester forms a colorless liquid with a boiling point of 125 to 127 below 0.1 mm, its hydrochloride melts at 147-148. The new compound should find therapeutic use. UNTERANSPRÜCHE: 1. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man y-Diinethyl- amino-propanol auf ein 1-Phenyl-cyclopen- tyl-l-carbonsäurelialogenid einwirken lässt. SUBClaims: 1. The method according to claim, characterized in that y-diyethylamino-propanol is allowed to act on a 1-phenyl-cyclopentyl-1-carboxylic acid halide. \?. Verfahren nach Patentanspruch, da durch --ehennzeiehnet, dass man y-Dimethyl- LI t amino -propanol auf einen 1-Phenyl-cyclopen- tvl-l-carbonsäureester einwirken lässt. 3. \ ?. Process according to claim, because by --ehennzeiehnet that y-dimethyl-LI t amino-propanol is allowed to act on a 1-phenyl-cyclopene-tvl-l-carboxylic acid ester. 3. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man y-Dimethyl- amino-propanol auf 1-Phenyl-cyclopentyl-l- carbonsäureanhydrid einwirken lässt. 4. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man y-Dimethyl- a.mino-propanol auf 1-Phenyl-cyclopentyl-l- carbonsäure einwirken lässt. 5. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man die Umset zung in Gegenwart eines Kondensationsmit tels vornimmt. Process according to patent claim, characterized in that y-dimethylamino-propanol is allowed to act on 1-phenyl-cyclopentyl-1-carboxylic acid anhydride. 4. The method according to claim, characterized in that y-dimethyl a.mino-propanol is allowed to act on 1-phenyl-cyclopentyl-l-carboxylic acid. 5. The method according to claim, characterized in that the implementation is carried out in the presence of a condensation agent.
CH240163D 1942-12-16 1942-12-16 Process for the preparation of a basic ester of a 1-aryl-cycloalkyl-1-carboxylic acid. CH240163A (en)

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