CH211297A - Verfahren zur Darstellung von Phosphorsäuredichlorid-4-sulfonamidoanilid. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung von     Phosphorsänredichlorid-4-sulfonamidoanilid.       Es wurde gefunden, dass     4-Aminobenzol-          sulfonamide    der allgemeinen Formel  
EMI0001.0004     
    worin R     Alkyl    oder Wasserstoff,     R,        Alkyl,          Aryl    oder Wasserstoff und     R2        Alkyl    oder  Wasserstoff bedeuten, beim Erhitzen mit       Phosphoroxychlorid    in     Dichloride    substi  tuierter Phosphorsäuren der allgemeinen  Formel  
EMI0001.0013     
    übergehen.

   Die     4-Aminobenzolsulfonamide     können als solche oder in Form ihrer Salze  zur Reaktion gebracht werden.  



  Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Darstellung von Phosphor  säuredichlorid-4-sulfonamidoanilid, welches    dadurch gekennzeichnet ist, dass     Sulfanil-          säureamid    mit     Phosphoroxychlorid    erhitzt  wird. Man kann dabei das     Sulfanilsäureamid     auch in Form seiner Salze verwenden.  



  Das     Phosphorsäuredichlorid    - 4 -     sulfon-          amidoanilid        C,H703N2SPCl,    bildet ein     wenig     gefärbtes Pulver, das heftig mit Laugen oder  Ammoniak unter Abspaltung von 2     Mol    Salz  säure reagiert.

   Die entstehende     Phosphamid-          säure    ist     alkalilöslich.    Das neue     Phosphor-          säuredichlorid-4-sulfonamidoanilid    bildet ein  Zwischenprodukt für die     Herstellung    von       bakterizid    wirkenden, leicht löslichen,     inji-          zierbaren        Arzneimitteln.     



       Beispiel   <I>1:</I>  40 Teile     Sulfanilsäureamid-hydrochlorid     werden 2 Stunden mit 100 Teilen     Phosphor-          oxychlorid    am     Rückflusskühler    gekocht. Es  tritt starke     Salzsäureentwicklung    ein, und  nach etwa 1 Stunde ist eine klare, dünnflüs  sige Lösung entstanden. Diese heisse Lösung      wird in 200 Teile Benzol eingerührt, wobei  überschüssiges     Phosphoroxychlorid    in Lö  sung geht und das Reaktionsprodukt erstarrt.  Es wird nochmals mit 100 Teilen Benzol  verrieben, um den Rest des     Phosphoroxychlo-          rids    zu entfernen.  



       Beispiel   <I>2:</I>  30 Teile     Sulfanilsäureamid     erden mit  100 Teilen     Phosphoroxychlorid    3 bis 4 Stun  den am     Rückflusskühler    zum Sieden erhitzt.  Die Aufarbeitung erfolgt durch Eingiessen  der Reaktionslösung in ein Gemisch von  Benzol und     Petroläther    oder durch Abdamp  fen des überschüssigen     Phosphoroxychlorids     im Vakuum. Man erhält das     Phosphorsäure-          dichlorid-4-sulfonamidoa.nilid    wie im Bei  spiel 1.

Claims (1)

1. PATRNTANSPRUCIi: Verfahren zur Darstellung von Phosphor- säuredichlorid-4-sulfonamidoanilid, dadurch gekennzeichnet, dass Sulfanilsäureamid mit Phosphoroxychlorid erhitzt wird. Das Phosphorsäuredichlorid - 4 - sulfon- amidoanilid C,H;0,,N,SPC12 bildet ein wenig gefärbtes Pulver, das heftig mit Laugen oder Ammoniak unter Abspaltung von 2 llol Salzsäure reagiert.

   Die entstehende Phosph- amidsäure ist alkalilöslich. Das neue Phos- phorsäuredichlorid-4-sulfonamidoanilid bil det ein Zwischenprodukt für die Herstellung von bakterizid wirkenden, leicht löslichen, injizierbaren Arzneimitteln.