CA2564100A1 - Composition dermatologique pour le traitement des desordres pigmentaires de la peau - Google Patents
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Abstract
L~invention se rapporte à une composition dépigmentante de la peau comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable, du méquinol et au moins un acide gras insaturé et son utilisation pharmaceutique ou cosmétique.
Description
COMPOSITION DERMATOLOGIQUE POUR LE TRAITEMENT DES DESORDRES
PIGMENTAIRES DE LA PEAU
L'invention se rapporte à une composition dépigmentante de la peau comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable, du méquinol (ou 4-hydroxyanisole), et au moins un acide gras insaturé ou poly-insaturé et son utilisation pharmaceutique ou cosmétique.
La composition selon l'invention peut également contenir un filtre solaire.
La pigmentation de la peau résulte de la synthèse de la mélanine dans les mélanocytes 1o du derme par la transformation de la tyrosine sous l'influence d'une enzyme cupro-protéique la tyrosinase.
On peut donc obtenir un effet de dépigmentation de la peau en utilisant un composé qui dégrade la mélanine ou un inhibiteur de la tyrosinase qui bloque le mécanisme de transformation de la tyrosine en mélanine.
Le méquinol est un composé dont l'activité dépigmentante est connue. En effet celui-ci agit comme substrat de la tyrosinase et bloque donc le mécanisme de synthèse de la mélanine au niveau du derme (Riley P, Journal of Pathology (1969), 97(2), 185-191) En effet, les désordres pigmentaires tels que l'hyperpigmentation sont le résultat d'une production excessive de mélanine. En bloquant ou diminuant cette synthèse, on peut obtenir un effet de dépigmentation La Demanderesse a découvert de manière surprenante que la combinaison du méquinol et d'un acide gras permettait d'obtenir par effet de synergie une réponse dépigmentante beaucoup plus efficace que celle obtenue avec le méquinol seul et surtout de procurer un meilleur confort d'utilisation.
Ando et al. dans Linoleic acid an alpha-linoienic acid Iighten UV-induced hyperpigmentation on the skin arch. Dermatol. Res. Vol. 290, 1998, décrivent la capacité de deux acides gras de prévenir l'hyperpigmentation provoquée par l'exposition au soleil.
Il reste néanmoins nécessaire de trouver des compositions ayant une activité
dépigmentante accrue.
PIGMENTAIRES DE LA PEAU
L'invention se rapporte à une composition dépigmentante de la peau comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable, du méquinol (ou 4-hydroxyanisole), et au moins un acide gras insaturé ou poly-insaturé et son utilisation pharmaceutique ou cosmétique.
La composition selon l'invention peut également contenir un filtre solaire.
La pigmentation de la peau résulte de la synthèse de la mélanine dans les mélanocytes 1o du derme par la transformation de la tyrosine sous l'influence d'une enzyme cupro-protéique la tyrosinase.
On peut donc obtenir un effet de dépigmentation de la peau en utilisant un composé qui dégrade la mélanine ou un inhibiteur de la tyrosinase qui bloque le mécanisme de transformation de la tyrosine en mélanine.
Le méquinol est un composé dont l'activité dépigmentante est connue. En effet celui-ci agit comme substrat de la tyrosinase et bloque donc le mécanisme de synthèse de la mélanine au niveau du derme (Riley P, Journal of Pathology (1969), 97(2), 185-191) En effet, les désordres pigmentaires tels que l'hyperpigmentation sont le résultat d'une production excessive de mélanine. En bloquant ou diminuant cette synthèse, on peut obtenir un effet de dépigmentation La Demanderesse a découvert de manière surprenante que la combinaison du méquinol et d'un acide gras permettait d'obtenir par effet de synergie une réponse dépigmentante beaucoup plus efficace que celle obtenue avec le méquinol seul et surtout de procurer un meilleur confort d'utilisation.
Ando et al. dans Linoleic acid an alpha-linoienic acid Iighten UV-induced hyperpigmentation on the skin arch. Dermatol. Res. Vol. 290, 1998, décrivent la capacité de deux acides gras de prévenir l'hyperpigmentation provoquée par l'exposition au soleil.
Il reste néanmoins nécessaire de trouver des compositions ayant une activité
dépigmentante accrue.
2 L'invention se rapporte à une composition dépigmentante de la peau comprenant dans un milieu physiologiquement acceptable, du méquinol et un acide gras insaturé.
On entend par milieu physiologiquement acceptable, un milieu compatible avec la peau, les muqueuses et/ou les phanères.
On entend par acide gras un constituant des lipides. Les acides gras diffèrent les uns des autres par leur longueur de chaîne et leur degré de saturation à savoir le nombre de carbone constituant la chaîne et la nature des liaisons, simple, ou doubles reliant les io atomes de carbone entre eux.
On différencie donc les acides gras saturés, dont les atomes de carbone sont reliés entre eux par des liaisons simples, et les acides gras insaturés, dont certains atomes de carbones sont reliés entre eux par une ou plusieurs liaisons doubles.
Par acide gras insaturé selon l'invention, on entend, les acides gras insaturés et les acides gras poly-insaturé.
A titre d'exemple non limitatif d'acide gras insaturé selon l'invention, on peut citer l'acide linoléique, l'acide arachidonique, l'acide sorbique, l'acide docosahexaénoique, ou l'acide eicosapentaénoique.
L'application d'une composition contenant l'association selon l'invention permet d'obtenir un net blanchiment de la peau.
L'invention se rapporte aussi à une composition dépigmentante de la peau comprenant dans un milieu physiologiquement acceptable, du méquinol, au moins un acide gras insaturé ou poly-insaturé et au moins un filtre solaire.
La composition selon l'invention comprend avantageusement entre 0,0001 et 20 %
en poids de méquinol par rapport au poids total de la composition et entre 0,0001 et 20 % en poids d'acide gras par rapport au poids total de la composition, et de préférence, respectivement, entre 0,001 et 10 % en poids de méquinol par rapport au poids total de la composition et entre 0,025 et 10 % en poids d'acide gras par rapport au poids totaf de la composition.
On entend par milieu physiologiquement acceptable, un milieu compatible avec la peau, les muqueuses et/ou les phanères.
On entend par acide gras un constituant des lipides. Les acides gras diffèrent les uns des autres par leur longueur de chaîne et leur degré de saturation à savoir le nombre de carbone constituant la chaîne et la nature des liaisons, simple, ou doubles reliant les io atomes de carbone entre eux.
On différencie donc les acides gras saturés, dont les atomes de carbone sont reliés entre eux par des liaisons simples, et les acides gras insaturés, dont certains atomes de carbones sont reliés entre eux par une ou plusieurs liaisons doubles.
Par acide gras insaturé selon l'invention, on entend, les acides gras insaturés et les acides gras poly-insaturé.
A titre d'exemple non limitatif d'acide gras insaturé selon l'invention, on peut citer l'acide linoléique, l'acide arachidonique, l'acide sorbique, l'acide docosahexaénoique, ou l'acide eicosapentaénoique.
L'application d'une composition contenant l'association selon l'invention permet d'obtenir un net blanchiment de la peau.
L'invention se rapporte aussi à une composition dépigmentante de la peau comprenant dans un milieu physiologiquement acceptable, du méquinol, au moins un acide gras insaturé ou poly-insaturé et au moins un filtre solaire.
La composition selon l'invention comprend avantageusement entre 0,0001 et 20 %
en poids de méquinol par rapport au poids total de la composition et entre 0,0001 et 20 % en poids d'acide gras par rapport au poids total de la composition, et de préférence, respectivement, entre 0,001 et 10 % en poids de méquinol par rapport au poids total de la composition et entre 0,025 et 10 % en poids d'acide gras par rapport au poids totaf de la composition.
3 La composition peut également comprendre au moins un filtre solaire dans des concentrations préférentielles allant de 0.001 à 30.00 % en poids par rapport au poids total de la composition.
Parmi les filtres solaires, on peut citer à titre d'exemple non limitatif, les filtre solaires physiques tels que le dioxyde de titane, l'oxyde de zinc et les filtres solaires chimiques tels que l'octocrylene, l'ethylhexyl methoxycinnamate, l'octyl salicylate, l'avobenzone, l'oxybenzone, l'ecamsule ou le drometrizole trisiloxane ou leurs mélanges.
Chaque filtre solaire pourra être ajouté à une concentration allant de 0.001 à 20% en poids par rapport au poids total de la composition.
Dans une variante de réalisation de la présente invention, la composition pourra comprendre plusieurs filtres solaires. Auquel cas, chaque filtre solaire pourra être ajouté à
une concentration allant de 0.001 à 20% en poids par rapport au poids total de la composition.
Les compositions selon l'invention peuvent comprendre en outre tout additif usuellement utilisé dans le domaine cosmétique ou pharmaceutique, tel que des séquestrants, des antioxydants, des conservateurs, des charges, des électrolytes, des humectants, des colorants, de bases ou d'acides usuels, minéraux ou organiques, des parfums, des huiles 2o essentielles, des actifs cosmétiques, des hydratants, des vitamines, des acides gras essentiels, des sphingolipides, des composés auto-bronzants, des agents apaisants et protecteurs de la peau. Bien entendu l'homme du métier veillera à choisir ce ou ces éventuels composés complémentaires, et/ou leur quantité, de manière telle que les propriétés avantageuses de la composition selon l'invention ne soient pas, ou substantiellement pas, altérées.
Ces additifs peuvent être présents dans la composition à raison de 0,001 à 20 % en poids par rapport au poids total de la composition.
3o La présente invention a aussi pour objet une composition pharmaceutique telle que décrite précédemment à titre de médicament.
La présente invention a également pour objet une composition cosmétique.
Les compositions contenant l'association selon l'invention peuvent présenter toutes les formes galéniques normalement utilisées pour une application topique, par exemple sous
Parmi les filtres solaires, on peut citer à titre d'exemple non limitatif, les filtre solaires physiques tels que le dioxyde de titane, l'oxyde de zinc et les filtres solaires chimiques tels que l'octocrylene, l'ethylhexyl methoxycinnamate, l'octyl salicylate, l'avobenzone, l'oxybenzone, l'ecamsule ou le drometrizole trisiloxane ou leurs mélanges.
Chaque filtre solaire pourra être ajouté à une concentration allant de 0.001 à 20% en poids par rapport au poids total de la composition.
Dans une variante de réalisation de la présente invention, la composition pourra comprendre plusieurs filtres solaires. Auquel cas, chaque filtre solaire pourra être ajouté à
une concentration allant de 0.001 à 20% en poids par rapport au poids total de la composition.
Les compositions selon l'invention peuvent comprendre en outre tout additif usuellement utilisé dans le domaine cosmétique ou pharmaceutique, tel que des séquestrants, des antioxydants, des conservateurs, des charges, des électrolytes, des humectants, des colorants, de bases ou d'acides usuels, minéraux ou organiques, des parfums, des huiles 2o essentielles, des actifs cosmétiques, des hydratants, des vitamines, des acides gras essentiels, des sphingolipides, des composés auto-bronzants, des agents apaisants et protecteurs de la peau. Bien entendu l'homme du métier veillera à choisir ce ou ces éventuels composés complémentaires, et/ou leur quantité, de manière telle que les propriétés avantageuses de la composition selon l'invention ne soient pas, ou substantiellement pas, altérées.
Ces additifs peuvent être présents dans la composition à raison de 0,001 à 20 % en poids par rapport au poids total de la composition.
3o La présente invention a aussi pour objet une composition pharmaceutique telle que décrite précédemment à titre de médicament.
La présente invention a également pour objet une composition cosmétique.
Les compositions contenant l'association selon l'invention peuvent présenter toutes les formes galéniques normalement utilisées pour une application topique, par exemple sous
4 PCT/FR2005/001213 forme de solutions, de gels, de dispersions du type lotion ou sérum, d'émulsions de consistance liquide ou semi-liquide du type lait, obtenues par dispersion d'une phase grasse dans une phase aqueuse (H/E) ou inversement (E/H), ou de suspensions ou émulsions de consistance molle, semi-solide ou solide du type crème ou gel, ou encore de microémulsions, de microcapsules, de microparticules ou de dispersions vésiculaires de type ionique et/ou non ionique. Ces compositions sont préparées selon les méthodes usuelles.
De façon connue, les compositions cosmétiques ou dermatologiques de l'invention io peuvent contenir des adjuvants habituels dans le domaine cosmétique ou dermatologique, tels que les émulsionnants, les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles différents de l'oxyde de titane et de l'a-hydroxyacide, les conservateurs, les antioxydants, les parfums, les charges, les filtres et les matières colorantes. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans les domaines cosmétique et/ou dermatologique, et par exemple de 0,01 % à
20 %
du poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse, dans la phase aqueuse et/ou dans les vésicules lipidiques.
L'invention se rapporte également à l'utilisation de la composition selon l'invention telle 2o que décrite précédemment dans le domaine pharmaceutique et cosmétique.
Les compositions de l'invention conviennent particulièrement bien au traitement et à la prévention des désordres de la pigmentation. Préférentiellement, les compositions de l'invention conviennent au traitement et à la prévention des désordres hyperpigmentaires tels que le melasma, le chloasma, les lentigines, le lentigo sénile, le vitiligo, les taches de rousseur, les hyperpigmentations post-inflammatoires dues à une abrasion, une brûlure, une cicatrice, une dermatose, une allergie de contact; les nevi, les hyperpigmentations à
déterminisme génétique, les hyperpigmentations d'origine métabolique ou médicamenteuse, les mélanomes ou toutes autres lésions pigmentaires, notamment celles induites par le vieillissement photo induit ou chronologique de la peau et des phanères.
Plus préférentiellement les compositions selon l'invention conviennent au traitement du mélasma.
Les compositions selon l'invention trouvent également une application dans le domaine cosmétique, en particulier dans la protection contre les aspects néfastes du soleil, en particulier, contre les taches pigmentaires.
De façon connue, les compositions cosmétiques ou dermatologiques de l'invention io peuvent contenir des adjuvants habituels dans le domaine cosmétique ou dermatologique, tels que les émulsionnants, les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles différents de l'oxyde de titane et de l'a-hydroxyacide, les conservateurs, les antioxydants, les parfums, les charges, les filtres et les matières colorantes. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans les domaines cosmétique et/ou dermatologique, et par exemple de 0,01 % à
20 %
du poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse, dans la phase aqueuse et/ou dans les vésicules lipidiques.
L'invention se rapporte également à l'utilisation de la composition selon l'invention telle 2o que décrite précédemment dans le domaine pharmaceutique et cosmétique.
Les compositions de l'invention conviennent particulièrement bien au traitement et à la prévention des désordres de la pigmentation. Préférentiellement, les compositions de l'invention conviennent au traitement et à la prévention des désordres hyperpigmentaires tels que le melasma, le chloasma, les lentigines, le lentigo sénile, le vitiligo, les taches de rousseur, les hyperpigmentations post-inflammatoires dues à une abrasion, une brûlure, une cicatrice, une dermatose, une allergie de contact; les nevi, les hyperpigmentations à
déterminisme génétique, les hyperpigmentations d'origine métabolique ou médicamenteuse, les mélanomes ou toutes autres lésions pigmentaires, notamment celles induites par le vieillissement photo induit ou chronologique de la peau et des phanères.
Plus préférentiellement les compositions selon l'invention conviennent au traitement du mélasma.
Les compositions selon l'invention trouvent également une application dans le domaine cosmétique, en particulier dans la protection contre les aspects néfastes du soleil, en particulier, contre les taches pigmentaires.
5 L'invention porte également sur un procédé de traitement cosmétique non thérapeutique d'embellissement de la peau et/ou d'amélioration de son aspect de surface, caractérisé
par le fait que l'on applique sur la peau et/ou ses phanères une composition comprenant du méquinol et un acide gras insaturé ou poly-insaturé.
1o Les exemples de formulations ci-dessous permettent d'illustrer les compositions selon l'invention, sans toutefois en limiter la portée. Des exemples illustrant l'activité
dépigmentante des différentes compositions selon l'invention, sont également décrits.
Dans les compositions ci-après (exemples 1 à 6), les proportions des différents constituants sont exprimées en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition.
Exemple 1 :
Matières premières Quantités en %
poids pour poids Eau purifiée Qsp 100 EDTA 0.1 Carbomer 0.6 Gomme de xanthane 0.4 Solution aqueuse de trisamino 10% (qsp pH 5.5-6.0) 4 Eau purifiée 4 Métabisulfite de sodium 0.2 Sulfite de sodium 0.2 Phenoxyethanol 1 Ethanol 20 Propylène glycol 5 Méquinol 0.1 Acide linoléique 5
par le fait que l'on applique sur la peau et/ou ses phanères une composition comprenant du méquinol et un acide gras insaturé ou poly-insaturé.
1o Les exemples de formulations ci-dessous permettent d'illustrer les compositions selon l'invention, sans toutefois en limiter la portée. Des exemples illustrant l'activité
dépigmentante des différentes compositions selon l'invention, sont également décrits.
Dans les compositions ci-après (exemples 1 à 6), les proportions des différents constituants sont exprimées en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition.
Exemple 1 :
Matières premières Quantités en %
poids pour poids Eau purifiée Qsp 100 EDTA 0.1 Carbomer 0.6 Gomme de xanthane 0.4 Solution aqueuse de trisamino 10% (qsp pH 5.5-6.0) 4 Eau purifiée 4 Métabisulfite de sodium 0.2 Sulfite de sodium 0.2 Phenoxyethanol 1 Ethanol 20 Propylène glycol 5 Méquinol 0.1 Acide linoléique 5
6 Exemple 2:
Matières premières Quantités en % poids pour poids Méquinol 0.10 Silicate d'aluminium magnesium 3.00 Butylhydroxytoluene 0.04 Methyl paraben 0.18 Propyl paraben 0.02 Alcool cetylique 4 Alcool stearylique 4 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 3.5 Methyl gluceth 10 5 Métabisulfite de sodium 0.2 Acide arachidonique 0.5 Eau purifiée qsp 100 Exemple 3:
Matières premières Quantités en %
poids pour poids Eau purifiée qsp 100 Methyl paraben 0.20 Glycérine 5 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 2.30 Glyceryl stearate / sodium lauryl sulfate 8.00 Cetearyl alcohol / ceteareth 20 1.00 Mineral oil 9.00 Propyl paraben 0.10 Métabisulfite de sodium 0.15 Méquinol 2 Acide linoléique Qs pH 4.5 Exemple 4:
Matières premières Quantités en % poids pour poids Méquinol 0.10 Silicate d'aluminium magnesium 3.00 Butylhydroxytoluene 0.04 Methyl paraben 0.18 Propyl paraben 0.02 Alcool cetylique 4 Alcool stearylique 4 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 3.5 Methyl gluceth 10 5 Métabisulfite de sodium 0.2 Acide arachidonique 0.5 Eau purifiée qsp 100 Exemple 3:
Matières premières Quantités en %
poids pour poids Eau purifiée qsp 100 Methyl paraben 0.20 Glycérine 5 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 2.30 Glyceryl stearate / sodium lauryl sulfate 8.00 Cetearyl alcohol / ceteareth 20 1.00 Mineral oil 9.00 Propyl paraben 0.10 Métabisulfite de sodium 0.15 Méquinol 2 Acide linoléique Qs pH 4.5 Exemple 4:
7 Matières premières Quantités en % poids pour poids Méquinol 0.10 Silicate d'aluminium magnesium 3.00 Butylhydroxytoluene 0.04 Methyl paraben 0.18 Propyl paraben 0.02 Alcool cetylique 4 Acide stéarique 3 Alcool stearylique 4 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 3.5 Methyl gluceth 10 5 Métabisuifite de sodium 0.2 Dioxyde de titane 5 Glycérine 4 acide sorbique 0.05 Eau purifiée qsp 100 Exemple 5:
Matières premières Quantités en % poids pour poids Eau purifiée qsp 100 Methyl paraben 0.20 Glycérine 5 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 2.30 Glyceryl stearate / sodium lauryl sulfate 8.00 Cetearyl alcohol / ceteareth 20 1.00 Mineral oil 9.00 Avobenzone 2 Oxyde de zinc 2 Propyl paraben 0.10 Métabisulfite de sodium 0.15 Méquinol 2 acide docosahexaénoique 0.06 Triéthanolamine Qs pH 4.5 Exemple 6 :
Matières premières Quantités en % poids pour poids Eau purifiée qsp 100 Methyl paraben 0.20 Glycérine 5 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 2.30 Glyceryl stearate / sodium lauryl sulfate 8.00 Cetearyl alcohol / ceteareth 20 1.00 Mineral oil 9.00 Avobenzone 2 Oxyde de zinc 2 Propyl paraben 0.10 Métabisulfite de sodium 0.15 Méquinol 2 acide docosahexaénoique 0.06 Triéthanolamine Qs pH 4.5 Exemple 6 :
8 Matières premières Quantités en % poids pour poids Eau purifiée qsp 100 Methyl paraben 0.20 Glycérine 5 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 2.30 Glyceryl stearate / sodium lauryl sulfate 8.00 Cetearyl alcohol / ceteareth 20 1.00 Minerai oil 9.00 Avobenzone 2 Octocrylène 10 Propyl paraben 0.10 Métabisulfite de sodium 0.15 Méquinol 2 acide eicosapentaénoique 0.06 Triéthanolamine Qs pH 4.5
Claims (10)
1. Composition dépigmentante de la peau, comprenant du méquinol et un acide gras insaturé, dans un véhicule physiologiquement acceptable.
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'acide gras insaturé est l'acide linoléique, l'acide arachidonique, l'acide sorbique, l'acide docosahexaénoique, ou l'acide eicosapentaénoique.
3. Composition selon l'une quelconque des revendications de 1 à 2, caractérisée en ce qu'elle contient également au moins un filtre solaire.
4. Composition selon l'une quelconque des revendications de 1 à 3 à titre de médicament.
5. Composition selon d'une quelconque des revendications 1 à 3 caractérisé en ce que la composition est une composition cosmétique.
6. Utilisation d'une composition dépigmentante de la peau, comprenant du méquinol et au un acide gras insaturé dans un véhicule physiologiquement acceptable pour la fabrication d'une préparation pharmaceutique destinée à prévenir ou à traiter des désordres de la pigmentation.
7. Utilisation selon la revendication 6 pour la fabrication d'une préparation pharmaceutique destinée à prévenir ou à traiter le melasma.
8. Utilisation cosmétique d'une composition dépigmentante de la peau, comprenant de du méquinol et un acide gras insaturé dans un véhicule physiologiquement acceptable, pour la protection contre les aspects néfastes du soleil.
9. Utilisation cosmétique d'une composition dépigmentante de la peau, comprenant de du méquinol et un acide gras insaturé dans un véhicule physiologiquement acceptable comme agent de blanchiment de la peau.
10. Procédé de traitement cosmétique non thérapeutique d'embellissement de la peau et/ou d'amélioration de son aspect de surface, caractérisé par le fait que l'on applique sur la peau et/ou ses phanères une composition comprenant du méquinol et un acide gras insaturé.
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