CA2564104A1 - Composition pharmaceutique ou cosmetique comprenant du mequinol et au moins un agent depigmentant - Google Patents
Composition pharmaceutique ou cosmetique comprenant du mequinol et au moins un agent depigmentant Download PDFInfo
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Abstract
L~invention se rapporte à une composition pharmaceutique ou cosmétique comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable, du méquinol et au moins un agent dépigmentant et son utilisation.
Description
COMPOSITION PHARMACEUTIQUE OU COSMETIQUE COMPRENANT DU
MEQUINOL ET AU MOINS UN AGENT DEPIGMENTANT
La présente invention concerne une nouvelle composition cosmétique ou dermatologique comprenant en association le méquinol (ou 4-hydroxyanisole) et un dépigmentant utilisable par application topique pour la dépigmentation de la peau. La composition selon l'invention peut également contenir un filtre solaire.
La pigmentation de la peau résulte de la synthèse de la mélanine dans les mélanocytes lo du derme par la transformation de la tyrosine sous l'influence d'une enzyme cupro-protéique la tyrosinase.
On peut donc obtenir un effet de dépigmentation de la peau en utilisant un composé qui dégrade la mélanine ou un inhibiteur de la tyrosinase qui bloque le mécanisme de transformation de la tyrosine en mélanine.
Le méquinol ou 4-hydroxyanisole est connu de longue date comme étant un composé
ayant une activité dépigmentant (Brun R, Journal of the society of cosmetic chemists (1960), 11, 571-9).
Le mode d'action du méquinol en tant que dépigmentant est d'agir comme un substrat de la tyrosinase (Riley P, Journal of Pathology (1969), 97(2)1 185-91 et Journal of Pathology (1969), 97(2), 193-206.
La vitamine C ou ses dérivés sont habituellement utilisés comme agents antioxydants à
des concentrations inférieures à 0.005% de la totalité de la composition, comme illustré
dans le brevet US 6,353,029.
L'acide kojique est déjà connu dans l'art antérieur comme un métabolique fongique ayant des propriétés antioxydantes, et qui provoque des dermatites de contact lorsque que son utilisation est prolongée.
L'acide azélaïque a été rapporté dans la littérature comme efficace dans le traitement du mélasma mais cette activité semble controversée (Sarkar et al., Dermatology 2002, 205 :249-254).
La Demanderesse a découvert de manière surprenante que la combinaison du méquinol et d'un agent dépigmentant pris dans une liste précise permettait par effet de synergie
MEQUINOL ET AU MOINS UN AGENT DEPIGMENTANT
La présente invention concerne une nouvelle composition cosmétique ou dermatologique comprenant en association le méquinol (ou 4-hydroxyanisole) et un dépigmentant utilisable par application topique pour la dépigmentation de la peau. La composition selon l'invention peut également contenir un filtre solaire.
La pigmentation de la peau résulte de la synthèse de la mélanine dans les mélanocytes lo du derme par la transformation de la tyrosine sous l'influence d'une enzyme cupro-protéique la tyrosinase.
On peut donc obtenir un effet de dépigmentation de la peau en utilisant un composé qui dégrade la mélanine ou un inhibiteur de la tyrosinase qui bloque le mécanisme de transformation de la tyrosine en mélanine.
Le méquinol ou 4-hydroxyanisole est connu de longue date comme étant un composé
ayant une activité dépigmentant (Brun R, Journal of the society of cosmetic chemists (1960), 11, 571-9).
Le mode d'action du méquinol en tant que dépigmentant est d'agir comme un substrat de la tyrosinase (Riley P, Journal of Pathology (1969), 97(2)1 185-91 et Journal of Pathology (1969), 97(2), 193-206.
La vitamine C ou ses dérivés sont habituellement utilisés comme agents antioxydants à
des concentrations inférieures à 0.005% de la totalité de la composition, comme illustré
dans le brevet US 6,353,029.
L'acide kojique est déjà connu dans l'art antérieur comme un métabolique fongique ayant des propriétés antioxydantes, et qui provoque des dermatites de contact lorsque que son utilisation est prolongée.
L'acide azélaïque a été rapporté dans la littérature comme efficace dans le traitement du mélasma mais cette activité semble controversée (Sarkar et al., Dermatology 2002, 205 :249-254).
La Demanderesse a découvert de manière surprenante que la combinaison du méquinol et d'un agent dépigmentant pris dans une liste précise permettait par effet de synergie
2 d'obtenir une réponse dépigmentante beaucoup plus efficace que celle obtenue avec le méquinol seul et ce avec des doses nettement plus faible.
Ces quantités moindre permettront en outre de diminuer de manière significative les effets secondaires néfastes (rougeurs, irritations) liés à l'utilisation d'un dépigmentant.
L'invention se rapporte donc à une composition dépigmentante de la peau comprenant dans un milieu physiologiquement acceptable, du méquinol et au moins un agent dépigmentant choisi parmi la liste constituée par l'acide kojique et ses dérivés ; l'acide azélaique et ses dérivés ; les acides dicarboxyliques ; la vitamine C et ses dérivés, l'arbutine et ses dérivés et le paracétamol.
En particulier, la composition dépigmentante de la peau pourra comprendre, comme agent dépigmentant l'acide kojique, l'acide azélaique ou l'arbutine.
On entend par milieu physiologiquement acceptable, un milieu compatible avec la peau, les muqueuses et/ou les phanères.
Par agent dépigmentant, on entend tout agent actif ayant une activité
dépigmentante de la peau. Cette activité permet de diminuer la pigmentation déjà existante de la peau et également d'empêcher toute pigmentation supplémentaire supérieure à la pigmentation naturelle.
L'application d'une composition comprenant l'association selon l'invention permet d'obtenir un net blanchiment de la peau.
L'invention se rapporte aussi à une composition dépigmentante de la peau comprenant dans un milieu physiologiquement acceptable, du méquinol, au moins un agent dépigmentant et au moins un filtre solaire.
La composition selon l'invention comprend avantageusement entre 0,0001 et 20 %
en poids de méquinol par rapport au poids total de la composition et entre 0.025 et 20 % en poids d'agent dépigmentant par rapport au poids total de la composition, et de préférence, respectivement, entre 0,001 et 10 % en poids de méquinol par rapport au poids total de la composition et entre 0,05 et 10 % en poids d'agent dépigmentant par rapport au poids total de la composition.
Ces quantités moindre permettront en outre de diminuer de manière significative les effets secondaires néfastes (rougeurs, irritations) liés à l'utilisation d'un dépigmentant.
L'invention se rapporte donc à une composition dépigmentante de la peau comprenant dans un milieu physiologiquement acceptable, du méquinol et au moins un agent dépigmentant choisi parmi la liste constituée par l'acide kojique et ses dérivés ; l'acide azélaique et ses dérivés ; les acides dicarboxyliques ; la vitamine C et ses dérivés, l'arbutine et ses dérivés et le paracétamol.
En particulier, la composition dépigmentante de la peau pourra comprendre, comme agent dépigmentant l'acide kojique, l'acide azélaique ou l'arbutine.
On entend par milieu physiologiquement acceptable, un milieu compatible avec la peau, les muqueuses et/ou les phanères.
Par agent dépigmentant, on entend tout agent actif ayant une activité
dépigmentante de la peau. Cette activité permet de diminuer la pigmentation déjà existante de la peau et également d'empêcher toute pigmentation supplémentaire supérieure à la pigmentation naturelle.
L'application d'une composition comprenant l'association selon l'invention permet d'obtenir un net blanchiment de la peau.
L'invention se rapporte aussi à une composition dépigmentante de la peau comprenant dans un milieu physiologiquement acceptable, du méquinol, au moins un agent dépigmentant et au moins un filtre solaire.
La composition selon l'invention comprend avantageusement entre 0,0001 et 20 %
en poids de méquinol par rapport au poids total de la composition et entre 0.025 et 20 % en poids d'agent dépigmentant par rapport au poids total de la composition, et de préférence, respectivement, entre 0,001 et 10 % en poids de méquinol par rapport au poids total de la composition et entre 0,05 et 10 % en poids d'agent dépigmentant par rapport au poids total de la composition.
3 La composition peut également comprendre au moins un filtre solaire dans des concentrations préférentielles allant de 0.001 à 30.00 % en poids par rapport au poids total de la composition.
Parmi les filtres solaires, on peut citer à titre d'exemple non limitatif, les filtre solaires physiques tels que le dioxyde de titane, l'oxyde de zinc et les filtres solaires chimiques tels que l'octocrylene, l'ethylhexyl methoxycinnamate, l'octyl salicylate, l'avobenzone, l'oxybenzone, l'ecamsule ou le drometrizole trisiloxane, ou leurs mélanges.
1o Dans une variante de réalisation de la présente invention, la composition pourra comprendre plusieurs filtres solaires. Auquel cas, chaque filtre solaire pourra être ajouté à
une concentration allant de 0.001 à 20% en poids par rapport au poids total de la composition. 1 Les compositions selon l'invention peuvent comprendre en outre tout additif usuellement utilisé dans le domaine cosmétique ou pharmaceutique, tel que des séquestrants, des antioxydants, des conservateurs, des charges, des électrolytes, des humectants, des colorants, de bases ou d'acides usuels, minéraux ou organiques, des parfums, des huiles essentielles, des actifs cosmétiques, des hydratants, des vitamines, des acides gras essentiels, des sphingolipides, des composés autobronzants, des agents apaisants et protecteurs de la peau. Bien entendu l'homme du métier veillera à choisir ce ou ces éventuels composés complémentaires, et/ou leur quantité, de manière telle que les propriétés avantageuses de la composition selon l'invention ne soient pas, ou substantiellement pas, altérées.
Ces additifs peuvent être présents dans la composition à raison de 0,001 à 20 % en poids par rapport au poids total de la composition.
La présente invention a aussi pour objet une composition pharmaceutique telle que 3o décrite précédemment à titre de médicament.
La présente invention a également pour objet une composition cosmétique.
Les compositions contenant l'association selon l'invention peuvent présenter toutes les formes galéniques normalement utilisées pour une application topique, par exemple sous forme de solutions, de gels, de dispersions du type lotion ou sérum, d'émulsions de
Parmi les filtres solaires, on peut citer à titre d'exemple non limitatif, les filtre solaires physiques tels que le dioxyde de titane, l'oxyde de zinc et les filtres solaires chimiques tels que l'octocrylene, l'ethylhexyl methoxycinnamate, l'octyl salicylate, l'avobenzone, l'oxybenzone, l'ecamsule ou le drometrizole trisiloxane, ou leurs mélanges.
1o Dans une variante de réalisation de la présente invention, la composition pourra comprendre plusieurs filtres solaires. Auquel cas, chaque filtre solaire pourra être ajouté à
une concentration allant de 0.001 à 20% en poids par rapport au poids total de la composition. 1 Les compositions selon l'invention peuvent comprendre en outre tout additif usuellement utilisé dans le domaine cosmétique ou pharmaceutique, tel que des séquestrants, des antioxydants, des conservateurs, des charges, des électrolytes, des humectants, des colorants, de bases ou d'acides usuels, minéraux ou organiques, des parfums, des huiles essentielles, des actifs cosmétiques, des hydratants, des vitamines, des acides gras essentiels, des sphingolipides, des composés autobronzants, des agents apaisants et protecteurs de la peau. Bien entendu l'homme du métier veillera à choisir ce ou ces éventuels composés complémentaires, et/ou leur quantité, de manière telle que les propriétés avantageuses de la composition selon l'invention ne soient pas, ou substantiellement pas, altérées.
Ces additifs peuvent être présents dans la composition à raison de 0,001 à 20 % en poids par rapport au poids total de la composition.
La présente invention a aussi pour objet une composition pharmaceutique telle que 3o décrite précédemment à titre de médicament.
La présente invention a également pour objet une composition cosmétique.
Les compositions contenant l'association selon l'invention peuvent présenter toutes les formes galéniques normalement utilisées pour une application topique, par exemple sous forme de solutions, de gels, de dispersions du type lotion ou sérum, d'émulsions de
4 consistance liquide ou semi-liquide du type lait, obtenues par dispersion d'une phase grasse dans une phase aqueuse (H/E) ou inversement (E/H), ou de suspensions ou émulsions de consistance molle, semi-solide ou solide du type crème ou gel, ou encore de microémulsions, de microcapsules, de microparticules ou de dispersions vésiculaires de type ionique et/ou non ionique. Ces compositions sont préparées selon les méthodes usuelles.
De façon connue, les compositions cosmétiques ou dermatologiques de l'invention peuvent contenir des adjuvants habituels dans le domaine cosmétique ou 1o dermatologique, tels que les émulsionnants, les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles différents de l'oxyde de titane et de l'a-hydroxyacide, les conservateurs, les antioxydants, les parfums, les charges, les filtres et les matières colorantes. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans les domaines cosmétique et/ou dermatologique, et par exemple de 0,01 % à
20 %
du poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse, dans la phase aqueuse et/ou dans les vésicules lipidiques.
L'invention se rapporte également à l'utilisation de la composition selon l'invention telle que décrite précédemment dans le domaine pharmaceutique et cosmétique.
Les compositions de l'invention conviennent particulièrement bien au traitement et à la prévention des désordres de la pigmentation. Préférentiellement, les compositions de l'invention conviennent au traitement et à la prévention des désordres hyperpigmentaires tels que le melasma, le chloasma, les lentigines, le lentigo sénile, le vitiligo, les taches de rousseur, les hyperpigmentations post-inflammatoires dues à une abrasion, une brûlure, une cicatrice, une dermatose, une allergie de contact; les nevi, les hyperpigmentations à
déterminisme génétique, les hyperpigmentations d'origine métabolique ou médicamenteuse, les mélanomes ou toutes autres lésions hyperpigmentaires notamment celles induites par le vieillissement photo induit ou chronologique de la peau et des phanères.
Plus préférentiellement les compositions selon l'invention conviennent au traitement du mélasma.
De façon connue, les compositions cosmétiques ou dermatologiques de l'invention peuvent contenir des adjuvants habituels dans le domaine cosmétique ou 1o dermatologique, tels que les émulsionnants, les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles différents de l'oxyde de titane et de l'a-hydroxyacide, les conservateurs, les antioxydants, les parfums, les charges, les filtres et les matières colorantes. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans les domaines cosmétique et/ou dermatologique, et par exemple de 0,01 % à
20 %
du poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse, dans la phase aqueuse et/ou dans les vésicules lipidiques.
L'invention se rapporte également à l'utilisation de la composition selon l'invention telle que décrite précédemment dans le domaine pharmaceutique et cosmétique.
Les compositions de l'invention conviennent particulièrement bien au traitement et à la prévention des désordres de la pigmentation. Préférentiellement, les compositions de l'invention conviennent au traitement et à la prévention des désordres hyperpigmentaires tels que le melasma, le chloasma, les lentigines, le lentigo sénile, le vitiligo, les taches de rousseur, les hyperpigmentations post-inflammatoires dues à une abrasion, une brûlure, une cicatrice, une dermatose, une allergie de contact; les nevi, les hyperpigmentations à
déterminisme génétique, les hyperpigmentations d'origine métabolique ou médicamenteuse, les mélanomes ou toutes autres lésions hyperpigmentaires notamment celles induites par le vieillissement photo induit ou chronologique de la peau et des phanères.
Plus préférentiellement les compositions selon l'invention conviennent au traitement du mélasma.
5 PCT/FR2005/001211 Les compositions selon l'invention trouvent également une application dans le domaine cosmétique, en particulier dans la protection contre les aspects néfastes du soleil, en particulier contre les taches pigmentaires.
5 L'invention porte également sur un procédé de traitement cosmétique non thérapeutique d'embellissement de la peau et/ou d'amélioration de son aspect de surface, caractérisé
par le fait que l'on applique sur la peau et/ou ses phanères une composition comprenant du méquinol et au moins un agent dépigmentant.
1o Les exemples de formulations ci-dessous permettent d'illustrer les compositions selon l'invention, sans toutefois en limiter la portée. Des exemples illustrant l'activité
dépigmentante des différentes compositions selon l'invention, sont également décrits.
Dans les compositions ci-après (exemples 1 à 6), les proportions des différents constituants sont exprimées en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition.
Exemple 1 :
Méquinol 0.1 Acide azélaique 0.1 Steareth-2 3 Steareth-21 2 Caprylic-capric triglyceride 4 Isohexadecane 5 Alcool Cetearylique 1 Acide Stearique 1.5 Sulfite de sodium 0.2 Propylène glycol 8 Glycérine 2 Phenoxyethanol 1 Eau purifiée Qsp 100
5 L'invention porte également sur un procédé de traitement cosmétique non thérapeutique d'embellissement de la peau et/ou d'amélioration de son aspect de surface, caractérisé
par le fait que l'on applique sur la peau et/ou ses phanères une composition comprenant du méquinol et au moins un agent dépigmentant.
1o Les exemples de formulations ci-dessous permettent d'illustrer les compositions selon l'invention, sans toutefois en limiter la portée. Des exemples illustrant l'activité
dépigmentante des différentes compositions selon l'invention, sont également décrits.
Dans les compositions ci-après (exemples 1 à 6), les proportions des différents constituants sont exprimées en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition.
Exemple 1 :
Méquinol 0.1 Acide azélaique 0.1 Steareth-2 3 Steareth-21 2 Caprylic-capric triglyceride 4 Isohexadecane 5 Alcool Cetearylique 1 Acide Stearique 1.5 Sulfite de sodium 0.2 Propylène glycol 8 Glycérine 2 Phenoxyethanol 1 Eau purifiée Qsp 100
6 Exemple 2 :
Méquinol 0.1 Acide kojique 0.2 Carbomer 0.1 Methyl Paraben 0.18 Propyl Paraben 0.02 Alcool Cétylique 1 Acide Stéarique 0.8 Caprylic-capric triglyceride 1.5 Cyclomethicone 1 Huile minérale 2 Propylène glycol 5 Glycérine 2 Triethanolamine 5 Eau purifiée Qsp 100 Exemple 3 :
Eau purifiée qsp 100 Methyl paraben 0.20 Glycérine 5 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 2.30 Glyceryl stearate / sodium lauryl sulfate 8.00 Cetearyl alcohol / ceteareth 20 1.00 Mineral oil 9.00 Propyl paraben 0.10 Métabisulfite de sodium 0.15 Méquinol 0.1 Arbutine 2 Triéthanolamine Qs pH 4.5 Exemple 4:
Matières premières Quantités en % poids pour poids
Méquinol 0.1 Acide kojique 0.2 Carbomer 0.1 Methyl Paraben 0.18 Propyl Paraben 0.02 Alcool Cétylique 1 Acide Stéarique 0.8 Caprylic-capric triglyceride 1.5 Cyclomethicone 1 Huile minérale 2 Propylène glycol 5 Glycérine 2 Triethanolamine 5 Eau purifiée Qsp 100 Exemple 3 :
Eau purifiée qsp 100 Methyl paraben 0.20 Glycérine 5 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 2.30 Glyceryl stearate / sodium lauryl sulfate 8.00 Cetearyl alcohol / ceteareth 20 1.00 Mineral oil 9.00 Propyl paraben 0.10 Métabisulfite de sodium 0.15 Méquinol 0.1 Arbutine 2 Triéthanolamine Qs pH 4.5 Exemple 4:
Matières premières Quantités en % poids pour poids
7 Eau purifiée qsp 100 Methyl paraben 0.20 Glycérine 5 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 2.30 Glyceryl stearate / sodium lauryl sulfate 8.00 Cetearyl alcohol / ceteareth 20 1.00 Mineral oil 9.00 Avobenzone 2 Oxyde de zinc 2 Propyl paraben 0.10 Métabisulfite de sodium 0.15 Méquinol 2 Vitamine C 0.06 Triéthanolamine Qs pH 4.5 Exemple 5:
Matières premières Quantités en % poids pour poids Eau purifiée qsp 100 Methyl paraben 0.20 Glycérine 5 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 2.30 Glyceryl stearate / sodium lauryl sulfate 8.00 Cetearyl alcohol / ceteareth 20 1.00 Mineral oil 9.00 Avobenzone 2 Octocrylène 10 Propyl paraben 0.10 Métabisulfite de sodium 0.15 Méquinol 2 paracetamol 0.06 Triéthanolamine Qs pH 4.5
Matières premières Quantités en % poids pour poids Eau purifiée qsp 100 Methyl paraben 0.20 Glycérine 5 Glyceryl stearate / PEG 100 stearate 2.30 Glyceryl stearate / sodium lauryl sulfate 8.00 Cetearyl alcohol / ceteareth 20 1.00 Mineral oil 9.00 Avobenzone 2 Octocrylène 10 Propyl paraben 0.10 Métabisulfite de sodium 0.15 Méquinol 2 paracetamol 0.06 Triéthanolamine Qs pH 4.5
Claims (10)
1. Composition dépigmentante de la peau comprenant, dans un véhicule physiologiquement acceptable, du méquinol et au moins un agent dépigmentant choisi dans la liste constituée par l'acide kojique et ses dérivés ; l'acide azélaique et ses dérivés ; les acides dicarboxyliques ; la vitamine C et ses dérivés, l'arbutine et ses dérivés et le paracétamol.
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'agent dépigmentant est l'arbutine, le paracétamol ou la vitamine C.
3. Composition selon l'une quelconque des revendications de 1 à 2, caractérisée en ce qu'elle contient également au moins un filtre solaire.
4. Composition selon l'une quelconque des revendications de 1 à 3 à titre de médicament.
5. Composition selon d'une quelconque des revendications 1 à 3 caractérisé en ce que la composition est une composition cosmétique.
6. Utilisation d'une composition dépigmentante de la peau, comprenant du méquinol et au moins un agent dépigmentant dans un véhicule physiologiquement acceptable pour la fabrication d'une préparation pharmaceutique destinée à prévenir ou à
traiter des désordres de la pigmentation.
traiter des désordres de la pigmentation.
7. Utilisation d'une composition selon la revendication 6 pour la fabrication d'une préparation pharmaceutique destinée à prévenir ou à traiter le melasma.
8. Utilisation cosmétique d'une composition dépigmentante de la peau, comprenant du méquinol et au moins un agent dépigmentant dans un véhicule physiologiquement acceptable, pour la protection contre les aspects néfastes du soleil.
9. utilisation cosmétique d'une composition dépigmentante de la peau, comprenant du méquinol et au moins un agent dépigmentant dans un véhicule physiologiquement acceptable comme agent de blanchiment de la peau.
10. Procédé de traitement cosmétique non thérapeutique d'embellissement de la peau et/ou d'amélioration de son aspect de surface, caractérisé par le fait que l'on applique sur la peau et/ou ses phanères une composition comprenant du méquinol et au moins un agent dépigmentant.
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