BRPI0809258B1 - Composição farmacêutica, seu método de estabilização, e sistema para liberação de fármacos - Google Patents

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Abstract

composição farmacêutica, seu método de estabilização, e sistema para liberação de fármacos a presente invenção se refere a um método de proteção de compostos e/ou composições sensíveis ao cobre da decomposição, através do uso de sal de cobre mascarado ou revestido. preferencialmente, o cobre é revestido com gelatina, lipossoma ou mono- e diglicerídeo.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, SEU MÉTODO DE ESTABILIZAÇÃO, E SISTEMA PARA LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS.
[001] A presente invenção se refere a um método de proteção de compostos e/ou composições sensíveis ao cobre da decomposição.
[002] Os ácidos graxos Omega-3 de um número de vitaminas e outros compostos ou composições farmaceuticamente eficientes são susceptíveis à decomposição quando em contato com sais de cobre. Esta decomposição é primariamente um problema durante o armazenamento de tais compostos e/ou composições e, em particular quando a água está presente. A dita presença de água se aplica também a quantidades insignificantes de água, tal como a própria umidade, traços de água em um dos componentes de uma composição e/ou de um composto ou de umidade ambiental.
[003] Há um número de compostos e/ou composições, que contém um sal de cobre como um ingrediente importante e assim frequentemente obrigatório. Em tal situação, a interação de um sal de cobre e o composto e/ou a composição sensível ao cobre é controlada através da(s) condição(ões) fornecidas nos parágrafos a seguir, isto é, a decomposição do composto e/ou da composição sensível ao cobre é substancialmente inibida ou tipicamente prevenida.
[004] Em um primeiro aspecto, o problema é resolvido através do fornecimento do sal de cobre com um revestimento ou um mascaramento apropriado. Este mascaramento ou revestimento tipicamente suprime uma interação com o dito composto e/ou composição sensível ao cobre. O sal de cobre é, por exemplo, mascarado ou revestido com - ou incrustado em - gelatina ou lipossomos e/ou ambos de forma que, por exemplo, um sal de cobre revestido seja incrustado em gelatina. Há outras maneiras de proteger os sais de cobre, por exemplo, através do encapsulamento dos mesmos com mono- e diglicerídeos, que são,
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2/8 por exemplo, conhecidos como o produto Descote® que está disponível comercialmente.
[005] Os sais de cobre podem formar um complexo estável com um composto de ciclodextrina apropriado, que tipicamente liberaria seu sal de cobre livre em um estágio tardio, por exemplo, quando considerado necessário, por exemplo, após a resolução enzimática do complexo nos intestinos.
[006] Os sais de cobre poderiam ser revestidos com um fosfolipídeo zwitteriônico incluindo, mas não limitado a fosfatidilcolina, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, esfingomielina e outras ceramidas, assim como vários outros fosfolipídeos zwitteriônicos.
[007] Nos exemplos em anexo há um número de compostos sensíveis ao cobre que se decompõem se o cobre não estiver apropriadamente mascarado ou revestido. Tal composição sensível ao cobre pode conter, por exemplo:
Exemplo 1 Ingredientes Vitamina C Quantidade Fonte 500 mg Ascorbato de cálcio di-hidratado USP
Vitamina E 400 IU Acetato de alfa toco- ferila, USP
Zinco 40 mg Óxido de zinco
Cobre 1 mg Carbonato cúprico, básico, de acordo com o Merck Index
Ácidos graxos Omega 3 totais 350 mg Triglicerídos de áci- dos Omega-3 Ph.Eur.
120 mg (proporção de DHA : EPA de 1 : 4, 1 : 3, 1 : 2, 1 : 1, 2 : 1, 3 : 1 ou 4: 1)
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3/8
Luteína 10 mg FloraGlo 20% fonte natural
Zeaxantina 2 mg da Luteína
Exemplo 2
[008] Em um outro experimento, o cobre, por exemplo, o carbonato cúprico, básico, é incorporado na parte externa de uma cápsula que contém os ingredientes a seguir. Especificamente, os excipientes para a produção de tal parte externa são, por exemplo:
Gelatina 175 bloom bovino
Glicerina 99%, USP
Flocos de óleo de soja (hidrogenados), NF
Óleo de soja USP, e [009] Corantes (se necessário), orgânicos e/ou inorgânicos, por exemplo, dióxido de titânio USP, óxido de ferro preto E172 e/ou óxido de ferro vermelho E172 [0010] A estabilidade da composição acima é investigada em uma configuração em que o cobre não está mascarado e em uma situação em que o cobre está mascarado na parte externa e, assim, não está em contato direto com ingredientes sensíveis ao cobre. A estabilidade do método de mascaramento/revestimento descrito está correlacionada com o grau de decomposição de tal composto e/ou composição sensível ao cobre.
Exemplo 3 240 mg de óleo de peixe com 70% de DHA rótulo 160 mg de ácidos graxos Omega 3
Ácido docosa-hexaeônico (DHA) Ácido eicosapentaenóico (EPA) com parte do óleo de peixe 91,5 mg de ascorbato de cálcio 31,343 mg de acetato de d,l alfa-tocoferila 55 mg de luteína a 20% em óleo de girassol rótulo 130 mg de DHA rótulo 11 mg rótulo 60 mg de vitamina C rótulo 20 mg de vitamina E rótulo 10 mg de luteína
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4/8 rótulo 10 mg de zinco rótulo 0,25 mg de cobre rótulo 0,8 mg
12,447 mg de óxido de zinco
0,45 mg de carbonato cúprico básico
Zeaxantina como parte da luteína [0011] A composição anterior pode conter outros excipientes para a produção de uma formulação galênica direcionada, por exemplo, para mascarar uma parte externa de uma cápsula ou similar.
Exemplo 4
Estabilidade de ácidos graxos Omega 3 em cápsulas de gelatina mole após armazenamento de 2 dias a 80°C (umidade ambiente, isto é, 5070% de umidade relativa) (Alteração no conteúdo dos componentes de ácido graxo Omega 3) [0012] Os ensaios para medir a porcentagem em peso de EPA e DHA após o armazenamento são realizados por cromatografia a gás através do método padronizado descrito na European Pharmacopoeia
5.4.
Componentes de ácidos graxos Omega 3 Formulação com Cobre não-mascarado Formulações com Cobre mascarado
Formulação que é descrita no exemplo 3: (com carbonato cúprico, básico). A parte externa é idêntica à parte externa descrita no exemplo 2, mas não contém cobre de Formulação que é descrita no exemplo 3, em que o carbonato cúprico, básico; é substituído por DESCOTE® (gluconato de cobre revestido) 2,250 mg correspondendo a 0,25 mg de co- Formulação que é descrita no exemplo 3, embora o cobre seja omitido da dita formulação. O cobre está, entretanto, na parte externa, isto é, 0,45 mg de carbonato cúprico, básico
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5/8
forma alguma bre. A parte externa é idêntica à parte externa descrita no exemplo 2, mas não contém cobre de forma alguma (correspondendo a 0,25 mg de cobre) como descrito no exemplo 2
EPA em % em peso 5,0 % de decréscimo 1,7 % de de- créscimo inalterado (nenhum decréscimo)
DHA em % em peso Sem alteração detectável Sem alteração detectável inalterado (nenhum decréscimo)
Outros ácidos graxos Omega 3** sem ser EPA e DHA em % em peso 1,9 % de decréscimo 0,4 % de de- créscimo inalterado (nenhum decréscimo)
** Outros ácidos graxos Omega 3 significam a soma do ácido alfalinolênico (ALA), do ácido estearidônico (SA), do ácido eicosatetraenoico (ETA) e do ácido docosapentaenoico (DPA).
Convenção Bibliográfica:
[0013] Como utilizado aqui, cobre ou um sal de cobre são utilizados de forma intercambiável e se referem preferencialmente a Cu2+, mas podem incluir também Cu+. Um sal de cobre compreende preferencialmente um ânion farmaceuticamente aceitável tal como cloreto, óxido, hidróxido, gluconato, carbonato, sulfato ou similar.
[0014] Como utilizado aqui, um ácido graxo omega-3 é principalmente, mas não somente o ácido eicosapentaenoico (EPA) e o ácido
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6/8 docosa-hexaenoico (DHA).
[0015] Como utilizado aqui, o termo cobre ou sal de cobre mascarado, revestido ou incrustado se refere a um sal de cobre e um agente de mascaramento, revestimento ou incrustação, que previne uma interação direta do dito sal de cobre com o dito composto e/ou composição sensível ao cobre.
[0016] Como utilizado aqui, um material de cápsula que pode ser digerido é, por exemplo, o material da parte externa descrito no exemplo 2 acima, mas é, em geral, qualquer cápsula ou parte externa de cápsula ou material da parte externa que é utilizado no estado da técnica para cápsulas farmacêuticas/dietéticas/nutracêuticas, que é tipicamente composições poliméricas orgânicas e que é tipicamente farmaceuticamente compatível (não-tóxico, biodegradável, digerível nos intestinos ou no estômago quando considerado adequado).
[0017] Como utilizado aqui, o termo composição farmacêutica se refere tipicamente a uma composição de suplemento alimentar e/ou uma composição nutracêutica e vice-versa.
[0018] Em outro aspecto, a presente invenção se refere ao uso de um sal de cobre mascarado ou revestido em uma composição farmacêutica para o tratamento de uma doença que pode ser tratada por um sal de cobre, por exemplo, degeneração macular relacionada com a idade (AMD) ou retinopatia diabética (DR).
[0019] A invenção se refere ainda ao uso de um sal de cobre mascarado ou revestido em um método para estabilizar uma composição farmacêutica.
[0020] A invenção se refere ainda a uma composição farmacêutica estável que pode ser armazenada que compreende um ácido graxo omega-3 e um sal de cobre revestido ou mascarado.
[0021] A invenção se refere ainda ao uso de um sal de cobre mascarado ou revestido em um método para estabilizar um suplemento alimentício e/ou uma composição neutracêutica da decomposição dePetição 870190036654, de 17/04/2019, pág. 11/20
7/8 pendente de sais de cobre.
[0022] A invenção se refere ainda ao uso de um sal de cobre mascarado ou revestido em um método para estabilizar uma composição farmacêutica da decomposição dependente de sais de cobre.
[0023] A invenção se refere ainda a um sistema de fornecimento de fármacos que compreende um material de cápsula ou uma parte externa ou um material da parte externa que pode ser digerido, um ou mais componentes sensíveis ao cobre tal como vitamina E, luteína ou ácidos graxos Omega 3 e um sal de cobre caracterizado pelo fato de que o dito sal de cobre é colocado dentro do material da parte externa do dito sistema de fornecimento de fármacos.
[0024] A invenção se refere ainda a:
um material de cápsula que pode ser digerido, em particular, um material de cápsula que pode ser digerido no trato gastrointestinal, que contém um sal de cobre mascarado e/ou revestido, preferencialmente sulfato de Cobre, carbonato de Cobre e/ou gluconato de Cobre, caracterizada pelo fato de que o dito material de cápsula representa o dito material de mascaramento e/ou de revestimento para o dito sal de cobre;
um material de cápsula que pode ser digerido que é definido no parágrafo anterior, em que o dito sal de cobre já está revestido com um revestimento e o dito revestimento poderia ser o mesmo ou outro material de mascaramento que o dito material de cápsula;
um material de cápsula digestivo que é definido nos 2 parágrafos anteriores que compreende no interior do ingrediente a seguir na vitamina C de interior que compreende ou consiste substancialmente em ascorbato de cálcio, vitamina E que compreende ou consiste substancialmente um acetato de d,l alfa tocoferila, zinco que compreende ou consiste substancialmente em óxido de zinco, cobre que compreende ou consiste substancialmente em óxido de Cobre, sulfato de Cobre, carbonato de Cobre ou gluconato de Cobre e um ácido graxo
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8/8 omega 3 que compreende ou consiste substancialmente em triglicerídos de ácidos Omega-3 Ph.Eur.
[0025] O uso de um sal de cobre mascarado ou revestido, o dito mascaramento sendo obtido de acordo com a descrição anterior, especialmente na forma de um material de cápsula digestivo que é descrito anteriormente, em um nutriente ou em um suplemento dietético, em particular em uma finalidade descrita anteriormente aqui e opcionalmente em associação com um tratamento para AMD, tal como o tratamento com Lucentis® ou Visudyne®;
[0026] O uso de um sal de cobre mascarado ou revestido de acordo com a descrição anterior como uma composição nutricional ou como uma composição de suplementação dietética, na prevenção/tratamento de AMD e/ou DR.
[0027] Método de tratamento e/ou prevenção de AMD e/ou DR em um indivíduo que necessita do mesmo, que compreende a administração de uma quantidade eficiente de uma composição nutricional ou de uma composição de suplementação dietética que compreende um sal de cobre mascarado ou revestido de acordo com a descrição anterior.

Claims (13)

1. Composição farmacêutica, caracterizada pelo fato de que compreende uma ou mais ácidos ômega-3-graxos sensíveis a cobre e um sal de cobre mascarado ou revestido para estabilizar a dita composição farmacêutica de decomposição dependente de sal de cobre.
2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o referido cobre é revestido com gelatina, um lipossoma ou um mono e dioglicérido.
3. Composição, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o referido cobre é gluconato de cobre, óxido de cobre, carbonato de cobre ou cloreto de cobre.
4. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que o referido revestimento é um fosfolípido zwitteriônico, incluindo, mas não limitado à fosfatidilcolina, fosfatidilcolina, fosfatidilsserina, fosfatidilletanolamina, spingomyelin e outras ceramidas, bem como vários outros fosfolípidos zwitteriônicos.
5. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que o referido cobre é um complexo de cobre ciclodextrina.
6. Sistema para liberação de fármacos, caracterizado pelo fato de que compreende um envoltório de cápsula digerível e um preenchimento, sendo que o dito preenchimento compreende um ou mais ácidos ômega-3-graxos sensíveis ao cobre e o dito envoltório é formado a partir de material de cápsula digerível compreendendo um sal de cobre, sendo que o dito sal de cobre é colocado no material de casca tal que o dito sal de cobre é mascarado e, portanto, não em contato com os compostos de cobre sensíveis na dito preenchimento.
7. Sistema para liberação de fármacos, de acordo com a
Petição 870190064521, de 10/07/2019, pág. 4/9
2/2 reivindicação 6, caracterizado pelo fato de que o dito preenchimento compreende os seguintes ingredientes: vitamina C, que inclui ascorbato de cálcio, vitamina E, que inclui d,I alfa-acetato de tocoferila, zinco, que inclui óxido de zinco e um ácido ômega-3-graxo, que inclui triglicerídeos de ácido ômega-3.
8. Sistema para liberação de fármacos, de acordo com a reivindicação 6, caracterizado pelo fato de que o material da cápsula digestível compreende um material da cápsula digestível, que é digestível no trato gastrointestinal.
9. Método para estabilização de uma composição farmacêutica, que compreende um ou mais ácidos ômega-3-graxo sensíveis ao cobre, provenientes da decomposição dependente do sal de cobre, caracterizado pelo fato de que compreende a mascaração ou o revestimento do sal de cobre nessa composição farmacêutica.
10. Método, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo fato de que o dito cobre é revestido com gelatina, um lipossoma, ou um mono e di-glicerídeo.
11. Método, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo fato de o dito cobre é gliconato de cobre, óxido de cobre, carbonato de cobre ou cloreto de cobre.
12. Método, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo fato de que o revestimento é um fosfolípido zwitteriônico, incluindo, mas não limitado à fosfatidilcolina, fosfatidilserina, fosfatidilcolina, fosfatidiletanolamina, spingomyelin e outras ceramidas, bem como vários outros fosfolípidos zwitteriônicos.
13. Método, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo fato de que disse que o cobre é um complexo de cobre ciclodextrina.
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