BRPI0716570A2

BRPI0716570A2 - Composição aquosa, processo paera preparar uma composição aquosa, método para estabilizar um ativov hidrofílico em uma composição aquosa e método para melhorar a compatibilidade de dois componentes de uma composição aquosa

Info

Publication number: BRPI0716570A2
Application number: BRPI0716570-6A
Authority: BR
Inventors: Keith J Harris; Xiaodong Zhang; Susan L Jordan; Gene D Rose; Joaquim M Garcia
Original assignee: Dow Global Technologies Inc
Priority date: 2006-08-23
Filing date: 2007-08-20
Publication date: 2013-11-05
Also published as: CN101506305B; EP2057232B1; EP2057232A1; CA2660333A1; ATE497996T1; US20100137452A1; CN101506305A; DE602007012444D1; MX2009001935A; JP2010501676A; KR20090040350A; WO2008024703A1; JP5341759B2

Description

"COMPOSIÇÃO AQUOSA, PROCESSO PARA PREPARAR UMA COMPOSIÇÃO AQUOSA, MÉTODO PARA ESTABILIZAR UM ATIVO HIDROFÍLICO EM UMA COMPOSIÇÃO AQUOSA E MÉTODO PARA MELHORAR A COMPATIBILIDADE DE DOIS COMPONENTES DE UMA COMPOSIÇÃO AQUOSA".

Campo da invenção

A presente invenção refere-se a composições aquosas compreendendo ativos hidrofilicos. Antecedentes da invenção Por motivos ecológicos e econômicos, a água é freqüentemente preferida em relação a solventes orgânicos como diluente liquido para compostos ativos. Composições aquosas estáveis compreendendo ativos são usadas em muitas áreas diferentes de tecnologia, incluindo as indústrias farmacêutica, agrícola, de cosméticos, detergentes e tintas. Para produzir composições aquosas estáveis compreendendo ativos lipofílicos, são adicionados adjuvantes, tais como tensoativos. Em contraste, ativos hidrofílicos tipicamente são simplesmente dissolvidos em água. Entretanto, este método é às vezes problemático. Por exemplo, algumas composições aquosas contendo ativos compreendem um grande número de ingredientes. Se ativos hidrofílicos exibem falta de estabilidade, existe uma tendência a sobredosá-los para compensar a perda de estabilidade. Em outros casos, ativos hidrofílicos dissolvidos em composições aquosas poderão ser liberados ao ambiente mais rapidamente que o desejável. Em qualquer um dos cenários (liberação mais rápida que o desejado ou sobredosagem) , o ativo poderá apresentar uma variedade de problemas, tais como irritação da pele por ativos em composições para cuidado pessoal. Semelhantemente, interações indesejáveis, também conhecidas como falta de compatibilidade, entre ativos hidrofílicos e outros componentes poderão reduzir a eficácia do ativo.

Conseqüentemente, seria desejável conseguir um ou mais dos seguintes: estabilidade aumentada de ativos hidrofílicos em soluções aquosas, impacto reduzido sobre substratos aos quais composições aquosas compreendendo os ativos hidrofílicos são aplicadas, tais como a pele, liberação controlada dos ativos hidrofílicos ao ambiente, ou compatibilidade aumentada com outros componentes em composições aquosas. Sumário da invenção

Em uma concretização, a presente invenção provê composições compreendendo mais que 50 por cento em peso de água como diluente líquido, um ativo hidrofílico, e um copolímero em bloco compreendendo pelo menos um bloco de os de etileno polimerizado e pelo menos um bloco de um óxido de alquileno polimerizado, sendo que o alquileno compreende pelo menos 4 átomos de carbono. A presente invenção também provê processos para preparar as composições aquosas acima, bem como métodos para estabilizar ativos hidrofílicos e métodos para aumentar a compatibilidade entre ativos hidrofílicos. Descrição detalhada da invenção Em uma concretização, a presente invenção provê uma composição compreendendo mais que 50 por cento em peso de água como o diluente líquido (i.é, uma composição aquosa), um ativo hidrofílico, e um copolímero em bloco compreendendo pelo menos um bloco de óxido de etileno polimerizado e pelo menos um bloco de óxido de alquileno polimerizado, sendo que o alquileno compreende pelo menos 4 átomos de carbono.

A composição aquosa compreende água como o diluente líquido principal, i.é, quantidades de água maiores que 50 por cento, pref erivelmente pelo menos 70 por cento, preferivelmente pelo menos 70 por cento, mais preferivelmente pelo menos 90 por cento do peso total do diluente líquido. Em uma concretização, a água estará presente a uma faixa de cerca de 50 a cerca de 99,5 por cento em peso, preferivelmente de cerca de 60 a cerca de 98 por cento em peso, e mais preferivelmente cerca de 65 a cerca de 95 por cento em peso. A composição aquosa poderá também compreender um ou mais diluentes orgânicos, tais como álcool etilico, álcool isopropílico, álcoois superiores ou propileno glicol, mas preferivelmente a água é o único diluente liquido.

0 termo "ativo hidrofílico" conforme usado aqui significa que o composto é útil em uma dada composição aquosa para um dado uso final, conforme será explicado, e é solúvel em uma quantidade na qual o composto é tipicamente usado. Preferivelmente, a solubilidade do ativo em água é de pelo menos 0,1 grama, preferivelmente pelo menos 0,5 grama, mais preferivelmente pelo menos 2 gramas, o mais preferivelmente pelo menos 5 gramas, em 100 gramas de água destilada e 1 atmosfera. Deverá ser notado que, diferentemente do caso com um ativo lipofilico, o copolímero em bloco não estará atuando como um solubilizante para aumentar a quantidade de ativo hidrofilico que poderá ser incorporado à composição aquosa. 0 ativo hidrofilico já é solúvel na composição aquosa, conforme descrito anteriormente. As composições da presente invenção poderão compreender uma ampla variedade de ativos hidrofilicos líquidos ou sólidos. Os ativos hidrofilicos poderão ser não iônicos ou iônicos. 0 ativo hidrofílico poderá ser polimérico, mas será preferivelmente monomérico. Em algumas concretizações, a presente invenção poderá compreender composições para cuidado pessoal. Exemplos de composições para cuidado pessoal incluem composições para cuidado dos cabelos, cuidado da pele, ou cuidado da boca, por exemplo, xampus, condicionadores, composições alvejantes, composições colorantes, loções para cuidado da pele, dentifrícios, antissépticos bucais ou agentes branqueadores, os agentes hidrofilicos são, por exemplo, agentes anti-inflamatórios solúveis em água, agentes antibacterianos, agentes antifúngicos, agentes

antivirais, agentes antisseborréicos, agentes antiacne, agentes queratolíticos, antihistamínicos, anestésicos, agentes cicatrizantes, modificadores de pigmentação, aceleradores de curtimento, agentes tanantes artificiais, protetores vasculares, repelentes de insetos, desodorantes, agentes anticaspa, agentes para prevenir a queda de cabelos, agentes de limpeza, fragrâncias, protetores solares, antioxidantes, expurgadores de radicais livres, extratos de plantas ou algas, ou componentes feitos pelo homem de extratos de plantas ou algas, proteínas solúveis em água, hidrolisados de proteínas, peptídeos, alfa-hidróxi ácidos, emolientes, umectantes, tais como sal sódico do ácido piroglutâmico, agentes esfoliantes, tais como ácido glicólico, e vitaminas. Ativos hidrofílicos específicos que são compostos conhecidos em composições para cuidado pessoal são, por exemplo, ácidos, tais como ácido salicílico, ácido glicólico, ácido cítrico, ou ácido hialurônico, sais, tais como cloreto de sódio, derivados da cafeína, umectantes, tais como o sal sódico do ácido piroglutâmico, glicerol, derivados do glicerol, agentes alvejantes da pele, tais como dihidroxiacetona, antioxidantes, tais como vitamina C ou agentes de filtração solar, tais como benzofenona-4.

Em algumas concretizações, as composições da presente invenção são composições farmacêuticas. Composições farmacêuticas incluem aquelas de uso terapêutico, diagnóstico, ou preventivo, tais como pequenas moléculas, peptídeos, proteínas, anticorpos, vitaminas, herbais, e suplementos minerais. Composições farmacêuticas incluem usos veterinários e médicos para seres humanos. Os ativos hidrofílicos incluem agentes terapêuticos solúveis em água, agentes diagnósticos, vacinas, vitaminas, herbais e suplementos minerais, ou adjuvantes conhecidos em composições farmacêuticas. Ativos hidrofílicos

específicos que poderão ser incluídos nas composições farmacêuticas são, por exemplo, vitaminas, tais como vitamina C.

Em algumas concretizações, as composições da presente invenção são composições detergentes líquidas onde o ativo é um detergente, amaciante de tecidos, agente de redeposição do solo, ou outro ingrediente detergente convencional.

Em algumas concretizações, as composições da presente invenção são produtos domésticos, tais como purificadores de ar, toalhas úmidas de limpeza, ou soluções de limpeza. Em algumas concretizações, as composições da presente invenção são composições agrícolas, por exemplo, para permitir uma liberação controlada de um ativo hidrofílico agriculturalmente benéfico ao ambiente.

Em algumas concretizações, as composições da presente invenção são composições farmacêuticas, por exemplo, para proteger ativos lábeis.

Em algumas concretizações, as composições da presente invenção são usadas como um indicador. Por exemplo, um corante ou pigmento ativo hidrofílico é encapsulado pelo copolímero em bloco, e quando a temperatura da composição estiver elevada acima da temperatura de estabilidade do copolímero em bloco, ocorre uma mudança de cor. Alternativamente, o ativo incorporado poderia ser uma metade de um par de redox ou um catalisador, tal que a composição permaneça estática até estar aquecida acima de uma certa temperatura, quando o ativo é liberado. A quantidade do ativo hidrofílico na composição aquosa poderá variar em uma ampla faixa e depende principalmente do uso final desejado da composição aquosa e poderá ser escolhido independentemente do copolímero em bloco. O ativo hidrofílico está incluído na composição aquosa em uma quantidade que não é maior que a sua solubilidade limite na ausência do copolímero em bloco.

0 copolímero em bloco compreende pelo menos um bloco de óxido de etileno ("EO") polimerizado e pelo menos um bloco de óxido de alquileno polimerizado, sendo que o alquileno compreende pelo menos 4 átomos de carbono, preferivelmente 4 a 10 átomos de carbono.

Óxidos de alquileno preferidos de pelo menos 4 átomos de carbono são óxido de 1,2-butileno, óxido de 1,2- pentileno, óxido de 1,2-hexileno, óxido de ciclohexileno, ou óxido de estireno. O óxido de alquileno mais preferido de pelo menos 4 átomos de carbono é o óxido de 1,2- butileno, que é denominado daqui por diante de "óxido de butileno" ou "BO".

O copolimero em bloco é preferivelmente, produzido por polimerização aniônica.

Preferivelmente, o copolimero em bloco compreende um ou dois blocos de óxido de etileno polimerizado e um ou dois blocos de um óxido de alquileno polimerizado de pelo menos 4 átomos de carbono. São contemplados polímeros em tri-bloco de E0-B0-E0, contanto que o bloco de BO seja terminado por uma unidade de hidroxila. Particularmente, copolímeros em dibloco são preferidos. Em uma concretização preferida, o copolimero em bloco compreende polímero um bloco de óxido de etileno e pelo menos um bloco de óxido de butileno. Destes, copolímeros compreendendo 10 a 12 unidades de óxido de butileno polimerizadas são particularmente preferidos. 0 peso molecular médio do bloco de óxido de etileno polimerizado geralmente é de cerca de 100 a cerca de 2200, pref erivelmente de cerca de 100 a cerca de 970, mais preferivelmente de cerca de 200 a cerca de 900, e o mais preferivelmente de cerca de 500 a cerca de 800. 0 bloco de um óxido de alquileno polimerizado compreendendo pelo menos 4 átomos de carbono geralmente tem um peso molecular de cerca de 300 a cerca de 3600, preferivelmente de cerca de 300 a cerca de 1600, mais preferivelmente de cerca de 500 a cerca de 1500, e o mais preferivelmente de cerca de 700 a cerca de 1300.

0 peso molecular médio total do copolimero em bloco é preferivelmente de menos que 5800, mais preferivelmente de menos que 2400, o mais preferivelmente menos que 2000. Copolímeros em bloco compreendendo pelo menos um bloco de óxido de etileno polimerizado e pelo menos um bloco de um óxido de alquileno polimerizado compreendendo pelo menos 4 átomos de carbono e métodos para produzi-los são conhecidos na técnica. Por exemplo, a patente U.S. n° 5.587.143, a integra da qual é aqui incorporada por referência, divulga copolimeros em bloco de óxido de butileno-óxido de etileno. Igualmente, J. Keith Harris et al., "Spontaneous Generation of Multilamellar Vesicles from Ethylene Oxide/Butylene Oxide Diblock Copo Iymers", Langmuir 2002, 18, 5337-5342, a integra do qual é aqui incorporada por referência, discute o comportamento de copolimeros de óxido de etileno/óxido de butileno em soluções aquosas.

A composição aquosa da presente invenção preferivelmente compreende de cerca de 0,1 a cerca de 20 por cento em peso, mais pref erivelmente de cerca de 0,5 a cerca de 5 por cento em peso do copolimero em bloco, com base no peso total da composição. A razão em peso entre o ativo hidrofilico encapsulado e o copolimero em bloco é preferivelmente de cerca de 0,1 a cerca de 1000:1, mais preferivelmente de cerca de 1 a cerca de 100:1. Descobriu-se que a composição aquosa resultante é geralmente estável ao longo de um período de pelo menos 1 semana, na maioria dos casos até ao longo de um período de pelo menos 1 mês e, em concretizações preferidas da presente invenção, mesmo ao longo de um período de pelo menos 3 meses.

Conquanto não se queira prender a nenhuma teoria, contempla-se que o copolimero em bloco seja útil para encapsular o ativo hidrofilico, tornando assim o ativo hidrofilico encapsulado mais estável. Acredita-se que sejam formadas vesículas uni-lamelares ou vesículas multi-lamelares pelo copolimero em bloco. Estas vesículas substancialmente estáveis, compostas predominantemente de massa do copolimero em bloco auto-montada em água ou soluções aquosas. Se a composição aquosa compreender um excesso de copolimero em bloco, geralmente de 30 a 95 por cento em peso, então tipicamente de 40 a 50 por cento da quantidade com que o ativo hidrofilico esteja presente na composição aquosa são encapsulados. O encapsulamento apresenta uma ou mais das seguintes vantagens: estabilidade aumentada do ativo hidrofilico com outros componentes na composição aquosa, impacto reduzido sobre substratos aos quais a composição aquosa compreendendo o ativo hidrofilico é aplicada, tal como a pele, e/ou liberação controlada do ativo hidrofilico ao ambiente. As cápsulas compreendendo um ativo hidrofilico encapsulado no copolimero em bloco descrito acima geralmente têm um diâmetro de cerca de 0,05 a cerca de 50 micrometros. O tamanho de partícula das cápsulas poderá ser influenciado por tratamento ultrassônico ou outros procedimentos conhecidos, caso desejável.

A presente invenção contempla componentes adicionais às composições. Por exemplo, a eficiência do encapsulamento poderá ser adicionalmente melhorada adicionando ingredientes solúveis em água adicionais à fase aquosa externa da composição aquosa após o encapsulamento do ativo hidrofilico no copolimero em bloco. Por exemplo, descobriu-se que adicionar um propileno glicol a composição aquosa melhora a eficiência de encapsulamento. Adicionar óleo mineral provê estabilidade melhorada às vesículas e eficiência de encapsulamento.

Semelhantemente, dependendo do uso pretendido, a composição da presente invenção poderá compreender uma variedade de outros componentes conhecidos na técnica.

Em uma concretização, uma aplicação preferida da presente invenção é a estabilização de compostos solúveis em água em formulações aquosas, por exemplo, estabilização contra oxidação. Por exemplo, descobriu-se que a vitamina C poderá ser estabilizada em composições aquosas de cuidado pessoal encapsulando-a no copolimero em bloco descrito acima. Também foi descoberto que a dihidroxiacetona, um agente branqueador da pele que é usado em composições para cuidado pessoal, poderá ser estabilizado em composições aquosas encapsulando-a no copolimero em bloco descrito acima.

Em uma outra concretização, a presente invenção melhora a compatibilidade de dois compostos em uma formulação aquosa, na qual pelo menos um é um ativo hidrofilico. A compatibilidade de dois compostos poderá ser melhorado encapsulando o ativo hidrofilico no copolimero em bloco descrito acima. Por exemplo, polímeros CARBOPOLmr são polímeros reticulados de ácido acrílico que são comumente usados como espessantes para loções. É bem conhecido que a sua propriedade espessante será drasticamente reduzida quando um sal, tal como carboxilato de sódio-2- pirrolidona é introduzido na loção. O carboxilato de sódio-2-pirrolidona é um umectante comumente usado em produtos para cuidado dos cabelos e pele. Encapsulando o carboxilato de sódio-2-pirrolidona no copolimero em bloco descrito acima, a viscosidade da loção poderá ser mantida até um grau substancial, conforme será mostrado abaixo.

Composições aquosas da presente invenção poderão ser produzidas em um processo que compreende a etapa de misturar um ativo hidrofilico com um copolimero em bloco mencionado acima em um diluente aquoso. Todos os de misturas são contemplados, mas uma agitação suave é geralmente suficiente para gerar estruturas fechadas do copolimero em bloco mencionado acima que encapsulam um ativo hidrofilico. A temperatura de misturação poderá variar ao longo de uma ampla faixa, incluindo temperatura ambiente para conveniência. Exemplos

Os seguintes exemplos são para fins ilustrativos apenas, e não são pretendidos limitar a abrangência da presente invenção. Todas as percentagens são em peso, salvo especificação em contrário. Exemplo 1

0 encapsulamento de um composto solúvel em água em uma solução poderá ser determinado pelo seguinte protocolo. Um corante fluorescente solúvel em água é dissolvido em água destilada para preparar uma solução a 0, 035 por cento em peso. Cerca de 10 g desta solução são adicionados a 0,2 g de um copolimero em dibloco de cerca de 11 unidades de óxido de etileno e cerca de 11 unidades de óxido de butileno polimerizado, designado como EOiiBOn· A solução e o copolímero em bloco EOnBOn são agitados.

Um exame por luz plano-polimerizada poderá detectar a formação de vesiculas multi-lamelares, que neste protocolo encapsulariam uma porção da solução de corante. Para remover o corante residual da fase aquosa, a dispersão é misturada com resina de troca catiônica. O reexame da amostra usando luz plano-polimerizada confirmará que as vesiculas multi-lamelares são desintegradas usando tetrahidrofurano para formar uma solução límpida com uma aparência rosada definida confirmando que o corante então liberado estava presente nas vesiculas multi-lamelares durante a etapa de resina de troca. Exemplo 2

O encapsulamento de um composto solúvel em água em uma solução poderá ser determinado pelo seguinte protocolo. 2 0 É provida uma formulação de loção compreendendo:

100 ppm de vitamina C encapsuladas em 1 por cento em peso de copolímero em bloco de EOnBOn;

0,5 por cento em peso do emulsificante derivado de metil glicosídeo GLUCAMATEmr SS (designação CFTA/INCI sesquiestearato de metil glicose);

1,5 por cento em peso do emulsificante derivado de metil glicosídeo GLUCAMATEmr SSE-20 (designação CFTA/INCI sesquiestearato de PEG 200 metil glicose); 4 por cento em peso de óleo mineral; 0,2 por cento em peso do agente espessante Carbômero 940, que está comercialmente disponível da Noveon sob a designação comercial CARBOPOLmr 94 0; 0,3 por cento em peso de trietanolamina; e 0 restante sendo água. Usando uma microscopia de polarização cruzada, se for observado um padrão de Cruz de Malta, a formação de vesiculas pelo copolímero em bloco é indicada. Seguindo substancialmente o protocolo acima, um padrão de Cruz de Malta foi observado. Exemplo 3

0 encapsulamento de ainda outro composto solúvel em água em uma solução poderá ser determinado pelo seguinte protocolo. Dihidroacetona (também conhecida como DHA) é primariamente usada como um ingrediente de produtos para bronzeamento sem sol. A reação de L-Iisina com dihidroxiacetona resulta em uma cor amarronzada escura. Esta mudança de cor é usada como um indicador no protocolo.

É preparada uma composição aquosa compreendendo 0,2 por cento em peso de dihidroxiacetona. 1 por cento em peso, baseado em água, de copolimero em bloco de EOnBOn é adicionado e a composição é agitada. A composição é filtrada através de uma bolsa de diálise MWCO (Spectrum Laboratory, Rancho Dominguez, CA) para remover qualquer dihidroxiacetona não encapsulada por filtração. 24 por cento em peso de L-Iisina são adicionados a uma primeira amostra da composição filtrada, com base no peso total da amostra. Se a dihidroxiacetona for encapsulada no copolimero em bloco, nenhuma mudança apreciável de cor irá ocorrer.

9 por cento em peso de L-Iisina e 11 por cento em peso de etanol são adicionados a uma segunda amostra da composição filtrada, com base no peso total da amostra. 0 etanol tem como efeito destruir as vesiculas de copolimero em bloco de EOnBOn. A aparência de uma coloração amarronzada mostra que a dihidroxiacetona foi encapsulada nas vesiculas de copolimero em bloco de EOnBOn.

Seguindo substancialmente o protocolo acima, foi observado que a dihidroxiacetona é encapsulada em copolimeros em bloco compreendendo um bloco de óxido de etileno polimerizado e um bloco de óxido de butileno polimerizado. 2 horas após a adição da L-Iisina à segunda composição filtrada, a composição desenvolveu uma cor amarronzada que mostra que a dihidroxiacetona foi encapsulada nas vesiculas de copolímero em bloco de EOnBOn. Exemplo 4

A eficiência do encapsulamento em solução poderá ser determinada pelo seguinte protocolo. Composições aquosas compreendendo corante LOWACENE Red-80 encapsulado em vesiculas de EOnBOn são preparadas misturando água com 50 ppm de corante Red-80 e 1 por cento em peso de EOnBOn com base no peso de água. 0 corante LOWACENE Red-80 é um sal orgânico solúvel em água. 0 grau de encapsulamento poderá ser medido como uma função da eletro-condutividade da solução. A eletro-condutividade do LOWACENE Red-80 é calibrada para fornecer um valor quantitativo correlacionando percentual de corante encapsulado e condutividade. Quando o LOWACENE Red-80 é encapsulado em vesiculas de copolimero em bloco, a condutividade decrescerá. A partir da medição da redução de condutividade, a eficiência de encapsulamento do copolimero em bloco poderá ser calculada.

Seguindo substancialmente o protocolo acima, os seguintes resultados foram obtidos e são reportados na tabela 1.

Tabela 1

Amos- tra Ingredientes da composição além de água Eficiência de Encapsulamento (%) 1 50 ppm corante LOWACENE Red-8 0 0 2 50 ppm corante LOWACENE Red-8 0 e 1% p/p de EOnBOn 37 3 50 ppm corante LOWACENE Red-8 0 e 1% p/p de EOnBOn seguido de 0,5% de propileno glicol 70 4 50 ppm corante LOWACENE Red-8 0 e 1% p/p de EOnBOn seguido de 0,5% de óleo mineral 65

Para a amostra 2, a eficiência de encapsulamento foi de

37 por cento, i.é, 37 por cento da quantidade total de corante LOWACENE Red-80 da composição aquosa foram encapsulados. A eficiência de encapsulamento aumentou para 70 por cento adicionando 0,5 por cento de propileno glicol à composição aquosa compreendendo corante Red-8 0 encapsulado em EOnBOn na amostra 3. Semelhantemente, a eficiência de encapsulamento aumentou para 65% adicionando 0,5 por cento de óleo mineral à composição aquosa compreendendo corante Red-80 encapsulado em EOnBOn. Exemplo 5

A oxidação de um composto solúvel em água em solução; pode ser determinada pelo seguinte protocolo. São preparadas três composições aquosas compreendendo 100 ppm de ácido L-ascórbico (vitamina C). Para preparar a primeira composição, 100 ppm de vitamina C são dissolvidas em água. Para preparar a segunda composição, 1 por cento em peso de copolimero em bloco de EOnBOn com base no peso de água são agitados em água para formar vesiculas. Após a formação das vesiculas, 100 ppm de vitamina C são adicionadas à composição, portanto, a vitamina C não é encapsulada no copolimero em bloco de EOnBOn. Para preparar a terceira composição, 100 ppm de vitamina C são dissolvidas em água, 1 por cento em peso de copolimero em bloco de EOnBOn com base no peso de água são adicionadas, e a composição é agitada para formas vesiculas de copolimero em bloco de EOnBOn encapsulando a vitamina C. As três composições são colocadas em uma estufa a 50°C durante 1 mês para determinar a resistência da vitamina C à oxidação. Caso a vitamina C seja oxidada, é formado ácido dehidroxiascórbico que absorve luz UV em 350 nm. Com base no grau de absorção de UV, a percentagem de vitamina C oxidada pode ser determinada.

Seguindo substancialmente o protocolo acima, os seguintes resultados foram obtidos e são reportados na tabela 2 . Tabela 2

Amos- tra Ingredientes da composição além de água Vitamina C Oxidada (%) 100 ppm vitamina C 65 6 100 ppm vitamina C e 1% p/p de copolímero em bloco de EOnBOn não encapsulado 43 7 100 ppm vitamina C encapsulado com 1% p/p de copolímero em bloco de EOnBOn 19

As percentagens de vitamina C oxidada, com base no peso total de vitamina C, para cada uma das três composições mostra que a vitamina C encapsulada, denominada amostra

7, experimentou significativamente menos oxidação que as outras amostras listadas na tabela 2. Exemplo 6

A@ perda de viscosidade induzida por sal de um composto solúvel em água em um espessante reticulado em água poderá ser determinada de acordo com o seguinte protocolo. São criadas três composições: 1) 0,5% p/p de Carbopolmr 2020 neutralizado e o restante de água, 2) 0,5% p/p de Carbopolmr 2020 neutralizado, 0,1% de PCA sódico e o restante de água, e 3) 0,5% p/p de CARBOPOLmr 2020 neutralizado, 0,1% de PCA sódico e 1% p/p de EOnBOn e o restante de água. Todas as percentagens são baseadas no peso de água. A viscosidade de cada composição é medida a uma temperatura de 34°C usando um viscosímetro Brookfield lv.

Os polímeros CARB0P0Lmr são polímeros reticulados de ácido acrílico que são comumente usados como espessantes para loções. É bem conhecido que a propriedade espessante será drasticamente reduzida quando um sal for introduzido na formulação da loção. 0 sal carboxilato de sódio-2- pirrolidona (PCA sódico) é um umectante comumente usado em produtos para cuidado dos cabelos e da pele. Seguindo substancialmente o protocolo acima, os seguintes resultados foram obtidos e são reportados na tabela 3. Tabela 3

Amos- tra Ingredientes da composição além de água Viscosidade (mPa.s) 8 0,5% p/p de Carbopolmr 2020 neutralizado 39151 9 0,5% p/p de carbopolmr 2020 neutralizado, 0,1% de pca sódico 14328 0,5% p/p de carbopolmr 2020 neutralizado, 0,1% de pca sódico e 1% p/p de EOiiBOn 37650

Conforme mostrado na tabela 3, encapsulando o carboxilato de sódio-2-pirrolidona no copolímero em bloco EOuBOn, a viscosidade da formulação denominada de amostra 10 poderá

ser mantida até um grau substancial conforme comparação com a amostra isenta de sal 8. Exemplo 7

A irritação de pele de uma composição aquosa compreendendo 5 por cento em peso de ácido glicólico na ausência ou presença de 1 por cento em peso do copolímero em bloco EOnBOn poderá ser determinada de acordo com o seguinte protocolo.

A solução é aplicada sobre a parte dorsal do antebraço de participantes, sobre uma área de 3 polegadas e deixada no braço durante cerca de 10 minutos. Em um braço é aplicada uma solução A compreendendo 5 por cento em peso de ácido glicólico, no outro braço uma solução aquosa B) compreendendo 5 por cento em peso de ácido glicólico e 1 por cento em peso de copolímero em bloco de copolímero em bloco EOuBOn, sem divulgar a composição da solução aos participantes. Então é solicitado que os participantes identifiquem qual braço está mais irritado, informando qual braço dá a maior sensação de queimação. Seguindo substancialmente o protocolo acima, foram obtidos os seguintes resultados. Todos os participantes indicaram que o braço no qual estava aplicada a solução B) apresentava menor sensação de queima. Portanto, o encapsulamento de 5 por cento em peso de ácido glicólico aparenta diminuir quaisquer efeitos de irritação da pele. Ficará entendido que a presente invenção não está limitada às concretizações especificamente divulgadas e exemplificadas aqui. Diversas modificações da invenção tornar-se-ão aparentes àqueles entendidos no assunto. Tais mudanças e modificações poderão ser feitas sem partir da abrangência das reivindicações apensas.

Ademais, cada faixa declarada inclui todas as combinações e sub-combinações de faixas, bem como numerais específicos contidos aqui. Adicionalmente, as divulgações de cada patente, pedido de patente, e publicação citado ou descrito neste documento é aqui integralmente incorporado por referência.

Claims

1. Composição aquosa, caracterizada pelo fato de compreender: mais que 50 por cento em peso de água como diluente liquido, um ativo hidrofilico, e um copolimero em bloco compreendendo pelo menos um bloco de óxido de etileno polimerizado e pelo menos um bloco de óxido de alquileno polimerizado, sendo que o alquileno compreende pelo menos 4 átomos de carbono.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de pelo menos um bloco do óxido de alquileno polimerizado ser óxido de butileno polimerizado.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de o copolimero em bloco compreender 10 a 12 unidades de óxido de etileno polimerizado e 10 a 12 unidades de óxido de butileno polimerizado.

4. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de compreender ainda pelo menos um propileno glicol ou um óleo mineral adicionado após o ativo e o copolimero em bloco terem sido combinados.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de o ativo hidrofilico ser um componente tendo atividade como um agente de cuidado pessoal, um agente farmacêutico, um agente relacionado a detergente, um agente de limpeza, um agente agrícola, um indicador ou um catalisador.

6. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de o ativo hidrofilico ser uma vitamina, um sal, ou um ácido.

7. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de a solubilidade do ativo hidrofilico em água ser de pelo menos 0,1 grama em 100 gramas de água destilada a 25°C e 1 atmosfera.

8. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de a solubilidade do ativo hidrofilico em água ser de pelo menos 2 gramas em 100 gramas de água destilada a 25°C e 1 atmosfera.

9. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de a razão em peso entre o ativo hidrofilico e o copolimero em bloco ser de cerca de 0,1 a cerca de 1000:1.

10. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de a razão em peso entre o ativo hidrofilico e o copolimero em bloco ser de cerca de 1 a cerca de 100:1.

11. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de o copolimero em bloco compreender de cerca de 0,1 a cerca de 20 por cento em peso da composição.

12. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de o copolimero em bloco compreender de cerca de 0,5 a cerca de 5 por cento em peso do copolimero em bloco, com base no peso total da composição.

13. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de o peso molecular médio ponderai do copolimero em bloco ser de menos que 2000.

14. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de o peso molecular médio ponderai de óxido de etileno polimerizado ser de 200 a900.

15. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de água ser substancialmente o único diluente liquido na composição.

16. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de a água estar presente em uma quantidade na faixa de cerca de 50 a cerca de 99,5 por cento em peso.

17. Processo para preparar uma composição aquosa, conforme definida na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de compreender: misturar o ativo hidrofilico com um copolimero em bloco em um diluente aquoso,

18. Método para estabilizar um ativo hidrofilico em uma composição aquosa, caracterizado pelo fato de compreender: misturar o ativo hidrofilico com um copolímero em bloco compreendendo pelo menos um bloco de óxido de etileno polimerizado e polímero um bloco de óxido de alquileno polimerizado, sendo que o alquileno compreende pelo menos4 átomos de carbono, em um diluente aquoso, encapsulando assim uma percentagem do ativo hidrofilico em copolímero em bloco.

19. Método para melhorar a compatibilidade de dois componentes de uma composição aquosa, sendo que pelo menos um dos componentes é um ativo hidrofilico, caracterizado pelo fato de compreender: misturar o ativo hidrofilico com um copolímero em bloco compreendendo pelo menos um bloco de óxido de etileno polimerizado e polímero um bloco de óxido de alquileno polimerizado, sendo que o alquileno compreende pelo menos4 átomos de carbono, em um diluente aquoso, encapsulando assim uma percentagem do ativo hidrofilico em copolímero em bloco.