BR112018012355B1

BR112018012355B1 - Composição dermocosmética

Info

Publication number: BR112018012355B1
Application number: BR112018012355-2A
Authority: BR
Inventors: Dante Alário Junior; José Luiz Aiello Ritto
Original assignee: Biolab Sanus Farmacêutica Ltda
Priority date: 2016-04-11
Filing date: 2017-04-11
Publication date: 2021-10-26
Also published as: AU2017251098B2; BR112018012355A2; EP3442658B1; US10695286B2; AR108116A1; JP6971980B2; MX2018005322A; CL2018001161A1; WO2017177295A1; US20180360734A1; EP3442658A1; AU2017251098A1; JP2019510730A; EP3442658C0; CA3001043A1; CO2018005859A2

Abstract

composição dermocosmética, processo de produção da composição tópica, método para fortalecimento de unhas frágeis e uso da composição. a presente invenção refere-se a uma composição dermocosmética compreendendo ativos naturais para uso tópico, para melhorar a aparência, a proteção e o fortalecimento da unha, além de favorecer a recuperação das desordens ungueais. adicionalmente, a presente invenção refere-se ainda, a um processo para preparação da referida composição, um método para fortalecimento de unhas frágeis e o uso da presente composição na preparação de uma composição tópica para tratar desordens ungueais.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[0001] A presente invenção refere-se a uma composição dermocosmética tópica compreendendo pelo menos um extrato do gênero Panicum e pelo menos um extrato do gênero Oryza e pelo menos um agente formador de filme e seu uso tópico para melhorar a aparência das unhas. Adicionalmente, a presente invenção refere-se ao uso da referida composição para tratar desordens/alterações ungueais como resistência reduzida, onicosquisia, onicorrexe e fragilidade ungueal.

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

[0002] O aparelho ungueal, como parte do sistema tegumentar, tem grande importância tanto funcional como estética. As unhas são lâminas queratinizadas que recobrem a porção distal das falanges.

[0003] Além da função estética que as unhas exercem sob o nosso corpo, em especial na mulher, elas atuam na proteção dos traumas à falange distal e aos tecidos moles adjacentes e também auxiliam no desempenho de todas as atividades manuais de precisão realizadas no cotidiano. As funções das unhas podem ser resumidas em: defesa, preensão/pinça, proteção, tátil e estética. Quando combinado com um exame clínico, o aspecto das unhas pode ainda ser um indicativo de como anda a saúde do indivíduo.

[0004] As unhas são basicamente compostas por proteína, em especial a queratina, além de água, minerais e lipídios. O componente principal responsável pela resistência da unha é a queratina. Embora as unhas devam ser resistentes, elas devem ainda ser flexíveis, brilhantes, transparentes, lisas e sem irregularidades na lâmina ungueal.

[0005] Agressões repetitivas, como a utilização de esmaltes, solventes e detergentes, com a manipulação exagerada das unhas, uma dieta inadequada, lesões, fungos e infecções, e até o contato excessivo com água são alguns dos importantes fatores que influenciam na aparência, força e no crescimento das unhas, promovendo alterações muitas vezes significativas na aparência da lâmina ungueal.

[0006] O enfraquecimento das unhas é uma queixa universal. Aspectos como unhas rachadas ou divididas, unhas secas e quebradiças, descamação na ponta da unha e dificuldade de crescimento são características da síndrome das unhas frágeis (SUF).

[0007] Segundo dados epidemiológicos, estima-se que a SUF afete cerca de 20%-30% da população geral, podendo chegar a 40%, caso seja considerada apenas a população feminina. As principais desordens/alterações ungueais que se pode observar nos pacientes acometidos pela SUF são: onicosquizia e onicorrexa, seguidas por outras alterações como, por exemplo, fissura horizontal distal da placa ungueal, sulcos e depressões longitudinais e alterações de espessura ungueal.

[0008] Mais especificamente, na onicosquizia é observado uma descamação lamelar da borda livre ungueal, ou seja, unhas quebradiças e com descamação. E na onicorrexe é observado um afinamento da placa ungueal com a presença de fissuras ou fragmentação que podem atingir a borda livre com possibilidade de ruptura.

[0009] Diversos tratamentos são indicados para o fortalecimento das unhas. Os tratamentos envolvem desde a simples mudança de hábitos, aumento do consumo de alimentos ricos em vitaminas (por exemplo, biotina - vitamina B7), proteínas e minerais, hábitos melhorados de higiene, como lavar as mãos, ter as unhas sempre limpas e cortadas, uso de hidratantes, removedores de esmalte sem acetona, uso de luvas ao se realizar tarefas com produtos detergentes e abrasivos até o uso de algum agente fortalecedor, dentre outros.

[0010] De acordo com a prática médica, muitas vezes o principal tratamento das unhas frágeis é feito com suplementação nutricional à base de biotina (vitamina B7).

[0011] A biotina é uma vitamina essencial, hidrossolúvel, também conhecida como vitamina B7, vitamina H ou coenzima R, que funciona como uma coenzima. A biotina tem ação no metabolismo das proteínas e dos carboidratos e age diretamente na formação da pele e unhas.

[0012] Um exemplo do tratamento com biotina é encontrado no documento US 5,155,168. Referido documento revela uma formulação para uso tópico compreendendo biotina associada a diversas substâncias químicas para tratar patologias ungueais.Mais especificamente, o referido documento trata de um método para tratar patologias ungueais por meio do uso tópico de uma composição compreendendo uma quantidade de biotina e um sal desta farmaceuticamente aceitável.

[0013] Embora a biotina não apresente riscos tóxicos, nem seja associada a efeitos secundários indesejados, o seu uso constante pode desencadear processos alérgicos nos usuários.

[0014] Buscando opções de produtos com foco no fortalecimento de unhas, as indústrias de cosméticos desenvolvem linhas de produtos de bases e esmaltes contendo “complexos fortalecedores de unha”. Sendo que os componentes desses complexos variam conforme a indústria e vão desde a associação de vitaminas e óleos até o uso de queratina isolada ou associada ao cálcio.

[0015] A queratina é uma proteína sintetizada naturalmente por diversos animais para a formação de várias estruturas do corpo. A síntese de queratina ocorre em células diferenciadas, denominadas queratinócitos, do tecido epitelial (pele) e invaginações da epiderme para a derme (como os cabelos e unhas) de animais terrestres. A queratina é considerada uma proteína estrutural, uma vez que a sua estrutura tridimensional lhe confere características especiais, como por exemplo, microfilamentos com resistência, elasticidade e impermeabilidade à água. Nos mamíferos, incluindo o ser humano, a queratina está presente na pele, nos pelos (cabelo) e faz parte da formação das unhas.

[0016] Buscando-se alternativas para desenvolver produtos com maior eficácia e menor efeitos secundários indesejados ao usuário, pesquisadores vêm trabalhando em novas formulações, conforme é possível verificar no estado da técnica, formulações estas para uso oral ou tópico contendo em sua composição extratos de vegetais isolados e/ou associados com vitaminas e formadores de filmes específicos buscando uma melhora na qualidade ungueal.

[0017] O documento WO9505146 descreve o uso de uma composição de uso oral para tratamento de perda de cabelos e de unha quebradiça/fracas. Dentre os diversos componentes presentes na formulação, encontram-se alguns extratos vegetais, como por exemplo o extrato seco de sésamo e extrato de alga, associados com vitaminas e outros compostos.

[0018] Ainda na busca de ativos naturais, os ensinamentos descritos no documento FR 2 610 523 revelam um extrato biogênico, obtido por meio de Equisetum arvense, associado a um excipiente apropriado, em uma preparação para aplicação terapêutica, em lesões do tecido conectivo para fortalecimento das unhas.

[0019] O documento WO2002/007683 revela uma composição compreendendo pelo menos um agente antimicótico e pelo menos um agente formador de película/filme derivado de quitosana, preferencialmente o uso de hidroxipropilmetilquitosana. O documento também cita que a invenção está direcionada ao uso de um agente formador de película/filme solúvel em água como um aditivo diferencial em um verniz para unhas.

[0020] Já o documento US 5, 910, 313 revela o uso de um ácido silícico coloidal em uma composição verniz para unhas. Entretanto, como trata-se de um ácido, não é possível descartar o fato de que algumas pessoas possuam intolerância a esse tipo de composto.

[0021] Portanto, apesar das alternativas existentes na técnica para o tratamento de unhas, os resultados de eficácias alcançados não são amplamente satisfatórios e percebe-se que ainda existe a necessidade de aprimoramento e busca de novos ativos e excipientes para a produção de uma composição dermocosmética que solucione os problemas relacionados à aparência das unhas, em especial à sua fragilidade, e atue no tratamento de desordens/alterações ungueais, superando as desvantagens estéticas e dermatológicas ainda existentes.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO:

[0022] A presente invenção refere-se a uma composição dermocosmética de uso tópico compreendendo pelo menos um extrato do gênero Panicum e pelo menos um extrato do gênero Oryza, com indicação como um fortalecedor de unhas frágeis, tendo como efeito a sua reestruturação, hidratação, endurecimento e fortalecimento da unha e, consequentemente melhorando a sua qualidade e aparência, e favorecer na recuperação das desordens ungueais. Aspectos adicionais da presente invenção consistem em um processo para preparação da referida composição, um método para fortalecimento de unhas frágeis e o uso da presente composição na preparação de um dermocosmético para tratar desordens/alterações ungueais.

BREVE DESCRIÇÃO DAS FIGURAS

[0023] A Figura 1 refere-se aos dados comparativos em porcentagem de alguns grupos quando da avaliação da eficácia clínica para a descamação das unhas. O gráfico apresenta as porcentagens de descamação no início do estudo (antes da utilização do produto investigado) (D0) e após 07 (D7) e 28 (D28) dias de estudo.

DESCRIÇÃO DA INVENÇÃO

[0024] A presente invenção refere-se a uma composição dermocosmética de uso tópico à base de extratos vegetais e agente formador de filme. De uma maneira geral, a referida composição age como um fortalecedor de unha, melhorando a sua qualidade e aparência, além de favorecer na recuperação das desordens ungueais.

[0025] Mais especificamente, a composição da presente invenção possui uma função dermocosmética e compreende como princípio ativo uma combinação de pelo menos dois extratos vegetais, selecionados a partir das plantas dos gêneros Panicum e Oryza.

[0026] Adicionalmente, a presente composição possui pelomenos um agente formador de filme e excipientes farmaceuticamente aceitáveis.

[0027] Opcionalmente, a presente composição pode ainda compreender pelo menos uma queratina e/ou biotina.

[0028] Mais particularmente, a referida composição dermocosmética tópica pode estar na forma de um gel, esmalte, loção, solução ou suspensão. Tais formas facilitam a aplicação da composição dermocosmética nas unhas e melhoram a penetração dos ativos na lâmina ungueal, devido a formação de um filme sobre a unha.

[0029] A presente composição é especialmente indicada para a síndrome de unhas frágeis, agindo como um fortalecedor de unhas, e tendo como efeito a reestruturação, hidratação, endurecimento e fortalecimento da unha.

[0030] Um outro aspecto da presente invenção compreende um processo para preparação da referida composição.

[0031] Um outro aspecto da presente invenção compreende um método para fortalecimento de unhas frágeis compreendendo a aplicação tópica da referida composição.

[0032] Um último aspecto da presente invenção compreende o uso da presente composição na preparação de um dermocosmético para tratar desordens ungueais, em especial, as relacionadas à síndrome das unhas frágeis (onicosquizia, onicorrexe, etc) resultantes de doenças ungueais ou por causas exógenas como, por exemplo, agentes químicos ou trauma.

[0033] De acordo com a presente invenção, a composição compreende pelo menos um extrato de Panicum, selecionado a partir de qualquer espécie do gênero constituído de: Panicum amarum, Panicum ambiguum, Panicum anabaptistum, Panicum anceps, Panicum antidotale, Panicum aquaticum, Panicum arechavaletae, Panicum bartowense, Panicum bergii, Panicum bisulcatum, Panicum brachyanthum, Panicum brevifolium, Panicum bulbosum, Panicum campestre, Panicum capillare, Panicum capillarioides, Panicum coloratum, Panicum curviflorum, Panicum decolorans, Panicum decompositum, Panicum deustum, Panicum dichotomiflorum, Panicum dregeanum, Panicum effusum, Panicum flavescens, Panicum fluviicola, Panicum fulgidum, Panicum gattingeri, Panicum ghiesbreghtii, Panicum glabripes, Panicum gracilicaule, Panicum grumosum, Panicum gymnocarpon, Panicum hallii, Panicum havardii, Panicum hemitomon, Panicum hillmanii, Panicum hirstii, Panicum hirsutum, Panicum hirticaule, Panicum hochstetteri, Panicum kalaharense, Panicum lanipes, Panicum larcomianum, Panicum laxum, Panicum massaiense, Panicum miliaceum, Panicum milioides, Panicum millegrana, Panicum mindanaense, Panicum missionum, Panicum monticola, Panicum natalense, Panicum nephelophilum, Panicum niihauense, Panicum notatum, Panicum numidianum, Panicum obtusum, Panicum olyroides, Panicum paludosum, Panicum pernambucense, Panicum philadelphicum, Panicum phragmitoides, Panicum pilosum, Panicum plenum, Panicum plicatum, Panicum poaeoides, Panicum polygonatum, Panicum prionitis, Panicum psilopodium, Panicum quadriglume, Panicum queenslandicum, Panicum racemosum, Panicum radicans, Panicum repandum, Panicum repens, Panicum reverchonii, Panicum rigidulum, Panicum schinzii, Panicum scopuliferum, Panicum sellowii, Panicum seminudum, Panicum serratum, Panicum stapfianum, Panicum stipitatum, Panicum stramineum, Panicum subalbidum, Panicum sumatrense, Panicum trachyrachis, Panicum trichanthum, Panicum trichocladum, Panicum trichoides, Panicum turgidum, Panicum urvilleanum, Panicum validum, Panicum verrucosum, Panicum versicolor, Panicum virescens, Panicum virgatum, Panicum whitei. Cabe salientar que existem hoje mais de 60 tipos de Panicum conhecidos e, portanto, aqueles com conhecimento na técnica reconhecerão que embora não estejam todos citados nesse relatório, como acima mencionado, o extrato de Panicum, presente na composição, pode ser selecionado a partir de qualquer espécie que pertença ao gênero Panicum.

[0034] Preferencialmente, o extrato do gênero Panicum utilizado na presente invenção é o extrato da espécie Panicum miliaceum, ora também chamado apenas como Painço.

[0035] O extrato de Panicum miliaceum, também conhecido como Proso Millet, é uma rica fonte de: (a) proteínas; (b) vitaminas do complexo B, mais especificamente de tiamina, niacina (ácido nicotínico), riboflavina, ácido pantatênico e colina; e (c) aminoácidos, mais especificamente de lisina, metionina, treonina e triptofano (Duane RB; Proso Millet in North Dakota A-805(revised), July 2007, NDSU - www.ag.ndsu.edu).

[0036] Preferencialmente, o extrato de Panicum miliaceum da presente invenção é obtido a partir de sementes da planta e, pode ser um extrato seco, alcoólico, hidroalcoólico ou glicólico, e pode estar presente na faixa de cerca de 0,01% a cerca de 10,0% do peso total da composição. Sendo preferencialmente na faixa de 0,1% a cerca de 5,0% do peso total da composição.

[0037] O extrato de Panicum miliaceum utilizado na presente invenção é, preferencialmente, um extrato glicólico, composto por 1 - 10 % de Extrato Fluido, obtido de uma relação planta - etanol 1:10 e Glicerina entre 40 - 60%, Água purificada entre 40 - 60%, Benzoato de Sódio entre 0,2 - 0,3% e Sorbato de Potássio entre 0,2 - 0,3%. Sendo que o extrato glicólico pode ser à base de glicerina ou o propileno glicol.

[0038] Adicionalmente, a composição da presente invenção compreende pelo menos um extrato de Oryza, selecionado a partir de qualquer espécie do gênero Oryza, constituído de: Oryza abromeitiana, Oryza alta, Oryza angustifolia, Oryza aristata, Oryza australiensis, Oryza barthii, Oryza brachyantha, Oryza breviligulata, Oryza caudata, Oryza ciliata, Oryza clandestina, Oryza coarctata, Oryza collina, Oryza communissima, Oryza denudata, Oryza dewildemani, Oryza eichingeri, Oryza elongata, Oryza fatua, Oryza filiformis, Oryza formosana, Oryza glaberrima, Oryza glaberrima subsp. barthii, Oryza glauca, Oryza glumaepatula, Oryza glutinosa, Oryza grandiglumis, Oryza granulata, Oryza guineensis, Oryza hexandra, Oryza hexandra var. grandiflora, Oryza indandamanica, Oryza jeyporensis, Oryza latifolia, Oryza latifolia var. breviaristata, Oryza latifolia var. grandispiculis, Oryza latifolia var. roschevitzi, Oryza latifolia var. submutica, Oryza leersioides, Oryza longiglumis, Oryza longistaminata, Oryza madagascariensis, Oryza malampuzhaensis, Oryza manilensis, Oryza marginata, Oryza meridionalis, Oryza mexicana, Oryza meyeriana, Oryza meyeriana var. indandamanica, Oryza meyeriana subsp. tuberculata, Oryza mezii, Oryza minuta, Oryza minuta var. silvatica, Oryza monandra, Oryza monandra var. grandiflora, Oryza monandra var. parviflora, Oryza montana, Oryza mutica, Oryza neocaledonica, Oryza nepalensis, Oryza nivara, Oryza officinalis, Oryza oryzoides, Oryza palustris, Oryza paraguayensis, Oryza parviflora, Oryza perennis, Oryza perennis var. breviaristata, Oryza perennis var. fuscella, Oryza perrieriOryza platyphyla, Oryza plena, Oryza praecox, Oryza prehensilis, Oryza pubescens, Oryza pumila, Oryza punctata, Oryza repens, Oryza rhizomatis, Oryza ridleyi, Oryza rubra, Oryza rubribarbis, Oryza rufipogon, Oryza sativa, Oryza sativa var. fatua, Oryza sativa var. grandiglumis, Oryza sativa var. latifolia, Oryza sativa var. paraguayensis, Oryza sativa var. sundensis, Oryza sativa subsp. fatua, Oryza sativa subsp. rufipogon, Oryza schlechteri, Oryza schweinfurthiana, Oryza segetalis, Oryza sorghoidea, Oryza sorghoides, Oryza stapfii, Oryza subulata, Oryza sylvestris, Oryza tisseranti, Oryza triandra, Oryza triticoides, Oryza ubanghensis.

[0039] Preferencialmente, o extrato do gênero Oryza utilizado na presente invenção é o extrato da espécie Oryza sativa, obtido a partir de sementes da planta e pode ser um extrato seco, alcoólico, hidroalcoólico ou glicólico, e estar na forma hidrolisada ou não, e pode estar presente na faixa de cerca de 0,001% a cerca de 15,0% do peso total da composição. Sendo preferencialmente na faixa de 0,005% a cerca de 1,0% do peso total da composição.

[0040] O extrato de Oryza sativa também é uma rica fonte de proteínas e aminoácidos essenciais, mais especificamente, rico nos aminoácidos alanina, arginina, aspartato, cisteína, glutamato, glicina, histidina, isoleucina, leucina, lisina, metionina, fenilalanina, prolina, serina, treonina, triptofano, tirosina e valina.

[0041] O extrato de Oryza sativa utilizado na presente invenção é, preferencialmente, um extrato hidrolisado glicólico, composto por 1 - 10 % de Extrato Fluido e Hidrolisado, obtido de uma relação planta - etanol 1:10 e Glicerina entre 40 - 60%, Água purificada entre 40 - 60%, Benzoato de Sódio entre 0,2 - 0,3% e Sorbato de Potássio entre 0,2 - 0,3%. Sendo que o extrato glicólico pode ser à base de glicerina ou propileno glicol.

[0042] O agente formador de filme presente na composição da presente invenção é selecionado a partir do grupo de agentes formadores de filme solúvel em água. Exemplos não limitativos de agentes formadores de filme solúveis em água, podem ser selecionados dentre derivados de celulose, polissacarídeos (ex. pullulan), goma arábica, ou qualquer outro agente formador de filme solúvel em água conhecido do estado da técnica e suas misturas. Na presente invenção, a composição contém pelo menos um agente formador de filme presente na faixa de cerca de 0,5% a cerca de 15% do peso total da composição.

[0043] De acordo com a presente invenção, o pelo menos um agente formador de filme compreende uma mistura de um polissacarídeo e goma arábica. Mais especificamente, uma mistura de pullulan e goma arábica, sendo que o pullulan pode estar presente na faixa de cerca de 7% a cerca de 13% do peso total da composição e a goma arábica pode estar na faixa de cerca de 0,5% a cerca de 2% do peso total da composição.

[0044] Além dos extratos vegetais, dos agentes formadores de filme e dos excipientes farmaceuticamente aceitáveis, a composição, objeto da presente invenção, pode ainda conter, opcionalmente, pelo menos uma queratina e/ou uma biotina.

[0045] A queratina é uma proteína estrutural e composta por 20 aminoácidos (glicina, alanina, serina, cisteína, tirosina, ácido aspártico, ácido glutâmico, arginina, histinina, aspargina, gleitamina, prolina, fenilalanina, valina, triptolina, lisina, leucina, isoleucina, metionina e treonina) com características especiais como, por exemplo, microfilamentos com resistência, elasticidade e impermeabilidade à água.

[0046] A queratina presente na composição objeto da presente invenção, pode estar na sua forma hidrolisada ou não, e na faixa de cerca de 0,1% a cerca de 1% do peso total da composição. Preferencialmente, a queratina está na sua forma hidrolisada e presente na faixa de cerca de 0,3% a cerca de 0,6% do peso total da composição.

[0047] Na composição da presente invenção, a biotina está presente na faixa de 0,001% a 0,1% do peso total da composição. Preferencialmente, a biotina está presente na faixa de cerca de 0,007% a cerca de 0,02% do peso total da composição.

[0048] Os excipientes farmaceuticamente aceitáveis compreendidos na composição da presente invenção incluem, mas não estão limitados a, agente de viscosidade, agente umectante, conservante, veículo aquoso e solvente orgânico.

[0049] Exemplos de agentes de viscosidade incluem, mas não estão limitados, aos compostos selecionados do grupo constituído de: ácido algínico, bentonita, carbômero (carbopol), metilcelulose, dimetil sulfona, alginato de sódio, goma adraganta e suas misturas.

[0050] O agente de viscosidade pode estar presente na faixa de cerca de 1% a cerca de 10% do peso total da composição. Preferencialmente, o agente de viscosidade é a dimetil sulfona e está presente na faixa de cerca de 4% a cerca de 6% do peso total da composição.

[0051] Exemplos de agente umectante incluem, mas não estão limitados, aos compostos selecionados do grupo constituído de:, glicerol (glicerina), propilenoglicol, sorbitol, trealose, triacetina, ciclometicona, e suas misturas.

[0052] O agente umectante pode estar presente na composição na faixa de cerca de 0,5% a cerca de 10% do peso total da composição. Preferencialmente, o agente umectante é a glicerina e está presente na faixa de cerca de 1% a cerca de 4% do peso total da composição.

[0053] Exemplos de agente conservante incluem, mas não estão limitados, aos compostos selecionados do grupo constituído de: fenilpropanol, bronopol, butilparabeno, etilparabeno, imidazolidiniluréia, metilparabeno, fenoxietanol, benzoato de sódio, sorbato de potássio e suas misturas.

[0054] O agente conservante pode estar presente na composição da presente invenção na faixa de cerca de 0,1% a 1,5% do peso total da composição. Preferencialmente, o agente conservante é uma mistura de benzoato de sódio e sorbato de potássio, sendo que tal mistura está presente na faixa de cerca de 0,2% a cerca de 0,6% do peso total da composição.

[0055] Exemplos de solventes orgânicos incluem, mas não estão limitados, aos compostos selecionados do grupo constituído de: álcoois de cadeia pequena (metanol, etanol, isopropanol, etc.), cetonas de cadeia pequena (acetona, metil- etil-cetona, etc.), hidrocarbonetos leves ou a mistura de hidrocarbonetos leves (hexano, éter de petróleo, etc.), hidrocarbonato clorado leve (clorofórmio, cloridrato de metileno, tricloridratoetileno, etc.), e suas misturas.

[0056] O solvente orgânico pode estar presente na composição da presente invenção na faixa de cerca de 5% a cerca de 40% do peso total da composição. Preferencialmente, o solvente orgânico é o etanol (álcool etílico) e está presente na faixa de cerca de 20% a cerca de 30% do peso total da composição.

[0057] Exemplo de veículo aquoso é a água utilizada como base da composição em quantidade suficiente para o volume final da composição.

[0058] Outro aspecto relevante da presente invenção refere-se ao processo de produção da composição tópica para uso na unha, dito processo compreende as etapas de: (a) Preparação da fase coloidal, que compreende: (i) Em recipiente apropriado e sob constante agitação lenta adicionar água e misturar os extratos vegetais, os formadores de filmes e demais compostos da fase aquosa, tais como os agentes de viscosidade, agente umectante, conservante, e opcionalmente, adicionar a biotina e/ou a queratina; (ii) Por fim, sob constante agitação adicionar o solvente orgânico lentamente e; (b) Manter sob agitação moderada por um período de 15 a 60 minutos; (c) Manter a mistura sob agitação lenta por um período de aproximadamente 3 a 5 horas; (d) Envaze da composição.

EXEMPLOS:

[0059] Deve ser entendido que os exemplos e concretizações aqui descritos detalhadamente ilustram a presente invenção sem, todavia, limitar seu escopo, e que várias modificações ou mudanças, à luz das mesmas, serão sugestivas aos especialistas na técnica. Tais realizações equivalentes devem estar incluídas dentro do escopo e alcance das reivindicações que acompanham.

Exemplo 1: Formulação geral da composição de uso tópico (a) pelo menos um extrato de planta do gênero Panicum, (b) pelo menos um extrato de planta do gênero Oryza, (c) pelo menos um agente formador de filme, e (d) excipientes farmaceuticamente aceitáveis.

[0060] Opcionalmente, a composição, objeto da presente invenção compreende: (e) pelo menos uma queratina e (f) biotina.

Exemplo 2: Método de produção das composições de fórmulas 1 e 2

[0061]O processo de produção das composições de fórmula 1 e fórmula 2 (Tabela 1) consiste das etapas descritas abaixo:Tabela 1: Composições de fórmula 1 e 2

(i) Preparação da solução coloidal: a) Em recipiente apropriado e sob agitação lenta e constante, adicionar o total de água calculado para qsp do volume final (100%) e dissolver a biotina e os conservantes, benzoato de sódio e sorbato de potássio; b) Após dissolução, adicionar o PULLULAN à mistura, sob agitação lenta até completa dissolução c) Em sequência adicionar a GOMA ARÁBICA sob agitação lenta até completa dissolução; d) Adicionar a DIMETIL SULFONA à mistura sob agitação lenta até completa dissolução; e) Adicionar a HIDROQUERATINA, o EXTRATO de Panicum miliaceum e o EXTRATO de Oryza sativa e a glicerina à mistura sob agitação lenta até total dissolução; f) Por fim adicionar o ÁLCOOL ETÍLICO lentamente a mistura e agitar até completa homogeneização da mistura; g) Se necessário ajustar o volume final com água (qsp); h) Manter a mistura sob agitação moderada por um período de cerca de 40 a 60 minutos até completa homogeneização e formação de fase uniforme; e i) após completa homogeneização, manter a mistura sob agitação lenta por um período aproximado de 4 horas. (ii) envaze da composição.

[0062] As composições de fórmula 1 e 2, obtidas de acordo com o processo descrito acima, são indicadas para uso tópico na unha, e apresentaram uma aparência clara e homogênea e uma cor levemente amarelada. As composições de fórmula 1 e 2, após aplicadas sobre a unha, foram capazes de formar uma película transparente e não brilhante e aderiram fortemente à unha, além de não terem causado irritação na pele adjacente ou no leito periungueal.

Exemplo 3: Estudo de eficácia da composição de fórmula 1

[0063] Um estudo clínico com a composição objeto da presente invenção foi realizado em mulheres e /ou homens com alteração ungueais, tais como as descritas para a síndrome das unhas frágeis (onicosquizia, onicorrexe, etc), resultantes de doenças ungueais ou por causas exógenas como, por exemplo, agentes químicos ou trauma.

[0064] No estudo foi utilizado a composição de fórmula 1, descrita no exemplo 2, bem como composições com variação nos componentes (tabela 2). Essas composições foram aplicadas aos voluntários para avaliar a eficácia da composição completa e os ativos isolados ou em associação com e sem a presença dos formadores de filme, durante um período pré-definido de 28 dias.Tabela 2: Fórmulas alteradas utilizadas no estudo

Legenda: non - indica ausência do ingrediente

[0065] Para o estudo foi executada a etapa de recrutamento de voluntários e execução do ensaio.

[0066] Foram selecionadas 57 (Cinquenta e sete) participantes do sexo feminino, de acordo com os critérios de inclusão e não-inclusão listados na tabela abaixo.Tabela 3: Critérios de inclusão e exclusão

[0067] A faixa etária dos voluntários incluídos no estudo foi de 18 a 45, com média etária de 33 anos. Sendo que dos 57 voluntários triados, 51 (cinquenta e um) finalizaram o estudo, e nenhum apresentou reação constatada ou referida na região avaliada durante o estudo.

[0068] As amostras para o estudo são padronizadas com rótulo identificando somente: o tipo de produto, código, validade, lote da amostra, além de identificação do grupo conforme relacionado abaixo: P1=FF - Grupo 1 P2=FF+PA+OS - Grupo 2 P3=OS - Grupo 3 P4=PA - Grupo 4 P5=PA+OS - Grupo 5 P6= (Fórmula 1 do Exemplo 2 - Grupo 6 Legenda:FF= formador de filme; PA= extrato glicólico de Panicum miliaceum; OS= extrato glicólico de Oryza Sativa

[0069] As voluntárias foram orientadas para aplicar a amostra todos os dias uniformemente nas unhas e cutículas com o auxílio do pincel. Reaplicar sempre após lavar as mãos. Para melhores resultados, evitar o uso de esmalte durante o uso do produto.

[0070] Na primeira visita, denominada D0, as voluntárias são avaliadas por um médico que checa os critérios de inclusão e não inclusão do estudo e avalia alguns sinais que caracterizam as unhas fracas como delaminação, descamação, separação transversal e longitudinal, a presença de estrias e sulcos, espessamento ou afinamento ungueal e hidratação.

[0071] Em seguida à avaliação clínica, os participantes aptos foram encaminhados ao setor de eficácia instrumental para realização do registro fotográfico das unhas.

[0072] Finalizado o registro fotográfico, os participantes foram mantidos no setor e permaneceram em acondicionamento por um período de 20 minutos, em condições ambientais controladas (Temperatura: T = 20 ± 2°C e Umidade Relativa: UR = 50 ± 5%).

[0073] Os participantes da pesquisa foram divididos de forma randomizada em 06 grupos. Após a randomização, os participantes foram dispensados e receberam as amostras relativas ao seu grupo, e que seriam utilizadas durante todo o estudo, junto com a cópia do formulário contendo todas as informações pertinentes ao uso do produto. Além disso, foram informadas as datas de retorno ao Centro de Pesquisa, para a próxima visita.

[0074] Os participantes foram orientados a retornar após 07 (D7) e 28 (D28) dias de uso do produto para novas avaliações. Na visita intermediária (D7) foram reforçadas as orientações de não utilizar esmalte de unhas nem removedores ou outros produtos quaisquer no local a ser estudado (unhas).

[0075] Nas visitas de D7 e D28 os participantes retornaram ao Centro de Pesquisa para nova avaliação clínica, instrumental e registro fotográfico, nos mesmos moldes da visita inicial. Finalizada as avaliações os participantes responderam a um questionário subjetivo e foram dispensados, sendo que na visita D7, os voluntários foram orientados a retornar após 28 dias de uso do produto. Após a visita de 28 dias, o estudo foi finalizado.

[0076] Por meio da avaliação clínica realizada nas visitas de retorno (análise visual), pode-se concluir que: Grupo I - Melhora entre o tempo experimental D28 em relação ao tempo inicial (D0) para os parâmetros: delaminação, separação transversal, quebra espontânea e aspecto da cutícula. Grupo II - Melhora significativa entre o tempo experimental D28 em relação ao tempo inicial (D0) para os parâmetros: delaminação, quebra espontânea e aspecto da cutícula. Grupo III - Não foi observada melhora significativa em nenhum dos parâmetros. Grupo IV - Melhora significativa entre o tempo experimental D28 em relação ao tempo inicial (D0) para os parâmetros: delaminação e quebra espontânea. Grupo V - Não foi observada melhora significativa em nenhum dos parâmetros. Grupo VI - Melhora significativa entre os tempos experimentais D7 e D28 em relação ao tempo inicial (D0) para os parâmetros: delaminação, descamação, separação transversal, separação longitudinal, espessamento/afinamento ungueal e quebra espontânea das unhas. Para o parâmetro aspecto das cutículas a melhora foi significativa em D7.

Avaliação Instrumental do Grau de Descamação das Unhas

[0077] Para a avaliação instrumental de descamação das unhas, após a captação dos registros fotográficos nos tempos experimentais (D0, D7 e D28 dias), a imagem escolhida da unha foi analisada através do software Image Pro: unha escolhida para a análise foi aquela que apresentou o maior número de escamas para que possa evidenciar a ação do produto.

[0078] A partir da análise da imagem, foi quantificado o grau de descamação (coloração vermelha) e comparado entre os tempos experimentais, indicando melhora (diminuição da frequência de pontos vermelhos) ou piora (aumento) após o uso do produto. Os resultados são mostrados na Tabela 4, bem como na Figura 1.

[0079] A leitura realizada no D0 (visita inicial do estudo) foi considerada como 100% de descamação e nos resultados obtidos nas visitas D7 e D28 foi avaliado se ocorreu redução ou aumento da descamação das unhas. Os resultados estão expressos em porcentagens, sendo que resultados inferiores a 100% demonstram uma melhora na descamação das unhas e resultados superior a 100% demonstram uma piora da descamação das unhas.Tabela 4: Descamação das unhas por tempo de uso do produto (%)

[0080] Observou-se redução da descamação das unhas após 07 (D7) e 28 dias (D28) de utilização dos produtos nos grupos testados.

[0081] O Grupo V apresentou melhora na descamação das unhas quando comparado com os grupos I, II, III e IV após 07 (D7) e 28 dias (D28) de utilização do produto.

[0082] O Grupo VI apresentou redução significativada descamação das unhas após 07 (D7)e 28 dias (D28) de utilização do produto. Sendo os resultados para esse grupo muito superior aos demais.

[0083] A invenção aqui descrita não está limitada a essa concretização e, aqueles com habilidade na técnica, irão perceber que qualquer característica particular nela introduzida deve ser entendida apenas como algo que foi descrito para facilitar a compreensão e foram realizadas sem se afastar do conceito inventivo descrito. As características limitantes do objeto da presente invenção estão relacionadas às reivindicações que fazem parte do presente relatório.

Claims

1. Composição dermocosmética tópica para tratar desordens ungueais caracterizada por compreender: (a) pelo menos um extrato de planta do gênero Panicum miliaceum, (b) pelo menos um extrato de planta do gênero Oryza sativa, (c) pelo menos um agente formador de filme, e (d) excipientes farmaceuticamente aceitáveis.

2. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por compreender: (e) pelo menos uma queratina; e/ou (f) biotina.

3. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por estar na forma farmacêutica de um gel, esmalte, loção, solução ou suspensão.

4. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por o extrato de Panicum ser seco, alcoólico, hidroalcoólico ou glicólico e o extrato de Oryza ser seco, alcoólico, hidroalcoólico ou glicólico, sob a forma hidrolisada ou não.

5. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 1 ou 4, caracterizada por o extrato de Panicum ser obtido a partir de sementes da planta e estar presente na faixa de 0,01% a 10,0% do peso total da composição e o extrato de Oryza ser obtido a partir de sementes da planta e estar na faixa de 0,001% a 5,0% do peso total da composição.

6. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 5, caracterizada por o extrato de Panicum estar presente na faixa de 0,1% a 5,0% do peso total da composição e o extrato de Oryza estar presente na faixa de 0,005% a 1,0% do peso total da composição.

7. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 4, caracterizada por o extrato de Panicum ser um extrato glicólico e o extrato de Oryza ser um extrato glicólico hidrolisado.

8. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por o agente formador de filme ser selecionado a partir do grupo de agentes formadores de filme solúvel em água, consistindo de derivados de celulose, polissacarídeos, goma arábica, ou qualquer outro agente formador de filme solúvel em água e suas misturas.

9. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 8, caracterizada por o agente formador de filme compreender uma mistura de polissacarídeos e goma arábica e estar presente na faixa de 0,5% a 15% do peso total da composição.

10. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 9, caracterizada por o polissacarídeo ser um pullulan e estar na faixa de 7% a 13% do peso total da composição e a goma arábica na faixa de 0,5% a 2% do peso total da composição.

11. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 2, caracterizada por a queratina estar na sua forma hidrolisada ou não, e estar presente na faixa de 0,1% a 1% do peso total da composição e a biotina estar presente na faixa de 0,001% a 0,1% do peso total da composição.

12. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por os excipientes farmaceuticamente aceitáveis incluírem, mas não estarem limitados, a agente de viscosidade, agente umectante, conservante, veículo aquoso e solvente orgânico.

13. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 12, caracterizada por os agentes de viscosidade serem selecionados a partir do grupo consistindo de: ácido algínico, bentonita, carbômero, metilcelulose, dimetil sulfona, alginato de sódio, goma adraganta e suas misturas e estarem presente na faixa de 1% a 10% do peso total da composição.

14. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 12, caracterizada por o agente umectante ser o glicerol (glicerina) e estar presente na composição na faixa de 1% a 4% do peso total da composição.

15. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 12, caracterizada por o agente conservante ser selecionado a partir do grupo consistindo de: fenilpropanol, bronopol, butilparabeno, etilparabeno, imidazolidiniluréia, metilparabeno, fenoxietanol, benzoato de sódio, sorbato de potássio e suas misturas e estar na faixa de 0,1% a 1,5% do peso total da composição.

16. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 15, caracterizada por o agente conservante ser uma mistura de benzoato de sódio e sorbato de potássio e estar presente na faixa de 0,2% a 0,6% do peso total da composição.

17. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 12, caracterizada por o solvente orgânico ser etanol e estar na faixa de 20% a 30% do peso total da composição.

18. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 12, caracterizada por o veículo aquoso ser a água em quantidade suficiente para o volume final da composição.

19. Composição dermocosmética de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por agir na proteção da unha, no fortalecimento da unha e na recuperação de desordens ungueais relacionadas à síndrome das unhas frágeis, onicosquizia e onicorrexe.