BR112017015653B1 - Formulação em pó, seu uso e seu processo de preparação - Google Patents

Abstract

a presente invenção refere-se a uma formulação em pó que compreende pelo menos um repelente de inseto e carbonato de hidróxido de magnésio, e a um processo para a preparação da formulação e ao uso da formulação para repelir insetos.

Description

[001] A presente invenção se refere a uma formulação em pó que compreende pelo menos um repelente de inseto e carbonato de hidróxido de magnésio, bem como um processo para preparação da formulação e o uso da formulação para repelir insetos.

[002] Os insetos representam um incômodo ou mesmo uma ameaça para os seres humanos e também para os animais em várias situações. Um grande número de mosquitos, moscardos, pulgas, piolhos, percevejo, bem como carrapatos, ácaros, vespas, abelhas, formigas, baratas e moscas são resumidos abaixo sob os termos coletivos de insetos e aranhas - ou por simplicidade mesmo sob o termo genérico, que é usado incorretamente no sentido biológico. Mosquitos, moscardos, pulgas, piolhos, percevejos, bem como carrapatos e ácaros se alimentam do sangue de animais de sangue quente, incluindo seres humanos e mamíferos. Furam de um jeito a pele de suas vítimas com suas ferramentas de perfuração e sucção, que eles atingem vasos sanguíneos. Durante a alimentação, eles secretam agentes va- sodilatadores e anticoagulantes que podem causar em prurido, urticá- ria e reações alérgicas no hospedeiro. Especialmente em regiões tropicais e subtropicais, existe um risco adicional de infecção com agentes patogênicos. Assim, a malária, por exemplo, é transmitida pelo mosquito Anopheles ou febre amarela é transmitida pelo mosquito da febre amarela. Em regiões temperadas existe também um risco de infecção com agentes patogênicos transmitidos por insetos, tais como encefalite transmitida por carrapatos.

[003] A proteção contra o incômodo por insetos e aranhas é oferecida como os assim chamados repelentes de insetos. Estes referem- se a uma série de substâncias ativas que atuam com seu odor repe- lente para insetos e aranhas. Estes são geralmente compostos de baixa volatilidade, se evaporam lentamente sobre a pele e, assim, formam uma cúpula de odor sobre a pele, que repele os insetos.

[004] Os requisitos para um repelente de inseto são elevados e variados. Acima de tudo, uma proteção mais eficaz da pele deve ser garantida contra insetos. O efeito repelente sustentável por várias horas, mesmo sob condições climáticas desfavoráveis é importante. Além disso, o repelente deve ter um largo espectro de ação. Outros requisitos incluem tolerância máxima da membrana da pele a da mucosa sem propriedades tóxicas, alergênicas ou sensibilizantes, mas não deve haver nenhuma penetração na pele. Além disso, a substância é uma alta estabilidade química, ou seja, não sofrer nenhuma hidrólise, nenhuma foto-oxidação, nenhuma oxidação, alta estabilidade térmica e resistência à alta transpiração.

[005] Os repelentes de inseto mais comuns incluem N,N-dietil-3- metilbenzamida (ou N,N-dietil-m-toluamida) ("DEET"), que é ativo contra mosquitos, moscas penetrantes e de areia, moscardos, pulgas, insetos, carrapatos e ácaro. Um repelente de inseto igualmente conhecido é o ácido 1-(1-metilpropoxicarbonil)-2-(2-hidroxietil)-piperidina (icaridina). Os repelentes de insetos naturais incluem, por exemplo, óleo de citronela ou andiroba. 3-(N-n-butil-N-acetil-amino)-propionato (disponível de Merck KGaA, Darmstadt, Alemanha, sob o nome comercial IR3535®), que pode ser empregue, por exemplo, contra mosquitos, moscas tsé-tsé, piolhos, moscas da areia, baratas, formigas, carrapatos e mutucas, é particularmente eficaz. Estas substâncias são usadas hoje em uma série de produtos do mercado. Estes são geralmente emulsões, aerossóis, geles ou sprays.

[006] A fim de alcançar uma boa eficácia, a concentração de repelente de inseto na formulação é, tipicamente, entre 5 e 50% em peso. Uma vez que os referidos repelentes de insetos são líquidos (óleos), elevadas concentrações de mais do que 10% podem ser facilmente incorporadas em emulsões, géis ou sprays.

[007] WO 98/19538, por exemplo, descreve formulações aquosas estáveis de 3-(N-butilacetamino)propionato.

[008] Em contraste, no entanto, o uso de repelentes de insetos em concentrações elevadas em formulações de pó clássicas (compreendendo apenas talco em combinação com sílica, PMMA, amido, es- tearato de magnésio ou mica) não é possível. A razão para isto é que as partículas do pó ficam juntas e, assim, complicam a distribuição sobre a pele forte. Também não há garantia de que tais formulações tenham uma boa atividade.

[009] WO 95/28410 descreve genericamente formulações de pó compreendendo o material biologicamente ativo (inter alia, repelentes de insetos são mencionados), bem como um alquilpoliglicosídeo e um material veículo, tal como a sílica, o talco, um zeólito, silicato de alumínio e magnésio, sulfato de cálcio, carbonato de magnésio, óxido de magnésio ou óxido de alumínio.

[0010] CN 86105233 A descreve um pó repelente de inseto compreendendo calamina, carbonato de cálcio, estearato de magnésio, estearato de zinco, talco, cânfora, borneol, óleo de hortelã-pimenta, timol, perfumes e p-mentano-3,8-diol.

[0011] US 7790202 B1 divulga uma formulação de pele em forma de pó que pode ser utilizada, inter alia, para repelir insetos compreendendo amido de milho, óxido de zinco, pó de hortelã-pimenta, pó de manjericão, pó de alecrim e pó de eucalipto, bem como mica de cobre e sílica.

[0012] JP 2007-063185 A divulga um pó de repelente de inseto isento de álcool compreendendo um repelente de inseto, um pó inorgânico selecionado a partir de talco, caulim e bentonita, e um composto de ácido silícico.

[0013] A técnica anterior até hoje não divulgou quaisquer formulações de pó para os repelentes de insetos mais comuns.

[0014] O objetivo da presente invenção é, por conseguinte, proporcionar uma formulação em pó que compreende pelo menos um repelente de inseto selecionado a partir de N,N-dietil-m-toluamida, 3-(N- butilacetamino) propionato de etila, 1-(1-metilpropoxicarbonil)-2-(2- hidroxietil)piperidina, óleo de citronela e andiroba.

[0015] Surpreendentemente, verificou-se que estes repelentes de insetos podem ser formulados em formulações em pó quando se eles compreenderem carbonato de hidróxido de magnésio.

[0016] A presente invenção, portanto, se refere primeiramente a uma formulação em pó compreendendo (a) pelo menos um repelente de inseto selecionado a partir de N,N-dietil-m-toluamida, 3-(N- butilacetamino)propionato de etila, 1-(1-metilpropoxicarbonil)-2-(2- hidroxietil)piperidina, óleo de citronela e andiroba e (b) carbonato de hidróxido de magnésio.

[0017] 1-(1-metilpropoxicarbonil)-2-(2-hidroxietil)piperidina é conhecido como um repelente de inseto e encontra-se comercialmente disponível por exemplo, sob o nome Bayrepel® de Lanxess AG (INCI: Icaridina ou Picaridina; IUPAC: 2-(2-hidroxietil)-1-metilpropil éster de ácido 1-piperidinocarboxílico; CAS 119515-38-7).

[0018] 3-(N-butilacetamino)propionato de etila (sinônimo de 3- (acetil-butil-amino)-propionato) (CAS 52304-36-6) é um repelente de inseto conhecido que é fabricado pela Merck KGaA, Darmstadt, sob o nome comercial IR3535® Esta substância com as suas excelentes propriedades em termos de compatibilidade com a pele e mucosa sem propriedades tóxicas, alergênicos ou sensibilizantes são empregues em, inter alia, preparações cosméticas a fim de proteger seres humanos ou animais contra os ataques de, por exemplo, mosquitos ou moscas.

[0019] N,N-dietil-m-toluamida (sinônimo de dietil toluamida, N,N- dietil-3-metilbenzamida) (CAS 134-62-3), também é conhecido sob a abreviatura DEET e tem um largo espectro de atividade contra vários insetos.

[0020] Os repelentes de insetos são de preferência usados em combinação. Pode ser, por exemplo, uma combinação de 3-(N- butilacetamino)propionato de etila com N,N-dietil-m-toluamida, uma combinação de 3-(N-butilacetamino)propionato de etila com 1-(1- metilpropoxicarbonil)-2-(2-hidroxietil)piperidina, ou uma combinação de 3-(N-butilacetamino)propionato de etila com N,N-dietil-m-toluamida e 1-(1-metilpropoxicarbonil)-2-(2-hidroxietil)piperidina. Outros exemplos são combinações de 3-(N-butilacetamino) propionato de etila com o óleo de citronela e/ou com andiroba.

[0021] Em uma modalidade particularmente preferida, o pelo menos um repelente de inseto na formulação em pó é 3-(N- butilacetamino) propionato de etila.

[0022] Hidróxido de magnésio também é conhecido como carbonato de hidróxido de magnésio, carbonato de magnésio básico ou hidróxido de carbonato de magnésio. Pode ser descrito pela fórmula empírica geral m MgCO3 • Mg (OH)2 • n H2O onde m = 3-5 e n = 3-8. É tipicamente MgCO3 • Mg(OH)2 • 4-5 H2O.

[0023] Carbonato de magnésio básico ou carbonato de hidróxido de magnésio, possuindo a composição química: 4 MgCO3 • Mg(OH)2 • 5 H2O pode ser produzido a partir de carbonato de magnésio (MgCO3). O carbonato de magnésio é um pó branco, muito fracamente solúvel em água. Ele se forma a partir de solução aquosa apenas se ele contiver uma grande quantidade de excesso de dióxido de carbono. O carbonato de magnésio pode cristalizar com 5, 3 e 1 mol de água de cristalização e é decomposto gradualmente em carbonato de magnésio básico ao ferver com água. Processos de preparação cor-respondentes são bem conhecidos. Carbonato de hidróxido de magnésio é tipicamente obtido por precipitação a partir de uma solução de sulfato de magnésio usando soda. Produtos correspondentes são comercialmente disponíveis de, por exemplo, Lehmann & Voss & Co.: "PharMagnesia® MC Tipo E", de Kremer Pigmente: "magnesium hidro- xide carbonate" de Magnesia GmbH: "Magnesia 11", "Magnesia 12", "Magnesia 10" ou de Merck KGaA: "magnesium hidroxide carbonate light".

[0024] De acordo com a invenção revelou-se ser vantajoso se o hidróxido de magnésio utilizado na formulação em pó tem uma densidade de massa tendo de, no máximo, cerca de 200 g/L, de preferência no máximo de cerca de 150 g/L. Particularmente preferida é uma densidade de massa inferior a 130 g/L.

[0025] A densidade de massa (também chamada de "peso de massa") significa a densidade (isto é, massa por unidade de volume) de um material sólido em um fluido, neste caso ar. De acordo com a invenção, a densidade de massa de acordo com a norma ISO 3923/2 usando um medidor de volume Scott determinado: para esta finalidade, a amostra é, de acordo com o procedimento prescrito, introduzida em um recipiente cilíndrico tendo uma capacidade de 25 ± 0,05mm3 e um diâmetro interno de 30 mm ± 1 mm através do medidor de volume Scott via um número de placas porosas e pesadas. A média de 3 amostras é determinada e expressa em g/cm3 especificada, ou em g/mL ou g/L.

[0026] De acordo com a invenção, por exemplo, "PharMagnesia® MC Type E", distribuído pela Lehmann & Voss & Co. (Número do Produto 24202010-00), tendo uma densidade de massa de cerca de 120 g/L, é altamente adequado para utilização na formulação em pó de acordo com da invenção. Carbonato de hidróxido de magnésio são também adequados distribuídos por Kremer-Pigmente (Número do Produto 64135), tendo uma densidade de massa de cerca de 100 g/L, Magnesia 11 fabricado por Magnesia GmbH (Número do produto 1110000) tendo uma densidade de massa de cerca de 100-150 g/L, Magnesia 10 (Número de produto 1100000) tendo uma densidade de massa de 80-100 g/L, Magnesia 12 (Número do produto 1120000) tendo uma densidade de massa de 65-85 g/L, ou carbonato de hidróxido de magnésio fabricado por Merck KGaA (Número de produto 105828) tendo uma densidade de massa de cerca de 110 g/L.

[0027] Em uma modalidade preferida da presente invenção, a formulação em pó contém 5 a 40% em peso de pelo menos um repelente de inseto, com base no peso total da formulação. Particularmente, a formulação preferivelmente contém 10 a 20% em peso de pelo menos um repelente de inseto, com base no peso total da formulação.

[0028] Em uma outra modalidade preferida, a formulação em pó como definido anteriormente compreende 5 a 40% em peso de carbonato de hidróxido de magnésio, com base no peso total da formulação, particularmente preferivelmente de 5 a 30% em peso.

[0029] As preparações de acordo com a invenção são distinguidas pelo fato de terem alta eficácia contra os insetos e ainda terem uma consistência de pulverização. Surpreendentemente, o uso de carbonato de hidróxido de magnésio permite que adesão das partículas seja evitada de modo que a incorporação de grandes quantidades de repelente de inseto de até 40% é possível sem a formulação se tornar oleosa ou espessa. Isso resulta em proteção prolongada contra mosquitos, moscardos, pulgas, piolhos, percevejos e carrapatos, ácaros, vespas, formigas, abelhas, baratas ou moscas. As formulações são ainda distinguidas por excelentes propriedades cosméticas, são livres de escoamento e, por exemplo, podem ser aplicadas na pele ou cabelo com uma escova ou com a mão.

[0030] Em uma modalidade preferida da presente invenção, a proporção em peso de carbonato de hidróxido de magnésio para repelente de inseto na formulação é 2:1 a 1:2. A proporção de preferência é de 1,5:1 a 1:1. Se o teor de carbonato de hidróxido de magnésio é muito alto, existe uma possibilidade do repelente de inseto ser absorvido muito fortemente nas partículas de hidróxido de magnésio e liberação dele não mais será possível. Isto faz com que a eficácia da formulação diminua. No entanto, uma vez que os referidos repelentes de inseto são líquidos (óleos), a consistência de pós da formulação pode, em contraste, cair no caso de um teor excessivamente alto de repelente de inseto.

[0031] As preparações são geralmente preparações aplicáveis topicamente, por exemplo, uma formulação cosmética, farmacêutica ou dermatológica ou um produto médico, uma formulação biocida, um pesticida, um bioinseticida ou um inseticida. Elas também podem ser uma formulação quase-fármaco um ou medicamentos de venda livre (OTC). Neste caso, as preparações contêm um veículo que é adequado tópica, cosmética, ou dermatologicamente e, de acordo com o perfil de propriedades desejado, opcionalmente, outros ingredientes adequados. Além da aplicação tópica, outras aplicações são possíveis. Por exemplo, a preparação pode ser na de uma formulação para ser usada em casa.

[0032] Para os fins da presente invenção, o termo composição ou formulação é utilizado de forma intercambiável além do termo preparação.

[0033] As preparações podem incluir ou compreender, essencialmente consistir em ou consistir nos ingredientes necessários ou opcionais. Todos os compostos ou componentes que podem ser utilizados nas formulações são conhecidos e comercialmente disponíveis ou po-dem ser sintetizados por métodos conhecidos.

[0034] Para os fins da presente invenção, poder ser usado topicamente significa que a preparação é aplicada por via tópica e local, isto é, que a preparação deve ser adequada para ser aplicada, por exemplo, sobre a pele ou cabelo. A preparação de acordo com a invenção pode ser aplicada, por exemplo, no rosto, no corpo, nos pés ou nos cabelos.

[0035] As formulações em pó de acordo com a invenção são adequadas para utilização em seres humanos ou animais. Uso em humanos é o preferido.

[0036] A formulação em pó de acordo com a invenção pode ser, por exemplo, um pó para o rosto, um pó para o corpo, um pó para bebê ou um pó para o pé. Dependendo da finalidade de aplicação, as formulações em pó, por conseguinte, podem ter propriedades diferentes, tais como capacidade de adesão e poder de cobertura, capacidade de absorção, capacidade de adsorção ou efeito antimicrobiano.

[0037] Estas propriedades podem ser determinadas através da utilização de certos componentes pulverulentos. Assim, por exemplo, dióxido de silício, carbonato de magnésio, caulim, giz ou amido, podem ser utilizados para preparar pós que podem tanto absorver água e substâncias hidrófilas ou alternativamente óleos, gorduras ou substâncias lipofílicas. Dióxido de titânio, óxido de zinco e giz são utilizados para aumentar a opacidade de adesão e o poder de cobertura de um pó. A capacidade de adesão pode ser melhorada ainda mais por amido, óxido de alumínio, undecanato de zinco ou também sabões de metais. Adicionalmente, a lubricidade do pó pode ser aumentada pelo uso de sais de zinco, magnésio e/ou alumínio de ácidos láurico, mirístico, e/ou esteárico e por decanato de zinco e/ou decanato de magnésio ou talco.

[0038] Além das propriedades de cobertura e absorção, as propri- edades táteis são de grande importância na aceitação do pó. Consequentemente, o tamanho da partícula dos sólidos usados também um desempenha um papel crucial, uma vez que pigmentos muito grosseiros causam uma "sensação de aspereza" e tornam a pele sem brilho.

[0039] As formulações de pó decorativas também contêm uma variedade de pigmentos de cor. A seleção de corantes é feita primeiramente com o objetivo de alcançar uma tonalidade moderna atual.

[0040] A formulação em pó pode, por conseguinte, compreender ingredientes adicionais conhecidos do versado na técnica além dos constituintes da invenção.

[0041] Em uma modalidade vantajosa, o produto em pó compreende pelo menos um dos seguintes componentes pulverulentos: pre- enchedores, pigmentos, madrepérola, ou suas misturas.

[0042] Se necessário, preenchedores podem ser adicionados na preparação. Preenchedores têm uma influência positiva na textura e são capazes de modificar as propriedades do produto no que diz respeito à finura, uniformidade, sensação, durabilidade e resistência ao sebo. Além disso, os preenchedores podem permitir efeitos visuais no produto final.

[0043] Preenchedores que podem ser empregues são substâncias inorgânicas, de preferência, talco, caulim, nitreto de boro, silicatos, em particular zeólitos ou filossilicatos (mica). No caso dos filossilicatos, o uso de moscovita, flogopita, biotita, sericita, lepidolita, paragonita, fi- lossilicatos sintéticos ou suas misturas são preferidos. Além disso, óxido de zinco, óxido de titânio, óxido de zircônio, óxido de cério, carbonato de magnésio e carbonato de cálcio, apatita (CaOH), microcápsu- las de vidro ou cerâmica podem ser utilizados.

[0044] Polímeros orgânicos sintéticos que podem ser usados são preferivelmente policarbonato, poliéteres, poliésteres, polietilenos, po- lipropilenos, cloreto de polivinila, poliestirenos, poliamidas, poliureta- nos, poliacrilatos, pó de poli-β-alanina ou laurillisina. Preenchedores orgânicos adicionalmente preferidos podem ser selecionados a partir de politetrafluoroetileno, metacrilatos de polimetila, resinas de silicone ou elastômeros de silicone, celuloses, amidos ou derivados de amido.

[0045] No caso de produtos coloridos, uma variedade de diferentes corantes, pigmentos de cor, pigmentos perolados ou pigmentos de efeito pode ser utilizada. O versado na técnica é capaz de selecionar os corantes ou pigmentos apropriados para a respectiva aplicação. Estes podem estar na forma individual de uma mistura e podem ser mutuamente revestidos um com o outro para alcançar vários efeitos de cor. As partículas podem ter diferentes formas, tais como esférica, oval, forma de floco ou irregular, e em quaisquer combinações desejadas de várias formas.

[0046] Pigmentos de cor podem ser selecionados a partir de pigmentos brancos ou coloridos, pigmentos inorgânicos ou orgânicos, e pigmentos revestidos ou não revestidos. Dentre os pigmentos inorgânicos, é dada preferência ao uso de dióxido de titânio, opcionalmente, também revestido, óxido de zircônio, óxido de cério, óxido de ferro (por exemplo, Fe2O3, Fe3O4, FeO(OH)), silicatos de alumínio naturais, como ocre, mica e caulim, argilas compreendendo manganês, tais como ferrugem e bole vermelho, violeta de manganês, ultramarino, verde de óxido de crômio, verde hidratado de óxido de crômio, hidróxido de crômio e azul da Prússia. Pigmentos orgânicos, que podem ser empregues são negro de carbono, FD&C Red 40, FD & C Yellow 5, FD & C Blue 1, D&C Green 5, revestimentos de carmim (da cochonilha), e revestimentos de corantes orgânicos com alumínio, bário, cálcio, estrôncio, zircônio ou misturas das referidas substâncias.

[0047] A fim de alcançar efeitos de cores especiais, bem como vários pigmentos perolizados naturais, tais como, por exemplo, "prateado do peixe" (cristais mistos de guanina / hipoxantina a partir de escamas de peixe), ou "madrepérola" (cascas de mexilhão terreno) podem ser adicionalmente usados. Pigmentos perolados podem ser adicionalmente escolhidos entre os pigmentos perolados brancos, tal como, por exemplo, mica revestida com dióxido de titânio ou com óxido de cloreto de bismuto (BiOCI). Além disso, é possível empregar pigmentos perolados coloridos, tais como pigmentos de dióxido de titânio / mica com óxidos de ferro, pigmentos de óxido de titânio / mica em particular com azul da Prússia ou óxido de crômio, e pigmentos de dióxido de titânio / mica com diferentes pigmentos orgânicos, bem como pigmentos perolados cristalinos, tais como por exemplo, óxido de cloreto de bismuto. Além disso, também é possível usar pós metálicos em forma de flocos compreendendo alumínio, bronze, latão, cobre, prata ou ouro. Estas listas são apenas ilustrativas e de modo algum definitivas.

[0048] Componentes pulverulentos que podem ser usados no produto de pó são ambos os componentes pulverulentoss hidrofóbicos e hidrofílicos ou misturas dos mesmos. O componente pulverulento hi- drofóbico pode ser pelo menos um dos seguintes:

[0049] talco, pós de polímero hidrofóbico, de preferência poliami- da, ainda mais preferivelmente náilon 6.6, pó de polietileno, pó polifluo- rado, de preferência polímeros de tetrafluoroetileno, pó de silicone ou pó de poliestireno. Em adição, componentes pulverulentos hidrófobos adequados são ácidos lipo-amino, tais como, por exemplo, laurillisina e nitretos de boro.

[0050] Componentes pulverulentos hidrofóbicos também podem da mesma forma ser selecionados de componentes pulverulentos hi- drofóbicos ou hidrofílicos, que têm sido revestido ou tratado hidrofobi- camente. Os componentes pulverulentos revestidos hidrofobicamente podem preferivelmente ser revestidos com um silicone. Componentes pulverulentos podem da mesma forma ser revestidos com lecitina ou ceras vegetais, tais como cera de carnaúba. Da mesma forma é possí- vel o uso de aminoácidos, derivados fluorados, óleos minerais, polieti- leno, poliacrilatos e/ou suas misturas. No caso de constituintes hidro- fobicamente revestidos e/ou tratados, o uso dos seguintes componentes pulverulentos é preferido: mica, silicatos, caulim, óxidos metálicos, de preferência dióxido de titânio, óxidos de ferro, óxidos de zinco e/ou suas misturas hidrofobicamente revestidos e/ou tratados.

[0051] Em uma modalidade vantajosa adicional, o componente pulverulento hidrofílico no produto em pó cosmético é, pelo menos, um do seguinte: mica hidrofílica, de preferência, flogopitas, óxido de cloreto de bismuto, silicatos, polímeros hidrofílicos, preferivelmente poliacri- latos, poliamidas ou poliuretanos, derivados de celulose ou de amido, caulim, apatita-(CaOH), óxido de zinco, óxido de titânio, carbonato de cálcio, carbonato de magnésio, e/ou suas misturas.

[0052] Componentes pulverulentos também podem ser tornados hidrofílicos por meio de vários materiais. Entre os componentes pulverulentos revestidos e/ou tratados hidrofilicamente, o uso do seguinte é preferido: pó de poliamida hidrofilicamente revestido e/ou tratado, talco, pós de polietileno, copolímeros de cloreto de vinilideno - (met) acri- lato de metil acetonitrila, pó de polifluoro, pó de silicone, pó de poliacri- lato, pó de poliestireno, pigmentos e suas misturas, pigmentos orgânicos ou inorgânicos hidrofílicos.

[0053] Em uma modalidade preferida, a formulação em pó compreende ainda um ou mais ingredientes selecionados a partir de amido de cereal, amido de arroz, amido de milho, amido modificado (por exemplo, succinato de octenila de amido de alumínio), mica, mica sintética, nitreto de boro, dióxido de titânio, talco, óxido de alumínio, óxido de cloreto de bismuto, PMMA, náilon, e sílica. Estes ingredientes podem ainda otimizar a capacidade de dispersão fácil e homogênea da formulação em pó de acordo com a invenção.

[0054] Além do repelente de inseto e do carbonato de hidróxido de magnésio, uma formulação típica compreende, por exemplo, 30 a 80% em peso de talco, 1 a 15 % em peso de amido ou mica e 1 a 5 % em peso de sulfato de magnésio.

[0055] Em uma outra modalidade vantajosa, a formulação em pó pode adicionalmente, ter pelo menos um componente de óleo. O componente de óleo é utilizado aqui como ligante. O sistema ligante é constituído por ingredientes principalmente líquidos que molham os componentes pulverulentos e assim dão a compacidade do produto em pó e uma certa coesão. Ligantes também têm um grande impacto sobre a sensação de textura. O componente de óleo é de preferência uma das seguintes substâncias ou o componente de óleo contém uma ou mais das seguintes substâncias:

[0056] poli (organo) siloxanos (silicones), de preferência metilci- clopolissiloxano, dietilpolissiloxano, metilfenilpolissiloxano, polissiloxa- no modificado com ácidos graxos, polissiloxano modificado com grupos amino, particularmente preferivelmente metilpolissiloxano e/ou di- metil polissiloxano,

[0057] óleos de éster, de preferência, miristato de isopropila, pal- mitato de isopropila, estearato de isopropila, oleato de isopropila, este- arato de n-butila, laurato de n-hexila, oleato de n-decila, estearato de isso-octila, estearato de isononila, isononanoato de isononila, palmitato de 2-etil-hexila, laurato de 2-etil-hexila, estearato de 2-hexildecila, pal- mitato de 2-octildodecila, oleato de oleíla, erucato de oleíla, oleato de erucila, e misturas sintéticas, semissintétcas e naturais de tais ésteres, tais como óleo de milho, óleo de abacate, óleo de camélia, óleo de oliva, óleo de gérmen de trigo, óleo de semente de damasco, óleo de soja, óleo de amendoim, manteiga de cacau, e/ou óleo de castor,

[0058] ceras, de preferência ceras animais, ceras vegetais, ceras minerais e/ou ceras sintéticas.

[0059] Em uma modalidade adicional, a formulação em pó de acordo com a presente invenção, pode adicionalmente compreender um ou mais dos seguintes adjuvantes: oligoelementos, agentes calmantes, substâncias surfactantes, substãncias de retenção de umuda- de, agentes de hidratação, gorduras, álcoois, polióis e éteres toxicolo- gicamente aceitáveis e seus ésteres, hidrocarbonetos ramificados e/ou não ramificados, antioxidantes, vitaminas, emulsionantes, estabilizadores, reguladores de pH, bactericidas, agentes antimicrobianos, agentes de mascaramento, perfumes, silicones, ceramidas, extratos de plantas, plastificantes, agentes de coesão, estabilizadores de espuma, espes- santes, filtros UV, conservantes, compostos ativos antievelhecimento, antirrugas, anticaspa, antiacne, agentes anticelulite, desodorizantes, compostos ativos de clareamento da pele ou substâncias de autobron- zeamento.

[0060] A ação protetora das preparações contra o estresse oxida- tivo ou contra a ação dos radicais livres pode ser melhorada se as composições compreenderem um ou mais antioxidantes, que ao versado na técnica apresentou sem dificuldades na selação de antioxi- dantes que atuam adequadamente ou rapidamente ou com um retardo de tempo. Antioxidantes favoráveis que, no entanto, devem, todavia, ser usados como opcionais, podem ser todos os antioxidantes que são adequados ou de costumes para aplicações cosméticas e/ou dermatológicas.

[0061] Os antioxidantes são particularmente e vantajosamente selecionados a partir do grupo consistindo em aminoácidos (por exemplo, glicina, histidina, tirosina, triptofano) e seus derivados, imidazoles (por exemplo, ácido urocânico) e seus derivados, peptídeos tais como D, L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina e os seus derivados (por exemplo, anserina), carotenóides, carotenos (por exemplo, alfa- caroteno, beta-caroteno, licopeno) e seus derivados, ácido clorogênico e seus derivados, ácido lipoico e seus derivados (por exemplo, ácido di-hidrolipoico), aurotioglucose, propiltiouracilo e outros tióis (por exemplo, tioredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina e as glico- sila, N-acetila, metila, etila, propila, amila, butila e laurila, palmitoíla, oleíla, gama-linoleíla, colesteril e gliceril ésteres) e os seus sais, tiodi- propionato de dilaurila, tiodipropionato de diestearila, ácido tiodipropiô- nico e seus derivados (ésteres, éteres, peptídeos, lípidos, nucleotí- deos, nucleoídeos e sais) e compostos de sulfoximina (por exemplo, sulfoximinas de buthionina, sulfoximina de homocisteína, sulfonas de butionnina, sulfoximin de penta-, hexa-, e heptationina) em dosagens muito baixas toleradas (por exemplo, pmol a μmol/kg), e também (metal) agentes quelantes (por exemplo, ácidos graxos de alfa-hidróxi, ácido palmítico, ácido fítico, latoferrina), ácidos alfa-hidróxi, (por exemplo, ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido húmico ácido biliar, extratos biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA, fosfonato de te- trametileno etilenodiamina pentassódico e seus derivados, ácidos gra- xos insaturados e seus derivados (por exemplo, ácido gama-linolênico, ácido linoleico, ácido oleico), ácido fólico e seus derivados, ubiquinona e ubiquinol e seus derivados, vitamina C e derivados (por exemplo, palmitato de ascorbila, fosfato de ascorbila de Mg, acetato de ascorbi- la), tocoferóis e derivados (por exemplo, acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (palmitato de vitamina A) e benzoato de coniferila de de resina de bezoína, ácido rutínico e seus derivados, alfa- glicosilrutina, ácido ferúlico, furfurilidenoglucitol, carnosina, butilhidroxi- tolueno, butilhidroxianisol, ácido nordi-hidroguaiacic, ácido nordi- hidroguaiarético, tri-hidroxibutirofenona, quercetina, ácido úrico e seus derivados, manose e os seus derivados, zinco e seus derivados (por exemplo, ZnO, ZnSo4), selênio e seus derivados (por exemplo, sele- nometionina), silibenos e seus derivados (por exemplo, óxido de estil- beno, óxido de trans-estilbeno).

[0062] Antioxidantes adequados são também os compostos de fórmulas A ou B

[0063] em que

[0064] R1 pode ser selecionado a partir de o grupo -C(O)CH3,CO2R3, -C(O)NH2 e -C(O)N(R4)2,

[0065] X denota O ou NH,

[0066] R2 denota alquila linear ou ramificada tendo 1 a 30 átomos de carbono,

[0067] R3 denota alquila linear ou ramificada tendo 1 a 20 átomos de carbono,

[0068] R4 em cada caso, independentemente um do outro, denota H ou alquila linear ou ramificada tendo 1 a 8 átomos de carbono,

[0069] R5 denota H, alquila linear ou ramificada tendo 1 a 8 áto mos de C ou alcoxila linear ou ramificada tendo de 1 a 8 átomos de carbono e

[0070] R6 denota alquila linear ou ramificada tendo de 1 a 8 áto mos de carbono, de preferência, derivados de ácido 2-(4-hidróxi-3,5- dimetoxibenzilideno)malônico e/ou ácido 2-(4-hidróxi-3,5- dimetoxibenzil)malônico, de modo particularmente preferido ácido 2-(4- hidróxi-3,5-dimetoxibenzilideno)malônico, particularmente bis-(2-etil- hexil) 2-(4-hidróxi-3,5-dimetoxibenzilideno)malonato (por exemplo, Oxynex® ST líquido) e/ou bis-(2-etil-hexil) 2-(4-hidróxi-3,5- dimetoxibenzil)malonato (exemplo RonaCare® AP).

[0071] Misturas de antioxidantes são também adequadas para utilização nas preparações cosméticas da invenção. Misturas comerciais e conhecidas são, por exemplo, misturas compreendendo, como ingredientes ativos, lecitina, palmitato de L-(+)-ascorbila e ácido cítrico, tocoferóis naturais, palmitato de L-(+)-ascorbila, ácido L-(+)-ascórbico e ácido cítrico (por exemplo, Oxynex® K líquido), extratos de tocoferol provenientes de fontes naturais, palmitato de L-(+)-ascorbila, ácido L- (+)-ascórbico e ácido cítrico (por exemplo, Oxynex® L líquido), DL-α- tocoferol, palmitato de L-(+)-ascorbila, ácido cítrico e lecitina (por exemplo, Oxynex® LM) ou butilhidroxitolueno (BHT), palmitato de L- (+)-ascorbila e ácido cítrico (por exemplo, Oxynex® 2004). Os antioxi- dantes deste tipo são tipicamente empregues em tais composições, com compostos de acordo com a invenção em proporções de porcentagem em peso que variam de 1000:1 a 1:1000, de preferência nas proporções de porcentagem em peso de 100:1 1:100.

[0072] Entre os fenóis que podem ser usados de acordo com a invenção, polifenóis alguns dos quais são de ocorrência natural são de particular interesse para aplicações nas indústrias farmacêutica, cosmética ou nutricional. Por exemplo, os flavonóides ou bioflavonóides que são principalmente conhecidos como corantes de plantas, frequentemente tem um potencial antioxidante. K. Lemanska, H. Szymusiak, B. Tyrakowska, R. Zielinski, I.M.C.M. Rietjens; Current Topics in Biophysics 2000, 24(2), 101-108. estão relacionados com efeitos do padrão de substituição de mono e di-hidroxiflavonas. É observado aqui que di-hidroxiflavonas compreendendo um grupo OH adjacente aos grupos de função ceto ou OH na posição 3'4'- ou 6,7- ou 7,8- têm propriedades antioxidantes, enquanto outras mono e di-hidroxiflavonas em alguns casos não têm propriedades antioxidantes.

[0073] Quercetina (cianidanol, cianidenolon 1522, meietina, sofore- tina, ericina, 3,3',4',5,7-penta-hidroxiflavona) é frequentemente mecio- nada como um antioxidante particularmente eficaz (por exemplo, C.A. Rice-Evans, N.J. Miller, G. Paganga, Trends in Plant Science 1997, 2(4), 152-159). K. Lemanska, H. Szymusiak, B. Tyrakowska, R. Zielinski, A.E.M.F. Soffers e I.M.C.M. Rietjens (Free Radical Biology & Medicine 2001, 31(7), 869-881 investigam a dependência de pH da ação antioxidante de hidoxiflavonas. Quercetina exibe a atividade mais alta dente as estruturas investigadas em toda a faixa de pH.

[0074] A quantidade dos antioxidantes acima mencionados (um ou mais compostos) nas preparações de acordo com a invenção é preferivelmente 0,001 a 30 % em peso, particularmente de preferência de 0,05 a 20 % em peso, em particular 0,1 a 10 % em peso, com base no peso total da preparação.

[0075] As preparações podem compreender vitaminas assim como outros ingredientes. Preferência é dada a vitaminas e derivados de vitamina selecionados a partir de vitamina A, propionato de vitamina A, palmitato de vitamina A, acetato de vitamina A, retinol, vitamina B, clo- ridrato de cloreto de tiamina (vitamina B1), riboflavina (vitamina B2), nicotinamida, vitamina C (ácido ascórbico), vitamina D, ergocalciferol (vitamina D2), vitamina E, DL-α-tocoferol, acetato de tocoferol E, hi- drogenossuccinato de tocoferol, vitamina K1, esculina (composto ativo de vitamina P), tiamina (vitamina B1), ácido nicotínico (niacina), pirido- xina, piridoxal, piridoxamina (vitamina B6), ácido pantotênico, biotina, ácido fólico e cobalamina (vitamina B12), particularmente preferivelmente palmitato de vitamina A, vitamina C e seus derivados, DL-α- tocoferol, acetato de tocoferol E, ácido nicotínico, ácido pantotênico e biotina. Vitaminas são adicionadas com o usual em aplicação cosmética, nas faixas de 0,01 a 5,0 % em peso, com base no peso total.

[0076] As formulações acima mencionadas podem ser vantajosamente combinadas com todos os conservantes conhecidos ou agentes antimicrobianos tais como, por exemplo, ácido anísico, álcool, benzoa- to de amônio, propionato de amônio, ácido benzoico, bronopol, butilpa- rabeno, cloreto de benzetônio, cloreto de benzalcônio, 5-bromo-5-nitro- 1,3-dioxano, álcool benzílico, ácido bórico, benzisotiazolinona, benzotriazol, hemiformiato de benzila, benzilparabeno, 2-bromo-2- nitropropano-1,3-diol, benzoato de butila, clorfenesina, glicerídeos de caprila / cápricos, glicol caprílico, extrato da folha de Camellia Sinensis, Candida Bombicola / glicose / óleo de soja de metila, cloroxilenol, cloroacetamida, clorexidina, clorobutanol, benzoato de cálcio, parabeno de cálcio, propionato de cálcio, salicilato de cálcio, sorbato de cálcio, captano, cloramina T, diacetato de clorhexidindia, digluconato de clorhexidina, dicloridrato de clorhexidina, cloroacetamina, p-cloro-m- cresol, clorofeno, p-clorfenol, clortimol, extrato de fruta de Citrus Gran- dis (toranja), extrato de semente de Citrus Grandis (toranja), m-cresol, o-cresol, p-cresol, cresóis misturados, 1,2-decanediol (INCI Decileno Glicol), diazolidinilureia, ácool diclorobenzílico, dimetiloxazolidina, hi- dantoína DMDM, dimetil-hidroximetilpirazol, ácido dehidroacético, diazolidinilureia, hidantoína DEDM, hidantoína DEDM dilaurato, di- isotionato de dibrompropamidina, dimetiloletilenotioureia, ditiometil- benzamida, DMHF, brometo de domifen, 7-etilbiciclo-oxazolidina, etil- parabeno, etilexilglicerina, etanol, ferulato de etila, formaldeído, ácido ferúlico, caprato de glicerila, glutaral, formiato de glicerina, glioxal, di- isotionato de hexamidina, hexanodiol, hexetidina, hexamidina, hexami- dindiparabeno, hexamidinparabeno, ácido 4-hidroxibenzoico, hidroxi- metildioxazabiciclo-octano, imidazolidinilureia, imidiazolidinilureia NF, isobutilparabeno, isotiazolinona, carbamato de iodopropinilbutil, isode- cilparaben, isopropilcresol, isopropilparabeno, sorbato de isopropila, sorbato de potássio NF FCC, usnato de cobre, benzoato de potássio, etilparabeno de potássio, metilparabeno de potássio, parabeno de potássio, fenóxido de potássio, o-fenilfenato de potássio, propionato de potássio, propilparabeno de potássio, salicilato de potássio, sorbato de potássio, metilparabeno, metilisotiazolinona, fenol de cloreto de metil- benzetônio, metildibromglutaronitrila, cloreto de metenamônio, metil- bromoglutaronitrila, benxoato de magnésio, propionato de magnésio, salicilato de magnésio, hidantoína MDM, benzoato de MEA, o- fenilfenato de MEA, salicilato de MEA, metilcloristiazolinona, benzoato de sódio NF FCC, caprilato de sódio, dehidroacetato de sódio, dehi- droacetatos de sódio FCC, hidroximetilglicinato de sódio, metilparabe- no de sódio, propilparabeno de sódio, iodato de sódio, óleo de semente de árvore nim, nisina, benzoato de sódio, butilparabeno de sódio, p- cloro-m-cresol de sódio, etilparabeno de sódio, formiato de sódio, hi- droximetanossulfonato de sódio, isobutilparabeno de sódio, parabeno de sódio, fenolsulfonato de sódio, fenóxido de sódio, o-fenilfenato de sódio, propionato de sódio, propilparabeno de sódio, piritiona de sódio, salicilato de sódio, sorbato de sódio, ortolfenilfenol, fenoxiethanol, pro- pilparabeno, polimetoxibiciclicoxazolidina, extrato de casca de Pinus Pinaster, poloxâmero 188, iodo PVP, parabenos, olaminas de pircoto- na, álcool fenetílico, poliaminopropilbiguanida, poliquarternium-42, hi- dantoína PEG-5 DEDM, hidantoína PEG-15 DEDM, oleato de hidanto- ína PEG-5, estearato de hidantoína PEG-15 DEDM, álcool fenetílico, fenol, fenoxietilparabeno, fenoxi-isopropanol, benzoato de fenila, acetato de mercúrio de fenila, benzoato de mercúrio de fenila, borato de mercúrio de fenila, brometo de mercúrio de fenila, cloreto de mercúrio de fenila, fenilparabeno, o-fenilfenol, estearato de poliaminopropilbi- guanida, ácido propiônico, benzoato de propila, quaternium-15, qua- ternium-8, quaternium-14, extrato de folha Rosmarinus officinalis, ácido sórbico NF FCC, dissulfina de selênio, ácido sórbico, ácido salicíli- co, borossilicato de prata, fosfato de alumino magnésio de prata, triclo- san, di-alfa-tocoferol, acetato de tocoferol, timersal, triclocarban, sorba- to de TEA, timerosal, ácido úsnico, parabeno PEG-5de undecilenoíla, extrato de semente de Vitis vinifera, óleo de árvore do chá, 'peróxido de hidrogênio, piritiona de zinco, óxido de zinco, fenolsulfonato de zinco ou combinações dos mesmos.

[0077] As preparações podem também conter um ou mais compostos ativos antienvelhecimento. Compostos ativos antienvelheci- mento adequados, particularmente para preparações para cuidados da pele, são de preferência os chamados solutos compatíveis. Estes são substâncias que estão envolvidas na regulação osmótica em plantas ou micro-organismos e podem ser isolados destes organismos. O termo genérico solutos compatíveis aqui também abrange os osmólitos descritos no pedido de patente Alemã DE-A-10133202. Osmólitos adequados são, por exemplo, os polióis, compostos de metilamina e aminoácidos e seus respectivos precursores. Osmólitos em conformidade com o pedido de patente Alemã DE-A-10133202 significam, em particular, substâncias do grupo dos polióis, tais como mio-inositol, manitol ou sorbitol, e/ou uma ou mais das seguintes substâncias ativas osmoticamente: taurina, colina, betaína, fosforilcolina, glicerofosforilco- lina, glutamina, glicina, α-alanina, glutamato, aspartato, prolina, e taurina. Precursores destas substâncias são, por exemplo, glicose, polímeros de glucose, fosfatidilcolina, fosfatidilinositol, proteínas de fosfa- tos inorgânicos, peptídeos e ácidos de poliamino. Precursores são por exemplo, compostos que são convertidos por estapas metabólicas.

[0078] Solutos compatíveis que são preferivelmente empregues de acordo com a invenção são substâncias selecionadas a partir do grupo que consiste em ácidos pirimidina carboxílico (tais como ectoína e hi- droxiectoína), prolina, betaína, glutamina, difosfoglicerato cíclico, N- acetilornitina, N-óxido de trimetilamina, fosfato de di-mio-inositol (DIP), 2,3-difosfoglicerato cíclico (cDPG), fosfato de 1,1-diglicerina (DGP), glicerato de β-manosila (firoin) , β-manosil gliceramida (firoin-A) e/ou fosfato de dimanosil di-inositol (CMSP) ou um isômero ótico, derivado, por exemplo, um ácido, um sal ou éster, desses compostos, ou combinações dos mesmos.

[0079] Dos ácidos pirimidinacarboxílicos particular menção é feita a ácido ((S)-1,4,5,6-tetra-hidro-2-metil-4-pirimidinocarboxílico) e hidro- xiectoína (ácido (S,S)-1,4,5,6-tetra-hidro-5-hidróxi-2-metil-4-pirimidina- carboxílico) e os seus derivados.

[0080] Adicionalmente, compostos ativos antienvelhecimento podem ser utilizados como produtos da Merck, tal como, por exemplo, 5,7-di-hidróxi-2-metilcromona, comercializado sob o nome comercial RonaCare®Luremine, Ronacare®lsoquercetin, Ronacare®Tilirosid ou Ronacare®Ciclopeptide 5.

[0081] As preparações podem também conter um ou mais compostos ativos de clareamento de pele ou sinonimamente compostos ativos de despigmentação ou inibidores de melanogênese. Compostos ativos de clareamento da pele podem, a princípio, ser qualquer um conhecido por aqueles versados na técnica. Exemplos de compostos tendo atividade para clareamento de pele são hidroquinona, ácido cójico, arbutina, aloesina, niacinamida, ácido azelaico, ácido elágico, extrato de amora, fosfato de ascorbil de magnésio, extrato de raiz de alcaçuz, emblica, ácido ascórbico ou rucinol.

[0082] Além disso, as preparações de acordo com a invenção podem compreender pelo menos uma substância autobronzeadora como ingrediente adicional.

[0083] Vantajosamente, substâncias autobronzeadoras, que podem ser empregadas são, inter alia:

[0084] 1,3-di-hidroxiacetona, glicerolaldeído, hidroximetilglioxal, y-dialdeído, eritrulose, 6-aldo-D-frutose, ninidrina, 5-hidróxi-1,4- naftoquinona (juglone) ou 2-hidróxi-1,4-naftoquinona (lawsone). Preferência muito particular é dada a 1,3-di-hidroxiacetona, eritrulose ou uma combinação dos mesmos.

[0085] Pelo menos uma outra substância autobronzeadora está preferivelmente presente na preparação em uma quantidade de 0,01 a 20 % em peso, particularmente de preferência em uma quantidade de 0,5 a 15 % em peso e mais preferivelmente em uma quantidade de 1 a 8 % em peso, com base na quantidade total da preparação.

[0086] Substâncias hidratantes podem, por exemplo, ser selecionadas a partir de óleo de purcelina, Eucerite TM e Neoceht TM.

[0087] Preparações que compreendem um filtro de UV são também favoráveis. Isto pode ser uma substância com filtro UV-A e/ou uma substância com filtro UV-B. Formulações deste tipo também podem compreender opcionalmente um ou mais pigmentos inorgânicos como substâncias filtros de UV.

[0088] As preparações de acordo com a invenção podem ainda compreender pelo menos um filtro de UV.

[0089] Filtros de UV orgânicos, os chamados filtros solares hidrofí- licos ou lipofílicos, são eficazes na região UVA e/ou região UVB, e/ou IR e/ou região VIS (absorvedores). Estas substâncias podem ser selecionadas, em particular, a partir de derivados de ácido cinâmico, derivados de ácido salicílico, derivados de cânfora, derivados de triazina, derivados de β,β-difenilacrilato, derivados do ácido p-aminobenzoico e filtros polimicos e filtros de silicone, que são descritos no pedido WO- 93/04665. Outros exemplos de filtros orgânicos são indicados no pedido de patente EP-A 0487404. Os referidos filtros de UV são normalmente nomeados abaixo de acordo com a nomenclatura INCI.

[0090] Particularmente adequados para uma combinação são:

[0091] Ácido para-aminobenzoico e derivados do mesmo: PABA, Etil PABA, Etil di-hidroxipropil PABA, Etil-hexil dimetil PABA, por exemplo, comercializado por ISP sob o nome "Escalol® 507", Gliceril PABA, PEG-25 PABA, por exemplo, comercializado por BASF sob o nome "Uvinul P25".

[0092] Salicilatos: Homossalato comercializado por Merck sob o nome "Eusolex HMS"; salicilato de etil-hexila, por exemplo, comercializado por Sumrise sob o nome "Neo Heliopan OS", salicilato de dipropi- leno glicol, por exemplo, comercializado por Scher sob o nome "Dip- sal"; salicilato de TEA, por exemplo, comercializado por Symrise sob o nome "Neo Heliopan TS".

[0093] Derivados de β,β-difenilacrilato: Octocrileno, por exemplo, comercializado por Merck sob o nome "Eusolex® OCR", "Uvinul N539" da BASF, etocrileno, por exemplo, comercializado por BASF sob o nome "Uvinul N35".

[0094] Derivados de benzofenona: Benzofenona-1, por exemplo, comercializado sob o nome "Uvinul 400"; Benzofenona-2, por exemplo, comercializado sob o nome "Uvinul D50"; Benzofenona-3 ou oxibenzona, por exemplo, comercializado sob o nome "Uvinul M40"; benzo- fenona-4, por exemplo, comercializado sob o nome "Uvinul MS40"; Benzofenona-9, por exemplo, comercializado por BASF sob o nome "Uvinul DS-49", Benzofenona-5, Benzofenona-6, por exemplo, comercializado por Norquay sob o nome "Helisorb 11"; Benzofenona-8, por exemplo, comercializado por American Cyanamid sob o nome "Spec- tra-Sorb UV-24"; 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil) benzoato de n- hexila de Benzofenona-12, ou 2-hidróxi-4-metoxibenzofenona, comercializado por Merck, Darmstadt sob o nome Eusolex® 4360.

[0095] Derivados de cânfora de benzilideno: cânfora de 3- benzilideno, por exemplo, comercializado por Chimex sob o nome "Mexoryl SD", cânfora de 4-metilbenzilideno, por exemplo, comercializado por Merck sob o nome "Eusolex 6300", ácido benzylidenocamfor- sulfônico, por exemplo, comercializado por Chimex sob o nome "Me- xoryl SL", metossulfato benzalcônio de cânfora, por exemplo, comercializado por Chimex sob o nome "Mexoryl SO", ácido tereftalilidenodi- camforsulfônico, por exemplo, comercializado por Chimex sob o nome "Mexoryl SX", cânfora de poliacrilamidometilbenzilideno comercializado por Chimex sob o nome "Mexoryl SW".

[0096] Derivados de fenilbenzimidazol: ácido fenilbenzimidazole- sulfônico, por exemplo, comercializado por Merck sob o nome "Euso- lex 232", tetrassulfonato de fenil dibenzimidazol dissódico, por exem- plo, comercializado por Symrise sob o nome de "Neo Heliopan AP".

[0097] Derivados de fenilbenzotriazol: drometrizol trisiloxano, por exemplo, comercializado por Rhodia Chimie sob o nome "Silatrizole", Metilenobis (benzotriazolilo) tetrametilbutilfenol em forma sólida, por exemplo, comercializado por Fairmount Chemical sob o nome "MIXXIM BB/100", ou em forma micronizada como uma dispersão aquosa, por exemplo, comercializado por BASF sob o nome "Tinosorb M".

[0098] Derivados de triazina: Etil-hexiltriazona, por exemplo, comercializado por BASF sob o nome "Uvinul T150", Dietil- hexilbutamidotriazona, por exemplo, comercializado por Sgma 3V sob o nome "Uvasorb® HEB". Outros derivados de triazina são por exemplo, 2,4,6-tris(di-isobutil 4'-aminobanzalmalonato)-s-triazina, ou 2,4,6- tris(bifenil)-1,3,5-triazina, 4-({4-{[4-(butoxicarbonil)fenil]amino}-6-[(3- {1,3,3,3-tetrametil-1-[(trimetilsilil)óxi]disiloxanil}propil)amino]-1,3,5 tria- zin-2-il}amino)benzoato de butila, comercializado sob o nome Mexoryl SBS. Estrutura do Mexoryl SBS:

[0099] e bis-etil-hexiloxifenol metoxifenil triazina, por exemplo, comercializado por BASF sob o nome Tinosorb S.

[00100] Derivados de antralina: Antranilato de mentila, por exemplo, comercializado por Symrise sob o nome "Neo Heliopan MA".

[00101] Derivados de imidazol: Propionato de etil- hexildimetoxibenzilidenodioxoimidazolina.

[00102] Derivados de benzalmalonato: poliorganossiloxanos que contêm grupos benzalmalonatos funcionais, tais como, por exemplo, Polissilicone-15, comercializado por Hoffmann LaRoche sob o nome "Parsol SLX".

[00103] Derivados de 4,4-diarilbutadieno: 1,1-dicarbóxi(2,2- dimetilpropil)-4,4-difenilbutadieno.

[00104] Derivados de benzoxazol: 2,4-bis-[5-(1-dimetilpropil) ben- zoxazol-2-il (4-fenil)imino]-6-(2-etil-hexil)imino-1,3,5-triazina, por exemplo, comercializado por Sigma 3V sob o nome Uvasorb K2A e misturas compreendendo eles.

[00105] Derivados de piperazina tais como, por exemplo, o composto

[00106] ou filtros de UV das seguintes estruturas

[00107] É também possível usar filtros UV com base em copolímeros de polissiloxano tendo uma distribuição aleatória de acordo com aseguinte fórmula, onde, por exemplo, a = 1,2; b = 58 e c = 2,8:

[00108] Os compostos enumerados na lista são apenas exemplos. Outros filtros UV também podem ser usados.

[00109] Substâncias protetoras de UV orgânicas adequadas são de preferência selecionadas a partir da seguinte lista: salicilato de etil- hexila, ácido fenilbenzimidazolesulfônico, Benzofenona-3, Benzofeno- na-4, Benzofenona-5, 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil) benzoato de n- hexila, cânfora de 4-metilbenzilideno, ácido tereftalilidenodicamforsul- fônico, fenildibenzimidazoletetrasulfonato dissódico, Metilenobis (benzotriazolil) tetrametilbutilfenol, etil-hexil triazona, Dietil Butamido triazona, Drometrizol trisiloxano, Polissilicone-15, 1,1-dicarbóxi(2,2'- dimetilpropil)-4,4-difenilbutadieno, 2,4-Bis [5-1 (dimetilpropil) benzoxa- zol-2-il (4-fenil) imino]-6-(2-etil-hexil) imino-1,3,5-triazina e misturas dos mesmos.

[00110] Estes filtros UV orgânicos são geralmente incorporados em formulações em uma quantidade de 0,01 porcento em peso a 20 porcento em peso, preferivelmente 1 % em peso - 10% em peso.

[00111] Além dos filtros UV orgânicos opcionais, como descrito acima, as preparações podem compreender outros filtros UV inorgânicos, assim chamados filtro de partículas de UV.

[00112] Estas combinações com filtros UV em partículas são possíveis tanto como um pó quanto também como uma dispersão ou pasta de um dos seguintes tipos.

[00113] Aqui, preferência é dada tanto aqueles do grupo dos dióxidos de titânio, tais como, por exemplo, dióxido de titânio revestido (por exmeplo, Eusolex® T-2000, Eusolex® T-AQUA, Eusolex®T-AVO, Euso- lex®T-OLEO), óxidos de zinco (por exemplo, Sachtotec®), óxidos de ferro e também óxidos de cério e/ou óxidos de zircônio.

[00114] Além disso, combinações com óxido de titânio pigmentado ou óxido de zinco são possíveis, o onde tamanho de partícula destes pigmentos é maior do que ou igual a 200 nm, por exemplo, Hombitan® FG ou Hombitan® FF-Pharma.

[00115] Além disso, pode ser preferido que as composições compreendam filtros UV inorgânicos, que tenham sido pós-tratadas por métodos convencionais, como descrito em Cosmetics & Toiletries, Fevereiro de 1990, Vol. 105, pp. 53 64. Um ou mais dos seguintes componentes pós-tratamento podem ser selecionados: aminoácidos, cera de abelha, ácidos graxos, álcoois ácido graxo, tensoativos aniônicos, lecitina, fosfolípidos, sódio, potássio, zinco, ferro ou sais de alumínio de ácidos graxos, polietilenos, silicones, proteínas (particularmente colágeno ou elastina), alcanolaminas, dióxido de silício, óxido de alumínio, outros óxidos de metal, fosfatos, tais como hexametafosfato de sódio ou glicerol.

[00116] Filtros UV em partículas que são preferivelmente empregues aqui são:

[00117] - Dióxidos de titânio não tratados, tais como, por exemplo,os produtos Micro Titanium Dioxide MT 500 B da Tayca; Titanium Dioxide P25 da Evonik;

[00118] - Dióxidos de titânio micronizados pós-tratados com óxido de alumínio e pós-tratamento com diócido de silício, tal como, por exemplo, o produto "Micro Titanium Dioxide MT 100 SA da Tayca; ou o produto "Tioveil Fin" da Uniqema: - dióxidos de titânio micronizados pós-tratados com pós-tratamento de óxido de alumínio e/ou estearatos / Iaurato de alumínio, tal como Microtitanium Dióxido MT 100 T da Tayca; Eusolex T-2000 da Merck,

[00119] - Dióxidos de titânio micronizados pós-tratados com pós-tratamento de óxido de ferro e/ou estearato de ferro, tal como o produto "Microtitanium Dióxido MT 100 F" da Tayca,

[00120] - Dióxidos de titânio micronizados pós-tratados com pós-tratamento de dióxidos de silício, óxido de alumínio e silicone, tal como, por exemplo, o produto "Microtitanium Dioxide MT 100 SAS", da Tayca,

[00121] - Dióxidos de titânio micronizados pós-tratados com hexa-metafosfato de sódio, tais como, por exemplo, o produto "Microtitanium Dioxide MT 150 W" da Tayca,

[00122] - Dióxidos de titânio micronizados pós-tratados com pós-tratamento de óxido de alumínio e dióxido de manganês, tal como, por exemplo, o produto "Eusolex T-PRO" da Merck,

[00123] Os dióxidos de titânio micronizados tratados utilizados para a combinação podem também ser pós-tratados com:

[00124] - Octiltrimetoxissilano; tal como, por exemplo, o produto "Tego Sun T 805" da Degussa, - dióxido de silício; tal como, por exemplo, o produto Parsol "TX" da DSM;

[00125] - Óxido de alumínio e ácido esteárico; tais como, por exem plo, o produto "UV-Titan M160" da Sachtleben;

[00126] - Alumínio e glicerina; tal como, por exemplo, o produto "UV-Titan 212" da Sachtleben,

[00127] - Óleos de alumínio e silicone, tais como, por exemplo, o produto "UV-Titan M262" da Sachtleben;

[00128] - Hexametafosfato de sódio e polivinilpirrolidona

[00129] - Polidimetilsiloxanos, tais como, por exemplo, o produto "70250 Cardre UF TiO2SI3" da Cardre.

[00130] - Polidimetil-hidrogenossiloxanos, tais como, por exemplo, o produto "Microtitanium Dioxide USP Grade Hydrofobie" de Color Techniques,

[00131] - Dióxido de silício e fosfato de cetila, tal como, por exem plo, o produto Eusolex T-Easy da Merck.

[00132] Além disso, a combinação com os seguintes produtos pode ser benéfica:

[00133] - Óxidos de zinco não tratados, tais como, por exemplo, o produto Z-Cote da BASF (SunSmart), Nanox da Elements;

[00134] - Óxidos de zinco pós-tratados, tais como, por exemplo, os seguintes produtos:

[00135] "Óxido de Zinco CS-5"" de Toshibi (ZnO pós-tratado com polimetil-hidrogenossiloxano);

[00136] "Óxido de Zinco Nanogard FN da Nanophase Technologies;

[00137] "SPD-Z1" da Shin-Etsu (ZnO pós-tratado com um polímero de acrílico enxertado com silicone, disperso em ciclodimetilsiloxanos);

[00138] "Escalol Z100" da ISP (ZnO pós-tratado com óxido de alumínio, disperso em uma mistura de copolímero de metoxicinamato de etil-hexila / hexadeceno de PVP / meticona)

[00139] "Fuji ZNO-SMS-10" da Fuji Pigment (ZnO pós-tratado com dióxido de silício e polimetilsilesquioxano);

[00140] Micropigmento de óxido de cério não tratado, por exemplo, com o nome "Óxido de Cério Coloidal" da Rhone Poulenc;

[00141] Óxidos de ferro não tratados e/ou pós-tratados com o nome Nanogar de Arnaud.

[00142] Para fins de exemplo, é também possível empregar misturas de vários óxidos de metal, tais como dióxido de titânio e óxido de cério com e sem pós-tratamento, tal como, por exemplo, o produto Sunveil A de Ikeda. Além disso, misturas de dióxido de titânio / óxido de zinco pós-tratadas com óxido de alumínio, dióxido de silício, e silicone, tais como, por exemplo, o produto UV-Titan M261 da Sachtle- ben, podem ser utilizadas.

[00143] Estes filtros UV inorgânicos são geralmente incorporados nas preparações em uma quantidade de 0,1 porcento em peso a 25 porcento em peso, de preferência 2% em peso a 10 % em peso.

[00144] Combinação de um ou mais dos referidos compostos tendo uma ação de filtro UV, a ação protetora contra efeitos prejudiciais da radiação UV pode ser otimizada.

[00145] Todos os referidos filtros UV também podem ser usados na forma encapsulada. Em particular, é vantajoso empregar filtros UV orgânicos na forma encapsulada.

[00146] As cápsulas nas preparações a serem empregues de acordo com a invenção são de preferência presentes em quantidades que assegurem que os filtros UV encapsulados estejam presentes percentagens em peso indicadas acima.

[00147] O versado na técnica prepara é apresentado sem absolutamente nenhuma dificuldade em selecionar os ingredientes adicionais adequados para a aplicação pretendida do pó de acordo com a invenção, e para determinar a quantidade apropriada.

[00148] A formulação em pó de acordo com a invenção pode ser qualquer um de um produto em pó prensado e um produto em pó solto. A formulação pode estar na forma de um aerossol de pó.

[00149] A presente invenção também se refere a um processo para a reparação de uma formulação em pó tal como descrito acima, caraterizado pelo fato de que pelo menos um repelente de inseto é misturado com o carbonato de hidróxido de magnésio e quaisquer outros ingredientes adicionais, como descrito acima.

[00150] Os referidos constituintes da preparação podem ser incorporados na forma usual, usando técnicas de auxílio que são bem conhecidas pelo versado na técnica.

[00151] Tipicamente, os componentes individuais de pó são primeiro agitados com ferramentas de mistura adequadas ou máquinas misturadoras de pó, até uma mistura homogênea se formar. Para este exemplo, uma máquina de agitação com um agitador de hélice ou um moedor, por exemplo, um moedor de facas, moedor de rotor, moedor de bolas ou moedor de almofariz ou unidades de mistura de contracor- rente ou misturadores de jato rotativo. Subsequentemente, o repelente de inseto é adicionado e a agitação é continuada até que seja distribuída homogeneamente na mistura.

[00152] A presente invenção, além disso, também se refere ao uso de uma formulação em pó tal como foi previamente descrito para repelir insetos.

[00153] Para uso, as formulações em pó de acordo com a invenção são aplicadas na pele ou cabelo em quantidade suficiente de maneira usual para produtos tópicos.

[00154] Figuras:

[00155] A Figura 1a mostra a primeira etapa do teste para distribuição do pó de acordo com o Exemplo 2: As formulações em pó a serem testadas são aplicadas em pequenos montes sobre um papelão fino em uma balança de precisão.

[00156] A Figura 1b mostra a segunda etapa do teste para distribuição de pó de acordo com o Exemplo 2: Os montes foram distribuídos com uma distância de 20 cm usando o dedo sob pressão uniforme.

[00157] Os exemplos seguintes destinam-se a ilustrar a presente invenção:

Exemplos: Exemplo 1: Preparação do pó

[00158] Os componentes individuais do pó (vide Tabela 2, Tabela 3 e Tabela 4) são misturados duas vezes a 8000 rpm durante 15 s com o auxílio de um moinho de facas Retsch GM 200. O recipiente com o pó é esvaziado em um papel entre cada operação de mistura e devolvido para o recipiente de mistura. O repelente de inseto é adicionado gota a gota ao recipiente de mistura; mistura é repetida três vezes a 8000 rpm durante 15s em cada caso. Tabela 1: Materiais e fontes fornecedores:

Exemplo 2: Avaliação da distribuição de pó

[00159] Materiais utilizados:

[00160] - balança de precisão MSE4202S-0CE-D0 da Sartorius AG

[00161] - balança analítica MSA324S-0CE-DU da Sartorius AG

[00162] - Cartão de foto de 300 g/m2 da Ludwig Bahr GmbH & Co.KG (Art. No: 3774690)

[00163] Procedimento:

[00164] O papelão fino é fixado na balança de precisão usando fita adesiva dupla face. 30,0 ± 3 mg de pó são aplicados ao papel sob a forma de um pequeno monte. A quantidade exata utilizada é anotada (Figura 1a). Um o dedo indicador é pressionado no monte de pó com um peso de 200 a 250 g (o peso é verificado na balança de precisão) e movido uniformemente a uma distância de 20 cm. O resultado é mostrado na Figura 1b. A quantidade de material que não permanece nos 20 cm de distância é quantitativamente transferida para um barco de pesagem e pesada. A quantidade é anotada.

[00165] O processo é repetido para cada amostra, pelo menos, três vezes. O quociente do material restante nos 20 cm para o material ori- ginalmente inserido descreve a capacidade de distribuição do pó e é expresso em % (abrasão) (vide a Tabela 2 e Tabela 3). Quanto maior a abrasão, melhor será a distribuição da formulação na pele. Formulações tendo baixa abrasão não podem ser espalhadas sobre a pele, dado que as partículas destas formulações grudam uma nas outras.

[00166] As formulações A a G são testadas. As formulações de A, B e C representam formulações em pó como formulações comparativas (Tabela 2). As formulações de acordo com a invenção são as formulações D, E, F e G (Tabela 3). Tabela 2: Formulações Comparativas

[00167] Formulação A representa uma formulação padrão que compreende principalmente um talco. Ele tem uma abrasão baixa e não pode ser espalhado sobre a pele. Substâncias comuns que são usadas a fim de preparar as formulações em pó a fim de que elas possam ser melhor distribuídas na pele são, por exemplo, amido ou PMMA. As Formulações B e C mostram uma abrasão ligeiramente superior, mas para muito baixa para ter uma boa distribuição na pele. Tabela 3:

[00168] Surpreendentemente, o uso de carbonato de hidróxido de magnésio nas formulações é um aumento significativo na abrasão.

Exemplo 3: Estudo de eficácia in vivo para determinar a eficácia dos pós contra mosquitos Procedimento:

[00169] i. Teste de aptidão

[00170] a) mosquitos: Aedes albopictus, fêmeas que não se alime- taram de sangue, 3 - 5 dias após a eclosão.

[00171] b) temperatura ambiente: 25 °C - 26 °C

[00172] c) umidade do ar: 60% - 65%

[00173] d) balança analítica: BP110S de Sartorius AG

[00174] e) Cronômetro: SJ9-2 da Jinque

[00175] Pelo menos 300 mosquitos são colocados em uma gaiola tendo as dimensões: comprimento = 400 mm, largura = 300 mm e altu- ra = 300 mm. Indivíduos de teste vestindo uma luva de teste que deixa 16 cm2 (4 cm x 4 cm) da pele no dorso da mão desprotegidos, colocam sua mão na gaiola por 2 minutos. Se mais de 30 mosquitos pousam na pele exposta, o indivíduo de teste e os mosquitos são relacionados como aptos para o teste. 4 indivíduos de teste apropriados (2 machos e 2 fêmeas) são selecionados para o teste.

[00176] ii. Dose de Pó: 1,5 mg/cm2

[00177] Uma quantidade total de 37,5 mg do pó é aplicada a uma área de 25 cm2 (5 cm x 5 cm).

[00178] iii. Desempenho do teste:

[00179] O pó de teste é em cada caso aplicado uniformemente no dorso de uma mão (5 cm x 5 cm) de cada indivíduo de teste em uma dose de 1,5 mg/cm2. A outra mão é usada como uma comparação. Duas horas após a aplicação do pó, os indivíduos de teste mantêm os braços na gaiola enquanto vestem a luva de teste com a área na qual o pó foi aplicado removida.

[00180] Durante dois minutos, observa-se se os mosquitos pousam sobre as áreas expostas e sugam o sangue.

[00181] Este procedimento é repetido a cada hora até que um mosquito pouse na pele durante os dois minutos de observação, e sugue o sangue. A expressão "eficácia in vivo" indica o quanto tempo de proteção contra os mosquitos existe para as respectivas formulações, isto é, quanto tempo leva para o primeiro mosquito pousar na pele sugar o sangue. O valor indicado é determinado a partir da média da determinação do tempo de proteção dos quatro indivíduos.

[00182] iv. Amostras testadas:

[00183] As formulações E, G, H, I e J de acordo com a invenção são testadas (vide Tabela 4; a preparação é realizada de acordo com o Exemplo 1).

[00184] Um spray de repelente de inseto da seguinte fórmula serve como um controle positivo:

[00185] Fases A e B são misturadas separadamente. Fase B é lentamente adicionada à Fase A, e a mistura é agitada até obter uma mistura homogênea e transparente (pH (21 °C) = 6,70).

Resultado:

[00186] O resultado do teste é mostrado na Tabela 4 abaixo. Uma eficácia in vivo de 4,5 horas é obtida para o controle positivo.Tabela 4:

[00187] Formulação G mostra que uma concentração mais baixa de carbonato de hidróxido de magnésio e amido pode aumentar a eficácia. As formulações I e J mostram a dependência da concentração de IR 3535 e o período de eficácia. Exemplo 4: Exemplos de Formulação Tabela 5:

Claims (9)

1. Formulação em pó, caracterizada pelo fato de que compreende: (a) pelo menos um repelente de inseto selecionado a partir de N,N-dietil-m-toluamida, 3-(N-butilacetamino)-propionato de etila, 1- (1-metilpropoxicarbonil)-2-(2-hidroxietil)piperidina, óleo de citronela e andiroba e (b) carbonato de hidróxido de magnésio; sendo que carbonato de hidróxido de magnésio apresenta uma densidade de massa de no máximo 200 g/L; sendo que a proporção em peso de carbonato de hidróxido de magnésio para repelente de inseto na formulação é de 2:1 a 1:2; e sendo que a formulação compreende de 5 a 20% em peso, com base no peso total da formulação, do pelo menos um repelente de inseto.

2. Formulação em pó, de acordo com a reivindicação 1, ca-racterizada pelo fato de que o pelo menos um repelente de inseto é 3- (N-butilacetamino)-propionato de etila.

3. Formulação em pó, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que compreende de 10 a 20% em peso, com base no peso total da formulação, do pelo menos um repelente de inseto.

4. Formulação em pó, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que compreende de 5 a 40% em peso com base no peso total da formulação, de carbonato de hidróxido de magnésio.

5. Formulação em pó, de acordo com a reivindicação 4, ca-racterizada pelo fato de que compreende de 5 a 30% em peso, com base no peso total da formulação, de carbonato de hidróxido de magnésio.

6. Formulação em pó, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que a proporção em peso de carbonato de hidróxido de magnésio para repelente de inseto na formulação é 1,5:1 a 1:1.

7. Formulação em pó, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que compreende ainda um ou mais ingredientes selecionados a partir de amido de cereal, amido de arroz, amido de milho, amido modificado, mica, mica sintética, nitreto de boro, dióxido de titânio, talco, óxido de alumínio, oxiclore- to de bismuto, PMMA, náilon, e sílica.

8. Processo para preparação de uma formulação em pó, como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizado pelo fato de que o pelo menos um repelente de inseto é misturado com o carbonato de hidróxido de magnésio, e opcionalmente outros ingredientes adicionais.

9. Uso não-terapêutico de uma formulação em pó, como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizado pelo fato de que é para repelir insetos.

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