JP2018504421A - 防虫剤を含む粉末製剤 - Google Patents
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Abstract
Description
式中、m=3−5およびn=3−8である。それは、典型的には
4MgCO3・Mg(OH)2・4−5H2Oである。
タルク、疎水性ポリマー粉末、好ましくはポリアミド、特に好ましくはナイロン6.6、ポリエチレン粉末、ポリフッ素粉末、好ましくはテトラフルオロエチレンポリマー、シリコーン粉末またはポリスチレン粉末。さらに、適切な疎水性の粉末状成分はリポ−アミノ酸、例えば、ラウリルリシンおよび窒化ホウ素などである。
ポリ(オルガノ)シロキサン(シリコーン)、好ましくは、メチルシクロポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、脂肪酸で変性されたポリシロキサン、アミノ基で変性されたポリシロキサン、特に好ましくは、メチルポリシロキサンおよび/またはジメチルポリシロキサン、
エステル油、好ましくは、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸n−ブチル、ラウリン酸n−ヘキシル、オレイン酸n−デシル、ステアリン酸イソオクチル、ステアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸2−エチルヘキシル、ラウリン酸2−エチルヘキシル、ステアリン酸2−ヘキシルデシル、パルミチン酸2−オクチルドデシル、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、オレイン酸エルシル、エルカ酸エルシル、並びに、そのようなエステルの合成、半合成および天然混合物、例えば、トウモロコシ油、アボカド油、ツバキ油、オリーブ油、小麦胚芽油、杏仁油、大豆油、落花生油、ココアバターおよび/またはヒマシ油、
ワックス、好ましくは動物ワックス、植物ワックス、鉱物ワックスおよび/または合成ワックス。
R1は、基−C(O)CH3、−CO2R3、−C(O)NH2および−C(O)N(R4)2から選択されることができ、
Xは、OまたはNHを表し、
R2は、1〜30のC原子を有する直鎖または分岐アルキルを表し、
R3は、1〜20のC原子を有する直鎖または分岐アルキルを表し、
R4は、各々の場合に、互いに独立して、H、あるいは、1〜8のC原子を有する直鎖または分岐アルキルを表し、
R5は、H、1〜8のC原子を有する直鎖または分岐アルキル、あるいは、1〜8のC原子を有する直鎖または分岐アルコキシを表し、並びに
R6は、1〜8のC原子を有する直鎖または分岐アルキルを表し、
好ましくは、2−(4−ヒドロキシ−3,5−ジメトキシベンジリデン)マロン酸および/または2−(4−ヒドロキシ−3,5−ジメトキシベンジル)マロン酸の誘導体、特に好ましくは、ビス(2−エチルヘキシル)2−(4−ヒドロキシ−3,5−ジメトキシベンジリデン)マロネート(例えば、Oxynex(登録商標)ST Liquid)および/またはビス(2−エチルヘキシル)2−(4−ヒドロキシ−3,5−ジメトキシベンジル)マロネート(例えば、RonaCare(登録商標)AP)である。
1,3−ジヒドロキシアセトン、グリセロールアルデヒド(glycerolaldehyde)、ヒドロキシメチルグリオキサール、γ−ジアルデヒド、エリトルロース、6−アルド−D−フルクトース、ニンヒドリン、5−ヒドロキシ−1,4−ナフトキノン(ジュグロン)または2−ヒドロキシ−1,4−ナフトキノン(ローソン)である。非常に特に好ましいのは、1,3−ジヒドロキシアセトン、エリトルロース、または、それらの組み合わせである。
少なくとも一種のさらなるセルフタンニング物質は、調剤の合計量に基づいて、好ましくは、0.01〜20重量%の量で、特に好ましくは0.5〜15重量%の量で、非常に特に好ましくは1〜8重量%の量で、調剤中に存在する。
パラ−アミノ安息香酸およびその誘導体:PABA、エチルPABA、エチルジヒドロキシプロピルPABA、エチルヘキシルジメチルPABA、例えば、「Escalol 507」の名称でISPによって販売されるもの、グリセリルPABA、PEG−25 PABA、例えば、「Uvinul P25」の名称でBASFによって販売されるもの。
未処理二酸化チタン、例えば、Tayca製の製品Microtitanium Dioxide MT500B;Evonik製の二酸化チタンP25など;
酸化アルミニウムおよび二酸化ケイ素の後処理を伴う、後処理微粉化二酸化チタン、例えば、Tayca製の製品「Microtitanium Dioxide MT100SA」、またはUniqema製の製品「Tioveil Fin」など;
酸化アルミニウムおよび/またはステアリン酸/ラウリン酸アルミニウムの後処理を伴う、後処理微粉化二酸化チタン、例えば、Tayca製のMicrotitanium Dioxide MT100T;Merck製のEusolex T−2000など;
酸化鉄および/またはステアリン酸鉄の後処理を伴う、後処理微粉化二酸化チタン、例えば、Tayca製の製品「Microtitanium Dioxide MT100F」など;
二酸化ケイ素、酸化アルミニウムおよびシリコーンの後処理を伴う、後処理微粉化二酸化チタン、例えば、Tayca製の製品「Microtitanium Dioxide MT100SAS」など;
ヘキサメタリン酸ナトリウムを伴う後処理微粉化二酸化チタン、例えば、Tayca製の製品「Microtitanium Dioxide MT150W」など;
酸化アルミニウムおよび二酸化マグネシウムの後処理を伴う、後処理微粉化二酸化チタン、例えば、Merck製の製品「Eusolex T−PRO」など。
オクチルトリメトキシシラン、例えば、Degussa製の製品「Tego Sun T805」など;
二酸化ケイ素、例えば、DSM製の製品Parsol「T−X」など;
酸化アルミニウムおよびステアリン酸、例えば、Sachtleben製の製品「UV−Titan M160」など;
アルミニウムおよびグリセリン、例えば、Sachtleben製の製品「UV−Titan 212」など;
アルミニウムおよびシリコーン油、例えば、Sachtleben製の製品「UV−Titan M262」など;
ヘキサメタリン酸ナトリウムおよびポリビニルピロリドン;
ポリジメチルシロキサン、例えば、Cardre製の製品「70250 Cardre UF TiO2SI3」など;
ポリジメチルヒドロゲノシロキサン(Polydimethylhydrogenosiloxane)、例えば、Color Techniques製の製品「Microtitanium Dioxide USP Grade Hybrophobic」など;
二酸化ケイ素およびリン酸セチル、例えば、Merck製の製品Eusolex T−EASYなど。
未処理酸化亜鉛、例えば、BASF製の製品Z−Cote(Sunsmart)、Elementis製のNanoxなど;
後処理酸化亜鉛、例えば、以下の製品など:
・Toshibi製の「Zinc Oxide CS−5」(ポリメチルヒドロゲノシロキサンで後処理されたZnO);
・Nanophase Technologies製のNanogard Zinc Oxide FN;
・Shin−Etsu製の「SPD−Z1」(シクロジメチルシロキサン中に分散された、シリコーン−グラフトしたアクリル酸ポリマーで後処理されたZnO);
・ISP製の「Escalol Z100」(メトキシケイ皮酸エチルヘキシル/PVP−ヘキサデセン/メチコンコポリマー混合物中に分散された、酸化アルミニウム−後処理ZnO);
・Fuji Pigment製の「Fuji ZNO−SMS−10」(二酸化ケイ素およびポリメチルシルセスキオキサンで後処理されたZnO);
・未処理酸化セリウム微小顔料、例えば、Rhone Poulenc製の名称「Colloidal Cerium Oxide」;
・未処理および/または後処理酸化鉄、Arnaud製の名称Nanogar。
図1aは、実施例2による粉末分布のための試験の第一のステップを示す:試験される粉末製剤が、精密天秤上の微細な(fine)ボール紙に小さいかたまりで塗布される。
例1:粉末の調製
粉末の個々の成分(表2、表3および表4を参照)を、Retsch GM 200ナイフミルを用いて8000rpmで15分間2回混合する。粉末を有する容器を、各混合操作の間に紙上に空け、混合容器に戻す。防虫剤を混合容器に滴下し、混合を、各々の場合において、8000rpmで15分間、さらに3回繰り返す。
使用した材料:
MSE4202S−0CE−D0、Sartorius AG製の精密天秤
MSA324S−0CE−DU、Sartorius AG製の化学天秤
Ludwig Baehr GmbH&Co.KG製の300g/m2のフォトカード(Art.No.:3774690)。
微細ボール紙を、両面粘着テープを用いて精密天秤に固定する。粉末30.0±3mgを小さいかたまりの形態で紙に塗布させる。使用した正確な量を記す(図1a)。
手順:
(i)適切性試験
(a)蚊:孵化後3〜5日間の血液を与えられていない雌のヒトスジシマカ
(b)室温:25℃〜26℃
(c)空気湿度:60%〜65%
(d)化学天秤:Sartorius AG製のBP110S
(e)ストップウォッチ:Jinque製のSJ9−2
合計量で37.5mgの粉末を、25cm2(5cm×5cm)の面積に塗布する。
各々の場合に、試験粉末は、投与量1.5mg/cm2で、各被験者の片方の手の甲(5cm×5cm)に均一に塗布した。他方の手は比較として役立つ。粉末の塗布の2時間後、被験者は、粉末が塗布されている領域が切り取られた状況で、試験グローブをはめている間に、ケージ内で腕を握る。
本発明による製剤E、G、H、IおよびJを試験する(表4を参照、実施例1に従って調製を行う)。
試験の結果を表4に示す。陽性対照については4.5時間の生体内効能が得られる。
Claims (12)
- (a)N,N’−ジエチル−m−トルアミド、3−(N−ブチルアセトアミノ)プロピオン酸エチル、1−(1−メチルプロポキシカルボニル)−2−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン、シトロネラ油およびアンディローバ油から選択される少なくとも一種の防虫剤、並びに
(b)炭酸水酸化マグネシウム
を含む粉末製剤。 - 少なくとも一種の防虫剤が、3−(N−ブチルアセトアミノ)プロピオン酸エチルであることを特徴とする、請求項1に記載の粉末製剤。
- 炭酸水酸化マグネシウムが、最大で約200g/lのかさ密度を有することを特徴とする、請求項1または2に記載の粉末製剤。
- 製剤が、製剤の合計重量に基づいて、5〜40重量%の、少なくとも一種の防虫剤を含むことを特徴とする、請求項1〜3のいずれかに記載の粉末製剤。
- 製剤が、製剤の合計重量に基づいて、10〜20重量%の、少なくとも一種の防虫剤を含むことを特徴とする、請求項4に記載の粉末製剤。
- 製剤が、製剤の合計重量に基づいて、5〜40重量%の、炭酸水酸化マグネシウムを含むことを特徴とする、請求項1〜5のいずれかに記載の粉末製剤。
- 製剤が、製剤の合計重量に基づいて、5〜30重量%の、炭酸水酸化マグネシウムを含むことを特徴とする、請求項6に記載の粉末製剤。
- 製剤中の炭酸水酸化マグネシウムと防虫剤との重量比が、2:1〜1:2であることを特徴とする、請求項1〜7のいずれかに記載の粉末製剤。
- 製剤中の炭酸水酸化マグネシウムと防虫剤との重量比が、1.5:1〜1:1であることを特徴とする、請求項8に記載の粉末製剤。
- 製剤が、さらに、穀類でんぷん、米でんぷん、トウモロコシでんぷん、加工でんぷん、雲母、合成雲母、窒化ホウ素、二酸化チタン、タルク、酸化アルミニウム、オキシ塩化ビスマス、PMMA、ナイロンおよびシリカから選択される1種または2種以上の配合成分を含むことを特徴とする、請求項1〜9のいずれかに記載の粉末製剤。
- 少なくとも一種の防虫剤を、炭酸水酸化マグネシウムおよび任意のさらなる配合成分と混合させることを特徴とする、請求項1〜10のいずれかに記載の粉末製剤を調製する方法。
- 昆虫を撃退するための請求項1〜10のいずれかに記載の粉末製剤の使用。
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