BR112013003526B1 - "composição de cuidado oral, produto embalado e método para realizar melhorias na boca" - Google Patents

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Description

(54) Título: COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, PRODUTO EMBALADO E MÉTODO PARA REALIZAR MELHORIAS NA BOCA (51) lnt.CI.: A61K 8/02; A61K 8/19; A61K 8/29; A61Q 11/00 (52) CPC: A61K 8/0241,A61K 8/19,A61K 8/29,A61Q 11/00,A61K 2800/651,A61K 2800/412 (30) Prioridade Unionista: 10/09/2010 CN PCT/2010/001395 (73) Titular(es): UNILEVER N.V.
(72) Inventor(es): YAN DENG; GUANJUN DENG; XIAOKE LI
1/26 “COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, PRODUTO EMBALADO E MÉTODO PARA REALIZAR MELHORIAS NA BOCA”
Campo da invenção [001] A presente invenção refere-se a uma composição de cuidado oral para beneficiamento dentário. Mais particularmente, a invenção refere-se a uma composição de cuidado oral que resulta no mínimo na remineralização e branqueamento dos dentes ao se fornecer fontes de cálcio e de fosfato aos dentes do consumidor durante, por exemplo, a escovação dos dentes (i.e., in situ). A composição é estável e compreende partículas de compósito ativas que interagem com íons fosfato para produzir produtos de reação in situ de cálcio e fosfato que surpreendentemente aderem bem ao esmalte do dente para assegurar excelentes resultados de branqueamento. Além disso, a composição, quando por exemplo, uma pasta dental ou gel, mantém boas características de gosto, de textura e de viscosidade, e resulta em dentes que são menos sensíveis e apresentam excelentes características de brilho. A composição também pode render excelentes resultados antibacterianos dentro da boca de consumidores após o seu uso assim como benefícios imediatos de branqueamento.
Antecedentes da invenção [002] Muitos produtos que consumimos apresentam um impacto negativo sobre nossos dentes e boca. Bebidas acídicas e doces, por exemplo, podem resultar em erosão dentária mediante o ataque ao esmalte que reveste e protege os dentes. Tal ataque sobre o esmalte muitas vezes, e indesejavelmente, causa hipersensibilidade dos dentes. Além disso, alimentos e bebidas que consumimos, como suco de tomate, morangos, beterrabas, soda ou café e chá podem manchar os dentes, resultando assim em um sorriso que não é brilhante e nem branco. Produtos a base de tabaco e certas medicações também podem fazer com que os dentes tenham uma aparência amarelada ou
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2/26 até marrom. Naturalmente, os dentes que não são saudáveis podem causar má respiração e o crescimento de bactérias indesejadas na boca.
[003] Produtos que se dirigem a cárie dentária e/ou branqueamento tem sido desenvolvidos. Tais produtos, muitas vezes, compreendem peróxidos, abrasivos ou ambos a fim de limpar e branquear os dentes. Esses tipos de produtos muitas vezes não são desejados já que eles não contribuem para a remineralização dos dentes e podem danificar os dentes e gengiva se usados em excesso. Produtos que compreendem fontes de cálcio tem sido desenvolvidos em uma tentativa de aumentar as características dentárias. Tais produtos, porém, não aderem positivamente aos dentes e assim podem ficam somente em contato com os dentes por um curto intervalo antes de serem removidos da boca por enxague em água de lavagem.
[004] Tem sido de crescente interesse o desenvolvimento de um produto de cuidado oral adequado para fornecer fontes de cálcio e fosfato aos dentes, sendo que o produto apresenta ativos que são adequados para aderir à superfície dos dentes por um período suficientemente longo de tempo a fim de assegurar excelentes resultados de branqueamento. Esta invenção, portanto, é dirigida a uma composição estável que compreende ativos adequados para aderir ao esmalte dos dentes. A composição é estável e mantém boas características de gosto, textura e viscosidade quando, por exemplo formulada como uma pasta dental ou composição em gel. Tal composição, surpreendentemente, resulta em dentes que são menos sensíveis e apresentam excelentes características de brilho. A composição também pode render excelentes resultados anti-bacterianos dentro da boca de consumidores, após seu uso reduzindo gengivite assim como refrescando e provendo benefícios imediatos de branqueamento. Além disso, a composição de cuidado oral da presente invenção pode proporcionar uso mais eficiente de substâncias ativas.
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Informação adicional [005] Foram descritas medidas no sentido de fabricar produtos de cuidado oral. No documento patentário WO 2008/068149 A1 e WO 2008/068248 A1, produtos de cuidado oral com cálcio e fosfato são descritos.
[006] Outras medidas foram descritas para fabricar produtos de cuidado oral. Nos documentos patentários americanos Nos. 4,083,955, 5,605,675 e 6,214,321 B1, processos e composições para remineralização de esmalte dentário são descritos.
[007] Outras medidas ainda foram descritas para fabricar produtos de cuidado oral. Nos documentos patentários americanos Nos. 6,365,132 B1 e 5,735,942, são descritas composições para uso dentário.
[008] No pedido de patente americano No. 2002/0064504 A1 e 2009/0264291 A1, medidas adicionais foram descritas para fabricar composições de cuidado oral. O primeiro pedido descreve composições antihipersensibilidade dentária e o último descreve composições e métodos para prevenir ou reduzir placa e/ou gengivite ao se usar um dentifrício com um vidro bioativo.
[009] Nenhuma informação adicional acima descreve uma composição de cuidado oral compreendendo ativos que aderem positivamente ao esmalte dos dentes a fim de, por exemplo, assegurar excelentes resultados de branqueamento dentário.
Descrição resumida de invenção [010] Em um primeiro aspecto, a presente invenção é dirigida a uma composição de cuidado oral compreendendo:
(a) uma partícula compósita ativa, e (b) um veículo;
sendo que a partícula compósita ativa compreende um primeiro componente de núcleo para melhorar uma característica de cuidado oral, e um
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4/26 segundo componente de revestimento que reage com íons fosfato para produzir um produto de reação in situ de cálcio e fosfato que adere ao esmalte dentário, dentina ou ambos e que é um precursor para formação de hidroxiapatita.
[011] Em um segundo aspecto, a presente invenção é dirigida a um produto de cuidado oral embalado compreendendo a composição de cuidado oral do primeiro aspecto desta invenção.
[012] Em um terceiro aspecto, a presente invenção é dirigida a um método para realizar melhorias na boca pelo uso da composição do primeiro aspecto desta invenção.
[013] Todos os outros aspectos da presente invenção se tornarão claros após a consideração da descrição detalhada e exemplos desta a seguir.
[014] Solúvel e insolúvel, como aqui usado, refere-se à solubilidade de uma fonte (por exemplo, tipo cálcio) em água. Solúvel significa uma fonte que se dissolve em água para produzir uma solução com uma concentração de pelo menos 0,1 moles por litro sob temperatura ambiente. Insolúvel significa uma fonte que se dissolve em água para produzir uma solução com uma concentração inferior a 0,001 moles por litro sob temperatura ambiente. Levemente solúvel, portanto, é definido para significar uma fonte que se dissolve em água para produzir uma solução com uma concentração superior a 0,001 moles por litro sob temperatura ambiente e inferior a 0,1 moles por litro sob temperatura ambiente. Composição de cuidado oral significa uma composição adequada para uso na boca e para aplicações veterinárias e/ou humanas mas essencialmente para uso em aplicações para a boca humana. Beneficiamento dentário significa no mínimo branqueamento, remineralização ou dessensibilização dentária ou diminuição de bactérias dentro da boca, onde a diminuição de bactérias pode ser o resultado do emprego de um agente antimicrobiano e a dessensibilização dentária é o resultado de partícula
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5/26 compósita ativa que interage com íons fosfato encontrados na boca e/ou dentro da composição de cuidado oral e que adere aos dentes para, por exemplo, estabelecer nova formação de hidroxiapatita. Diâmetro é definido para significar a distância mais longa no caso da partícula compósita ativa não ser uma esfera perfeita. Remineralização, conforme aqui usada, significa a geração in situ de hidroapatita nos dentes para reduzir a probabilidade de cárie dentária e melhorar a aparência dos dentes pelo branqueamento através da geração de uma nova hidroxiapatita. Tal remineralização também resulta em branqueamento dos dentes, tudo isso pode incluir resultados decorrentes da aderência de partícula compósita ativa aos dentes e/ou a formação de fosfato de cálcio amorfo sobre os dentes. Composição de fase única significa uma composição monofásica que apresenta tanto fontes de cálcio e fosfato ali e antes de administrar ou desembalar e uso. Anidro, conforme aqui usado, significa substancialmente livre de água (por exemplo, sem água a inferior a 5% em peso de água e preferivelmente inferior a 1% em peso de água). Produto bifásico significa que apresenta precursores de hidroxiapatita de cálcio e fosfato necessários em composições separadas e armazenados em compartimentos separados. Composição conforme aqui usada inclui, por exemplo, pasta, pó, gel, líquido (tal como enxaguatório bucal), atomizador, espuma, bálsamo, uma composição suportada em uma tira bucal ou um velcro adesivo bucal, comprimido mastigável (ou pastilha), pastilha expectorante, creme, bebida ou uma tira de goma. Preferivelmente, porém, a composição é uma pasta tipo pasta dental ou um gel dentário. Veículo, conforme aqui usado, significa um componente na composição diferente da partícula compósita ativa e fonte de fosfato, sendo que o veículo é adequado para fornecer o ativo e qualquer fonte de fosfato ali presente. Primeiro componente de núcleo, conforme aqui usado, é concebido para incluir a porção da partícula compósita ativa que é revestida sendo que o núcleo compreende partícula ou aglomerado
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6/26 de partícula como, por exemplo, um aglomerado de T1O2. Núcleo também é concebido para incluir um componente que pode prover usos imediatos (por exemplo, dentro de três (3) usos da composição, mas preferivelmente, dentro de 1 segundo a 5 minutos de uso) benefícios de branqueamento dos dentes através de mecanismos físicos. Benefício a longo prazo é concebido para incluir um benefício que irá durar pelo menos semanas, mas preferivelmente pelo menos quatro (4) meses. Em geral, o núcleo é concebido para ser um componente que pode melhorar uma característica dos dentes. Revestimento de segundo componente, conforme aqui usado, significa um revestimento que forma uma base externa ou revestimento em pelo menos uma porção do primeiro componente de núcleo. Sem restringir-se a considerações teóricas, aderência, conforme aqui usado, pode incluir efetivamente a deposição e/ou ligação ou “aderência” aos dentes como resultado de cálcio no revestimento da partícula compósita ativa e interações de íon de fosfato. Revestimento também é concebido para incluir um componente que provê benefícios aos dentes por um período através de mecanismos biológicos ou químicos como a formação de hidroxiapatita. Partícula compósita ativa, portanto, é concebida para significar uma partícula que pode prover tanto benefícios imediatos como a longo prazo aos dentes após o seu uso. Produto de reação in situ significa um produto que compreende cálcio e fosfato gerado na boca.
[015] Todas as faixas aqui definidas são concebidas para incluir todas as faixas ali incluídas, a menos que conste indicação expressamente diferente. Compreendendo, conforme aqui usado, é concebido para significar consistindo em, e deve ser entendido não para impedir a inclusão de outros componentes.
Breve descrição dos desenhos [016] A matéria objeto aqui referida como a invenção é particularmente destacada e distintamente reivindicada na porção conclusiva
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7/26 da especificação. A invenção, porém, pode ser melhor compreendida pela referência à descrição a seguir tomada em conjunto com as figuras de acompanhamento onde:
A figura 1 (A e B) mostra adesão de partícula compósita ativa ao esmalte após um tratamento;
A figura 2 (A e B) mostra adesão de partícula compósita ativa ao esmalte após quatorze tratamentos;
A figura 3 mostra adesão de partícula compósita ativa à dentina após um tratamento;
A figura 4 mostra adesão de partícula compósita ativa à dentina após quatorze tratamentos; e
A figura 5 mostra resultados de um estudo de branqueamento dentário de um consumidor após tratamento de 2 semanas e de 4 semanas conforme comparado com a base de referência.
Descrição detalhada das concretizações preferidas [017] A limitação apenas com relação à partícula compósita ativa, que pode ser usada nesta invenção é que a mesma é adequada para uso na boca. Tipicamente, o núcleo da partícula compósita ativa compreende um material adequado para melhorar fisica e imediatamente características dentárias, e especialmente, branquear os dentes. Exemplos ilustrativo e sem caráter restritivo de tais materiais de núcleo que são adequados para melhorar fisicamente dentes incluem sílica, dióxido de titânio, óxido de zinco, mica (incluindo mica revestida como mica revestida com óxido de ferro comercialmente disponível), carbonato de cálcio, sulfato de bário ou uma mistura destes. O núcleo da partícula compósita ativa constitui tipicamente de 3 a 98%, e preferivelmente, de 6 a 65%, e o mais preferivelmente, de 10 a 55% em peso da partícula compósita ativa, com base no peso total da partícula compósita ativa e incluindo todas as faixas incluídas ali. Em uma concretização
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8/26 especialmente preferida, o núcleo é pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio e o mais preferivelmente de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do primeiro componente de núcleo.
[018] O revestimento adequado para aderir ao esmalte dentário, dentina ou ambos tipicamente compreende o elemento cálcio e opcionalmente outros metais como potássio, sódio, alumínio, magnésio assim como misturas destes sendo que outros metais opcionais são providos como por exemplo sulfatos, lactatos, óxidos, carbonatos ou silicatos. Em uma concretização preferida, a mesma é adequada para prover uma melhora biológica ou química aos dentes que é a longo prazo (por exemplo, resulta em formação de hidroxiapatita). Preferivelmente, o revestimento empregado compreende pelo menos 50% em peso de cálcio elementar, e o mais preferivelmente, pelo menos 65% em peso de cálcio elementar com base no peso total de metal no revestimento. Em uma concretização especialmente preferida, o metal no revestimento é de 80 a 100% em peso de cálcio elementar, com base no peso total de metal no revestimento de segundo componente revestimento e incluindo todas as faixas ali incluídas. Em outra concretização especialmente preferida, o núcleo e o revestimento são levemente solúveis ou insolúveis em água, mas o mais preferivelmente, insolúveis em água.
[019] Usualmente, pelo menos 5% da superfície externa do núcleo é revestida com revestimento e preferivelmente, pelo menos 50% do núcleo é coberto com revestimento. Em uma concretização o mais preferida, 70 a 100% da área de superfície externa do primeiro componente de núcleo são revestidos com o segundo componente de revestimento.
[020] O diâmetro da partícula compósita ativa é muitas vezes de 10 nm a menos de 50 mícrons, e preferivelmente de 75 nm a menos de 10 micra. Em uma concretização especialmente preferida, o diâmetro da partícula compósita ativa é de 100 nm a 5 mícrons, incluindo todas as faixas ali
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9/26 incluídas. Em uma outra concretização especialmente preferida, pelo menos 40%, e preferivelmente pelo menos 60%, e o mais preferivelmente de 75 a 99,5% do diâmetro da partícula compósita ativa é o resultado de núcleo, incluindo todas as faixas ali incluídas.
[021] A composição de cuidado oral desta invenção compreende usualmente de 0,25 a 40%, e preferivelmente de 0,5 a 20% e o mais preferivelmente de 0,5 a 15% em peso de partícula compósita ativa, com base no peso total da composição de cuidado oral e incluindo todas as faixas ali incluídas. Em uma concretização especialmente preferida, a composição compreende um conteúdo global de metal (por exemplo, íon de cálcio) inferior a 40%, e preferivelmente, inferior a 30%, e o mais preferivelmente de 1 a 25% em peso de metal, com base no peso total da composição e incluindo todas as faixas ali incluídas.
[022] Em uma outra concretização especialmente preferida, partícula compósita ativa pode ser adicionada junto com uma fonte de metal adicional como uma fonte de cálcio. Uma tal fonte de metal adicional pode ser idêntica àquela que é usada para revestir o núcleo da partícula compósita ativa (por exemplo, silicato de cálcio ou óxido de cálcio). Quando adicionada, a fonte de metal adicional constitui tipicamente de 0,1 a 35%, e preferivelmente de 1 a 25%, e o mais preferivelmente de 10 a 20% em peso do peso total da composição de cuidado oral e incluindo todas as faixas ali incluídas.
[023] Em uma concretização especialmente desejada, o segundo componente de revestimento pode compreender, por exemplo, fosfato de cálcio, gluconato de cálcio, óxido de cálcio, lactato de cálcio, carbonato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, carboximetilcelulose de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico, silicato de cálcio, misturas destes ou similar. Em outra concretização desejada, a fonte de cálcio no revestimento compreenderá silicato de cálcio. Esses compostos também são
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10/26 adequados para incluir como reagentes para fontes de cálcio quando feita a partícula compósita ativa desta invenção. Sais similares com sódio, magnésio, alumínio e potássio em vez de cálcio podem, por exemplo, ser usados como reagentes para prover a porção aniônica do segundo componente de revestimento durante a fabricação de partícula.
[024] Em ainda outra concretização preferida, o revestimento pode compreender o elemento cálcio que se origina a partir de silicato de cálcio insolúvel, presente como o material compósito óxido de cálcio-sílica (CaO-SiO2) conforme descrito em aplicações de propriedade conjunta, World Application Nos. 2008/015117 e 2008/068248.
[025] Se um material compósito de silicato de cálcio for empregado como revestimento, a razão de cálcio para silicone (Ca:Si) poderá ser de 1:10 a 3:1. A razão Ca:Si é preferivelmente de 1:5 a 2:1, e mais preferivelmente, de 1:3 para 2:1, e o mais preferivelmente de aproximadamente 1:2 para 2:1. O silicato de cálcio pode compreender silicato de monocálcico, silicato bicálcico ou silicato tricálcico sendo que razões de cálcio para silicone (Ca:Si) devem ser entendidas como razões atômicas.
[026] O material preferido empregado nesta invenção para fornecer cálcio e gerar segundo componente de revestimento sobre a partícula compósita ativa pode ser em um estado cristalino ou amorfo. Em uma concretização muitas vezes preferida, o material para fornecer cálcio para o revestimento é em um estado mesoporoso, i.e. a fonte é um material que apresenta poros com diâmetros de 1 nm a 1 micron. Silicato de cálcio mesoporoso (MCS) é muitas vezes preferido.
[027] O MCS, que pode ser usado no segundo componente de revestimento nesta invenção pode ser feito pela combinação de um sal de cálcio (por exemplo, cloreto de cálcio, carbonato de cálcio, hidróxido de cálcio), um precursor sílica tipo silicato (por exemplo, silicato de sódio, silicato de
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11/26 potássio, ortosilicato de tetraetila ou silicato de tetraetila) e um agente direcionador de estrutura para render um sólido adequado para calcinação. Uma descrição mais detalhada do processo que pode ser conduzida para tornar o MCS adequado para o uso nesta invenção é descrito na aplicação de propriedade conjunta acima referida, publicação No. WO 2008/015117.
[028] Em uma concretização muitas vezes desejada, o revestimento pode ser formado a partir de CaO-SiO2.
[029] Em uma outra concretização muitas vezes preferida, a composição de cuidado oral para beneficiamento dentário desta invenção compreende também uma fonte de fosfato. A fonte de fosfato que pode ser usada nesta invenção é limitada apenas na medida em que a mesma possa ser usada em uma composição adequada para uso na boca. Exemplos ilustrativos dos tipos de fonte de fosfato adequados para uso nesta invenção e adicionados junto com as partículas compósitas ativas descritas incluem fosfato monossódico, dihidrogeno fosfato de sódio, hidrogenofosfato dissódico, pirofosfato de sódio, pirofosfato tetrassódico, tripolifosfato de sódio, hexametafosfato de sódio, dihidrogenofosfato de potássio, fosfato trissódico, fosfato tripotássico, misturas destes ou similar. A fonte de fosfato é preferivelmente uma que é solúvel em água.
[030] Quando usada, a fonte de fosfato constitui tipicamente de 0,5 a 22%, e preferivelmente de 2 a 18%, e o mais preferivelmente de 4 a 16% em peso da composição de cuidado oral, com base no peso total da composição de cuidado oral e incluindo todas as faixas ali incluídas. Em uma concretização preferida, a fonte de fosfato usada é uma que resulta em uma composição de cuidado oral (i.e., composição combinada se um produto bifásico) apresentando um pH de 5,5 a 8, preferivelmente de 6 a 7,5, e o mais preferivelmente aproximadamente neutro. Em uma concretização o mais preferida, a fonte de fosfato usada é fosfato trissódico e dihidrogenofosfato
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12/26 monossódico em um fosfato trissódico para razão em peso de dihidrogenofosfato monossódico de 1:4 para 4:1, preferivelmente 1:3 para 3:1, e o mais preferivelmente de 1:2 para 2:1, incluindo todas as razões ali incluídas.
[031] As composições de cuidado oral para beneficiamento dentário descritas aqui podem compreender substâncias opcionais que são comuns no estado da técnica. Essas substâncias incluem:
agentes antimicrobianos, por exemplo Triclosan, clorohexidina, sais de cobre, de zinco e estanhoso tais como citrate de zinco, sulfato de zinco, glicinato de zinco, citrato de sódio zinco e pirofosfato estanhoso, extrato sanguinarina, metronidazol, compostos de amônio quaternário tais como cloreto de cetilpiridínio; bis-guanidas, tais como digluconato de clorohexidina, hexetidina, octenidina, alexidina; e compostos bisfenólicos halogenados tais como 2,2’ metilenebis-(4-cloro-6-bromofenol);
agentes anti-inflamatórios tais como ibuprofen, flurbiprofen, aspirina, indometacina, etc.;
agentes anti-cáries tais como trimetafosfato de sódio e caseína;
tampões placa tais como uréia, lactate de cálcio, glicerofosfato de cálcio e poliacrilatos de estrôncio;
vitaminas tais como vitaminas A, C e E;
extratos de planta;
agentes dessensibilizantes, por exemplo citrato de potássio, cloreto de potássio, tartrato de potássio, bicarbonato de potássio, oxalato de potássio e nitrato de potássio;
agentes anti-cálculo, por exemplo pirofosfatos de metal alcalino, polímeros contendo hipofosfito, fosfonatos orgânicos e fosfocitratos, etc.;
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13/26 biomoléculas, por exemplo bacteriocinas, anticorpos, enzimas, etc.;
agentes aromatizantes, por exemplo, hortelã e óleos de hortelã verde;
materiais proteináceos tais como colágeno;
conservantes;
agentes opacificantes;
agentes colorantes tipo colorants/pigmentos FD&C azul, amarelo e/ou vermelho;
agentes de ajuste de pH;
agentes adoçantes;
surfactantes, tais como surfactantes aniônicos, não iônicos, catiônicos e zwitteriônicos ou anforéticos (por exemplo, laurel sulfato de sódio, dodecilbenzeno sulfonato de sódio);
materiais abrasivos particulados tais como sílicas abrasivas, aluminas, carbonatos de cálcio, silicato de zircônio, polimetilmetacrilato, fosfatos dicálcicos, pirofosfatos de cálcio, hidroxiapatitas, trimetafosfatos, hexametafosfatos insolúveis, assim como materiais abrasivos particulados aglomerados;
fontes de fluoreto tais como fluoreto de sódio, fluoreto estanhoso, monofluorofosfato de sódio, fluoreto de zinco e amônio, fluoreto de estanho e amônio, fluoreto de cálcio, fluoreto de cobalto amônio ou misturas destes;
compostos poliméricos que podem aumentar a administração de substâncias ativas tais como agentes antimicrobianos também podem ser incluídos. Exemplos de tais polímeros são copolímeros de polivinilmetileter com anidrido maléico e outros polímeros similares que aumentam a administração, por exemplo, aqueles descritos no documento
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14/26 patentário DE-A03,942,643;
tampões e sais para tampão o pH e resistência iônica das composições de cuidado oral; e outras substâncias opcionais que podem ser incluídas são, por exemplo, agentes de branqueamento tais como compostos de peroxi, por exemplo, peroxidifosfato de potássio, sistemas efervescentes tais como sistemas de bicarbonato de sódio /ácido cítrico, sistemas de alteração de cor e similares.
[032] Tais substâncias constituem tipicamente e coletivamente menos de 20% em peso da composição de cuidado oral, e preferivelmente de 0,0 a 15% em peso, e o mais preferivelmente de 0,01 a 12% em peso da composição de cuidado oral, incluindo todas as faixas ali incluídas.
[033] Espessantes também podem ser usados nesta invenção e são restritos somente na medida em que os mesmos possam ser adicionados a uma composição adequada para uso na boca junto com as partículas compósitas ativas desta invenção. Exemplos ilustrativos dos tipos de espessantes que podem ser usados nesta invenção incluem carboximetilcelulose de sódio, hidroxil etil celulose, metil celulose, etil celulose, goma tragacanto, goma arábica, goma karaya, alginato de sódio, carragenina, guar, goma xantana, musgo da Irlanda, amido, amido modificado, espessantes a base de sílica incluindo aerogéis sílica, silicato de magnésio alumínio (i.e., Veegum) carbômeros (acrilatos reticulados) e misturas destes.
[034] Tipicamente, carboximetilcelulose de sódio e/ou carbômeros é/são preferidos. Quando é empregado um carbômero, aqueles que apresentam um peso molecular de pelo menos 700,000 são desejados e preferivelmente aqueles que apresentam um peso molecular de pelo menos 1,200,000, e o mais preferivelmente, aqueles que apresentam um peso molecular de pelo menos aproximadamente 2,500,000 são desejados. Misturas
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15/26 de carbômeros também podem ser aqui usadas.
[035] Em uma concretização especialmente preferida o carbômero é Carbopol® 980. Ele foi descrito como um ácido poliacrílico de alto peso molecular e reticulado e identificado através do número CAS - 9063-87-0. Ele está comercialmente disponível pela Lubrizol Advanced Materials, Inc.
[036] Em uma outra concretização especialmente preferida, a carboximetilcelulose de sódio (SCMC) usada é SCMC 9H. Ela foi descrita como um sal de sódio de um derivado de celulose com grupos carboximetila ligados a grupos hidroxila de monômeros de cadeia principal glicopiranose e identificada através do número CAS - 9004-32-4. A mesma está disponível pelos fornecedores como Alfa Chem.
[037] Espessante constitui tipicamente de 0,01 a aproximadamente 10% e preferivelmente de 0,1 a 8% e o mais preferivelmente de 1,5 a 6% em peso da composição de cuidado oral, com base no peso total da composição de cuidado oral e incluindo todas as faixas ali incluídas.
[038] Veículos adequados que podem ser empregados nesta invenção são, por exemplo, glicerina, sorbitol, propileno glicol, dipropileno glicol, diglicerol, triacetina, óleo mineral, polietileno glicol (preferivelmente, PEG-400), alcano dióis como butano diol e hexanodiol, etanol, pentileno glicol, ou uma mistura destes. Os veículos devem, de qualquer modo, ser substancialmente livres de água preferivelmente, anidro se um produto de fase única compreendendo fosfato como um aditivo e partícula compósita ativa forem desejados. O veículo pode, por exemplo, ser usado na forma sólida, porém glicerina é muitas vezes o veículo preferido ou umectante em produtos de fase única.
[039] O veículo é usado para levar o equilíbrio das composições de fase única até 100%, e o mesmo pode estar presente na faixa de 10 a 90% em peso da composição de fase única de cuidado oral. Preferivelmente, o
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16/26 veículo constitui até 25 a 80%, e o mais preferivelmente de 45 a 70% em peso da composição de fase única de cuidado oral, com base no peso total da composição de fase única de cuidado oral e incluindo todas as faixas ali incluídas.
[040] Se for pretendido um produto de cuidado oral aquoso com uma fonte de fosfato, será então recomendada uma composição bifásica de cuidado oral para evitar a interação (antes do uso) entre o fosfato e segundo componente de revestimento da partícula compósita ativa.
[041] Se for pretendida uma composição bifásica de cuidado oral, a água poderá agir como um veículo (juntamente com espessantes e/ou veículos adicionais aqui descritos) e constituem o equilíbrio de cada composição no produto bifásico sendo que uma primeira composição compreende partícula compósita ativa e uma segunda composição compreende a fonte de fosfato adicionada. Dentro do produto bifásico, a primeira e segunda composição não devem entrar em contato entre si até ser administrada para uso pelo consumidor em sua boca. Quando uma composição de cuidado oral bifásica é usada, as porcentagens em peso aqui descritas são concebidas para caracterizar a composição de cuidado oral após a primeira e segunda composições terem sido combinadas. A administração de cada composição (no caso de um produto de composição bifásica ser pretendido) pode ser sequencial ou simultânea, mas preferivelmente, simultânea. Em uma concretização preferida, cada composição dentro da composição de cuidado oral bifásica compreende menos de 35% em peso de água, e o mais preferivelmente de 15 a 25% em peso de água, com base no peso total de cada composição e incluindo todas as faixas ali incluídas.
[042] Uma ou preferivelmente ambas as composições dentro da composição bifásica de cuidado oral podem ser aplicadas aos dentes, com tratamento dentário envolvendo a mistura das composições. Seja monofásica
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17/26 ou bifásica, as composições são preferivelmente deixadas nos dentes após sua aplicação. Após tal aplicação, as composições de cuidado oral, desta invenção, devem ser tipicamente deixadas nos dentes por 5 segundos a 10 horas e mais tipicamente de 15 segundos a 6 horas e o mais tipicamente de 35 segundos a 30 minutos. A aplicação pode ser realizada diariamente. Se uma dupla composição for empregada, a mesma poderá ser aplicada a partir de compartimentos independentes em um tubo de duplo compartimento ou a partir de fases independentes de um produto contido dentro de um recipiente simples que é tipicamente um tubo.
[043] Em certas concretizações, particularmente aquelas envolvendo uma composição gel, o meio de administração pode envolver opcionalmente um filme, particularmente uma tira de filme adesivo sobre a qual as composições desta invenção são aplicadas antes da tira ser colocada em contato com os dentes. Quando se utiliza um tal meio de administração, as composições podem ser mantidas em contato estreito com os dentes, facilitando uma alta concentração de partícula compósita ativa e fosfato próximo à superfície dos dentes.
[044] Quando é desejado um gel, o mesmo compreende tipicamente uma matriz polimérica, e é mais tipicamente um hidrogel. Excluindo qualquer água presente, a matriz polimérica está tipicamente presente de 1 a 25% em peso da composição da qual ela faz parte.
[045] Monômeros usados para preparar hidrogéis podem ser selecionados a partir de, por exemplo, vinil álcool e acrilato, particularmente acrilato de sódio. Outros monômeros que compreendem uma abundância de grupos hidrofílicos também podem ser usados.
[046] Muitas vezes hidrogéis preferidos compreendem um polissacarídeo, poliacrilamida, ácido poliacrílico ou uma mistura destes.
[047] Polissacarídeos adequados podem ser polissacarídeos, tais
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18/26 como amido ou glicogênio ou polissacarideos estruturais, tais como celulose ou quitina.
[048] Polissacarideos estruturais que podem ser usados incluem aqueles que apresentam unidades de sacarídeo selecionadas a partir de um ou mais dos seguintes: isomaltose, glucose, frutose, galactose, xilose, manose, sorbose, arabinose, ramnose, fucose, maltose, sucrose, lactose, maltulose, ribose, lixose, alose, altrose, gulose, idose, talose, trehalose, nigerose, kojibiose e lactulose.
[049] Muitas vezes, hidrogéis preferidos compreendem pelo menos um polissacarídeo selecionado do grupo consistindo de: goma de tamarindo, goma guar, goma de alfarroba, Tara, feno-grego, Aloe, Chia, linhaça, semente se popoila, semente de marmelo, xantana, gelana, welana, ramsana, dextrana, curdlana, pululana, escleroglucana, schizophyllan, quitina, hidroxialquil celulose, arabinana, arabinana desramifiçada, arabinoxilana, glactana, galactana péctica, galactomanana, glucomanana, liquenana, manana, paquimana, ramnogalacturonana, goma acacia, agar, alginatos, carragenina, quitosana, clavana, ácido hialurônico, heparina, inulina, celodextrinas, celulose, e derivados de celulose.
[050] Hidrogéis especialmente preferidos podem compreender polissacarideos como aqueles selecionados do grupo consistindo em: alginato de sódio, alginato de hidroxipropila, goma gum carragenina, goma arábica, goma guar, goma karaya, quitosana e pectina.
[051] As composições desta invenção (sejam simples ou difásicas) são preparadas através de métodos convencionais de fabricação de composições de cuidado oral. Tias métodos incluem a mistura dos ingredients sob cisalhamento moderado e pressão atmosférica. As composições são desejadas para uso na boca, e preferivelmente, são de tal forma que podem ser escovadas nos dentes com uma escova de dente. Surpreendentemente, as
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19/26 composições de cuidado oral desta invenção resultam em excelente remineralização dentária (i.e., nova formação de hidroxiapatita) e branqueamento dentário (que pode ser imediato e provido pelo núcleo da partícula compósita ativa) como um resultado de partícula compósita ativa que adere ao esmalte e/ou dentina dos dentes. Além disso, em seguida ao uso das composições desta invenção, os dentes se tornam supreendentemente menos sensíveis, e mais brilhantes sendo um resultado direto de partícula compósita ativa que adere ao esmalte e/ou à dentina dos dentes.
[052] Partícula compósita ativa pode ser preparada pela formação de uma dispersão aquosa de material núcleo e uma dispersão aquosa de material revestimento. Os valores pH das dispersões são mantidos de forma que o material núcleo e material revestimento nas dispersões apresenta cargas de superfície de sinal oposto sendo que a mistura do mesmo não impacta a carga e permite revestimento do núcleo. Um método típico de revestimento de núcleos é descrito mais detalhadamente no documento patentário U.S. No. 5,509,960. Métodos adicionais (adequados para formação de partícula compósita ativa) incluem o método Stõbar que pode ser usado para fabricar partículas de tamanho sub-micron que apresentam modificações de superfície, assim como métodos que empregam técnicas de nucleação heterogêneas para revestir materiais núcleo. Um outro método ainda que pode ser usado é um em que o componente núcleo é aquecido com solvente como água, para formar uma pasta após o que silicato ou outros reagentes precursores aniônicos podem ser adicionados com ajustadores de pH e sais metálicos para produzir as partículas compósitas desejadas nesta invenção. Um tal método a base de pasta é ainda descrito em um pedido de patente de propriedade conjunta, intitulado Composite Particles and Method for Making the Same (Partículas compósitas e método para fabricação das mesmas), identificado como G6016(C) e incorporado aqui por referência.
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20/26 [053] Quando a composição de cuidado oral desta invenção é uma pasta dental ou gel, a mesma apresenta tipicamente uma viscosidade de aproximadamente 50,000 a 180,000 centipoise, e preferivelmente de 60,000 a 170,000 centipoise, e o mais preferivelmente de 65,000 a 165,000 centipoise, tomada sob temperatura ambiente com um viscômetro Brookfield, Spindle No. 4.
[054] Em pasta dental ou forma de gel, a composição pode ser embalada em uma um laminado plástico convencional, tubo metálico ou em um dispensador de único compartimento. Essa composição pode ser aplicada a superfícies dentárias através de qualquer meio físico, como uma escova de dente, ponta do dedo ou através de um aplicador diretamente na área sensível. Tipos de forma dosadora de sólido incluem pastilhas, pastilhas expectorantes, gomas de mascar, comprimidos, tiras orais, bálsamos e similares. Esses podem estar presentes em embalagem convencional desejável para uso pelo consumidor.
[055] Os exemplos a seguir são providos para facilitar um compreensão da presente invenção. Os exemplos não são providos para limitar o escopo das reivindicações.
Exemplo 1 [056] Uma composição de cuidado oral aquosa bifásica para beneficiamento dentário e consistente com esta invenção foi fabricada mediante mistura dos ingredientes abaixo sob condições de cisalhamento moderado, pressão atmosférica e temperatura ambiente. As composições fabricadas eram adequadas para uso com uma escova de dente, e quando combinadas aproximadamente igual não eram arenosas e resultaram em uma excelente tira quando aplicadas sobre uma escova de dente.
[057] As composições combinadas, que resultaram na composição de cuidado oral desta invenção, tinham características de sabor
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21/26 aceitáveis pelo consumidor.
Cálcio compreendendo fase
Ingredientes Porcentagem em peso
Sorbitol (70%) 20.0
água equilíbrio
conservante 1,0
Monofluorofosfato de sódio 1,1
Adoçante (artificial) 0,2
Silicato de sódio* 20,0
Sílica abrasiva 6,0
Sílica espessante (sílica pirogênica) 2,5
Silicato de cálcio revestido com dióxido de titânio** 4,00
Aromatizante 0,9
Carboximetilcelulose de sódio 0,6
Lauril sulfato de sódio (30%) 6,60
* conforme fornecido pela Ineos Silicas, Ltd.;
** revestimento ~ 10 nm; diâmetro de partícula ~ 100 a 300 nm.
Fosfato compreendendo fase
Ingredientes Porcentagem em peso
Sorbitol (70%) 55,0
Fosfato trissódico 7,6
Água Balance
Polietileno glicol (1500) 2,0
Monofluorofosfato de sódio 1,1
Adoçante (artificial) 0,27
Corante 0,002
Sílica abrasiva 12,0
Fosfato monossódico 6,4
Sílica espessante (sílica pirogênica) 3,5
Lauril sulfato de sódio a 30% 6,6
Aromatizante 1,2
Carboximetilcelulose de sódio 0,5
Exemplo 2 [058] Blocos de esmalte e dentina (3 cm2) foram polidos por aproximadamente 5 minutos utilizando-se papel abrasivo de carboneto de
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22/26 silicone (1200 grit). Os blocos de dentina foram cauterizados com ácido por 60 segundos utilizando-se ácido fosfórico a 36%, realizando-se em seguida uma lavagem com água. Os blocos foram adquiridos por um fornecedor comercial.
[059] Uma pasta compreendendo 20% em peso de silicato de cálcio e 4% em peso de partícula compósita ativa (similar àquela descrita no exemplo 1) foram adicionados a um balanço de água para produzir uma pasta. Uma pasta de fosfato de sódio foi feita adicionando-se 20% em peso de fosfato de sódio a um balanço de água. As pastas resultantes foram homogeneizadas por aproximadamente 10 minutos, utilizando-se aparelho agitador a fim de produzir composições homogêneas.
[060] As pastas homogeneizadas foram derramadas em placas de petri. O suficiente foi usado para cobrir a superfície dos blocos que foram colocados nas placas. Os blocos foram escovados com uma escova de dente durante 1 minuto e incubados na pasta por um minuto. Os blocos foram em seguida lavados com água destilada por três vezes e depois incubados em um fluido de cavidade oral simulado por aproximadamente 2 horas em uma banhomaria a 37°C. O tratamento para cada bloco foi repetido por 14 vezes.
Resultados de tratamento - blocos de esmalte [061] A figura 1A mostra uma imagem de microscópio eletrônico de varredura do bloco de esmalte após um tratamento. Partícula compósita ativa (circundada) é surpreendentemente mostrada aderindo à superfície do bloco de esmalte após um tratamento.
[062] A figura 1B mostra uma imagem de raio-X por energia dispersiva (mapas elementares, Ti Ka1, 20KV) do mesmo bloco. Partícula compósita ativa é mostrada como pontos brilhantes (circundados) que surpreendentemente aderem bem ao bloco de esmalte após um tratamento.
[063] A figura 2A mostra uma imagem de microscópio eletrônico de varredura do bloco de esmalte após 14 tratamentos e figura 2B mostra
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23/26 uma imagem por raio-X por energia dispersiva do mesmo bloco que recebeu quatorze tratamentos recebidos. Os resultados demonstram surpreendentemente excelente adesão da partícula compósita ativa à superfície do esmalte.
Resultados de tratamento - blocos de dentina [064] A figura 3A mostra uma imagem de microscópio eletrônico de varredura do bloco de dentina após um tratamento. Partícula compósita ativa surpreendentemente é mostrada aderindo à superfície da dentina.
[065] A figura 3B mostra uma imagem por raio-X por energia dispersiva (mapas elementares, Ti Ka1 20KV) do mesmo bloco. Partícula compósita ativa é surpreendentemente mostrada aderindo ao bloco da dentina.
[066] A figura 4A mostra uma imagem de microscopia eletrônica de varredura do bloco de dentina após 14 tratamentos e figura 4B mostra uma imagem de raio-X por energia dispersiva do mesmo bloco que recebeu os quatorze tratamentos. Os resultados demonstram surpreendentemente excelente adesão da partícula compósita ativa à superfície da dentina.
[067] A adesão inesperada das composições ativas desta invenção ao esmalte do dente e dentina inevitavelmente resultam na remineralização dentária, em dessensibilização e brilho.
Exemplo 3 [068] Para investigar o efeito branqueador da composição de cuidado oral bifásica ilustrativa do exemplo 1, o teste in vitro seguinte foi realizado.
[069] Dentes humanos foram limpos e separados em dois grupos (N=8). A composição do exemplo 1 foi aplicada à superfície dos dentes limpos (grupo I) utilizando-se bolinhas de algodão. Após 30 minutos, os dentes tratados foram escovados com uma pasta dental comercialmente disponível e água (por
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24/26 exemplo, fluoreto compreendendo pasta dental, 0,4 porcento em peso de fluoreto de sódio: água = 1:2) para um (1) minuto para limpar a superfície tratada. Os dentes limpos foram incubados em fluido oral simulado por aproximadamente 2 horas. Os dentes foram submetidos a 14 ciclos do tratamento acima. Fluido de cuidado oral simulado foi feito pela combinação do seguinte:
Fluido oral simulado
Ingrediente Quantidade
NaCI 16,07g
NaHCOa 0,7g
KCI 0,448g
Κ2ΗΡΟ32Ο 3,27g
MgCI2*6H2O 0,622g
1M HCI 40ml
CaCI2 0,1998g
Na2SO4 0,1434g
Tampão Adjust pH to 7,0
Água Balance to 2L
[070] Os tratamentos dos dentes do grupo II foram os mesmos daqueles do grupo I, exceto que foi usada somente a pasta dental comercialmente disponível e não a composição de cuidado oral bifásica preparada no exemplo 1.
[071] Alterações na brancura dos dentes entre o tratamento prévio e posterior foram obtidas utilizando-se o analisador de cor Konica Minolta - 2600D.
[072] Os resultados, surpreendentemente, demonstram que os dentes tratados com composição consistentes com esta invenção apresentaram um excelente índice de branqueamento de aproximadamente 4.80, sendo que produto convencionalmente disponível apresentou um índice de branqueamento de somente aproximadamente -0.91.
Exemplo 4 [073] Para investigar o efeito branqueador da composição de
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25/26 cuidado oral bifásica ilustrativa do exemplo 1, foi realizado o seguinte estudo com consumidor.
[074] Indivíduos selecionados que apresentam uma faixa de cor dentária inicial superior a 3M1, conforme determinado pelo tooth guide 3DMaster da Vita Zahnfabrik, foram divididos em aproximadamente três grupos iguais, (N=55) e grupos A, B e C. Todos os indivíduos foram orientados a escovar seus dentes duas vezes ao dia. A cada grupo foi apresentada uma pasta dental diferente. A indivíduos do grupo B foi apresentada a composição de cuidado oral bifásica do exemplo 1 e consistente com esta invenção; a indivíduos do grupo A foi apresentada uma composição bifásica similar àquela descrita no exemplo 1 exceto que 30% em peso de silicato de cálcio foi usado e nenhuma partícula compósita ativa foi empregada. Indivíduos do grupo C (o grupo de controle) escovaram os dentes com composições de pasta dental comercialmente, com menos concentração de ativos associados à remineralização dentária.
[075] Alterações na brancura entre tratamento prévio e posterior (após 2 semanas e 4 semanas de escovação) foram obtidas utilizando-se o VITA shade tooth guide 3D-Master acima referido fabricado pela Vita Zahnfabrik.
[076] Os resultados apresentados na figura 5, demonstram surpreendentemente que os dentes dos indivíduos no grupo B obtiveram uma redução significativa de valor VITA após 4 semanas de tratamento e uma redução importante após apenas 2 semanas de tratamento. Os dentes dos indivíduos no grupo A obtiveram uma diminuição no valor VITA mas a redução não foi basicamente detectável antes de 4 semanas de tratamento. Os dentes de indivíduos do grupo de controle C não exibiram nenhuma alteração importante no valor VITA após 4 semanas de tratamento.
[077] Os resultados demonstram uma redução significativa em
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26/26 valores VITA para dentes de indivíduos que utilizam composições tornadas consistentes com esta invenção sendo que o efeito branqueador nos dentes de indivíduos utilizando-se uma composição de cuidado oral consistente com esta invenção foi surpreendentemente melhor quando comparado com dentes tratados com composições esgotadas de partícula compósita ativa.
[078] A figura 5 mostra a alteração em valores VITA de uma base de referência após 2 semanas e 4 semanas para os grupos testados. Os resultados de branqueamento inesperados e superiores obtidos com a utilização de composições de cuidado oral consistentes com esta invenção são mostrados para o grupo B.
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Claims (19)

  1. Reivindicações
    1. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, caracterizada pelo fato de que compreende:
    (a) uma partícula compósita ativa; e (b) um veículo sendo que a partícula compósita ativa compreende um primeiro componente de núcleo para o branqueamento físico dos dentes, e um segundo componente de revestimento compreende o elemento cálcio que reage com íons fosfato para produzir um produto de reação in situ de cálcio e fosfato que adere ao esmalte dentário, dentina ou em ambos e que é um precursor para formação de hidroxiapatita e em que o núcleo compreende sílica, dióxido de titânio, óxido de zinco, mica, carbonato de cálcio ou uma mistura destes, e o segundo componente de revestimento compreende silicato de cálcio.
  2. 2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que pelo menos 5% do primeiro componente de núcleo é revestido com o segundo componente de revestimento.
  3. 3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo fato de que a partícula compósita ativa apresenta um diâmetro inferior a 50 micra.
  4. 4. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que o núcleo da partícula compósita ativa consiste de 3 a 98% em peso da partícula compósita ativa.
  5. 5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que o primeiro componente de núcleo compreende pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio ou pelo menos 50% em peso de óxido de zinco, e o segundo componente de revestimento compreende pelo menos 50% em peso do elemento cálcio.
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  6. 6. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que o segundo componente de revestimento compreende silicato de cálcio que é CaSiO3, CaO-SiO2 ou uma mistura destes.
  7. 7. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que o primeiro componente de núcleo melhora as características dos dentes e o segundo componente de revestimento pode interagir com íons fosfato para aderir ao esmalte do dente, dentina ou a ambos.
  8. 8. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que a composição de cuidado oral compreende 0,25 a 40% em peso de partícula compósita ativa.
  9. 9. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que compreende ainda uma fonte de fosfato compreendendo fosfato monossódico, dihidrogenofosfato de sódio, hidrogenofosfato dissódico, pirofosfato de sódio, pirofosfato tetrassódico, tripolifosfato de sódio, hexametafosfato de sódio, dihidrogenofosfato de potássio, fosfato trissódico, fosfato tripotássico ou uma mistura destes.
  10. 10. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 9, caracterizada pelo fato de que a fonte de fosfato e a partícula compósita ativa são armazenadas separadamente antes do uso quando a composição de cuidado oral é aquosa.
  11. 11. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 9, caracterizada pelo fato de que a fonte de fosfato e a partícula compósita ativa são armazenadas juntas antes do uso quando a composição de cuidado oral é anidra.
  12. 12. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada pelo fato de que a composição de cuidado oral é adequada para branquear, remineralizar, dar brilho ou reduzir
    Petição 870170065535, de 04/09/2017, pág. 40/42
    3/3 sensibilidade dos dentes ou uma combinação destes após o uso.
  13. 13. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 12, caracterizada pelo fato de que a composição de cuidado oral é adequada para reduzir a gengivite, proporcionar frescor bucal ou ambos após o uso.
  14. 14. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 13, caracterizada pelo fato de que a composição de cuidado oral é uma pasta dental ou gel.
  15. 15. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 14, caracterizada pelo fato de que compreende ainda uma fonte de metal.
  16. 16. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 15, caracterizada pelo fato de que a fonte de metal compreende silicato de cálcio, óxido de cálcio ou ambos.
  17. 17. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 16, caracterizada pelo fato de que a fonte de metal compreendendo cálcio é silicato de cálcio, óxido de cálcio ou ambos.
  18. 18. PRODUTO EMBALADO, caracterizado pelo fato de que compreende a composição de cuidado oral, conforme definida em uma das reivindicações 1 a 17.
  19. 19. MÉTODO NÃO TERAPÊUTICO PARA REALIZAR MELHORIAS NA BOCA, caracterizado pelo fato de que compreende a etapa de colocar em contato os dentes com a composição de cuidado oral, conforme definida em uma das reivindicações 1 a 17.
    Petição 870170065535, de 04/09/2017, pág. 41/42
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Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2016503036A (ja) 2012-12-24 2016-02-01 コルゲート・パーモリブ・カンパニーColgate−Palmolive Company オーラルケア組成物
CN103330652B (zh) * 2013-07-18 2015-05-13 广州薇美姿实业有限公司 一种口腔用组合物及其应用
EA033259B1 (ru) * 2013-09-10 2019-09-30 Юнилевер Н.В. Композиция для ухода за полостью рта
CN105517633B (zh) * 2013-09-10 2019-06-18 荷兰联合利华有限公司 口腔护理组合物
CN105517530B (zh) * 2013-09-10 2019-08-27 荷兰联合利华有限公司 口腔护理组合物
EA033258B9 (ru) * 2013-09-10 2019-11-29 Unilever Nv Композиция для ухода за полостью рта
EP2926797B1 (en) 2014-03-31 2017-09-06 Omya International AG Surface-reacted calcium carbonate for remineralisation and whitening of teeth
US9895354B2 (en) 2014-04-04 2018-02-20 University Of Kentucky Research Foundation Bilayered calcium sulfate/calcium phosphate space-making composites with multiple drug delivery capabilities
CN114432165A (zh) * 2014-06-09 2022-05-06 联合利华知识产权控股有限公司 口腔护理组合物
BR112017021670B1 (pt) 2015-05-13 2021-06-01 Unilever Ip Holdings B.V. Composição para os cuidados orais, método para a remineralização e/ou branqueamento dos dentes e kit para os cuidados orais
WO2016180621A1 (en) * 2015-05-13 2016-11-17 Unilever N.V. Oral care composition
EA035371B1 (ru) * 2015-06-05 2020-06-03 Юнилевер Н.В. Система восстановления эмали зубов
EP3302350B1 (en) * 2015-06-05 2022-07-20 Unilever IP Holdings B.V. Method of whitening teeth
US20180125625A1 (en) * 2015-06-05 2018-05-10 Conopco, Inc., D/B/A Unilever Oral care device
EP3374031B1 (en) 2015-11-10 2020-08-05 Unilever N.V. Oral care composition
EP3175835A1 (en) 2015-12-04 2017-06-07 Omya International AG Oral care composition for remineralisation and whitening of teeth
US20210361537A1 (en) * 2017-12-31 2021-11-25 Mihran Papazian Spherificated dental medicament compositions
EP3849507A1 (en) 2018-09-12 2021-07-21 Unilever Global Ip Limited Oral care composition
WO2020212159A1 (en) 2019-04-17 2020-10-22 Unilever Plc Oral care product
EP3733786A1 (en) 2019-05-03 2020-11-04 Omya International AG Surface-treated magnesium ion-containing materials as white pigments in oral care compositions
EP3882315A1 (en) 2020-03-20 2021-09-22 Omya International AG Surface-treated magnesium ion-containing materials as white pigments in oral care compositions
TW202042781A (zh) 2019-05-03 2020-12-01 瑞士商歐米亞國際公司 在口腔保健組成物中作為白色顏料的經表面處理之含鎂離子材料
EP3733154A1 (en) 2019-05-03 2020-11-04 Omya International AG Magnesium ion-containing materials as white pigments in oral care compositions
EP3888623A1 (en) 2020-04-02 2021-10-06 Unilever Global IP Ltd Oral care system
EP3888621A1 (en) 2020-04-02 2021-10-06 Unilever Global IP Ltd Oral care device
EP3888619A1 (en) 2020-04-02 2021-10-06 Unilever Global IP Ltd Oral care device
EP3888620A1 (en) 2020-04-02 2021-10-06 Unilever Global IP Ltd Oral care system
EP3888622A1 (en) 2020-04-02 2021-10-06 Unilever Global IP Ltd Oral care system
CN115887251B (zh) * 2022-12-15 2023-07-04 金三江(肇庆)硅材料股份有限公司 一种二氧化硅-硫酸钙复合颗粒及其制备方法和应用

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4108978A (en) * 1971-10-20 1978-08-22 Beecham Inc. Dental compositions
US4083955A (en) 1975-04-02 1978-04-11 The Procter & Gamble Company Processes and compositions for remineralization of dental enamel
SE507731C2 (sv) 1988-12-29 1998-07-06 Colgate Palmolive Co Antibakteriell oral antiplaquekomposition
GB9211822D0 (en) 1992-06-04 1992-07-15 Tioxide Group Services Ltd Composite pigmentary material
AU6947294A (en) * 1993-05-19 1994-12-12 Church & Dwight Company, Inc. Oral care compositions containing zinc oxide particles
US5605675A (en) 1995-06-06 1997-02-25 Enamelon Inc. Processes and compositions for remineralization and prevention of demineralization of dental enamel
US5735942A (en) 1996-02-07 1998-04-07 Usbiomaterials Corporation Compositions containing bioactive glass and their use in treating tooth hypersensitivity
US6159448A (en) * 1996-09-27 2000-12-12 Enamelon, Inc. Products and methods for the remineralization and prevention of demineralization of teeth
IN191261B (pt) 1997-09-18 2003-10-18 Univ Maryland
US20090264291A1 (en) 1998-02-23 2009-10-22 Etienne Soudant Compositions comprising anti-proliferative agents and use thereof
US6120754A (en) 1998-03-11 2000-09-19 Chesebrough-Pond's Usa Co., Division Of Conopco, Inc. Remineralization of teeth
US5858333A (en) * 1998-08-07 1999-01-12 Enamelon, Inc. Two-part oral products and methods of using same to remineralize teeth
US6436370B1 (en) 1999-06-23 2002-08-20 The Research Foundation Of State University Of New York Dental anti-hypersensitivity composition and method
US7838037B2 (en) * 1999-11-17 2010-11-23 Tagra Biotechnologies Ltd. Method of microencapsulation
NZ525224A (en) * 2000-10-13 2005-12-23 Block Drug Co Anhydrous dentifrice formulations for the delivery of incompatible ingredients
EP1731132B1 (en) * 2000-10-13 2008-12-10 Block Drug Company, Inc. Dental compositions for hypersensitive teeth
US20080050408A1 (en) * 2004-11-26 2008-02-28 Discus Dental, Llc Dental Whitening Compositions
WO2008017203A1 (en) 2006-08-01 2008-02-14 Unilever Plc Biomaterials, their preparation and use
EP2089040B1 (en) * 2006-12-05 2012-01-04 Unilever PLC Oral care product

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