JP2016503036A - オーラルケア組成物 - Google Patents

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Abstract

本発明は、歯ホワイトニングオーラルケア組成物、そのようなオーラルケア組成物における研磨剤の使用、歯のエナメル質のポリッシング方法およびオーラルケア組成物を含有するオーラルケアキットに関するものである。

Description

歯エナメル質は、多孔質材料である。従って、それは着色した材料への暴露の結果として変色し得る。そのような材料の例は、口腔内微生物によって生産される顔料、および食品、飲料、タバコ製品および薬剤中の顔料を包含する。変色した歯は、美容的に魅力がないと広く考えられている。従って、歯のホワイトニング特性を有するオーラルケア組成物の重要な消費者需要が存在する。
歯をホワイトニング(白く)するためのいくつかの方法は、知られている。これらのうち、歯−ホワイトニング練り歯磨きの使用はおそらく最も一般的である;大部分のホワイトニング練り歯磨きは歯の専門家の干渉なしで消費者によって投与され得る。ホワイトニング練り歯磨きは典型的には研磨剤を含有し、それがブラシで適用する時に歯をポリッシングする。研磨剤は慎重に選択されなければならない。研磨剤は、歯のエナメル質に損害を与えないで、ホワイトニング効果を発生しなければならない。
ある種の共通の研磨剤(例えば炭酸カルシウム)は、比較的低い摩耗性を有する。それらは歯の洗浄に寄与するが、それらは可能なホワイトニング効果を発生することができない。対照的に、多くのシリカは比較的強い研磨剤で、歯のホワイトニング配合に望ましく導入される。シリカはいくつかの機能性材料(特に金属イオン(例えば亜鉛(II)))と相互作用するということは知られている。抗菌成分は他の口腔疾患または障害、例えば歯の虫歯および歯周疾患、の治療または予防のために有用で、オーラルケア組成物中に一般に包含される。オーラル細菌が歯の変色に寄与し得るから、抗菌成分を歯ホワイトニング製品に導入することは望ましい。
亜鉛化合物は抗菌成分の特に有用なクラスである。亜鉛はプラークと戦って、歯石の形成を予防し口臭を減らすことが示されてきた。また、亜鉛は歯の知覚過敏の治療および防止を補助し得る。亜鉛は多くのオーラル健康状態の利点を提供するが、その感覚刺激特性は劣っている。従って、口腔の健康的利点を提供するが、オーラルケア組成物で使用される亜鉛のレベルを減らすことが望ましい。これは、亜鉛を含有するオーラルケア組成物の消費者による受け入れを改善する。別の目的は、より高い抗菌効能を保持しつつ、低下した濃度の亜鉛を含有する歯ホワイトニング組成物を提供することである。
最初の側面では、本発明は亜鉛化合物および研磨剤を含有する歯磨剤を提供し、その研磨剤は研磨剤シリカおよび炭酸カルシウムを含有し、組成物は歯ホワイトニングおよびとエナメル質強化組成物である。
必要に応じて、組成物のpHは、少なくとも7.0である。
必要に応じて、組成物のpHは、pH9.4〜10.0の範囲である。
必要に応じて、研磨剤は組成物の重量によって10%〜45%の範囲の量で存在する。
必要に応じて、研磨剤は組成物の重量によって25%〜45%の範囲の量で存在する。
必要に応じて、亜鉛化合物は組成物の重量によって約0.1重量%〜約5重量%の範囲の量で組成物中に存在する。また、本明細書の中の亜鉛イオンの量は、亜鉛化合物関連して対応する亜鉛イオンの重量%によって特徴づけられ得る(例えば、酸化亜鉛約0.1重量%〜約5重量%は亜鉛イオン約0.08重量%〜4.02重量%と一致する)。
必要に応じて、炭酸カルシウムは天然の炭酸カルシウムを含有する。
必要に応じて、炭酸カルシウムは組成物の10%〜35重量%の範囲の量で存在する。
必要に応じて、研磨剤シリカは、質量中央径(mass median diameter)3〜4μmの範囲を有するシリカを含有する。
必要に応じて、研磨剤シリカは、組成物の3%〜25重量%の範囲の量で存在する。
必要に応じて、組成物は、更に界面活性剤、減感剤、ホワイトニング剤、歯石コントロール剤、バインダー、増粘剤、洗剤、接着剤、泡モジュレーター、pH変性剤、口腔フィール剤、甘味料、フレーバーラント、着色剤、防腐剤、湿潤剤、フッ化物原料およびそれらの組合せからなる群から選択された少なくとも1つの付加的な成分を含有する。
第2の側面では、本発明は歯磨剤組成物を含有するオーラルケアキットを提供する。
第3の側面では、本発明は組成物の歯のホワイトニングでの使用を提供する。
第4の側面では、本発明は、組成物をエナメル質の表面に適用することを包含する歯のエナメル質のポリッシング方法を提供する。
驚くべきことに、炭酸カルシウムを研磨剤シリカに基づく歯ホワイトニング組成物に導入することによって、亜鉛取り込みを増加することが可能であることを見出した。これは、歯−ホワイトニング組成物中で抗菌、虫歯防止、エナメル質浸食保護、ブレスフレッシュナーおよび他の利点を向上することを可能にする。
(発明の詳細な説明)
詳しい説明および特定の実施例は、本発明の態様を示すが、説明の目的だけを意図し、本発明の範囲を制限することを意図しないことを理解すべきである 。
本明細書中に使用される範囲は範囲の中に存在する数字の各々および数字を記載する短縮形として使用される。範囲の中のいかなる値も、範囲の終点として選ばれることができる。
本明細書で使用される言葉「好ましい」および「好ましくは」はある状況下である種の利点を与える本発明の態様を意味する。しかしながら、他の態様も同じであるかまたは他の状況下で好ましいかもしれない。さらにまた、1以上の好ましい態様の記載は他の態様が有用でないことを意味せず、本発明の範囲から他の態様を除外する意図はない。
本明細書で使用される用語「約」は、本発明の組成物や方法のパラメータについての値に適用する時には、その値の計算または測定が組成物または方法の化学的または物理的な特質について実質的な効果を有さずにある種の不正確性を許容することを示す。何かの理由で、「約」で提供される不正確性がこの普通の意味で当業者に別途理解されないならば、本明細書に用いられる「約」はその値において5%までの可能な変動を指示する。
本明細書で述べられている組成百分率は別途指示しない限り、総重量に基づく。
本明細書で使用される「ppm」(パーツ・パー・ミリオン)は別途指示しない限り、重量に基づくppmを意味する。
本明細書で述べられるすべての比率は別途指示しない限り、重量比を意味する。
本発明の歯磨剤組成物は、少なくとも1つの亜鉛化合物および研磨剤を含有する。研磨剤は研磨剤シリカおよび炭酸カルシウムを含有する。組成物は歯ホワイトニング組成物である。
亜鉛化合物は抗菌成分として機能してもよく、および/または組成物を歯磨剤として使用する時オーラル健康状態の利点を提供してもよい。オーラル健康状態の利点の例は、口臭およびエナメル質浸食の防止、および口腔疾患(例えば歯の虫歯、歯周疾患および歯知覚過敏)の治療または防止を包含する。亜鉛が組成物の使用時に歯エナメル質に浸透し得ると信じられている。吸着亜鉛は、被験者の唾液に経時的に(例えば、少なくとも8時間または少なくとも12時間にわたって)徐々に放出され得る。従って、本発明の組成物は、持続したオーラル健康状態の利点を提供し得る。
本発明の組成物は研磨剤を含有する。研磨剤は浄化作用および好ましくは歯ホワイトニング効果を提供する。研磨剤は研磨剤シリカおよび炭酸カルシウムを含有する。典型的には、選択された炭酸カルシウムおよびシリカは組成物の正常な使用の間、歯エナメル質にパーマネント損傷を引き起こさない。
研磨剤シリカは比較的強い研磨剤である。典型的には、研磨剤シリカは、歯ホワイトニング効果を発生する。研磨剤シリカはシックニングシリカとは別である。一般には、研磨剤(洗浄)シリカは吸油量レベル約40〜150cc/100g、アインレーナー摩耗(Einlehner abrasion)3mg損失/100,000回転以上を有することで特徴とするが、シックニング研磨剤は吸油量レベル150cc/100gを超え、アインレーナー摩耗2mg損失/100,000回転未満である。
研磨剤シリカは、必要に応じて、最高約20ミクロンの平均粒子径を有する沈降または水和シリカであり、例えば、メリーランド州21078ハブレ・デ・グレイスのJ.M.ヒューバー・ケミカルズ・ディビジョン(J.M. Huber Chemicals Division)によって市場に出されるゼオデント(Zeodent)103、105、113、114、115または124、W.R.グレイス&カンパニー(W.R. Grace & Company)のデイヴィソン・ケミカル・ディビジョン(Davison Chemical Division)によって市場に出されるシロデント(Sylodent)783である。他の可能性がある研磨剤シリカは、油吸着値100cc/100gシリカ未満および必要に応じて約45cc/100g〜約70cc/100gシリカ未満の範囲を有するシリカゲルおよび沈降アモルファスシリカを包含する。これらのシリカは、平均粒子径約3ミクロン〜約12ミクロンおよび要すれば約5〜約10ミクロンを有するコロイダル粒子である。
シックニング研磨剤は、シリカ、例えばメリーランド州21078、ハブレ・デ・グレイスのJ.M.ヒューバー・ケミカルズ・ディビジョンによって市場に出されるゼオデント(Zeodent)163(吸油量レベル190cc/100gおよびアインレーナー摩耗2mg損失/100,000回転未満)、ゼオデント165(吸油量レベル220cc/100gおよびアインレーナー摩耗2mg損失/100,000回転未満)、ゼオデント167(吸油量レベル235cc/100gおよびアインレーナー摩耗2mg損失/100,000回転未満)を包含し得る。単独で使用される時には、シリカは歯エナメル質による亜鉛の取り込みを大きく抑制し得る。炭酸カルシウムはこの効果を軽くすることがわかる。典型的に、炭酸カルシウムはそれ自体マイルドな研磨剤で、組成物のクリーニング作用に寄与する。炭酸カルシウムのある種の形態は単独で使用される時に大きな歯ホワイトニング効果を提供する十分に研磨性でない。
歯ホワイトニング組成物は 歯の変色を減らす能力がある組成物である。歯ホワイトニング組成物は好ましくは歯の天然の色を回復してもよい。必要に応じて、歯ホワイトニング組成物はステインを減少しまたは除去し得る。歯−ホワイトニング組成物の複数の適用は、識別可能な効果を発生するために必要とされ得る。好ましくは、歯ホワイトニング効果は、組成物の最初の使用の後に識別できる。
本発明の歯磨剤組成物は好ましくは少なくとも約pH7.0を有し、この範囲のpH値は炭酸カルシウムとシリカを含有する組成物からの亜鉛の取り込みを増大する。組成物のpHは、典型的にはオーラルケア組成物で許容され得るpH約10.0以下であり得る。組成物は、要すれば少なくともひとつのpH調節剤および/また緩衝剤を、pHを組成物の目標の値に調節するのに効果的な量で含有してもよい。
歯磨剤組成物のpHは、歯磨剤10重量%および脱イオン水90重量%を含有するスラリーを調製することによって決定されてもよい。溶解二酸化炭素に起因する系統的な誤差を避けるために、脱イオン水は好ましくは使用前に脱ガスされ、測定は好ましくは不活性ガス雰囲気下で行われる。スラリーのpHは、当業者に既知のいずれかの方法、例えばガラス電極および電子pHメータを用いて測定されてもよい。
必要に応じて、本発明のオーラルケア組成物のpHは、少なくとも8または少なくとも9または9.5以上である。好ましくは、組成物のpHはpH9.0とpH10.0との間にある。より好ましくは、組成物のpHは、pH9.4とpH10.0の間(例えばpH9.5〜pH10.0の間)にある。必要に応じて、組成物のpHは約pH9.0または約pH9.1または約pH9.3または約9.5または約pH9.5または約pH9.7または約pH9.8である。
典型的には、本発明の組成物は、効果的量の研磨剤を含有してステイン除去、歯ホワイトニングおよび/またはクリーニング効果を提供する。好ましくは、研磨剤は組成物の10%〜45重量%の範囲の量で組成物中に存在する。より好ましくは、研磨剤は組成物の25%〜45重量%の範囲の量で組成物中に存在する。必要に応じて、研磨剤の総量は、組成物の約15%または約20%または約25%または約30%、または約35%、または約40%、または約42重量%である。最も好ましくは、組成物に存在する研磨剤の総量は組成物の約40重量%である。
典型的に、亜鉛化合物はオーラル健康状態の利点を提供するために効果的である量で組成物中に存在する。組成物中に存在する亜鉛の量は、典型的には過度の悪い効果を引き起こすレベルより少ない。一般に、亜鉛の投与量は、許容可能な利点/危険比を達成するように選択されてもよい。好ましくは、亜鉛は平均的な消費者によって感覚刺激的に識別できない。
必要に応じて、亜鉛は組成物の0.1%〜5重量%範囲の量で存在する。本発明の1つの態様では、亜鉛は亜鉛化合物の形で存在する。好ましくは、亜鉛化合物は組成物の0.2%〜3重量%、例えば0.5〜2%または1〜3%の範囲の量で存在する。必要に応じて、亜鉛化合物は組成物の約0.5%、または約1%、または約1.5%、または約2%、または約2.5%、または約3重量%の量で組成物中に存在する。好ましくは、亜鉛化合物は組成物の約1.5重量%の量で組成物中に存在する。
オーラルケア組成物で使用するために適切であるいずれか亜鉛化合物は、本発明の組成物で使用されてもよい。本発明の1つの態様に、亜鉛化合物は酢酸亜鉛、ホウ酸亜鉛、酪酸亜鉛、炭酸亜鉛、クエン酸亜鉛、蟻酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、グリセリン酸亜鉛、グリコール酸亜鉛、乳酸亜鉛、酸化亜鉛、リン酸亜鉛、ピコリン酸亜鉛、プロプリオン酸亜鉛(zinc proprionate)、サリチル酸亜鉛、ケイ酸亜鉛、ステアリン酸亜鉛、酒石酸亜鉛、ウンデシレン酸亜鉛およびそれらの混合物からなる群から選択される。本発明の1つの態様では、亜鉛化合物は酸化亜鉛、クエン酸亜鉛およびそれらの混合物からなる群から選択される。
本発明の別の態様では、亜鉛化合物は亜鉛化合物の混合物を含有する。2つの亜鉛化合物の混合物である場所、化合物の重量比は約1:4〜約6:1、約1:3〜約5:1および約1:2〜約4:1からなる群から選択される範囲にあってもよい。
亜鉛化合物が亜鉛化合物の混合物である別の態様では、混合物はクエン酸亜鉛および酸化亜鉛である。本発明のこの側面の態様では、クエン酸亜鉛の量は約0.25重量%〜約2.5重量%および約0.5重量%〜約2重量%からなる範囲から選択され。酸化亜鉛の量が約0.25重量%〜約1.5重量%および約0.5重量%〜約1重量%からなる範囲から選択される。好ましくは、組成物は約1:2のクエン酸亜鉛:酸化亜鉛の重量比を含有し、好ましくは組成物の約0.5%のクエン酸亜鉛および約1%酸化亜鉛を含有する。
好ましくは、炭酸カルシウムは天然の炭酸カルシウム(NCOC)を含有する。天然の炭酸カルシウムは、典型的に天然の材料(例えば石灰岩、貝等)をクリーニングしてミリングすることによって得られる。好ましくは、天然の炭酸カルシウムは、400のメッシュ篩を通過する≧99.5重量%および325のメッシュ篩を通過する≧99.9重量%(両方ともマニュアルの湿式分析法LAB−2256によって計算した)を有する。
本発明の組成物中で使用される炭酸カルシウムは、必要に応じて沈降炭酸カルシウムでもよい。
炭酸カルシウムは、亜鉛の増加した取り込みを提供するのに十分な量で組成物中に存在する。炭酸カルシウムは、好ましくは洗浄の利点を提供する量で存在する。
好ましくは、炭酸カルシウムは組成物の10%〜35重量%の範囲の量で組成物中に存在する。より好ましくは、炭酸カルシウムは組成物の25%〜35重量%の範囲の量で組成物中に存在する。必要に応じて、炭酸カルシウムは組成物の約10%または約15%または約20%または約30%または約35重量%の量で組成物中に存在する。
また、本発明の組成物は研磨剤シリカを包含する。研磨剤シリカは必要に応じて、最高約20ミクロンの平均粒子径を有する沈降または水和シリカであり、例えばメリーランド州21078ハブレ・デ・グレイス、J.M.ヒューバー・ケミカルズ・ディビジョンによって市場に出されるゼオデント103、105、113、114、115または124またはW.R.グレイス・アンド・カンパニーのデイヴィソン・ケミカル・ディビジョンによって市場に出されるサイロデント783が存在する。他の可能性な研磨剤シリカは、油吸着値100cc未満/100gシリカおよび必要に応じて約45cc/100g〜約70cc未満/100gシリカの範囲で有するシリカゲルおよび沈降アモルファスシリカを包含する。これらのシリカは、平均粒子径約3ミクロン〜約12ミクロン、必要に応じて約5〜約10ミクロンまたは約3〜約4ミクロン(例えばAC43)を有するコロイダル粒子である。
典型的に、シリカは歯ホワイトニングおよび/またはクリーニング効果を生じるために効果的である量で組成物中に存在してもよい。シリカの量は、通常歯表面の過度の摩耗を避けるように選択される。組成物の摩耗性は、例えば放射性象牙質摩耗試験方法または当業者に既知の他の方法を使用して測定されてもよい。
好ましくは、研磨剤シリカは、組成物の約5%〜約25重量%の範囲の量で存在する。より好ましくは、研磨剤シリカは、組成物の約10%〜約20重量%の範囲量で存在する。最も好ましくは、研磨剤シリカは、組成物の約15重量%の量で存在する。
炭酸カルシウム:研磨剤シリカの重量比は、研磨性の望ましいレベルおよび亜鉛取り込みの望ましいレベルを提供するように選択される。好ましくは、炭酸カルシウムの量:研磨剤シリカの量の重量比は、約1:2〜約2:1、約1:2〜約2:1、約3:4〜約4:3、約5:6〜約6:5、約9:10〜約10:9および約1:1からなる群から選択される範囲にある。
本発明の組成物は1以上の付加的なオーラルケア成分を含有してもよい。1以上の付加的なオーラルケアは要すれば界面活性剤、減感剤、ホワイトニング剤、歯石コントロール剤、バインダー、増粘剤、洗剤、接着剤、泡モジュレーター、pH変性剤、口腔フィール剤、甘味料、フレーバーラント、着色剤、防腐剤、湿潤剤、フッ化物原料およびそれらの組合せからなる群から選択され得る。
界面活性剤は、本発明のオーラルケア組成物で使用されて発泡、食味、フレーバー、テクスチャーおよび口腔フィール特性を組成物に提供して、特により美容的に組成物を許容可能にする。適切な界面活性剤は、C8−20アルキルスルフェートの水溶性塩、C8−20脂肪酸のスルホン化モノグリセリド、サルコシネート、タウレート、ラウリル硫酸ナトリウム、ココイルモノグリセリドスルホン酸ナトリウム、ラウリルサルコシンナトリウム、ラウリルイソエチオン酸ナトリウム、ラウレスカルボン酸ナトリウムおよびドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、およびココアミドプロピルベタインが非限定的に包含される。好ましくは、界面活性剤はラウリル硫酸ナトリウム(SLS)を含有する。
本発明の組成物は、要すれば1以上の減感剤、例えばカリウム塩(例えば、硝酸カリウム、重炭酸カリウム、塩化カリウム、クエン酸カリウムおよびシュウ酸カリウム);カプサイシン;オイゲノール;ストロンチウム塩;亜鉛塩;塩化物塩およびそれらの組合せを導入する。そのような薬剤は、選ばれる薬剤に応じて、組成物の総重量に基づいて効果的量、例えば約1重量%〜約20重量%の量で添加される。また、本発明の組成物は歯に適用されるとき象牙質細管をブロッキングすることによって知覚過敏を処置するのに使用されてもよい。
本発明の組成物は、必要に応じて歯ホワイトニングまたは歯漂白剤を包含してもよい。適切なホワイトニングおよび漂白剤は、過酸化物、金属亜塩素酸塩、過硫酸塩を包含する。過酸化物は、ヒドロペルオキシド、過酸化水素、アルカリおよびアルカリ土類金属の過酸化物、有機ペルオキシ化合物、過酸およびそれらの混合物を包含する。アルカリおよびアルカリ土類金属の過酸化物は、過酸化リチウム、過酸化カリウム、過酸化ナトリウム、過酸化マグネシウム、過酸化カルシウム、過酸化バリウムおよびそれらの混合物を包含する。他の過酸化物は、過ホウ酸塩、過酸化尿素およびそれらの混合物を包含する。適切な金属亜塩素酸塩は、カルシウム亜塩素酸塩、バリウム亜塩素酸塩、マグネシウム亜塩素酸塩、リチウム亜塩素酸塩、ナトリウム亜塩素酸塩およびカリウム亜塩素酸塩を包含してもよい。そのような薬剤は、選ばれる薬剤に応じて、組成物の総重量に基づいて効果的量、例えば約1重量%〜約20重量%の量で添加される。
本発明のオーラルケア組成物は、要すれば歯石コントロール剤、ジアルカリまたは四アルカリ金属ピロリン酸塩類を包含するピロリン酸塩、例えばNa、K、Na、NaおよびK、トリポリリン酸ナトリウム、長鎖縮合リン酸塩(例えば、ヘキサメタリン酸ナトリウム)および環状リン酸(例えばトリメタリン酸ナトリウム))を包含してもよい。
本発明の組成物は、バインダーを含んでもよい。従来のバインダーは利用されてもよい。適切な薬剤は、マリンコロイド;カルボキシビニルポリマー;カラギーナン;澱粉;セルロースポリマー(例えば、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース(カルメロース)、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびその塩類(例えば、カルメロース・ナトリウム);天然のガム(例えばカラヤゴム、キサンタン、アラビアゴムおよびトラガカンタ);キトサン;コロイダル珪酸アルミウニムマグネシウム;およびコロイダルシリカを包含する。好ましくは、バインダーは組成物の0.5%〜約5重量%の範囲の量で組成物中に存在する。
本発明の組成物で使用するために適切な増粘剤は、天然のおよび合成ガムおよびコロイドを包含する。適切な増粘剤は、天然由来のポリマー(例えばカラギーナン、キサンタンガム、商品名ポリオックスの下で販売される様々な分子量のポリグリコールおよびポリビニルピロリドン)を包含する。適合性無機増粘剤は、増粘剤として作用するアモルファスシリカ化合物を含み、キャボット・コーポレーションに製造され、ニュージャージー州バウンドブルックのレネイプ・ケミカル(Lenape Chemical)から分配されている取引指定Cab−o−sil;メリーランド州21078ハブレ・デ・グレイス、J.M.ヒューバー・ケミカルズ・ディビジョンからゼオデント165;およびメリーランド州21203ボルチモア、W.R.グレイス・コーポレーションのデイヴィソン・ケミカル・ディビジョンから入手可能なサイロデント15で入手可能なコロイダルシリカを包含する。他の無機の増粘剤は、天然および合成クレー、例えばヘクトライトクレー、リチウムケイ酸マグネシウム(ラポナイト(laponite))および珪酸アルミウニムマグネシウム(ヴェーガム(Veegum))を包含する。
本発明のオーラルケア組成物は、要すれば1以上の接着剤を含有してもよい。接着剤は、ポリマー性粘着性材料でもよい。ポリマー性粘着性の材料は哺乳類の歯の表面に付着しおよび/または歯の表面で存在することもある異種起源バイオフィルムに付着するもので、当業者に既知または開発されている。付着は、いずれか手段(例えばイオン相互作用、ファンデルワールス力、疎水性−親水性相互作用その他)によって起こってもよい。
粘着性の材料は、例えば歯の表面に付着するホモポリマーまたはコポリマー(以後集合的「ポリマー」として呼ぶ。)でもよい。そのようなポリマーは、セルロースポリマー、例えば1以上のヒドロキシアルキルセルロースポリマー、例えばヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)、ヒロドキシエチルプロピルセルロース(HEPC)、ヒドロキシブチルメチルセルロース(HBMC)、カルボキシメチルセルロース(CMC)を包含してもよい。
好ましくは、ポリマー性粘着性の材料は、少なくとも1つのセルロース物質、例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウムを含有する。
ポリマー性粘着性の材料はポリ(エチレンオキシド)ポリマー(例えば、ダウ・ケミカルからのPOLYOX)、線状PVPおよび架橋PVP、PEG/PPGコポリマー(例えば、BASF PluracareL1220)、エチレンオキシド(EO)−プロピレンオキシド(PO)ブロックコポリマー(BASF社から入手可能な商標Pluronicの名で販売するポリマー)、エステルガム、セラック、感圧性シリコーン接着剤(例えば、ダウコーニングからのBioPSA)、メタクリレートまたはそれらの混合物を別途または付加的に包含する。態様では、コポリマーは(PVM/MA)を含有する。必要に応じて、コポリマーはポリ(メチルビニルエーテル/無水マレイン酸)、またはポリ(メチルビニルエーテル/マレイン酸)、またはポリ(メチルビニルエーテル/マレイン酸)ハーフエステル、またはポリ(メチルビニルエーテル/マレイン酸)混合塩から成る群から選択されてもよい。
いずれか分子量のポリマーは、例えば分子量50,000〜500,000、500,000〜2,500,000または2,500,000〜10,000,000(数平均または重量平均のいずれかで計算)を包含するものが使用し得る。
また、本発明のオーラルケア組成物は泡モジュレーターを包含してもよい。泡モジュレーターは例えば口腔が本発明の組成物を使用してブラッシングする時に発生する泡の量を増大する。
泡の量を増加する泡モジュレーターの代表例は、ポリオキシエチレンおよびアルギン酸ポリマーを含むある種のポリマーを含むが、これに限定されない。
ポリオキシエチレンは、本発明のオーラルケアキャリア成分によって発生する泡の量および泡の厚さを増大しうる。また、ポリオキシエチレンはポリエチレングリコール(「PEG」)またはポリエチレンオキシドとして一般に知られている。この発明のために適切なポリオキシエチレンは、分子量約200,000〜約7,000,000および好ましくは約600,000〜約2,000,000およびより好ましくは約800,000〜約1,000,000を有する。ポリオックスは、ユニオンカーバイドによって製造される高分子量ポリオキシエチレンの商品名である。
ポリオキシエチレンは、本発明のオーラルケア組成物のオーラルケアキャリア成分の重量に基づいて、約1%〜約90%、1つの態様では約5%〜約50%、および別の態様では約10%〜約20重量%の量で存在してもよい。起泡剤は、好ましくはオーラルケア組成物中に組成物の約0.01〜約0.9%、または約0.05〜約0.5%または約0.1〜約0.2重量%の範囲の量である。
好ましくは、本発明の組成物は、少なくとも1つのpH変性剤を含有する。そのような薬剤はpHを低下する酸性化剤、pHを上げる塩基性化剤および望ましい範囲の中にpHを制御する緩衝剤を包含する。pH変性剤は、好ましくは塩基性化剤および/または緩衝剤を含有する。例えば、酸性化剤、塩基性化剤、および緩衝剤から選択される1以上の化合物は、pHを2〜10、または種々の具体例では2〜8、3〜9、4〜8、5〜7、6〜10、7〜9等を提供するように包含され得る。どのような口腔で許容可能なpH変性剤も使用され得るが、例えばカルボン酸、リンおよびスルホン酸、酸性塩(例えば、クエン酸モノナトリウム、クエン酸ジナトリウム、リンゴ酸モノナトリウム等)、アルカリ金属水酸化物(例えば水酸化ナトリウム)、炭酸塩(例えば炭酸ナトリウム)、重炭酸塩、セスキ炭酸塩、ホウ酸塩、珪酸塩、リン酸塩(例えば、リン酸モノナトリウム、リン酸トリナトリウム、ピロリン酸塩等)、イミダゾール等が挙げられるが、これらに限定されない。1以上のpH変性剤は、好ましくは組成物を口腔で許容可能なpH範囲に維持するのに効果的な総量で存在する。
本発明で用いられ得るマウス-フィール剤は、組成物の使用時に、望ましいテクスチャーまたは他の感覚を与える材料を包含する。そのような薬剤は重炭酸塩類を包含し、それは発泡および二酸化炭素の放出のために「クリーン・フィール」を歯と歯肉に与え得る。いかなる口腔で許容可能な重炭酸塩も使用されることができるが、アルカリ金属重炭酸塩(例えば重炭酸ナトリウムおよび重炭酸カリウム、重炭酸アンモニウムおよびそれらの混合物)を包含するが、これらに限定されない。1以上の重炭酸塩類は、要すれば総量で0.1%〜約50%、例えば約1%〜約20重量%で存在する。
本発明の組成物は必要に応じて甘味料を含有してもよい。本発明の組成物に使用されてもよい甘味料は、人工甘味剤(例えばサッカリン、アセスルファン、ネオタム、シクラマートまたはスクラロース);天然の高強度甘味料(例えばタウマチン、ステビオサイドまたはグリチルリジン);または糖アルコール(例えばソルビトール、キシリトール、マルチトールまたはマンニトール)を包含する。これらは、組成物の0重量%〜0.2重量%、必要に応じて0.005重量%〜0.1重量%の量で存在してもよい。
本発明の組成物は必要に応じてフレーバーラントを含有してもよい。本発明の組成物で使用されてもよいフレーバーラントは、精油並びに種々の香味料アルデヒド、エステル、アルコールおよび同様の材料を包含する。精油の例は、スペアミント、ペパーミント、アニシード、ヒメコウジ、サッサフラス、クローブ、セージ、ユーカリノキ、マヨラナ、シナモン、レモン、ライム、グレープフルーツおよびオレンジの油を包含する。また、化学薬品、例えば メントール、カルボン(carvone)およびアネトールも有用である。これらのうち、最も一般に使用されるものはペパーミントおよびスペアミントの油である。フレーバーラントは、組成物中に0.1〜5重量%または0.5〜1.5重量%の範囲の濃度で導入されてもよい。
本発明の組成物は少なくとも1つの着色剤を含有してもよい。着色剤は、特定の光沢または反射率(例えば真珠箔剤)を付与する顔料、染料、レーキおよび薬剤をここでは包含する。どのような口腔で許容可能な着色剤も使用されることができるが、タルク、マイカ、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、ケイ酸マグネシウム、珪酸アルミウニムマグネシウム、シリカ、二酸化チタン、酸化亜鉛、赤、黄、茶および黒色酸化鉄、フェロシアン化第二鉄のアンモニウム、マンガンバイオレット、ウルトラマリン、チタン化マイカ、オキシ塩化ビスマス等を包含するが、これらに限定されない。1以上の着色剤は、要すれば組成物の総重量に基づいて約0.001重量%〜約20重量%、例えば約0.01重量%〜約10重量%または約0.1重量%〜約5重量%の総量で存在する。
防腐剤、例えばクロルヘキシジン、トリクロサン、第四級アンモニウム化合物(例えば塩化ベンザルコニウム)またはパラベン(例えばメチルまたはプロピルパラベン))は、組成物中で使用されてもよい。防腐剤の量は、典型的には組成物の0〜約0.5重量%、必要に応じて0.05〜0.1重量%の範囲である。
本発明の組成物は必要に応じて湿潤剤を含有してもよい。どのような口腔で許容可能な湿潤剤も使用され得るが、例えば多価アルコール、例えばグリセリン、ソルビトール、キシリトールまたは低分子量PEGを包含するが、これらに限定されない。また、大部分の湿潤剤は甘味料としても機能する。1以上の湿潤剤は、必要に応じて組成物の総重量に基づいて約1重量%〜約70重量%、約1重量%〜約50重量%、約2重量%〜約25重量%、または約5重量%〜約15重量%の範囲の総量で存在する。
好ましくは、組成物はフッ化物イオン原料を含有する。フッ化物イオン原料はフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸アンモニウム、フルオロ珪酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン(例えばオラフルル(N’−オクタデシルトリメチレンジアミン−N,N,N’−トリス(2−エタノール)−ジヒドロフルオライド))、フッ化アンモニウムおよびそれらの組合せを包含するが、これらに限定されない。必要に応じて、フッ化物イオン原料はフッ化第一スズ、フッ化ナトリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム並びにそれらの混合物を包含する。好ましくは、本発明のオーラルケア組成物はまた、フッ化物イオンまたはフッ素提供成分を、フッ化物イオンを約50〜5000ppm、例えば約100〜約1000、約200〜約500、または約250ppm提供するのに十分な量で含有してもよい。フッ化物イオン原料は、本発明の組成物に約0.001重量%〜約10重量%、例えば約0.003重量%〜約5重量%、0.01重量%〜約1重量%、または約0.05重量%の範囲レベルで添加されてもよい。しかしながら、フッ化物イオンの適切なレベルを提供するフッ化物塩の重量は明らかに塩の対イオンの重量に基づいて変化し、当業者は容易にそのような量を決定すると理解すべきである。好ましいフッ化物塩はフッ化ナトリウムであってよい。
人間または動物被験者における口腔の病気または障害を治療または予防する方法であって、その方法は本明細書で規定されるオーラルケア組成物を被験者の口腔に適用することを包含する方法も提供する。
好ましくは、被験者は人間またはコンパニオンアニマル(例えば猫、犬または馬)である。最も好ましくは、被験者は人間である。組成物は、当業者に既知のいずれか適切な方法によって適用されてもよい。組成物は、当業者に既知のいずれか適切な技術を使用して被験者の口腔に適用され得る。技術は組成物の性質に応じて変化してもよい。例えば、組成物はブラッシングおよびより好ましくは2分間のブラッシングによって適用される。
いずれか適切な投与量療法は本発明の方法と組み合わせて使用されてもよい。例えば、組成物は被験者の口腔に1日1回、1日2回またはより頻繁に適用されてもよい。好ましくは、組成物は被験者の口腔に1日2回適用される。被験者は、少なくとも1日、少なくとも1ヵ月、少なくとも6ヵ月間、少なくとも1年または一生の間組成物で処置されてもよい。
口腔の種々の病気および疾患は、本発明の方法および組成物を用いて処置または予防してもよい。必要に応じて、本発明の方法と組成物は、慢性の病気または疾患を治療または予防するのに使用されてもよい。病気または疾患は、歯の虫歯であり得る。病気または疾患は、歯周疾患または歯周部炎症でもよい。歯周疾患は歯肉炎であってもよい。病気または疾患は口臭であってもよい。
病気または疾患は歯知覚過敏であってもよい。病気または疾患が歯知覚過敏であるならば、組成物は減感剤である付加的なオーラルケア成分を好ましくは含有する。病気または疾患は歯石の増加および/または歯石形成でもよい。病気または疾患は歯石の増加および/または歯石形成であるならば、組成物は好ましくは歯石コントロール剤である付加的なオーラルケア成分を含有する。
本発明の別の側面は、上記オーラルケア組成物を含有するオーラルケアキットを提供する。本発明のキットは好ましくは適正包装中に配置される本発明の組成物を含有する。本発明のキットは、要すれば適切なアプリケーター、例えば歯ブラシまたはその他のものを含有してもよい。本発明のキットは、必要に応じて組成物の適切な投与量を計るための手段を含有してもよい。
本発明の別の側面は、歯エナメル質をポリッシングする方法を提供する。その方法は本発明の組成物をエナメル質の表面に適用することを包含する。好ましくは、組成物は、成物および連続液相を含有するスラリーであって、液相は好ましくは水である形で適用される。典型的には組成物はブラッシングによって適用される。好ましくは、組成物はブラッシングによって少なくとも2分間手動または機械式歯ブラシを使用して適用される。最も好ましくは、歯のエナメル質をポリッシングする方法は、歯のホワイトニング方法である。
本発明のさらに別の側面は、本明細書で記載される組成物の歯ホワイトニングでの使用を提供する。
本発明の特定の態様
本発明は、以下の実施例で更に記載される。実施例は単に説明であり、記載および請求項の発明の範囲をどのような方法であれ減縮するものではない。本発明はこれらの好ましい態様の以下の実施例により更に説明されるが、これらの実施例が単に説明のためにだけ包含されていて、別途指示されない限り本発明の範囲を制限することを意図しないと理解されるべきである。
実施例
実施例1:歯磨剤組成物
本発明の歯磨剤組成物および比較の歯磨剤組成物は本発明によって製造された。配合の各々で処理されるヒドロキシアパタイトディスクへの亜鉛の取り込みを測定する。
材料および方法
下の表に記載する成分を含有する歯磨剤組成物を標準の方法で調製した。各々の組成物のスラリーのpHおよび組成物の各々からの亜鉛の取り込みは、実施例2に記載の方法を用いて決定した。
Figure 2016503036
実施例2:亜鉛取り込みに関する種々の研磨剤の効果
ヒドロキシアパタイトディスクでの亜鉛の取り込みに関するシリカ、天然炭酸カルシウムおよびそれらの混合物の効果を調査した。天然の炭酸カルシウムは亜鉛の取り込みを増大することがわかった。シリカは亜鉛の取り込みを減少した。
材料と方法
酸化亜鉛1重量%およびクエン酸亜鉛0.5%および様々な量のシリカと天然の炭酸カルシウムとを含有する歯磨剤組成物を標準方法で調製した。シリカの量は0%〜25%の間を変化した。天然炭酸カルシウムの量は0%〜42%の間を変化した。
脱ガスされた脱イオン水90重量%および歯磨剤10%からなるスラリーを調製した。次いで、スラリーの最初のpHがガラスの複合電極と電子pHメータを使用して記録された。テストの前の日、使用されるHAPディスクの量をカバーするのに十分な唾液を採取した。例えば、30mlにつき30mL(各ディスクにつき1ml)。唾液を遠心分離して粒子を取り除いた。(10分間8,000rpm)。一つのディスクをFalcon(商標)174(円錐丸底チューブ)中に置いて、唾液1mLを加える。チューブを37℃水浴中で一晩培養する。その翌日に、練り歯磨きスラリーがプラスチックの白いカバーのジャー中に調製される。スラリーは、1:2希釈で作られる。(水20gでペースト10g)。混合するために、速度ミキサーを2分間使用する。次いで、ジャーの中のスラリーを撹拌プレートに置き、混合を続ける。次いで、唾液を吸引除去する。スラリー1mLを添加して、各サンプルを5秒間ボルテックスする。次に混合物を15分間載置する。スラリーを取り除き、HAPディスクを1ml脱イオン水で2回リンスする。ピペットの先を各練り歯磨き後に変える。HAPディスクを50mLパープル・トップ・チューブに置き、10%硝酸20mlを加える。次いで、HAPを完全に(約2時間)溶解する。次にチューブを8,000rpmで10分間遠心分離する。上澄(10mL)を15mLパープル・トップ・ファルコン・チューブに置き、全体亜鉛量について分析する。
結果と議論
1.天然炭酸カルシウム単独
表1は、0%シリカおよび様々な量の天然炭酸カルシウムを含有する一連の歯磨剤についで回収したデータを示す。
Figure 2016503036
スラリーのpH値は最高0.2pH単位の変化をした。この小さな変化はヒドロキシアパタイトディスクによる亜鉛の取り込みに大きく影響を与えないと考えられる;調査した
歯磨剤組成物に存在する可溶性亜鉛の量は大きく変化しなかった。
データは、歯磨剤組成中への炭酸カルシウムのみの配合は、その量に無関係に、ヒドロキシアパタイトによって吸着される亜鉛の量に重要な変化をもたらさないことを示す。
2.シリカ単独
表2は、シリカの亜鉛取り込みへの影響を天然の炭酸カルシウムを含有していない組成物で示す。
Figure 2016503036
pHおよび溶解した亜鉛の量における小さな変形は、重要であると考えられない。更に、シリカのタイプの変化は、亜鉛取り込みに大きく影響を及ぼさない。データは、歯磨剤に存在するシリカの量と吸着された亜鉛の量との間により透明な負の相関(R=0.9976)に示す。
3.シリカと炭酸カルシウムとの混合物
表3は、組成物がシリカ12%を含有する一連の歯磨剤中で天然の炭酸カルシウムの増加レベルの影響を示す。
Figure 2016503036
また、組成物によって形成されたスラリーのpHおよび組成物の溶解した亜鉛の量は大きく異ならなかった。シリカ12%を有する天然の炭酸カルシウム(NCOC)を含有する組成物は、亜鉛取り込みにおいてNCCの増加量にかかわらずほとんど相違を生じなかった。
表4は、天然の炭酸カルシウム(NCOC)を15%含有する一連の歯磨剤組成物中でのシリカの増加レベルの影響を示す。
Figure 2016503036
実施例3:亜鉛取り込みに関するpHの効果
研磨材料不存在下に、ヒドロキシアパタイトディスクでの亜鉛の取り込みが、pHが増加するにつれてわずかに減少することを示した。驚くべきことに、炭酸カルシウムとシリカ研磨剤の混合物を含有する組成物において、亜鉛の取り込みはpHの増加につれて増加する。
材料と方法
シリカ15%と天然炭酸カルシウム15%とを含有する歯磨剤組成物を調製した。また、研磨剤を含有しないコントロール組成物も調製した。組成物10重量%および脱ガスした脱イオン水90重量%を含有するスラリー。スラリーのサンプルは0.85%水性リン酸または1%水酸化ナトリウム水溶液を使用して特定のpH値に適切に調整した(他の酸または塩基もpH調整に用いられうる)。pH値は電子pHメータとガラスの複合電極を使用して記録された。サンプルのpHは、8.8〜9.9の間を変化した。テストスラリーは、標準的な方法より上に記載されるプロトコルによりヒドロキシアパタイトディスクに適用された。次いで、ヒドロキシアパタイトディスクでの亜鉛取り込みを決定した。
結果と議論
表5は、コントロール組成物のスラリーに種々のpH値で露出されたヒドロキシアパタイトディスクの亜鉛取り込みを示す。
Figure 2016503036
表5のデータは、研磨剤不存在下に、pHが亜鉛取り込みに影響を及ぼさないことを示す。
表6は、炭酸カルシウムおよびシリカを含む歯磨剤組成物のスラリーに露出されたヒドロキシアパタイトディスクの亜鉛取り込みを示す。
Figure 2016503036

表5からのデータと対照的に、表6のデータは研磨剤の存在において、pHの増加が亜鉛取り込みを増加させる。
[0119]驚くべきことに、シリカと炭酸カルシウムの混合物を含有する組成物からのヒドロキシアパタイトディスクでの亜鉛の取り込みが、pHの増加とともに増加することが解った。調査されるpH範囲の上限に向かって、亜鉛の取り込みはコントロールのそれとほぼ等しかった。従って、より高いpHで、亜鉛取り込みはコントロールのそれを上回る。これらの効果が十分な量のシリカと炭酸カルシウムを含有するいずれか組成物について観察されると信じられる。
[0120]従って、本発明の組成物は亜鉛化合物とシリカ研磨材との同時組合せと可能にし、それが亜鉛化合物、シリカ研磨剤および炭酸カルシウムの特定の組合せがある時に、アルカリpHにおいて亜鉛イオンに結合することが期待された。この組成物は、驚くべきことに、シリカ研磨剤の使用により歯のホワイトニングおよび亜鉛のエナメル質への取り込みによるエナメル質の強化を可能にする。

Claims (18)

  1. 亜鉛化合物および研磨剤を含有する歯磨剤組成物であって、研磨剤が研磨剤シリカおよび炭酸カルシウムを含有し、組成物が歯を白くして、エナメル質を強化することを特徴とする歯磨剤組成物。
  2. 研磨剤が組成物の重量の10重量%〜45重量%の量で存在する請求項1記載の組成物。
  3. 研磨剤が組成物の重量で25重量%〜45重量%の量で存在する請求項2記載の組成物。
  4. 亜鉛化合物が0.1重量%〜5重量%、0.2重量%〜3重量%および0.5重量%および2重量%からなる群から選択される範囲の量で存在する前述の請求項のいずれかに記載の組成物。
  5. 亜鉛化合物が、酢酸亜鉛、ホウ酸亜鉛、酪酸亜鉛、炭酸亜鉛、クエン酸亜鉛、蟻酸亜鉛、グルコン酸亜鉛、グリセリン亜鉛、グリコール酸亜鉛、乳酸亜鉛、酸化亜鉛、リン酸亜鉛、ピコリン酸亜鉛、プロプリオン酸亜鉛(zinc proprionate)、サリチル酸亜鉛、ケイ酸亜鉛、ステアリン酸亜鉛、酒石酸亜鉛、ウンデシレン酸亜鉛およびそれらの混合物からなる群から選択される前述の請求項のいずれかに記載の組成物。
  6. 亜鉛化合物が2つの亜鉛化合物の混合物であって、化合物の重量比が1:4〜6:1、1:3〜5:1および1:2〜4:1からなる群から選択される範囲であってもよい前述の請求項のいずれかに記載の組成物。
  7. 2つの亜鉛化合物の混合物が1:2〜4:1の重量比のクエン酸亜鉛と酸化亜鉛である前述の請求項のいずれかに記載の組成物。
  8. 炭酸カルシウムが天然の炭酸カルシウムを含有する前述の請求項のいずれかに記載の組成物。
  9. 組成物のpHが少なくとも7.0である前述の請求項のいずれかに記載の組成物。
  10. 歯磨剤のpHがpH9.4〜pH10.0の範囲にある請求項9記載の組成物。
  11. 炭酸カルシウムが組成物の重量の25%〜35重量%の範囲の量で存在する前述の請求項のいずれかに記載の組成物。
  12. 研磨剤シリカが組成物の重量の3%〜25重量%の範囲の量で存在する前述の請求項のいずれかに記載の組成物。
  13. シリカが吸油量レベル約40〜150cc/100gおよびアインレーナー摩耗3mg損失/100,000回転以上を有するシリカを含有する前述の請求項のいずれかに記載の組成物。
  14. 炭酸カルシウムの量:研磨剤シリカの量の重量比は、1:2〜2:1、3:4〜4:3、5:6〜6:5、9:10〜10:9および1:1からなる群から選択される範囲にある前述の請求項のいずれかに記載の組成物。
  15. 更に界面活性剤、減感剤、ホワイトニング剤、歯石コントロール剤、バインダー、増粘剤、洗剤、接着剤、泡モジュレーター、pH変性剤、口腔フィール剤、甘味料、フレーバーラント、着色剤、防腐剤、湿潤剤、フッ化物原料およびそれらの組合せからなる群から選択された少なくとも1つの付加的な成分を含有する前述の請求項のいずれかに記載の組成物。
  16. 前述の請求項のいずれかに記載の組成物を含有するオーラルケアキット。
  17. 請求項1〜15のいずれかに記載の組成物をエナメル質の表面に適用することを包含する歯を磨き、歯を白くしかつ歯のエナメル質を強化する方法。
  18. 歯のホワイトニングおよびエナメル質の強化における組成物1〜15のいずれかに記載の組成物の使用。
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