BR112020003065A2 - composição de cuidado oral e método para beneficiar dentes de um indivíduo - Google Patents

Abstract

Uma composição de cuidado oral é divulgada compreendendo um vidro bioativo, um intensificador de bloqueio de túbulos selecionado a partir de dihidrogeno fosfato de cálcio, hemihidrato de sulfato de cálcio ou misturas dos mesmos, uma fonte de fosfato e um veículo fisiologicamente aceitável, em que o vidro bioativo e o intensificador de bloqueio de túbulos estão presentes em uma razão em peso de 1:3 a 30:1, e em que a fonte de fosfato é fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, fosfato tripotássico, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos.

Description

“COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL E MÉTODO PARA BENEFICIAR DENTES DE UM INDIVÍDUO” CAMPO TÉCNICO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção refere-se a composições de higiene oral, tais como pastas de dentes, pós, gomas, enxaguantes bucais e similares.

Em particular, a presente invenção refere-se a uma composição de cuidado oral que compreende vidros bioativos que resulta na redução da sensibilidade nos dentes e/ ou na remineralização dos dentes. Esta invenção também se refere ao uso de tais composições para o tratamento da hipersensibilidade dentária e/ ou remineralização e/ ou clareamento dos dentes de um indivíduo.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] A hipersensibilidade dentária é uma sensação de dor induzida temporariamente que afeta até 20% da população adulta. Dentes hipersensíveis podem ser sensíveis à temperatura, pressão ou ação química.

[003] A dentina do dente geralmente contém canais, chamados túbulos, que fornecem um fluxo osmótico entre a região pulpar interna do dente e as superfícies radiculares externas. A hipersensibilidade dentária pode estar relacionada ao aumento geral das superfícies radiculares expostas dos dentes como resultado de doença periodontal, abrasão da escova de dentes ou fadiga de carga cíclica do esmalte fino próximo à junção dentina-esmalte. Quando as superfícies radiculares são expostas, os túbulos dentinários também são expostos.

[004] A teoria atualmente aceita para a hipersensibilidade dentária é a teoria hidrodinâmica, baseada na crença de que os túbulos dentinários expostos abertos permitem o fluxo de fluido através dos túbulos.

Esse fluxo excita as terminações nervosas na polpa dentária. A réplica clínica de dentes sensíveis visualizados em MEV (microscopia eletrônica de varredura) revela um número variável de túbulos dentinários abertos ou parcialmente ocluídos.

[005] Existem diferentes abordagens para tratar a hipersensibilidade dentária. Uma abordagem é reduzir a excitabilidade do nervo em um dente sensível usando “agentes despolarizantes do nervo” que compreendem íons estrôncio, sais de potássio como nitrato de potássio, bicarbonato de potássio, cloreto de potássio e similares. Esses agentes despolarizantes do nervo funcionam interferindo na transdução neural do estímulo da dor para tornar o nervo menos sensível.

[006] Outra abordagem é usar “agentes de bloqueio de túbulos” que ocluem total ou parcialmente túbulos, como contas de poliestireno, apatita, ácido poliacrílico, argila mineral de hectorita e afins. Esses agentes bloqueadores dos túbulos funcionam bloqueando fisicamente as extremidades expostas dos túbulos dentinários, reduzindo assim o movimento do fluido dentinário e reduzindo a irritação associada ao estresse de cisalhamento descrito pela teoria hidrodinâmica.

[007] Os vidros bioativos e biocompatíveis foram desenvolvidos como materiais de substituição óssea. Estudos demonstraram que esses vidros induzirão ou auxiliarão a osteogênese em sistemas fisiológicos. Sabe-se que os vidros bioativos, isolados ou incorporados em composições para higiene oral, remineralizam os dentes. O vidro bioativo incorporado nestas composições para cuidados orais liberam íons remineralizadores em superfícies do dente e ajuda a ocluir os túbulos abertos, reduzindo a sensibilidade do dente, e a reconstrução da camada de esmalte.

[008] Os presentes inventores revelam agora inesperadamente que uma composição de cuidado oral compreendendo vidro bioativo, um intensificador de bloqueio de túbulos e uma fonte de fosfato é mais eficiente no tratamento da hipersensibilidade dentária. A composição da higiene oral exibiu excelente eficácia no bloqueio dos túbulos para reduzir a sensibilidade dentária.

Além disso, esta composição também melhora a eficácia de remineralização dos dentes e/ ou a deposição de agentes de benefício nas superfícies dos dentes para ainda beneficiar os dentes de um indivíduo.

INFORMAÇÃO ADICIONAL

[009] O documento US 6,338,751 B1 divulga uma nova composição de vidro bioativo à base de sílica que pode ser usada em conjunto com um agente de entrega, como uma pasta de dente, saliva em gel, etc. com uma faixa de tamanho de partícula < 90 μm que formará uma reação rápida e contínua com fluido corporal devido à liberação iônica imediata e a longo prazo de Ca e P a partir das partículas do núcleo de sílica, para produzir uma camada estável de apatita de carbonato de hidroxila cristalino depositada sobre e dentro dos túbulos da dentina para a redução imediata e a longo prazo da hipersensibilidade da dentina.

[0010] O documento US 6,365,132 divulga métodos para clarear os dentes, incluindo o contato com uma quantidade eficiente de vidro bioativo particulado.

[0011] O documento US 6,190,643 descreve um método para reduzir a viabilidade de microrganismos orais prejudiciais e para o clareamento dos dentes por tratamento com vidro bioativo.

[0012] O documento WO 2010/041073 divulga um filme que compreende um vidro bioativo e um polímero solúvel em água e um método para usar esse filme para remineralização dentária.

[0013] As informações adicionais acima não descrevem uma composição de cuidado oral que compreende um vidro bioativo, um intensificador de bloqueio de túbulos e uma fonte de fosfato, em que o vidro bioativo e o intensificador de bloqueio de túbulos estão presentes em uma proporção de peso de 1:3 a 30:1, e em que a fonte de fosfato é o fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico,

fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, fosfato tripotássico, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos. E especialmente uma tal composição de cuidado oral tem excelente eficácia no bloqueio de túbulo e é mais eficiente para o tratamento de hipersensibilidade dos dentes.

TESTES E DEFINIÇÕES DENTIFRÍCIO

[0014] “Dentifrício” para os fins da presente invenção significa pasta, pó, líquido, goma ou outra preparação para limpar os dentes ou outras superfícies na cavidade oral.

PASTA DE DENTES

[0015] “Pasta de dentes” para os fins da presente invenção significa um dentifrício em pasta ou gel para uso com uma escova de dentes.

Especialmente preferidas são as pastas de dentes adequadas para a limpeza dos dentes por escovação durante cerca de dois minutos.

TAMANHO DA PARTÍCULA

[0016] “Tamanho de partícula” para os fins da presente invenção significa tamanho de partícula D50. O tamanho de partícula D50 de um material particulado é o diâmetro do tamanho de partícula no qual 50% em peso das partículas são maiores em diâmetro e 50% em peso são menores em diâmetro.

PARTÍCULA COMPÓSITA

[0017] “Partícula compósita” para os fins da presente invenção significa uma partícula compreendendo um primeiro núcleo de componente e um segundo revestimento de componente em que o núcleo e o revestimento são compostos de diferentes materiais.

ÍNDICE DE REFRAÇÃO

[0018] O índice de refração é citado a uma temperatura de 25 °C e a um comprimento de onda de 589 nm.

PH

[0019] O pH é medido à pressão atmosférica e a uma temperatura de 25 °C. Quando se refere ao pH de uma composição de cuidado oral, isso significa o pH medido quando 5 partes em peso da composição são uniformemente dispersas e/ ou dissolvidas em 20 partes em peso de água pura a 25 °C. Em particular, o pH pode ser medido através da mistura manual de 5 g de composição de cuidado oral com 20 ml de água durante 30 s, em seguida, imediatamente testar o pH com indicador ou um medidor de pH.

SOLUBILIDADE

[0020] “Solúvel” e “insolúvel” para os fins da presente invenção significa a solubilidade de uma fonte (por exemplo, como sais de cálcio) em água a 25 °C e pressão atmosférica. “Solúvel” significa uma fonte que se dissolve na água para dar uma solução com uma concentração de pelo menos 0,1 moles por litro. “Insolúvel” significa uma fonte que se dissolve na água para dar uma solução com uma concentração inferior a 0,001 moles por litro.

“Levemente solúvel”, portanto, é definido como uma fonte que se dissolve na água para dar uma solução com uma concentração maior que 0,001 moles por litro e menor que 0,1 moles por litro.

SUBSTANCIALMENTE LIVRE

[0021] “Substancialmente livre de” para a finalidade da presente invenção significa menos do que 3,0%, e de preferência menos do que 2,0%, e mais preferivelmente menos do que 1,0% e mais preferencialmente menos do que 0,5% em peso, com base no peso total da composição de cuidado oral, incluindo todas as faixas nele incluídas.

FASE DUPLA

[0022] “Fase dupla” para os fins da presente invenção significa uma composição com duas fases independentes que são fisicamente separadas.

COMPOSIÇÃO ANIDRA

[0023] “Composição anidra” para os fins da presente invenção significa que o teor de água da composição é menor que 3,0% e preferencialmente menor que 2,0% e mais preferencialmente menor que 1,0% e mais preferencialmente menor que 0,5% em peso total do composição de cuidado oral.

VISCOSIDADE

[0024] A viscosidade de uma pasta de dentes é o valor obtido à temperatura ambiente (25 °C) com um viscosímetro Brookfield, eixo n° 4 e a uma velocidade de 5 rpm. Os valores são medidos em centipoises (cP = mPa.s), a menos que especificado de outra forma.

REMINERALIZAÇÃO

[0025] “Remineralização” para os fins da presente invenção significa geração in situ (isto é, na cavidade oral) de fosfato de cálcio nos dentes (incluindo camadas nos dentes de 10 nm a 20 mícrons, e de preferência de 75 nm a 10 mícrons, e mais preferencialmente, de 150 nm a 5 mícrons de espessura, incluindo todas as faixas nele incluídas) para reduzir a probabilidade de sensibilidade dentária, cárie dentária, regenerar o esmalte e/ ou melhorar a aparência dos dentes branqueando com a geração desse novo fosfato de cálcio.

DIVERSOS

[0026] Exceto nos exemplos, ou onde indicado explicitamente, todos os números nesta descrição indicando quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas dos materiais e/ ou uso podem, opcionalmente, ser entendidos como modificados pela palavra “cerca de”.

[0027] Todas as quantidades são em peso da composição de cuidado oral final, a menos que especificado de outra forma.

[0028] Deve-se notar que, ao especificar qualquer faixa de valores, qualquer valor superior específico pode ser associado a qualquer valor inferior específico.

[0029] Para evitar dúvidas, a palavra “compreendendo” pretende significar “incluindo”, mas não necessariamente “consistindo em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas.

[0030] A divulgação da invenção, como aqui encontrada, deve ser considerada como englobando todas as formas de realização, como encontradas nas reivindicações, como sendo multiplamente dependentes uma da outra, independentemente do fato de que as reivindicações possam ser encontradas sem dependência ou redundância múltipla.

[0031] Quando uma característica é divulgada com relação a um aspecto particular da invenção (por exemplo, uma composição da invenção), essa divulgação também deve ser considerada como aplicável a qualquer outro aspecto da invenção (por exemplo, um método da invenção) mutatis mutandis.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[0032] Em um primeiro aspecto, a presente invenção é direcionada a uma composição de cuidado oral que compreende: a) um vidro bioativo; b) um intensificador de bloqueio de túbulos selecionado a partir de dihidrogeno fosfato de cálcio, hemihidratos de sulfato de cálcio ou misturas dos mesmos; c) uma fonte de fosfato; e d) um veículo fisiologicamente aceitável; em que o vidro bioativo e o intensificador de bloqueio de túbulo estão presentes em uma proporção em peso (a:b) de 1:3 a 30:1; e em que a fonte de fosfato é o fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, fosfato tripotássico, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos.

[0033] Em um segundo aspecto, a presente invenção é direcionada a um produto de cuidado oral embalado compreendendo a composição de cuidado oral do primeiro aspecto desta invenção.

[0034] Em um terceiro aspecto, a presente invenção é direcionada a um método para reduzir a sensibilidade e/ ou remineralização e/ ou clareamento dos dentes de um indivíduo, compreendendo a etapa de aplicar da composição de cuidado oral de qualquer forma de realização do primeiro aspecto a pelo menos uma superfície dos dentes do indivíduo.

[0035] Todos os outros aspectos da presente invenção se tornarão mais facilmente aparentes ao considerar a descrição detalhada e os exemplos que se seguem.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[0036] Agora, verificou-se que uma composição de cuidado oral compreendendo um vidro bioativo, um intensificador de bloqueio de túbulos e uma fonte de fosfato é mais eficiente no tratamento da hipersensibilidade dentária. A composição de cuidado oral exibiu excelente eficácia do bloqueio dos túbulos para reduzir a sensibilidade dentária. Além disso, essa composição também melhora a eficácia da remineralização dentária e/ ou a deposição de agentes de benefício nas superfícies dentárias para beneficiar ainda mais os dentes de um indivíduo.

[0037] Vidros bioativos são um grupo de biomateriais de vidro- cerâmica de superfície reativa compreendendo SiO2, CaO, P2O 5, Na2O e pequenas quantidades de outros óxidos que exibem bioatividade. A bioatividade desses vidros é o resultado de reações complexas que ocorrem na superfície dos vidros em condições fisiológicas e que resultam na formação de apatita de hidroxila carbonatada sobre a superfície dos vidros. Um vidro bioativo tem tipicamente a fórmula base de CaO-P2O5-Na2O-SiO2. Os vidros bioativos podem ser feitos por processos de fusão ou por processamento sol-gel (ver, por exemplo, Hench, J. Am. Ceram. Soc., 81,7,1705-28, (1998) e Hench, Biomaterials, 19 (1998), 1419-1423).

[0038] O vidro bioativo adequado para uso nesta invenção é limitado apenas na medida em que o mesmo possa ser utilizado na boca. Os vidros bioativos adequados são descritos, por exemplo, em WO 2010/041073 (BIOFILM LTD), WO 2009158564 (NOVAMIN TECHNOLOGY INC), WO 99/13852 (UNIV MARYLAND), WO 2005/063185 (NOVAMIN TECHNOLOGY INC), WO 96/10985 ( BIOXID OY), WO 97/27148 (UNIV MARYLAND), US 9168272 B2 (QUEEN MARY E WESTFIELD COLLEGE) e/ ou US 2016/0051457 (QUEEN MARY E WESTFIELD COLLEGE), todos os quais são pedidos internacionais aqui incorporados por referência em sua totalidade.

[0039] Tipicamente, o vidro bioativo compreende 40 a 96% em peso de dióxido de silício (SiO2), de 0 a 35% em peso de óxido de sódio (Na2O), de 4 a 46% em peso de óxido de cálcio (CaO), e de 1 a 15% em peso de óxido de fósforo (P2O5). Mais preferencialmente, o vidro bioativo compreende de 40 a 60% em peso de dióxido de silício (SiO2), de 5 a 30% em peso de óxido de sódio (Na2O), de 10 a 35% em peso de óxido de cálcio (CaO), e de 1 a 12% em peso de óxido de fósforo (P2O5). O vidro bioativo pode ainda compreender um ou mais elementos selecionados de K, Ca, Mg, B, Sr, Ti, Al, N, Ag ou F.

[0040] O vidro bioativo pode ainda compreender íons metálicos antimicrobianos, incluindo, mas não se limitando a, íons prata, cobre e zinco. De preferência, estes sais estão incluídos em uma faixa de 0 a 15% em peso.

[0041] O vidro bioativo mais preferido é o vidro bioativo original que foi aprovado pela FDA e denominado Bioglass®, também conhecido como 45S5. O Bioglass® 45S5 compreende 45% em peso de dióxido de silício, 24,5% em peso de óxido de sódio, 24,5% em peso de óxido de cálcio e 6% em peso de óxido de fósforo. O Bioglass® 45S5 adequado para uso nesta invenção está disponível comercialmente, por exemplo, na Kunshan Chinese Technology New Materials Co., LTD.

[0042] O vidro bioativo pode ser particulado, pois isso permite a área superficial máxima para contato com o tecido dental. Assim, de preferência a composição compreende partículas compreendendo o silicato de cálcio.

Preferencialmente de 10 a 100%, e especialmente, de 25 a 100%, e mais especialmente, de 70% a 100% em peso das partículas compreendendo vidro bioativo usado nesta invenção têm um tamanho de partícula de 100 nm a 50 mícrons, de preferência de 500 nm a 30 mícrons, mais preferencialmente de 700 nm a 20 mícrons, mais preferencialmente de 1 micra a 15 mícrons.

[0043] Tipicamente, a composição de cuidado oral da presente invenção compreende de 0,1 a 80% em peso do vidro bioativo, mais preferencialmente de 0,2 a 50%, mais preferencialmente de 1 a 30% com base no peso total da composição de cuidado oral e incluindo todos os intervalos incluídos nele.

[0044] O intensificador de bloqueio dos túbulos adequado para utilização nesta invenção é limitado apenas na medida em que o mesmo possa ser utilizado na boca. Em uma forma de realização preferida, o intensificador de bloqueio dos túbulos fornece muitos íons cálcio na boca e é barato e abundante.

Em uma forma de realização especialmente preferida, o intensificador de bloqueio dos túbulos são sais de cálcio, além do vidro bioativo que está incluído na composição.

[0045] Foi descoberto que os materiais usados como intensificadores de bloqueio de túbulos nesta invenção são biocompatíveis e sofrem reação rápida na água e reabsorção completa na dentina e/ ou no esmalte dos dentes; portanto, ele pode ser usado para auxiliar a deposição de ativos de cuidado oral tais como vidros bioativos sobre a dentina e/ ou nos túbulos dentinários para induzir a geração in situ de fosfato de cálcio que oclui os túbulos dentinários e/ ou suas extremidades abertas expostas.

[0046] Exemplos ilustrativos ainda não limitativos dos tipos de intensificador de bloqueio de túbulos que podem ser utilizados nesta invenção incluem, por exemplo, hemihidratos de sulfato de cálcio, dihidrogeno fosfato de cálcio, monohidrogeno fosfato de cálcio, misturas dos mesmos. Em uma forma de realização especialmente preferida, o intensificador de bloqueio dos túbulos é hemihidratos de sulfato de cálcio, dihidrogeno fosfato de cálcio ou misturas dos mesmos. Mais preferencialmente, o intensificador de bloqueio dos túbulos é o dihidrogeno fosfato de cálcio.

[0047] Tipicamente, a composição de cuidado oral da presente invenção compreende de 0,01 a 20% em peso do intensificador de bloqueio de túbulos, mais preferencialmente de 0,1 a 15%, mais preferencialmente ainda de 0,1 a 10%, mais preferencialmente de 0,2 a 5%, com base no peso total da composição de cuidado oral e incluindo todas as faixas nele incluídas.

[0048] A composição de cuidado oral compreende o vidro bioativo e o intensificador de túbulo bloqueio em uma proporção em peso de 1:3 para 30:1, de preferência de 1:3 para 20:1, mais preferencialmente de 1:1,5 a 15:1 e mais preferencialmente de 1:1 a 10:1.

[0049] A fonte de fosfato que pode ser utilizada nesta invenção é limitada apenas na medida em que a mesma possa ser usada em uma composição adequada para uso na boca. A fonte de fosfato está presente na composição de cuidado oral, além do intensificador de bloqueio de túbulos que está incluído na composição. A fonte de fosfato é capaz de fornecer íons fosfato para reagir com o vidro bioativo e/ ou o intensificador de bloqueio de túbulos para produzir um produto de reação in situ de fosfato de cálcio que é um precursor da formação de hidroxiapatita.

[0050] A fonte de fosfato adequada para utilização na presente invenção inclui fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, trifosfato de potássio, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio, misturas dos mesmos ou semelhantes. A fonte de fosfato é de preferência uma que é solúvel em água.

[0051] Quando usada, a fonte de fosfato compõe tipicamente de 0,1 a 40% e, mais preferencialmente, de 0,5 a 30% e, mais preferencialmente, de 1 a 20% em peso da composição de cuidado oral, com base no peso total da composição de cuidado oral e incluindo todas as faixas nela incluídas. Em uma forma de realização preferida, a fonte de fosfato usada é fosfato trissódico e dihidrogeno fosfato monossódico em uma razão em peso de fosfato trissódico para dihidrogeno fosfato monossódico de 1:4 a 4:1, preferencialmente 1:3 a 3:1 e, mais preferencialmente, de 1:2 a 2:1, incluindo todas as razões nelas incluídas. Em outra forma de realização preferida, a fonte de fosfato utilizada é, ou pelo menos compreende, dihidrogeno fosfato monossódico. Em outra forma de realização preferida, a fonte de fosfato é dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos.

[0052] Preferencialmente, a fonte de fosfato resulta em uma composição de cuidado oral com um pH de 4,0 a 10,0, mais preferencialmente de 5,0 a 8,0 e mais preferencialmente de 5,5 a 7,5.

[0053] A composição de cuidado oral compreende, preferencialmente, o vidro bioativo e a fonte de fosfato em uma razão em peso de 1:10 a 30:1, mais preferencialmente de 1:5 a 20:1, mais preferencialmente de 1:3 a 15:1.

[0054] A composição da presente invenção é uma composição de cuidado oral e tipicamente compreende um veículo fisiologicamente aceitável. O veículo compreende, de preferência, pelo menos tensoativo, espessante, umectante ou uma combinação dos mesmos.

[0055] De preferência, a composição de cuidado oral compreende um tensoativo. De preferência, a composição compreende pelo menos 0,01% de tensoativo em peso da composição, mais preferencialmente pelo menos 0,1% e, mais preferencialmente, de 0,5 a 7%. Os tensoativos adequados incluem tensoativos aniônicos, tais como os sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina de sulfatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, lauril sulfato de sódio), sulfossuccinatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, sulfossuccinato sódico de dioctila), sulfoacetatos de alquila C8 a C18 (tal como lauril sulfatoacetato de sódio), sarcosinatos de alquila C8 a C18 (tal como lauril sarcosinato de sódio), fosfatos de alquila C8 a C18 (que podem opcionalmente compreender até 10 unidades de óxido de etileno e/ ou óxido de propileno) e monoglicerídeos sulfatados. Outros tensoativos adequados incluem tensoativos não iônicos, tais como ésteres de sorbitano de ácidos graxos opcionalmente polietoxilados, ácidos graxos etoxilados, ésteres de polietilenoglicol, etoxilatos de monoglicerídeos e diglicerídeos de ácidos graxos e polímeros em blocos de óxido de etileno/ óxido de propileno. Outros tensoativos adequados incluem tensoativos anfotéricos, tais como betaínas ou sulfobetaínas. Também podem ser utilizadas misturas de qualquer um dos materiais descritos acima. Mais preferencialmente, o tensoativo compreende ou é tensoativo aniônico. Os tensoativos aniônicos preferidos são lauril sulfato de sódio e/ ou dodecilbenzeno sulfonato de sódio. Mais preferencialmente, o tensoativo é lauril sulfato de sódio, coco sulfato de sódio, cocamidopropil betaína, taurato de metil cocoil de sódio ou misturas dos mesmos.

[0056] O espessante também pode ser utilizado nesta invenção e é limitado apenas na medida em que o mesmo pode ser adicionado a uma composição adequada para uso na boca. Exemplos ilustrativos dos tipos de espessantes que podem ser utilizados nesta invenção incluem carboximetilcelulose de sódio (SCMC), hidroxil etil celulose, metil celulose, etil celulose, goma tragacanta, goma arábica, goma caraia, alginato de sódio, carragenina, guar, goma xantana, musgo irlandês, amido, amido modificado, espessantes à base de sílica, incluindo aerogéis de sílica, silicato de alumínio e magnésio (por exemplo, Veegum), carbômeros (acrilatos reticulados) e misturas dos mesmos.

[0057] Tipicamente, a goma xantana e/ ou carboximetil celulose de sódio e/ ou um carbômero é/ são os preferidos. Quando um carbômero é empregado, são desejados aqueles com um peso molecular ponderal médio de pelo menos 700.000 e, de preferência, aqueles com um peso molecular de pelo menos 1.200.000 e, mais preferencialmente, aqueles com um peso molecular de pelo menos cerca de 2.500.000 são desejados. Misturas de carbômeros também podem ser usadas aqui.

[0058] Em uma forma de realização especialmente preferida, o carbômero é Synthalen PNC, Synthalen KP ou uma mistura dos mesmos. Foi descrito como um ácido poliacrílico reticulado e de alto peso molecular e identificado através do número CAS 9063-87-0. Esses tipos de materiais estão disponíveis comercialmente a partir de fornecedores como a Sigma.

[0059] Em outra forma de realização especialmente preferida, a carboximetil celulose de sódio (SCMC) usada é SCMC 9H. Foi descrita como um sal de sódio de um derivado de celulose com grupos carboximetil ligados a grupos hidroxi de monômeros de esqueleto glucopiranose e identificada através do número CAS 9004-32-4. A mesma está disponível a partir de fornecedores como a Alfa Chem.

[0060] Em outra forma de realização especialmente preferida, o espessante é goma xantana.

[0061] O espessante compõe tipicamente de 0,01 a cerca de 10%, mais preferencialmente de 0,1 a 9% e, mais preferencialmente, de 0,1 a 5% em peso da composição de cuidado oral, com base no peso total da composição e incluindo todas as faixas nela incluídas.

[0062] Quando a composição de cuidado oral desta invenção é uma pasta de dente ou gel, a mesma tem, tipicamente, uma viscosidade de cerca de 30 Pa.s a 180 Pa.s (de 30.000 a 180.000 centipoise) e, de preferência, de 60 Pa.s a 170 Pa.s (de 60.000 a 170.000 centipoise) e, mais preferencialmente, de 65 Pa.s a 165 Pa.s (de 65.000 a 165.000 centipoise).

[0063] Umectantes adequados são, de preferência, utilizados na composição de cuidado oral da presente invenção e incluem, por exemplo, glicerina, sorbitol, propileno glicol, dipropileno glicol, diglicerol, triacetina, óleo mineral, polietileno glicol (de preferência, PEG-400), alcano dióis como butano diol e hexanodiol, etanol, pentileno glicol ou uma mistura dos mesmos. Glicerina, polietileno glicol, sorbitol ou misturas dos mesmos são os umectantes preferidos.

[0064] O umectante pode estar presente na faixa de 10 a 90% em peso da composição de cuidado oral. Mais preferencialmente, o umectante veículo compõe de 25 a 80% e, mais preferencialmente, de 30 a 60% em peso da composição, com base no peso total da composição e incluindo todas as faixas nela incluídas.

[0065] A composição de cuidado oral pode ainda compreender agentes de benefício que são tipicamente entregues aos dentes humanos e/ ou à cavidade oral, incluindo gengivas, para intensificar ou melhorar uma característica desses tecidos dentários. A única limitação em relação aos agentes de benefício que podem ser utilizados nesta invenção é que o mesmo é adequado para uso na boca. Os agentes de benefício estão presentes na composição de cuidado oral, além do vidro bioativo e do intensificador de bloqueio de túbulos que estão incluídos na composição.

[0066] Tipicamente, o agente de benefício é selecionado a partir de agentes ópticos, agentes de biomineralização, agentes antibacterianos, agentes de saúde da gengiva, agentes dessensibilizantes, agentes anti-cálculo, agentes de frescor ou misturas dos mesmos. De preferência, o agente de benefício é selecionado a partir de agentes ópticos, agentes de biomineralização, agentes antibacterianos, agentes de saúde da gengiva, agentes de frescor ou misturas dos mesmos.

[0067] Por exemplo, agentes ópticos, tais como agentes de coloração, como agentes branqueadores e pigmentos. De preferência, o pigmento, quando usado, é violeta ou azul com um ângulo de matiz, h, no sistema CIELAB de 220 a 320 graus. Esses pigmentos podem ser selecionados a partir de um ou mais daqueles listados no Color Index International, listados como pigmento azul 1 a pigmento azul 83 e pigmento violeta 1 a pigmento violeta

56. Em outra forma de realização preferida, os agentes ópticos podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre mica, mica de interferência, nitreto de boro, flocos de poli(metacrilato de metila), microesferas compósitas, flocos de vidro revestidos com dióxido de titânio, opala inversa, cristal líquido colestérico, esfera fotônica, esfera oca e óxido de zinco. Os agentes de biomineralização para remineralização do esmalte dos dentes podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre fontes de flúor, biomoléculas, materiais proteináceos, fosfato de cálcio amorfo, fosfato de α-tricálcico, fosfato de β-tricálcico, hidroxiapatita com deficiência de cálcio Ca10−X(HPO4)X(PO4)6−X(OH)2−X, 0 ≤ x <1), fosfato bicálcico (CaHPO4), fosfato bicálcico dihidratado (CaHPO4·2H2O), hidroxiapatita (Ca10(PO4)6(OH)2), fosfato monocálcico monohidratado (Ca(H2PO4)2·H2O), fosfato octacálcico (Ca8H2(PO4)6·5H2O) e fosfato tetracálcico (Ca4(PO4)2O). Os agentes antibacterianos podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre sais metálicos em que o metal é selecionado a partir de zinco, cobre, prata ou uma mistura dos mesmos, triclosan, monofosfato de triclosan, triclocarban, curcumina, compostos de amônio quaternário, bisbiguanidas e aminas terciárias de cadeia longa, de preferência sais de zinco incluindo óxido de zinco, cloreto de zinco, acetato de zinco, ascorbato de zinco, sulfato de zinco, nitrato de zinco,

citrato de zinco, lactato de zinco, peróxido de zinco, fluoreto de zinco, amônio sulfato de zinco, brometo de zinco, iodeto de zinco, gluconato de zinco, tartarato de zinco, succinato de zinco, formiato de zinco, fenol sulfonato de zinco, salicilato de zinco, glicerofosfato de zinco ou uma mistura dos mesmos. Os agentes de saúde da gengiva podem ser selecionados a partir de um ou mais dentre agentes anti-inflamatórios, tampões de placas, biomoléculas, materiais proteináceos, vitamina, extratos vegetais e curcumina. Os agentes de frescor podem ser sabores selecionados a partir de um ou mais dentre hortelã-pimenta, hortelã, mentol, óleo de flora, óleo de cravo e óleo cítrico.

[0068] O agente de benefício é, de preferência, particulado, pois isso permite a área superficial máxima para contato com o tecido dental.

[0069] Em uma forma de realização preferida, o agente de benefício é um agente de branqueamento particulado para branqueamento de dentes.

[0070] Tipicamente, o agente de branqueamento particulado compreende um material adequado para melhorar fisicamente e imediatamente as características dos dentes e, especialmente, branquear os dentes. Para proporcionar um excelente efeito de branqueamento, é preferido que o material tenha um alto índice de refração de pelo menos 1,9, mais preferencialmente pelo menos 2,0, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,2, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,4 e mais preferencialmente pelo menos 2,5. O índice de refração máximo do material não é particularmente limitado, mas de preferência até 4,0. De preferência, o material tem um índice de refração que varia de 1,9 a 4,0.

[0071] Materiais particularmente adequados são compostos metálicos e preferidos são compostos onde o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma combinação dos mesmos. De preferência, o composto metálico é (ou pelo menos compreende) um óxido metálico, tal como dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou uma combinação dos mesmos. Além disso, o agente de branqueamento particulado também pode compreender óxidos não metálicos, tais como titanato de estrôncio e sulfeto de zinco.

[0072] Em uma forma de realização preferida, o agente de branqueamento particulado compreende óxidos metálicos, óxidos não metálicos ou uma combinação dos mesmos em uma quantidade de pelo menos 50% em peso do agente de branqueamento e, mais preferencialmente, pelo menos 70%, mais preferencialmente ainda de 80 a 100 % e, mais preferencialmente, de 85 a 95%. Em uma forma de realização especialmente preferida, o agente de branqueamento particulado é pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio e, mais preferencialmente, de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do agente de branqueamento e incluindo todas as faixas nele incluídas. Em outra forma de realização especialmente preferida, os agentes de branqueamento particulados são levemente solúveis ou insolúveis em água, mas mais preferencialmente insolúveis em água.

[0073] Em uma forma de realização preferida, os agentes de branqueamento particulados são partículas compostas. O índice de refração de uma partícula compósita que compreende mais de um material pode ser calculado com base nos índices de refração e frações de volume dos constituintes usando a teoria do meio eficaz, como é descrito, por exemplo, no documento WO 2009/023353.

[0074] A partícula compósita compreende um primeiro núcleo componente e um segundo revestimento componente. Tipicamente, o núcleo da partícula compósita compreende um material adequado para melhorar fisicamente e imediatamente as características dos dentes e, especialmente, branquear os dentes. Para proporcionar um excelente efeito de branqueamento, é preferido que o material tenha um alto índice de refração de pelo menos 1,9,

mais preferencialmente pelo menos 2,0, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,2, ainda mais preferencialmente pelo menos 2,4 e mais preferencialmente pelo menos 2,5. O índice de refração máximo do material não é particularmente limitado, mas de preferência até 4,0. De preferência, o material tem um índice de refração que varia de 1,9 a 4,0.

[0075] Materiais adequados particulares são compostos metálicos e são preferidos os compostos em que o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma combinação dos mesmos. De preferência, o composto metálico é (ou pelo menos compreende) um óxido metálico, tal como dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou uma combinação dos mesmos. Além disso, o núcleo da partícula compósita também pode compreender óxidos não metálicos, tais como titanato de estrôncio e sulfeto de zinco.

[0076] O núcleo da partícula compósita compõe, tipicamente, de 3 a 98% e, de preferência, de 6 a 65% e, mais preferencialmente, de 10 a 55% em peso da partícula compósita, com base no peso total da partícula compósita e incluindo todas as faixas incluídas nela. Em uma forma de realização preferida, o núcleo compreende óxidos metálicos, óxidos não metálicos ou uma combinação dos mesmos em uma quantidade de pelo menos 50% em peso do núcleo e, mais preferencialmente, de pelo menos 70%, mais preferencialmente ainda de 80 a 100% e, mais preferencialmente, de 85 a 95%. Em uma forma de realização especialmente preferida, o núcleo é pelo menos 50% em peso de dióxido de titânio e, mais preferencialmente, de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do primeiro núcleo componente.

[0077] O segundo revestimento componente compreende material adequado para aderir ao esmalte dentário, dentina ou ambos. Em uma forma de realização preferida, o segundo revestimento componente é adequado para interagir com íons fosfato para produzir produtos de reação in situ de cálcio e fosfato que aderem bem ao esmalte dentário, dentina ou ambos.

[0078] Tipicamente, o material de revestimento compreende o elemento cálcio e, opcionalmente, outros metais como potássio, sódio, alumínio, magnésio, bem como misturas dos mesmos, por meio dos quais esses metais opcionais são fornecidos como, por exemplo, sulfatos, lactatos, óxidos, carbonatos ou silicatos. Opcionalmente, o material de revestimento pode ser óxido de alumínio ou sílica. Em uma forma de realização preferida, o material de revestimento é adequado para proporcionar uma melhoria biológica ou química aos dentes, a longo prazo (por exemplo, resulta na formação de hidroxiapatita).

De preferência, o revestimento empregado compreende pelo menos 50% em peso de cálcio elementar e, mais preferencialmente, pelo menos 65% em peso de cálcio elementar com base no peso total de metal no revestimento. Em uma forma de realização especialmente preferida, o metal no revestimento é de 80 a 100% em peso de cálcio elementar, com base no peso total de metal no segundo revestimento componente e incluindo todas as faixas nele incluídas. Em outra forma de realização especialmente preferida, o núcleo e o revestimento são levemente solúveis ou insolúveis em água, mas mais preferencialmente, insolúveis em água.

[0079] Em uma forma de realização especialmente desejada, o segundo revestimento componente pode compreender, por exemplo, fosfato de cálcio, óxido de cálcio, carbonato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, carboximetil celulose de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico, silicato de cálcio, mistura dos mesmos ou similares. Em outra forma de realização desejada, a fonte de cálcio no revestimento compreende silicato de cálcio.

[0080] Em ainda outra forma de realização preferida, o revestimento pode compreender o elemento cálcio que se origina a partir de silicato de cálcio insolúvel, presente como material compósito de óxido de cálcio-

sílica (CaO-SiO2), conforme descrito em pedidos de patente internacionais publicados como WO 2008/015117 e WO 2008/068248.

[0081] Quando um material compósito de silicato de cálcio é empregado como revestimento, a razão de cálcio para silício (Ca:Si) pode ser de 1:10 a 3:1. A razão Ca:Si é, de preferência, de 1:5 a 3:1 e, mais preferencialmente, de 1:3 a 3:1 e, mais preferencialmente, de cerca de 1:2 a 3:1.

O silicato de cálcio pode compreender silicato monocálcico, silicato bicálcico, ou silicato tricálcico, pelo que as razões de cálcio para silício (Ca:Si) devem ser entendidas como razões de átomos.

[0082] Normalmente, pelo menos 30% da área de superfície externa do primeiro núcleo componente é revestida com o segundo revestimento componente, de preferência pelo menos 50% do núcleo é revestido com o revestimento, mais preferencialmente, de 70 a 100% da área de superfície externa do primeiro núcleo componente é revestida com o segundo revestimento componente.

[0083] Em uma forma de realização especialmente preferida, o agente de branqueamento particulado é dióxido de titânio revestido com silicato de cálcio.

[0084] O agente de branqueamento particulado, de acordo com a presente invenção, pode ser de diferentes tamanhos e formas. As partículas podem ter uma forma esférica, forma de plaquetas ou irregular. O diâmetro do agente de branqueamento particulado é frequentemente de 10 nm a menos de 50 mícrons e, de preferência, de 75 nm a menos de 10 mícrons. Em uma forma de realização especialmente preferida, o diâmetro das partículas é de 100 nm a 5 mícrons, incluindo todas as faixas nele incluídas. O tamanho de partícula pode ser medido, por exemplo, por espalhamento dinâmico de luz (DLS). Para partículas compósitas, em uma forma de realização preferida, pelo menos 40% e, de preferência, pelo menos 60% e, mais preferencialmente, de 75 a 99,5% do diâmetro da partícula compósita é o núcleo, incluindo todas as faixas nela incluídas.

[0085] A composição de cuidado oral da presente invenção pode compreender um único agente de benefício ou uma mistura de dois ou mais agentes de benefício. Tipicamente, o agente de benefício está presente em uma quantidade de 0,25 a 60% e, mais preferencialmente, de 0,5 a 40% e, mais preferencialmente, de 1 a 30% em peso total da composição de cuidado oral e incluindo todas as faixas nele incluídas.

[0086] Quando o agente de benefício é incorporado na composição de cuidado oral, a razão em peso relativa do vidro bioativo para o agente de benefício varia, tipicamente, de 1:10 a 30:1, mais preferencialmente de 1:5 a 10:1, mais preferencialmente de 1:3 a 5:1.

[0087] Verificou-se que a composição de cuidado oral da presente invenção é eficaz no bloqueio dos túbulos dentinários para reduzir a sensibilidade dentária. Sem querer estar limitado pela teoria, os presentes inventores acreditam que isso pode ser porque o vidro bioativo reage com a fonte de fosfato para formar fosfato de cálcio que pode ter uma afinidade pela dentina e/ ou esmalte dos dentes. O intensificador de bloqueio dos túbulos da presente invenção pode ainda auxiliar a deposição do vidro bioativo na dentina e/ ou nos túbulos dentinários para induzir a geração in situ de fosfato de cálcio que obstrui os túbulos dentinários e/ ou suas extremidades abertas, o que melhora a eficácia de bloqueio dos túbulos. Quando agentes de benefício são incluídos na composição de cuidado oral, a remineralização do fosfato de cálcio ao redor dos agentes de benefício ajuda ainda mais a retenção desses agentes de benefício nas superfícies dos dentes, aumentando sua resistência à força de cisalhamento.

[0088] A composição de cuidado oral da presente invenção pode conter uma variedade de outros ingredientes que são comuns na técnica para melhorar as propriedades físicas e o desempenho. Esses ingredientes incluem conservanyes, agentes de ajuste de pH, agentes adoçantes, materiais abrasivos particulados, compostos poliméricos, tampões e sais para tamponar o pH e a força iônica das composições e misturas dos mesmos. Tais ingredientes tipicamente e coletivamente representam menos de 20% em peso da composição e, de preferência, de 0,0 a 15% em peso, e mais preferencialmente, de 0,01 a 12% em peso da composição, incluindo todas as faixas nela incluídas.

[0089] A composição de cuidado oral desta invenção pode ser usada em um método para beneficiar dentes de um indivíduo, compreendendo aplicar a composição a pelo menos uma superfície dos dentes de um indivíduo, os referidos benefícios incluem sensibilidade reduzida, remineralização, clareamento e combinações dos mesmos. A composição de cuidado oral desta invenção pode adicionalmente ou alternativamente ser para uso como medicamento e/ ou usada na fabricação de um medicamento para proporcionar um benefício de cuidado oral como aqui descrito, como para reduzir a sensibilidade dos dentes de um indivíduo. Alternativamente e preferencialmente, o uso não é terapêutico.

[0090] Em uma forma de realização preferida, a composição de cuidado oral é uma composição monofásica anidra. A composição é substancialmente livre de água para impedir a reação prematura entre o vidro bioativo e a fonte de fosfato.

[0091] Em outra forma de realização preferida, a composição de cuidado oral é uma composição de fase dupla compreendendo uma primeira fase e uma segunda fase, em que o vidro bioativo e o intensificador de bloqueio de túbulos estão presentes na primeira fase e a fonte de fosfato está presente na segunda fase. As duas fases são fisicamente separadas uma da outra por estarem em fases independentes. A entrega das duas fases independentes para os dentes pode ser simultânea ou sequencial. Em uma forma de realização preferida, as fases são entregues simultaneamente. Quando uma composição de cuidado oral de duas fases é desejada, a água pode atuar como um veículo (juntamente com espessantes e/ ou veículos adicionais aqui descritos) e compõe o equilíbrio de cada fase na composição de duas fases.

[0092] Quando uma composição de duas fases é usada, a primeira e a segunda fase não devem entrar em contato uma com a outra até que sejam dispensadas para uso. Em uso, é preferível combinar as duas fases para formar uma mistura antes de sua aplicação nos dentes. Tipicamente, a proporção em peso da primeira fase e da segunda fase nesta mistura é de 1:3 a 10:1, mais preferencialmente de 1:2 a 7:1, mais preferencialmente de 1:1,5 a 5:1.

[0093] Tipicamente, a composição de fase dupla é fornecida por um tubo duplo tendo um primeiro compartimento para a primeira fase e um segundo compartimento para a segunda fase, o que permite a co-extrusão das duas fases.

[0094] Em uma forma de realização preferida, esse tubo duplo tem um dos compartimentos que rodeiam o outro. Em tais formas de realização, uma fase está presente como uma bainha, circundando a outra fase no núcleo. Em uma forma de realização especialmente preferida, o núcleo é a primeira fase e a bainha é a segunda fase.

[0095] Em outra forma de realização preferida, esse tubo duplo tem os dois compartimentos lado a lado dentro do mesmo tubo. Em tais formas de realização, as duas fases são extrudadas do tubo como uma, sendo essa extrusão denominada “extrusão de contato”. Uma cabeça de bomba pode ser usada em um tubo duplo para espremer as duas fases do tubo como uma.

[0096] A composição de cuidado oral de duas fases pode ser uma composição de gel que compreende duas fases independentes de gel, a primeira é a primeira fase e a segunda é a segunda fase. Os meios de entrega podem envolver uma haste de algodão, ou uma bandeja, sobre a qual a primeira fase e a segunda fase são aplicadas, antes da bandeja ser colocada em contato com os dentes.

[0097] A composição de cuidado oral da presente invenção é preparada por métodos convencionais de fabricação de composições de higiene oral. Tais métodos incluem a mistura dos ingredientes sob cisalhamento moderado e pressão atmosférica.

[0098] Normalmente, a composição será embalada. Na forma de pasta de dente ou gel, a composição pode ser embalada em um laminado plástico convencional, tubo de metal ou em um dispensador de compartimento único. A mesma pode ser aplicada nas superfícies dos dentes por qualquer meio físico, tal como escova de dentes, ponta dos dedos ou por um aplicador diretamente na área sensível. Na forma de enxaguante bucal líquido, a composição pode ser embalada em um frasco, sachê ou outro recipiente conveniente.

[0099] A composição pode ser eficaz mesmo quando usada na rotina diária de higiene oral de um indivíduo. Por exemplo, a composição pode ser escovada nos dentes. A composição pode, por exemplo, ser colocada em contato com os dentes por um período de tempo de um segundo a 20 horas.

Mais preferencialmente de 1 segundo a 10 horas, mais preferencialmente ainda de 10 segundos a 1 hora e, mais preferencialmente, de 30 segundos a 5 minutos.

A composição pode ser usada diariamente, por exemplo, para uso por um indivíduo uma vez, duas ou três vezes por dia. Quando a composição de cuidado oral é uma composição de duas fases, as duas fases da composição são misturadas durante a aplicação. As fases misturadas são tipicamente deixadas nos dentes por de 3 minuto a 10 horas, mais preferencialmente de 3 minutos a 8 horas. A aplicação pode ser realizada de uma a cinco vezes por mês.

[00100] Os exemplos a seguir são fornecidos para facilitar um entendimento da presente invenção. Os exemplos não são fornecidos para limitar o escopo das reivindicações.

EXEMPLOS EXEMPLO 1

[00101] Este exemplo demonstra o bloqueio melhorado dos túbulos dentinários usando vidro bioativo em combinação com um intensificador de bloqueio dos túbulos de dihidrogeno fosfato de cálcio. Todos os ingredientes são expressos pela quantidade da formulação total e como nível de ingrediente ativo.

TABELA 1 Ingrediente (quantidade/ Amostras g) 1 2 3 Vidro bioativoa 0,5 0,5 0,5 Dihidrogeno fosfato de - 0,1 0,1 cálcio Dihidrogeno fosfato de monossódio (solução de - - 10 mL água a 3%) Água 10 mL 10 mL - a) Vidro bioativo comercialmente disponível (45s bioglass) da Kunshan Chinese Technology New Materials Co., LTD

MÉTODOS

[00102] Para avaliar a eficácia do bloqueio dos túbulos dentinários, as pastas frescas foram preparadas misturando pó com água ou solução de dihidrogeno fosfato de sódio por 20 segundos e usadas imediatamente.

[00103] Os discos de dentina humana foram corroídos por ácido fosfórico a 37% por 1 min, depois foram tratados com diferentes pastas através de escovação, seguindo o mesmo protocolo. Seis discos de dentina humana foram separados em três grupos (n = 2). Os discos de dentina foram escovados com a pasta sob uma máquina de escovar os dentes equipada com escovas de dentes. A carga da escovação era de 170 g +/- 5 g e a escovação automática operava a uma velocidade de 150 rpm. Após escovação por 1 min, os discos de dentina foram embebidos em pasta de pasta de dentes por 1 min.

Em seguida, os discos de dentina foram colocados em 50 mL de água desionizada (DI) e agitados em um agitador de mesa a 150 rpm por 10 tempos.

Os discos foram então embebidos em fluido oral simulado (SOF) por mais de 3 horas sob a condição de um banho de água com agitação a 37 °C e 60,0 rpm.

Depois disso, os discos de dentina foram escovados com a pasta pela máquina, usando o mesmo procedimento da primeira etapa. A escovação foi repetida três vezes por um dia, em seguida os discos de dentina foram mantidos em SOF durante a noite (> 12 horas) em um banho de água com agitação a 37 °C para imitar o ambiente oral. As amostras de dentina foram caracterizadas por microscopia eletrônica de varredura (SEM, Hitachi S-4800, Japão) após três escovagens.

[00104] O fluido oral simulado foi produzido combinando os ingredientes na Tabela 2: TABELA 2 Ingrediente Quantidade/ g NaCl 16,07 NaHCO3 0,7 KCl 0,448 K2HPO4 * 3H2O 3,27 MgCl2 * 6H2O 0,0622 1M HCl 40 mL

Ingrediente Quantidade/ g CaCl2 0,1998 Na2SO4 0,1434 Tampão Ajustar o pH para 7,0 Água Saldo para 2 L Padrão de Pontuação para Bloqueio de Túbulos

[00105] Independentemente da forma original dos discos de dentina, um quadrado (com um tamanho de 4 mm x 4 mm) é selecionado e uma imagem é capturada com ampliação de 50x. Dentro deste quadrado, cinco pontos (cada um com um tamanho de 150 μm x 150 μm, um no meio e um em cada canto) são selecionados e observados com ampliação de 1000x. O bloqueio dos túbulos é acessado seguindo os padrões descritos na Tabela 3. A medição é realizada para os dois discos de dentina de cada grupo de teste.

TABELA 3 Ponto Bloqueio de Túbulos 0 Todos os túbulos dentinários estão abertos.

1 < 20% dos túbulos dentinários estão totalmente bloqueados.

20 a 50% dos túbulos dentinários estão totalmente 2 bloqueados.

50 a 80% dos túbulos dentinários estão totalmente 3 bloqueados.

80-100% dos túbulos dentinários estão totalmente 4 bloqueados.

5 Todos os túbulos dentinários estão totalmente bloqueados.

RESULTADOS

[00106] Após 3 escovações, foram obtidas imagens MEV dos discos de dentina. As imagens foram analisadas e pontuadas. Os resultados estão resumidos na Tabela 4 (erro representa erro padrão para medições duplicadas).

TABELA 4 Pontuação de bloqueio Amostras de túbulos 1 2 3 3 escovadas 1,9 ± 0,35 3,0 ± 0,37 4,7 ± 0,15

[00107] Os túbulos dentinários dos discos de dentina tratados com a Amostra 2 foram preenchidos significativamente melhor em comparação com a Amostra 1 sem nenhum intensificador de bloqueio de túbulos (p < 0,05). Para a Amostra 1, pode-se observar que muitos túbulos dentinários ainda estavam abertos. A Amostra 3, que compreende uma fonte adicional de fosfato, mostrou eficácia de bloqueio de túbulos ainda melhor em comparação com outras amostras (p < 0,01); os túbulos foram extensivamente bloqueados.

EXEMPLO 2

[00108] Este exemplo demonstra o bloqueio melhorado dos túbulos dentinários usando vidro bioativo em combinação com um intensificador de bloqueio tubular de hemihidrato de sulfato de cálcio. Todos os ingredientes são expressos pela quantidade da formulação total e como nível de ingrediente ativo.

TABELA 5 Amostras Ingrediente (quantidade/ g) 4 5 6 7 8 Vidro bioativoa 0,5 0,5 0,5 - 0,5 Hemihidratado de sulfato de - 0,3 - 0,3 0,3 cálcio Dihidrogeno fosfato de - - 0,32 0,32 0,32 monossódio

Amostras Ingrediente (quantidade/ g) 4 5 6 7 8 Fosfato trissódico - - 0,38 0,38 0,38 10 10 10 10 Água 10 mL mL mL mL mL

MÉTODOS

[00109] O mesmo protocolo foi utilizado para avaliar a eficácia do bloqueio dos túbulos dentinários como descrito no Exemplo 1. As amostras de dentina foram escovadas por 3 vezes.

RESULTADOS

[00110] Após 3 escovações, foram obtidas imagens MEV dos discos de dentina. As imagens foram analisadas e pontuadas. Os resultados estão resumidos na Tabela 6 (erro representa desvio padrão para medições duplicadas).

TABELA 6 Pontuação de Amostras bloqueio de 4 5 6 7 8 túbulos 1,3A ± 3,6B ± 2,2C ± 2,1C ± 3 escovadasb 5,0D ± 0,0 0,48 0,97 0,63 0,32 b. Valores com letras diferentes são significativamente diferentes (p <0,01).

[00111] Foi mostrado que, após 3 escovações, a Amostra 5, que compreende uma combinação de vidro bioativo e um intensificador de bloqueio de túbulos, mostrou eficácia de bloqueio de túbulos significativamente melhor em comparação com as Amostras 4, que compreendem apenas vidro bioativo. A Amostra 8 compreendendo fonte adicional de fosfato mostrou a melhor eficácia de bloqueio de túbulos entre todas as amostras. Imagens MEV mostraram claramente que todos os túbulos dentinários foram bloqueados após o tratamento com a Amostra 8.

EXEMPLO 3

[00112] Este exemplo demonstra o bloqueio dos túbulos dentinários usando diferentes sais de fosfato de cálcio. Todos os ingredientes são expressos pela quantidade da formulação total e como nível de ingrediente ativo.

Tabela 7 Amostras Ingrediente (quantidade/ g) 9 10 11 Vidro bioativoa 0,5 0,5 0,5 Dihidrogeno fosfato de cálcio 0,2 - - Monohidrogeno fosfato de cálcio - 0,2 - (CaHPO4) Fosfato de cálcio (Ca3PO4) - - 0,2 Dihidrogeno fosfato de monossódio 0,32 0,32 0,32 Fosfato trissódico 0,38 0,38 0,38 Água 10 mL 10 mL 10 mL

MÉTODOS

[00113] O mesmo protocolo foi utilizado para avaliar a eficácia do bloqueio dos túbulos dentinários como descrito no Exemplo 1. As amostras de dentina foram escovadas por 3 vezes.

RESULTADOS

[00114] Após 3 escovações, foram obtidas imagens MEV dos discos de dentina. As imagens foram analisadas e pontuadas. Os resultados estão resumidos na Tabela 8 (erro representa desvio padrão para medições duplicadas).

TABELA 8 Pontuação de bloqueio Amostras de túbulos 9 10 11 3 escovadasc 4,3A ± 0,48 2,2B ± 0,42 1,7B ± 0,82 c. Valores com letras diferentes são significativamente diferentes (p < 0,01).

[00115] A Amostra 9, compreendendo o dihidrogeno fosfato de cálcio, mostrou eficácia significativamente melhor do bloqueio dos túbulos em comparação com outras amostras (p < 0,01). Imagens MEV mostraram claramente que todos os túbulos dentinários foram extensivamente bloqueados após tratamento com a Amostra 9.

Claims (15)

REIVINDICAÇÕES

1. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, caracterizada por compreender: a) um vidro bioativo; b) um intensificador de bloqueio de túbulos selecionado a partir de dihidrogeno fosfato de cálcio, hemihidratos de sulfato de cálcio ou misturas dos mesmos; c) uma fonte de fosfato; e d) um veículo fisiologicamente aceitável; em que o vidro bioativo e o intensificador de bloqueio dos túbulos estão presentes em uma razão de peso (a:b) de 1:3 a 30:1; e em que a fonte de fosfato é fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico, hidrogeno fosfato dissódico, fosfato de amônio, hidrogeno fosfato de diamônio, dihidrogeno fosfato de amônio, fosfato de tripotássio, dihidrogeno fosfato de monopotássio, hidrogeno fosfato de dipotássio ou uma mistura dos mesmos.

2. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo vidro bioativo compreender de 40 a 96% em peso de dióxido de silício, de 0 a 35% em peso de óxido de sódio, de 4 a 46% em peso de óxido de cálcio e de 1 a 15% em peso de óxido de fósforo.

3. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com qualquer das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo vidro bioativo compreender 45% em peso de dióxido de silício, 24,5% em peso de óxido de sódio, 24,5% em peso de óxido de cálcio e 6% em peso de óxido de fósforo.

4. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com qualquer das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo vidro bioativo compreender, ainda, um ou mais elementos selecionados a partir de K, Ca, Mg, B, Sr, Ti, Al, N, Ag ou F.

5. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo vidro bioativo ter um tamanho de partícula de 100 nm a 50 microns, preferencialmente de 500 nm a 30 microns.

6. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo vidro bioativo estar presente em uma quantidade de 0,1 a 80%, de preferência de 0,2 a 5% em peso da composição.

7. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo intensificador de bloqueio dos túbulos ser o dihidrogeno fosfato de cálcio.

8. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo vidro bioativo e o intensificador de bloqueio de túbulos estarem presentes em uma razão em peso de 1:3 a 20:1, preferencialmente de 1:1,5 a 15:1.

9. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pela fonte de fosfato ser fosfato trissódico, dihidrogeno fosfato monossódico ou uma mistura dos mesmos.

10. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pela composição ter um pH de 4,0 a 10,0, preferencialmente de 5,0 a 8,0.

11. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pela composição compreender ainda um agente de benefício, preferencialmente um agente de branqueamento particulado.

12. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com a reivindicação 11, caracterizada pelo agente de branqueamento em partículas ser uma partícula compósita, preferencialmente dióxido de titânio revestido com silicato de cálcio.

13. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 12, caracterizada pela composição de cuidado oral ser uma composição anidra monofásica.

14. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO ORAL, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 12, caracterizada pela composição ser uma composição de fase dupla que compreende uma primeira fase e uma segunda fase, em que o vidro bioativo e o intensificador de bloqueio dos túbulos estão presentes na primeira fase, e a fonte de fosfato está presente na segunda fase.

15. MÉTODO PARA BENEFICIAR DENTES DE UM INDIVÍDUO, caracterizado por compreender a etapa de aplicar a composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 14, a pelo menos uma superfície dos dentes do indivíduo, de preferência para reduzir a sensibilidade e/ ou remineralizar e/ ou branquear os dentes de. um indivíduo.