BR112017021670B1

BR112017021670B1 - Composição para os cuidados orais, método para a remineralização e/ou branqueamento dos dentes e kit para os cuidados orais

Info

Publication number: BR112017021670B1
Application number: BR112017021670-1A
Authority: BR
Inventors: Xiaoke Li; Jinfang Wang; Meili Zhang
Original assignee: Unilever Ip Holdings B.V.
Priority date: 2015-05-13
Filing date: 2016-04-18
Publication date: 2021-06-01
Also published as: WO2016180601A1; CN107635534B; BR112017021670A2; CN107635534A

Abstract

composição para os cuidados orais, método para a remineralização e/ou branqueamento dos dentes e conjunto para os cuidados orais. a presente invenção se refere a uma composição para os cuidados orais de fase dupla que compreende uma primeira fase que compreende uma fonte de cálcio e uma segunda fase que compreende uma fonte de silicato hidrossolúvel, em que a fonte de cálcio e a fonte de silicato são fisicamente separadas antes da utilização da composição.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[001]A presente invenção se refere às composições para os cuidados orais de fase dupla, tais como as pastas dos dentes, gomas e similares. Em especial, a presente invenção se refere a uma composição para os cuidados orais de fase dupla que resulta em remineralização e/ou branqueamento dos dentes, fornecendo fontes de cálcio e silicato aos dentes de um indivíduo quando, por exemplo, escovando os dentes. A presente invenção também se refere à utilização de tais composições para a remineralização e/ou branqueamento dos dentes de um indivíduo.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002]A camada de esmalte dos dentes, naturalmente, é um branco opaco ou de cor ligeiramente branca. No entanto, esta camada de esmalte pode ficar manchada ou descolorida. A camada de esmalte dos dentes é composta por cristais minerais de hidroxiapatita que criam uma superfície um pouco porosa. Acredita-se que esta natureza porosa da camada de esmalte possibilita que os agentes de coloração e as substâncias de descoloração possam permear o esmalte e descolorir o dente.

[003] Muitos produtos que consumimos apresentam um impacto negativo sobre os nossos dentes e boca. As bebidas ácidas e doces, por exemplo, podem resultar em erosão dos dentes através do ataque do esmalte que é o revestimento externo que protege os dentes. Além disso, os produtos à base de tabaco assim como as bebidas tais como o café e chá podem manchar ou reduzir a brancura dos dentes de um indivíduo. Essas substâncias de coloração e descoloração, em geral, são capazes de permear a camada de esmalte. Este problema ocorre gradualmente ao longo de muitos anos, mas confere uma descoloração visível do esmalte dos dentes de um indivíduo.

[004]Além do que consumimos, o equilíbrio natural entre a hidroxiapatita dos dentes sendo dissolvida a partir do esmalte dos dentes e a hidroxiapatita sendo formada sobre ou nos dentes a partir de substâncias de ocorrência natural da saliva mudam de maneira contínua. Tal mudança pode produzir dentes pouco atraentes com condições cariogênicas. Atualmente, uma variedade de produtos é utilizada para abordar a cárie dos dentes e/ou branqueamento dos dentes. Tais produtos, em geral, compreendem os peróxidos, abrasivos ou ambos. Estes tipos de produtos muitas vezes não são desejados, uma vez que não contribuem para a remineralização dos dentes e podem causar danos nos dentes e gengivas se forem utilizados em excesso. Os produtos que compreendem a fonte de cálcio foram desenvolvidos na tentativa de intensificar a remineralização dos dentes.

[005] Os presentes Depositantes desenvolveram no presente uma composição para os cuidados orais de fase dupla que fornece uma fonte de cálcio à superfície dos dentes e forma o hidrato de silicato de cálcio in situ através da aplicação simultânea ou sequencial de uma fonte de silicato hidrossolúvel. Tal hidrato de silicato de cálcio formado in situ se adere ao esmalte dos dentes, à dentina ou a ambos e que é o precursor da formação de hidroxiapatita. A fonte de cálcio e a fonte de silicato são fisicamente separadas antes da utilização da composição para os cuidados orais e são fornecidas a partir de fases independentes para prevenir a reação prematura entre as duas fontes. De maneira inesperada foi descoberto que tal hidrato de silicato de cálcio formado in situ se comporta muito mais ativo do que o hidrato de silicato de cálcio pré-formado para a remineralização dos dentes. Além disso, a utilização do hidrato de silicato de cálcio formado in situ em vez do hidrato de silicato de cálcio pré-formado, auxilia a simplificar o processo de fabricação e reduz o custo. Além disso, foi descoberto que o hidrato de silicato de cálcio formado in situ pode se comportar como um auxiliar de deposição e intensificar a deposição de agente de branqueamento dos dentes em partículas nas superfícies dos dentes para fornecer os benefícios de clareamento do dente.

INFORMAÇÃO ADICIONAL

[006]A publicação WO 2008/068149 A (Unilever) descreve um produto para os cuidados orais que compreende uma primeira composição que compreende um sal de cálcio insolúvel, que não é um sal de fosfato de cálcio, uma segunda composição independente que compreende uma fonte de íons de fosfato, e um meio para a entrega de cada uma das composições à superfície dos dentes. O sal de cálcio insolúvel de preferência é o silicato de cálcio.

[007]A publicação WO 2012/031785 A (Unilever) descreve os ativos de partículas compósitas adequados para a utilização nas composições para os cuidados orais. Os ativos de partículas compósitas possuem um núcleo e um revestimento em que o revestimento interage com os íons de fosfato para a produção de produtos de reação de cálcio e fosfato que são adequados para aderir ao esmalte e/ou dentina dos dentes para aprimorar as características dos dentes.

[008]A publicação WO 2012/031786 A (Unilever) descreve as composições para os cuidados orais com os ativos de partículas compósitas descritos na publicação WO 2012/031785 A (Unilever).

[009] Nenhuma das referências acima descreve uma composição para os cuidados orais de fase dupla que compreende uma primeira fase que compreende uma fonte de cálcio e uma segunda fase que compreende uma fonte de silicato hidrossolúvel, especialmente a fonte de cálcio e a fonte de silicato são fornecidas à superfície dos dentes de maneira simultânea ou sequencial para formar o hidrato de silicato de cálcio in situ que se adere ao esmalte dos dentes, dentina ou ambos e que seja o precursor da formação de hidroxiapatita.

TESTES E DEFINIÇÕES FASE DUPLA

[010] O termo "fase dupla", para os propósitos da presente invenção, se refere a uma composição que possui duas fases independentes que são fisicamente separadas.

DENTIFRÍCIO

[011] O termo “dentifrício”, para os propósitos da presente invenção, se refere a uma pasta, pó, líquido, goma ou outra preparação para a limpeza dos dentes ou de outras superfícies da cavidade oral.

PASTA DE DENTE

[012] O termo “pasta de dentes”, para os propósitos da presente invenção, se refere a uma pasta ou gel dentífrico para a utilização com uma escova de dentes. Especialmente de preferência são as pastas de dentes adequadas para a limpeza dos dentes, através da escovação durante cerca de dois minutos.

ENXAGUANTE BUCAL

[013] O termo “enxaguante bucal”, para os propósitos da presente invenção, se refere a um dentifrício líquido para a utilização na lavagem da boca. Especialmente de preferência são os enxaguantes bucais adequados para enxaguar a boca através do movimento e/ou gargarejo durante cerca de meio minuto antes de expectoração.

TAMANHO DA PARTÍCULA

[014] O termo “tamanho da partícula”, conforme utilizado no presente, se refere ao diâmetro da partícula, salvo indicação em contrário. O termo “diâmetro” pretende se referir à maior distância mensurável ou uma dimensão de liderança em uma partícula no caso de uma esfera bem definida não ser gerada. O tamanho das partículas pode ser medido, por exemplo, através da dispersão de luz dinâmica (DLS).

PARTÍCULA COMPÓSITA

[015] O termo "partícula compósita", conforme utilizado no presente, se refere a uma partícula que compreende um primeiro núcleo do componente e um segundo revestimento do componente em que o núcleo e o revestimento são compostos de materiais diferentes.

ÍNDICE DE REFRAÇÃO

[016] O índice de refração é citado a uma temperatura de 25° C e um comprimento de onda de 589 nm.

SOLUBILIDADE

[017] Os termos “solúvel” e “insolúvel”, conforme utilizados no presente, se referem à solubilidade de uma fonte (por exemplo, tais como os sais de cálcio) em água a 25° C e pressão atmosférica. O termo “solúvel” significa uma fonte que se dissolve em água para fornecer uma solução com uma concentração de, pelo menos, 0,1 em mol por litro. O termo “insolúvel” significa uma fonte que se dissolve em água para fornecer uma solução com uma concentração inferior a 0,001 em mol por litro. O termo “ligeiramente solúvel”, por conseguinte, é definido para significar uma fonte que se dissolve em água para fornecer uma solução com uma concentração superior a 0,001 em mol por litro e inferior a 0,1 em mol por litro.

SUBSTANCIALMENTE LIVRE

[018] O termo “substancialmente livre”, conforme utilizado no presente, significa uma quantidade inferior a 1,5% e, de preferência, inferior a 1,0% e, de maior preferência, inferior a 0,75% e, de maior preferência ainda, inferior a 0,5% e, ainda de maior preferência, inferior a 0,1% e, ainda de maior preferência, a partir de 0,0 a 0,01% em peso, com base no peso total da composição para os cuidados orais, incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo.

COMPOSIÇÃO HIDRATADA

[019] O termo "composição hidratada", conforme utilizado no presente, se refere a composição que compreende a água em uma quantidade superior a 1,5%, de preferência, superior a 5%, de maior preferência, superior a 10% e, de maior preferência ainda, a partir de 20 a 90% em peso da composição.

VISCOSIDADE

[020] O termo “viscosidade” de uma pasta de dentes é o valor tomado à temperatura ambiente (25° C) com um Viscosímetro Brookfield, Eixo N° 4 e a uma velocidade de 5 rpm. Os valores são cotados em centipoises (cP = mPa.s), salvo indicação em contrário.

IN SITU

[021] O termo "in situ", conforme utilizado no presente, se refere durante e/ou após a aplicação da composição para os cuidados orais na cavidade oral.

REMINERALIZAÇÃO

[022] O termo “remineralização”, conforme utilizado no presente, significa a geração in situ (isto é, na cavidade oral) de fosfato de cálcio nos dentes (incluindo as camadas de dentes a partir de 10 nm a 20 micra e, de preferência, a partir de 75 nm e 10 micra, de maior preferência, a partir de 150 nm a 5 micra de espessura, incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo) para a redução da probabilidade de sensibilidade dos dentes, cáries, regeneração do esmalte e/ou aprimoramento da aparência dos dentes através do branqueamento por meio da geração desse novo fosfato de cálcio.

AUXILIAR DE DEPOSIÇÃO

[023]O termo “auxiliar de deposição”, conforme utilizado no presente, se refere a um material que auxilia a deposição de agente de branqueamento dos dentes em partículas a partir da fase contínua de uma composição para os cuidados orais na superfície do dente durante a utilização da composição.

VARIEDADES

[024]Exceto nos exemplos, ou salvo explícita indicação em contrário, todos os números nesta descrição que expressam as quantidades do material ou as condições de reação, propriedades físicas dos materiais e/ou sua utilização, opcionalmente, devem ser entendidos como modificados pelo termo “cerca de”.

[025]Todas as quantidades são em peso da composição final para os cuidados orais, salvo especificado de outra maneira.

[026]Deve ser observado que ao especificar qualquer intervalo de valores, qualquer valor superior em especial pode ser associado a qualquer valor inferior em especial.

[027]Para evitar dúvidas, o termo “compreende” pretende significar “inclui”, mas não necessariamente “consiste em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas.

[028]A descrição da presente invenção, conforme encontrada neste documento, deve ser considerada por abranger todas as realizações conforme encontradas nas reivindicações como sendo multiplamente dependentes umas das outras, independentemente do fato de que as reivindicações possam ser encontradas sem dependência ou redundância múltipla.

[029]Sempre que um aspecto estiver descrito em relação a um aspecto especial da presente invenção (por exemplo, uma composição da presente invenção), essa descrição também deve ser considerada para a aplicação a qualquer outro aspecto da presente invenção (por exemplo, um método da presente invenção), mutatis mutatis.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[030] Em um primeiro aspecto, a presente invenção se refere a uma composição para os cuidados orais de fase dupla que compreende: (a) uma primeira fase que compreende uma fonte de cálcio; (b) uma segunda fase que compreende uma fonte de silicato hidrossolúvel; e - em que a fonte de cálcio e a fonte de silicato são fisicamente separadas antes da utilização da composição.

[031] Em um segundo aspecto, a presente invenção se refere a um produto para os cuidados orais embalado que compreende a composição para os cuidados orais do primeiro aspecto da presente invenção.

[032] Em um terceiro aspecto, a presente invenção se refere a um método de remineralização e/ou branqueamento dos dentes de um indivíduo que compreende a etapa de aplicação da composição para os cuidados orais de qualquer realização do primeiro aspecto a, pelo menos, uma superfície dos dentes do indivíduo.

[033]Todos os outros aspectos da presente invenção irão se tornar mais evidentes ao considerar a Descrição Detalhada e os Exemplos a seguir.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[034] No presente, foi descoberto que a fonte de cálcio e a fonte de silicato fornecidas nas superfícies dos dentes de maneira simultânea ou sequencial podem formar o hidrato de silicato de cálcio in situ que se adere ao esmalte dos dentes, dentina ou ambos e que é o precursor para a formação de hidroxiapatita. De maneira inesperada foi descoberto que tal hidrato de silicato de cálcio formado in situ se comporta muito mais ativo do que o hidrato de silicato de cálcio pré-formado para a remineralização dos dentes. Além disso, a utilização do hidrato de silicato de cálcio formado in situ em vez do hidrato de silicato de cálcio pré-formado, auxilia a simplificar o processo de fabricação e reduz o custo. Além disso, foi descoberto que o hidrato de silicato de cálcio formado in situ pode se comportar como um auxiliar de deposição e intensificar a deposição de agente de branqueamento dos dentes em partículas nas superfícies dos dentes para fornecer os benefícios de clareamento do dente.

[035]A fonte de cálcio adequada para a utilização na presente invenção é limitada apenas na medida em que a mesma possa ser utilizada na boca.

[036] Os exemplos ilustrativos mas não limitantes dos tipos de fonte de cálcio que podem ser utilizados na presente invenção incluem, por exemplo, o hidróxido de cálcio, gluconato de cálcio, óxido de cálcio, lactato de cálcio, sulfato de cálcio, celulose de carboximetila de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico, cloreto de cálcio, nitrato de cálcio, acetato de cálcio, suas misturas ou similares. Em uma realização de preferência, a fonte de cálcio é o hidróxido de cálcio, nitrato de cálcio, sulfato de cálcio ou suas misturas.

[037] Em uma realização especialmente de preferência, a fonte de cálcio é hidrossolúvel e/ou ligeiramente hidrossolúvel.

[038] Normalmente, o teor da fonte de cálcio é a partir de 0,1 a 50%, de maior preferência, a partir de 0,2 a 30%, de maior preferência ainda, a partir de 1 a 20%, com base no peso total da composição para os cuidados orais e incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo.

[039] De preferência, a primeira fase da composição para os cuidados orais é substancialmente livre de íons de silicato.

[040]A fonte de silicato adequada para a utilização na presente invenção é limitada apenas na medida em que a mesma possa ser utilizada na boca. O silicato, conforme utilizado no presente, é o óxido, que contém os oxoânions de silicone. De preferência, o silicato compreende ou é o ortosilicato que possui o ânion SiO44-.

[041] Em uma realização de preferência, a fonte de silicato é hidrossolúvel. Os exemplos ilustrativos mas não limitantes dos tipos de fonte de silicato adequados para a utilização na presente invenção incluem, por exemplo, o silicato de sódio, silicato de potássio, ortosilicato de tetraetila, silicato de tetraetila, suas misturas ou similares. Em uma realização de preferência, a fonte de silicato é o silicato de sódio.

[042] Normalmente, o teor da fonte de silicato é a partir de 0,5 a 50%, de maior preferência, a partir de 2 a 40%, e de maior preferência ainda, a partir de 5 a 35%, com base no peso total da composição para os cuidados orais e incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo.

[043] De preferência, a segunda fase da composição para os cuidados orais é substancialmente livre de íons de cálcio.

[044]A composição para os cuidados orais, de preferência, compreende a fonte de cálcio e a fonte de silicato em uma proporção molar (Ca:Si) inferior a 1:1, de maior preferência, inferior a 1:1,2, de maior preferência ainda, a partir de 1:1,5 a 1:4 e, ainda de maior preferência, a partir de 1:1,7 a 1:3.

[045]A composição para os cuidados orais da presente invenção ainda pode compreender os agentes de clareamento em partículas, tais como as partículas de índice elevado de refração. A única limitação em relação às partículas de índice elevado de refração que podem ser utilizadas na presente invenção é que a mesma seja adequada para a utilização na boca.

[046]Acredita-se que a deposição de partículas de índice elevado de refração nas superfícies dos dentes é auxiliada através da composição de fase dupla. O fornecimento de íons de cálcio e silicato a partir de fases independentes forma o hidrato de silicato de cálcio in situ que resulta na formação de hidroxiapatita que auxilia na deposição de partículas de refração elevada.

[047]A fim de fornecer um excelente efeito de branqueamento, as partículas da presente invenção, de preferência, possuem um índice elevado de refração de, pelo menos 1,9, de maior preferência, de pelo menos 2,0, de maior preferência ainda, de pelo menos 2,2, ainda de maior preferência, de pelo menos 2,4 e, ainda de maior preferência, de pelo menos 2,5. O índice máximo de refração das partículas de índice elevado de refração não é especialmente limitado, mas de preferência é até 4,0.

[048] Normalmente, a partícula do índice elevado de refração compreende um material adequado para fisicamente e imediatamente aprimorar as características dos dentes e, em especial, branquear os dentes. Os materiais especialmente adequados são os sais de metais e, de preferência, são os sais em que o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma de suas combinações. De preferência, os sais de metais são (ou pelo menos, compreendem) um óxido de metal, tal como o dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou uma de suas combinações. Além disso, a partícula de índice elevado de refração também pode compreender os óxidos de não metais, tal como o monóxido de silicone (SiO).

[049] Em uma realização de preferência, a partícula do índice elevado de refração compreende os óxidos de metais, óxido de não metais ou uma sua combinação em uma quantidade de, pelo menos, 50% em peso da partícula e, de maior preferência, pelo menos, 70%, de maior preferência ainda, a partir de 80 a 100 % e, ainda de maior preferência, a partir de 85 a 95%. Em uma realização especialmente de preferência, a partícula de índice elevado de refração é de, pelo menos, 50% em peso de dióxido de titânio e, de maior preferência, a partir de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total da partícula de índice elevado de refração e incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo. Em outra realização especialmente de preferência, as partículas de índice elevado de refração são ligeiramente hidrossolúveis ou não hidrossolúveis, mas de maior preferência, não hidrossolúveis.

[050] Em uma realização de preferência, as partículas do índice elevado de refração são as partículas compósitas. O índice de refração de uma partícula compósita que compreende mais do que um material pode ser calculado com base nos índices de refração e frações volumétricas dos constituintes utilizando a teoria do meio efetivo, conforme está descrito, por exemplo, na publicação WO 2009/023353.

[051]A partícula compósita compreende um primeiro núcleo do componente e um segundo revestimento do componente. Normalmente, o núcleo da partícula compósita compreende um material adequado para fisicamente e imediatamente aprimorar as características dos dentes dos dentes e, em especial, branquear os dentes. Os materiais adequados especiais são os sais de metais e, de preferência, são os sais em que o metal é selecionado a partir de zinco (Zn), titânio (Ti), zircônio (Zr) ou uma de suas combinações. De preferência, os sais de metais são (ou pelo menos, compreendem) um óxido de metal, tal como o dióxido de titânio (TiO2), óxido de zinco (ZnO), dióxido de zircônio (ZrO2) ou uma de suas combinações. Além disso, o núcleo da partícula compósita também pode compreender os óxidos de não metal, tal como o monóxido de silicone (SiO).

[052] O núcleo da partícula compósita normalmente é constituído a partir de 3 a 98%, e de preferência, a partir de 6 a 65%, e de maior preferência, a partir de 10 a 55% em peso da partícula compósita, com base no peso total da partícula compósita e incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo. Em uma realização de preferência, o núcleo compreende os óxidos de metais, óxidos de não metal ou uma sua combinação em uma quantidade de, pelo menos, 50% em peso do núcleo e, de maior preferência, pelo menos, 70%, de maior preferência ainda, a partir de 80 a 100% e, ainda de maior preferência, a partir de 85 a 95%. Em uma realização especialmente de preferência, o núcleo é de, pelo menos, 50% em peso de dióxido de titânio e, de maior preferência, a partir de 60 a 100% em peso de dióxido de titânio, com base no peso total do primeiro núcleo do componente.

[053] O segundo revestimento do componente compreende o material adequado para aderir ao esmalte dos dentes, dentina ou ambos. Normalmente, o material de revestimento compreende o cálcio elementar e, opcionalmente, outros metais, tais como o potássio, sódio, alumínio, magnésio e suas misturas, em que tais metais opcionais são fornecidos tal como, por exemplo, os sulfatos, lactatos, óxidos, carbonatos ou silicatos. Opcionalmente, o material de revestimento pode ser o óxido de alumínio ou sílica. Em uma realização de preferência, o material de revestimento é adequado para fornecer um aprimoramento biológico ou químico aos dentes que é a longo prazo (por exemplo, resulta na formação de hidroxiapatita). De preferência, o revestimento utilizado compreende, pelo menos, 50% em peso de cálcio elementar e, de maior preferência, pelo menos, 65% em peso de cálcio elementar com base no peso total de metal no revestimento. Em uma realização especialmente de preferência, o metal no revestimento é a partir de 80 a 100% em peso de cálcio elementar, com base no peso total de metal no segundo revestimento do componente e incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo. Em outra realização especialmente de preferência, o núcleo e o revestimento são ligeiramente hidrossolúveis ou não hidrossolúveis, mas de maior preferência, não hidrossolúveis.

[054] Em uma realização especialmente desejada, o segundo revestimento do componente pode compreender, por exemplo, o fosfato de cálcio, gluconato de cálcio, óxido de cálcio, lactato de cálcio, carbonato de cálcio, hidróxido de cálcio, sulfato de cálcio, celulose de carboximetila de cálcio, alginato de cálcio, placas de cálcio de ácido cítrico, silicato de cálcio, suas misturas ou similares. Em outra realização desejada, a fonte de cálcio no revestimento compreende o silicato de cálcio.

[055]Ainda em outra realização de preferência, o revestimento pode compreender o cálcio elementar que se origina a partir de silicato de cálcio insolúvel, presente como o material compósito de óxido de cálcio-sílica (CaO-SiO2), conforme descrito em pedidos de patentes internacionais publicados como WO 2008/015117 e WO 2008/068248.

[056]Quando um material compósito de silicato de cálcio é utilizado como revestimento, a proporção de cálcio para o silicone (Ca:Si) pode ser a partir de 1:10 a 3:1. A proporção de Ca:Si, de preferência, é a partir de 1:5 a 2:1 e, de maior preferência, a partir de 1:3 a 2:1, e de maior preferência ainda, a partir de cerca de 1:2 a 2:1. O silicato de cálcio pode compreender o silicato de mono-cálcio, silicato de bi-cálcio ou silicato de tri-cálcio, em que as proporções de cálcio para o silicone (Ca:Si) devem ser entendidas como proporções de átomos.

[057] Normalmente, pelo menos, 30% da área de superfície externa do primeiro núcleo do componente é revestida com o segundo revestimento do componente, de preferência, pelo menos, 50% do núcleo é revestido com o revestimento, de maior preferência, a partir de 70 a 100% da superfície externa da área do primeiro núcleo do componente é revestida com o segundo revestimento do componente.

[058] Em uma realização especialmente de preferência, a partícula de índice elevado de refração é o dióxido de titânio revestido com o silicato de cálcio.

[059]As partículas de índice elevado de refração, de acordo com a presente invenção, podem possuir diferentes tamanhos e formatos. As partículas podem ser de formato esférico, plaquetário ou irregular. O diâmetro das partículas do índice elevado de refração frequentemente é a partir de 10 nm a inferior a 50 micra e, de preferência, a partir de 75 nm a inferior a 10 micra. Em uma realização especialmente de preferência, o diâmetro das partículas é a partir de 100 nm a 5 micra, incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo. Para as partículas compósitas, em uma realização de preferência, pelo menos 40%, e de preferência, pelo menos 60% e, de maior preferência, a partir de 75 a 99,5% do diâmetro da partícula compósita é o núcleo, incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo.

[060] Normalmente, a composição para os cuidados orais da presente invenção compreende a partir de 0,25 a 60%, e de preferência, a partir de 0,5 a 40% e, de maior preferência, a partir de 1 a 30% em peso das partículas de índice elevado de refração, com base no peso total da composição para os cuidados orais e incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo.

[061] Foi descoberto que a composição para os cuidados orais da presente invenção é capaz da remineralização dos dentes in situ sem inclusão de uma fonte de fosfato na própria composição. Sem pretender ficar limitado pela teoria, os presentes Depositantes acreditam que isso pode ser uma vez que os grupos Si-OH podem possuir uma afinidade por íons de Ca nos dentes e o hidrato de silicato de cálcio formado in situ reage com os íons de fosfato na saliva que conduz à formação de hidroxiapatita.

[062] Por conseguinte, em uma realização, a composição substancialmente pode estar livre de fonte de fosfato.

[063] De preferência, a composição para os cuidados orais de fase dupla compreende uma fonte de fosfato.

[064]A fonte de fosfato que pode ser utilizada na presente invenção é limitada apenas na medida em que a mesma possa ser utilizada em uma composição adequada para a utilização na boca. Os exemplos ilustrativos dos tipos de fontes de fosfato adequados para a utilização na presente invenção incluem o fosfato de trissódio, fosfato de monossódio de diidrogênio, fosfato de dissódio de hidrogênio, pirofosfato de sódio, pirofosfato de tetrassódio, hexametafosfato de sódio, fosfato de tripotássio, fosfato de monopotássio de hidrogênio, fosfato de dipotássio de hidrogênio, suas misturas ou similares. A fonte de fósforo, de preferência, é uma que é hidrossolúvel.

[065]Quando utilizada, a fonte de fosfato, normalmente é constituída a partir de 0,5 a 22% e, de preferência, a partir de 2 a 18% e, de maior preferência, a partir de 4 a 16% em peso da composição para os cuidados orais, com base no peso total da composição para os cuidados orais e incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo. Em uma realização de preferência, a fonte de fosfato utilizada é o fosfato de trissódio e fosfato de monossódio de diidrogênio em uma proporção em peso de fosfato de trissódio para o fosfato de monossódio de diidrogênio de 1:4 a 4:1, de preferência, de 1:3 a 3:1, e, de maior preferência, a partir de 1:2 a 2:1, incluindo todas as proporções abrangidas na mesma.

[066]A composição da presente invenção é uma composição para os cuidados orais e normalmente compreende o veículo fisiologicamente aceitável. O veículo, de preferência, compreende, pelo menos, o tensoativo, espessante, umectante ou uma sua combinação.

[067] De preferência, a composição compreende um tensoativo. De preferência, a composição compreende, pelo menos, 0,01% de tensoativo em peso da composição para os cuidados orais, de maior preferência, pelo menos, 0,1% e, de maior preferência ainda, a partir de 0,5 e 7%. Os tensoativos adequados incluem os tensoativos aniônicos, tais como os sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina dos sulfatos de alquila C8-C18 (por exemplo, o lauril sulfato de sódio), sulfossuccinatos de alquila C8-C18 (por exemplo, o dioctil sulfossuccinato de sódio), sulfoacetatos de alquila C8-C18 (tal como o lauril sulfoacetato de sódio), sarcosinatos de alquila C8-C18 (tal como o lauril sarcosinato de sódio), fosfatos de alquila C8-C18 (que opcionalmente podem compreender até o máximo de 10 unidades do óxido de etileno e/ou óxido de propileno) e monoglicerídeos sulfatados. Outros tensoativos adequados incluem os tensoativos aniônicos, tais como, os ésteres do sorbitano do ácido graxo opcionalmente polietoxilados, ácidos graxos etoxilados, ésteres de polietileno glicol, etoxilatos dos monoglicerídeos e diglicerídeos dos ácidos graxos, e polímeros em bloco do óxido de etileno/óxido de propileno. Outros tensoativos adequados incluem os tensoativos anfotéricos, tais como as betaínas ou sulfobetaínas. As misturas de quaisquer dos materiais descritos acima também podem ser utilizadas. De maior preferência, o tensoativo compreende ou é o tensoativo aniônico. Os tensoativos aniônicos de preferências são o lauril sulfato de sódio e/ou dodecilbenzeno sulfonato de sódio. De maior preferência, o tensoativo é o lauril sulfato de sódio.

[068] O espessante também pode ser utilizado na presente invenção e é limitado apenas na medida em que o mesmo possa ser adicionado a uma composição adequada para a utilização na boca. Os exemplos ilustrativos dos tipos de espessantes que podem ser utilizados na presente invenção incluem a celulose de carboximetila de sódio (SCMC), acetato de celulose de hidroxila, celulose de metila, celulose de etila, goma de tragacanto, goma arábica, goma de karaya, alginato de sódio, carragenina, guar, goma de xantano, musgo irlandês, amido, amido modificado, espessantes à base de sílica, incluindo os aerogéis de sílica, silicato de magnésio e alumínio (por exemplo, Veegum), carbômeros (acrilatos reticulados) e as suas misturas.

[069] Normalmente, a goma de xantano e/ou celulose de carboximetila de sódio e/ou um carbômero é/são de preferência. Quando um carbômero é empregado, aqueles que possuem um peso molecular médio ponderado de, pelo menos, 700.000 são desejados e, de preferência, aqueles que possuem um peso molecular de, pelo menos, 1.200.000, e de maior preferência, aqueles que possuem um peso molecular de, pelo menos, cerca de 2.500.000 são desejados. As misturas de carbômeros também podem ser utilizadas no presente.

[070] Em uma realização especialmente de preferência, o carbômero é o Synthalen PNC, Synthalen KP ou uma sua mistura. Ele foi descrito como um ácido poliacrílico de peso molecular elevado e reticulado e identificado por meio do número de CAS 9063-87-0. Estes tipos de materiais estão comercialmente disponíveis a partir de fornecedores tal como a Sigma.

[071] Em uma outra realização especialmente de preferência, a celulose de carboximetila de sódio (SCMC) utilizada é o 9H SCMC. Ela foi descrita como um sal de sódio de um derivado de celulose com os grupos carboximetila ligados aos grupos hidróxi de cadeia principal de monômeros de glucopiranose e identificada por meio do número de CAS 9004-32-4. A mesma está disponível a partir de fornecedores tal como a Alfa Chem.

[072] Em uma outra realização de preferência, o espessante é a goma de xantano.

[073] O espessante normalmente é constituído a partir de 0,01 a cerca de 10% e, de preferência, a partir de 0,1 a 9% e, de maior preferência, a partir de 1,5 a 8% em peso da composição para os cuidados orais, com base no peso total da composição e incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo.

[074]Quando a composição para os cuidados orais da presente invenção é uma pasta de dentes ou gel, a mesma, normalmente, possui uma viscosidade a partir de cerca de 30.000 a 180.000 centipoise e, de preferência, a partir de 60.000 a 170.000 centipoise e, de maior preferência, a partir de 65.000 a 165.000 centipoise.

[075] Os umectantes adequados, de preferência, são utilizados na composição para os cuidados orais da presente invenção e incluem, por exemplo, a glicerina, sorbitol, propileno glicol, dipropileno glicol, diglicerol, triacetina, óleo mineral, polietileno glicol (de preferência, o PEG-400), os dióis de alcano tais como o butanodiol e hexanodiol, etanol, pentileno glicol, ou uma sua mistura. A glicerina, polietileno glicol, sorbitol ou suas misturas são os umectantes de preferência.

[076] O umectante pode estar presente no intervalo a partir de 10 a 90% em peso da composição para os cuidados orais. De preferência, o umectante é constituído a partir de 25 e 80% e, de maior preferência, a partir de 45 a 70% em peso da composição para os cuidados orais, com base no peso total da composição e incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo.

[077]A composição para os cuidados orais da presente invenção pode conter uma variedade de outros ingredientes que são comuns no estado da técnica para intensificar as propriedades físicas e desempenho. Esses ingredientes incluem os agentes antimicrobianos, agentes antiinflamatórios, agentes anticárie, tampões de placa, fontes de fluoreto, vitaminas, extratos de vegetais, agentes de dessensibilização, agentes anticálculo, biomoléculas, aromatizantes, materiais proteicos, conservantes, agentes opacificantes, agentes de coloração, agentes de ajuste de pH, agentes edulcorantes, materiais abrasivos em partículas, compostos poliméricos, tampões e sais para tamponar o pH e a força iônica das composições, e as suas misturas. Esses ingredientes normalmente e coletivamente são constituídos por uma quantidade inferior a 20% em peso da composição e, de preferência, a partir de 0,0 a 15% em peso e, de maior preferência, a partir de 0,01 a 12% em peso da composição, incluindo todos os intervalos abrangidos no mesmo.

[078]A composição para os cuidados orais da presente invenção pode ser utilizada em um método de remineralização e/ou branqueamento dos dentes de um indivíduo que compreende a aplicação da composição em, pelo menos, uma superfície dos dentes do indivíduo. A composição para os cuidados orais da presente invenção de maneira adicional ou alternativa pode ser para a utilização como um medicamento e/ou utilizada na fabricação de um medicamento para fornecer um benefício de cuidados orais, conforme descrito no presente, tal como para a remineralização dos dentes de um indivíduo. De maneira alternativa e de preferência, a utilização é não terapêutica.

[079]As fontes de cálcio e silicato são mantidas separadas fisicamente umas das outras colocando as mesmas em fases independentes. A entrega das duas fases independentes nos dentes pode ser simultânea ou sequencial. Em uma realização de preferência, as fases são entregues simultaneamente.

[080] Normalmente, a composição de fase dupla é administrada através de um tubo duplo que possui um primeiro compartimento para a primeira fase que compreende a fonte de cálcio e um segundo compartimento para a segunda fase que compreende a fonte de silicato, que possibilita a coextrusão das duas fases.

[081] Em uma realização de preferência, um tubo duplo possui um dos compartimentos em torno do outro. Em tais realizações, uma fase está presente como um invólucro, em torno da outra fase no núcleo. Em uma realização especialmente de preferência, a fase como o núcleo compreende a fonte de cálcio e fase de invólucro compreende a fonte de silicato.

[082] Em outra realização de preferência, um tubo duplo possui os dois compartimentos lado a lado dentro do mesmo tubo. Em tais realizações, as duas fases são extrudadas do tubo como uma, essa extrusão sendo denominada "extrusão de contato". Uma cabeça de bomba pode ser utilizada em um tubo duplo para espremer as duas fases do tubo como uma fase.

[083]A composição para os cuidados orais de fase dupla pode ser uma composição de gel que compreende duas fases de gel independentes, a primeira fase que compreende a fonte de cálcio e a segunda que compreende a fonte de silicato. Os meios de entrega podem envolver um bastão de algodão, ou uma bandeja, em que a fonte de cálcio e a fonte de silicato são aplicadas, antes da bandeja ser colocada em contato com os dentes.

[084]A composição para os cuidados orais de fase dupla pode ser eficaz, até mesmo quando utilizada na rotina diária de higiene oral de um indivíduo. Por exemplo, a composição pode ser escovada sobre os dentes e/ou enxaguada em torno da parte interna da boca do indivíduo. A composição, por exemplo, pode ser colocada em contato com os dentes durante um período de tempo de um segundo a 20 horas. De maior preferência, a partir de 10 s a 10 horas, de maior preferência ainda, a partir de 30 s a 1 hora e, de maior preferência ainda, a partir de 30 s a 5 minutos. A composição pode ser utilizada diariamente, por exemplo, para a utilização por um indivíduo, uma vez, duas vezes ou três vezes ao dia. Em outra realização, quando a composição de fase dupla é uma composição de gel, as duas fases da composição são misturadas durante a aplicação. As fases misturadas normalmente são deixadas nos dentes durante 3 minutos a 10 horas, de maior preferência, a partir de 3 minutos a 8 horas. O pedido pode ser realizado diariamente.

[085] Os exemplos que se seguem são fornecidos para facilitar a compreensão da presente invenção. Os exemplos não são fornecidos para limitar o âmbito das reivindicações.

EXEMPLOS EXEMPLO 1

[086] Este Exemplo demonstra a deposição aprimorada na superfície do dente de hidrato de silicato de cálcio (CSH) in situ em comparação com o CSH pré-formado. Todos os ingredientes são expressos em porcentagem em peso de cada fase da formulação total e como nível de ingrediente ativo. TABELA 1

PREPARAÇÃO DE HIDRATO DE SILICATO DE CÁLCIO EM PÓ

[087] O CSH pré-formado foi preparado utilizando uma mistura de hidróxido de cálcio e silicato de sódio em água deionizada. A mistura foi formada com uma proporção inicial de Ca:Si de 1:2. A mistura foi agitada continuamente à temperatura ambiente (25° C). O pH da mistura de reação foi ajustado e mantido em torno de 11 utilizando o ácido clorídrico. Após a agitação durante 5 horas, a mistura de reação foi filtrada e o bolo foi lavado três vezes com água antes de novamente ser filtrado. O bolo de filtração foi secado em um forno a 80° C durante 12 horas para se obter o CSH final em pó.

MÉTODOS

[088] Para as Amostras de 1 a 4 e as Amostras de 6 a 9, a fase de cálcio e fase de silicato foram preparadas em uma proporção molar de 1:2, que é a mesma proporção molar de Ca/Si como para o CSH pré-formado.

[089] Para avaliar a deposição na superfície do esmalte, para as Amostras de 1 a 4, a fase de silicato foi adicionada pela primeira vez à superfície do esmalte e a lavagem foi iniciada quando a fase de cálcio também foi adicionada. Para as Amostras de 6 a 9, a fase de silicato e fase de cálcio foram primeiramente misturadas e adicionadas na superfície do esmalte, por conseguinte, a lavagem foi iniciada quando foram adicionados 10 mL de água. Para a Amostra 5, foi preparada uma suspensão misturando 1 g de CSH pré- formado com 10 mL de água e foi vertida sobre a superfície do esmalte.

[090] Os blocos de esmalte bovino foram tratados com diferentes amostras por meio da escovação seguindo o mesmo protocolo. Os blocos de esmalte foram escovados sob uma máquina de escovar os dentes equipada com escovas dos dentes. A carga da escovação dos dentes foi de 170 g +/- 5 g e a escovação automática funcionou a uma velocidade de 150 rpm. Após a escovação durante 3 minutos, os blocos de esmalte foram enxaguados com água destilada duas vezes e imersos em fluido oral simulado (SOF) sob a condição de um banho de água com agitação a 37° C e 60,0 rpm. Após imersão durante cerca de 5 horas, os blocos de esmalte foram escovados com a suspensão através da máquina utilizando o mesmo procedimento como na primeira etapa. Essas etapas são consideradas como um ciclo de tratamento completo. Os blocos de esmalte foram tratados por 1 e 3 vezes.

[091] O fluido oral simulado foi realizado combinando os ingredientes na Tabela 3:

RESULTADOS

[092]Após um tratamento e três tratamentos, foram tomadas as imagens de microscopia eletrônica de varredura (SEM) das superfícies do bloco de esmalte. A partir das imagens de SEM, era evidente que as Amostras de 1 a 4 e as Amostras de 6 a 9 fornecem uma deposição mais uniforme e mais densa na superfície do dente do que a Amostra 5 que compreende o CSH pré-formado.

[093]A análise utilizando a EDX (Espectroscopia de raios X de dispersão de energia) identificou os elementos de Si, Ca e P dentro da nova camada, indicando que o silicato de cálcio (CS) foi depositado na superfície do dente e a remineralização foi induzida.

EXEMPLO 2

[094] Este Exemplo demonstra a deposição aprimorada de partículas utilizando o CSH formado in situ. Todos os ingredientes são expressos em porcentagem em peso de cada fase da formulação total e como nível de ingrediente ativo. TABELA 4

(a) dióxido de titânio revestido com o silicato de cálcio comercialmente disponível de KOBO Products Inc

MÉTODOS

[095] Para as Amostras 10 e 11, a fase de cálcio e fase de silicato foram primeiramente misturadas e adicionadas na superfície do esmalte, por conseguinte, a escovação foi iniciada quando a água foi adicionada.

[096] Para a Amostra 12, a suspensão fresca foi preparada misturando a amostra com água em uma proporção de 5 g a 10 mL de água e utilizada imediatamente.

[097] Os blocos de esmalte bovino foram tratados com diferentes amostras por meio de escovação seguindo o mesmo protocolo. Os blocos de esmalte foram escovados sob uma máquina de escovar os dentes equipada com escovas dos dentes. A carga da escovação dos dentes foi de 170 g +/- 5 g e a escovação automática funcionou a uma velocidade de 150 rpm. Após a escovação durante 3 minutos, os blocos de esmalte foram enxaguados com água destilada duas vezes e imersos em SOF durante 5 horas adicionais sob a condição de um banho de água com agitação a 37° C e 60,0 rpm. Após a imersão durante cerca de 5 horas, os blocos de esmalte foram escovados com a suspensão pela máquina utilizando o mesmo procedimento como na primeira etapa. Essas etapas são consideradas como um ciclo de tratamento completo. Os blocos de esmalte foram tratados por 5 vezes. Os blocos de esmalte ainda foram escovados com água antes de tomar as imagens de SEM.

RESULTADOS

[098]Após um e cinco tratamentos, as imagens de SEM das superfícies do bloco de esmalte foram tomadas. A partir das imagens de SEM, foi demostrado que a formação de uma nova camada e partículas ou os agregados de partículas foram uniformemente incorporados na camada recém formada para as Amostras 10 e 11.

[099] Mas, para a Amostra 12, as imagens de SEM mostraram que as partículas estavam aleatoriamente ligadas à superfície do esmalte. Além disso, para a Amostra 12, a maior parte das partículas anexadas foi facilmente escovada. Mas, para as Amostras 10 e 11, foi claramente demonstrado que as partículas permaneceram na camada recém formada, o que indicava que o CSH formado in situ auxilia a deposição das partículas nas superfícies de esmalte. A análise utilizando a EDX ainda identificou os elementos de Ti, Ca e P dentro da nova camada, indicando a deposição de partículas na superfície do dente.

EXEMPLO 3

[0100] Este Exemplo mostra uma composição para os cuidados orais de fase dupla consistente com a presente invenção. TABELA 5

Claims

1. COMPOSIÇÃO PARA OS CUIDADOS ORAIS de fase dupla, caracterizada por compreender: (a) uma primeira fase que compreende uma fonte de cálcio; (b) uma segunda fase que compreende uma fonte de silicato hidrossolúvel para fornecer uma solução com uma concentração de, pelo menos, 0,1 mol por litro a 25° C e pressão atmosférica; e em que a fonte de cálcio e a fonte de silicato são fisicamente separadas antes da utilização da composição em que a fonte de cálcio é o hidróxido de cálcio, gluconato de cálcio, óxido de cálcio, lactato de cálcio, sulfato de cálcio, celulose de carboximetila de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcio de ácido cítrico, cloreto de cálcio, nitrato de cálcio, acetato de cálcio ou suas misturas; e em que a fonte de silicato compreende o silicato de sódio, silicato de potássio, ortosilicato de tetraetila, silicato de tetraetila ou suas misturas.

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pela fonte de cálcio reagir com a fonte de silicato solúvel para a produção de um hidrato de silicato de cálcio in situ que se adere ao esmalte dos dentes, dentina ou ambos e que é um precursor para a formação de hidroxiapatita.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pela fonte de cálcio ser hidróxido de cálcio, nitrato de cálcio, sulfato de cálcio ou suas misturas.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pela fonte de cálcio estar presente em uma quantidade que varia de 1 a 20% em peso da primeira fase.

5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pela fonte de silicato ser silicato de sódio.

6. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pela proporção molar da fonte de cálcio para a fonte de silicato ser de 1:1,5 a 1:4, preferencialmente, de 1:1,7 a 1:3.

7. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pela composição ainda compreender partículas que possuem um índice de refração variando de 1,9 a 4,0, preferencialmente, variando de 2,5 a 4,0.

8. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelas partículas de índice elevado de refração serem óxido de zinco, dióxido de titânio, dióxido de zircônio ou suas misturas, preferencialmente, dióxido de titânio.

9. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelas partículas de índice elevado de refração serem partículas compósitas que compreendem um primeiro núcleo do componente que compreende um composto de metal, preferencialmente, o metal é selecionado a partir de zinco, titânio, zircônio ou suas misturas, e um segundo revestimento do componente que compreende o cálcio elementar e, opcionalmente, potássio, sódio, magnésio, alumínio ou suas misturas.

10. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 9, caracterizada pela partícula de índice elevado de refração ser dióxido de titânio revestido com silicato de cálcio.

11. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pela composição ainda compreender uma fonte de fosfato que compreende o fosfato de trissódio, fosfato de monossódio de diidrogênio, fosfato de dissódio de hidrogênio, pirofosfato de sódio, pirofosfato de tetrassódio, hexametafosfato de sódio, fosfato de tripotássio, fosfato de monopotássio de diidrogênio, fosfato de dipotássio de hidrogênio ou suas misturas.

12. MÉTODO PARA A REMINERALIZAÇÃO E/OU BRANQUEAMENTO DOS DENTES de um indivíduo, caracterizado por compreender a etapa de aplicar a composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 11, em pelo menos, uma superfície dos dentes do indivíduo.

13. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pela fonte de cálcio e a fonte de silicato hidrossolúvel serem aplicadas a partir de fases separadas espacialmente de maneira simultânea ou sequencial, preferencialmente, de maneira simultânea.

14. KIT PARA OS CUIDADOS ORAIS, caracterizado por compreender (a) uma primeira fase que compreende uma fonte de cálcio e (b) uma segunda composição que compreende uma fonte de silicato hidrossolúvel e (c) instruções para uso; em que a fonte de cálcio é o hidróxido de cálcio, gluconato de cálcio, óxido de cálcio, lactato de cálcio, sulfato de cálcio, celulose de carboximetila de cálcio, alginato de cálcio, sais de cálcios de ácido cítrico, cloreto de cálcio, nitrato de cálcio, acetato de cálcio ou suas misturas; em que a fonte de silicato compreende o silicato de sódio, silicato de potássio, ortosilicato de tetraetila, silicato de tetraetila ou suas misturas.

15. KIT, de acordo com a reivindicação 14, caracterizado pelas instruções compreenderem a etapa de aplicar a primeira fase e segunda fase à superfície dos dentes do indivíduo de maneira simultânea ou sequencial, preferencialmente, de maneira simultânea.