BR112013002216B1

BR112013002216B1 - uso cosmético de grãos de café torrado

Info

Publication number: BR112013002216B1
Application number: BR112013002216-7A
Authority: BR
Inventors: Karin Kraehen-Buehl; Olivier Mauroux; Angus Moodycliffe; Fabiola Dionisi; Marjorie Guitard
Original assignee: L'oreal; Nestec S.A.
Priority date: 2010-07-30
Filing date: 2011-07-29
Publication date: 2018-11-06
Also published as: BR112013002216A2; WO2012013764A2; RU2013108971A; CN103517699B; ES2773019T3; JP2013535461A; MX349209B; EP2598103B1; EP2598103A2; MX2013001079A; CN103517699A; WO2012013764A3

Abstract

uso de feijões de café torrado para regulagem da pigmentação da pele. a presente invenção refere-se em geral ao campo de suplemento alimentar e/ou produtos alimentícios para propósito cosmético. mais especificamente, a presente invenção tem como objetivo prover um ingrediente contendo feijões de café torrado para prevenção e/ou tratamento de hiperpigmentação da pele, imperfeições da cor da pele tais como pontos de idade e outros distúrbios de pele caracterizados por pigmentos anormais. a presente invenção também tem como objetivo melhorar o tom da pele bem como prover um agente de clareamento da pele ou branqueamento da pele.

Description

(54) Título: USO COSMÉTICO DE GRÃOS DE CAFÉ TORRADO (51) IntCI.: A61K 8/02; A61K 8/97; A61K 8/99; A61Q 19/02; A61Q 19/08.

(52) CPC: A61K 8/02; A61K 8/97; A61K 8/99; A61Q 19/02; A61Q 19/08; (...).

(30) Prioridade Unionista: 30/07/2010 EP 10171385.7.

(73) Titular(es): LOREAL; NESTEC S.A..

(72) Inventor(es): KARIN KRAEHEN-BUEHL; OLIVIER MAUROUX; ANGUS MOODYCLIFFE; FABIOLA DIONISI; MARJORIE GUITARD.

(86) Pedido PCT: PCT EP2011063063 de 29/07/2011 (87) Publicação PCT: WO 2012/013764 de 02/02/2012 (85) Data do Início da Fase Nacional: 29/01/2013 (57) Resumo: USO DE FEIJÕES DE CAFÉ TORRADO PARA REGULAGEM DA PIGMENTAÇÃO DA PELE. A presente invenção refere-se em geral ao campo de suplemento alimentar e/ou produtos alimentícios para propósito cosmético. Mais especificamente, a presente invenção tem como objetivo prover um ingrediente contendo feijões de café torrado para prevenção e/ou tratamento de hiperpigmentação da pele, imperfeições da cor da pele tais como pontos de idade e outros distúrbios de pele caracterizados por pigmentos anormais. A presente invenção também tem como objetivo melhorar o tom da pele bem como prover um agente de clareamento da pele ou branqueamento da pele.

1/20

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para USO COSMÉTICO DE GRÃOS DE CAFÉ TORRADO [001] A presente invenção se refere em geral ao campo de suplementos alimentares e/ou produtos alimentícios para propósito cosmético. Mais especificamente, a presente invenção tem como objetivo prover um ingrediente contendo grãos de café torrado para prevenção e/ou tratamento de hiperpigmentação da pele, imperfeições da cor da pele tais como pontos de idade e outros distúrbios dapele caracterizados por pigmentos anormais. A presente invenção tem também como objetivo melhora do tom da pele bem como provisão de clareamento da pele ou branqueamento da pele.

Antecedentes da Invenção [002] A cor da pele é principal mente determinada pela quantidade e pelo tipo de melanina, um pigmento marrom presente na pele. Quantidades menores de melanina resultam em cor da pele mais clara enquanto quantidades maiores resultam em cor da pele mais escura. Também, hiperpigmentação na pele é causada pela superexpressão ou acúmulo de melanina na pele. Como resultado, o curso envolvido em produção de melanina tem sido o alvo para muitos inibidores de maneira a reduzir os níveis produzidos. Uma das principais enzimas envolvidas no curso de melanina é tirosinase.

[003] A síntese de melanina é um processo sob controle hormonal, incluindo os peptídeos do hormônio de estimulação de melanócito (MSH) (Melanocyte Stimulating Hormone) e hormônio adrenocorticotrópico (ACTH) (Adrenocorticotropic Hormone) que são produzidos a partir do precursor proopiomelanocortina. Ela é estimulada por danos a DNA que são causados por radiações UVB também.

[004] Então, exposição ao sol com o tempo pode induzir muitas

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2/20 reações bioquímicas na pele, levando à queimadura do sol e bronzeamento, por exemplo. Outras consequências de exposição ao sol acumulam com o tempo. Essas mudanças podem resultar no desenvolvimento de pontos de idade e criam um tom de pele mosqueado, desigual. Infelizmente, muitos dos produtos comercial mente disponíveis no mercado hoje ou são apenas marginalmente eficazes ou contêm agentes ativos que são instáveis e perdem sua potência quando incorporados a uma fórmula final.

[005] A habilidade em modificar a expressão de teor de pigmento na pele, para promover um tom de pele uniforme ou clareamento do tom da pele, é altamente desejável na sociedade de hoje. Muitas pessoas desejam modificar seu tom de pele, reduzir pontos de idade, etc, ou apenas por razões puramente cosméticas.

[006] Como resultado, esforços para desenvolver composições eficazes têm focado em agentes que inibem a atividade de tirosinase. Por exemplo, uma variedade de inibidores de tirosinase, tais como hidroquinona, vitamina C, cisteína, ácido kojic, arbutina e glutationa dentre outros, foi proposta em composições tópicas. Também, uma variedade de composições dermatológicas foi sugerida para melhora da aparência de distúrbios de pigmento tais como aqueles observados em melasma, sardas, vitiligo, piebaldismo, fenilcetonúria e similar e/ou para propósitos cosméticos.

[007] Também, o uso de composições de branqueamento da pele é amplamente expandido. No entanto, elas ou destroem melanina ou inibem sua formação. Muitas dessas contêm agentes químicos severos tais como peróxidos, ácidos ou formaldeído ou materiais tiolados. Terapias menos adstringentes têm outras desvantagens.

[008] Retinoides tópicos e corticosteroides tópicos foram sugeridos como agentes de hipopigmentação, bem como tratamento a laser e exfoliações químicas, mas esses têm poucas respostas desejáveis.

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3/20 [009] Outras composições sugeriram o uso na pele de materiais naturais, que em alguns casos têm sido usados por séculos na Ásia ou Europa para branquear a pele e áreas da pele ou aperfeiçoar a aparência de pele boa. Esses incluem o uso de limão, laranja, pepino, ginkgo, alfarroba, romã, erva do gerânio, canela, manjerona-doce, Rosemary, etc.

[0010] A fim de combater distúrbios relacionados a pigmento anormal ou para clarear o tom da pele, vários compostos que, quando aplicados topicamente à pele, são capazes de reduzir atividade de tirocinase e consequentemente limitando produção de melanina, foram então propostos. Infelizmente, os tratamentos atualmente disponíveis não são totalmente satisfatórios, em particular em termos dos efeitos colaterais que estão frequentemente associados com os mesmos, tais como efeitos colaterais irritantes com certos agentes tópicos.

[0011] Seria então altamente desejável ter preparações alternativas que não tivessem os inconvenientes daquelas descritas na técnica anterior. Em particular, seria altamente desejável desenvolver composições cosméticas nutricionais a serem administradas através de via oral que tivessem estabilidade e eficácia aperfeiçoadas para promover um tom de pele uniforme ou para clarear o tom da pele.

[0012] Permanece também a necessidade de agentes ativos que sejam eficazes para tratamento e/ou prevenção de distúrbios de pigmentação da pele, em particular aqueles devido a fatores ambientais ou envelhecimento.

[0013] O objetivo da presente invenção é satisfazer essas necessidades.

Sumário da Invenção [0014] Os presentes inventores puderam atingir esse objetivo através da provisão de uma composição alimentícia ou de suplemento alimentar que compreende pelo menos um ingrediente contendo grãos de

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4/20 café torrado.

[0015] Desta maneira, de acordo com um primeiro objetivo, a invenção se refere ao uso cosmético de uma quantidade eficaz de pelo menos um ingrediente contendo porções de café torrado como um agente ativo para tratamento e/ou prevenção de distúrbios de pigmentação da pele. Tais distúrbios de pele são em particular devido à idade ou a fatores ambientais (por exemplo, UV), tais como pontos de idade. Eles podem ser também distúrbios de pele que são observados em melasma, sardas, vitiligo, piebaldismo, fenilcetonúria e similar.

[0016] Os presentes inventores constataram que grãos de café torrado suprimem eficazmente a formação de melanina, melanogênese, apesar do fato dos extratos mostrarem pouca a nenhuma inibição de atividade de tirosinase. Este resultado é surpreendente e inesperado considerando o papel pivotal de tirosinase em melanogênese e o foco de esforços desenvolvimentais na técnica para inibir esta enzima.

[0017] Para o propósito da presente invenção, o termo pele pretende significar a pele da face ou do corpo.

[0018] Para o propósito da presente invenção, o termo quantidade eficaz pretende significar uma quantidade suficiente para obter o efeito esperado.

[0019] Para o propósito da presente invenção, o termo prevenir pretende significar o fato de redução do risco de ocorrência da manifestação do distúrbio sob consideração.

[0020] A presente invenção se refere também ao uso cosmético do ingrediente mencionado acima como um agente ativo para tratamento e/ou prevenção das imperfeições de pigmento da pele. Como resultado, a cor se torna mais brilhante e mais homogênea, sem áreas de discromia ou de ressecamento.

[0021] A presente invenção se refere também ao uso cosmético de uma quantidade eficaz de pelo menos um ingrediente contendo grãos

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5/20 de café torrado de acordo com a invenção como um agente ativo para branqueamento ou clareamento do tom da pele.

[0022] Os presentes inventores também constataram que o ingrediente de acordo com a invenção melhora mais a hidratação e/ou função de barreira da pele.

[0023] Um uso de acordo com a presente invenção pode também compreender o uso de pelo menos um ingrediente contendo grãos de café torrado, em combinação com uma quantidade eficaz de pelo menos um agente ativo para melhorar mais a hidratação da pele ou envelhecimento da pele, em particular conforme descrito a seguir.

[0024] De acordo com outro de seus aspectos, o objetivo da invenção é um método, em particular um método cosmético, para tratamento e/ou prevenção de imperfeições do tom da pele e dos distúrbios associados com hiperpigmentação, em particular distúrbios estéticos, em um indivíduo, compreendendo pelo menos uma etapa de administração, ao dito indivíduo, de pelo menos um ingrediente contendo grãos de café torrado de acordo com a invenção.

[0025] As composições de acordo com a presente invenção são oralmente administráveis. Isto tem a vantagem de agir globalmente sobre toda a pele, em suas camadas profundas (derme, hipoderme), por meio de um modo de administração rápido e relativamente não restritivo. Especificamente, os metabolitos e outros nutrientes ativos são em particular distribuídos dentro da matriz dermal por meio da corrente sanguínea. Administração oral também tem a vantagem de um modo de administração rápido e relativamente não restritivo.

Descrição detalhada da invenção [0026] De acordo com um primeiro objetivo, a presente invenção provê o uso de grãos de café torrado.

[0027] No texto que segue, grãos de café deve ser compreendido significar o grão obtido através da via úmida (fermentação, lavagem) ou

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6/20 através da via seca (secagem seguido por descascamento mecânico) partindo da cereja do café, após descascamento conforme acima descrito.

[0028] Extrato deve ser compreendido significar todos os compostos obtidos partindo de uma extração alcoólica ou aquosa-alcoólica de um produto bruto, neste caso grãos de café descafeinado, torrados ou não torrados. As espécies de árvores de café selecionadas para a preparação dos extratos de grãos de café usados nas composições são vantajosamente selecionadas da espécie Coffea.

[0029] Árvores de café são árvores pequenas com folhas macias na borda, perenes, coriáceas, brilhantes (10-15 x 4-6 cm). As flores brancas, fragrantes, são agrupadas em espirais no ângulo formado pela folha com o ramo das folhas. A fruta é uma drupa verde, que fica vermelha na maturidade e geralmente contém dois grãos planares-convexos que são tornados contíguos através de sua face planar. Embora apenas duas espécies forneçam as necessidades essenciais do mercado de café (C. arabica e C. canephora), muitas espécies de árvores de café existem no estado selvagem nas florestas tropicais da África Oriental.

[0030] O grão de café é obtido através da via úmida (fermentação, lavagem) ou da via seca (secagem, seguido por descascamento mecânico) partindo da cereja do café, isto é, a partir das drupas. A redução para polpa remove o pericarpo vermelho e o mesocarpo carnudo; ela leva à casca do café. É depois do descascamento (remoção do endocarpo lignificado) que o grão do café (ou grão) é obtido.

[0031] O café torrado pode ser uma mistura de Arabica e Robusta, embora seja particularmente preferido que ele seja substancialmente ou totalmente derivado de grãos Arabica. Isto é porque Arabica provê um perfil de gosto e aroma mais rico, que está associado com café de qualidade maior.

[0032] O café torrado pode ter níveis de torrefação diferentes de

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7/20 claro a escuro, preferivelmente CNT de 60 a 100.

[0033] A porção de café torrado pode ser pelo menos parcial mente descafeinada. Isto é para prover produtos cujo nível de cafeína pode ser modulado de livre de cafeína a nível de cafeína regular.

[0034] Em particular, um extrato de grão de café pode ser obtido através de uma extração aquosa-alcoólica ou alcoólica de grãos de café e preferivelmente através de uma extração com o auxílio de metanol, etanol ou propanol. Preferivelmente, ele não contém as frações de grãos de café que podem ser extraídas por solventes não polares. Métodos para a preparação de extratos de café descafeinados são bem conhecidos na técnica.

[0035] As composições de acordo com a invenção podem estar em qualquer uma das formas galênicas normalmente disponíveis para o método de administração selecionado. O carreador pode ser de natureza diversa dependendo do tipo de composição sob consideração. Desta maneira, a composição pode ser qualquer produto alimentício ou farmacêutico ou um produto cosmético para aplicação oral. Exemplos para carreadores alimentícios ou farmacêuticos fórmula completa nutricional, produtos de laticínio tais como leite, iogurte, queijo, leites fermentados, produtos fermentados à base de leite, sorvetes, produtos à base de cereal ou produtos à base de cereal fermentados, pós à base de leite, fórmulas para bebês, bebidas resfriadas ou estáveis em prateleira, produtos alimentícios de doceria, chocolate ou tipo cereal, ração animal, em particular para animais domésticos. Em particular, a chicória ou extrato da mesma pode ser incorporado em qualquer outra forma de suplemento alimentar ou alimento enriquecido, por exemplo, barras de alimento ou pós compactados ou não compactados. Os pós podem ser diluídos em água, soda, produtos de leite ou derivados de grão de soja ou ser incorporados a barras de alimento.

[0036] O produto alimentício pode também compreender ainda uma

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8/20 fonte de proteína, uma fonte de carboidrato, uma fonte de lipídeo, uma fonte de mineral e/ou uma fonte de vitamina. A presença de proteínas, carboidratos, lipídeos, minerais e/ou vitaminas pode ter várias vantagens. Esses compostos geralmente contribuem para o gosto e a sensação na boca do produto final. Eles também proveem o corpo com nutrientes que ele possa necessitar urgentemente quando ele é afetado por distúrbios de pele. Eles também permitem formulação do produto da presente invenção como uma fórmula nutricional completa, de maneira que nenhuma nutrição adicional é necessária.

[0037] Os ingredientes individuais podem compreender qualquer tipo de composto comestível. Ingredientes típicos para composições alimentícias, em particular bebidas, são bem conhecidos na técnica, por exemplo, leite, creme, branqueadores de café e cremes para café. Alternativamente, os ingredientes poderíam também ser um molho para salada ou partes do mesmo, por exemplo. Tais compostos são usados por consumidores para modificar, por exemplo, aroma, aparência e textura de uma composição. Os ingredientes podem estarem forma líquida ou seca, por exemplo, como pós, que são dissolvidos e/ou suspensos em uma bebida.

[0038] A invenção também provê um produto de bebida de café, tal como (a) um produto de café torrado e moído, (b) um produto de café solúvel, (c) uma almofada, comprimido ou cápsula de café de porção única, (d) um produto de café pronto para beber ou (e) qualquer outro produto de café adequado, compreendendo o produto de café conforme aqui definido como um ingrediente.

[0039] Café solúvel ou café instantâneo, como é de outra maneira conhecido, é muito bem conhecido e tem sido produzido comercialmente por muitas décadas. Ele é produzido a partir de café torrado e moído de uma variedade de maneiras, todas bem conhecidas do versado na técnica.

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9/20 [0040] A presente invenção é particularmente adequada para uso como um produto de café solúvel ou qualquer outro produto, que é baseado em ou derivado de um produto de café solúvel. Por exemplo, o produto de café pode ser também usado nas chamadas bebidas prontas para beber. Exemplos de bebidas prontas para beber para as quais o produto da presente invenção é adequado incluem bebidas dois-em-um que compreendem um componente de café junto com um componente adoçante natural ou artificial, os componentes sendo opcionalmente pré-diluídos com um líquido tal como água ou leite. Neste caso, o componente café pode compreender o produto de café da presente invenção.

[0041] Bebidas três-em-um, que compreendem café, um adoçante e um branqueador tal como leite, um creme líquido ou um creme sólido (por exemplo, em pó), podem compreender o produto de café da presente invenção.

[0042] Ainda, qualquer bebida, que compreenda café solúvel como um ingrediente, pode compreender o produto de café da presente invenção.

[0043] A composição pode compreender ainda ingrediente adicional adequado para inclusão em uma composição alimentícia. Ingredientes comuns podem, por exemplo, ser açúcares, adoçantes artificiais, emulsificantes, estabilizadores, espessantes, agentes de fluxo, corantes, saborizantes, aromatizantes e similar. Adoçantes artificiais adequados incluem sacarina, ciclamatos, acetossulfame, adoçantes baseados em L-aspartila tal como aspartame e misturas desses. Emulsificantes adequados incluem monoglicerídeos, diglicerídeos, lecitina, ésteres do ácido diacetil tartárico de mono-diglicerídeos, amidos emulsificantes e misturas dos mesmos. Estabilizadores adequados incluem fosfato de dipotássio e citrato de sódio. Um agente de fluxo adequado é aluminato

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10/20 de sílica de sódio. Em uma modalidade, a composição compreende proteína do leite e/ou proteína vegetal. Em uma modalidade adicional a composição compreende gordura do leite e/ou gordura vegetal.

[0044] Ainda, a presente invenção pode ser usada como um ingrediente para preparação padrão, expresso, preparações de bebida à base de café a serem usadas como uma parte principal ou em porção de bebida simples para preparação em casa.

[0045] Se o produto for um suplemento nutricional para administração oral, ele pode estar presente em cápsulas, cápsulas de gelatina, cápsulas moles, comprimidos, comprimidos revestidos com açúcar, pílulas, pastas ou pastilhas, gomas ou soluções ou emulsões para beber, um xarope ou um gel. Tal suplemento podería também incluir um adoçante, um estabilizador, um antioxidante, um aditivo, um saborizante e/ou um corante. A formulação do mesmo é realizada por meio dos métodos comuns para produção de comprimidos revestidos com açúcar, cápsulas de gel, géis, hidrogéis para liberação controlada, emulsões, comprimidos ou cápsulas.

[0046] Com relação a isso, o adjuvante para composições orais, em particular para suplementos alimentares, é conhecido do especialista. Menção pode ser feita, dentre outros e por propósitos puramente ilustrativos, de lubrificantes tal como estearato de magnésio, produtos para solubilização instantânea, agentes de geleificação, espessantes, umectantes, compostos graxos e/ou aquosos, preservativos, texturizantes, saborizantes e/ou agentes de revestimento, antioxidantes e materiais de coloração geralmente usados em alimentos.

[0047] A composição de acordo com a presente invenção pode conter, ainda, lipídeos, polifenóis, taurina, micro-organismos probióticos, vitaminas e/ou oligoelementos. Se probióticos forem usados, eles podem ser incluídos em uma forma viva, semiativa ou em uma forma desativada, por exemplo, como um pó Iiofilizado.

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11/20 [0048] Também sobrenadantes de cultura dos micro-organismos podem ser incluídos na composição. Eles podem ser selecionados do grupo consistindo em bactéria do Ácido láctico, em particular Lactobacilli e/ou Bifidobacteria, e são mais preferivelmente selecionados dentre o grupo consistindo em LactobacillusJohnsonii, Lactobacillus reuteri, Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus paracasei, Lactobacillus casei, Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium breve, Bifidobacterium animais, Bifidobacterium infantis, Bifidobacterium dolescentis e Bifidobacterium pseudocatenulatum. De acordo com a modalidade mais preferida, as linhagens usadas são Lactobacillus Johnsonii (La1) depositada em 30 de junho de 1992 sob o Tratado de Budapeste com o Institute Pasteur e recebendo o depósito no. CNCM 1-1225 ou Lactobacillus paracasei (ST11) depositada em 12 de janeiro de 1999 com o Institute Pasteur de acordo com o Tratado de Budapeste e recebendo o depósito no. CNCM 1-2116. Os compostos que seguem podem, por exemplo, ser usados sozinhos ou em combinação: zinco e seus sais incluindo sulfato de zinco e glucanato de zinco, as vitaminas B5, B6, B8, C, E ou PP, p-caroteno e os carotenoides, extratos de alho em particular na forma de sulfito de alila ou óleo de alho, selênio, curcumina, os curcuminoides, niacina, ácido litospérmico e adenosina. É compreendido que o especialista vai selecionar tais compostos ativos e, onde possível, combina-los de tal maneira de modo a melhorar os efeitos esperados da composição que é o objetivo da invenção através da prevenção da atividade de interesse desejada ser inibida ou atenuada.

Uso [0049] Os produtos da invenção podem ser usados eficientemente para tratamento ou prevenção de distúrbios de pigmentação da pele ou clarear cosmeticamente o tom da pele, por exemplo, através da diminuição da produção de melanina. Na verdade, extratos de grãos de café

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12/20 torrado foram mostrados diminuir in vitro a síntese de melanina (Exemplo 1, Figura 1). A produção de tirosinase foi também diminuída, mas a um grau limitado (Figura 2), sugerindo que a diminuição em melanina não foi devido à diminuição em tirosinase, mas ao contrário, a mecanismos agindo a montante ou a jusante desta enzima.

[0050] Os ingredientes de acordo com a presente invenção têm ainda um efeito positivo sobre o reforço de barreira da pele e manutenção da hidratação da pele.

[0051 ] Como resultado, as imperfeições de pigmento são reduzidas, a cor se torna mais brilhante e mais homogênea, sem áreas de discromia ou de ressecamento.

[0052] Desta maneira, de acordo com um objetivo, a invenção se refere ao uso cosmético de uma quantidade eficaz de pelo menos um ingrediente contendo grãos de café torrado como um agente ativo para tratamento e/ou prevenção de distúrbios de pigmentação da pele, em particular aqueles devido à idade ou fatores ambientais tal como UV.

[0053] A presente invenção se refere também ao uso cosmético de uma quantidade eficaz de pelo menos um ingrediente contendo grãos de café moídos como um agente ativo para branqueamento ou clareamento do tom da pele, que é particularmente desejável para a população asiática.

[0054] Um uso de acordo com a presente invenção pode também compreender o uso de pelo menos um ingrediente contendo grãos de café moídos, em combinação com uma quantidade eficaz de pelo menos um agente ativo para melhora da hidratação da pele ou envelhecimento da pele, em particular conforme descrito a seguir.

[0055] De acordo com outro de seus aspectos, o objeto da presente invenção é um método, em particular um método cosmético, para tratamento e/ou prevenção de imperfeições do tom da pele e/ou distúrbios associados com hiperpigmentação, em particular distúrbios estéticos,

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13/20 em um indivíduo, compreendendo pelo menos uma etapa de administração, ao dito indivíduo, de pelo menos um ingrediente contendo grãos de café moídos de acordo com a invenção.

[0056] O método de tratamento cosmético da invenção pode ser realizado em particular através da administração oral de pelo menos uma quantidade eficaz de pelo menos um ingrediente contendo grãos de café torrado de acordo com a invenção. Administração oral compreende ingestão, em uma ou mais administrações, de uma composição oral conforme acima definido.

[0057] Ele pode compreender uma aplicação única. De acordo com outra modalidade, a aplicação é repetida, por exemplo, 2 a 3 vezes por dia, por um dia ou mais, e geralmente por um período prolongado de pelo menos 4, ou até mesmo 1 a 15, semanas.

[0058] Ainda, combinações de tratamento com, opcionalmente, formas orais ou tópicas podem ser pretendidas a fim de suplementar ou reforçar a atividade dos ingredientes conforme definido pela invenção.

[0059] Desta maneira, um tratamento tópico ou oral com uma composição contendo grãos de café torrado de acordo com a invenção, combinado com uma composição oral ou tópica opcionalmente contendo outro ingrediente ativo, em particular um micro-organismo probiótico, ou outros probióticos em forma morta, viva ou semiativa ou um agente de hidratação ou antienvelhecimento, podería ser imaginado como um estojo. Os ingredientes são misturados, antes de serem formulados, na ordem e sob condições prontamente determinadas por aqueles versados na técnica.

[0060] Os ingredientes são misturados, antes de serem formulados, na ordem e sob condições prontamente determinadas por aqueles versados na técnica.

[0061] A proporção de extrato de grão de café na composição vai, com certeza, ser determinada como uma função do efeito desejado e

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14/20 do modo de administração da composição.

[0062] As doses diárias de extrato de grão de café torrado administradas através da via oral podem estar preferivelmente compreendidas entre 0,01 e 5000 mg/dia, dependendo do teor de cafeína. Preferivelmente, ele pode estar presente na composição de acordo com a invenção em uma quantidade que permita sua administração em uma dose compreendida entre 0,5 e 1000 mg/dia. Os presentes inventores constataram que a eficácia de extratos de grão de café torrado de acordo com a presente invenção é geralmente dependente da dose e segue uma curva de dose resposta. Se distúrbios ou danos à pele geralmente leves tiverem que ser prevenidos e o produto será usado frequentemente, quantidades muito pequenas serão suficientes para obter o efeito desejado. Se um distúrbio de pigmento de pele severo tiver que ser tratado, quantidades maiores serão mais apropriadas, embora também quantidades pequenas vão produzir um efeito.

[0063] Preferivelmente, a composição pretendida para administração oral contém um extrato de grãos de café em uma quantidade variando de a partir de 1% a 100% em peso da composição e preferivelmente de a partir de 10% a 80% em peso da composição dependendo da forma de produto.

[0064] Vantagens e características adicionais da presente invenção são aparentes a partir dos Exemplos e Figuras que seguem. Os exemplos abaixo são então apresentados a título de ilustração não limitante do campo da invenção. Nesses exemplos, a menos que de outro modo indicado, as porcentagens são porcentagens em peso e as faixas de valores escritas na forma entre...e... incluem limites superiores e inferiores especificados.

Figuras [0065] Figura 1: Avaliação de produção de melanina por melanócitos de murino pré-tratados com extratos de café torrado ou extratos de

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15/20 café verde.

[0066] Figura 2: Avaliação de produção de tirosinase por melanócitos de murino pré-tratados com extratos de café torrado ou extratos de café verde.

[0067] Figura 3: Avaliação de síntese de filagrina por queratinócitos epidermais primários humanos pré-tratados com extratos de café torrados diferentes.

[0068] Figura 4: Avaliação de secreção de ácido hialurônico por queratinócitos epidermais primários humanos pré-tratados com extratos de café.

[0069] Figura 5: Produção de CD44 por queratinócitos epidermais humanos pré-tratados com extratos de café torrado diferentes.

EXEMPLOS

Exemplo 1: Efeitos sobre pigmentação da pele [0070] A fim de avaliar o efeito benéfico potencial de ingredientes com relação à des- ou pró-pigmentação da pele a requerente usou cultura 2D de melanócitos de murino (B16) e foram realizados 2 testes: 1avaliação de produção de melanina e 2-avaliação de produção de tirosinase.

1. As condições de cultura de célula [0071] Células B16 foram culturadas em DMEM 1 g/L de glicose sem vermelho fenol suplementado com soro bovino fetal 10%, em uma câmara umidificada a 37° C e contendo CO2 5%.

2. A produção de melanina pela linhagem de célula de melanócito de murino B16 [0072] As células foram incubadas com os ingredientes selecionados ou referências de teste (ácido Kojic a 400 pg/mL) por 72 horas, na presença ou ausência de NDP-MSH, um análogo de MSH. A quantidade total de melanina (extracelular e intracelular) foi avaliada através da medição da densidade óptica a 405 nm de cada amostra contra padrões

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16/20 de melanina na presença ou na ausência de NDP-MSH.

3. A produção de tirosinase por linhagem de célula de melanócito de murino B16 [0073] As células foram incubadas com os ingredientes selecionados ou as referências de teste (ácido Kojic a 400 pg/mL) por 48 horas. A produção de tirosinase foi avaliada através de imunomarcação.

INGREDIENTES:

[0074] A requerente testou extratos de café verde de Robusta e Arabica e preparações de café torrado (com três níveis de torrefação diferentes: clara (CTN 100), média (CTN 80) e escura (CTN 60)).

[0075] A concentração testada para cada extrato de café é indicada na Tabela 1.

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Cone, testada em HPEK (mg/mL)	o o	O o	o o	o o	O o	O O o
Cone, testada em HDF (mg/mL)	o o	O o	o o	o o	O o	o o o
Cone, não citotóxica mais alta em HPEK (mg/mL)			CN o	CN o	CN o	o o o
Cone, não citotóxica mais alta em HDF (mg/mL)	CN o	o o	O o	o o	O o	o o o	Φ Φ .Ω Φ H
Ingrediente	O Ό Φ o Φ 1 Φ Έ φ > M-í Φ O Φ Φ Ό Φ Φ _Q < O Z) DC LU	< Ξ) LU O Ό Φ O 1— Φ 1 Φ Ό 1— Φ > M-í Φ O Φ Φ Ό Φ O Ϊ2 E <	o Ιφ o E Φ Q. E Q. -2 ω Q O Q£ E φ o o Ιφ o £ E o H	-2 ω Q O Q£ φ ‘Φ E o ιφ o £ E o O Ιφ o E φ Q. E CL	-2 ω Q O Q£ E ZJ o Φ Φ o Ιφ o £ E o o Ιφ o E Φ Q. E CL	Φ Έ Φ > £ Φ o Φ Ό Φ Φ -C o LL

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18/20 [0076] A requerente trabalhou com a concentração não tóxica mais alta, com relação à normalização o máximo possível das condições entre os extratos diferentes para ser ainda mais capaz de compara-los. Desta maneira, extratos de café foram testados em uma concentração de 40 pg/mL

Resultados [0077] Os resultados são expressos em porcentagem com relação ao controle. Referência de teste (ácido Kojic) induziu, conforme esperado, uma diminuição no teor de melanina. A Figura 1 mostra produção de melanina por melanócitos B16 tratados por 72 horas com os ingredientes selecionados.

[0078] A requerente observou no geral que os extratos de café tinham algum potencial para despigmentação da pele, uma vez que eles são capazes de diminuir a produção de melanina e tirosinase in vitro comparado com condições controle (Figuras 1 e 2). No entanto, preparações de café torrado pareciam ter um potencial maior do que os extratos de café verde. Preparação de café torrado clara diminuiu o teor de melanina sem afetar a produção de tirosinase (Figura 2), sugerindo mecanismos agindo a montante ou a jusante de tirosinase.

Exemplo 2: Efeito sobre função de barreira da pele e hidratação [0079] O efeito benéfico potencial dos Extratos do Exemplo 1 com relação à função de barreira da pele e à hidratação da pele foi avaliado usando cultura 2D de queratinócitos epidermais primários humanos e a requerente realizou 3 testes: 1-avaliação da síntese de filagrina, 2-avaliação da secreção de ácido hialurônico e 3-avaliação da produção de CD44 (receptor de ácido hialurônico) por queratinócitos epidermais primários humanos.

As condições de cultura de célula [0080] Queratinócitos epidermais humanos foram culturados em

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19/20 queratinócitos controle-meio SFM, em uma câmara umidificada a 37° C e contendo CO2 5%.

A síntese de filaqrina por queratinócitos epidermais humanos [0081] As células foram incubadas com os ingredientes selecionados ou as referências de teste (CaCfe a 1,5 mM) por 144 horas. A produção de filagrina foi avaliada através de imunomarcação.

A secreção de ácido hialurônico por queratinócitos epidermais humanos [0082] As células foram incubadas com os ingredientes selecionados ou as referências de teste (ácido retinoico a 10'⁷ M) por 72 horas. A liberação de ácido hialurônico por queratinócitos epidermais humanos em sobrenadantes foi quantificada através do ensaio ELISA.

A produção de CD44 por queratinócitos epidermais humanos [0083] As células foram incubadas com os ingredientes selecionados ou as referências de teste (ácido retinoico a 10'⁷ M) por 72 horas. A produção de CD44 por queratinócitos epidermais humanos foi avaliada através de imunomarcação.

Resultados [0084] Os resultados são mostrados nas Figuras 3, 4 e 5. Pré-tratamento das células com extratos de preparação de café de torrefação clara, média ou escura resultou em um aumento de filagrina de quase 200%, sugerindo que esses extratos poderíam reforçar a barreira da pele (Figura 3). Extratos de preparação de café clara aumentaram a secreção de ácido hialurônico (133% do controle) (Figura 4), um glicosaminoglicano secretado por células da pele in vivo que ajuda a manter uma hidratação apropriada através da atração e aprisionamento de água nos espaços extracelulares. Enquanto preparações de café de torrefações média e escura aumentaram moderadamente (125% e 107% do controle, respectivamente) a produção de CD44, o receptor de ácido hialurônico (Figura 5). Uma barreira de pele mais forte assegura uma

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20/20 melhor proteção do corpo do ambiente e ataque de patógenos. Ela também limita a perda de água através da epiderme, desta maneira assegurando uma hidratação apropriada da pele.

Exemplo 3 [0085] Preparação de extrato torrado de Coffea robusta 0,5 kg de grãos de café torrado é reduzida para um pó através de moagem com o aparelho Turrax a 24000 rev/min por 1 minuto a 4^o C (banho gelado).

[0086] O pó obtido é misturado com 5 litros de tampão de fosfato 0,05M em pH 8,5. A mistura toda é agitada por 30 minutos a 4^o C, então centrifugada a 10.000 G a 4^o C. O sobrenadante é filtrado através de um filtro de 0,22 (filtragem de esterilização).

[0087] O extrato é então fracionado através de ultrafiltragem em uma membrana tipo Sartorius a fim de removê-lo do fenômeno de oxidação. O extrato é então liofilizado. 29,5 gramas de extrato ativo chamado extrato liofilizado são então obtidos.

[0088] Cafeína é então removida através de cromatografia supercrítica (CO2 é usado como gás carreador). 25,5 gramas de extrato ativo chamado extrato liofilizado descafeinado são então obtidos.

Exemplo 4: Bastão de pó

Ingredientes	Quantidade
Ingrediente ativo
Extrato torrado conforme prepa- rado pelo Exemplo 3	8g
Excipiente
Maltodextrina	qs 30 g
Goma xantana	0,8 mg
Benzoato de sódio	0,2 mg

Ό089] Um bastão pode ser consumido por dia.

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Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Uso cosmético de uma quantidade eficaz de pelo menos grãos de café torrado ou de um extrato dos mesmos, caracterizado pelo fato de que é como um agente ativo para tratamento e/ou prevenção de distúrbios de pigmento da pele associados com hiperpigmentação, sendo que o dito agente ativo é compreendido em uma composição oral.
2. Uso, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que os distúrbios da pele serem aqueles observados em melasma, sardas e/ou pontos de idade.
3. Uso, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizado pelo fato de que é para clareamento e/ou branqueamento do tom da pele.
4. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

3, caracterizado pelo fato de que a composição melhora mais a hidratação da pele.
5. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

4, caracterizado pelo fato de que a composição melhora mais a função de barreira da pele.
6. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

5, caracterizado pelo fato de que o extrato é derivado de grãos de café selecionados das espécies Coffea arabica, Coffea robusta, Coffea canephora ou Coffea ibérica.
7. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

6, caracterizado pelo fato de que os grãos de café são descafeinados.
8. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações a 1 a 7, caracterizado pelo fato de que o extrato de grão de café representa de a partir de 1% a 100% do peso total da composição.
9. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

8, caracterizado pelo fato de que o grão de café administrado através da via oral é compreendido entre 0,01 e 5000 mg/dia, preferivelmente,

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2/2 de 0,5 e 1000 mg/dia.
10. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações a 1 a 9, caracterizado pelo fato de que a dita composição é um produto alimentício, uma bebida, ou um suplemento alimentar, ou um nutricêutico.
11. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizado pelo fato de que a composição compreende ainda pelo menos um tipo de micro-organismo de grau alimentício, em particular probióticos, em forma morta, viva ou semiativa.
12. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizado pelo fato de que o extrato é um extrato alcoólico ou aquoso-alcoólico de grãos de café torrados.

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1/5 produção de melanina B-16 (%) controle positivo

FIG 1

2/5 produção de tirosinase B-16 (%) controle positivo

FIG 2

3/5 produção de filagrina HPEK (%) controle positivo positi

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