BE652948A - - Google Patents

Description

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 souveau médicament utilisable aotMawnt en th'raptut1qut carc1Dolog1qu..t contre lth1ptrcholtat4rol'mlt. 
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  Za prient* Invention a pour objet l'utilisation en thirapoutique humant, notamment en thérapeutique oaroinolo&1qul du composé chîmique d'nommé cocmundment LAS03TEML tant en raioqn de son action oarcino-frt1n.tr1cl qu'en raison de son 1Dnoouït'. te 43i8 se présente sous l'srpeat d'une poudre 
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 cristalline blanche, 
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 Sa fomul* brute est GQ4. 8a formule développée s 

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 montre qu'il a la structure don etéroloq a'e.t-'-d1re que et charpente est   constituée   par trois noyaux hexagonaux du typo banzénique et un noyau pentagonal. Chimiquement il   n'agit   du 
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 LAUCST a,â4 dîéne-3-ole Soa point de tunion  et de 138 - 140'C.

   Il est insoluble dans   1'*au     mais soluble   dans la plupart   des   selvants   organiques*   Sa   déviation     spécifique   est 
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 en solution dans le chloroforme. On le trouve dans la nature, dans les poile de certaine animaux, notamment dans la laine du 
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 mouton d'où son nom. Occasionnellement# Il a été retrouvé dans certains organes tala que le toi* maie, en faito ches les mammifèrest le LANOSTEROL se présente essentiellement comme un produit intermédiaire qui et situe dans la oholoa%'rolo6'néao immédiatement en aval du squalén*. Cetat un tome essentielle- ment instable de et métabolisme et habituellement on n'en trouve pas dans les humeurs. 
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  L'action caroino-freinatrice du L450SEROL . été tzpirtmentée sur des tumeurs groffien à des animaux et sur des tumeurs humaines. V1,-à-Ti. des tumeur@ greff4on (lplth.l10 de Guérin et asclte d'Erlich), l'administration du LAJOStliOL entraîne un ralentisement très important de la   croissance   
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 tumorale et, dans un important pourcontaeo des cas, une 1nh1b1- tion de cette croissance. En ce qui concerne les   tumeur.,   on retrouve une action similaire et, dans un bon nombre de   cage   

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 une regression des tumeurs chez les malades traitée par ce produite
On décrit ci-aprés, à titre d'exemples non limitatif., quelques observations   cliniques   sur des malades soumis à un traitement par le   LANOSTEROL.   



  EXEMPLE 1. 



   Madame Y ..., 40 ans. 



   Métastases cutanées   multiples   d'un   cancer   du sein. 



   Administration pendant un mois de   LANOSTEROL à   la does de 3 g par   24   heures. 



   Nettoyage total des lésions après un mois de traitement. 



  Persistance de cette amélioration six mois plus tard. 



  EXEMPLE 2. 



   Monsieur A..., 50 ans. 



   Cancer du rectum avec métastase hépatique. 



   Traitement par le   LANOSTEROL     à   la dose de 4 g par jour pendant six semaines. 



   Régression de l'hépatomégalie. La guérison se maintient au bout de sept mois. 



    EXEMPLE 2.    



   Mademoiselle B...,   30   ans. 



   Ostéo-sarcome du fémur récidivant après quatre   années   de traitements divers, métastases pulmonaires. 



   Traitement par le LANOSTEROL à la dose de 3 g par   24   heures pendant six semaines. 



   Nettoyage des métastases pulmonaires. Le résultat se maintient trois mois après la fin du traitement*
En dehors de l'aotion antimitotique,   il   convient de souligner l'absence totale de toxicité du produit. Des   doute   dix fois plus fortes par kg que celles qui ont été utilisée* chez les malades et dans les expérimentations ci-dessus n'ont   occasionné   aucun trouble chez les animaux qui en recevaient 

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 pendant trois mois. Cette   innocuité   est vraisemblablement due au fait qu'il s'agit d'un produit physiologique et non d'un compose chimique sana relation avec la physiologie normale. 



   L'expérimentation toxioologique du produit effectuée chez le rat a montré   qu'à   une dose double, de la plus forte employée chez l'homme ;:20 mg/100 g par jour, aucun trouble pathologique ne s'était manifesté après trois mois. Les animaux sacrifiée au bout de ce délai n'ont présenté aucune lésion macroscopique ou microscopique. 



   Le produit est administré par voie orale. Etant donné son insolubilité dans l'eau, on l'administre sous forme de suspension ou en solution dans un excipient pharmaceutiquement   accep-   table tel que Labrafil. La composition peut être éventuellement colorée et aromatisée au moyen de oolorants ou d'éduloorant autorisés. 
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  En plus de l'action oarcinofreinatrlce décrite, le   LANOSTEROL   possède la propriété de provoquer une baisse de la oholestérolémie. 



   A des doses de l'ordre de 0,10 g/kg, administrées par voie orale, la chute de la cholestérolémie observée a été en moyenne de   25%   en dix jours. Une action presqu'aussi nette a été observée chez des sujets recevant des doses de 0,05 g/kg par jour. 



   Les observations ci-dessous montrent cette action hypo- 
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 choleetérolémiantet OBSERVATION 1. 



   Mme B. S..., 55 ans, 50 kg. 



   Taux du cholestérol   total .;;........   2,54 
Dose quotidienne de   LANOSTEROL   administrée par voie   orale ................   7 g   Variation de la cholestérolémie :   - au bout de 2 jours cholestérol total .... 2,47 g - au bout de 4 jours cholestérol total .... 2,38 g 

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 bout joura oholoJt'rol Botal fil,16 , - au bout de 8 Jour  cholestérol total o 0 # 2 16 a - au bout de 9 jours cholestérol total.... 1:39 4 033altYAttIoN 2. 



   Mare C...,  50     *ne  50 kg. 



     Taux du     cholestérol   total 3,14 g 
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 'Dose quotidienne de LAJOSTIROL ada1Di.tr'. , par voit orale : 
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 - pendant lew 10 premiers jours 1 ...... , 1 - pendant les 10 jours suivinta ..... , . 1#50   Variation de la cholestérolémie :   - au bout de 9 Jours cholestérol total 2,80 g - au bout de 14 jours cholestérol   total   2,77 g - au bout de 20 jours cholestério   total. , ..     2,13  
La tolérance générale et la   tolérance     digestive   en particulier ont été   partait...  

Claims (1)

1. R E S U M E.

   La présente Invention a pour objet l'utilisation en thérapeutique humaine notamment en thérapeutique carcinologique, une composition pharmaceutique remarquable par les caractéristiques suivantes considérées sépar4ment ou en combinaison* EMI5.4 I-- elle contient comme aubeta-noe active le IrA808T80L de formule EMI5.5 EMI5.6 bzz elle cet administrable par voit orale tout fora# dt .8pene1on ou de eolut10n dans un excipient pharmooutiquoaont acceptable. <Desc/Clms Page number 6> EMI6.1

   30/- la don@ thérapeutique est de l'ordre 40 10 k 30 as bzz 4 /- à titre de md41o&m$nt utilîsable contre llbyptr cholestéroldmit le compond ohinique 4'nom=' LAl08tIRO. décrit ! en 1 .

   56/- les compositions pharmaoeutique. contenant ce compoed et plue spécialement celles adminlatrables par voit oral* telles que auspcnaîou, solution dans un exoipient aromat1e' conveeiable et rèalîedes pour permettre l'absorption de 1 à 10 g de médicament par jour pour le traiteaent de l'hypercholestéroldmlee