AT414096B

AT414096B - Antimykotikum

Info

Publication number: AT414096B
Application number: AT7602005A
Authority: AT
Inventors: Franz Kemptner; Erika Kemptner
Original assignee: Franz Kemptner; Erika Kemptner
Priority date: 2005-05-03
Filing date: 2005-05-03
Publication date: 2006-09-15
Also published as: ATA7602005A

Description

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AT 414 096 B

Die Erfindung betrifft die Herstellung eines für die topische Anwendung vorgesehenes Antimykotikums. Die gegenwärtig Behandlungsmethoden umfassen die äußerliche Anwendung mittels Lacken oder Salben bzw. deren Kombination mit systemischen Antimykotika.

Im Eigenversuch hat kein Präparate einen tatsächlichen Durchbruch bei der effizienten Behandlung von Mykosen im Fußbereich gezeigt.

Ein gewichtiger Nachteil anderer Produkte ist, dass die kombinierte Behandlung mit einem topischen und einem systemischen Antimykotikum in der Therapie von Onychomykosen mit gastrointestinalen und leberbelastenden Nebenwirkungen verbunden sein kann, sodass eine Anwendung bei vorbelasteten Patienten nicht indiziert ist.

Ein weiterer Nachteil ist die geringe Menge an systemischem Antimykotikum, die den Fuß- oder Fingernagel erreicht bzw. der hohe Aufwand der nötig ist um wie im Falle von Itraconazol eine wirksame Dosis zu erreichen. Auch aus diesem Grund wäre eine rein äußerliche Anwendung wie im vorliegenden Fall wünschenswert.

Ziel ist es den Dermatomykosen und Onychomykosen (Haupteinsatzbereich sind Fuß- und Nagelpilze), durch Entziehen von Feuchtigkeit und Fett in den befallenen Arealen die Lebensgrundlage zu entziehen.

Es hat sich erfindungsgemäß herausgestellt, dass eine Substanzkombination enthaltend eine Hydroxycarbonsäure, Meersalz vom Toten Meer, Glykol, Gummi Arabicum und Salicylsäure, sowie eine Mischung, bestehend aus Natriumsulfat, Natriumbicarbonat, Pentanatri-umtriphosphat, Natriumborat, Natrium Ci0-14-Alkyl Benzolsulfonat, PEG-7 Glycerin cocoat, Natriumsilikat und Natrium-EDTA die Entstehung von Nagel- und Fußpilz erheblich reduzieren kann.

Bevorzugt liegt die Hydroxycarbonsäure zu einem Anteil von 8-15%, das Meersalz zu einem Anteil von 12-18%, die Salicylsäure zu einem Anteil von 5-20% und das Gummi Arabicum zu einem Anteil von 1-5% vor. In einer besonders bevorzugten Ausführungsform enthält die Formulierung weiters Honig zu einem Anteil von 6-10%.

Als Hydroxycarbonsäuren kommen in der beanspruchten Formulierung bevorzugt Apfelsäure, Weinsäure und/oder Zitronensäure zur Anwendung. Bei äußerlicher Anwendung bedingen die Hydroxycarbonsäuren, z.B. die Zitronensäure eine Herabsetzung des Wassergehaltes des Gewebes.

Meersalz vom Toten Meer ist ein Naturprodukt, deren Inhaltsstoffe natürlichen Schwankungen unterliegen. 1000 g enthalten im Durchschnitt:

Kationen: Kalium (K+) 128,000 mg, Magnesium (Mg2+) 88.000 mg, Natrium (Na+) 20.000 mg, Calcium (Ca2*) 630 mg, Eisen (Fe2*) 34 mg, Strontium (Sr2*) 8 mg, Ammonium (NH4*) <10 mg, Mangan (Mn2*) <5%.

Anionen: Chlorid (CI) 410000 mg, Bromid (Br) 3240 mg, Sulfat (S042) 250 mg, Hydrogencarbonat (HC03 ) 17 mg, Carbonat (C032) 16 mg, Hydrogenphosphat (HP042) <20 mg, Fluorid (F < 10 mg), Kieselsäure (H2Si03) <10 mg, Jodid (J ) <0,5 mg.

In der erfindungsgemäß angewendeten Konzentration hat das Meersalz eine milde Reizwirkung und regt den Hautstoffwechsel an.

Honig wird der erfindungsgemäßen Formulierung zugefügt, da bekannt ist, dass die dem Honig eigene antiseptische und bakteriostatische Wirkung zu einer beschleunigten Heilung der durch die Mykosen verursachten Hautläsionen führt.

Claims

3 AT 414 096 B Der Salicylsäure kommt in der anspruchsgemäßen Formulierung eine keratolytische Funktion zu. Sie bewirkt die Auflösung überschüssiger Hornhaut und weicht dadurch den Fuß- bzw. Fingernagel etwas auf. 5 Gummi Arabicum erfüllt in der anspruchsgemäßen Formulierung die Funktion als Binde- und Emulgiermittel. Bevorzugt ist es zu einem Anteil von 1-5% enthalten. Anspruchsgemäß wird die beanspruchte Formulierung wie folgt hergestellt: io Eine gesättigte Lösung einer Hydroxycarbonsäure wird mit einer gesättigten Lösung von Salz vom Toten Meer vermischt. Dieser Lösung wird eine in 50%igem Alkohol gelöste Salicylsäure zugefügt und durch Schütteln vermengt. Weiters wird Glykol eingerührt. Gummi Arabicum wird unter Schütteln mit der obigen Lösung vermengt. Nun wird auf 50 Grad Celsius erwärmter Honig unterrührt. Nach dem Abkühlen fertigt man eine Mischung aus Natriumsulfat, Natrium-15 bicarbonat, Pentanatriumtriphosphat, Natriumborat, Natrium C10-14-Alkyl Benzolsulfonat, PEG-7 Glycerincocoat, Nalriumsilikat und Natrium-EDTA an, und gibt sie langsam der bisherigen Mischung bei. Zur Behandlung von Onychomykosen wird die Tinktur nach Aufrauen der befallenen Fuß- oder 20 Fingernägel aufgetragen und einmassiert. Auch der Verkauf von bereits imprägnierten Socken bzw. Handschuhen ist denkbar. Auf durch Mykosen befallene Hautareale wird die Tinktur nur einmassiert. Die Dauer der Einwirkung sollte jeweils 10 bis 15 Minuten betragen, Zahl der Anwendungen je nach Befund einmal wöchentlich bis einmal täglich. 25 Ebenso wichtig ist es das umliegende Hautareal mit der Tinktur zu behandeln, um eine gezielte Trockenlegung und Entfettung der angrenzenden Nagelbreiche zu gewährleisten. Bei Mehrfachinfektion ist darauf zu achten, sämtliche befallene Regionen gleichzeitig zu behandeln, um eine Reinfektion zu vermeiden. 30 Die Tinktur kann als Basis für die Erzeugung pharmazeutischer Produkte verwendet werden. Beispiel: 35 Seit über 25 Jahren bestehende Mischinfektion (Mykosen und Onychomykosen), welche in der Vergangenheit durch äußerliche anzuwendende Formulierungen ergebnislos behandelt wurden, konnten mit der erfindungsgemäßen Formulierung erfolgreich behandelt werden. Nach einwöchiger, einmal täglicher Anwendung kam es zu einer deutlichen Reduzierung der Geruchsbelästigung, die im Allgemeinen durch Abfallprodukte der Mykosen entstehen. Nach weiterer ca. 40 zweiwöchiger, täglicher Behandlung lösten sich von Mykosen befallene Hautareale schmerzfrei und ohne jeglichen Juckreiz ab, und machten gesundem Hautgewebe Platz. Die durch Aufrauen und Abfeilen vorbehandelten Fußnägel wurden gleichzeitig mit dem befallenen Hautgewebe mitbehandelt, wobei erste sichtbare Erfolge nach insgesamt vierwöchiger 45 Behandlungsdauer sichtbar wurden. Für die Ausheilung der Onychomykose musste jedoch eine Behandlungsdauer von sechs Monaten in Kauf genommen werden. Patentansprüche: 50 1. Äußerlich anwendbare Formulierung gegen Nagelpilz sowie Fußpilz, enthaltend zumindest eine Carbonsäure, Meersalz vom Toten Meer, Glykol, Gummi Arabicum und Salicylsäure, sowie eine Mischung, bestehend aus Natriumsulfat, Natriumbicarbonat, Pentanatriumtriphosphat, Natriumborat, Natrium Ci0-14-Alkyl Benzolsulfonat, PEG-7 Glycerin cocoat, 55 Natriumsilikat und Natrium-EDTA in einer Konzentration von 3% - 8% dadurch gekenn- 4 AT 414 096 B zeichnet, dass die Carbonsäure eine Hydroxycarbonsäure (Apfelsäure, Weinsäure oder Zitronensäure) ist, wobei die Konzentration der Hydroxycarbonsäure zwischen 8% und 15%, vorzugsweise zwischen 8% und 12% beträgt, und dass das Meersalz vom Toten Meer in einer Konzentration zwischen 12% und 18% vorliegt. 5
2. Formulierung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass zusätzlich Honig, vorzugsweise in einer Konzentration zwischen 6% und 10% enthalten ist.
3. Formulierung nach Anspruch 1 bis 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Salicylsäure in io einer Konzentration zwischen 5% und 20% vorliegt.
4. Formulierung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass das Gummi Arabicum in einer Konzentration zwischen 1 % und 5% enthalten ist.
5. Formulierung dadurch gekennzeichnet, dass sie in Form einer Salbe, eines Gels, einer Tinktur, eines Sprays oder eines Zusatzes für ein Fußbad vorliegt.
6. Verwendung einer Formulierung gemäß den Ansprüche 1 bis 5 zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Nagelpilzen und / oder Hautpilzen. 20
7. Verwendung einer Formulierung gemäß den Ansprüche 1 bis 5 als Antihidrotikum.
8. Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen bzw. einer kosmetischen Darreichungsform gemäß der Ansprüche 1 und 3-5 dadurch gekennzeichnet, dass (a) eine gesättigte 25 Lösung einer Hydroxycarbonsäure (8% bis 15%) mit einer gesättigten Lösung von Salz vom Toten Meer (12% bis 18%) vermischt wird, (b) dieser Lösung eine in 50%igem Alkohol gelöste Salicylsäure (15% bis 20%) zugefügt und durch Schütteln vermengt wird, (c) Glykol mit einem Anteil von 10% bis 15% einrühren wird, (d) Gummi Arabicum mit einem Anteil von 1 % bis 5% unter Schütteln mit der obigen Lösung vermengen wird und (e) eine Mi- 30 schung aus Natriumsulfat, Natriumbicarbonat, Pentanatriumtriphosphat, Natriumborat, Natrium C10-14-Alkyl Benzolsulfonat, PEG-7 Glycerincocoat, Natriumsilikat und Natrium-EDTA in einer Konzentration von 3% - 8% langsam der aus Schritt (d) resultierenden Mischung beigegeben wird.
9. Verfahren zur Herstellung einer pharmazeutischen bzw. kosmetischen Darreichungsform gemäß den Ansprüchen 2-5 dadurch gekennzeichnet, dass nach der Zugabe von Gummi Arabicum weiters auf 50 Grad Celsius erwärmter Honig mit einem Anteil von 6%-10% unterrührt wird. 40 Keine Zeichnung 45 50