AT211480B - Verfahren zur Herstellung von oral anzuwendenden Arzneimittelzubereitungen mit protrahierter Wirkung - Google Patents

Description

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   Verfahren zur Herstellung von oral anzuwendenden Arzneimittelzubereitungen mit protrahierter Wirkung 
Zur Herstellung von Arzneimitteln mit protrahierter Wirkung sind bisher eine grosse Anzahl von Über- zugstoffen verwendet worden. Vor allem sind für diesen Zweck hochmolekulare Stoffe der verschieden- sten Art verwendet worden, wie z. B. Cellulosederivate und Polyvinylverbindungen (vgl. US-Patent
Nr.   2, 805. 977).   



  Da die Arzneimittelzubereitungen mit protrahierter Wirkung meist dadurch hergestellt werden, dass zunächst eine Lösung des Kunststoffes in einem organischen Lösungsmittel bereitet wird, in der das Arznei- mittel dann suspendiert wird, oder die auf das Arzneimittel aufgesprüht wird, so ist bei diesen Stoffen die
Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln Voraussetzung. 



   Es wurde nun gefunden, dass man oral anzuwendende Arzneimittelzubereitungen mit protrahierter
Wirkung aus Wirkstoffen und Schutzstoffen dadurch herstellen kann, dass man Wirkstoffe mit wasser- schwerlöslichen Fettsäureestern von Di- und Trisacchariden überzieht. 



   Zur Beeinflussung der Resorption kann es zweckmässig sein, dass man den   wasserschwerlöslichen   Über- zugstoffen unterschiedliche Mengen wasserlöslicher oder in Wasser dispergierbarer Fettsäureester von Di- und Trisacchariden zusetzt. 



   Die Verwendung der Fettsäureester der   Di-und   Trisaccharide bedeutet gegenüber anderen- nicht phy- siologischen Umhüllungsstoffen einen erheblichen Fortschritt. Die Stoffe sind völlig ungiftig. Soweit sie im Organismus hydrolytisch gespaltet werden, entstehen physiologische Stoffe, wie z. B. Saccharose und
Fettsäure, die als Nahrungsmittel verwertet werden können. 



   Die Resorption der Arzneimittel kann ferner dadurch verändert werden, dass man folgende Stoffe zu- setzt : Fettsäuren, Glycerinester von Fettsäuren, niedrig schmelzende Wachse, wie z. B. Paraffinwachs oder Bienenwachssäure, Lipoide, wie z. B. Lecithin und Cholesterin. 



   Bei der Herstellung der umhüllten Wirkstoffe kann es zweckmässig sein, dass man den geschmolzenen
Umhüllungsstoffen zusätzlich noch Netzmittel zusetzt, um dadurch eine bessere Benetzung des Wirkstoffes herbeizuführen. Als Netzmittel können vorzugsweise nichtionogene Emulgatoren verwendet werden. 



   Die erfindungsgemäss verwendeten Überzugstoffe erlauben es, eine Umhüllung von Wirkstoffen auch ohne vorhergehendes Lösen in organischen Lösungsmitteln herzustellen, so dass bei Verwendung dieser
Stoffe wirtschaftlicher gearbeitet werden kann. 



   Die Herstellung der   Überzüge   kann dadurch vorgenommen werden, dass man das Arzneimittel in dem geschmolzenen Überzugsmaterial dispergiert und anschliessend bei hoher Temperatur in einem Zerstäu- bungstrockner zerstäubt, oder dadurch, dass das Arzneimittel bei hoher Temperatur mittels einer Misch- vorrichtung (Schnecke) mit dem   Umhullungsstoff vermischt   wird. In diesem Falle muss das erhaltene Pro- dukt nach dem Erkalten in einer Mühle zu einem Pulver vermahlen werden. 



   Die nach den verschiedenen Verfahren erhaltenen Pulver können entweder als solche verwendet oder anschliessend granuliert oder zu Tabletten   verpresst   oder in Wasser unter Verwendung von Suspensionshilfsstoffen zu einer Suspension weiter verarbeitet werden. 



   Gegenüber den reinen Arzneistoffen besitzen die so hergestellten Produkte, wie Tierversuche ergaben, eine gute protrahierte Wirkung. 

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 : ISOanschliessend bei   1000   C durch Zerstäubung in einem   Zerstäubsngstrockner   in ein trockenes Pulver überführt. 



   PATENTANSPRÜCHE : 
1. Verfahren zur Herstellung von oral anzuwendenden Arzneimittelzubereitungen mit protrahierter Wirkung aus Wirkstoffen und Schutstoffen, dadurch gekennzeichnet, dass man Wirkstoffe mit wasserschwerlöslichen Fettsäureestern von Di- und Trisacchariden überzieht und die umhüllten Stoffe zu Tabletten verpresst oder zu Suspensionen weiter verarbeitet.

Claims (1)

1. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man den Fettsäureestem der Di-und Trisaccharide Fettsäuren, Glycerinester von Fettsäuren, niedrig schmelzende Wachse oder Lipoide zusetzt.

   3. Verfahren nach den Ansprüchen 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, dass man der als Umhullungs- stoff verwendeten Mischung nichtionogene Emulgatoren zusetzt.