AR125353A1 - Agentes radioterapéuticos dirigidos al receptor de folato y su uso - Google Patents

Abstract

La presente divulgación se refiere a compuestos radioterapéuticos dirigidos al receptor de folato y su uso. La presente divulgación se refiere a conjugados radiomarcados para la obtención de imágenes dirigidos al receptor de folato y su uso. La presente divulgación además se refiere a composiciones farmacéuticas de los compuestos y conjugados que se describen en el presente documento, métodos de realizarlos y métodos para utilizarlos. Un compuesto de fórmula (1), BL-(Lˣ)ₖ-A (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde BL es un ligando de unión al receptor del folato, A es un grupo quelante Ch que puede comprender un metal, un radioelemento, Si-¹⁸F, B-¹⁸F o Al-¹⁸F, o A es un grupo prostético radiomarcado PG, k es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10, y cada Lˣ es independientemente AA, L¹, L² o L³, en donde cada AA es independientemente un residuo de aminoácidos, cada L¹ es independientemente de la fórmula (2); en donde todos los elementos de la fórmula (1) son como se definen en la reivindicación 1. Reivindicación 60: Un método para tratar una enfermedad proliferativa en un sujeto que lo necesita, que comprende administrarle al sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 55, o una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición farmacéutica de la reivindicación 57, en donde el compuesto comprende un grupo quelante que quela un radioelemento. Reivindicación 69: Un método para obtener imágenes de las células que expresan FR en un sujeto, que comprende administrarle al sujeto una cantidad eficaz de un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 56, o una cantidad eficaz de una composición farmacéutica de la reivindicación 57, en donde el compuesto comprende un metal, un radioelemento o un radiohalógeno.