AR112192A1 - Compuestos de azaindol como inhibidores de histona metiltransferasa - Google Patents

Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en donde: X es N o CR¹; Y es N o CR²; P, Q, T y U son independientemente CH, C (cuando se une R⁴ o R⁵), o N; siempre que al menos uno y no más que dos de P, Q, T y U sean N; Z es O, S, o NR⁶, en donde R⁶ es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R¹ es hidrógeno, alquilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi o cicloalquilo; R² es hidrógeno, alquilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi o cicloalquilo; R³ es -W-alquileno-R⁷, en donde: W es un enlace, NH, O ó S; alquileno se sustituye opcionalmente con R⁸, en donde R⁸ es halo, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi o alcoxi, y un CH₂ en el alquileno se remplaza opcionalmente con NH u O; y R⁷ es -NRᵃRᵇ, en donde Rᵃ y Rᵇ son independientemente hidrógeno, alquilo o haloalquilo; o Rᵃ y Rᵇ junto con el nitrógeno al cual se unen, forman heterocicloamino, heterocicloamino puenteado o espiroheterocicloamino, en donde el heterocicloamino, el heterocicloamino puenteado y el espiroheterocicloamino se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo, halo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi y haloalcoxi; o R⁷ es heterociclilo que se une al alquileno en un átomo de carbono de anillo y se sustituye opcionalmente con uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo, halo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi y haloalcoxi; R⁴ y R⁵ son independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, halo, hidroxi, haloalcoxi, alcoxi, ciano, NH₂, NRᶜRᵈ, alcoxialquilamino, hidroxialquilamino, aminoalquilamino, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquiltio, alcoxialquiloxi, fenilo, heteroarilo, heteroariloxi, heterociclilo, heterocicliloxi, heterociclilamino, heterocicloamino o espiroheterocicloamino puenteados de 5 - 8 miembros, en donde el fenilo, el cicloalquilo, el heteroarilo y el heterociclilo, ya sea solos o como parte de otro grupo, se sustituyen opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, NH₂, alquilamino, dialquilamino, carboxi, carboxialquilo y alcoxicarbonilo y en donde el alquilo de R⁴ y R⁵ se sustituye opcionalmente con cicloalquilo y opcionalmente el alquenilo y el alquinilo de R⁴ y R⁵ se sustituyen independientemente con hidroxi o cicloalquilo; Rᶜ es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo; Rᵈ es alquilo, cicloalquilo o heterociclilo; o Rᶜ y Rᵈ, junto con el nitrógeno al cual se unen, forman un heterocicloamino de 4 a 7 miembros; y v y w son independientemente 0 ó 1; o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.