AR108864A1 - Agentes antibacterianos - Google Patents

Agentes antibacterianos

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haloalkyl
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ARP170101736A
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Darin James Hildebrandt
Timothy Robert Kane
Timothy D Machajewski
Taylor Ann Joo Choi
Andrei W Konradi
Frederick Cohen
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Achaogen Inc
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    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D331/00Heterocyclic compounds containing rings of less than five members, having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D331/04Four-membered rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members

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Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), o una sal aceptable farmacéuticamente, hidrato, solvato, profármaco, estereoisómero, o tautómero del mismo, donde: X es S(O)q o NR⁶; A es C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo, C₃₋₇ cicloalquilo, C₄₋₇ cicloalquenilo, o heterocicloalquilo, donde el arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterocicloalquilo está sustituido opcionalmente con uno o más R⁷; B es -CºC=R³, -CºC-CºC-R³, -CºC-CH=CH-R³, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, -OR⁸, -S(O)ʳR⁸, halógeno, C₆₋₁₀ arilo, heteroarilo, o -SF₅, donde el arilo o heteroarilo está sustituido opcionalmente con R²; R¹ es H, C₁₋₄ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ haloalcoxi, -(CH₂)ₘ-C₃₋₇ cicloalquilo, -(CH₂)ₘ-heterocicloalquilo, -O(CH₂)ₘ-C₃₋₇ cicloalquilo, -O(CH₂)ₘ-heterocicloalquilo, halógeno, -S(O)ₚ-C₁₋₄ alquilo, -OH, -(CH₂)ₙNH₂, -(CH₂)ₙ-C₁₋₄ alquilamino, o -(CH₂)ₙ-C₁₋₄ dialquilamino; R² es C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ haloalcoxi, halógeno, -OH, -NH₂, o -CN; R³ es H, C₁₋₄ alquilo, C₃₋₇ cicloalquilo, heterocicloalquilo, o heteroarilo, donde el alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más R⁴, y donde el cicloalquilo, heterocicloalquilo, o heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o más R⁵; cada R⁴ es en forma independiente en cada caso -OH, -NH₂, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ alquilamino, o C₁₋₄ dialquilamino; cada R⁵ es en forma independiente en cada caso C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalcoxi, halógeno, C₁₋₄ hidroxialquilo, -C(O)H, -C(=O)C₁₋₄ alquilo, -OH, -NH₂, C₁₋₄ alquilamino, C₁₋₄ dialquilamino, o -S(O)ₚ-C₁₋₄ alquilo; R⁶ es H, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ hidroxialquilo, -C(O)H, -C(O)C₁₋₄ alquilo, -S(O)ʳ-C₁₋₄ alquilo, o -C(O)OC₁₋₄ alquilo; cada R⁷ es en forma independiente en cada caso C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ haloalcoxi, o halógeno; o dos R⁷ en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo C₆₋₁₀ arilo opcionalmente sustituido con uno o más R⁹; o dos R⁷ en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más R⁹; o dos R⁷ en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo C₄₋₈ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más R⁹; o dos R⁷ en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más R⁹; R⁸ es C₁₋₄ alquilo, C₂₋₄ alquenilo, C₂₋₄ alquinilo, C₁₋₄ haloalquilo, o C₃₋₆ cicloalquilo, donde el alquilo, alquenilo, o alquinilo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en C₃₋₇ cicloalquilo y heterocicloalquilo; cada R⁹ es en forma independiente en cada caso C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ haloalcoxi, o halógeno; cada R’ es C₁₋₄ alquilo; o es 1 ó 2; s es 0, 1, ó 2; cada q, p, y r es en forma independiente en cada caso 0, 1, ó 2; y cada m y n es en forma independiente en cada caso 0, 1, 2, ó 3.
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