AR094148A1 - Dihidropiridopirazinonas inhibidoras de la proteina bet - Google Patents

Dihidropiridopirazinonas inhibidoras de la proteina bet

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AR094148A1 ARP130104872A ARP130104872A AR094148A1 AR 094148 A1 AR094148 A1 AR 094148A1 AR P130104872 A ARP130104872 A AR P130104872A AR P130104872 A ARP130104872 A AR P130104872A AR 094148 A1 AR094148 A1 AR 094148A1
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Abstract

La presente se refiere a dihidropiridopirazinonas inhibidoras de la proteína BET, especialmente inhibidoras de BRD4. Esta también se refiere al uso de inhibidores de la proteína BET en infecciones virales, en trastornos neurodegenerativos, en enfermedades inflamatorias, en trastornos ateroscleróticos y en el control de la fertilidad masculina. Reivindicación 1: Compuestos de fórmula general (1) en la que A representa -NH- o -O-; X representa -N-; n representa 0 ó 1; R¹ representa -C(=O)NR⁸R⁹ o representa -S(=O)₂NR⁸R⁹, o representa oxazolin-2-ilo que puede estar opcionalmente mono- o disustituido con sustituyentes alquilo C₁₋₃ iguales o diferentes; R² representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, halo-alquil C₁₋₄-, alcoxi C₁₋₄-, alcoxi C₁₋₄-alquil C₁₋₄-, halo-alcoxi C₁₋₄-, alquiltio C₁₋₄-, halo-alquiltio C₁₋₄- o -NR¹⁰R¹¹; R³ representa halógeno, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃-, alcoxi C₁₋₄-alquil C₁₋₄-, trifluorometil- o ciano y puede estar unido a cualquiera de las posiciones que aún no están ocupadas en el sistema aromático; R⁴ representa metilo o etilo; R⁵ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₃; R⁶ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₃; o R⁵ y R⁶ juntos representan alquileno C₂₋₅; R⁷ representa alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, fenilo o fenil-alquilo C₁₋₃, en el que el alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono-, di- o trisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en flúor, oxo, ciano, hidroxi, alcoxi C₁₋₃- y -NR¹⁰R¹¹, y en el que el radical fenilo puede estar, en cada caso, opcionalmente mono-, di- o trisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alquinilo C₂₋₄, alcoxi C₁₋₄-, halo-alquil C₁₋₄- y halo-alcoxi C₁₋₄-, y en el que el heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros puede estar opcionalmente mono- o disustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en oxo, flúor, ciano, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄-, alquilcarbonil C₁₋₄- y alcoxicarbonil C₁₋₄-; R⁸ representa alquilo C₁₋₆ que puede estar opcionalmente mono-, di- o trisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi, oxo, flúor, ciano, alcoxi C₁₋₄-, halo-alcoxi C₁₋₄-, -NR¹⁰R¹¹, cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquenilo C₄₋₈, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 8 miembros, espirocicloalquilo C₅₋₁₁, heteroespirocicloalquilo C₅₋₁₁, cicloalquilo C₆₋₁₂ puenteado, heterocicloalquilo C₆₋₁₂ puenteado, bicicloalquilo C₆₋₁₂, heterobicicloalquilo C₆₋₁₂, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, en el que el cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquenilo C₄₋₈, heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 8 miembros, espirocicloalquilo C₅₋₁₁, heteroespirocicloalquilo C₅₋₁₁, cicloalquilo C₆₋₁₂ puenteado, heterocicloalquilo C₆₋₁₂ puenteado, bicicloalquilo C₆₋₁₂, heterobicicloalquilo C₆₋₁₂ pueden estar, en cada caso, opcionalmente monosustituidos con oxo, alquilo C₁₋₄ o alcoxicarbonil C₁₋₄-, y en el que el fenilo y el heteroarilo de 5 a 6 miembros pueden estar opcionalmente mono- o disustituidos con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en halógeno, ciano, trifluorometil-, alquilo C₁₋₃ y alcoxi C₁₋₃-, o representa alquenilo C₃₋₆ o alquinilo C₃₋₆, o representa cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquenilo C₄₋₈, espirocicloalquil C₅₋₁₁-, cicloalquil C₆₋₁₂ puenteado- o bicicloalquil C₆₋₁₂- que pueden estar opcionalmente mono o disustituidos con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi, oxo, ciano, flúor, alquil C₁₋₃-, alcoxi C₁₋₃-, trifluorometil-, -NR¹⁰R¹¹ y heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, o representa heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 8 miembros, heteroespirocicloalquilo C₅₋₁₁, heterocicloalquilo C₆₋₁₂ puenteado o heterobicicloalquilo C₆₋₁₂ que pueden estar opcionalmente mono- o disustituidos con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi, oxo, ciano, flúor, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃-, trifluorometil-, -NR¹⁰R¹¹, alquilcarbonil C₁₋₄- y alcoxicarbonil C₁₋₄-, o representa hidrógeno; R⁹ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₃; o R⁸ y R⁹ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, heterocicloalquenilo de 4 a 8 miembros, heteroespirocicloalquilo C₅₋₁₁, heterocicloalquilo C₆₋₁₂ puenteado o heterobicicloalquilo C₆₋₁₂ que pueden estar opcionalmente mono- o disustituidos con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi, oxo, ciano, flúor, alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₃-, trifluorometil-, -NR¹⁰R¹¹, alquilcarbonil C₁₋₄- o alcoxicarbonil C₁₋₄-; R¹⁰ y R¹¹ independientemente entre sí representan hidrógeno o representan alquilo C₁₋₆ que está opcionalmente mono-, di- o trisustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi, oxo y flúor, o representan alquilcarbonil C₁₋₄- o alcoxicarbonil C₁₋₄-, o R¹⁰ y R¹¹ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros que puede estar opcionalmente mono- o disustituido con sustituyentes iguales o diferentes del grupo que consiste en hidroxi, oxo, ciano, flúor, alquilo C₁₋₃, halo-alquil C₁₋₄-, cicloalquil C₃₋₆-, cicloalquil C₃₋₆-alquil C₁₋₃-, bencilo o alcoxicarbonil C₁₋₄-; y los diastereómeros, racematos, polimorfos y sales fisiológicamente aceptables de los mismos.
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Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2935260A1 (de) * 2012-12-20 2015-10-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Bet-proteininhibitorische dihydropyridopyrazinone
EP2970282B1 (en) 2013-03-15 2019-08-21 Incyte Holdings Corporation Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
EP3019502B1 (en) 2013-07-08 2017-05-17 Incyte Holdings Corporation Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
WO2015004075A1 (de) * 2013-07-09 2015-01-15 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Modifizierte bet-proteininhibitorische dihydrochinoxalinone und dihydropyridopyrazinone
KR20160034379A (ko) 2013-07-25 2016-03-29 다나-파버 캔서 인스티튜트 인크. 전사 인자의 억제제 및 그의 용도
WO2015081189A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
US9399640B2 (en) 2013-11-26 2016-07-26 Incyte Corporation Substituted pyrrolo[2,3-c]pyridines and pyrazolo[3,4-c]pyridines as BET protein inhibitors
US9309246B2 (en) 2013-12-19 2016-04-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
EP3099693A4 (en) 2014-01-31 2017-08-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of diazepane derivatives
CA2936865A1 (en) 2014-01-31 2015-08-06 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Diaminopyrimidine benzenesulfone derivatives and uses thereof
MX2016009975A (es) * 2014-01-31 2016-10-31 Dana Farber Cancer Inst Inc Derivados de dihidropteridinona y sus usos.
MY180775A (en) 2014-04-23 2020-12-09 Incyte Corp 1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-7(6h)-ones and pyrazolo[3,4-c]pyridin-7(6h)-ones as inhibitors of bet proteins
WO2015193217A1 (de) * 2014-06-18 2015-12-23 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Bet-proteininhibitorische dihydropyrido[2,3-b]pyrazinon-derivate mit para-substituierter aromatischer amino- oder ethergruppe
WO2015193219A1 (de) * 2014-06-18 2015-12-23 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Bet-proteininhibitorische 3,4-dihydropyrido[2,3-b]pyrazinone mit meta-substituierter aromatischer amino- oder ethergruppe
SG10201900631TA (en) 2014-08-01 2019-02-27 Nuevolution As Compounds active towards bromodomains
CA2955077A1 (en) * 2014-08-08 2016-02-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Dihydropteridinone derivatives and uses thereof
CN106715437A (zh) 2014-08-08 2017-05-24 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 二氮杂环庚烷衍生物及其用途
JP6599979B2 (ja) 2014-09-15 2019-10-30 インサイト・コーポレイション Ｂｅｔタンパク質阻害剤として用いるための三環式複素環化合物
CA3000633C (en) 2014-10-14 2023-10-03 The Regents Of The University Of California Use of cdk9 and brd4 inhibitors to inhibit inflammation
GB201504694D0 (en) 2015-03-19 2015-05-06 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Covalent conjugates
AU2016276963C1 (en) 2015-06-12 2021-08-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
US10836742B2 (en) 2015-08-11 2020-11-17 Neomed Institute N-substituted bicyclic lactams, their preparation and their use as pharmaceuticals
MX2018001751A (es) * 2015-08-11 2018-08-01 Neomed Inst Dihidroquinolinonas aril-sustituidas, su preparacion y su uso como farmaceuticos.
AU2016305515A1 (en) 2015-08-12 2018-03-08 Neomed Institute Substituted benzimidazoles, their preparation and their use as pharmaceuticals
PE20181086A1 (es) 2015-09-11 2018-07-05 Dana Farber Cancer Inst Inc Acetamida tienotrizolodiazepinas y usos de las mismas
WO2017044849A1 (en) 2015-09-11 2017-03-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Cyano thienotriazolodiazepines and uses thereof
US10501459B2 (en) 2015-10-21 2019-12-10 Neomed Institute Substituted imidazo[1,2-a]pyridines as bromodomain inhibitors
TW201722966A (zh) 2015-10-29 2017-07-01 英塞特公司 Bet蛋白質抑制劑之非晶固體形式
SG10201913450PA (en) 2015-11-25 2020-03-30 Dana Farber Cancer Inst Inc Bivalent bromodomain inhibitors and uses thereof
US10519151B2 (en) 2016-01-28 2019-12-31 Neomed Institute Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-A]pyridines, their preparation and their use as pharmaceuticals
DE102017005091A1 (de) 2016-05-30 2017-11-30 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituierte 3,4-Dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one
EP4234554A3 (en) 2016-06-20 2023-12-27 Incyte Corporation Crystalline solid forms of a bet inhibitor
CN109350616B (zh) * 2018-12-18 2020-04-21 南华大学 I-brd9或其衍生物在制备抗癫痫药物中的应用
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
CN113717080A (zh) * 2021-10-09 2021-11-30 西安瑞联新材料股份有限公司 一种4-氯-2-氰基苯磺酰氯的合成方法
WO2023205251A1 (en) 2022-04-19 2023-10-26 Nuevolution A/S Compounds active towards bromodomains

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19506742A1 (de) * 1995-02-27 1996-08-29 Bayer Ag Verwendung von Chinoxalinen in Kombination mit Protease-Inhibitoren als Arzneimittel zur Behandlung von AIDS und/oder HIV-Infektionen
US7351709B2 (en) * 2004-06-09 2008-04-01 Wyeth Estrogen receptor ligands
EP2078016B1 (en) * 2006-10-19 2012-02-01 Signal Pharmaceuticals LLC Heteroaryl compounds, compositions thereof, and methods of treatment therewith
JP2012197231A (ja) * 2009-08-06 2012-10-18 Oncotherapy Science Ltd Ｔｔｋ阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
WO2011143651A1 (en) * 2010-05-14 2011-11-17 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Compositions and methods for modulating metabolism
EP2935260A1 (de) * 2012-12-20 2015-10-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Bet-proteininhibitorische dihydropyridopyrazinone

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Publication number Publication date
TW201427981A (zh) 2014-07-16
EP2935260A1 (de) 2015-10-28
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HK1213899A1 (zh) 2016-07-15
JP2016504990A (ja) 2016-02-18
CA2895404A1 (en) 2014-06-26
CN105229002A (zh) 2016-01-06
UY35205A (es) 2014-07-31
US20160193206A1 (en) 2016-07-07

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