AR085816A1 - Derivados de isoxazolidina - Google Patents
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Abstract
Compuestos anti-inflamatorios y antialérgicos de la serie de los glucocorticosteroides, métodos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden a los mismos y combinaciones y usos terapéuticos de los mismos. Más particularmente se proveen glucocorticoides que son derivados de isoxazolidina.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1) donde: R1 es -(CH2)n-Z-(CH2)n’-R4; n es 0, 1 ó 2; n’ es 0, 1 ó 2; Z es una unión simple o se selecciona entre el grupo que consiste en -S-, -O-, -C(O)- y -NR3-; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, aril-alquilo C1-6 y heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos con -CN; R4 se selecciona entre los grupos que consisten en: H, halógeno, -OH, -SH, -CN y -NR6R7; aril-alquilo C1-6, alquil C1-6sulfonilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carboxilo, HO-alquil C1-6carboxilo, alquil C1-6amida y alcoxi C1-6, que están opcionalmente sustituidos con grupos oxo; alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, -CN, -OH, -NH2, -NO2, -CF3 y -SH; alquinilo C2-6; alquenil C5-17carbonilo; y un anillo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado o parcialmente insaturado o insaturado, como por ejemplo cicloalquilo C3-8, arilo, heterocicloalquilo C5-10 o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos oxo; R6 y R7 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; X e Y son en forma independiente H o átomos de halógeno; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: -(CH2)s-K-A-(CH2)t-W, -(CH2)s-K-(CH2)t-B-W, y -(CH2)s-(CHR5)-W; s es 0 ó 1; t es 0 ó 1; K se selecciona entre el grupo que consiste en: un grupo -CH=CH-, arileno y heteroarileno, donde dichos grupos arileno y heteroarileno pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre: halógeno, alquilo C1-6, -OH, alcoxi C1-6 y haloalquilo C1-6; A se selecciona entre el grupo que consiste en: una unión, un grupo -O- y un grupo -S-; B se selecciona entre el grupo que consiste en: una unión, un grupo -O- y un grupo -S-; W es arilo o heteroarilo, donde dichos grupos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre: halógeno, -OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalquilo C1-6; R5 es arilo o heteroarilo, donde dichos grupos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre: halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -OH y haloalquilo C1-6; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; con la condición de que para los compuestos de fórmula (1) cuando s es 1, K es heteroarileno opcionalmente sustituido, t es cero y A o B es una unión, luego W es heteroarilo opcionalmente sustituido.
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