AR075139A1 - Compuestos biciclicos para la reduccion de la produccion de beta-amiloide - Google Patents

Compuestos biciclicos para la reduccion de la produccion de beta-amiloide

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Abstract

Compuestos que reducen la produccion del péptido beta-amiloide (beta-AP) y son utiles en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y otros estados afectados por la produccion del péptido beta-amiloide (beta-AP). Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) A-B-N(H)D-E, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno y azufre; en el que dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halo, halo-alquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B está seleccionada entre fenilo y piridinilo, en el que el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, hidroxi, metilamino y amino; D está seleccionada entre el grupo de formulas (2) en las que ôla línea zig-zagö indica el punto de union al átomo de nitrogeno de la molécula de partida y öla doble línea zig-zagô indica el punto de union al resto ôEö; Ra está seleccionada entre hidrogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, dimetilamino, amino, metilamino y bencilamino, en el que la parte fenilo del bencilo está opcionalmente sustituida con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, halo, halo-alcoxi C1-6 y halo-alquilo C1-6; cada Rb está seleccionada independientemente entre hidrogeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-6, amino, dialquilamino C1-6, halo, hidroxi y resto de formula (3) en la que n es 0 o 1 y ôla línea zig-zagö indica el punto de union al anillo; Rz es alquilo C1-6, y E está seleccionada entre alquilo C1-6, cicloalquilo C4-6, bencilo, fenilo y un anillo heteroaromático de cinco a seis miembros que contiene uno o dos átomos de nitrogeno, en el que cada uno del fenilo, la parte fenilo del bencilo y el anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados Independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, ciano, halo, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilsulfonilo C1-6, halo-alquilo C1-6 y un anillo heteroaromático de cinco miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrogeno, en el que el anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6.
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