AR074558A1 - Espiro azepan oxazolidinonas como bloqueadores del canal de potasio kv1.3 - Google Patents

Espiro azepan oxazolidinonas como bloqueadores del canal de potasio kv1.3

Info

Publication number
AR074558A1
AR074558A1 ARP090104760A ARP090104760A AR074558A1 AR 074558 A1 AR074558 A1 AR 074558A1 AR P090104760 A ARP090104760 A AR P090104760A AR P090104760 A ARP090104760 A AR P090104760A AR 074558 A1 AR074558 A1 AR 074558A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
formula
compounds
synthesis
compound
useful
Prior art date
Application number
ARP090104760A
Other languages
English (en)
Inventor
Pieter Smid
Garcia Sara Nunez
Josephus H M Lange
Michael Mlinaric
Konrad F Koehler
Elmar Wegener
Original Assignee
Solvay Pharm Bv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Solvay Pharm Bv filed Critical Solvay Pharm Bv
Publication of AR074558A1 publication Critical patent/AR074558A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/10Spiro-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Espiro azepan oxazolidinonas como bloqueadores del canal de calcio Kv1.3 voltaje dependiente, a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, a métodos para preparar los compuestos, a compuestos intermedios útiles para su síntesis. Usos de tales compuestos y composiciones, particularmente a su uso para administrarlos a pacientes para lograr un efecto terapéutico en diabetes y neuropatías inflamatorias, incluyendo enfermedades autoinmunes en las cuales las células T actúan como mediador, tales como artritis reumatoide y esclerosis múltiple. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un tautómero, estereoisómero, o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los precedentes, caracterizado por la fórmula (1) donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, deuterio, flúor, CF3 o alquilo C1-3, no substituido o substituido con uno o más átomos de flúor; n es 0, 1 ó 2; R3 se selecciona entre halógeno, alquilo C1-3, CF3, CN, NH2, NHAc, OH, OCH3, u OCF3; m es 0 (cero), 1, 2 ó 3; R4 se selecciona entre halógeno, alquilo C1-3, CF3, CN, NH2, NHAc, OH, OCH3, u OCF3, o (R4)m y el anillo fenilo al cual está unido forman un grupo naftilo. Reivindicación 7: Un compuesto de fórmula (2), útil en la síntesis de los compuestos de fórmula (1), donde R1, R2, n y R3 tienen los significados dados en la reivindicación 1. Reivindicación 8: Un compuesto de fórmula (3), útil en la síntesis de los compuestos de fórmula (1), donde R1, R2, n y R3 tienen los significados dados en la reivindicación 1. Reivindicación 9: Un compuesto de fórmula (4), útil en la síntesis de los compuestos de fórmula (1), donde R1, R2, n y R3 tienen los significados dados en la reivindicación 1.
ARP090104760A 2008-12-12 2009-12-09 Espiro azepan oxazolidinonas como bloqueadores del canal de potasio kv1.3 AR074558A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08171421 2008-12-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR074558A1 true AR074558A1 (es) 2011-01-26

Family

ID=40513443

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP090104760A AR074558A1 (es) 2008-12-12 2009-12-09 Espiro azepan oxazolidinonas como bloqueadores del canal de potasio kv1.3

Country Status (20)

Country Link
US (1) US8575148B2 (es)
EP (1) EP2376501A1 (es)
JP (1) JP2012511546A (es)
KR (1) KR20110110165A (es)
CN (1) CN102333782A (es)
AR (1) AR074558A1 (es)
AU (1) AU2009324358A1 (es)
BR (1) BRPI0922714A2 (es)
CA (1) CA2743557A1 (es)
CO (1) CO6390036A2 (es)
CR (1) CR20110302A (es)
DO (1) DOP2011000164A (es)
EA (1) EA201170801A1 (es)
EC (1) ECSP11011118A (es)
IL (1) IL212948A0 (es)
MX (1) MX2011006221A (es)
PE (1) PE20110772A1 (es)
TW (1) TW201026708A (es)
WO (1) WO2010066840A1 (es)
ZA (1) ZA201104041B (es)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112014008065A2 (pt) * 2011-10-03 2019-09-24 Kineta One Llc tratamento de obesidade e distúrbios relacionados a obesidade por direcionamento farmacológico de canais de potássio kv1.3
WO2014067861A1 (en) * 2012-10-29 2014-05-08 F. Hoffmann-La Roche Ag 3,4-disubstituted oxazolidinone derivatives and their use as inhibitors of the calcium activated potassium channel
TWI698438B (zh) 2015-03-13 2020-07-11 德商4Sc製藥公司 Kv1.3抑制劑及其醫學應用
TWI701249B (zh) 2015-03-13 2020-08-11 德商4Sc製藥公司 Kv1.3抑制劑及其醫學應用
CN109053751A (zh) * 2018-08-30 2018-12-21 成都海博锐药业有限公司 具有螺环结构的fxr调节剂
US20220356176A1 (en) * 2019-06-12 2022-11-10 The Johns Hopkins University Kv11.1-3.1 INHIBITING METHODS AND COMPOSITIONS
KR20220079575A (ko) * 2019-10-07 2022-06-13 디.이. 쇼우 리서치, 엘엘씨 Kv1.3 칼륨 셰이커 채널 차단제로서의 아릴 헤테로비시클릭 화합물
CN111574537B (zh) * 2020-05-20 2022-11-15 成都药明康德新药开发有限公司 叔丁基-8-氧杂-3,11-二氮杂螺[5.6]十二烷-3-甲酸基酯的合成方法

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6303637B1 (en) 1998-10-30 2001-10-16 Merck & Co., Inc. Heterocyclic potassium channel inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
ECSP11011118A (es) 2011-07-29
BRPI0922714A2 (pt) 2016-01-05
EP2376501A1 (en) 2011-10-19
CN102333782A (zh) 2012-01-25
US20110237569A1 (en) 2011-09-29
JP2012511546A (ja) 2012-05-24
KR20110110165A (ko) 2011-10-06
CA2743557A1 (en) 2010-06-17
IL212948A0 (en) 2011-07-31
US8575148B2 (en) 2013-11-05
CR20110302A (es) 2011-10-27
WO2010066840A1 (en) 2010-06-17
EA201170801A1 (ru) 2011-12-30
PE20110772A1 (es) 2011-10-19
CO6390036A2 (es) 2012-02-29
TW201026708A (en) 2010-07-16
ZA201104041B (en) 2012-11-28
AU2009324358A1 (en) 2011-06-23
MX2011006221A (es) 2011-06-28
DOP2011000164A (es) 2011-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR074558A1 (es) Espiro azepan oxazolidinonas como bloqueadores del canal de potasio kv1.3
AR080878A1 (es) Derivados heterociclicos de ariletinilo, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos en el tratamiento de la esquizofrenia y trastornos cognitivos.
MX2015015893A (es) 2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas como agentes formadores de imagen.
EA201001595A1 (ru) Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119
PE20081776A1 (es) Moduladores 2-aminopirimidina del receptor histamina h4
PE20140011A1 (es) Compuestos y composiciones novedosos para la inhibicion de nampt
AR086546A1 (es) Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak
AR078756A1 (es) Moduladores alostericos positivos (map)
AR081426A1 (es) Derivados de pirazol inhibidores del receptor sigma
BR112015032637A2 (pt) derivados de pirrolopiridina ou pirazolopiridina
AR081932A1 (es) Derivados de heteroaril imidazolona, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades neoplasicas y autoinmunes
CU20130116A7 (es) Derivados de heteroarilo como moduladores de nachr alfa 7
AR076850A1 (es) Derivados sustituidos de indazol y aza-indazol como moduladores de la gamma secretasa.
AR059428A1 (es) Pirazoles para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion de los receptores de histamina h3 y una composicion farmaceutica que los comprende.
AR050914A1 (es) Agonista receptor de vasopresina peptidico
EA200970704A1 (ru) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ АНТАГОНИСТЫ NK1 РЕЦЕПТОРА И БЛОКАТОРЫ Na КАНАЛОВ
AR079467A1 (es) Derivados heterociclicos nitrogenados de etinilo, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararlos y uso de los mismos para tratar y/o prevenir enfermedades cognitivas o esquizofrenia.
PE20170703A1 (es) Moduladores de pirrolopiridina de rorc2 sustituidos con metilo y trifluorometilo y metodos de uso de los mismos
ECSP14013296A (es) Derivados de etinilo
PE20120657A1 (es) Compuesto para el tratamiento de trastornos metabolicos
AR110241A1 (es) Ácidos indanilaminopiridil-ciclopropano-carboxílicos, composiciones farmacéuticas y usos de los mismos
AR086024A1 (es) Derivados de 5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridina/2-pirimidina carboxamidas
PE20141940A1 (es) Compuestos triciclicos, composiciones que los comprenden y usos de los mismos
PE20110206A1 (es) Derivados dihidroindolonas, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen
AR077960A1 (es) Derivados de benzamida n-sustituidos como inhibidores del transportador de glicina 1 (glyt-1)

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure