AR074540A1 - Compuestos de morfolinona como inhibidores del factor ixa - Google Patents
Compuestos de morfolinona como inhibidores del factor ixaInfo
- Publication number
- AR074540A1 AR074540A1 ARP090104694A ARP090104694A AR074540A1 AR 074540 A1 AR074540 A1 AR 074540A1 AR P090104694 A ARP090104694 A AR P090104694A AR P090104694 A ARP090104694 A AR P090104694A AR 074540 A1 AR074540 A1 AR 074540A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- substituted
- alkyl
- independently
- heterocyclic ring
- group
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
- C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
- C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings
- C07D265/32—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings with oxygen atoms directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D267/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D267/02—Seven-membered rings
- C07D267/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
- C07D267/10—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 not condensed with other rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D279/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
- C07D279/04—1,3-Thiazines; Hydrogenated 1,3-thiazines
- C07D279/06—1,3-Thiazines; Hydrogenated 1,3-thiazines not condensed with other rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
La presente también provee composiciones farmacéuticas que comprenden uno o varios de dichos compuestos y métodos para usar dichos compuestos para tratar o prevenir trombosis, embolias, hipercoagulabilidad o cambios fibróticos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula [1] o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos; en donde: R1 está seleccionado del grupo que consiste en: 1) -arilo C6-14, que no está sustituido o que está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 2) -(anillo heterocíclico de tres a quince miembros), que no está sustituido o que está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 3) -aril C6-14-U-arilo C6-14, en donde cada uno de dicho -arilo C6-14- no está sustituido, de modo independiente, o está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 4) -aril C6-14-U-cicloalquilo C3-12, en donde dichos -arilo C6-14 y -cicloalquilo C3-12 no están sustituidos, de modo independiente, o están sustituidos, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 5) -aril C6-14-U-(anillo heterocíclico de tres a quince miembros), en donde dicho -arilo C6-14 y dicho (anillo heterocíclico de tres a quince miembros) no están sustituidos, de modo independiente, o están sustituidos, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 6) -(anillo heterocíclico de tres a quince miembros)-U-arilo C6-14, en donde dicho -arilo C6-14 y dicho (anillo heterocíclico de tres a quince miembros) no están sustituidos, de modo independiente, o están sustituidos, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 7) -(anillo heterocíclico de tres a quince miembros)-U-(anillo heterocíclico de tres a quince miembros), en donde cada uno de dicho -(anillo heterocíclico de tres a quince miembros)- no está sustituido, de modo independiente, o está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 8) -(anillo heterocíclico de tres a quince miembros)-U-cicloalquilo C3-12, en donde dicho -cicloalquilo C3-12 y dicho -(anillo heterocíclico de tres a quince miembros)- no están sustituidos, de modo independiente, o están sustituidos, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 9) -V-arilo C6-14, que no está sustituido o que está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; y 10) -V-(anillo heterocíclico de tres a quince miembros), que no está sustituido o que está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; R2 está seleccionado del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, -C(O)-R6, -C(O)-O-R6, -C(O)-NH-R6, -C(O)-N(R6)2, -P(O)(OR6)2 y -alquilo C1-6, en donde cada R6 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, -arilo C6-14 y un anillo heterocíclico de tres a quince miembros; R3 está ausente o está seleccionado del grupo que consiste en átomo de hidrógeno y -alquilo C1-4; R4 está seleccionado del grupo que consiste en: 1) -aril C6-14-Z, en donde dicho Z es un grupo básico que contiene nitrógeno y en donde dicho -arilo C6-14 no está sustituido o está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 2) -cicloalquil C3-12-Z, en donde dicho Z es un grupo básico que contiene nitrógeno y en donde dicho -cicloalquilo C3-12 no está sustituido o está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 3) -(anillo heterocíclico de tres a quince miembros)-Z, en donde dicho Z es un grupo básico que contiene nitrógeno y en donde dicho (anillo heterocíclico de tres a quince miembros) no está sustituido o está sustituido adicionalmente, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 4) -(anillo heterocíclico de tres a quince miembros)-U-(anillo heterocíclico de tres a quince miembros)-Z, en donde dicho Z es un grupo básico que contiene nitrógeno y en donde cada uno de dicho (anillo heterocíclico de tres a quince miembros) no está sustituido, de modo independiente, o está sustituido adicionalmente, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 5) -arilo C6-14, que no está sustituido o que está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 6) -cicloalquilo C3-12, que no está sustituido o que está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 7) -(anillo heterocíclico de tres a quince miembros), que no está sustituido o que está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; 8) -(anillo heterocíclico de tres a quince miembros)-U-(anillo heterocíclico de tres a quince miembros), en donde cada uno de dicho (anillo heterocíclico de tres a quince miembros) no está sustituido, de modo independiente, o está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y; cada R5 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en: 1) halógeno; 2) -alquilo C1-6, que no está sustituido o que está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro -haloalquilo C1-3, -N-C(O)-OH, -N-C(O)-alquilo (C1-4) o -C(O)OR7; 3) -haloalquilo C1-3; 4) -cicloalquilo C3-8; 5) -OH; 6) -O-alquilo C1-4; 7) -O-haloalquilo C1-3; 8) -NO2; 9) -CN; 10) -N(R7)(R8); 11) -C(O)-N(R7)(R8); 12) -N(R8)-C(O)-R7; 13) -N(R8)-SO2-R7; 14) -SO2-alquilo C1-4; 15) -SO2-N(R7)(R8); 16) -SO2-haloalquilo C1-3; 17) -S-alquilo C1-4; 18) -S-haloalquilo C1-3; 19) =O (oxo); 20) -C(O)OR7; y 21) C(O)R7, en donde cada uno de R7 y R8 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, -arilo C6-14, -cicloalquilo C3-8 y alquilo C1-6, en donde dicho -alquilo C1-6 no está sustituido o está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OH, -O-alquilo C1-4, -fluoroalquilo C1-3, -O-haloalquilo C1-3, C(O)OH y C(O)O-alquilo C1-6; cada U está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en un enlace covalente, -alquileno C1-4, -NH-, -N(alquilo C1-4)-, -O-, -SO2- o -S-, en donde dicho -alquileno C1-4 o -alquilo C1-4 no está sustituido o está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro T, o en donde hidrógenos germinales en dicho -alquileno C1-4 o -alquilo C1-4 pueden estar reemplazados con un cicloalquilo C3-8 para formar un anillo espirocíclico; cada V está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en -alquileno C1-4, -SO2-, -C(O)-, -C(O)-NH- y -SO2-NH-, en donde el átomo de carbono de dicho -C(O)-NH- o el átomo de azufre de dicho -SO2-NH- está conectado con un átomo de nitrógeno del anillo morfolinona, y en donde dicho -alquileno C1-4 no está sustituido o está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro T, o en donde hidrógenos germinales en dicho -alquileno C1-4 pueden estar reemplazados con un cicloalquilo C3-8 para formar un anillo espirocíclico; cada T está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en: 1) halógeno; 2) -alquilo C1-6, que no está sustituido o que está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en OH, -O-alquilo C1-4, -haloalquilo C1-3, -O-haloalquilo C1-3, -N-C(O)-OH y -N-C(O)-alquilo C1-4; 3) -haloalquilo C1-3; 4) -cicloalquilo C3-8; 5) -OH; 6) -O-alquilo C1-4, que no está sustituido o que está monosustituido con OH, -O-alquilo C1-4, -haloalquilo C1-3, -O-haloalquilo C1-3, -N-C(O)-OH o -N-C(O)-alquilo C1-4; 7) -O-haloalquilo C1-3; 8) -NO2; 9) -CN; 10) -N(R7)(R8); 11) -C(O)-N(R7)(R8); 12) -N(R8)-C(O)-R7; 13) -N(R8)-SO2-R7; 14) -SO2-alquilo C1-4; 15) -SO2-N(R7)(R8); 16) -SO2-haloalquilo (C1-3); 17) -S-alquilo C1-4; 18) -S-haloalquilo C1-3; 19) -alquil C1-6-N(R7)(R8); 20) -NH-C(O)-N(R7)(R8); 21) =O (oxo); y 22) -C(O)OR7; 23) -C(O)OR7; 24) -N-C(O)-OR7, en donde cada uno de R7 y R8 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, -cicloalquilo C3-8, halógeno y -alquilo C1-6, en donde dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OH, -O-alquilo C1-4, -fluoroalquilo C1-3 y -O-haloalquilo C1-3; G está seleccionado del grupo que consiste en átomo de oxígeno, imino, átomo de azufre, sulfóxido, sulfona y metileno; W está seleccionado del grupo que consiste en átomo de oxígeno, átomo de nitrógeno y átomo de carbono; X está seleccionado del grupo que consiste en átomo de nitrógeno, átomo de carbono y átomo de oxígeno; Y está seleccionado del grupo que consiste en: 1) halógeno; 2) -alquilo C1-6; 3) -haloalquilo C1-3; 4) -cicloalquilo C3-8; 5) -OH; 6) -O-alquilo C1-6; 7) -O-haloalquilo C1-3; 8) -NO2; 9) -CN; 10) -N(R7)(R8); 11) -C(O)-N(R7)(R8); 12) -N(R8)-C(O)-R7; 13) -N(R8)-SO2-R7; 14) -SO2-alquilo C1-4; 15) -SO2-N(R7)(R8); 16) -SO2-haloalquilo C1-3; 17) -S-alquilo C1-4; 18) -S-haloalquilo C1-3; 19) -alquil C1-6-N(R7)(R8); 20) -N(R8)-C(O)-N(R7)(R8); 21) =O (oxo); 22) -SF5; 23) -C(O)OR7; 24) -N-C(O)-OR7; 25) -N(R8)-C(O)-alquilo C1-4-O-alquil C1-4-arilo C6-14, en donde dicho -arilo C6-14 no está sustituido o está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y seleccionados de (1) a (24) tal como se estableció con anterioridad; 26) -N(R8)-C(O)-alquil C1-4-O-alquil C1-4-anillo heterocíclico de tres a quince miembros) en donde dicho -(anillo heterocíclico de tres a quince miembros) no está sustituido o está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro Y seleccionados de (1) a (24) tal como se estableció con anterioridad; en donde dicha parte de -alquilo C1-4 o parte de -alquilo C1-6 de 2); 6), 14), 17), 19), 25), ó 26) de dicho Y no está sustituido o está sustituido, de modo independiente, con uno a cuatro T; en donde cada uno de R7 y R8 de 10), 11), 12), 13), 15), 19), 20), 23), 24), 25) ó 26) de dicho Y está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, -cicloalquilo C3-8 y -alquilo C1-6, en donde dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con OH, -O-alquilo C1-4, -fluoroalquilo C1-3, -O-haloalquilo C1-3, -C(O)OH o C(O)O-alquilo C1-6; m es 0 ó 1; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; la ligación entre átomo G y átomo de nitrógeno de subestructura [2] en la fórmula [1] comprende uno a cuatro átomos de carbono para formar cadena de alquileno, en donde dicha cadena de alquileno o G (imino o metileno) no está sustituid
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US12032808P | 2008-12-05 | 2008-12-05 | |
US15095509P | 2009-02-09 | 2009-02-09 | |
US16521409P | 2009-03-31 | 2009-03-31 | |
US23845509P | 2009-08-31 | 2009-08-31 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR074540A1 true AR074540A1 (es) | 2011-01-26 |
Family
ID=41785733
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP090104694A AR074540A1 (es) | 2008-12-05 | 2009-12-04 | Compuestos de morfolinona como inhibidores del factor ixa |
Country Status (8)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8642582B2 (es) |
EP (1) | EP2373634B1 (es) |
JP (1) | JP2012511008A (es) |
AR (1) | AR074540A1 (es) |
AU (1) | AU2009322342A1 (es) |
CA (1) | CA2745121A1 (es) |
TW (1) | TW201033184A (es) |
WO (1) | WO2010065717A1 (es) |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2373634B1 (en) | 2008-12-05 | 2015-11-11 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Morpholinone compounds as factor ixa inhibitors |
US8987242B2 (en) | 2008-12-05 | 2015-03-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Morpholinone compounds as factor IXA inhibitors |
EP2473491B1 (en) * | 2009-08-31 | 2013-07-17 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Morpholinone compounds as factor ixa inhibitors |
JP2014512359A (ja) | 2011-04-06 | 2014-05-22 | ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア | 動物有害生物を駆除するための置換ピリミジニウム化合物 |
US9161924B2 (en) | 2011-07-08 | 2015-10-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Factor IXa inhibitors |
EP2759533B1 (en) | 2011-09-22 | 2017-08-02 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Condensed heterocyclic compound |
WO2013063068A1 (en) | 2011-10-27 | 2013-05-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Factor ixa inhibitors |
US9708308B2 (en) | 2012-12-19 | 2017-07-18 | Merck Sharp Dohme Corp. | Factor IXa inhibitors |
EP2934537B1 (en) * | 2012-12-19 | 2018-04-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Factor ixa inhibitors |
WO2014099850A1 (en) * | 2012-12-19 | 2014-06-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | FACTOR IXa 318R/A MUTANT |
EP2934536B1 (en) * | 2012-12-19 | 2017-09-27 | Merck Sharp & Dohme Corp. | FACTOR IXa INHIBITORS |
EP3054944B1 (en) | 2013-10-07 | 2019-12-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Factor xia inhibitors |
RS59911B1 (sr) | 2013-10-14 | 2020-03-31 | Eisai R&D Man Co Ltd | Selektivno supstituisana jedinjenja hinolina |
RU2671496C2 (ru) | 2013-10-14 | 2018-11-01 | Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. | Производные 5-пиперидин-8-цианохинолина |
EP3131897B8 (en) | 2014-04-16 | 2022-08-03 | Merck Sharp & Dohme LLC | Factor ixa inhibitors |
CA3029780A1 (en) | 2016-07-04 | 2018-01-11 | Bayer Cropscience Aktiengesellschaft | Benzosultams and analogues and their use as fungicides |
CN108912030B (zh) * | 2018-08-01 | 2021-11-23 | 苏州富士莱医药股份有限公司 | 一种艾瑞昔布的合成方法 |
Family Cites Families (18)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
LU87611A1 (fr) | 1989-10-20 | 1991-05-07 | Oreal | Composition tinctoriale pour fibres keratiniques contenant des precurseurs de colorants par oxydation et des coupleurs amino indoliques,procedes de teinture mettant en oeuvre ces compositions et composes nouveaux |
US6762181B1 (en) * | 1999-03-10 | 2004-07-13 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Aminomethylpyrrolidine derivatives having aromatic substituents |
DE10135043A1 (de) * | 2001-07-11 | 2003-01-30 | Bayer Cropscience Gmbh | Substituierte 3-Heteroaryl(amino- oder oxy)-pyrrolidin-2-one, Verfahren zu deren Herstellung und Verwendung als Herbizide oder als Pflanzenwachstumsregulatoren |
BR0214345A (pt) | 2001-11-22 | 2004-09-14 | Ono Pharmaceutical Co | Compostos derivados de piperidin-2-ona e composições farmacêuticas contendo estes compostos como ingrediente ativo |
JP2005520811A (ja) * | 2002-01-22 | 2005-07-14 | ファイザー・インク | TAFIaインヒビターとしての3−(イミダゾリル)−2−アルコキシプロパン酸 |
US6713496B2 (en) * | 2002-01-22 | 2004-03-30 | Pfizer Inc | 3-(imidazolyl)-2-alkoxypropanoic acids |
DE10315377A1 (de) | 2003-04-03 | 2004-10-14 | Merck Patent Gmbh | Carbonylverbindungen |
WO2005026165A1 (en) * | 2003-09-12 | 2005-03-24 | Warner-Lambert Company Llc | Quinolone antibacterial agents |
DE102004004731A1 (de) | 2004-01-30 | 2005-08-18 | Merck Patent Gmbh | Harnstoffderivate |
EP1722797A4 (en) | 2004-02-26 | 2008-03-19 | Inotek Pharmaceuticals Corp | ISOCHINOLINE DERIVATIVES AND METHOD FOR THE APPLICATION THEREOF |
EP1574516A1 (en) | 2004-03-05 | 2005-09-14 | Sanofi-Aventis | Antithrombotic compound |
PE20060426A1 (es) * | 2004-06-02 | 2006-06-28 | Schering Corp | DERIVADOS DE ACIDO TARTARICO COMO INHIBIDORES DE MMPs, ADAMs, TACE Y TNF-alfa |
US7576098B2 (en) | 2004-12-08 | 2009-08-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic compounds as inhibitors of factor VIIa |
JPWO2006104280A1 (ja) * | 2005-03-31 | 2008-09-11 | 武田薬品工業株式会社 | 糖尿病の予防・治療剤 |
CN101516833B (zh) | 2006-09-13 | 2013-04-03 | 塞诺菲-安万特股份有限公司 | 用作凝血因子IXa抑制剂的酒石酸衍生物 |
BRPI0716991A2 (pt) | 2006-09-13 | 2013-10-08 | Sanofi Aventis | DERIVADOS DE ISOSSERINA PARA USO COMO INIBIDORES DO FATOR IXa DE COAGULAÇÃO |
US8987242B2 (en) * | 2008-12-05 | 2015-03-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Morpholinone compounds as factor IXA inhibitors |
EP2373634B1 (en) | 2008-12-05 | 2015-11-11 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Morpholinone compounds as factor ixa inhibitors |
-
2009
- 2009-12-03 EP EP09768572.1A patent/EP2373634B1/en active Active
- 2009-12-03 JP JP2011539687A patent/JP2012511008A/ja active Pending
- 2009-12-03 WO PCT/US2009/066548 patent/WO2010065717A1/en active Application Filing
- 2009-12-03 AU AU2009322342A patent/AU2009322342A1/en not_active Abandoned
- 2009-12-03 CA CA2745121A patent/CA2745121A1/en not_active Abandoned
- 2009-12-03 US US12/744,736 patent/US8642582B2/en active Active
- 2009-12-03 TW TW098141409A patent/TW201033184A/zh unknown
- 2009-12-04 AR ARP090104694A patent/AR074540A1/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US8642582B2 (en) | 2014-02-04 |
WO2010065717A1 (en) | 2010-06-10 |
EP2373634A1 (en) | 2011-10-12 |
US20110059958A1 (en) | 2011-03-10 |
CA2745121A1 (en) | 2010-06-10 |
AU2009322342A1 (en) | 2011-06-30 |
TW201033184A (en) | 2010-09-16 |
EP2373634B1 (en) | 2015-11-11 |
JP2012511008A (ja) | 2012-05-17 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR074540A1 (es) | Compuestos de morfolinona como inhibidores del factor ixa | |
AR070828A1 (es) | Derivados de azetidina y ciclobutano como inhibidores de jak | |
AR081578A1 (es) | Derivados de carbamatos de hexafluoroisopropilo, su preparacion y su aplicacion en terapeutica de patologias mediadas por sustratos metabolizados por la enzima mgl | |
AR075717A1 (es) | Compuestos de 3- aril quinazolin -4- ona para combatir plagas de invertebrados | |
NI201000119A (es) | Compuestos de 3h-[1,2,3]triazolo[4,5-d] pirimidina, su uso como inhibidores de cinasa mtor y cinasa pi3, y sus síntesis. | |
AR066169A1 (es) | Derivados de benzo-imidazoles, utiles para trastornos asociados con la actividad de dgat | |
NZ630259A (en) | Heterobicyclic compounds as beta-lactamase inhibitors | |
AR058546A1 (es) | Derivados de 2- adamantilurea como inhibidores selectivos de 11 beta - hsd1 | |
MX2012008533A (es) | Naftiridinas sustituidas y su uso como inhibidores de syk quinasa. | |
TR201906123T4 (tr) | P13 kinazı ve mtor inhibitörleri olarak triazin bileşikleri. | |
AR067562A1 (es) | Compuestos heterociclicos inhibidores de kinasa | |
ES2600636T3 (es) | Spiro-[1,3]-oxazinas y spiro-[1,4]-oxazepinas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2 | |
CR10383A (es) | Derivados triazolopirazina. | |
AR087328A1 (es) | Derivados de imidazo[1,2-b]piridazina e imidazo[4,5-b]piridina como inhibidores de jak | |
AR082696A1 (es) | Derivados heterociclicos nitrogenados de 1,2,4-oxadiazol, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares e inflamatorias, entre otras | |
NI201100197A (es) | Espironucleósidos uracílicos oxetánicos | |
DOP2010000213A (es) | Derivados de carboxamidas azabiciclicas, su preparacion y su aplicacion en terapeutica | |
AR075243A1 (es) | Derivados del 1-fenil-2-piridinil alquil alcohol como inhibidores de fosfodiesterasa | |
MY164754A (en) | Macrocyclic proline derived hcv serine protease inhibitors | |
CO5680412A2 (es) | Agonistas del receptor adrenergico etilamino beta 2 sustituido con amino | |
AR086086A1 (es) | Derivados glucosidos y usos de los mismos | |
AR062499A1 (es) | Derivados de n-fenil pirazol y piridil pirazoles, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos como agentes antiagregantes plaquetarios y antitromboticos. | |
AR079077A1 (es) | Derivados de piridino-piridinonas, su preparacion y su aplicacion en terapeutica de enfermedades mediadas por la tirosina quinasa | |
CR20120269A (es) | Derivados de etinilo | |
UY27685A1 (es) | Indolil-urea derivados de tienopiridinas útiles como agentes antiangiogénicos, y procedimientos para su uso |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA | Abandonment or withdrawal |