AR073327A1 - Heterociclos nitrogenados y su uso como anticancerigenos - Google Patents

Heterociclos nitrogenados y su uso como anticancerigenos

Info

Publication number
AR073327A1
AR073327A1 ARP090103771A ARP090103771A AR073327A1 AR 073327 A1 AR073327 A1 AR 073327A1 AR P090103771 A ARP090103771 A AR P090103771A AR P090103771 A ARP090103771 A AR P090103771A AR 073327 A1 AR073327 A1 AR 073327A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
heterocyclyl
carbocyclyl
alkyl
unit
case
Prior art date
Application number
ARP090103771A
Other languages
English (en)
Inventor
Claudio E Chuaqui
Shan Huang
Qibin Su
Mei Su
Stephanos Ioannidis
Jie Shi
Original Assignee
Astrazeneca Ab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Astrazeneca Ab filed Critical Astrazeneca Ab
Publication of AR073327A1 publication Critical patent/AR073327A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

Heterociclos nitrogenados y sus sales, composiciones farmacéuticas, métodos de uso y métodos para su preparacion. Estos compuestos proveen un tratamiento para trastornos mieloproliferativos y cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde el anillo A se selecciona entre heterociclo fusionado de 5 o 6 miembros y carbociclo fusionado de 5 o 6 miembros, donde dichos heterociclo fusionado de 5 o 6 miembros y carbociclo fusionado de 5 o 6 miembros se sustituyen opcionalmente sobre carbono con uno o más R2, y donde si dicho heterociclo fusionado de 5 o 6 miembros contiene una unidad -NH-, esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R2*; el Anillo B es heteroarilo de 5 o 6 miembros, donde dicho heteroarilo de 5 o 6 miembros se sustituye opcionalmente sobre carbono con uno o más R5, y donde si dicho heteroarilo de 5 o 6 miembros contiene una unidad -NH-, esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R5*; E se selecciona entre N y C-R3; R1* en cada caso se selecciona independientemente entre H, -CN, alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -OR1a, -N(R1a)2, -C(O)H, -C(O)R1b, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -S(O)R1b, -S(O)2R1b, -S(O)2N(R1a)2, -C(R1a)=N(R1a), y -C(R1a)=N(OR1a), donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente sobre carbono con uno o más R10, y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R10*; R1a en cada caso se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o mas R10, y donde toda unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R10*; R1b en cada caso se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o mas R10, y donde toda unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R10*; R2 en cada caso se selecciona entre halo, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, -OR2a, -SR2a, -N(R2a)2, -N(R2a)c(o)R2b, N(R2a)N(R2a)2, -NO2, -N(R2a)OR2a, -ON(R2a)2, -C(O)H, -C(O)R2b, -C(O)2R2a, -C(O)N(R2a)2, -c(o)N(R2a)(OR2a), -OC(O)N(R2a)2, -N(R2a)C(O)2R2a, -N(R2a)C(O)N(R2a)2, -OC(O)R2b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, -SO2N(R2a)2, -N(R2a)S(O)2R2b, -C(R2a)=N(R2a), y -C(R2a)=N(OR2a), donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R20, y donde toda unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R20*; R2* en cada caso se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, -C(O)H, -C(O)R2b, -C(O)2R2a, -C(O)N(R2a)2, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(R2a)2, -C(R2a)=N(R2a), y -C(R2a)=N(OR2a), donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R20; y donde toda unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R20*; R2a en cada caso se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R20; y donde toda unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R20*; R2b en cada caso se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R20 , donde toda unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R20*; R2a en cada caso se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R20, y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R20*; R2b en cada caso se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R20, y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R20*; R3 se selecciona entre H, halo, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, -OR3a, -SR3a, -N(R3a)2, -N(R3a)c(o)R3b, N(R3a)N(R3a)2, -NO2, -N(R3a)OR3a, -ON(R3a)2, -C(O)H, -C(O)R3b, -C(O)2R3a, -C(O)N(R3a)2, -c(o)N(R3a)(OR3a), -OC(O)N(R3a)2, -N(R3a)C(O)2R3a, -N(R3a)C(O)N(R3a)2, -OC(O)R3b, -S(O)R3b, -S(O)2R3b, -SO2N(R3a)2, -N(R3a)S(O)2R3b, -C(R3a)=N(R3a), y -C(R3a)=N(OR3a), donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R30, y donde toda unidad -NH- de dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con R30*; R3a en cada caso se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R30; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH- esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R30*; R3b en cada caso se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R30, y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH- esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R30*; R4 se selecciona entre H, halo, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, -OR4a, -SR4a, -N(R4a)2, -N(R4a)c(o)R4b, N(R4a)N(R4a)2, -NO2, -N(R4a)OR4a, -ON(R4a)2, -C(O)H, -C(O)R4b, -C(O)2R4a, -C(O)N(R4a)2, -c(o)N(R4a)(OR4a), -OC(O)N(R4a)2, -N(R4a)C(O)2R4a, -N(R4a)C(O)N(R4a)2, -OC(O)R4b, -S(O)R4b, -S(O)2R4b, -SO2N(R4a)2, -N(R4a)S(O)2R4b, -C(R4a)=N(R4a), y -C(R4a)=N(OR4a), donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R40, y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R40*; R4a en cada caso se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R40; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R40*; R4b en cada caso se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R40, y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH- esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R40*; R5 se selecciona entre H, halo, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, -OR5a, -SR5a, -N(R5a)2, -N(R5a)c(o)R5b, -N(R5a)N(R5a)2, -NO2, -N(R5a)OR5a, -ON(R5a)2, -C(O)H, -C(O)R5b, -C(O)2R5a, -C(O)N(R5a)2, -c(o)N(R5a)(OR5a), -OC(O)N(R5a)2, -N(R5a)C(O)2R5a, -N(R5a)C(O)N(R5a)2, -OC(O)R5b, -S(O)R5b, -S(O)2R5b, -SO2N(R5a)2, -N(R5a)S(O)2R5b, -C(R5a)=N(R5a), y -C(R5a)=N(OR5a), donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R50, y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R50*; R5a en cada caso se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R50; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH- esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R50*; R5b en cada caso se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo en cada caso se sustituyen opcionalmente e independientemente sobre carbono con uno o más R50, y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH- esa unidad -NH- se sustituye opcionalmente con R50*; R10 en cada caso se selecciona entre halo, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo, y heterociclilo, -OR10a, -SR10a, -N(R10a)2, -N(R10a)c(o)R10b, N(R10a)N(R10a)2, -NO2, -N(R10a)OR10a, -ON(R10a)2, -C(O)H, -C(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, -c(o)N(R10a)(OR10a), -OC(O)N(R10a)2, -N(R10a)C(O)2R10a, -N(R10a)C(O)N(R10a)2, -OC(O)R10b, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, -SO2N(R10a)2, -N(R10a)S(O)2R10b, -C(R10a)=N(R10a), y -C(R10a)=N(OR10a); R10* en cada caso se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, carbociclilo, heterociclilo, -C(O)H, -C(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, -s(O)2N(R10a)2, -C(R10a)=N(R10a), y -C(R10a)=N(OR10a); R10a en cada caso se sele
ARP090103771A 2008-09-30 2009-09-30 Heterociclos nitrogenados y su uso como anticancerigenos AR073327A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10130708P 2008-09-30 2008-09-30

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR073327A1 true AR073327A1 (es) 2010-10-28

Family

ID=41343310

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP090103771A AR073327A1 (es) 2008-09-30 2009-09-30 Heterociclos nitrogenados y su uso como anticancerigenos

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20110201628A1 (es)
EP (1) EP2346859A1 (es)
JP (1) JP2012504157A (es)
KR (1) KR20110071098A (es)
CN (1) CN102227422A (es)
AR (1) AR073327A1 (es)
AU (1) AU2009299599A1 (es)
BR (1) BRPI0919488A2 (es)
CA (1) CA2737217A1 (es)
MX (1) MX2011003447A (es)
RU (1) RU2011116928A (es)
TW (1) TW201018693A (es)
UY (1) UY32156A (es)
WO (1) WO2010038060A1 (es)

Families Citing this family (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2744343A1 (en) * 2008-11-19 2010-05-27 Renovis, Inc. 6, 7 -dihydro- 5h- pyrrolo [3, 4-d] pyrimidin-4-yl] -quinolin-3 -ylamine compounds useful as faah modulators and uses thereof
WO2012030914A1 (en) * 2010-09-01 2012-03-08 Ambit Boisciences Corporation 4-azolylaminoquinazoline derivatives and methods of use thereof
JP5901634B2 (ja) * 2010-09-01 2016-04-13 アムビト ビオスシエンセス コルポラチオン キナゾリン化合物及びその使用方法
WO2012030894A1 (en) * 2010-09-01 2012-03-08 Ambit Biosciences Corporation Thienopyridine and thienopyrimidine compounds and methods of use thereof
WO2012066061A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazolopyridines and pyrazolopyridines and their use as tyk2 inhibitors
US8729079B2 (en) 2011-08-23 2014-05-20 Endo Pharmaceuticals Inc. Pyrimido-pyridazinone compounds and methods of use thereof
IN2014DN07954A (es) 2012-03-13 2015-05-01 Basf Se
CA2874546A1 (en) 2012-06-07 2013-12-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrazolopyrimidone and pyrazolopyridone inhibitors of tankyrase
WO2013182580A1 (en) 2012-06-07 2013-12-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrrolopyrimidone and pyrrolopyridone inhibitors of tankyrase
WO2014043866A1 (zh) * 2012-09-19 2014-03-27 中国科学院福建物质结构研究所 噻吩[2,3-d]嘧啶衍生物、其制备方法及其用途
WO2014118388A1 (en) 2013-02-04 2014-08-07 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for assaying jak2 activity in red blood cells and uses thereof
WO2015036059A1 (en) 2013-09-16 2015-03-19 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
US20160221964A1 (en) 2013-09-16 2016-08-04 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
DK3129021T3 (da) * 2014-04-08 2020-11-09 Incyte Corp Behandling af b-celle-maligniteter ved en kombination af jak- og pi3k-inhibitorer
CA3199430A1 (en) * 2015-01-16 2016-07-21 The General Hospital Corporation Compounds for improving mrna splicing
ME03610B (me) 2015-05-28 2020-07-20 Theravance Biopharma R&D Ip Llc Naftiridinska jedinjenja kao inhibitori jak kinaze
IT201600070952A1 (it) * 2016-07-07 2018-01-07 Univ Degli Studi Di Ferrara NUOVI TIAZOLO[5,4-d]PIRIMIDIN DERIVATI QUALI AGONISTI INVERSI DEI RECETTORI A2A DELL’ADENOSINA
CN106349224A (zh) * 2016-08-03 2017-01-25 山东大学 一种含有4‑氨基‑(1h)‑吡唑结构的jak激酶抑制剂及其制备方法和应用
US11787783B2 (en) 2016-12-13 2023-10-17 Beta Therapeutics Pty Ltd Heparanase inhibitors and use thereof
US11718609B2 (en) 2016-12-13 2023-08-08 Beta Therapeutics Pty Ltd Heparanase inhibitors and use thereof
WO2018167283A1 (en) 2017-03-17 2018-09-20 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the diagnosis and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma associated neural remodeling
EP3610264A1 (en) 2017-04-13 2020-02-19 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the diagnosis and treatment of pancreatic ductal adenocarcinoma
EP3615032A4 (en) 2017-04-28 2020-12-23 Asana BioSciences, LLC FORMULATIONS, PROCEDURES, KITS AND DOSING FORMS FOR TREATMENT OF ATOPIC DERMATITIS AND IMPROVED STABILITY OF AN ACTIVE INGREDIENT
AR112027A1 (es) * 2017-06-15 2019-09-11 Biocryst Pharm Inc Inhibidores de alk 2 quinasa que contienen imidazol
AU2019310889B2 (en) * 2018-07-25 2022-03-31 Faes Farma, S.A. Pyridopyrimidines as histamine H4-receptor inhibitors
WO2020092015A1 (en) 2018-11-02 2020-05-07 University Of Rochester Therapeutic mitigation of epithelial infection
CN112574201B (zh) * 2019-09-29 2024-04-19 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 芳基胺类化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途
MX2023013742A (es) * 2021-05-25 2023-11-28 Biocryst Pharm Inc Inhibidores de alk2 quinasa que contienen imidazol.
WO2024006916A1 (en) * 2022-06-29 2024-01-04 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Azetidinyl pyrimidines and uses thereof as jak inhibitors

Family Cites Families (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1417402A (en) * 1972-03-30 1975-12-10 Boots Co Ltd Pharmacologically active anilinobenzothiazoles
DE2426180A1 (de) * 1974-05-29 1975-12-18 Bayer Ag Verfahren zum faerben von polyurethankunststoffen
US4485284A (en) * 1982-01-11 1984-11-27 Advanced Moisture Technology, Inc. Apparatus and process for microwave moisture analysis
HU206337B (en) * 1988-12-29 1992-10-28 Mitsui Petrochemical Ind Process for producing pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions
US5521184A (en) * 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
CA2104053C (en) * 1992-08-31 1999-04-13 Miguel A. Cacho Automated fluid bed process
DE59801448D1 (de) * 1997-03-27 2001-10-18 Glatt Gmbh Verfahren zum überwachen und/oder steuern und regeln eines granulations-, agglomerations-, instantisierungs-, coating- und trocknungsprozesses in einer wirbelschicht oder einer bewegten schüttung durch bestimmung der produktfeuchte sowie lufttechnischer apparat zur durchführung des verfahrens
US6399780B1 (en) * 1999-08-20 2002-06-04 Cephalon, Inc. Isomeric fused pyrrolocarbazoles and isoindolones
US6455525B1 (en) * 1999-11-04 2002-09-24 Cephalon, Inc. Heterocyclic substituted pyrazolones
US6638929B2 (en) * 1999-12-29 2003-10-28 Wyeth Tricyclic protein kinase inhibitors
US7473691B2 (en) * 2000-09-15 2009-01-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
MXPA03002299A (es) * 2000-09-15 2003-06-06 Vertex Pharma Compuestos de pirazol utiles como inhibidores de proteina cinasa.
US6613776B2 (en) * 2000-09-15 2003-09-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US6660731B2 (en) * 2000-09-15 2003-12-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US6610677B2 (en) * 2000-09-15 2003-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
MXPA03005605A (es) * 2000-12-21 2003-10-06 Vertex Pharma Compuestos de pirazol utiles como inhibidores de la proteina cinasa.
CA2456187A1 (en) * 2001-08-03 2003-02-13 Qing Tang Pyrazole-derived kinase inhibitors and uses thereof
WO2003011855A2 (en) * 2001-08-03 2003-02-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole-derived kinase inhibitors and uses thereof
US6747461B2 (en) * 2001-10-25 2004-06-08 Pioneer Hi-Bred International, Inc. Apparatus and method for monitoring drying of an agricultural porous medium such as grain or seed
SE0104140D0 (sv) * 2001-12-07 2001-12-07 Astrazeneca Ab Novel Compounds
MY141220A (en) * 2003-11-17 2010-03-31 Astrazeneca Ab Pyrazole derivatives as inhibitors of receptor tyrosine kinases
US7148855B1 (en) * 2004-08-31 2006-12-12 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy Concave tapered slot antenna
ZA200704476B (en) * 2004-11-04 2008-09-25 Vertex Pharma Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines useful as inhibitors of protein kinases
BRPI0607455A2 (pt) * 2005-02-16 2009-09-01 Astrazeneca Ab composto, processo para a preparação do mesmo, uso de um composto, e composição farmacêutica
JP2008540335A (ja) * 2005-04-27 2008-11-20 アストラゼネカ・アクチエボラーグ ピラゾリル・ピリミジン誘導体の疼痛治療における使用
WO2006117560A1 (en) * 2005-05-05 2006-11-09 Astrazeneca Ab Pyrazolyl-amino- substituted pyrimidines and their use in the treatment of cancer
EP1899323A2 (en) * 2005-05-16 2008-03-19 AstraZeneca AB Pyrazolylaminopyrimidine derivatives useful as tyrosine kinase inhibitors
MX2008005398A (es) * 2005-10-28 2008-09-24 Astrazeneca Ab Derivados de 4-(3-amino-pirazol)-pirimidina para uso como inhibidores de tirosina cinasa en el tratamiento de cancer.
US7820685B2 (en) * 2005-11-03 2010-10-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors
CA2654852A1 (en) * 2006-06-30 2008-01-03 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives useful in the treatment of cancer
US8222256B2 (en) * 2006-07-05 2012-07-17 Exelixis, Inc. Methods of using IGFIR and ABL kinase modulators
TW200823196A (en) * 2006-11-01 2008-06-01 Astrazeneca Ab New use
TW200826937A (en) * 2006-11-01 2008-07-01 Astrazeneca Ab New use

Also Published As

Publication number Publication date
UY32156A (es) 2010-04-30
BRPI0919488A2 (pt) 2015-12-01
MX2011003447A (es) 2011-07-29
KR20110071098A (ko) 2011-06-28
AU2009299599A1 (en) 2010-04-08
JP2012504157A (ja) 2012-02-16
RU2011116928A (ru) 2012-11-20
TW201018693A (en) 2010-05-16
US20110201628A1 (en) 2011-08-18
CN102227422A (zh) 2011-10-26
CA2737217A1 (en) 2010-04-08
EP2346859A1 (en) 2011-07-27
WO2010038060A1 (en) 2010-04-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR073327A1 (es) Heterociclos nitrogenados y su uso como anticancerigenos
AR069899A1 (es) Compuestos quimicos derivados de pirazol-triazina
CL2018001618A1 (es) Un medicamento que comprende a) compuestos heterociclicos nitrogenados fusionados, moduladores de cen y cpe, y b) un compuestyo o anticuerpo con actividad antiinfluenza; y su uso para la influenza.
PH12015502534A1 (en) Benzimidazole derivatives as bromodomain inhibitors
PH12015502246A1 (en) Benzimidazolone derivatives as bromodomain inhibitors
PE20141182A1 (es) Derivados fusionados de aminodihidrotiazina
PE20141066A1 (es) Compuestos de benzotiazol
SV2011003997A (es) Pirimidinas fusionadas
AR073047A1 (es) Derivados de imidazol
CY1121677T1 (el) Ενωσεις διμεθυλοβενζοϊκου οξεος
AR066429A1 (es) Derivados de imidazolopiridina y purina como inhibidores de tirosina quinasa
AR066147A1 (es) Pirazol-pirimidinas, composicion farmaceutica, proceso y uso en trastornos mieloproliferativos, sindrome mielodisplasico y cancer
ECSP18003372A (es) Compuestos tricíclicos y su uso como inhibidores de la fosfodiesterasa
DOP2016000266A (es) CROMENO Y 1,1a,2,7b–TETRAHIDROCICLOPROPA[C]CROMENO PIRIDOPIRAZINADIONAS NOVEDOSAS
CO2017000980A2 (es) Compuestos derivados de imidazo[1,2-b]piridazin-2-carboxamida e imidazo[1,2- b]piridazin-2-ilmetanona activos como inhibidores selectivos de la fosfodiesterasa 4a (pde4a)
UA114325C2 (uk) Феноксіетилпіперидинові сполуки
EA201490754A1 (ru) Производные карбамата/мочевины, содержащие пиперидиновые и пиперазиновые кольца, в качестве ингибиторов н3 рецептора
EA201692300A1 (ru) Производные карбоксамида
UY36546A (es) “ciclopropabenzofuranil-piridopirazindionas novedosas”.
UY35685A (es) Compuestos de dióxido de amino tiazina bicíclicos puenteados como inhibidores de beta-secretasa y sus métodos de uso
AR074340A1 (es) Derivados de aminociclohexano y su uso en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana.
PE20201148A1 (es) Compuestos biciclicos 5,6-fusionados y composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias
CO2020005885A2 (es) Derivados de piridinona y su uso como inhibidores selectivos de alk-2
PE20150228A1 (es) Profarmacos de acido fosforamidico de 5-[5-fenil-4-(piridin-2-ilmetilamino)quinazolin-2-il]piridin-3-sulfonamida
ECSP18056196A (es) Derivados de indano

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure