AR070079A1 - Derivados de morfolino pirimidina usados en enfermedades relacionadas con mtor quinasa y/o p13k - Google Patents
Derivados de morfolino pirimidina usados en enfermedades relacionadas con mtor quinasa y/o p13kInfo
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Abstract
Una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, con los procesos para su preparacion, con composiciones farmacéuticas que los contienen y con su uso en terapias, por ejemplo en el tratamiento de enfermedades proliferativas tal como el cáncer y en particular de enfermedades mediadas por una mTOR quinasa y/o una o más enzimas PI3K. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de la formula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo; en donde m es 0,1 , 2, 3 o 4; 1Y y Y2 son en forma independiente N o CR8 con la salvedad de que uno de 1Y y Y2 sea N y el otro sea CR8; X es un grupo de union seleccionado entre -CR4=CR5-, -CR4=CR5CR6R7-, -CR6R7CR5=CR4-, -C:::C-, -C:::CCR6R7-, -CR6R7C:::C-, -NR4CR6R7-, -OCR6R7-, -SCR6R7-, -S(O)CR6R7-, -S(O)2CR6R7-, -C(O)NR4CR6R7-, -NR4C(O)CR6R7-, -NR4C(O)NR5CR6R7-, -NR4S(O)2CR6R7-, -S(O)2NR4CR6R7-, -C(O)NR4-, -NR4C(O)-, -NR4C(O)NR5-, -S(O)2NR4- y - NR4S(O)2-; R1 es un grupo seleccionado entre hidrogeno, C1-6alquilo, C2-6aIquenilo, C2-6aIquinilo, carbociclilo, carbociclilC1-6alquilo, heterociclilo y heterociclilC1-6alquilo, donde dicho grupo está sustituido optativamente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, R9, -OR9, -SR9, -SOR9, -SO2R9, -COR9, -CO2R9, -CONR9R10, -NR9R10, -NR9COR10, -NR9CO2R10, -NR9CONR10R15, -NR9COCONR10R15 y -NR9SO2R10; R2 es un grupo seleccionado entre C1-6alquilo, carbociclilo y heterociclilo, donde dicho grupo está sustituido con -NR17CSNR18R19 y está sustituido optativamente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, ciano, nitro, -R11, -OR11, -SR11, -SOR11, -SO2R11, -COR11, -CO2R11, -CONR11R12, -NR11R12, -NR11COR12, y -NR11COCONR12R16 cada R3, cuando está presente, se selecciona en forma independiente entre halo, ciano, nitro, -R13, -OR13, -SR13, -SOR13, -SO2R13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -NR13R14, -NR13COR14, -NR13CO2R14 y -NR13SO2R14; R4 y R5 son en forma independiente hidrogeno o C1-6alquilo; o R1 y R4 junto con el átomo o los átomos a los cuales se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 4 a 10 miembros donde 1, 2 o 3 átomos de carbono del anillo se reemplazan optativamente con N, O o S y dicho anillo está sustituido optativamente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, hidroxi, oxo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, haIoC1-6alquilo, haloC1-6alcoxi, hidroxiC1-6alquilo, hidroxiC1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alcoxi, amino, C1-6alquilamino, bis(C1-6alquil)amino, aminoC1-6alquilo, (C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, bis(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, cianoC1-6alquilo, C1-6alquilsulfonilo, C1-6alquilsulfonilamino, C1-6alquilsulfonil(C1-6alquil)amino, sulfamoílo, C1-6alquilsulfamoilo, bis(C1-6alquil)sulfamoílo, C1-6alcanoilamino, C1-6alcanoil(C1-6alquil)amino, carbamoilo, C1-6alquilcarbamoilo y bis(C1-6alquil)carbamoilo; R6 y R7 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, halo, ciano, nitro y C1-6alquilo; R8 se selecciona entre hidrogeno, halo, ciano y C1-6alquilo; R9 y R10 son en forma independiente hidrogeno o un grupo seleccionado entre C1-6alquilo, carbociclilo, carbociclilC1-6alquilo, heterociclilo y heterociclilC1-6alquilo, donde dicho grupo está sustituido optativamente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, hidroxi, C1-6alquiIo, C1-6alcoxi, haloC1-6alquilo, haloC1-6alcoxi, hidroxiC1-6alquilo, hidroxiC1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6aIcoxi, amino, C1-6alquilamino, bis(C1-6alquil)amino, aminoC1-6aIquilo, (C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, bis(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, cianoC1-6aIquiIo, C1-6alquilsulfonilo, C1-6alquilsulfonilamino, C1-6alquiIsulfonil(C1-6aIquil)amino, sulfamoílo, C1-6alquilsulfamoilo, bis(C1-6alquil)sulfamoílo, C1-6aIcanoilamino, C1-6alcanoil(C1-6alquil)amino, carbamoilo, C1-6alquilcarbamoilo y bis(C1-6aquil)carbamoilo; R11, R12, R17 y R18 son en forma independiente hidrogeno o un grupo seleccionado entre C1-6alquilo, carbociclilo, carbociclilC1-6alquilo, heterociclilo y heterocicIilC1-6alquilo, donde dicho grupo está sustituido optativamente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, hidroxi, C1 6alquilo, C1-6alcoxi, haIoC1-6alquilo, haloC1-6alcoxi, hidroxiC1-6alquilo, hidroxiC1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6aIcoxiC1-6aIcoxi, amino, C1-6alquilamino, bis(C1-6alquil)amino, aminoC1-6alquilo, (C1-6alquiI)aminoC1-6alquilo, bis(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, cianoC1-6alquilo, C1-6aIquilsuIfoniIo, C1-6alcanoilamino, C1-6alcanoil(C1-6alquil)amino, carbamoilo, C1-6alquilcarbamoilo y bis(C1-6alquil)carbamoilo; R13, R14, R15, R16 y R19 son en forma independiente hidrogeno o un grupo seleccionado entre C1-6alquilo, carbociclilo, carbociclilC1-6alquilo, heterociclilo y heterocicIiIC1-6alquilo, donde dicho grupo está sustituido optativamente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, hidroxi, C1-6alquilo, C1-6aIcoxi, haloC1-6aIquilo, haloC1-6alcoxi, hidroxiC1-6alquilo, hidroxiC1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alcoxi, amino C1-6aIquilamino, bis(C1-6alquil)amino, aminoC1-6alquilo, (C1- 6alquil)aminoC1-6alquilo, bis(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, cianoC1-6aIquilo, C1-6alquilsulfonilo, C1-6alquilsulfonilamino, C1-6alquiIsulfonil(C1-6alquiI)amino, sulfamoílo, C1-6alquilsulfamoilo, bis(C1-6alquil)sulfamoílo, C1-6alcanoilamino, C1-6alcanoiI(C1-6alquil)amino, carbamoilo, C1-6alquilcarbamoilo y bis(C1-6alquil)carbamoilo; o R18 y R19 junto con el átomo de nitrogeno al cual se encuentran unidos forman un anillo heterocíclico de 3 a 10 miembros donde 1 o 2 átomos de carbono del anillo se reemplazan optativamente con N, O o S y dicho anillo está sustituido optativamente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, hidroxi, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, haloC1-6alquilo, haloC1-6alcoxi, hidroxiC1-6aIquiIo, hidroxiC1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alcoxi, amino, C1-6alquilamino, bis(C1-6alquil)amino, aminoC1-6alquilo, (C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, bis(C1-6alquil)aminoC1-6alquiIo, cianoC1-6alquilo, C1-6alquilsulfonilo, C1-6alquilsulfonilamino, C1-6alquilsultonil(C1-6alquil)amino, sulfamoilo, C1-6aIquilsulfamoilo, bis(C1-6alquiI)sulfamoilo, C1-6alcanoilamino, C1-6alcanoil(C1-6alquil)amino, carbamoilo, C1-6alquilcarbamoilo y bis(C1-6alquil)carbamoilo
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AU2013203714B2 (en) | 2012-10-18 | 2015-12-03 | Signal Pharmaceuticals, Llc | Inhibition of phosphorylation of PRAS40, GSK3-beta or P70S6K1 as a marker for TOR kinase inhibitory activity |
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JP6580558B2 (ja) | 2013-05-03 | 2019-09-25 | セレクタ バイオサイエンシーズ インコーポレーテッドSelecta Biosciences,Inc. | Cd4+制御性t細胞を増強するための方法および組成物 |
JP6401250B2 (ja) | 2013-05-29 | 2018-10-10 | シグナル ファーマシューティカルズ,エルエルシー | 7−(6−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)ピリジン−3−イル)−1−((trans)−4−メトキシシクロヘキシル)−3,4−ジヒドロピラジノ[2,3−b]ピラジン−2(1H)−オン、その固体形態の医薬組成物、及びその使用方法 |
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PL3089996T3 (pl) | 2014-01-03 | 2021-12-13 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Dwuswoiste przeciwciała przeciw haptenowi/przeciw receptorowi występującemu w barierze krew-mózg, ich kompleksy i ich zastosowanie jako przenośniki wahadłowe występujące w barierze krew-mózg |
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JP6654581B2 (ja) * | 2014-06-26 | 2020-02-26 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft | 抗brdu抗体および使用方法 |
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CN111646985A (zh) * | 2020-06-01 | 2020-09-11 | 江苏集萃分子工程研究院有限公司 | 一种含嘧啶杂环抗肿瘤药物分子azd6738的合成方法 |
Family Cites Families (46)
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DE3922735A1 (de) | 1989-07-11 | 1991-01-24 | Hoechst Ag | Aminopyrimidin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung, sie enthaltende mittel und ihre verwendung als fungizide |
JP3810017B2 (ja) * | 2000-04-27 | 2006-08-16 | アステラス製薬株式会社 | 縮合ヘテロアリール誘導体 |
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ATE340784T1 (de) | 2000-11-10 | 2006-10-15 | Hoffmann La Roche | Pyrimidinderivate und deren verwendung als neuropeptid-y-rezeptorliganden |
WO2004048365A1 (en) | 2002-11-21 | 2004-06-10 | Chiron Corporation | 2,4,6-trisubstituted pyrimidines as phosphotidylinositol (pi) 3-kinase inhibitors and their use in the treatment of cancer |
JP2007500241A (ja) | 2003-05-29 | 2007-01-11 | シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション | 過度の骨量減少に関連する疾患の予防及び治療用の複素環化合物 |
GB0415365D0 (en) | 2004-07-09 | 2004-08-11 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine derivatives |
GB0415367D0 (en) * | 2004-07-09 | 2004-08-11 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine derivatives |
GB0415364D0 (en) * | 2004-07-09 | 2004-08-11 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine derivatives |
WO2007084413A2 (en) | 2004-07-14 | 2007-07-26 | Ptc Therapeutics, Inc. | Methods for treating hepatitis c |
US7772271B2 (en) | 2004-07-14 | 2010-08-10 | Ptc Therapeutics, Inc. | Methods for treating hepatitis C |
US7696202B2 (en) | 2004-11-10 | 2010-04-13 | Synta Pharmaceuticals Corp. | IL-12 modulatory compounds |
WO2006124874A2 (en) | 2005-05-12 | 2006-11-23 | Kalypsys, Inc. | Inhibitors of b-raf kinase |
TW200720256A (en) | 2005-05-13 | 2007-06-01 | Synta Pharmaceuticals Corp | IL-12 modulatory compounds |
NZ563774A (en) | 2005-05-20 | 2010-04-30 | Methylgene Inc | Inhibitors of VEGF receptor and HGF receptor signaling |
DE102005024494A1 (de) | 2005-05-27 | 2006-11-30 | Bayer Healthcare Ag | Verwendung von Cyanopyrimidinen |
PL1899329T3 (pl) | 2005-07-01 | 2012-03-30 | Irm Llc | Pirymidyno-podstawione pochodne benzimidazolu jako inhibitory kinaz białkowych |
US20100160255A1 (en) | 2005-07-29 | 2010-06-24 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Spiro-cyclic compound |
KR20080052630A (ko) | 2005-09-01 | 2008-06-11 | 어레이 바이오파마 인크. | Raf 억제제 화합물 및 그의 사용 방법 |
JP2007091649A (ja) | 2005-09-29 | 2007-04-12 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | ピリミジン誘導体及びその使用に関連する治療方法 |
JP4531027B2 (ja) | 2005-09-29 | 2010-08-25 | 田辺三菱製薬株式会社 | 医薬組成物 |
KR20140025610A (ko) | 2005-09-30 | 2014-03-04 | 미카나 테라퓨틱스, 인크. | 치환된 피라졸 화합물 |
WO2007041130A2 (en) | 2005-09-30 | 2007-04-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Deazapurines useful as inhibitors of janus kinases |
GB2431156A (en) | 2005-10-11 | 2007-04-18 | Piramed Ltd | 1-cyclyl-3-substituted- -benzenes and -azines as inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase |
GB0520657D0 (en) | 2005-10-11 | 2005-11-16 | Ludwig Inst Cancer Res | Pharmaceutical compounds |
ES2391783T3 (es) | 2005-10-28 | 2012-11-29 | Astrazeneca Ab | Derivados de 4-(3-aminopirazol)pirimidina para su uso como agentes inhibidores de las tirosina cinasas en el tratamiento del cáncer |
US20100016319A1 (en) | 2005-11-29 | 2010-01-21 | Toray Industries, Inc. A Corporation Of Japan | Arylmethylene urea derivative and use thereof |
GB0525080D0 (en) | 2005-12-09 | 2006-01-18 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine derivatives |
GB0525083D0 (en) | 2005-12-09 | 2006-01-18 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine derivatives |
GB0525081D0 (en) | 2005-12-09 | 2006-01-18 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine derivatives |
NL2000323C2 (nl) | 2005-12-20 | 2007-11-20 | Pfizer Ltd | Pyrimidine-derivaten. |
AU2007204208A1 (en) | 2006-01-11 | 2007-07-19 | Astrazeneca Ab | Morpholino pyrimidine derivatives and their use in therapy |
JO2660B1 (en) | 2006-01-20 | 2012-06-17 | نوفارتيس ايه جي | Pi-3 inhibitors and methods of use |
EP1979329A2 (en) | 2006-01-30 | 2008-10-15 | Exelixis, Inc. | 4-aryl-2-amino-pyrimidines or 4-aryl-2-aminoalkyl-pyrimidines as jak-2 modulators and methods of use |
EP2008210A1 (en) | 2006-03-15 | 2008-12-31 | Csir | Modulation of phosphoryl transferase activity of glutamine synthetase |
JP5243696B2 (ja) | 2006-03-17 | 2013-07-24 | 田辺三菱製薬株式会社 | ベンゼン誘導体 |
JPWO2007114323A1 (ja) | 2006-04-04 | 2009-08-20 | 大正製薬株式会社 | アミノピロリジン化合物 |
CA2648809A1 (en) | 2006-04-19 | 2007-11-01 | Novartis Ag | Indazole compounds and methods for inhibition of cdc7 |
JP5225076B2 (ja) | 2006-04-27 | 2013-07-03 | 田辺三菱製薬株式会社 | チアゾール環を含むカルボン酸誘導体の医薬用途 |
GB0610909D0 (en) | 2006-06-05 | 2006-07-12 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic treatment |
WO2008005538A2 (en) | 2006-07-05 | 2008-01-10 | Exelixis, Inc. | Methods of using igf1r and abl kinase modulators |
JP2010501537A (ja) * | 2006-08-24 | 2010-01-21 | アストラゼネカ アクチボラグ | 増殖性障害の治療に有用なモルホリノピリミジン誘導体 |
AU2007287428B2 (en) * | 2006-08-24 | 2011-08-11 | Astrazeneca Ab | Morpholino pyrimidine derivatives useful in the treatment of proliferative disorders |
US20080234262A1 (en) * | 2007-03-21 | 2008-09-25 | Wyeth | Pyrazolopyrimidine analogs and their use as mtor kinase and pi3 kinase inhibitors |
EP2146981A1 (en) | 2007-04-12 | 2010-01-27 | F. Hoffmann-Roche AG | Pharmaceutical compounds |
KR20100042643A (ko) | 2007-07-09 | 2010-04-26 | 아스트라제네카 아베 | 증식성 질환을 치료하기 위한 삼중치환된 피리미딘 유도체 |
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