AR064609A1 - Piperazinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que las comprenden y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de quimiocinas cxcr3. - Google Patents

Piperazinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que las comprenden y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de quimiocinas cxcr3.

Info

Publication number
AR064609A1
AR064609A1 ARP070105774A ARP070105774A AR064609A1 AR 064609 A1 AR064609 A1 AR 064609A1 AR P070105774 A ARP070105774 A AR P070105774A AR P070105774 A ARP070105774 A AR P070105774A AR 064609 A1 AR064609 A1 AR 064609A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
heterocyclyl
heteroaryl
cycloalkyl
group
Prior art date
Application number
ARP070105774A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Schering Corp
Pharmacopeia Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Schering Corp, Pharmacopeia Inc filed Critical Schering Corp
Publication of AR064609A1 publication Critical patent/AR064609A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Abstract

Compuesto, o enantiomeros, estereoisomeros, rotámeros, tautomeros, racematos o profármacos de dicho compuesto, o sales, solvatos o ésteres aceptables para uso farmacéutico de dicho compuesto, o de dicho profármaco, siendo dicho compuesto utilizado para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de quimiocinas CXCR3. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la estructura general que se muestra en la formula 1 o una sal, solvato o éster del mismo aceptable para uso farmacéutico, donde: ---- representa un enlace simple o doble, con la salvedad que el anillo que comprende Z y Z' contiene al menos un doble enlace; Z, y Z' son independientemente N, N(«O), NOH o NR3; cada R4, R5 y R6 se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilarilo, aralquilo, -CN, -CF3, haloalquilo, cicloalquilo, halo, hidroxialquilo, -C(=O)N(R30)2, -C(=O)alquilo, -OR30, -NR30S(=O)2R31, -N(R30)2, -C(R14)(R15)XR1R2 y G, con la salvedad que R4, R5 y R6 no son todos simultáneamente H; o cada R4, R5 y R6 tomado en conjunto con el átomo de carbono al que se muestran unidos, es independientemente -(C=O); o R5 y R6 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo arilo o heteroarilo; X se selecciona del grupo que consiste en N, O, alquilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo y heterociclenilo; G es un heteroarilo o heterociclenilo de 5 miembros que contiene al menos un resto -C=N- como parte de dicho heteroarilo o heterociclenilo, donde dicho heteroarilo o heterociclenilo contiene opcional y adicionalmente en el anillo (es decir, como restos anulares) uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo que consiste en N, N(«O), O, S, S(=O) y S(=O)2, además donde cada uno de tales anillos heteroarilo o heterociclenilo está sustituido en forma opcional e independiente en uno o más átomos de carbono anulares con uno o más sustituyentes R9, o en uno o más átomos de nitrogeno anulares con uno o más sustituyentes R8, donde dichos sustituyentes R8 y R9 pueden ser iguales o diferentes; R1 y R2 están independientemente ausentes o presentes, y si están presentes cada uno se seleccione en forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, carbonilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilarilo, arilalquilo, arilo, amino, alquilamino, amidinilo, carboxamido, ciano, urea, -CN, -N:::CH, =NCN, -(CH2)qOH, -(CH2)qOR31, -(CH2)qNH2, -(CH2)qNHR31, -(CH2)qN(R31)2, -(CH2)qC(=O)NHR31, -(CH2)qSO2R31, -(CH2)qNHSO2R31, -(CH2)qSO2NHR31, -C(=S)N(H)alquilo, -N(H)-S(O)2-alquilo, -N(H)C(=O)N(H)-alquilo, -S(O)2-alquilo, -S(O)2N(H)alquilo, -S(O)2N(alquilo)2, -S(O)2arilo, - C(=S)N(H)cicloalquilo, -C(=O)N(H)NH2, -C(=O)alquilo, -heteroarilo, heterociclilo y heterociclenilo; o alternativamente cuando X es N, el N tomado en conjunto con R1 y R2 forma un heterociclilo, heteroarilo o -N=C(NH2)2; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, alquilarilo, aralquilo, -CF3, haloalquilo, cicloalquilo, halo, hidroxi, hidroxialquilo, -C(=O)N(R30)2 y -SO2(R31); los restos R8 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquilarilo, arilalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -(CH2)qOH, -(CH2)qOR31, -(CH2)qNH2, -(CH2)qNHR31, -(CH2)qC(=O)NHR31, -(CH2)qSO2R31, -(CH2)qNSO2R31, -(CH2)qC(=O)OR31 y -(CH2)qSO2NHR31; los restos R9 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquilarilo, arilalquilo, amidinilo, arilo, cicloalquilo, ciano, heteroarilo, heterociclilo, - C(=O)N(R30)2, -C(=S)N(R30)2, -C(=O)alquilo, -(CH2)qOH, -(CH2)qOR31, -(CH2)qNH2, -(CH2)qNHR31, -(CH2)qC(=O)NHR31, -(CH2)qSO2R31, -(CH2)qNSO2R31, -(CH2)qSO2NHR31, -N(R30)2, -N(R30)S(O)2R31, -N(R30)C(=O)N(R30)2, -OH, -OR30 -SO2(R31), -SO2N(R30)2, =O y =S; los restos R10 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclenilo, heterociclilo, alquilarilo, arilalquilo, -CO2H, -C(=O)N(R30)2, - (CH2)qOH, -(CH2)qOR31, -OH, -OR30, halogeno, =O y -C(=O)R31; los restos R11 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo, alquilarilo, arilalquilo, carboxamida, CO2H, -(CH2)qOH, -(CH2)qOR31, -OH, -OR30, halogeno, =O y -C(=O)R31; R12 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, -CN, -C(=O)N(R30)2, -(CH2)qOH, -(CH2)qOR31 y -S(=O)2R31; el anillo D es un anillo cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo. heterociclenilo o heterociclilo de 5 a 9 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados en forma independiente de O, S o N, donde el anillo D está sustituido en forma opcional con 1-5 restos R20 seleccionados en forma independiente; R14 y R15 son iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilarilo, heteroarilo, -CN, -OH, -OR30, alquilamino, -N(H)S(=O)2alquilo y - N(H)C(=O)N(H)alquilo; o alternativamente R14 y R15 tomados en conjunto son =O, =S, =NH, =N(alquilo), =N(Oalquilo), =N(OH) o cicloalquilo; los restos R20 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquilarilo, alquinilo, alcoxi, alquilamino, alquiltiocarboxi, alquilheteroarilo, alquiltio. alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcoxicarbonilo, aminoalquilo, amidinilo, aralquilo, aralquenilo, aralcoxi, aralcoxicarbonilo, aralquiltio, arilo, aroilo, ariloxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquenilo, formilo, guanidinilo, halo, hidroxilo, haloalcoxi, haloalquilo, heteroalquilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo, hidroxialquilo, hidroxamato, nitro, -(CH2)qOH, -(CH2)qOR31, -(CH2)qNH2, -(CH2)qNHR31, -(CH2)qC(=O)NHR31, -(CH2)qSO2R31, -(CH2)qNSO2R31, -(CH2)qSO2NHR31, -alquinilC(R31)2OR31, -C(=O)R30, -C(=O)N(R30)2, -C(=NR30)NHR30, -C(=NOH)N(R30)2, -C(=NOR31)N(R30)2, -C(=O)OR30, -N(R30)2, - N(R30)C(=O)R31, -NHC(=O)N(R30)2, -N(R30)C(=O)OR31, -N(R30)C(=NCN)N(R30)2, -NR30C(=O)N(R30)SO2(R31), -N(R30)C(=O)N(R30)2, -N(R30)S(=O)2R31, -N(R30)S(O)2N(R30)2, -OR30, -OC(=O)N(R30)2, -SR30, -SO2N(R30)2, -SO2(R31), -OSO2(R31) y -OSi(R30)3; o alternativamente dos restos R20 se conectan para formar un anillo arilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros donde dicho anillo arilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros se fusiona al anillo D y el anillo fusionado está sustituido en forma opcional con 0-4 restos R21; los restos R21 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquilarilo, alquinilo, alcoxi, alquilamino, alquiltiocarboxi, alquilheteroarilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcoxicarbonilo, aminoalquilo, amidinilo, aralquilo, aralquenilo, aralcoxi, aralcoxicarbonilo, aralquiltio, arilo, aroilo, ariloxi, carboxamido, ciano, cicloalquilo, cicloalquenilo, formilo, guanidinilo, halogeno, haloalquilo, haloalcoxi, heteroalquilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclenilo, hidroxialquilo, hidroxamato, nitro, -(CH2)qOH, - (CH2)qOR31, -(CH2)qNH2, -(CH2)qNHR31, -(CH2)qC(=O)NHR31, -(CH2)qSO2R31, -(CH2)qNSO2R31, -(CH2)qSO2NHR31, -alquinilC(R31)2OR31, -C(=O)R30, -C(=O)N(R30)2, -C(=NR30)NHR30, -C(=NOH)N(R30)2, -C(=NOR31)N(R30)2, -C(=O)OR30, -N(R30)2, -N(R30)C(=O)R31, - NHC(=O)N(R30)2, -N(R30)C(=O)OR31, -N(R30)C(=NCN)N(R30)2, -NR30C(=O)N(R30)SO2(R31), -N(R30)C(=O)N(R30)2,-N(R30)SO2(R31), N(R30)S(O)2N(R30)2, -OR30, -OC(=O)N(R30)2, -SR30, -SO2N(R30)2, -SO2(R31), -OSO2(R31) y -OSi(R30)3; Y se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente, -(CR13R13)r, -CHR13C(=O)-, -(CHR13)rO-, -(CHR13)rN(R30)-, -C(=O)-, -C(=NR30)-, -C(=N-OR30)-, -CH(C(=O)NHR30)-, CH-heteroaril, -C(R13R13)rC(R13)=C(R3)- y -(CHR13)rN(H)C(=O)-; o alternativamente Y es cicloalquilo, heterociclenilo o heterociclilo donde el cicloalquilo, heterociclenilo o heterociclilo está fusionado con el anillo D; los restos R13 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilarilo, cicloalquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclenilo, heterociclilo, espiroalquilo, -CN, -CO2H, -C(=O)R30, -C(=O)N(R30)2, -(CHR30)qOH, -(CHR30)qOR31, -(CHR30)qNH2, -(CHR30)qNHR31, -(CH2)qC(=O)NHR31, -(CH2)qSO2R31, - (CH2)qNSO2R31, -(CH2)qSO2NHR31, -NH2, -N(R30)2, -N(R30)C(=O)N(R30)2, -N(R30)SO2(R31), -OH, OR30, -SO2N(R30)2 y -SO2(R31); los restos R30 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilarilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, CN, -(CH2)qOH, -(CH2)qOalquilo, -(CH2)qOalquilarilo, -(CH2)qOarilo, -(CH2)qOaralquilo, -(CH2)qOcicloalquilo, -(CH2)qNH2, -(CH2)qNHalquilo, -(CH2)qN(alquilo)2, -(CH2)qNHalquilarilo, - (CH2)qNHarilo, -(CH2)qNHaraIquilo, -(CH2)qNHcicloalquilo, -(CH2)qC(=O)NHalquilo, -(CH2)qC(=O)N(alquilo)2, -(CH2)qC(=O)NHalquilarilo, -(CH2)qC(=O)NHarilo, -(CH2)qC(=O)NHaralquilo, -(CH2)C(=O)NHcicloalquil, -(CH2)qSO2alquilo, -(CH2)SO2alquilariIo - (CH2)qSO2arilo, -(CH2)qSO2aralquilo, -(CH2)qSO2cicloalquilo, -(CH2)NSO2alquilo, -(CH2)qNSO2alquilarilo, -(CH2)qNSO2arilo, -(CH2)qNSO2aralquilo, -(CH2)qNSO2cicloalquilo, -(CH2)qSO2NHalquilo, -(CH2)qSO2NHalquilarilo, -(CH2)qSO2NHarilo, - (CH2)qSO2NHaralquilo, -(CH2)qSO2NHcicloalquilo, heterociclenilo, heterociclilo y heteroarilo; los restos R31 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno en forma independiente del grupo que consiste en alquilo, alquilarilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, -(CH2)qOH, -(CH2)qOalquilo, -(CH2)qOalquilarilo, -(CH2)qOarilo, -(CH2)qOaralquilo, -(CH2)qOcicloalquilo, -(CH2)qNH2, -(CH2)qNHalquilo, -(CH2)qN(alquilo)2, -(CH2)qNHalquilarilo
ARP070105774A 2006-12-22 2007-12-20 Piperazinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que las comprenden y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de quimiocinas cxcr3. AR064609A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US87147506P 2006-12-22 2006-12-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR064609A1 true AR064609A1 (es) 2009-04-15

Family

ID=39315214

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP070105774A AR064609A1 (es) 2006-12-22 2007-12-20 Piperazinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que las comprenden y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de quimiocinas cxcr3.

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20120157466A1 (es)
EP (1) EP2094688A1 (es)
JP (1) JP2010513520A (es)
CN (1) CN101583610A (es)
AR (1) AR064609A1 (es)
CA (1) CA2673231A1 (es)
MX (1) MX2009006871A (es)
TW (1) TW200845990A (es)
WO (1) WO2008079279A1 (es)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1856097B1 (en) 2005-02-16 2012-07-11 Schering Corporation Pyridyl and phenyl substituted piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity
CN101146793A (zh) 2005-02-16 2008-03-19 先灵公司 具有cxcr3拮抗剂活性的新的杂环取代了的吡啶或苯基化合物
CA2598489A1 (en) 2005-02-16 2006-08-24 Schering Corporation Piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity
CA2598456A1 (en) 2005-02-16 2006-08-24 Schering Corporation Heterocyclic substituted piperazines with cxcr3 antagonist activity
CA2598418A1 (en) 2005-02-16 2006-08-31 Schering Corporation Heteroaryl substituted pyrazinyl-piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity
US7781437B2 (en) 2005-10-11 2010-08-24 Schering Corporation Substituted heterocyclic compounds with CXCR3 antagonist activity
US7790862B2 (en) 2006-06-13 2010-09-07 Zymogenetics, Inc. IL-17 and IL-23 antagonists and methods of using the same
AR059962A1 (es) 2006-03-21 2008-05-14 Schering Corp Compuestos de piridina sustituida con heterociclos con actividad antagonista de cxcr3
CA2658417A1 (en) 2006-07-14 2008-01-17 Schering Corporation Heterocyclic substituted piperazine compounds with cxcr3 antagonist activity
DK2137162T3 (en) * 2007-03-15 2018-11-26 Novartis Ag Organic compounds and their applications
US20100041663A1 (en) * 2008-07-18 2010-02-18 Novartis Ag Organic Compounds as Smo Inhibitors
GB201017345D0 (en) 2010-10-14 2010-11-24 Proximagen Ltd Receptor antagonists
EP2771484A1 (en) 2011-10-28 2014-09-03 Galderma Research & Development New leukocyte infiltrate markers for rosacea and uses thereof
CN104093715B (zh) 2012-02-02 2017-04-26 埃科特莱茵药品有限公司 4‑(苯并咪唑‑2‑基)‑噻唑化合物及相关氮杂衍生物
WO2015011099A1 (en) 2013-07-22 2015-01-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd 1-(piperazin-1-yl)-2-([1,2,4]triazol-1-yl)-ethanone derivatives
US9763992B2 (en) 2014-02-13 2017-09-19 Father Flanagan's Boys' Home Treatment of noise induced hearing loss
AR099789A1 (es) 2014-03-24 2016-08-17 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de 8-(piperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolina
AR103399A1 (es) 2015-01-15 2017-05-10 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de (r)-2-metil-piperazina como moduladores del receptor cxcr3
TR201900680T4 (tr) 2015-01-15 2019-02-21 Idorsia Pharmaceuticals Ltd CXCR3 Reseptör modülatörleri olarak hidroksialkil- piperazin türevleri.
EA037555B1 (ru) 2015-04-02 2021-04-13 Проксимэйджен, Элэлси Применение 6-{4-[1-(пропан-2-ил)пиперидин-4-ил]-1,4-диазепан-1-ил}-n-(пиридин-4-ил)пиридин-2-карбоксамида для лечения раковых заболеваний цнс

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE60227794D1 (de) * 2001-04-26 2008-09-04 Eisai R&D Man Co Ltd Stickstoffhaltige verbindung mit kondensiertem ring und pyrazolylgruppe als substituent und medizinische zusammensetzung davon
JPWO2003082855A1 (ja) * 2002-03-28 2005-08-04 協和醗酵工業株式会社 抗炎症剤
WO2006071958A1 (en) * 2004-12-29 2006-07-06 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as chemokine receptor antagonists
EP1856098B1 (en) * 2005-02-16 2012-08-01 Schering Corporation Pyrazinyl substituted piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity
CA2598418A1 (en) * 2005-02-16 2006-08-31 Schering Corporation Heteroaryl substituted pyrazinyl-piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity
EP1853583B1 (en) * 2005-02-16 2011-09-07 Schering Corporation Amine-linked pyridyl and phenyl substituted piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity
CA2598489A1 (en) * 2005-02-16 2006-08-24 Schering Corporation Piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity
EP1856097B1 (en) * 2005-02-16 2012-07-11 Schering Corporation Pyridyl and phenyl substituted piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity

Also Published As

Publication number Publication date
MX2009006871A (es) 2009-07-07
WO2008079279A1 (en) 2008-07-03
CA2673231A1 (en) 2008-07-03
US20120157466A1 (en) 2012-06-21
JP2010513520A (ja) 2010-04-30
EP2094688A1 (en) 2009-09-02
CN101583610A (zh) 2009-11-18
TW200845990A (en) 2008-12-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR064609A1 (es) Piperazinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que las comprenden y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de quimiocinas cxcr3.
AR053020A1 (es) Pirazinil-piperazin-piperidinas sustituidas con heteroarilo con actividad antagonista de cxcr3
AR054224A1 (es) Piperazin- piperidinas sustituidas con pirazinilo con actividad antagonista de cxcr3
AR055195A1 (es) Piperazin-piridinas sustituidas con piridilo y fenilo con actividad antagonista de cxcr3 y composicion farmaceutica
AR054185A1 (es) Piperazin- piperidinas sustituidas con piridilo y fenilo conectados por aminos con actividad antagonista de cxcr3
AR052911A1 (es) Piperazinas sustituidas con heterociclos con actividad antagonista de cxcr3
AR061975A1 (es) Compuestos de piperazina 1,4-sustituida con actividad antagonista de cxcr3, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de quimioquina cxcr3
AR059962A1 (es) Compuestos de piridina sustituida con heterociclos con actividad antagonista de cxcr3
AU2015276537B2 (en) Novel compounds as dual inhibitors of histone methyltransferases and dna methyltransferases
AR065718A1 (es) Compuestos heterociclicos nitrogenados,utiles en el diagnostico y tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
AR066459A1 (es) Derivados de oxadiazol como moduladores de gamma-secretasa. composiciones farmaceuticas
JP2013544261A5 (es)
AR070274A1 (es) Derivados arilamida diazepinopirimidona sustituidos utiles en el tratamiento y/o prevencion de enfermedades neurodegenerativas y otras, provocadas por la actividad anormal de quinasas gsk3beta, medicamentos que los contienen y proceso de preparacion e intermediarios.
AR047448A1 (es) Compuestos derivados de acidos fosfinicos y fosfonicos que poseen actividad inhibitoria de serina proteasa y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de trastornos mediados por la quimasa.
AR061206A1 (es) Pirido[3,2-e]pirazinas, su uso como inhibidores de la fosfodiesterasa 10, y procesos para prepararlas
HRP20160096T1 (hr) Supstituirani derivati izokinolina
HRP20090280T1 (en) Phenoxyacetic acid derivatives
JP2016505012A5 (es)
AR044402A1 (es) Compuestos heterociclicos y su uso como inmunodepresores. composiciones farmaceuticas que los contienen.
AR043658A1 (es) Derivados 8-substituidos-6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona
CY1112601T1 (el) Υποκατεστημενα παραγωγα 1-πιπεριδιν-4-υλ-4-πυρρολιδιν-3-υλ-πιπεραζινης και χρηση αυτων ως ανταγωνιστων νευροκινινης
AR068898A1 (es) Compuestos de tienopirimidinas y pirazolopirimidina y su uso como inhibidores de mtor y pi3k
AR045596A1 (es) Inhibidores de proteasas de serina en particular proteasa ns3-ns4a del vhc
AR070273A1 (es) Derivados de heteroarilamida diazepinopirimidinona sustituidos utiles en el tratamiento y/o prevencion de enfermedades neurodegenerativas y otras, provocadas por la actividad anormal de quinasas gsk3beta, medicamentos que los contienen y proceso de preparacion e intermediarios.
AR034249A1 (es) Uso de derivados de quinolina como antagonistas alfa-2; compuestos derivados de quinolina y sus composiciones

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal