AR059621A1 - Acidos 4- fenil- tiazol-5- carboxilicos y amidas de acidos 4- fenil- tiazol5 carboxilicos como inhibidores de la plk1 - Google Patents

Acidos 4- fenil- tiazol-5- carboxilicos y amidas de acidos 4- fenil- tiazol5 carboxilicos como inhibidores de la plk1

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Abstract

La presente se refiere a métodos para su obtencion y a métodos para la utilizacion de los mismos en cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que: n es un numero entero de 0 a 2; cada Q2 se elige independientemente del grupo formado por hidroxilo, alcoxi inferior, alquilo inferior, carboxilo, halogeno, -O(CH2)mO(CH2)mCH3, -O(CH2)mOH, -O(CH2)mNR8R9, en el que R8 y R9 independientemente entre sí se seleccionan del grupo formado por hidrogeno y alquilo inferior; y -O(CH2)m- heterociclilo y en los que cada m es, independientemente, un numero entero de 2 a 4; o n es 2 y los grupos Q2 ocupan las posiciones 5 y 6 o 6 y 7 del anillo bencimidazol y junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterocíclico de cuatro a seis miembros, que contiene por lo menos un átomo seleccionado independientemente del grupo formado por oxigeno, nitrogeno y azufre; R1 es un miembro seleccionado del grupo formado por -CH2C(O)R4, -CH(OH)CF3, -C(O)R5 y heterociclilo, en el que R4 se selecciona del grupo formado por hidroxilo y -NH2 y R5 se selecciona del grupo formado por hidroxilo y -NR6R7, en el que R6 y R7 independientemente entre si se seleccionan del grupo formado por hidrogeno, hidroxilo, ciano, alquilo inferior, cicloalquilo inferior, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y -NH-C(O)arilo opcionalmente sustituido; y R2 es arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos independientemente entre sí del grupo formado por halogeno, alcoxi inferior, alquilo inferior, hidroxilo, alquenilo inferior, halo-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior y -C(O)NR8R9, en el que R8 y R9 independientemente entre sí se seleccionan del grupo formado por hidrogeno y alquilo inferior; dos de dichos sustituyentes opcionales, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo heterocíclico de cuatro a seis miembros, que contiene por lo menos un átomo seleccionado independientemente del grupo formado por oxigeno, nitrogeno y azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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