AR054264A1 - Composicion en emulsion estable - Google Patents

Composicion en emulsion estable

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Abstract

La presente provee una composicion en emulsion que comprende (A) un compuesto estable en un rango ácido , y (B) un buffer, en donde el pH se ajusta de aproximadamente 3,7 a aproximadamente 5,5. Reivindicacion 2: La composicion de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizado porque además comprende un fosfolípido anionico sintético como emulsificante. Reivindicacion 3: La composicion de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 o 2, caracterizado porque (A) un compuesto estable en un rango ácido es (a) un compuesto de la formula (1) en donde R representa un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido, un grupo hidrocarbonado aromático opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, un grupo representado por la formula -OR1 en donde R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido, o un grupo representado por la formula: NR1bR1c; en donde R1b representa un átomo de hidrogeno o un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido, y R1c es igual o diferente de R1b y representa un átomo de hidrogeno o un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido; R0 representa un átomo de hidrogeno o un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido, o juntos, R y R0 representan un enlace; el anillo A1 es un cicloalqueno opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en (a) un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido, (b) un grupo hidrocarbonado aromático opcionalmente substituido, (g) un grupo representado por la formula -OR1, en donde R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido, y (d) un átomo de halogeno; Ar representa un grupo hidrocarbonado aromático opcionalmente sustituido, y un grupo representado por la formula (2) que es un grupo representado por las formulas (3) y (4); n representa un entero de 1 a 4; o (b) un compuesto de la formula (5), en donde R1' representa un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido, un grupo hidrocarbonado aromático opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, un grupo representado por la formula: OR1a' en donde R1a' representa un átomo de hidrogeno o un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido, o un grupo representado por la formula NR1b'R1c', en donde R1b' y R1c' son iguales o diferentes entre si y representan un átomo de hidrogeno o un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido; X representa un grupo metileno, un átomo de nitrogeno, un átomo de azufre, o un átomo de oxigeno; Y representa un grupo metileno opcionalmente sustituido, o un átomo de nitrogeno opcionalmente sustituido; el anillo A es un anillo de 5 a 8 miembros también un grupo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en (a) un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido, (b) un grupo hidrocarbonado aromático opcionalmente sustituido (g) un grupo representado por la formula: OR2' en donde R2' representa un átomo de hidrogeno o un representa un grupo hidrocarbonado alifático opcionalmente sustituido, y (d) un átomo de halogeno; Ar' representa un grupo hidrocarbonado aromático opcionalmente sustituido, y un grupo representado por la formula (6) que representa un grupo de las formulas (7) y (8); m representa un entero de 0 a 2, n' representa un entero de 1 a 3, y la suma de m y n' es 4 o menos, siempre que cuando X es un grupo metileno, Y representa un grupo metileno opcionalmente sustituido, o una de sus sales o a uno de sus profármacos. Reivindicacion 4: La composicion de acuerdo con la reivindicacion 3, caracterizado porque el compuesto representado por la formula (1) es seleccionado del grupo que consiste en (6R)-6-[N-(2-cloro-4-fluorofenil)sulfamoil]ciclohex-1-en-1-carboxilato de etilo, 6-[N-(2,4-difluorofenil)sulfamoil]ciclohex-1-en-1- carboxilato de etilo, 6-[N-(2-clorofenil)sulfamoil]ciclohex-1-en-1-carboxilato de etilo, o 6-[N-(2-cloro-4-metilfenil)sulfamoil]ciclohex-1-en-1-carboxilato de etilo.
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