AR049572A1 - Moduladores del peptido 1 similar al glucagon humano y su uso en el tratamiento de la diabetes y condiciones relacionadas - Google Patents
Moduladores del peptido 1 similar al glucagon humano y su uso en el tratamiento de la diabetes y condiciones relacionadasInfo
- Publication number
- AR049572A1 AR049572A1 ARP050102778A ARP050102778A AR049572A1 AR 049572 A1 AR049572 A1 AR 049572A1 AR P050102778 A ARP050102778 A AR P050102778A AR P050102778 A ARP050102778 A AR P050102778A AR 049572 A1 AR049572 A1 AR 049572A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- amino acid
- pyridyl
- group
- phenylalanine
- methyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/06—Linear peptides containing only normal peptide links having 5 to 11 amino acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/605—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Abstract
Moduladores del receptor del péptido 1 similar al glucagon (GLP-1) humano que tienen actividad biologica similar o superior al péptido GLP-1 nativo, y de este modo son utiles para el tratamiento o prevencion de enfermedades o trastornos asociados con actividad de GLP. Además, péptidos químicamente modificados que no solamente estimulan la secrecion de la insulina en diabéticos tipo II, sino también producen otras respuestas insulinotropicas benéficas. Estos moduladores del receptor de GLP-1 peptídicos, sintéticos muestran la estabilidad incrementada a la escision proteolítica, lo que los hace candidatos terapéuticos ideales para la administracion oral o parenteral. Reivindicacion 1: Un polipéptido aislado que comprende un polipéptido que tiene una secuencia de la formula (1) (SEQ ID Ns: 1): Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11 caracterizado porque: Xaa1 es un aminoácido de origen natural o de origen no natural que comprende un anillo de imidazol o de tiazol, tal como histidina o tiazolilalanina; en donde uno o más átomos de carbono en el aminoácido están opcionalmente sustituidos con hidrogeno, con uno o más grupos alquilo, o con uno o más grupos halo; en donde el grupo amino libre del aminoácido está opcionalmente sustituido con hidrogeno, alquilo, acilo, benzoilo, alquilcarbamoilo, arilcarbamoilo, alilureido, arilureido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, heteroarilsulfonilo; y en donde, cuando el grupo amino de Xaa1 está opcionalmente ausente tal que Xaa1 es des-aminoácido de histidina o tiazolilalanina en el cual cualquiera de los átomos de carbono está opcionalmente sustituido con los grupos alquilo, halo o hidroxilo; Xaa2 es un aminoácido de origen natural o no natural seleccionado del grupo que consiste de ácido amino-isobutírico; alanina, prolina, alfa-metil-prolina, valina e isovalina, y en donde los átomos de carbono del aminoácido están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo o grupos halo; Xaa3 es un aminoácido de origen natural o no natural que tiene una cadena lateral de aminoácido que contiene un ácido carboxílico, por ejemplo ácido aspártico o ácido glutámico; y en donde cualquiera de los átomos de carbono del aminoácido están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo o grupos halo; Xaa4 es glicina; Xaa5 es un aminoácido de origen natural o no natural seleccionado del grupo que consiste de treonina, alo-treonina, serina, norvalina, norleucina; y en donde cualquiera de los átomos de carbono del aminoácido están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo o grupos halo; Xaa6 es un aminoácido de origen natural o no natural que tiene un átomo de carbono alfa que está disustituido; en donde una de las cadenas laterales del aminoácido contiene un anillo aromático o anillo heteroaromático, por ejemplo alfa-metil-fenilalanina, alfa-metil-2-fluorofenilalanina, alfa-metil-2,6-difluorofenilalanina y alfa-Me-piridilalanina; en donde cualquiera de los átomos de carbono del aminoácido están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo; y en donde cualquiera de los átomos de carbono del aminoácido están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos halo; Xaa7 es un aminoácido de origen natural o no natural que tiene una cadena lateral de aminoácidos que está sustituida por un grupo hidroxilo, por ejemplo treonina o alo-treonina; en donde cualquiera de los átomos de carbono del aminoácido están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo; Xaa8 es un aminoácido de origen natural l o no natural seleccionado del grupo que consiste de serina, histidina y asparagina; en donde uno o más átomos de carbono del aminoácido están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo o grupos halo; Xaa9 es un aminoácido de origen natural o no natural que tiene una cadena lateral de aminoácidos que comprende un ácido carboxílico, por ejemplo ácido aspártico o ácido glutámico; en donde uno o más átomos de carbono del aminoácido están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo; Xaa10 es un aminoácido de origen natural o no natural de la formula (2), (3), (4) o (5) en donde R3 y R4 son cada uno seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, halogeno, hidroxilo, ciano, amino, alcoxi, ariloxi, carboxamidas, carboxamidas sustituidas, ésteres de alquilo, ésteres de arilo, alquilsulfonilo, y arilsulfonilo; en donde R5 se selecciona del grupo que consiste de alquilo, amino, aminoalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo; y en donde X1, X2, X3, X4 y X5 son cada uno C o N, excepto que al menos uno de X1, X2, X3, X4 y X5 es N; Xaa11 es un aminoácido de origen natural o no natural de la formula (2), (3), (4) o (5) en donde el carbono carbonílico del extremo C del aminoácido está enlazado a un nitrogeno para formar una carboxamida (NH2), una alquilcarboxamida (NHR1), o una dialquilcarboxamida (NR1R2); en donde cada uno de R1 y R2 es un grupo alquilo o arilalquilo; en donde R3 y R4 son cada uno seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno, alquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, halogeno, hidroxilo, ciano, amino, alcoxi, ariloxi, carboxamidas, carboxamidas sustituidas, ésteres de alquilo, ésteres de arilo, alquilsulfonilo y arilsulfonilo; en donde R5 se selecciona del grupo que consiste de alquilo, amino, aminoalquilo, hidroxilo, hidroxil-alquilo, arilalquilo, y heteroarilalquilo; y en donde X1, X2, X3, X4 y X5 son cada uno C o N, excepto que al menos uno de X1, X2, X3, X4 y X5 es N; en donde Xaa10 y Xaa11 no son ambos simultáneamente un aminoácido de la formula (2). Reivindicacion 31: El polipéptido aislado de conformidad con la reivindicacion 1, caracterizado porque Xaa1 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de L-His, D-His, L-N-metil-His, D-N-metil-His, L-4-tiazolil-Ala, D-4-tiazolil-Ala, des-amino-His, des-amino- tiazolil-Ala, y alfa-hidroxi-imidazoil-lactato; y en donde si un grupo amino terminal está presente, el grupo amino terminal está opcionalmente sustituido con hidrogeno, alquilo, acilo, benzoilo, alquilcarbamoilo, arilcarbamoilo, alilureido, arilureido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, o heteroarilsulfonilo; Xaa2 es un aminoácido seleccionado de un grupo que consiste de L-Ala, D-Ala, L-Pro, alfa-metil-L-Pro, y ácido aminoisobutírico (Aib); Xaa3 es un aminoácido seleccionado de un grupo que consiste de L-Glu, L-Asp, y L-Gla; Xaa4 es un aminoácido seleccionado de un grupo que consiste de Gly; Xaa5 es un aminoácido seleccionado de un grupo que consiste de L-Thr, L-Nle, L-Nva, L-Aoc y L-alo-Thr; Xaa6 es un aminoácido seleccionado de un grupo que consiste de L-alfa-Me-Phe, L-alfa-Et-Phe, L-alfa-Me-2-fluoroPhe, L-alfa-Me-3-fluoroPhe, L-alfa-Me-2,3-di-fluoroPhe, L-alfa-Me-2,6-di-fluoroPhe, L-alfa-Me-Phe(penta-fluoro), y L-alfa-Me-piridilo; Xaa7 es un aminoácido seleccionado de un grupo que consiste de L-Thr o L-alo-treonina; Xaa8 es un aminoácido seleccionado de un grupo que consiste de L-Ser, L-His o L-Asn; Xaa9 es L-Asp; Xaa10 es un aminoácido de origen natural o no natural seleccionado del grupo que consiste de las formulas de aminoácidos (2), (3), (4) o (5); en donde la formula (2) es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de 4'-metoxi-2'-etil-fenil-4-fenilalanina; 4'-metoxi-2'-metil-fenil-4-fenilalanina; 2'-etil-fenil-4- fenilalanina; 2'-metil-fenil-4-fenilalanina; 3',5'-dimetilfenil-4-fenilalanina; 3'- y 4'-dimetoxifenil-4-fenilalanina; en donde la formula (3) es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de 4'-metoxi-6'-etil-(2'-piridil)-4-fenilalanina; 4'- metoxi-6'-metil-(2'-piridil)-4-fenilalanina; 6'-etil-(2'-piridil)-4-fenilalanina; 6'-metil-(2'-piridil)-4-fenilalanina; 3',5'-dimetil-(2'-piridil)-4-fenilalanina; 4'-metoxi-6'-etil-(2'-piridil)-4-fenilalanina; 4'-metoxi-6'-metil-(3'-piridil)-4- fenilalanina; 2'-etil-(3'-piridil)-4-fenilalanina; y 6'-metil-(3'-piridil)-4-fenilalanina; en donde la formula (4) es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de 4'-metoxi-2'-etil-fenil-4-(3-piridil)alanina; 4'-metoxi-2'-metil-fnil-4-(3- piridil)alanina; 2'-etil-fenil-4-(3-piridil)alanina; 2'-metil-fenil-4-(3-piridil)alanina; y 3',5'-dimetilfenil-4-(3-piridil)alanina; en donde la formula (5) es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de 4-isopropilfenilalanina; 4- ciclohexilfenilalanina; 4-ciclopentilfenilalanina; 4-isopropil-(3-piridil)-alanina; 4-ciclohexil-(3-piridil)-alanina; y 4-ciclopentil-(3-piridil)-alanina; y Xaa11 es un aminoácido de origen natural o no natural seleccionado del grupo que consiste de los aminoácidos de las formulas (2), (3), (4) o (5); en donde la formula (2) es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de 2'-metil-fenil-4-fenilalanina; 2'-fluoro-fenil-4-fenilalanina; y 3',5'-dimetil-fenil-4-fenilalanina; en donde la formula (3) es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de 6'-metil-(2'-piridil)-4-fenilalanina; 6'-metil-(3'-piridil)-4-fenilalanina; 6'-etil-(2'-piridil)-4-fenilalanina; y 6'-etil-(3'-piridil)-4-fenilalanina; donde la formula (4) es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de 2'-metil-fenil-4-(3-piridil)-alanina; 2'-fluoro-fenil-4-(3-piridil)-alanina; 3',5'-dimetilfenil-4-(3-piridil)-alanina; 4'-trifluorometilfenil-4-(3-piridil)-fenilalanina; y 2'-etilfenil-4-(3-piridil)- fenilalanina; donde la formula (5) es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de 4-isopropil-fenilalanina; 4-ciclohexil-fenilalanina; 4-ciclopentilfenilalanina; 4-isopropil-(3-piridil)-alanina; 4-metil-(3-piridil)-alanina; 4-ciclohexil-(3- piridil)-alanina; y 4-ciclopentil-(3-piridil)-alanina; en donde el carbono de carbonílico C-terminal del aminoácido está enlazado a un nitrogeno para formar una carboxamida (NH2), una alquilcarboxamida (NHR1), o una dialquilcarboxamida (NR1R2), donde cada uno de R1 y R2 es un grupo alquilo o arilalquilo; y en donde Xaa10 y Xaa11 no son ambos simultáneamente un aminoácido de la formula (2).
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US58535804P | 2004-07-02 | 2004-07-02 | |
US68480505P | 2005-05-26 | 2005-05-26 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR049572A1 true AR049572A1 (es) | 2006-08-16 |
Family
ID=35385064
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP050102778A AR049572A1 (es) | 2004-07-02 | 2005-07-04 | Moduladores del peptido 1 similar al glucagon humano y su uso en el tratamiento de la diabetes y condiciones relacionadas |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US7417028B2 (es) |
EP (1) | EP1773877B1 (es) |
JP (1) | JP2008505899A (es) |
KR (1) | KR20070042162A (es) |
AR (1) | AR049572A1 (es) |
AT (1) | ATE461218T1 (es) |
AU (1) | AU2005270129A1 (es) |
BR (1) | BRPI0511393A (es) |
CA (1) | CA2571794A1 (es) |
DE (1) | DE602005020017D1 (es) |
ES (1) | ES2340181T3 (es) |
IL (1) | IL180434A0 (es) |
MX (1) | MXPA06015193A (es) |
NO (1) | NO20070614L (es) |
PE (1) | PE20060713A1 (es) |
RU (1) | RU2007104105A (es) |
TW (1) | TW200611704A (es) |
WO (1) | WO2006014287A1 (es) |
Families Citing this family (32)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IL160917A0 (en) * | 2001-10-18 | 2004-08-31 | Bristol Myers Squibb Co | Human glucagon-like-peptide-1 mimics and their use in the treatment of diabetes and related conditions |
US7534763B2 (en) | 2004-07-02 | 2009-05-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Sustained release GLP-1 receptor modulators |
BRPI0612471A2 (pt) * | 2005-05-05 | 2016-09-06 | Cadila Healthcare Ltd | novos compostos como agonistas glp-1 |
JP2008542292A (ja) * | 2005-05-26 | 2008-11-27 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | N末端修飾glp−1受容体モジュレーター |
EP1976873A2 (en) * | 2006-01-11 | 2008-10-08 | Brystol-Myers Squibb Company | Human glucagon-like-peptide-1 modulators and their use in the treatment of diabetes and related conditions |
US20070197445A1 (en) | 2006-01-18 | 2007-08-23 | University Of Cincinnati | Compounds for control of appetite |
WO2007100535A2 (en) * | 2006-02-22 | 2007-09-07 | Merck & Co., Inc. | Oxyntomodulin derivatives |
WO2007139589A1 (en) | 2006-05-26 | 2007-12-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Sustained release glp-1 receptor modulators |
US20080044326A1 (en) * | 2006-07-04 | 2008-02-21 | Esencia Co., Ltd. | Sterilizer for baby products |
AU2007323035B2 (en) * | 2006-10-03 | 2011-11-24 | Cadila Healthcare Limited | Antidiabetic compounds |
JP2009019027A (ja) * | 2007-07-16 | 2009-01-29 | Hanmi Pharmaceutical Co Ltd | アミノ末端のアミノ酸が変異したインスリン分泌ペプチド誘導体 |
WO2011006644A2 (en) * | 2009-07-15 | 2011-01-20 | Lonza Ltd | Process for the production of exenatide and of an exenatide analogue |
US20120264685A1 (en) | 2009-10-22 | 2012-10-18 | Rajesh Bahekar | Short chain peptidomimetics based orally active glp 1 agonist and glucagon receptor antagonist |
PT2651398T (pt) | 2010-12-16 | 2018-03-09 | Novo Nordisk As | Composições sólidas compreendendo um agonista de glp-1 e um sal de ácido n-(8-(2-hidroxibenzoil)amino) caprílico |
US20130035281A1 (en) | 2011-02-09 | 2013-02-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
EP2696687B1 (en) | 2011-04-12 | 2016-10-26 | Novo Nordisk A/S | Double-acylated glp-1 derivatives |
HUE062740T2 (hu) | 2012-03-22 | 2023-12-28 | Novo Nordisk As | GLP-1 peptidek készítményei és elõállításuk |
PT2827845T (pt) | 2012-03-22 | 2019-03-29 | Novo Nordisk As | Composições compreendendo um agente de entrega e sua preparação |
JP6517690B2 (ja) | 2012-06-20 | 2019-05-22 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | ペプチド及び送達剤を含む錠剤製剤 |
US8652527B1 (en) | 2013-03-13 | 2014-02-18 | Upsher-Smith Laboratories, Inc | Extended-release topiramate capsules |
US9101545B2 (en) | 2013-03-15 | 2015-08-11 | Upsher-Smith Laboratories, Inc. | Extended-release topiramate capsules |
MX365465B (es) | 2013-03-21 | 2019-06-04 | Sanofi Aventis Deutschland | Sintesis de productos peptidicos que contienen imida ciclica. |
HUE034308T2 (en) | 2013-03-21 | 2018-02-28 | Sanofi Aventis Deutschland | Preparation of hydantoin-containing peptide products |
US11813275B2 (en) | 2013-04-05 | 2023-11-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
US20140303097A1 (en) | 2013-04-05 | 2014-10-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
US20140303098A1 (en) | 2013-04-05 | 2014-10-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
CA3175715A1 (en) | 2013-04-18 | 2014-10-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof |
EP3429573A4 (en) | 2016-03-17 | 2019-10-30 | Thiogenesis Therapeutics, Inc. | COMPOSITIONS FOR THE CONTROLLED RELEASE OF CYSTEAMINE AND FOR SYSTEMIC TREATMENT OF CYSTEAMIN SENSITIVE DISEASES |
US11612576B2 (en) | 2017-09-20 | 2023-03-28 | Thiogenesis Therapeutics, Inc. | Methods for the treatment of cysteamine sensitive disorders |
BR112020014624A2 (pt) | 2018-02-02 | 2020-12-08 | Novo Nordisk A/S | Composições sólidas compreendendo agonista de glp-1, sal de ácido n-(8-(2-hidroxibenzoil) amino)caprílico e lubrificante |
TWI829687B (zh) | 2018-05-07 | 2024-01-21 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | 包含glp-1促效劑與n-(8-(2-羥基苯甲醯基)胺基)辛酸之鹽的固體組成物 |
CN108409592B (zh) * | 2018-05-16 | 2023-02-03 | 浙江华海药业股份有限公司 | 一种左乙拉西坦的杂质及其合成方法 |
Family Cites Families (65)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3674836A (en) | 1968-05-21 | 1972-07-04 | Parke Davis & Co | 2,2-dimethyl-{11 -aryloxy-alkanoic acids and salts and esters thereof |
US4027009A (en) | 1973-06-11 | 1977-05-31 | Merck & Co., Inc. | Compositions and methods for depressing blood serum cholesterol |
JPS5612114B2 (es) | 1974-06-07 | 1981-03-18 | ||
US4231938A (en) | 1979-06-15 | 1980-11-04 | Merck & Co., Inc. | Hypocholesteremic fermentation products and process of preparation |
DK149080C (da) | 1980-06-06 | 1986-07-28 | Sankyo Co | Fremgangsmaade til fremstilling af derivater af ml-236b-carboxylsyre |
US4450171A (en) | 1980-08-05 | 1984-05-22 | Merck & Co., Inc. | Antihypercholesterolemic compounds |
US4448784A (en) | 1982-04-12 | 1984-05-15 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. | 1-(Aminoalkylphenyl and aminoalkylbenzyl)-indoles and indolines and analgesic method of use thereof |
US5354772A (en) | 1982-11-22 | 1994-10-11 | Sandoz Pharm. Corp. | Indole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof |
US4499289A (en) | 1982-12-03 | 1985-02-12 | G. D. Searle & Co. | Octahydronapthalenes |
CA1327360C (en) | 1983-11-14 | 1994-03-01 | William F. Hoffman | Oxo-analogs of mevinolin-like antihypercholesterolemic agents |
US4613610A (en) | 1984-06-22 | 1986-09-23 | Sandoz Pharmaceuticals Corp. | Cholesterol biosynthesis inhibiting pyrazole analogs of mevalonolactone and its derivatives |
US4686237A (en) | 1984-07-24 | 1987-08-11 | Sandoz Pharmaceuticals Corp. | Erythro-(E)-7-[3'-C1-3 alkyl-1'-(3",5"-dimethylphenyl)naphth-2'-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acids and derivatives thereof |
US4647576A (en) | 1984-09-24 | 1987-03-03 | Warner-Lambert Company | Trans-6-[2-(substitutedpyrrol-1-yl)alkyl]-pyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis |
HU198005B (en) | 1984-12-04 | 1989-07-28 | Sandoz Ag | Process for producing mevqlolakton, derivatives, its indene-analogues and pharmaceutical compositions containing them |
US4668794A (en) | 1985-05-22 | 1987-05-26 | Sandoz Pharm. Corp. | Intermediate imidazole acrolein analogs |
HUT48208A (en) | 1985-10-25 | 1989-05-29 | Sandoz Ag | Process for producing heterocyclic analogues of mevalolactone derivatives and pharmaceutical compositions comprising such compounds |
FR2596393B1 (fr) | 1986-04-01 | 1988-06-03 | Sanofi Sa | Derives de l'acide hydroxy-3 dihydroxyoxophosphorio-4 butanoique, leur procede de preparation, leur application comme medicament et les compositions les renfermant |
US5614492A (en) | 1986-05-05 | 1997-03-25 | The General Hospital Corporation | Insulinotropic hormone GLP-1 (7-36) and uses thereof |
US4681893A (en) | 1986-05-30 | 1987-07-21 | Warner-Lambert Company | Trans-6-[2-(3- or 4-carboxamido-substituted pyrrol-1-yl)alkyl]-4-hydroxypyran-2-one inhibitors of cholesterol synthesis |
NZ224733A (en) | 1987-05-22 | 1990-12-21 | Squibb & Sons Inc | Organophosphorus hmg-coa reductase inhibitors; intermediates and compositions thereof |
US4759923A (en) | 1987-06-25 | 1988-07-26 | Hercules Incorporated | Process for lowering serum cholesterol using poly(diallylmethylamine) derivatives |
JP2569746B2 (ja) | 1987-08-20 | 1997-01-08 | 日産化学工業株式会社 | キノリン系メバロノラクトン類 |
US4871721A (en) | 1988-01-11 | 1989-10-03 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors |
US4924024A (en) | 1988-01-11 | 1990-05-08 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors, new intermediates and method |
NO177005C (no) | 1988-01-20 | 1995-07-05 | Bayer Ag | Analogifremgangsmåte for fremstilling av substituerte pyridiner, samt mellomprodukter til bruk ved fremstillingen |
US5506219A (en) | 1988-08-29 | 1996-04-09 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Pyridine anchors for HMG-CoA reductase inhibitors |
US5753675A (en) | 1989-03-03 | 1998-05-19 | Novartis Pharmaceuticals Corporation | Quinoline analogs of mevalonolactone and derivatives thereof |
FI94339C (fi) | 1989-07-21 | 1995-08-25 | Warner Lambert Co | Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi |
US5177080A (en) | 1990-12-14 | 1993-01-05 | Bayer Aktiengesellschaft | Substituted pyridyl-dihydroxy-heptenoic acid and its salts |
JP2648897B2 (ja) | 1991-07-01 | 1997-09-03 | 塩野義製薬株式会社 | ピリミジン誘導体 |
US5595872A (en) | 1992-03-06 | 1997-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein |
US5712396A (en) | 1992-10-28 | 1998-01-27 | Magnin; David R. | α-phosphonosulfonate squalene synthetase inhibitors |
US5594016A (en) | 1992-12-28 | 1997-01-14 | Mitsubishi Chemical Corporation | Naphthalene derivatives |
EP0680320B1 (en) | 1993-01-19 | 1999-04-14 | Warner-Lambert Company | Stable oral ci-981 formulation and process of preparing same |
US5739135A (en) | 1993-09-03 | 1998-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5776983A (en) | 1993-12-21 | 1998-07-07 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
US5488064A (en) | 1994-05-02 | 1996-01-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzo 1,3 dioxole derivatives |
US5385929A (en) | 1994-05-04 | 1995-01-31 | Warner-Lambert Company | [(Hydroxyphenylamino) carbonyl] pyrroles |
US5612359A (en) | 1994-08-26 | 1997-03-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted biphenyl isoxazole sulfonamides |
US5491134A (en) | 1994-09-16 | 1996-02-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives |
US5541204A (en) | 1994-12-02 | 1996-07-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Aryloxypropanolamine β 3 adrenergic agonists |
US5620997A (en) | 1995-05-31 | 1997-04-15 | Warner-Lambert Company | Isothiazolones |
AU6966696A (en) | 1995-10-05 | 1997-04-28 | Warner-Lambert Company | Method for treating and preventing inflammation and atherosclerosis |
ATE344279T1 (de) | 1995-12-13 | 2006-11-15 | Univ California | Kristalle der mit einem ligand komplexierten ligandenbindedomäne des schilddrüsenhormonrezeptors |
US5770615A (en) | 1996-04-04 | 1998-06-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Catecholamine surrogates useful as β3 agonists |
US5962440A (en) | 1996-05-09 | 1999-10-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Cyclic phosphonate ester inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5885983A (en) | 1996-05-10 | 1999-03-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5827875A (en) | 1996-05-10 | 1998-10-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
US5760246A (en) | 1996-12-17 | 1998-06-02 | Biller; Scott A. | Conformationally restricted aromatic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
TW536540B (en) | 1997-01-30 | 2003-06-11 | Bristol Myers Squibb Co | Endothelin antagonists: N-[[2'-[[(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)amino]sulfonyl]-4-(2-oxazolyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]methyl]-N,3,3-trimethylbutanamide and N-(4,5-dimethyl-3-isoxazolyl)-2'-[(3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl]-4'-(2-oxazolyl)[1,1'-biphe |
GB9713739D0 (en) | 1997-06-27 | 1997-09-03 | Karobio Ab | Thyroid receptor ligands |
AU8334298A (en) | 1997-07-15 | 1999-02-10 | Novo Nordisk A/S | Nociceptin analogues |
EP1052994A2 (en) | 1998-02-02 | 2000-11-22 | Trustees Of Tufts College | Use of dipeptidylpetidase inhibitors to regulate glucose metabolism |
AU3034299A (en) | 1998-03-09 | 1999-09-27 | Fondatech Benelux N.V. | Serine peptidase modulators |
DE19823831A1 (de) | 1998-05-28 | 1999-12-02 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen |
DE19828113A1 (de) | 1998-06-24 | 2000-01-05 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Prodrugs von Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV |
DE19828114A1 (de) | 1998-06-24 | 2000-01-27 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Produgs instabiler Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV |
DE69940063D1 (de) | 1998-07-06 | 2009-01-22 | Bristol Myers Squibb Co | Biphenylsulfonamide als zweifach aktive rezeptor antagonisten von angiotensin und endothelin |
US7368427B1 (en) * | 1998-12-07 | 2008-05-06 | Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques, Sas | GLP-1 analogues |
US6903186B1 (en) * | 1998-12-07 | 2005-06-07 | Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques, S.A.S | Analogues of GLP-1 |
CN1414941A (zh) | 1999-12-13 | 2003-04-30 | 中外制药株式会社 | 具有羟羰基-卤代烷基侧链的化合物 |
CN1366524A (zh) | 2000-04-07 | 2002-08-28 | 三星电子株式会社 | 磺胺衍生物作为基质金属蛋白酶抑制剂 |
US6579889B2 (en) | 2000-06-22 | 2003-06-17 | Merck & Co., Inc. | Substituted isonipecotyl derivatives as inhibitors of cell adhesion |
US7238671B2 (en) * | 2001-10-18 | 2007-07-03 | Bristol-Myers Squibb Company | Human glucagon-like-peptide-1 mimics and their use in the treatment of diabetes and related conditions |
IL160917A0 (en) * | 2001-10-18 | 2004-08-31 | Bristol Myers Squibb Co | Human glucagon-like-peptide-1 mimics and their use in the treatment of diabetes and related conditions |
-
2005
- 2005-06-29 TW TW094121907A patent/TW200611704A/zh unknown
- 2005-06-30 CA CA002571794A patent/CA2571794A1/en not_active Abandoned
- 2005-06-30 MX MXPA06015193A patent/MXPA06015193A/es unknown
- 2005-06-30 KR KR1020077002645A patent/KR20070042162A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-06-30 RU RU2007104105/04A patent/RU2007104105A/ru not_active Application Discontinuation
- 2005-06-30 BR BRPI0511393-8A patent/BRPI0511393A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-06-30 WO PCT/US2005/023076 patent/WO2006014287A1/en active Application Filing
- 2005-06-30 AT AT05763871T patent/ATE461218T1/de not_active IP Right Cessation
- 2005-06-30 AU AU2005270129A patent/AU2005270129A1/en not_active Abandoned
- 2005-06-30 ES ES05763871T patent/ES2340181T3/es active Active
- 2005-06-30 US US11/170,968 patent/US7417028B2/en active Active
- 2005-06-30 DE DE602005020017T patent/DE602005020017D1/de active Active
- 2005-06-30 EP EP05763871A patent/EP1773877B1/en active Active
- 2005-06-30 JP JP2007520360A patent/JP2008505899A/ja active Pending
- 2005-07-04 PE PE2005000775A patent/PE20060713A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-07-04 AR ARP050102778A patent/AR049572A1/es not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-12-28 IL IL180434A patent/IL180434A0/en unknown
-
2007
- 2007-02-01 NO NO20070614A patent/NO20070614L/no not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-03-03 US US12/041,266 patent/US20080242593A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2571794A1 (en) | 2006-02-09 |
JP2008505899A (ja) | 2008-02-28 |
MXPA06015193A (es) | 2007-02-28 |
DE602005020017D1 (de) | 2010-04-29 |
PE20060713A1 (es) | 2006-07-09 |
NO20070614L (no) | 2007-03-27 |
US20060287242A1 (en) | 2006-12-21 |
EP1773877A1 (en) | 2007-04-18 |
US7417028B2 (en) | 2008-08-26 |
EP1773877B1 (en) | 2010-03-17 |
KR20070042162A (ko) | 2007-04-20 |
ES2340181T3 (es) | 2010-05-31 |
RU2007104105A (ru) | 2008-08-10 |
WO2006014287A1 (en) | 2006-02-09 |
IL180434A0 (en) | 2007-06-03 |
WO2006014287A8 (en) | 2006-05-26 |
AU2005270129A1 (en) | 2006-02-09 |
BRPI0511393A (pt) | 2007-12-04 |
TW200611704A (en) | 2006-04-16 |
ATE461218T1 (de) | 2010-04-15 |
US20080242593A1 (en) | 2008-10-02 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR049572A1 (es) | Moduladores del peptido 1 similar al glucagon humano y su uso en el tratamiento de la diabetes y condiciones relacionadas | |
PE20080709A1 (es) | Polipeptidos moduladores del receptor del peptido 1 tipo glucagon (glp-1) | |
ES2444622T3 (es) | Derivado peptídico insulinotrópico en el que se ha modificado su aminoácido N-terminal | |
EP3204410B1 (en) | Biphasic single-chain insulin analogues | |
ES2351661T3 (es) | Péptido-2 análogo al glucagón. | |
JP6976930B2 (ja) | 新規なインスリンアナログ及びその用途 | |
ES2571879T3 (es) | Moléculas de una sola cadena de TNFSF | |
WO2008063113A8 (en) | Cell -penetrating peptides and constructs containing them consisting 15-25 amino acids of tumor supressor protein p14arf or p19arf | |
ES2694418T3 (es) | Análogos de insulina de cadena sencilla de acción prolongada | |
PE20191716A1 (es) | Polipeptidos de relaxina modificada que comprenden un mejorador farmacocinetico y sus usos | |
CA2378431A1 (en) | Peptides that lower blood glucose levels | |
RU2015143472A (ru) | Конъюгаты инсулин-инкретин | |
RU2015101697A (ru) | Аналоги глюкагона, обладающие активностью рецептора gip | |
MX2009004147A (es) | Vacunas de peptido para canceres que expresan polipeptidos mphosph1 o depdc1. | |
AR053495A1 (es) | Moduladores del peptido 1 similar al glucagon humano y su uso en el tratamiento de la diabetes y condiciones relacionadas | |
RU2014101697A (ru) | Коагонисты рецепторов глюкагона/glp-1 | |
DK1844150T3 (da) | Rekombinant ekspression af proteiner i en to-kædet form med disulfidbroer | |
PE20091067A1 (es) | Variantes de peptidos natriureticos de tipo c | |
ATE517119T1 (de) | Einzelketteninsulin | |
PE20161153A1 (es) | Insulina de accion prolongada y uso de la misma | |
MX2007004116A (es) | Composiciones farmaceuticas de polipeptidos intestinales vasoactivos. | |
RU2012123642A (ru) | Аналоги инсулина, содержащие хлорированные аминокислоты | |
AU2019398402A1 (en) | Insulin analogs having reduced insulin receptor binding affinity | |
RU2015103816A (ru) | ПРОНИКАЮЩИЕ В КЛЕТКУ ПЕПТИДЫ, МИШЕНЬЮ КОТОРЫХ ЯВЛЯЕТСЯ eIF4E | |
Kim et al. | Novel AGLP-1 albumin fusion protein as a long-lasting agent for type 2 diabetes |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA | Abandonment or withdrawal |