AR044849A1 - Procedimientos para la preparacion de derivados de benzoimidazol - Google Patents
Procedimientos para la preparacion de derivados de benzoimidazolInfo
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Abstract
El compuesto de fórmula (1) es útil en el tratamiento del crecimiento celular anormal, tal como cáncer, en mamíferos. Reivindicación 1: Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (1) o una sal, profármaco, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que cada R1, R2, y R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, -O-alquilo (C1-6), -O-cicloalquilo(C3-6)- y -NR12R13; en la que R4 es -(CR5R6)mH o un grupo -(CR7R8)n heterociclo ( de 4 a 10 miembros) aromático o no aromático conteniendo uno o más heteroátomos seleccionados cada uno de O, S y N, en la que m es un número entero variando de 1 a 5, en la que n es un número entero variando de 0 a 5, en la que dicho grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros cuando es aromático está sustituido opcionalmente con 1na 3 sustituyentes R9, y en la que dicho grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros cuando no es aromático está sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes R11 en cualquier posición no adyacente a o directamente unida a un heteroátomo; en la que cada R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo constituido por H y alquilo (C1-6); en la que cada R9 se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), cicloalquilo(C3-6), halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, -O-alquilo(C1-6), -O-cicloalquilo(C3-6), y -NR14R15; en la que cada R10 se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), y cicloalquilo (C3-6) en la que R11 se selecciona independientemente de halo, ciano, CF3, difluorometoxi, trifluorometoxi, -O-alquilo (C1-6), -O-cicloalquilo(C3-6), y -NR16R17; en la que R12, R13, R14, R15, R16 y R17 se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, alquilo (C1-6), y cicloalquilo (C3-6); en la que cada uno de los mencionados sustituyentes alquilo(C1-6), cicloalquilo (C3-6), -O-alquilo(C1-6), y -O-cicloalquilo(C3-6) dondequiera que se encuentren pueden estar opcionalmente sustituidos independientemente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halo, ciano, amino, alquilamino (C1-6, [alquil (C1-6)]2-amino, perhaloalquilo (C1-6), perhaloalcoxi (C1-6), alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo(C2-6), hidroxi, y alcoxi (C1-6); que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (2) en la que BOC es t-butoxicarbonilo, y R1, R2, R3 y R4 son como se han definido anteriormente en este documento para el compuesto de fórmula (1), con un alcóxido de metal en presencia de agua para dar un compuesto de fórmula (1).
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