AR038842A1 - Derivados de artemisinina (endoperoxidos) antiparasitarios - Google Patents

Abstract

La presente se refiere a derivados de artemisinina sustituidos en C-10, a un procedimiento para su preparación, a su uso en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades producidas por la infección por un parásito y a composiciones farmacéuticas que contienen tales derivados sustituidos en C-10. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal del mismo, o un solvato del mismo, o un solvato de una sal del mismo, en la que: R1 representa un átomo de H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo opcionalmente sustituido; X representa un átomo de C, S, un grupo sulfóxido S=O o un grupo PR3, P-O-R3 o P-N(R4)-R3, en los que cada uno de R3 y R4 representa independientemente un átomo de H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo opcionalmente sustituido; Z representa un átomo de O, S o un grupo NR5, en el que R5 representa un átomo de H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo opcionalmente sustituido; y R2 representa un átomo de H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo opcionalmente sustituido, o un grupo N(R6)2, NHNH2, NR6NHR6 o NR6N(R6)2, o un grupo OR6 o SR6, en los que cada R6 representa independientemente un átomo de H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo opcionalmente sustituido, o un grupo 10a-dihidroartemisinilo, o R2 representa un grupo OR7 o NR6R7, en los que R6 representa un grupo como se ha definido anteriormente y R7 representa un enlace unido como un sustituyente a R5 junto con el grupo interadyacente -X=Z- que forma un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, donde Z representa un grupo NR5, o R7 representa un enlace unido como un sustituyente a R1 junto con el grupo interadyacente -N-X(=Z)- que forma un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido.