RU2009108280A - Ариламиноарилалкилзамещенные имидазолидин-2,4-дионы, способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение - Google Patents
Ариламиноарилалкилзамещенные имидазолидин-2,4-дионы, способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009108280A RU2009108280A RU2009108280/04A RU2009108280A RU2009108280A RU 2009108280 A RU2009108280 A RU 2009108280A RU 2009108280/04 A RU2009108280/04 A RU 2009108280/04A RU 2009108280 A RU2009108280 A RU 2009108280A RU 2009108280 A RU2009108280 A RU 2009108280A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- cycloalkyl
- aryl
- substituted
- heteroaryl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D233/72—Two oxygen atoms, e.g. hydantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4166—1,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
Abstract
1. Соединения формулы I: ! , ! в которой ! R, R' независимо друг от друга представляют Н, (С1-С6)-алкил, причем (С1-С6)-алкил может быть замещен атомом галогена, О-R14, S(O)m-R12 или NR13R15; ! или R и R' совместно образуют цикл с числом атомов углерода от трех до восьми, причем атом углерода может быть замещен группами O, S(O)m, NR13 или NR15; ! m составляет 0, 1, 2; ! n составляет 0, 1, 2, 3, 4; !р составляет 1, 2, 3, 4, 5; ! q составляет 1, 2, 3, 4; ! r составляет 2, 3, 4, 5, 6; ! v составляет 0, 1, 2, 3, 4; ! A, D, E, G, L независимо друг от друга соответствуют С или N, причем при значении N исключается соответствующий заместитель R1, R2, R3, R4, R5; ! R1, R2, R3, R4, R5 независимо друг от друга составляют H, F, Cl, Br, J, CN, N3, NC, NO2, CF3, (С1-С8)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил, (СН2)n-[(C3-C8)-циклоалкенил], (CH2)q-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-[(C7-C12)-бициклоалкил], (CH2)n-[(C7-C12)-бициклоалкенил], (CH2)n-[(C7-C12)-трициклоалкил], адамантан-1-ил, адамантан-2-ил, (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, OCF3, O-R11, NR13R15, NH-CN, S(O)m-R12, SO2-NH2, SO2-N=CH-N(CH3)2, SO2-NH-CO-R12, SO2-NH-CO-NHR12, SO2-NH-CO-R16, SO2-NH-[(C1-C8)-алкил], SO2-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], SO2-NH-(CH2)r-OH, SO2-NH-(CH2)n-арил, SO2-NH-(CH2)n-гетероарил, SO2-N[(C1-C8)-алкил]2, SO2-R16, SF5, CO-O[(C1-C8)-алкил], CO-O[(C3-C8)-циклоалкил], CO-O-(CH2)r-NH2, CO-O-(CH2)n-арил, CO-O-(CH2)n-гетероарил, CO-NH2, CO-NH-CN, CO-NH-[(C1-C8)-алкил], CO-NH-(CH2)r-OH, CO-N[(C1-C8)-алкил]2, CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], CO-N[(C3-C8)-циклоалкил]2, C(=NH)-O-[(C1-C6-алкил)], C(=NH)-NH2, C(=NH)-NHOH, C(=NH)-[NHO-(C1-C6)-алкил], C(=NH)-NR12R13, C(=NH)-R16, C(=NR13)-NR12R13, CO-NH-SO2-R16, CO-NH-SO2-NHR12, CO-R16, COOH, CO-(C1-C8)-алкил, CO-(C3-C8)-циклоалкил, CO-(CH2)n-[(C7-C12)-бициклоалкил], CO-(CH2)n-[(C7-C12)-трициклоалкил], CO-арил, CO-гетероарил, CH(OH)-арил, CH(OH)-гетероарил, CH[O-(C1-C6)-алкил]-арил, CH[O-(C1-C6)-алкил]-гетероарил, CHF-арил, CHF-гетероарил, CF2-арил, CF2-гетероарил, CHO, CH2-OH, CH2-CN, CH2-O-R12, CH2-O-(CH2)n-CO-O[(C1-C8)-алкил], CH2-O-(CH2)n-CO-NH2, CH2-O-(CH2)q-COOH, ! причем алкильные, циклоалкильные, циклоалкенильные, бициклоалкильные, бициклоалкен
Claims (20)
1. Соединения формулы I:
в которой
R, R' независимо друг от друга представляют Н, (С1-С6)-алкил, причем (С1-С6)-алкил может быть замещен атомом галогена, О-R14, S(O)m-R12 или NR13R15;
или R и R' совместно образуют цикл с числом атомов углерода от трех до восьми, причем атом углерода может быть замещен группами O, S(O)m, NR13 или NR15;
m составляет 0, 1, 2;
n составляет 0, 1, 2, 3, 4;
р составляет 1, 2, 3, 4, 5;
q составляет 1, 2, 3, 4;
r составляет 2, 3, 4, 5, 6;
v составляет 0, 1, 2, 3, 4;
A, D, E, G, L независимо друг от друга соответствуют С или N, причем при значении N исключается соответствующий заместитель R1, R2, R3, R4, R5;
R1, R2, R3, R4, R5 независимо друг от друга составляют H, F, Cl, Br, J, CN, N3, NC, NO2, CF3, (С1-С8)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил, (СН2)n-[(C3-C8)-циклоалкенил], (CH2)q-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-[(C7-C12)-бициклоалкил], (CH2)n-[(C7-C12)-бициклоалкенил], (CH2)n-[(C7-C12)-трициклоалкил], адамантан-1-ил, адамантан-2-ил, (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, OCF3, O-R11, NR13R15, NH-CN, S(O)m-R12, SO2-NH2, SO2-N=CH-N(CH3)2, SO2-NH-CO-R12, SO2-NH-CO-NHR12, SO2-NH-CO-R16, SO2-NH-[(C1-C8)-алкил], SO2-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], SO2-NH-(CH2)r-OH, SO2-NH-(CH2)n-арил, SO2-NH-(CH2)n-гетероарил, SO2-N[(C1-C8)-алкил]2, SO2-R16, SF5, CO-O[(C1-C8)-алкил], CO-O[(C3-C8)-циклоалкил], CO-O-(CH2)r-NH2, CO-O-(CH2)n-арил, CO-O-(CH2)n-гетероарил, CO-NH2, CO-NH-CN, CO-NH-[(C1-C8)-алкил], CO-NH-(CH2)r-OH, CO-N[(C1-C8)-алкил]2, CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], CO-N[(C3-C8)-циклоалкил]2, C(=NH)-O-[(C1-C6-алкил)], C(=NH)-NH2, C(=NH)-NHOH, C(=NH)-[NHO-(C1-C6)-алкил], C(=NH)-NR12R13, C(=NH)-R16, C(=NR13)-NR12R13, CO-NH-SO2-R16, CO-NH-SO2-NHR12, CO-R16, COOH, CO-(C1-C8)-алкил, CO-(C3-C8)-циклоалкил, CO-(CH2)n-[(C7-C12)-бициклоалкил], CO-(CH2)n-[(C7-C12)-трициклоалкил], CO-арил, CO-гетероарил, CH(OH)-арил, CH(OH)-гетероарил, CH[O-(C1-C6)-алкил]-арил, CH[O-(C1-C6)-алкил]-гетероарил, CHF-арил, CHF-гетероарил, CF2-арил, CF2-гетероарил, CHO, CH2-OH, CH2-CN, CH2-O-R12, CH2-O-(CH2)n-CO-O[(C1-C8)-алкил], CH2-O-(CH2)n-CO-NH2, CH2-O-(CH2)q-COOH,
причем алкильные, циклоалкильные, циклоалкенильные, бициклоалкильные, бициклоалкенильные и трициклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные остатки могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C6)-алкилом, S(O)m-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C6)-алкилом, CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R6, R7, R8, R9, R10 независимо друг от друга представляют R11, NR17-бициклический гетероцикл, NR17-арил, NR17-гетероарил, причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть конденсирован с 5- или 6-членным ароматическим или неароматическим углеродным циклом, в котором одна или более CH- или CH2-групп могут быть замещены атомами кислорода, и причем 5- или 6-членный ароматический или неароматический углеродный цикл может быть замещен атомами F, =O или -(C1-C6)-алкильной группой, и причем бициклический гетероцикл может содержать от 9 до 12 атомов в цикле, и вплоть до пяти CH- или CH2-групп могут быть независимо друг от друга замещены группами N, NR20, O, S(O)m или C=O, и причем арильный или гетероарильный фрагмент или бициклический гетероцикл может быть незамещенным или может быть замещенным одним или несколькими заместителями, включающими
R11, F, Cl, Br, J, CN, N3, NC, NO2, CF3, (CH2)n-O-R11, (CH2)n-O-(CH2)r-OH, (CH2)n-O-CH(CH2OH)2, (CH2)n-O-(CH2)n-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-O-(CH2)n-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-O-сахар, (CH2)n-O-сахарную кислоту, (CH2)n-O-глюкозид, (CH2)n-O-галактозид, (CH2)n-O-глюкуронид, O-R13, OCF3, (CH2)n-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-R11, (CH2)n-N[(CH2)q-CO-O(C1-C6)-алкил]2, (CH2)n-N[(CH2)q-COOH]2, (CH2)n-N[(CH2)q-CONH2]2, (CH2)n-NH-R13, (CH2)n-N(R13)2, (CH2)n-NH-CN, (CH2)n-NH-SO2-R16, (CH2)n-NH-(CH2)n-SO2-R12, (CH2)n-NR12-CO-R16, (CH2)n-NR12-CO-NR12R13, (CH2)n-NR12-CO-N(R12)2, (CH2)n-NR12-CO-NHR11, (CH2)n-NH-C(=NH)-NH2, (CH2)n-NH-C(=NH)-R16, (CH2)n-NH-C(=NH)-NHR12, (CH2)n-NR12-C(=NR13)-NHR12, (CH2)n-NR12-C(=NR12)-NR12R13, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-N[(C3-C8)-циклоалкил]2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O(C1-C8)-алкил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O(C3-C8)-циклоалкил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O-(CH2)n-арил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O-(CH2)n-гетероарил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-NH-(CH3)2-CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-N[(C3-C8)-циклоалкил]2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-COOH, S(O)m-R12, SO2-R16,
SO2-N=CH-N(CH3)2,
, SO2-NH-CO-R12, SO2-NHR12, SO2-NH-(CH2)r-OH, SO2-N[(C1-C8)-алкил]2, SO2-NH-(CH2)r-NH2, SF5, COOH, CO-NH2, (CH2)q-CN, (CH2)n-CO-NH-CN, (CH2)n-CO-NH-пиперидин-1-ил, (CH2)n-CO-NH-SO2-NHR12, (CH2)n-CO-NH-SO2-R18, (CH2)n-CHO, (CH2)n-C(=NH)-NH2, (CH2)n-C(=NH)-NHOH, (CH2)n-C(=NH)-[NH-O-(C1-C6)-алкил], (CH2)n-C(=NH)(R16), (CH2)n-C(=NR13)NHR12, (CH2)n-C(=NR12)NR12R13, (CH2)n-C(=NH)O[(C1-C6)-алкил], причем алкильные и циклоалкильные группы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные фрагменты могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C6)-алкилом, S(O)m-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C6)-алкилом, CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
F, Cl, Br, J, CN, N3, NC, NO2, CF3, (CH2)n-O-R11, (CH2)n-O-(CH2)r-OH, (CH2)n-O-CH(CH2OH)2, (CH2)n-O-(CH2)n-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-O-(CH2)n-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-O-сахар, (CH2)n-O-сахарную кислоту, (CH2)n-O-глюкозид, (CH2)n-O-галактозид, (CH2)n-O-глюкуронид, O-R13, OCF3, (CH2)n-NH-R11, (CH2)n-NH-R13, (CH2)n-NH-CN, (CH2)n-NH-SO2-R16, (CH2)n-NH-(CH2)n-SO2-R12, (CH2)n-NR12-CO-R16, (CH2)n-NR12-CO-NR12R13, (CH2)n-NR12-CO-N(R12)2, (CH2)n-NR12-CO-NHR11, (CH2)n-NH-C(=NH)-NH2, (CH2)n-NH-C(=NH)-R16, (CH2)n-NH-C(=NH)-NHR12, (CH2)n-NR12-C(=NR13)-NHR12, (CH2)n-NR12-C(=NR12)-NR12R13, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-N[(C3-C8)-циклоалкил]2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O(C1-C8)-алкил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O(C3-C8)-циклоалкил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O-(CH2)n-арил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O-(CH2)n-гетероарил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-NH-(CH3)2-CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-N[(C3-C8)-циклоалкил]2,
(CH2)n-NH-C(CH3)2-COOH, S(O)m-R12, SO2-R16, SO2-N=CH-N(CH3)2,
, SO2-NH-CO-R12, SO2-NHR12, SO2-NH-(CH2)r-OH, SO2-N[(C1-C8)-алкил]2, SO2-NH-(CH2)r-NH2, SF5, COOH, CONH2, (CH2)q-CN, (CH2)n-CO-NH-CN, (CH2)n-CO-NH-пиперидин-1-ил, (CH2)n-CO-NH-SO2-NHR12, (CH2)n-CO-NH-SO2-R18, (CH2)n-CHO, (CH2)n-C(=NH)NH2, (CH2)n-C(=NH)NHOH, (CH2)n-C(=NH)(R16), (CH2)n-C(=NR13)NHR12, (CH2)n-C(=NR12)NR12R13, (CH2)n-C(=NH)O[(C1-C6)-алкил], причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные фрагменты могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C6)-алкилом, S(O)m-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C6)-алкилом], CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
причем по меньшей мере один из радикалов R6, R7, R8, R9 и R10 всегда имеет значение NR17-арила или NR17-бициклического гетероцикла, или NR17-гетероарила;
причем одна из четырех пар радикалов R6 и R7 или R7 и R8, или R8 и R9, или R9 и R10 может в каждом случае совместно образовывать группы -CH2-CH2-CH2- или -CH2-CH2-CH2-CH2-, в которых до двух -CH2-групп могут быть замещены фрагментом -O-, и причем группы -CH2-CH2-CH2- или -CH2-CH2-CH2-CH2- могут быть замещены атомом F, (C1-C8)-алкильной группой или =O;
R11 представляет H, (C1-C8)-алкил, (C2-C10)-алкенил, (C2-C10)-алкинил, (C3-C8)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-[(C7-C12)-бициклоалкил], (CH2)n-[(C3-C10)-циклоалкенил], (CH2)n-[(C3-C10)-бициклоалкенил], (CH2)n-[(C7-C12)-трициклоалкил], (CH2)n-арил, (CH2)n-CO-[O-(C1-C8)-алкил], (CH2)n-CO-[O-(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-CO-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-CO-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-CO-арил, (CH2)n-CO-гетероарил, (CH2)n-CO-[O-(CH2)v-арил], (CH2)n-CO-[O-(CH2)v-гетероарил], (CH2)q-CO-NH2, (CH2)q-COOH, (CH2)q-CO-NH-CN, (CH2)n-P(O)(OH)[O-(C1-C6)-алкил], (CH2)n-P(O)[O-(C1-C6)-алкил]2, (CH2)n-P(O)(OH)(O-CH2-арил), (CH2)n-P(O)(O-CH2-арил)2, (CH2)n-P(O)(OH)2, (CH2)n-SO3H, (CH2)n-SO2-NH2, (CH2)n-CO-NH-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-CO-N[(C3-C8)-циклоалкил]2, (C2-C10)-алкенил-CO-O[(C1-C6)-алкил], (C2-C10)-алкенил-CONH2, (C2-C10)-алкенил-COOH, (C2-C10)-алкинил-CO-O[(C1-C6)-алкил], (C2-C10)-алкинил-CONH2, (C2-C10)-алкинил-COOH, (CH2)n-CR21[(CO-O(C1-C6)-алкил)]2, (CH2)n-CR21(CONH2)2, (CH2)n-CR21(COOH)2, (CH2)n-CR21R22CO-O[(C1-C6)-алкил], (CH2)n-CR21R22CONH2, (CH2)n-CR21R22COOH, (CH2)n-CO-R16, (CH2)n-C(CH3)2-CO-O[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-O[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-C(CH3)2-CO-O-(CH2)n-арил, (CH2)n-C(CH3)2-CO-O-(CH2)n-гетероарил, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-C(CH3)2-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-N[(C3-C8)-циклоалкил]2, (CH2)n-C(CH3)2-COOH, (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-CO-O[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-CONH2, (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-COOH, причем алкильные, алкенильные, алкинильные и циклоалкильные, бициклоалкильные, циклоалкенильные и бициклоалкенильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C6)-алкилом, S(O)m-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C6)-алкилом, CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R12 представляет H, (C1-C8)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-[(C7-C12)-бициклоалкил], (CH2)n-[(C7-C12)-трициклоалкил], (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, причем алкильные или циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора,
и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, O-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C6)-алкилом, CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R13 представляет H, SO2-[(C1-C8)-алкил], SO2-[(C3-C8)-циклоалкил], SO2-(CH2)n-арил, SO2-(CH2)n-гетероарил, SO2-(CH2)n-NH-R12, SO2-(CH2)n-N(R12)2, причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, CF3, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-[(C1-C6)-алкилом], S(O)m-[(C1-C6)-алкилом], SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C6)-алкилом], CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R14 представляет H, (C1-C8)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, (CH2)n-CO-[O-(C1-C8)-алкил], (CH2)n-CO-[O-(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-CO-[O-(CH2)n-арил], (CH2)n-CO-[O-(CH2)n-гетероарил], (CH2)n-CO-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-CO-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-CO-арил, (CH2)n-CO-гетероарил, (CH2)q-CO-NH2, (CH2)q-COOH, (CH2)n-SO2-NH2, (CH2)n-CO-NH-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-CO-N[(C3-C8)-циклоалкил]2, (CH2)n-C(CH3)2-CO-O[(C1-C8)]-алкил, (CH2)n-C(CH3)2-CO-O[(C3-C8)]-циклоалкил, (CH2)n-C(CH3)2-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-C(CH3)2-COOH, причем алкильные и циклоалкильные группы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C6)-алкилом, S(O)m-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C6)-алкилом, CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R15 представляет H, (C1-C8)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил, (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, (CH2)n-CO-[O-(C1-C8)-алкил], (CH2)n-CO-[O-(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-CO-[O-(CH2)n-арил], (CH2)n-CO-[O-(CH2)n-гетероарил], CO-[(C1-C8)-алкил], CO-[(C3-C8)-циклоалкил], CO-арил, CO-гетероарил, (CH2)n-CO-NH2, (CH2)q-COOH, (CH2)n-SO2-NH2, (CH2)n-CO-NH-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-C(CH3)2-COOH, причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, O-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C6)-алкилом, CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R16 представляет азиридин-1-ил, азетидин-1-ил, 3-гидроксиазетидин-1-ил, пиперидин-1-ил, 3-гидроксипиперидин-1-ил, 4-гидроксипиперидин-1-ил, 3-оксопиперидин-1-ил, 4-оксопиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, 3-пирролидинол-1-ил, 2-цианопирролидин-1-ил, морфолин-N-ил, пиперазин-1-ил, 4-[(C1-C6)-алкил]пиперазин-1-ил, пиперазин-2-он-1-ил, пиперазин-2-он-4-ил, пиперазин-2,3-дион-1-ил, пиперазин-2,6-дион-1-ил, пиперазин-2,6-дион-4-ил, тиоморфолин-4-ил, 1,1-диоксотиоморфолин-4-ил, NH-(CH2)r-OH, NH-CH(CH2OH)2, NH-C(CH2OH)3, N[(C1-C6)-алкил-OH]2, N[(C1-C6)-алкил][(C1-C6)-алкил-OH], D-глюкамин-N-ил, N-метил-D-глюкамин-N-ил, NH-[(C1-C8)-алкил]-CO-O(C1-C6)-алкил, NH-[(C1-C8)-алкил]-COOH, NH-[(C1-C8)-алкил]-CONH2, N[(C1-C6)-алкил][(C1-C8)-алкил]-CO-O(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6)-алкил][(C1-C8)-алкил]-COOH, N[(C1-C6)-алкил][(C1-C8)-алкил]-CONH2, NH-[C(H)(арил)]-CO-O(C1-C6)-алкил, NH-[C(H)(арил)]-COOH, NH-[C(H)(арил)]-CONH2, N[(C1-C6)-алкил][C(H)(арил)]-CO-O(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6)-алкил][C(H)(арил)]-COOH, N[(C1-C6)-алкил][C(H)(арил)]-CONH2, NH-[C(H)(гетероарил)]-CO-O(C1-C6)-алкил, NH-[C(H)(гетероарил)]-COOH, NH-[C(H)(гетероарил)]-CONH2, N[(C1-C6)-алкил][C(H)(гетероарил)]-CO-O(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6)-алкил][C(H)(гетероарил)]-COOH, N[(C1-C6)-алкил][C(H)(гетероарил)]-CONH2, N[(C1-C6)-алкил][(C3-C8)-циклоалкил]-CO-O(C1-C6)-алкил, N[(C1-C6)-алкил][(C3-C8)-циклоалкил]-COOH, N[(C1-C6)-алкил][(C3-C8)-циклоалкил]-CONH2, NH-[(C3-C8)-циклоалкил]-CO-O(C1-C6)-алкил, NH-[(C3-C8)-циклоалкил]-COOH, NH-[(C3-C8)-циклоалкил]-CONH2, NH-(CH2)r-SO2-(C1-C6)-алкил, NH-[(C1-C6)-алкил]-SO3H, NH-[(C1-C6)-алкил]-SO2-NH2, N[(C1-C6)-алкил]{[(C1-C6)-алкил]-SO3H},
причем спиртовые (OH) или кетонные (C=O) функциональные группы могут быть замещены атомом F или группой CF2;
R17 представляет R18, R13, (CH2)n-CO-[O-(C1-C8)-алкил], (CH2)n-CO-[O-(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-CO-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-CO-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-CO-арил, (CH2)n-CO-гетероарил, (CH2)n-CO-[O-(CH2)n-арил], (CH2)n-CO-NH2, (CH2)q-COOH, причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C6)-алкилом, S(O)m-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C6)-алкилом], CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R18 представляет (C1-C8)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, O-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C6)-алкилом], CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R20 представляет H, (C1-C6)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил, арил, [(C1-C6)-алкил]-арил;
R21 представляет H, F, CF3, (C1-C6)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил, OH, O-(C1-C6)-алкил, O-(C3-C8)-циклоалкил, O-(CH2)n-арил, O-(CO)-(C1-C6)-алкил, O-(CO)-(C3-C8)-циклоалкил, O-(CO)-O-(C1-C6)-алкил, O-(CO)-O-(C3-C8)-циклоалкил, NH-[(C1-C6)-алкил]-арил, NH2, NH-(C1-C6)-алкил, NH-(CO)-(C1-C6)-алкил;
R22 представляет H, CF3, (C1-C6)-алкил, арил, [(C1-C6)-алкил]-арил;
а также физиологически совместимые соли таковых.
2. Соединения формулы I по п.1, отличающиеся тем, что
R, R' представляют (C1-C6)-алкил, причем (C1-C6)-алкил может быть замещен галогеном; или R и R' совместно образуют цикл с числом атомов углерода от трех до восьми;
m составляет 0, 1, 2;
n составляет 0, 1, 2, 3, 4;
p составляет 1, 2, 3;
q составляет 1, 2, 3;
r составляет 2, 3, 4;
v составляет 0, 1, 2, 3;
A, D, E, G, L независимо друг от друга соответствуют С или N, причем при значении N исключается соответствующий заместитель R1, R2, R3, R4, R5;
R1, R2, R3, R4, R5 независимо друг от друга представляют H, F, Cl, Br, CN, NO2, CF3, (C1-C8)-алкил, (C3-C8)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-[(C7-C12)-бициклоалкил], (CH2)n-[(C7-C12)-трициклоалкил], адамантан-1-ил, адамантан-2-ил, (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, OCF3, O-R11, NR13R15, S(O)m-R12, SO2-NH2, SO2-NH-[(C1-C8)-алкил], SO2-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], SO2-NH-(CH2)n-арил, SO2-N[(C1-C8)-алкил]2, SO2-R16, SF5, CO-O[(C1-C8)-алкил], CO-O-(CH2)r-NH2, CO-NH2, CO-NH-[(C1-C8)-алкил], CO-N[(C1-C8)-алкил]2, C(=NH)-NH2, C(=NH)-NHOH, C(=NH)-[NH-O-(C1-C6)-алкил], C(=NH)-NR12R13, C(=NH)-R16, C(=NR13)-NR12R13, CO-NH-SO2-R16, CO-NH-SO2-NHR12, CO-R16, COOH, CO-(C1-C8)-алкил, CO-(C3-C8)-циклоалкил, CO-арил, CO-гетероарил, CH(OH)-арил, CH(OH)-гетероарил, CH[O-(C1-C6)-алкил]-арил, CH[O-(C1-C6)-алкил]-гетероарил, CHF-арил, CHF-гетероарил, CF2-арил, CH2-O-R12, причем алкильные, циклоалкильные, бициклоалкильные и трициклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные фрагменты могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C6)-алкилом, S(O)m-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C6)-алкилом, CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R6, R7, R8, R9, R10 независимо друг от друга представляют R11, NR17-бициклический гетероцикл, NR17-арил, NR17-гетероарил, причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть конденсирован с 5- или 6-членным ароматическим или неароматическим углеродным циклом, в котором одна или более CH- или CH2-групп могут быть замещены атомами кислорода, и причем 5- или 6-членный ароматический или неароматический углеродный цикл может быть замещен атомами F, =O или -(C1-C6)-алкильной группой, и причем бициклический гетероцикл может содержать от 9 до 10 атомов в цикле, и вплоть до пяти CH- или CH2-групп могут быть независимо друг от друга замещены группами N, NR20, O, S(O)m или C=O, и причем арильный или гетероарильный фрагмент или бициклический гетероцикл может быть незамещенным или может быть замещенным одним или несколькими заместителями, включающими
R11, F, Cl, Br, CN, NO2, CF3, (CH2)n-O-R11, (CH2)n-O-(CH2)r-OH, (CH2)n-O-CH(CH2OH)2, (CH2)n-O-(CH2)n-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-O-сахар, (CH2)n-O-сахарную кислоту, (CH2)n-O-глюкозид, (CH2)n-O-галактозид, (CH2)n-O-глюкуронид, O-R13, OCF3, (CH2)n-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-R11, (CH2)n-N[(CH2)q-CO-O(C1-C6)-алкил]2, (CH2)n-N[(CH2)q-COOH]2, (CH2)n-N[(CH2)q-CONH2]2, (CH2)n-NH-R13, (CH2)n-N(R13)2, (CH2)n-NH-CN, (CH2)n-NH-SO2-R16, (CH2)n-NH-(CH2)n-SO2-R12, (CH2)n-NR12-CO-R16, (CH2)n-NR12-CO-NR12R13, (CH2)n-NR12-CO-N(R12)2, (CH2)n-NR12-CO-NHR11, (CH2)n-NH-C(=NH)-NH2, (CH2)n-NH-C(=NH)-R16, (CH2)n-NH-C(=NH)-NHR12, (CH2)n-NR12-C(=NR13)-NHR12, (CH2)n-NR12-C(=NR12)-NR12R13, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O(C1-C8)-алкил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-NH-C(CH3)2-COOH, S(O)m-R12, SO2-R16, SO2-N=CH-N(CH3)2, SO2-NH-CO-R12, SO2-NHR12, SO2-NH-(CH2)r-OH, SO2-N[(C1-C8)-алкил]2, SO2-NH-(CH2)r-NH2, SF5, COOH, CO-NH2, (CH2)q-CN, (CH2)n-CO-NH-пиперидин-1-ил, (CH2)n-CO-NH-SO2-NHR12, (CH2)n-CO-NH-SO2-R18, (CH2)n-C(=NH)NH2, (CH2)n-C(=NH)-NHOH, C(=NH)-[NH-O-(C1-C6)-алкил], (CH2)n-C(=NH)(R16), (CH2)n-C(=NR13)NHR12, (CH2)n-C(=NR12)NR12R13, (CH2)n-C(=NH)O[(C1-C6)-алкил], причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные фрагменты могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C6)-алкилом, S(O)m-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C6)-алкилом, CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
F, Cl, Br, CN, CF3, (CH2)n-O-R11, (CH2)n-O-(CH2)r-OH, (CH2)n-O-сахар, (CH2)n-O-сахарную кислоту, (CH2)n-O-глюкозид, (CH2)n-O-галактозид, (CH2)n-O-глюкуронид, O-R13, OCF3, (CH2)n-NH-R11, (CH2)n-NH-R13, (CH2)n-NH-CN, (CH2)n-NH-SO2-R16, (CH2)n-NH-(CH2)n-SO2-R12, (CH2)n-NR12-CO-NR12R13, (CH2)n-NR12-CO-N(R12)2, (CH2)n-NR12-CO-NHR11, (CH2)n-NH-C(=NH)-NH2, (CH2)n-NH-C(=NH)-R16, (CH2)n-NH-C(=NH)-NHR12, (CH2)n-NR12-C(=NR13)-NHR12, (CH2)n-NR12-C(=NR12)-NR12R13, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O(C1-C8)-алкил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O(C3-C8)-циклоалкил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-COOH, S(O)m-R12, SO2-R16, SO2-NH-CO-R12, SO2-NHR12, SO2-NH-(CH2)r-OH, SO2-N[(C1-C8)-алкил]2, SF5, (CH2)n-COOH, (CH2)n-CONH2, (CH2)q-CN, (CH2)n-CO-NH-CN, (CH2)n-CO-NH-SO2-NHR12, (CH2)n-CO-NH-SO2-R18, (CH2)n-C(=NH)NH2, (CH2)n-C(=NH)NHOH, (CH2)n-C(=NH)(R16), (CH2)n-C(=NR13)NHR12, (CH2)n-C(=NR12)NR12R13, (CH2)n-C(=NH)O[(C1-C6)-алкил], причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные фрагменты могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C6)-алкилом, S(O)m-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C6)-алкилом], и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
причем по меньшей мере один из радикалов R6, R7, R8, R9 и R10 всегда имеет значение NR17-арила или NR17-бициклического гетероцикла, или NR17-гетероарила;
причем одна из четырех пар радикалов R6 и R7 или R7 и R8, или R8 и R9, или R9 и R10 может в каждом случае совместно образовывать группы -CH2-CH2-CH2- или -CH2-CH2-CH2-CH2-, в которых до двух -CH2-групп могут быть замещены фрагментом -O-, и причем группы -CH2-CH2-CH2- или -CH2-CH2-CH2-CH2- могут быть замещены атомом F, метильной группой или =O;
R11 представляет H, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, (C3-C7)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C6)-циклоалкил], (CH2)n-[(C7-C10)-бициклоалкил], (CH2)n-[(C3-C6)-циклоалкенил], (CH2)n-[(C7-C10)-бициклоалкенил], (CH2)n-[(C7-C12)-трициклоалкил], (CH2)n-арил, (CH2)n-CO-[O-(C1-C6)-алкил], (CH2)n-CO-[O-(C3-C6)-циклоалкил], (CH2)n-CO-[(C1-C6)-алкил], (CH2)n-CO-[(C3-C6)-циклоалкил], (CH2)n-CO-арил, (CH2)n-CO-гетероарил, (CH2)n-CO-[O-(CH2)v-арил], (CH2)n-CO-[O-(CH2)v-гетероарил], (CH2)q-CO-NH2, (CH2)q-COOH, (CH2)n-P(O)(OH)[O-(C1-C3)-алкил], (CH2)n-P(O)[O-(C1-C3)-алкил]2, (CH2)n-P(O)(OH)(O-CH2-арил), (CH2)n-P(O)(O-CH2-арил)2, (CH2)n-P(O)(OH)2, (CH2)n-SO3H, (CH2)n-SO2-NH2, (CH2)n-CO-NH-[(C1-C6)-алкил], (CH2)n-CO-N[(C1-C6)-алкил]2, (CH2)n-CO-NH-[(C3-C6)-циклоалкил], (CH2)n-CO-N[(C3-C6)-циклоалкил]2, (C2-C6)-алкенил-CO-O[(C1-C6)-алкил], (C2-C6)-алкенил-CONH2, (C2-C6)-алкенил-COOH, (C2-C6)-алкинил-CO-O[(C1-C6)-алкил], (C2-C6)-алкинил-CONH2, (C2-C6)-алкинил-COOH, (CH2)n-CR21[(CO-O(C1-C4)-алкил)]2, (CH2)n-CR21(CONH2)2, (CH2)n-CR21(COOH)2, (CH2)n-CR21R22CO-O[(C1-C4)-алкил], (CH2)n-CR21R22CONH2, (CH2)n-CR21R22COOH, (CH2)n-CO-R16, (CH2)n-C(CH3)2-CO-O[(C1-C6)-алкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-O[(C3-C6)-циклоалкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-O-(CH2)n-арил, (CH2)n-C(CH3)2-CO-O-(CH2)n-гетероарил, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-[(C1-C6)-алкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-C(CH3)2-CO-N[(C1-C6)-алкил]2, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-[(C3-C6)-циклоалкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-N[(C3-C6)-циклоалкил]2, (CH2)n-C(CH3)2-COOH, (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-CO-O[(C1-C6)-алкил], (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-CONH2, (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-COOH, причем алкильные, алкенильные, алкинильные и циклоалкильные, бициклоалкильные, трициклоалкильные, циклоалкенильные и бициклоалкенильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C6)-алкилом, S(O)m-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C6)-алкилом, CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R12 представляет H, (C1-C6)-алкил, (C3-C6)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C6)-циклоалкил], (CH2)n-[(C7-C10)-бициклоалкил], (CH2)n-[(C7-C10)-трициклоалкил], (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, причем алкильные, циклоалкильные, бициклоалкильные или трициклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора,
и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, O-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C3)-алкилом, CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R13 представляет H, SO2-[(C1-C6)-алкил], SO2-[(C3-C6)-циклоалкил], SO2-(CH2)n-арил, SO2-(CH2)n-гетероарил, SO2-(CH2)n-NH-R12, SO2-(CH2)n-N(R12)2, причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-[(C1-C3)-алкилом], S(O)m-[(C1-C3)-алкилом], SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C3)-алкилом], CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R16 представляет азиридин-1-ил, азетидин-1-ил, пиперидин-1-ил, 3-гидроксипиперидин-1-ил, 4-гидроксипиперидин-1-ил, 3-оксопиперидин-1-ил, 4-оксопиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, 3-пирролидинол-1-ил, 2-цианопирролидин-1-ил, морфолин-N-ил, пиперазин-1-ил, 4-[(C1-C3)-алкил]пиперазин-1-ил, пиперазин-2-он-1-ил, пиперазин-2-он-4-ил, пиперазин-2,6-дион-1-ил, пиперазин-2,6-дион-4-ил, 1,1-диоксотиоморфолин-4-ил, NH-(CH2)r-OH, NH-CH(CH2OH)2, NH-C(CH2OH)3, N[(C1-C6)-алкил-OH]2, D-глюкамин-N-ил, N-метил-D-глюкамин-N-ил, NH-[(C1-C6)-алкил]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[(C1-C3)-алкил]-COOH, NH-[(C1-C3)-алкил]-CONH2, N[(C1-C3)-алкил][(C1-C3)-алкил]-CO-O(C1-C3)-алкил, N[(C1-C3)-алкил][(C1-C3)-алкил]-COOH, N[(C1-C3)-алкил][(C1-C3)-алкил]-CONH2, NH-[C(H)(арил)]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[C(H)(арил)]-COOH, NH-[C(H)(арил)]-CONH2, N[(C1-C3)-алкил][C(H)(арил)]-CO-O(C1-C3)-алкил, N[(C1-C3)-алкил][C(H)(арил)]-COOH, N[(C1-C3)-алкил][C(H)(арил)]-CONH2, NH-[C(H)(гетероарил)]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[C(H)(гетероарил)]-COOH, NH-[C(H)(гетероарил)]-CONH2, N[(C1-C3)-алкил][C(H)(гетероарил)]-CO-O(C1-C3)-алкил, N[(C1-C3)-алкил][C(H)(гетероарил)]-COOH, N[(C1-C3)-алкил][C(H)(гетероарил)]-CONH2, N[(C1-C3)-алкил][(C3-C6)-циклоалкил]-CO-O(C1-C3)-алкил, N[(C1-C3)-алкил][(C3-C6)-циклоалкил]-COOH, N[(C1-C3)-алкил][(C3-C6)-циклоалкил]-CONH2, NH-[(C3-C6)-циклоалкил]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[(C3-C6)-циклоалкил]-COOH, NH-[(C3-C6)-циклоалкил]-CONH2, NH-(CH2)r-SO2-(C1-C3)-алкил, NH-[(C1-C4)-алкил]-SO3H, NH-[(C1-C4)-алкил]-SO2-NH2, N[(C1-C4)-алкил]{[(C1-C4)-алкил]-SO3H},
причем спиртовые (OH) или кетонные (C=O) функциональные группы могут быть замещены атомом F или группой CF2;
R17 представляет R18, R13, (CH2)n-CO-[O-(C1-C3)-алкил], (CH2)n-CO-[O-(C3-C6)-циклоалкил], (CH2)n-CO-[(C1-C3)-алкил], (CH2)n-CO-[(C3-C6)-циклоалкил], (CH2)n-CO-арил, (CH2)n-CO-гетероарил, (CH2)n-CO-[O-(CH2)n-арил], (CH2)n-CO-NH2, (CH2)q-COOH, причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C3)-алкилом, S(O)m-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C3)-алкилом], CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R18 представляет (C1-C4)-алкил, (C3-C6)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C6)-циклоалкил], (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, O-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C3)-алкилом], CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R20 представляет H, (C1-C3)-алкил, (C3-C6)-циклоалкил, арил, [(C1-C6)-алкил]-арил;
R21 представляет H, F, CF3, (C1-C3)-алкил, (C3-C6)-циклоалкил, OH, O-(C1-C3)-алкил, O-(C3-C6)-циклоалкил, O-(CH2)n-арил, O-(CO)-(C1-C3)-алкил, O-(CO)-(C3-C6)-циклоалкил, O-(CO)-O-(C1-C3)-алкил, O-(CO)-O-(C3-C6)-циклоалкил, NH2, NH-[(C1-C3)-алкил]-арил, NH-(C1-C3)-алкил, NH-(CO)-(C1-C3)-алкил;
R22 представляет H, CF3, (C1-C3)-алкил, арил, [(C1-C6)-алкил]-арил;
а также физиологически совместимые соли таковых.
3. Соединения формулы I по п.1 или 2, отличающиеся тем, что
R, R' независимо друг от друга представляют (C1-C3)-алкил, причем (C1-C3)-алкил может быть замещен галогеном, или R и R' совместно образуют цикл с числом атомов углерода от трех до шести;
m составляет 0, 1, 2;
n составляет 0, 1, 2, 3;
p составляет 1, 2, 3;
q составляет 1, 2;
r составляет 2, 3, 4;
v составляет 0, 1, 2;
A, D, E, G, L независимо друг от друга соответствуют С или N, причем при значении N исключается соответствующий заместитель R1, R2, R3, R4, R5;
R1, R2, R3, R4, R5 независимо друг от друга представляют H, F, Cl, Br, CN, CF3, (C1-C4)-алкил, (C3-C6)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C6)-циклоалкил], (CH2)n-[(C7-C10)-бициклоалкил], (CH2)n-[(C7-C10)-трициклоалкил], адамантан-1-ил, адамантан-2-ил, (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, OCF3, O-(C1-C6)-алкил, O-(C3-C7)-циклоалкил, O-(CH2)n-арил, O-(CH2)n-гетероарил, NH-(C1-C4)-алкил, N[(C1-C4)-алкил]2, NH-арил, NH-гетероарил, NH-SO2-(C1-C4)-алкил, NH-SO2-арил, S(O)m-(C1-C4)-алкил, S(O)m-(C3-C6)-циклоалкил, S(O)m-арил, SO2-NH2, SO2-NH-[(C1-C4)-алкил], SO2-NH-[(C3-C6)-циклоалкил], SO2-NH-(CH2)n-арил, SO2-N[(C1-C4)-алкил]2, SF5, CO-O[(C1-C4)-алкил], CO-NH2, CO-NH-[(C1-C4)-алкил], CO-N[(C1-C4)-алкил]2, C(=NH)-NH2,
C(=N-OH)NH2, COOH, CO-(C1-C6)-алкил, CO-(C3-C6)-циклоалкил, CO-арил, CO-гетероарил, CH(OH)-арил, CH(OH)-гетероарил, CH[O-(C1-C4)-алкил]-арил, CH[O-(C1-C4)-алкил]-гетероарил, CHF-арил, CHF-гетероарил, CF2-арил, причем алкильные, циклоалкильные, бициклоалкильные и трициклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные фрагменты могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C4)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C4)-алкилом, S(O)m-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C3)-алкилом, CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R6, R7, R8, R9, R10 независимо друг от друга представляют NR17-бициклический гетероцикл, NR17-арил, NR17-гетероарил, причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть конденсирован с 5- или 6-членным ароматическим или неароматическим углеродным циклом, в котором одна или более CH- или CH2-групп могут быть замещены атомами кислорода, и причем 5- или 6-членный ароматический или неароматический углеродный цикл может быть замещен атомами F, =O или -(C1-C6)-алкильной группой, и причем бициклический гетероцикл может содержать от 9 до 10 атомов в цикле, и вплоть до пяти CH- или CH2-групп могут быть независимо друг от друга замещены группами N, NR20, O, S(O)m или C=O, и причем арильный или гетероарильный фрагмент или бициклический гетероцикл может быть незамещенным или может быть замещенным одним или несколькими заместителями, включающими
R11, F, Cl, Br, CN, NO2, CF3, (CH2)n-O-R11, (CH2)n-O-(CH2)r-OH, (CH2)n-O-CH(CH2OH)2, (CH2)n-O-(CH2)n-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-O-сахарную кислоту, (CH2)n-O-глюкозид, (CH2)n-O-галактозид, (CH2)n-O-глюкуронид, OCF3, O-R13, (CH2)n-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-R11, (CH2)n-N[(CH2)q-CO-O(C1-C4)-алкил]2, (CH2)n-N[(CH2)q-COOH]2, (CH2)n-N[(CH2)q-CONH2]2, (CH2)n-NH-R13, (CH2)n-N(R13)2, (CH2)n-NH-SO2-R16, (CH2)n-NH-(CH2)n-SO2-R12, (CH2)n-NR12-CO-R16, (CH2)n-NR12-CO-NR12R13, (CH2)n-NR12-CO-N(R12)2, (CH2)n-NR12-CO-NHR11, (CH2)n-NH-C(=NH)-NH2, (CH2)n-NH-C(=NH)-R16, (CH2)n-NH-C(=NH)-NHR12, (CH2)n-NR12-C(=NR13)-NHR12, (CH2)n-NR12-C(=NR12)-NR12R13, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-[(C1-C8)-алкил], (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-N[(C1-C8)-алкил]2, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-[(C3-C8)-циклоалкил], (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O(C1-C8)-алкил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-NH-C(CH3)2-COOH, S(O)m-R12, SO2-R16, SO2-N=CH-N(CH3)2, SO2-NH-CO-R12, SO2-NHR12, SO2-NH-(CH2)r-OH, SO2-N[(C1-C8)-алкил]2, SO2-NH-(CH2)r-NH2, SF5, COOH, CO-NH2, (CH2)q-CN, (CH2)n-CO-NH-пиперидин-1-ил, (CH2)n-CO-NH-SO2-NHR12, (CH2)n-CO-NH-SO2-R18, (CH2)n-C(=NH)NH2, (CH2)n-C(=NH)-NHOH, C(=NH)-[NH-O-(C1-C6)-алкил], (CH2)n-C(=NH)(R16), (CH2)n-C(=NR13)NHR12, (CH2)n-C(=NR12)NR12R13, (CH2)n-C(=NH)O[(C1-C6)-алкил], причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные фрагменты могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C6)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C6)-алкилом, S(O)m-(C1-C6)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C6)-алкилом, CO-(C1-C6)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
H, F, Cl, Br, CN, CF3, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, (C3-C7)-циклоалкил, (CH2)n-OH, (CH2)n-O-(C1-C4)-алкил, (CH2)n-O-(C3-C6)-циклоалкил, (CH2)n-O-арил, (CH2)n-O-глюкозид, (CH2)n-O-глюкуронид, OCF3, O-R13, (CH2)n-NH-арил, (CH2)n-NH-SO2-(C1-C4)-алкил, (CH2)n-NH-SO2-арил, (CH2)n-NH-CO-NH2, (CH2)n-NH-CO-NH-(C1-C4)-алкил, (CH2)n-NH-CO-NH-(C3-C6)-циклоалкил, (CH2)n-NH-C(=NH)-NH2, S(O)m-(C1-C4)-алкил, S(O)m-арил, SO2-NH2, SO2-NH-(C1-C4)-алкил,
SO2-N[C1-C4]-алкил]2, SF5, (CH2)n-CO-[O-(C1-C4)-алкил], COOH, (CH2)q-COOH, CONH2, (CH2)q-CONH2, (CH2)n-C(=NH)NH2, (CH2)n-C(=NH)NHOH,
причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные фрагменты могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C4)-алкилом, S(O)m-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C3)-алкилом], и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
причем по меньшей мере один из радикалов R6, R7, R8, R9 и R10 всегда имеет значение NR17-арила или NR17-бициклического гетероцикла, или NR17-гетероарила;
R11 представляет H, (C1-C4)-алкил, (C2-C3)-алкенил, (C2-C4)-алкинил, (C3-C5)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C4)-циклоалкил], (CH2)n-[(C7-C10)-бициклоалкил], (CH2)n-[(C3-C6)-циклоалкенил], (CH2)n-[(C7-C8)-бициклоалкенил], (CH2)n-[(C7-C8)-трициклоалкил], (CH2)n-арил, (CH2)n-CO-[O-(C1-C4)-алкил], (CH2)n-CO-[O-(C3-C5)-циклоалкил], (CH2)n-CO-[(C1-C3)-алкил], (CH2)n-CO-[(C3-C5)-циклоалкил], (CH2)n-CO-арил, (CH2)n-CO-гетероарил, (CH2)n-CO-[O-(CH2)v-арил], (CH2)n-CO-[O-(CH2)v-гетероарил], (CH2)q-CO-NH2, (CH2)q-COOH, (CH2)n-P(O)(OH)[O-(C1-C3)-алкил], (CH2)n-P(O)[O-(C1-C3)-алкил]2, (CH2)n-P(O)(OH)(O-CH2-арил), (CH2)n-P(O)(O-CH2-арил)2, (CH2)n-P(O)(OH)2, (CH2)n-SO3H, (CH2)n-SO2-NH2, (CH2)n-CO-NH-[(C1-C6)-алкил], (CH2)n-CO-N[(C1-C4)-алкил]2, (CH2)n-CO-NH-[(C3-C5)-циклоалкил], (CH2)n-CO-N[(C3-C4)-циклоалкил]2, (C2-C4)-алкенил-CO-O[(C1-C4)-алкил], (C2-C4)-алкенил-CONH2, (C2-C4)-алкенил-COOH, (C2-C4)-алкинил-CO-O[(C1-C6)-алкил], (C2-C4)-алкинил-CONH2, (C2-C4)-алкинил-COOH, (CH2)n-CR21[(CO-O(C1-C4)-алкил)]2, (CH2)n-CR21(CONH2)2, (CH2)n-CR21(COOH)2, (CH2)n-CR21R22CO-O[(C1-C4)-алкил], (CH2)n-CR21R22CONH2, (CH2)n-CR21R22COOH, (CH2)n-CO-R16, (CH2)n-C(CH3)2-CO-O[(C1-C3)-алкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-O[(C3-C5)-циклоалкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-[(C1-C3)-алкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-[(C3-C5)-циклоалкил], (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-CO-O[(C1-C4)-алкил], (CH2)n-C(CH3)2-COOH, (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-CONH2, (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-COOH,
причем алкильные, алкенильные, алкинильные и циклоалкильные, бициклоалкильные, циклоалкенильные, бициклоалкенильные и трициклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C4)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C4)-алкилом, S(O)m-(C1-C4)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C4)-алкилом, CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R12 представляет H, (C1-C3)-алкил, (C3-C5)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C5)-циклоалкил], (CH2)n-[(C7-C8)-бициклоалкил], (CH2)n-[(C7-C8)-трициклоалкил], (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, причем алкильные, циклоалкильные, бициклоалкильные или трициклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора,
и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, O-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C3)-алкилом, CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R13 представляет Н, SO2-[(C1-C3)-алкил], SO2-[(C3-C5)-циклоалкил], SO2-(CH2)n-арил, SO2-(CH2)n-гетероарил, SO2-(CH2)n-NH-R12, SO2-(CH2)n-N(R12)2, причем алкильные и циклоалкильные группы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-[(C1-C3)-алкилом], S(O)m-[(C1-C3)-алкилом], SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C3)-алкилом], CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R16 представляет азиридин-1-ил, азетидин-1-ил, пиперидин-1-ил, 4-гидроксипиперидин-1-ил, 3-оксопиперидин-1-ил, 4-оксопиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, 3-пирролидинол-1-ил, 2-цианопирролидин-1-ил, морфолин-N-ил, пиперазин-1-ил, 4-[(C1-C3)-алкил]пиперазин-1-ил, пиперазин-2-он-1-ил, пиперазин-2-он-4-ил, 1,1-диоксотиоморфолин-4-ил, NH-(CH2)r-OH, NH-CH(CH2OH)2, NH-C(CH2OH)3, N[(C1-C3)-алкил-OH]2, D-глюкамин-N-ил, N-метил-D-глюкамин-N-ил, NH-[(C1-C3)-алкил]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[(C1-C3)-алкил]-COOH, NH-[(C1-C3)-алкил]-CONH2, NH-[C(H)(арил)]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[C(H)(арил)]-COOH, NH-[C(H)(арил)]-CONH2, NH-[C(H)(гетероарил)]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[C(H)(гетероарил)]-COOH, NH-[C(H)(гетероарил)]-CONH2, NH-[(C3-C6)-циклоалкил]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[(C3-C6)-циклоалкил]-COOH, NH-[(C3-C6)-циклоалкил]-CONH2, NH-(CH2)r-SO2-(C1-C3)-алкил, NH-[(C1-C4)-алкил]-SO3H, NH-[(C1-C4)-алкил]-SO2-NH2, N[(C1-C3)-алкил]{[(C1-C4)-алкил]-SO3H},
причем спиртовые (OH) или кетонные (C=O) функциональные группы могут быть замещены атомом F или группой CF2;
R17 представляет R18, H, SO2-CH3, SO2-арил, (CH2)n-CO-[O-(C1-C3)-алкил], (CH2)n-CO-[(C1-C3)-алкил], (CH2)n-CO-арил, (CH2)n-CO-NH2, (CH2)q-COOH, причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, O-(C1-C3)-алкилом, S(O)m-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C3)-алкилом], CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R18 представляет (C1-C4)-алкил, (C3-C4)-циклоалкил, (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, O-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C3)-алкилом], CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R20 представляет H, (C1-C3)-алкил, (C3-C6)-циклоалкил, арил, [(C1-C3)-алкил]-арил;
R21 представляет H, F, CF3, (C1-C3)-алкил, (C3-C4)-циклоалкил, OH, O-(C1-C3)-алкил, O-(C3-C4)-циклоалкил, O-(CH2)n-арил, O-(CO)-(C1-C3)-алкил, O-(CO)-(C3-C4)-циклоалкил, O-(CO)-O-(C1-C3)-алкил, O-(CO)-O-(C3-C4)-циклоалкил, NH2, NH-[(C1-C2)-алкил]-арил, NH-(C1-C3)-алкил, NH-(CO)-(C1-C3)-алкил;
R22 представляет H, CF3, (C1-C3)-алкил, арил, [(C1-C3)-алкил]-арил;
а также физиологически совместимые соли таковых.
4. Соединения формулы I по любому из пп.1-3, отличающиеся тем, что
R, R' независимо друг от друга представляют (C1-C3)-алкил; или R и R' совместно образуют цикл с числом атомов углерода от трех до шести;
m составляет 0, 1, 2;
n составляет 0, 1, 2;
p составляет 1, 2;
q составляет 1, 2;
r составляет 2, 3;
v составляет 0, 1;
A, D, E, G, L независимо друг от друга соответствуют С или N, причем при значении N исключается соответствующий заместитель R1, R2, R3, R4, R5;
R1, R2, R3, R4, R5 независимо друг от друга представляют H, F, Cl, Br, CN, CF3, (C1-C4)-алкил, (C3-C6)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C6)-циклоалкил], адамантан-1-ил, адамантан-2-ил, (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, OCF3, O-(C1-C4)-алкил, O-(C3-C6)-циклоалкил, O-(CH2)n-арил, O-(CH2)n-гетероарил, NH-(C1-C4)-алкил, N[(C1-C4)-алкил]2, NH-арил, NH-гетероарил, NH-SO2-(C1-C4)-алкил, NH-SO2-арил, S(O)m-(C1-C3)-алкил, S(O)m-(C3-C6)-циклоалкил, S(O)m-арил, SO2-NH2, SO2-NH-[(C1-C4)-алкил], SO2-NH-[(C3-C6)-циклоалкил], SO2-NH-(CH2)n-арил, SO2-N[(C1-C4)-алкил]2, SF5, CO-O[(C1-4)-алкил], CO-NH2, CO-NH-[(C1-C3)-алкил], CO-N[(C1-C3)-алкил]2, COOH, CO-(C1-C3)-алкил, CO-(C3-C6)-циклоалкил, CO-арил, CO-гетероарил, CH(OH)-арил, CH(OH)-гетероарил, CH[O-(C1-C4)-алкил]-арил, CH[O-(C1-C4)-алкил]-гетероарил, CHF-арил, CHF-гетероарил, CF2-арил,
причем алкильные или циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные фрагменты могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, O-(C1-C4)-алкилом, S(O)m-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C3)-алкилом, CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R6, R7, R8, R9, R10 независимо друг от друга представляют NR17-бициклический гетероцикл, NR17-арил, NR17-гетероарил, причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть конденсирован с 5- или 6-членным ароматическим или неароматическим углеродным циклом, в котором одна или более CH- или CH2-групп могут быть замещены атомами кислорода, и причем 5- или 6-членный ароматический или неароматический углеродный цикл может быть замещен атомами F, =O или -(C1-C3)-алкильной группой, и причем бициклический гетероцикл может содержать от 9 до 10 атомов в цикле, и вплоть до пяти CH- или CH2-групп могут быть независимо друг от друга замещены группами N, NR20, O, S(O)m или C=O, и причем арильный или гетероарильный фрагмент или бициклический гетероцикл может быть незамещенным или может быть замещенным одним или несколькими заместителями, включающими
R11, F, Cl, Br, CN, NO2, CF3, (CH2)n-O-R11, (CH2)n-O-(CH2)r-OH, (CH2)n-O-CH(CH2OH)2, (CH2)n-O-(CH2)n-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-O-глюкозид, (CH2)n-O-галактозид, (CH2)n-O-глюкуронид, OCF3, O-R13, (CH2)n-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-R11, (CH2)n-N[(CH2)q-CO-O(C1-C4)-алкил]2, (CH2)n-N[(CH2)q-COOH]2,
(CH2)n-N[(CH2)q-CONH2]2, (CH2)n-NH-R13, (CH2)n-N(R13)2, (CH2)n-NH-SO2-R16, (CH2)n-NH-(CH2)n-SO2-R12, (CH2)n-NR12-CO-R16, (CH2)n-NR12-CO-NR12R13, (CH2)n-NR12-CO-N(R12)2, (CH2)n-NR12-CO-NHR11, (CH2)n-NH-C(=NH)-R16, (CH2)n-NR12-C(=NR13)-NHR12, (CH2)n-NR12-C(=NR12)-NR12R13, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-[(C1-C3)-алкил], (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-N[(C1-C3)-алкил]2, (CH2)n-NH-(CH2)n-CO-NH-[(C3-C5)-циклоалкил], (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O(C1-C4)-алкил, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-O-(CH2)r-NH2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-NH-C(CH3)2-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-NH-C(CH3)2-COOH, S(O)m-R12, SO2-R16, SO2-N=CH-N(CH3)2, SO2-NH-CO-R12, SO2-NHR12, SO2-NH-(CH2)r-OH, SO2-N[(C1-C3)-алкил]2, SO2-NH-(CH2)r-NH2, SF5, COOH, CO-NH2, (CH2)q-CN, (CH2)n-CO-NH-пиперидин-1-ил, (CH2)n-CO-NH-SO2-NHR12, (CH2)n-CO-NH-SO2-R18, (CH2)n-C(=NH)-NHOH, C(=NH)-[NH-O-(C1-C3)-алкил], (CH2)n-C(=NH)(R16), (CH2)n-C(=NR12)NR12R13, (CH2)n-C(=NH)O[(C1-C3)-алкил], причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные фрагменты могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C3)-алкилом, S(O)m-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C3)-алкилом, CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
H, F, Cl, Br, CN, CF3, (C1-C6)-алкил, (C3-C7)-циклоалкил, (CH2)n-OH, (CH2)n-O-(C1-C4)-алкил, (CH2)n-O-(C3-C6)-циклоалкил, (CH2)n-O-арил, (CH2)n-O-глюкозид, (CH2)n-O-глюкуронид, OCF3, O-R13, (CH2)n-NH-арил, (CH2)n-NH-SO2-(C1-C4)-алкил, (CH2)n-NH-SO2-арил, (CH2)n-NH-CO-NH2, (CH2)n-NH-CO-NH-(C1-C3)-алкил, (CH2)n-NH-CO-NH-(C3-C6)-циклоалкил, (CH2)n-NH-C(=NH)-NH2, S(O)m-(C1-C4)-алкил, S(O)m-арил, SO2-NH2, SO2-NH-(C1-C3)-алкил, SO2-N[C1-C3]-алкил]2, SF5, (CH2)n-CO-[O-(C1-C4)-алкил], (CH2)n-COOH, (CH2)n-CONH2, (CH2)n-C(=NH)NH2,
причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильные или гетероарильные фрагменты могут быть замещены галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C4)-алкилом, S(O)m-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C3)-алкилом], и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
причем по меньшей мере один из радикалов R6, R7, R8, R9 и R10 всегда имеет значение NR17-арила или NR17-бициклического гетероцикла, или NR17-гетероарила;
R11 представляет H, (C1-C4)-алкил, (C3-C5)-циклоалкил, (CH2)q-[(C3-C4)-циклоалкил], (CH2)n-[(C7-C8)-бициклоалкил], (CH2)n-[(C7-C8)-трициклоалкил], (CH2)n-арил, (CH2)n-CO-[O-(C1-C4)-алкил], (CH2)n-CO-[O-(C3-C5)-циклоалкил], (CH2)n-CO-[(C1-C3)-алкил], (CH2)n-CO-[(C3-C5)-циклоалкил], (CH2)n-CO-арил, (CH2)n-CO-гетероарил, (CH2)n-CO-[O-(CH2)v-арил], (CH2)n-CO-[O-(CH2)v-гетероарил], (CH2)q-CO-NH2, (CH2)q-COOH, (CH2)n-P(O)(OH)[O-(C1-C3)-алкил], (CH2)n-P(O)[O-(C1-C3)-алкил]2, (CH2)n-P(O)(OH)(O-CH2-арил), (CH2)n-P(O)(O-CH2-арил)2, (CH2)n-P(O)(OH)2, (CH2)n-SO3H, (CH2)n-SO2-NH2, (CH2)n-CO-NH-[(C1-C3)-алкил], (CH2)n-CO-N[(C1-C3)-алкил]2, (CH2)n-CO-NH-[(C3-C5)-циклоалкил], (C2-C3)-алкенил-CO-O[(C1-C4)-алкил], (C2-C3)-алкенил-CONH2, (C2-C3)-алкенил-COOH, (C2-C4)-алкинил-CO-O[(C1-C4)-алкил], (C2-C4)-алкинил-CONH2, (C2-C4)-алкинил-COOH, (CH2)n-CR21[(CO-O(C1-C4)-алкил)]2, (CH2)n-CR21(CONH2)2, (CH2)n-CR21(COOH)2, (CH2)n-CR21R22CO-O[(C1-C4)-алкил], (CH2)n-CR21R22CONH2, (CH2)n-CR21R22COOH, (CH2)n-CO-R16, (CH2)n-C(CH3)2-CO-O[(C1-C3)]-алкил, (CH2)n-C(CH3)2-CO-O[(C3-C5)]-циклоалкил, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH2, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-[(C1-C3)-алкил], (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-(CH2)r-OH, (CH2)n-C(CH3)2-CO-NH-[(C3-C5)-циклоалкил], (CH2)n-C(CH3)2-COOH, (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-CONH2, (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-CO-O[(C1-C4)-алкил], (CH2)n-CO-NH-C(CH3)2-COOH,
причем алкильные, циклоалкильные, бициклоалкильные и трициклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C4)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-(C1-C4)-алкилом, S(O)m-(C1-C4)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C4)-алкилом, CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R12 представляет H, (C1-C3)-алкил, (C3-C5)-циклоалкил, (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, причем алкильные или циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, O-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-O(C1-C3)-алкилом, CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R13 представляет H, SO2-[(C1-C3)-алкил], SO2-[(C3-C5)-циклоалкил], SO2-(CH2)n-арил, SO2-(CH2)n-гетероарил, SO2-(CH2)n-NH-R12, SO2-(CH2)n-N(R12)2, причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, (C3-C6)-циклоалкилом, O-[(C1-C3)-алкилом], S(O)m-[(C1-C3)-алкилом], SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C3)-алкилом], CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R16 представляет азиридин-1-ил, азетидин-1-ил, пиперидин-1-ил, 4-гидроксипиперидин-1-ил, 3-оксопиперидин-1-ил, 4-оксопиперидин-1-ил, пирролидин-1-ил, 3-пирролидинол-1-ил, 2-цианопирролидин-1-ил, морфолин-N-ил, пиперазин-1-ил, 4-[(C1-C3)-алкил]пиперазин-1-ил, пиперазин-2-он-1-ил, пиперазин-2-он-4-ил, 1,1-диоксотиоморфолин-4-ил, NH-(CH2)r-OH, NH-CH(CH2OH)2, NH-C(CH2OH)3, N[(C1-C3)-алкил-OH]2, D-глюкамин-N-ил, N-метил-D-глюкамин-N-ил, NH-[(C1-C3)-алкил]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[(C1-C3)-алкил]-COOH, NH-[(C1-C3)-алкил]-CONH2, NH-[C(H)(арил)]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[C(H)(арил)]-COOH, NH-[C(H)(арил)]-CONH2, NH-[C(H)(гетероарил)]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[C(H)(гетероарил)]-COOH, NH-[C(H)(гетероарил)]-CONH2, NH-[(C3-C6)-циклоалкил]-CO-O(C1-C3)-алкил, NH-[(C3-C6)-циклоалкил]-COOH, NH-[(C3-C6)-циклоалкил]-CONH2, NH-(CH2)r-SO2-(C1-C3)-алкил, NH-[(C1-C4)-алкил]-SO3H, NH-[(C1-C4)-алкил]-SO2-NH2, N[(C1-C3)-алкил]{[(C1-C4)-алкил]-SO3H},
причем спиртовые (OH) или кетонные (C=O) функциональные группы могут быть замещены атомом F или группой CF2;
R17 представляет H, R18, SO2-CH3, SO2-арил, (CH2)n-CO-[O-(C1-C3)-алкил], (CH2)n-CO-[(C1-C3)-алкил], (CH2)n-CO-арил, (CH2)n-CO-NH2, (CH2)q-COOH, причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, O-(C1-C3)-алкилом, S(O)m-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C3)-алкилом], CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R18 представляет (C1-C4)-алкил, (C3-C4)-циклоалкил, (CH2)n-арил, (CH2)n-гетероарил, причем алкильные и циклоалкильные радикалы могут быть замещены атомами фтора, и причем арильный или гетероарильный фрагмент может быть замещен галогеном, CN, (C1-C3)-алкилом, O-(C1-C3)-алкилом, SO2-NH2, COOH, CONH2, CO-[O(C1-C3)-алкилом], CO-(C1-C3)-алкилом, и причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора;
R20 представляет H, (C1-C3)-алкил, (C3-C5)-циклоалкил, арил, [(C1-C2)-алкил]-арил;
R21 представляет H, F, CF3, (C1-C3)-алкил, (C3-C4)-циклоалкил, OH, O-(C1-C3)-алкил, O-(C3-C4)-циклоалкил, O-(CH2)n-арил, O-(CO)-(C1-C3)-алкил, O-(CO)-O-(C1-C3)-алкил, NH2, NH-[(C1-C2)-алкил]-арил, NH-(C1-C3)-алкил, NH-(CO)-(C1-C3)-алкил;
R22 представляет H, CF3, (C1-C3)-алкил, арил, [(C1-C2)-алкил]-арил;
а также физиологически совместимые соли таковых.
5. Соединения формулы I по любому из пп.1-4, отличающиеся тем, что
R, R' представляют метил;
или R и R' совместно образуют циклогексильное кольцо;
n составляет 0, 1, 2;
p составляет 1;
A, D, E, G, L независимо друг от друга соответствуют С или N, причем при значении N исключается соответствующий заместитель R1, R2, R3, R4, R5;
R1, R2, R5 независимо друг от друга представляют H, F, Cl, Br, J, CN, CF3, (C1-C4)-алкил, O-(C1-C4)-алкил, фенил, -O-фенил, SF5, причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора, и причем фенильные радикалы могут быть замещены атомами F, Cl, Br, J;
R3 представляет F, CN;
R4 представляет CF3, (C1-C4)-алкил, O-(C1-C4)-алкил;
R6, R7, R8, R9, R10 независимо друг от друга представляют H, F, Cl, Br, J, (C1-C4)-алкил, O-(C1-C4)-алкил, причем алкильные группы могут быть замещены атомами фтора, NR17-арил, причем арильный фрагмент может быть замещен группами
F, Cl, Br, J, (CH2)n-CO-NH2, NH2, -SO2-NH2, COOH, (CH2)n-P(O)(OH)[O-(C1-C4)-алкил], (CH2)n-P(O)(OH)2;
причем по меньшей мере один из радикалов R6, R7, R8, R9 и R10 всегда имеет значение NR17-арила;
R17 представляет H, (C1-C4)-алкил;
а также физиологически совместимые соли таковых.
6. Соединения по любому из пп.1-5, для применения в качестве лекарственного средства.
7. Лекарственное средство, включающее одно или несколько соединений по любому из пп.1-5.
8. Лекарственное средство, включающее одно или несколько соединения по любому из пп.1-5, и по меньшей мере один дополнительный активный ингредиент.
9. Лекарственное средство по п.8, отличающееся тем, что оно в качестве дополнительного активного ингредиента включает одно или несколько антидиабетических средств, активных гипогликемических ингредиентов, ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, ингибиторов поглощения холестерина, агонистов PPAR гамма, агонистов PPAR альфа, агонистов PPAR альфа/гамма, агонистов PPAR дельта, фибратов, МТР-ингибиторов, ингибиторов повторного поглощения желчной кислоты, МТР-ингибиторов, СЕТР-ингибиторов, полимерных поглотителей желчной кислоты, индуцеров рецептора липопротеидов низкой плотности (LDL), АСАТ-ингибиторов, анитиоксидантов, ингибиторов липопротеинлипазы, ингибиторы АТФ-цитрат-лиазы, ингибиторов сквален-синтетазы, антагонистов липопротеина(а), агонистов HM74A рецепторов, ингибиторов липазы, инсулинов, сульфонилмочевин, бигуанидов, меглитинидов, тиазолидиндионов, ингибиторов α-глюкозидазы, активных ингредиентов, действующих на АТФ-зависимые калиевые каналы бета-клеток, ингибиторов гликоген-фосфорилазы, антагонистов глюкагоновых рецепторов, активаторов глюкокиназы, ингибиторов глюконеогенеза, ингибиторов фруктозо-1,6-бифосфатазы, модуляторов переносчика глюкозы 4, ингибиторов глутамин:фруктозо-6-фосфатамидотрансферазы, ингибиторов дипептидилпептидазы IV, ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы, ингибиторов протеин-тирозин-фосфатазы 1В, модуляторов натрий-зависимого переносчика глюкозы 1 или 2, модуляторов белка GPR40, ингибиторов гормон-чувствительной липазы, ингибиторов ацетил-СоА-карбоксилазы, ингибиторов фосфоенолпируваткарбоксикиназы, ингибиторов гликогенсинтаза-киназы 3-бета, ингибиторов протеинкиназы С-бета, антагонистов рецепторов эндотелина А, ингибиторов I-каппаВ киназы, модуляторов глюкокортикоидных рецепторов, агонистов CART-рецепторов, агонистов NPY-рецепторов, агонистов МС4-рецепторов, агонистов орексиновых рецепторов, агонистов Н3-рецепторов, агонистов TNF-рецепторов, агонистов CRF-рецепторов, антагонистов CRF BP рецепторов, агонистов урокортиновых рецепторов, агонистов β3-рецепторов, антагонистов СВ1-рецепторов, агонистов MSH (рецептора меланоцит-стимулирующего гормона), агонистов CCK-рецепторов, ингибиторов обратного захвата серотонина, смешанных серотонинергических и норадренергических соединений, агонистов 5HT-рецепторов, агонистов бомбезиновых рецепторов, антагонистов галаниновых рецепторов, гормонов роста, выделяющих гормон роста соединений, агонистов TRH-рецепторов, несвязанных белковых 2- или 3-модуляторов, агонистов лептиновых рецепторов, DA-агонистов (бромокриптин, допрексин), ингибиторов липазы/амилазы, модуляторов PPAR-рецепторов, модуляторов RXR-рецепторов или TR-β-агонистов или амфетаминов.
10. Применение соединений по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения метаболического синдрома.
11. Применение соединений по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения диабета.
12. Применение соединений по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения ожирения.
13. Применение соединений по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для снижения веса.
14. Применение соединений по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения никотиновой зависимости.
15. Применение соединений по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения алкогольной зависимости.
16. Применение соединений по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения заболеваний центральной нервной системы.
17. Применение соединений по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения шизофрении.
18. Применение соединений по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения болезни Альцгеймера.
19. Применение соединений по любому из пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения синдрома поликистоза яичников (PCOS).
20. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или нескольео соединений по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что активный ингредиент смешивается с фармацевтически приемлемым носителем, и этой смеси придается форма, пригодная для введения.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE102006036930 | 2006-08-08 | ||
DE1002006036930.0 | 2006-08-08 | ||
DE102006040592.7 | 2006-08-30 | ||
DE102006040592 | 2006-08-30 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2009108280A true RU2009108280A (ru) | 2010-09-20 |
Family
ID=38710523
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2009108280/04A RU2009108280A (ru) | 2006-08-08 | 2007-07-25 | Ариламиноарилалкилзамещенные имидазолидин-2,4-дионы, способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7759366B2 (ru) |
EP (1) | EP2061767B1 (ru) |
JP (1) | JP2010500300A (ru) |
KR (1) | KR20090047458A (ru) |
AR (1) | AR062221A1 (ru) |
AU (1) | AU2007283113A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0715160A2 (ru) |
CA (1) | CA2666193A1 (ru) |
CL (1) | CL2007002296A1 (ru) |
CO (1) | CO6150174A2 (ru) |
IL (1) | IL196785A0 (ru) |
MA (1) | MA30609B1 (ru) |
MX (1) | MX2009001043A (ru) |
NO (1) | NO20090749L (ru) |
PE (1) | PE20080525A1 (ru) |
RU (1) | RU2009108280A (ru) |
TW (1) | TW200825055A (ru) |
WO (1) | WO2008017381A1 (ru) |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2025674A1 (de) | 2007-08-15 | 2009-02-18 | sanofi-aventis | Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
WO2009098000A1 (de) * | 2008-02-07 | 2009-08-13 | Sanofi-Aventis | Heterocyclisch-substituierte imidazolidin-2,4-dione, verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindungen entahltende arzneimittel und ihre verwendung |
WO2009097998A1 (de) * | 2008-02-07 | 2009-08-13 | Sanofi-Aventis | Arylchalcogeno-arylalkyl-substituierte imidazolidin-2,4-dione, verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und ihre verwendung |
EP2242745A1 (de) * | 2008-02-07 | 2010-10-27 | Sanofi-Aventis | Neue phenyl-substituierte imidazolidine, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
MX2010013353A (es) * | 2008-06-04 | 2010-12-21 | Astrazeneca Ab | Nuevos compuestos vii. |
WO2010011871A2 (en) * | 2008-07-23 | 2010-01-28 | The Regents Of The University Of California | Methods and compositions for providing salicylic acid-independent pathogen resistance in plants |
WO2010099518A2 (en) * | 2009-02-27 | 2010-09-02 | Thesis Chemistry, Llc | Method for manufacture of 2-oxoimidazolidines |
FR2944525B1 (fr) | 2009-04-17 | 2011-06-24 | Ipsen Pharma Sas | Derives d'imidazolidine-2,4-dione et leur utilisation comme medicament |
WO2011029104A1 (en) | 2009-09-04 | 2011-03-10 | Vanderbilt University | Mglur4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
EA019970B8 (ru) | 2009-12-11 | 2014-11-28 | Отифони Терапеутикс Лимитед | Производные имидазолидиндиона |
JP2013230986A (ja) * | 2010-08-25 | 2013-11-14 | Kyorin Pharmaceutical Co Ltd | 新規ヒダントイン誘導体及びそれらを有効成分とする医薬 |
KR101898610B1 (ko) | 2010-08-31 | 2018-09-14 | 서울대학교산학협력단 | PPARδ 활성물질의 태자 재프로그래밍 용도 |
BR112013013914B1 (pt) | 2010-12-06 | 2021-10-26 | Autifony Therapeutics Limited | Compostos derivados de hidantoína úteis como inibidores de kv3, usos dos referidos compostos e composição farmacêutica compreendendo os mesmos |
LT6064B (lt) | 2012-10-15 | 2014-08-25 | Vilniaus Universitetas | Fluorinti benzensulfonamidai kaip karboanhidrazės inhibitoriai |
US9682960B2 (en) * | 2013-12-19 | 2017-06-20 | Endorecherche, Inc. | Non-steroidal antiandrogens and selective androgen receptor modulators with a pyridyl moiety |
EP3089975B1 (en) * | 2013-12-31 | 2018-06-06 | Ipsen Pharma S.A.S. | Novel imidazolidine-2, 4-dione derivatives |
CN112336718A (zh) * | 2020-10-19 | 2021-02-09 | 济南大学 | 一种苯并咪唑衍生物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂及其应用 |
Family Cites Families (505)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2663336B1 (fr) | 1990-06-18 | 1992-09-04 | Adir | Nouveaux derives peptidiques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
US5411981A (en) | 1991-01-09 | 1995-05-02 | Roussel Uclaf | Phenylimidazolidines having antiandrogenic activity |
FR2713225B1 (fr) | 1993-12-02 | 1996-03-01 | Sanofi Sa | N-pipéridino-3-pyrazolecarboxamide substitué. |
US7396814B2 (en) | 1995-06-07 | 2008-07-08 | Palatin Technologies, Inc. | Metallopeptide compositions for treatment of sexual dysfunction |
BR9707003A (pt) | 1996-01-17 | 1999-07-20 | Novo Nordisk As | Composto processos para preparar o mesmo para tratamento ou de prevenção de doenças do sistema endócrino e para a manufatura de medicamento coposção farmacêutica e utilização de um composto |
BRPI9711437B8 (pt) | 1996-08-30 | 2021-05-25 | Novo Nordisk As | derivados de glp-1 |
IL142649A (en) | 1996-12-31 | 2004-12-15 | Reddy Research Foundation | Azole derivatives |
DE19726167B4 (de) | 1997-06-20 | 2008-01-24 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Insulin, Verfahren zu seiner Herstellung und es enthaltende pharmazeutische Zubereitung |
EP1000066A1 (en) | 1997-07-16 | 2000-05-17 | Novo Nordisk A/S | Fused 1,2,4-thiadiazine derivatives, their preparation and use |
CO4970713A1 (es) | 1997-09-19 | 2000-11-07 | Sanofi Synthelabo | Derivados de carboxamidotiazoles, su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen |
AU756965B2 (en) | 1998-03-12 | 2003-01-30 | Microbial Chemistry Research Foundation | Benzofurylpyrone derivatives |
US6221897B1 (en) | 1998-06-10 | 2001-04-24 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Benzothiepine 1,1-dioxide derivatives, a process for their preparation, pharmaceuticals comprising these compounds, and their use |
FR2783246B1 (fr) | 1998-09-11 | 2000-11-17 | Aventis Pharma Sa | Derives d'azetidine, leur preparation et les medicaments les contenant |
DE19845405C2 (de) | 1998-10-02 | 2000-07-13 | Aventis Pharma Gmbh | Arylsubstituierte Propanolaminderivate und deren Verwendung |
NZ527241A (en) | 1998-12-07 | 2004-12-24 | Sod Conseils Rech Applic | Analogues of GLP-1 |
GB9900416D0 (en) | 1999-01-08 | 1999-02-24 | Alizyme Therapeutics Ltd | Inhibitors |
US6608185B1 (en) | 1999-03-25 | 2003-08-19 | Kitasato Institute | Substances KF-1040T4A,KF-1040T4B, KF-1040T5A, and KF-1040T5B, and process for producing same |
DE19916108C1 (de) | 1999-04-09 | 2001-01-11 | Aventis Pharma Gmbh | Mit Zuckerresten substituierte 1,4-Benzothiazepin-1,1-dioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung |
AU3956900A (en) | 1999-04-16 | 2000-11-02 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted imidazoles, their preparation and use |
AU3957600A (en) | 1999-04-26 | 2000-11-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Piperidyl-imidazole derivatives, their preparations and therapeutic uses |
CA2371271A1 (en) | 1999-04-30 | 2000-11-09 | Neurogen Corporation | 9h-pyrimido[4,5-b]indole derivatives: crf1 specific ligands |
GB9911863D0 (en) | 1999-05-21 | 1999-07-21 | Knoll Ag | Therapeutic agents |
IL145998A0 (en) | 1999-06-15 | 2002-07-25 | Du Pont Pharm Co | Substituted heterocycle fused gamma-carbolines |
ATE301651T1 (de) | 1999-06-23 | 2005-08-15 | Aventis Pharma Gmbh | Substituierte benzimidazole |
US7235625B2 (en) | 1999-06-29 | 2007-06-26 | Palatin Technologies, Inc. | Multiple agent therapy for sexual dysfunction |
EP1076066A1 (en) | 1999-07-12 | 2001-02-14 | Zealand Pharmaceuticals A/S | Peptides for lowering blood glucose levels |
ES2203498T3 (es) | 1999-07-29 | 2004-04-16 | Eli Lilly And Company | Benzofurilpiperazinas: agonistas de receptor 5-ht2c de la serotonina. |
FR2796945B1 (fr) * | 1999-07-30 | 2002-06-28 | Sod Conseils Rech Applic | Nouveaux derives d'hydantoines, de thiohydantoines, de pyrimidinediones et de thioxopyrimidinones, leurs procedes de preparation et leur application a titre de medicaments |
EE200200095A (et) | 1999-09-01 | 2003-04-15 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Sulfonüülkarboksamiidi derivaadid, nende kasutamine, ravim ja nende valmistamismeetod |
DE60028791T2 (de) | 1999-09-10 | 2007-05-24 | Novo Nordisk A/S | Modulatoren der protein tyrosin phosphatase (ptpases) |
AU7476800A (en) | 1999-09-10 | 2001-04-10 | Novo Nordisk A/S | Method of inhibiting protein tyrosine phosphatase 1b and/or t-cell protein tyrosine phosphatase and/or other ptpases with an asp residue at position 48 |
DE19951360A1 (de) | 1999-10-26 | 2001-05-03 | Aventis Pharma Gmbh | Substituierte Indole |
FR2800375B1 (fr) | 1999-11-03 | 2004-07-23 | Sanofi Synthelabo | Derives tricycliques d'acide pyrazolecarboxylique, leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant |
PE20011010A1 (es) | 1999-12-02 | 2001-10-18 | Glaxo Group Ltd | Oxazoles y tiazoles sustituidos como agonista del receptor activado por el proliferador de peroxisomas humano |
FR2805818B1 (fr) | 2000-03-03 | 2002-04-26 | Aventis Pharma Sa | Derives d'azetidine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques les contenant |
FR2805817B1 (fr) | 2000-03-03 | 2002-04-26 | Aventis Pharma Sa | Compositions pharmaceutiques contenant des derives d'azetidine, les nouveaux derives d'azetidine et leur preparation |
FR2805810B1 (fr) | 2000-03-03 | 2002-04-26 | Aventis Pharma Sa | Compositions pharmaceutiques contenant des derives de 3- amino-azetidine, les nouveaux derives et leur preparation |
UA74367C2 (ru) | 2000-03-23 | 2005-12-15 | Сольве Фармас'Ютікалз Б.В. | ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРАЗОЛА, КОТОРЫЕ ПРОЯВЛЯЮТ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ ОТНОСИТЕЛЬНО СВ<sub>1, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ (ВАРИАНТЫ) |
ATE382602T1 (de) | 2000-03-31 | 2008-01-15 | Pfizer Prod Inc | Malonsäureamide sowie deren derivate als thyroidrezeptor liganden |
DK1277736T3 (da) | 2000-04-28 | 2007-10-01 | Asahi Kasei Pharma Corp | Hidtil ukendte bicykliske forbindelser |
AU5959201A (en) | 2000-05-11 | 2001-11-20 | Bristol Myers Squibb Co | Tetrahydroisoquinoline analogs useful as growth hormone secretagogues |
CA2408343A1 (en) | 2000-05-11 | 2002-11-07 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | N-acyltetrahydroisoquinoline derivatives |
SE0001899D0 (sv) | 2000-05-22 | 2000-05-22 | Pharmacia & Upjohn Ab | New compounds |
AU2001264977B2 (en) | 2000-05-30 | 2005-04-14 | Merck & Co., Inc. | Melanocortin receptor agonists |
US6395784B1 (en) | 2000-06-07 | 2002-05-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Benzamide ligands for the thyroid receptor |
ES2238458T3 (es) | 2000-06-16 | 2005-09-01 | Smithkline Beecham Plc | Piperidinas para uso como antagonistas de los receptores de orexina. |
AU7320701A (en) | 2000-07-05 | 2002-01-14 | Synaptic Pharmaceutical Corporation | DNA encoding a human melanin concentrating hormone receptor (MCH1) and uses thereof |
JP2004504303A (ja) | 2000-07-05 | 2004-02-12 | シナプティック・ファーマスーティカル・コーポレーション | 選択的メラニン凝集ホルモン−1(mch1)受容体アンタゴニストおよびその使用 |
ES2230382T3 (es) | 2000-11-03 | 2005-05-01 | Wyeth | Ciclopental(b)(1,4)diazpino(6,7,1-hi)indoles como antagonistas de 5ht2c. |
CA2421594A1 (en) | 2000-11-10 | 2002-05-16 | John Arnold Werner | 3-substituted oxindole beta 3 agonists |
HUP0004741A2 (hu) | 2000-11-28 | 2002-12-28 | Sanofi-Synthelabo | Kémiai eljárás tiazolszármazékok előállítására és új intermedier |
CZ20031733A3 (cs) | 2000-12-21 | 2003-09-17 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Difenylazetidinonové deriváty a farmaceutické prostředky s jejich obsahem |
DK1345895T3 (da) | 2000-12-21 | 2007-05-07 | Sanofi Aventis Deutschland | Hidtil ukendt diphenylazetidioner, fremgangsmåde til deres fremstilling, lægemidler indeholdende disse forbindelser og deres anvendelse til behandling af lipidstofskifteforstyrrelser |
US20030105090A1 (en) | 2000-12-21 | 2003-06-05 | David Bebbington | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
IL156552A0 (en) | 2000-12-21 | 2004-01-04 | Aventis Pharma Gmbh | Diphenyl azetidinone derivatives, method for the production thereof, medicaments containing these compounds, and their use |
TWI291957B (en) | 2001-02-23 | 2008-01-01 | Kotobuki Pharmaceutical Co Ltd | Beta-lactam compounds, process for repoducing the same and serum cholesterol-lowering agents containing the same |
ATE284872T1 (de) | 2001-03-22 | 2005-01-15 | Solvay Pharm Bv | 4,5-dihydro-1h-pyrazolderivate mit cb1- antagonistischer wirkung |
EP1392298B1 (en) | 2001-05-04 | 2009-02-18 | Amgen Inc. | Fused heterocyclic compounds |
GB0113233D0 (en) | 2001-05-31 | 2001-07-25 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
ATE417947T1 (de) | 2001-06-28 | 2009-01-15 | Alonim Holding Agricultural Co | Behandlung für verbesserte oberflächenkorrosionsbeständigkeit von magnesium |
EP1411942A4 (en) | 2001-07-05 | 2005-01-26 | Synaptic Pharma Corp | SUBSTITUTED ANILINE PIPERIDINES AS SELECTIVE MCH ANTAGONISTS |
AU2002319627A1 (en) | 2001-07-20 | 2003-03-03 | Merck And Co., Inc. | Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators |
US7732451B2 (en) | 2001-08-10 | 2010-06-08 | Palatin Technologies, Inc. | Naphthalene-containing melanocortin receptor-specific small molecule |
US7718802B2 (en) | 2001-08-10 | 2010-05-18 | Palatin Technologies, Inc. | Substituted melanocortin receptor-specific piperazine compounds |
US7655658B2 (en) | 2001-08-10 | 2010-02-02 | Palatin Technologies, Inc. | Thieno [2,3-D]pyrimidine-2,4-dione melanocortin-specific compounds |
CA2462200A1 (en) | 2001-08-10 | 2003-02-20 | Palatin Technologies, Inc. | Peptidomimetics of biologically active metallopeptides |
DE10139416A1 (de) | 2001-08-17 | 2003-03-06 | Aventis Pharma Gmbh | Aminoalkyl substituierte aromatische Bicyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
DE10142734A1 (de) | 2001-08-31 | 2003-03-27 | Aventis Pharma Gmbh | Diarylcycloalkylderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
WO2007036945A2 (en) | 2005-09-30 | 2007-04-05 | Compugen Ltd. | Hepatocyte growth factor receptor splice variants and methods of using same |
US7109216B2 (en) | 2001-09-21 | 2006-09-19 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | 1H-imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity |
UA78523C2 (en) | 2001-09-21 | 2007-04-10 | Solvay Pharm Bv | 4,5-dihydro-1h-pyrazoie derivatives as cb1 antagonists |
US6509367B1 (en) | 2001-09-22 | 2003-01-21 | Virginia Commonwealth University | Pyrazole cannabinoid agonist and antagonists |
MXPA04002438A (es) | 2001-09-24 | 2004-06-29 | Bayer Pharmaceuticals Corp | Preparacion y uso de derivados de pirroll para el tratamiento de la obesidad. |
HN2002000266A (es) | 2001-09-24 | 2003-11-16 | Bayer Corp | Preparacion y uso de derivados de imidazol para el tratamiento de la obesidad. |
GB0124627D0 (en) | 2001-10-15 | 2001-12-05 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
CN1649855A (zh) | 2001-11-22 | 2005-08-03 | 比奥维特罗姆股份公司 | 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂 |
AU2002353718B2 (en) | 2001-11-22 | 2007-05-10 | Biovitrum Ab | Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 |
MXPA04004837A (es) | 2001-11-22 | 2004-08-02 | Biovitrum Ab | Inhibidores de 11-??-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1. |
GB0202015D0 (en) | 2002-01-29 | 2002-03-13 | Hoffmann La Roche | Piperazine Derivatives |
WO2003065983A2 (en) | 2002-02-01 | 2003-08-14 | Merck & Co., Inc. | 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitors useful for the treatment of diabetes, obesity and dyslipidemia |
US20050124652A1 (en) | 2002-02-04 | 2005-06-09 | Rustum Boyce | Guanidino compounds |
PL372887A1 (en) | 2002-02-27 | 2005-08-08 | Pfizer Products Inc. | Acc inhibitors |
ES2276048T3 (es) | 2002-03-05 | 2007-06-16 | Eli Lilly And Company | Derivados de purina como inhibidores de cinasa. |
HUP0200849A2 (hu) | 2002-03-06 | 2004-08-30 | Sanofi-Synthelabo | N-aminoacetil-2-ciano-pirrolidin-származékok, e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra |
FR2836915B1 (fr) | 2002-03-11 | 2008-01-11 | Aventis Pharma Sa | Derives d'aminoindazoles, procede de preparation et intermediaires de ce procede a titre de medicaments et compositions pharmaceutiques les renfermant |
CA2480856A1 (en) | 2002-04-05 | 2003-10-23 | Merck & Co., Inc. | Substituted aryl amides |
FR2838439B1 (fr) | 2002-04-11 | 2005-05-20 | Sanofi Synthelabo | Derives de terphenyle, leur preparation, les compositions pharmaceutqiues en contenant |
FR2838438A1 (fr) | 2002-04-11 | 2003-10-17 | Sanofi Synthelabo | Derives de diphenylpyridine,leur preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant |
DE10215907A1 (de) | 2002-04-11 | 2003-11-06 | Aventis Pharma Gmbh | Acyl-4-carboxyphenyl-harnstoffderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung |
GB0208384D0 (en) | 2002-04-11 | 2002-05-22 | Karobio Ab | Novel compounds |
CA2481313A1 (en) | 2002-04-12 | 2003-10-23 | Merck & Co., Inc. | Bicyclic amides |
WO2003097064A1 (fr) | 2002-05-17 | 2003-11-27 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Agent de traitement du diabète |
AR040241A1 (es) | 2002-06-10 | 2005-03-23 | Merck & Co Inc | Inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogrenasa 1 para el tratamiento de la diabetes obesidad y dislipidemia |
DE10226462A1 (de) | 2002-06-13 | 2003-12-24 | Aventis Pharma Gmbh | Fluorierte Cycloalkyl-derivatisierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, sowie sie enthaltendes Medikament |
HUP0202001A2 (hu) | 2002-06-14 | 2005-08-29 | Sanofi-Aventis | DDP-IV gátló hatású azabiciklooktán- és nonánszármazékok |
DE10227506A1 (de) | 2002-06-19 | 2004-01-08 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Ringsubstituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung |
DE10227507A1 (de) | 2002-06-19 | 2004-01-08 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Kationisch substituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung |
DE10227508A1 (de) | 2002-06-19 | 2004-01-08 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Säuregruppen-substituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung |
US20040002524A1 (en) | 2002-06-24 | 2004-01-01 | Richard Chesworth | Benzimidazole compounds and their use as estrogen agonists/antagonists |
EA013371B1 (ru) | 2002-07-09 | 2010-04-30 | Фасджен, Ллс. | Новые соединения, содержащие их фармацевтические композиции и способы их применения |
WO2004005324A2 (en) | 2002-07-09 | 2004-01-15 | Palatin Technologies, Inc. | Peptide composition for treatment of sexual dysfunction |
DE10231370B4 (de) | 2002-07-11 | 2006-04-06 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Thiophenglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel |
BR0312697A (pt) | 2002-07-12 | 2005-04-26 | Aventis Pharma Gmbh | Benzoiluréias substituìdas heterociclicamente, processo para a sua preparação e sua aplicação como medicamento |
DE10233817A1 (de) | 2002-07-25 | 2004-02-12 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Substituierte Diarylheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
IL150914A (en) | 2002-07-25 | 2014-04-30 | Zamir Tribelsky | A method for hydro-optronio photochemical treatment of liquids |
AU2003254481A1 (en) | 2002-07-27 | 2004-02-16 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
RU2304580C2 (ru) | 2002-07-29 | 2007-08-20 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг | Новые бензодиоксолы |
AU2003250539A1 (en) | 2002-08-07 | 2004-02-25 | Mitsubishi Pharma Corporation | Dihydropyrazolopyridine compounds |
GB0219022D0 (en) | 2002-08-15 | 2002-09-25 | Karobio Ab | Novel thyromimetic compounds |
DE10237722A1 (de) | 2002-08-17 | 2004-08-19 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Indol- oder Benzimidazolderivate zur Modulation der IKappaB-Kinase |
NZ539193A (en) | 2002-09-05 | 2008-04-30 | Aventis Pharma Sa | Novel aminoindazole derivatives as medicines and pharmaceutical compositions containing same |
US7414057B2 (en) | 2002-09-11 | 2008-08-19 | Merck & Co., Inc. | Piperazine urea derivatives as melanocortin-4 receptor agonists |
AU2003275242B2 (en) | 2002-09-27 | 2010-03-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted pyrimidines |
AU2003269242A1 (en) | 2002-10-11 | 2004-05-04 | Astrazeneca Ab | 1,4-disubstituted piperidine derivatives and their use as 11-betahsd1 inhibitors |
MXPA05004063A (es) | 2002-10-18 | 2005-06-08 | Merck & Co Inc | Inhibidores de la beta-amino heterociclico dipeptidil peptidasa para el tratamiento o prevencion de diabetes. |
JP2006506366A (ja) | 2002-10-18 | 2006-02-23 | ファイザー・プロダクツ・インク | カンナビノイド受容体リガンドおよびその使用方法 |
US7132539B2 (en) | 2002-10-23 | 2006-11-07 | The Procter & Gamble Company | Melanocortin receptor ligands |
PL376301A1 (en) | 2002-10-24 | 2005-12-27 | Sterix Limited | Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 and type 2 |
DE10250708A1 (de) | 2002-10-31 | 2004-05-19 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
WO2004041274A1 (en) | 2002-11-05 | 2004-05-21 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | Benzotriazoles and methods of prophylaxis or treatment of metabolic-related disorders thereof |
WO2004041264A1 (en) | 2002-11-07 | 2004-05-21 | Astrazeneca Ab | 2-oxo-ethanesulfonamide derivates |
FR2847253B1 (fr) | 2002-11-19 | 2007-05-18 | Aventis Pharma Sa | Nouveaux derives de pyridazinones a titre de medicaments et compositions pharmaceutiques les renfermant |
MY134457A (en) | 2002-11-22 | 2007-12-31 | Merck & Co Inc | Substituted amides |
GB0227813D0 (en) | 2002-11-29 | 2003-01-08 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
UY28103A1 (es) | 2002-12-03 | 2004-06-30 | Boehringer Ingelheim Pharma | Nuevas imidazo-piridinonas sustituidas, su preparación y su empleo como medicacmentos |
DE10258008B4 (de) | 2002-12-12 | 2006-02-02 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Heterocyclische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel |
DE10258007B4 (de) | 2002-12-12 | 2006-02-09 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Aromatische Fluorglycosidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Arzneimittel |
WO2004058145A2 (en) | 2002-12-19 | 2004-07-15 | Merck & Co., Inc. | Substituted amides |
JO2397B1 (en) | 2002-12-20 | 2007-06-17 | ميرك شارب اند دوم كوربوريشن | Terazol derivatives as beta-hydroxy steroid dihydrogenase-1 inhibitors |
AU2003299791A1 (en) | 2002-12-20 | 2004-07-22 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Substituted 3,5-dihydro-4h-imidazol-4-ones for the treatment of obesity |
FR2849032B1 (fr) | 2002-12-23 | 2006-04-28 | Sanofi Synthelabo | Derive de 5-(4-bromophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-ethyl-n -(piperidin-1-yl)-1h-pyrazole-3-carboxamide, sa preparation, son application en therapeuthique |
WO2004056744A1 (en) | 2002-12-23 | 2004-07-08 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Adamantyl acetamides as hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors |
GB0230088D0 (en) | 2002-12-24 | 2003-01-29 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
GB0230087D0 (en) | 2002-12-24 | 2003-01-29 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
ES2362656T3 (es) | 2003-01-06 | 2011-07-11 | Eli Lilly And Company | Arilciclopropilacetamidas sustituidas como activadores de glucoquinasa. |
DK1599468T3 (da) | 2003-01-14 | 2008-02-04 | Arena Pharm Inc | 1,2,3-trisubstituerede aryl- og heteroarylderivater som modulatorer af metabolisme og forebyggelse og behandling af forstyrrelser forbundet dermed såsom diabetes og hyperglykæmi |
TW200503994A (en) | 2003-01-24 | 2005-02-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
FR2850652B1 (fr) | 2003-01-31 | 2008-05-30 | Aventis Pharma Sa | Nouveaux derives d'uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases |
US7176210B2 (en) | 2003-02-10 | 2007-02-13 | Pfizer Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
WO2004072066A1 (en) | 2003-02-11 | 2004-08-26 | Prosidion Limited | Tri(cyclo) substituted amide glucokinase activator compounds |
PL378117A1 (pl) | 2003-02-11 | 2006-03-06 | Prosidion Limited | Tricyklopodstawione związki amidowe |
ATE472548T1 (de) | 2003-02-13 | 2010-07-15 | Sanofi Aventis Deutschland | Substituierte hexahydro-pyrazino(1,2-a)pyrimidin- 4,7-dionderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel |
KR20050100686A (ko) | 2003-02-13 | 2005-10-19 | 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하 | 질소-치환된헥사하이드로피라지노[1,2-a]피리미딘-4,7-디온 유도체,이의 제조방법 및 의약으로서의 이의 용도 |
DE10306250A1 (de) | 2003-02-14 | 2004-09-09 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
ATE385234T1 (de) | 2003-02-19 | 2008-02-15 | Hoffmann La Roche | Sulfonamidsubstituierte xanthinderivate zur verwendung als pepck-inhibitoren |
AR043434A1 (es) | 2003-03-03 | 2005-07-27 | Merck & Co Inc | Derivados de piperizacina acilados como agonistas del receptor de melanocortina-4. composiciones farmaceuticas y usos |
EP1460069A1 (en) | 2003-03-20 | 2004-09-22 | MyoContract Ltd. | Substituted cyclohexyl and piperidinyl derivatives as melanocortin-4 receptor modulators |
US20040185559A1 (en) | 2003-03-21 | 2004-09-23 | Isis Pharmaceuticals Inc. | Modulation of diacylglycerol acyltransferase 1 expression |
EP1460075A1 (en) | 2003-03-21 | 2004-09-22 | Sanofi-Synthelabo | Substituted 8-Pyridinyl-6,7,8,9-Tetrahydropyrimido[1,2-a]Pyrimidin-4-one and 8-Phenyl-6-7,8,9-Tetrahydropyrimido[1,2-a]Pyrimidin-4-one derivatives |
JP4637089B2 (ja) | 2003-03-26 | 2011-02-23 | アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド | アセトアミド誘導体 |
EP1610789B1 (en) | 2003-03-26 | 2010-07-21 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Bicyclic piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists |
DE10314610A1 (de) | 2003-04-01 | 2004-11-04 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Neues Diphenylazetidinon mit verbesserten physiologischen Eigenschaften, Verfahren zu dessen Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und dessen Verwendung |
EP1615698B1 (en) | 2003-04-11 | 2010-09-29 | High Point Pharmaceuticals, LLC | New amide derivatives and pharmaceutical use thereof |
EP1615637A1 (en) | 2003-04-11 | 2006-01-18 | Novo Nordisk A/S | Pharmaceutical use of substituted 1,2,4-triazoles |
ATE455547T1 (de) | 2003-04-11 | 2010-02-15 | High Point Pharmaceuticals Llc | Pharmazeutische verwendungen von kondensierten 1, 2,4-triazolen |
MXPA05010859A (es) | 2003-04-11 | 2005-12-14 | Smithkline Beecham Corp | Antagonistas mchr1 heterociclicos. |
US7268133B2 (en) | 2003-04-23 | 2007-09-11 | Pfizer, Inc. Patent Department | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
US7145012B2 (en) | 2003-04-23 | 2006-12-05 | Pfizer Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
US20040214856A1 (en) | 2003-04-23 | 2004-10-28 | Pfizer Inc | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
WO2004097655A1 (ja) | 2003-04-25 | 2004-11-11 | Matsushita Electric Industrial Co. Ltd. | マルチメディア情報共有システム |
US7049323B2 (en) | 2003-04-25 | 2006-05-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Amidoheterocycles as modulators of the melanocortin-4 receptor |
KR20060010770A (ko) | 2003-05-01 | 2006-02-02 | 베르날리스 리서치 리미티드 | 아제티딘카르복스아미드 유도체와 씨비1 수용체로 매개된질병의 치료에 대한 이들의 용도 |
CN1780615A (zh) | 2003-05-01 | 2006-05-31 | 弗奈利斯研究有限公司 | 氮杂环丁烷羧酰胺衍生物在疗法中的用途 |
US20070173486A1 (en) | 2003-05-01 | 2007-07-26 | Vernalis Research Limited | Azetidinecarboxamide derivatives and their use in the treatment of cb1 receptor mediated disordrs |
MXPA05011922A (es) | 2003-05-07 | 2006-02-17 | Pfizer Prod Inc | Ligandos del receptor de cannabinoides y sus usos. |
AR044152A1 (es) | 2003-05-09 | 2005-08-24 | Bayer Corp | Derivados de alquilarilo, metodo de preparacion y uso para el tratamiento de la obesidad |
JP2006528687A (ja) | 2003-05-09 | 2006-12-21 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | ベンズイミダゾール、こうした化合物を含有する組成物および使用方法 |
US7067529B2 (en) | 2003-05-19 | 2006-06-27 | Hoffmann-La Roche Inc. | Glutamine fructose-y-phosphate amidotransferase (GFAT) inhibitors |
AU2004240885A1 (en) | 2003-05-21 | 2004-12-02 | Biovitrum Ab | Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type I |
JP2007501861A (ja) | 2003-05-23 | 2007-02-01 | カイロン コーポレイション | Mc4−rアゴニストとしてのグアニジノ置換キナゾリノン化合物 |
EP1638947B1 (en) | 2003-05-29 | 2010-08-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Triazole derivatives as inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase-1 |
WO2004106343A2 (en) | 2003-05-30 | 2004-12-09 | Ufc Limited | Agelastatin derivatives of antitumour and gsk-3beta-inhibiting alkaloids |
JP2004359630A (ja) | 2003-06-06 | 2004-12-24 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | ジフルオロジフェニルメタン誘導体及びその塩 |
US7232823B2 (en) | 2003-06-09 | 2007-06-19 | Pfizer, Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
KR20060019587A (ko) | 2003-06-11 | 2006-03-03 | 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 | 치환된 3-알킬 및 3-알케닐 아제티딘 유도체 |
EP1654255B1 (en) | 2003-06-13 | 2008-08-27 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Substituted indazolyl(indolyl)maleimide derivatives as kinase inhibitors |
US20040259887A1 (en) | 2003-06-18 | 2004-12-23 | Pfizer Inc | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
US20060135523A1 (en) | 2003-06-18 | 2006-06-22 | Astrazeneca Ab | 2-substituted 5,6-diaryl-pyrazine derivatives as cb1 modulator |
US20070105759A1 (en) | 2003-06-19 | 2007-05-10 | Eli Lilly And Company | Melanocortin receptor 4 (mc4) agonists and their uses |
DE602004012858T2 (de) | 2003-06-20 | 2009-05-14 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 2-aminobenzothiazole als cb1 rezeptor inverse agonisten |
SE0301888D0 (sv) | 2003-06-25 | 2003-06-25 | Biovitrum Ab | New use VII |
FR2856683A1 (fr) | 2003-06-25 | 2004-12-31 | Sanofi Synthelabo | Derives de 4-cyanopyrazole-3-carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique |
SE0301886D0 (sv) | 2003-06-25 | 2003-06-25 | Biovitrum Ab | New use V |
SE0301882D0 (sv) | 2003-06-25 | 2003-06-25 | Biovitrum Ab | New use I |
WO2004113310A1 (en) | 2003-06-25 | 2004-12-29 | Biovitrum Ab | Use of an inhibitor of 11-b-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 compounds for promoting wound healing |
CN101431016B (zh) | 2003-06-27 | 2013-02-13 | 日本电气株式会社 | 多晶半导体薄膜的制造方法 |
US7029524B2 (en) | 2003-06-27 | 2006-04-18 | Day-Glo Color Corp. | Water-based spray marking composition |
JP2005015434A (ja) | 2003-06-27 | 2005-01-20 | Kotobuki Seiyaku Kk | 血清コレステロール低下剤或はアテローム性硬化症の予防又は治療剤 |
DE10331074A1 (de) | 2003-07-09 | 2005-02-03 | Conti Temic Microelectronic Gmbh | Sensoranordnung zur Abstands- und/oder Geschwindigkeitsmessung |
WO2005005453A2 (en) | 2003-07-09 | 2005-01-20 | Forbes Medi-Tech Inc. | Novel compounds and compositions comprising sterols and/or stanols and cholesterol biosynthesis inhibitors and use thereof in treating or preventing a variety of diseases and conditions. |
WO2005005477A2 (en) | 2003-07-11 | 2005-01-20 | Novo Nordisk A/S | Stabilised insulin compositions |
US7276608B2 (en) | 2003-07-11 | 2007-10-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Tetrahydroquinoline derivatives as cannabinoid receptor modulators |
FR2857570A1 (fr) | 2003-07-18 | 2005-01-21 | Didier Leandri | Dispositif de suspension de verres a pied autour d'un seau utilisable pour le rafraichissement des boissons |
US7419990B2 (en) | 2003-07-22 | 2008-09-02 | Merck & Co., Inc. | Piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists |
DE10333935A1 (de) | 2003-07-25 | 2005-02-24 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Neue bicyclische Cyanoheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
PE20050249A1 (es) | 2003-07-25 | 2005-06-01 | Aventis Pharma Gmbh | Nuevas cianopirrolididas y procedimiento para su preparacion como medicamentos |
DE10334309A1 (de) | 2003-07-28 | 2005-03-03 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Substituierte Thiazol-Benzoisothiazoldioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung |
US20050026984A1 (en) | 2003-07-29 | 2005-02-03 | Aventis Pharma S.A. | Substituted thieno [2,3-c] pyrazoles and their use as medicinal products |
US7008953B2 (en) | 2003-07-30 | 2006-03-07 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | 3, 5 Disubstituted indazole compounds, pharmaceutical compositions, and methods for mediating or inhibiting cell proliferation |
CN1832741A (zh) | 2003-08-07 | 2006-09-13 | 默克公司 | 作为11-β-羟甾类脱氢酶-1抑制剂的吡唑甲酰胺类 |
JP2007501801A (ja) | 2003-08-07 | 2007-02-01 | 日本たばこ産業株式会社 | ピロロ[1,2−b]ピリダジン誘導体 |
TW200510324A (en) | 2003-08-11 | 2005-03-16 | Lilly Co Eli | 6-(2,2,2-trifluoroethylamino)-7-chiloro-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1h-benzo[d]azepine as a 5-ht2c receptor agonist |
US20050256161A1 (en) | 2003-08-13 | 2005-11-17 | Tempest Paul A | Melanin concentrating hormone receptor antagonists |
US7326706B2 (en) | 2003-08-15 | 2008-02-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrazine modulators of cannabinoid receptors |
EP1660456A2 (en) | 2003-08-25 | 2006-05-31 | Microbia Inc. | Quaternary salt derivatives of 1,4-diphenylazetidin-2-ones |
EP1660446A2 (en) | 2003-08-28 | 2006-05-31 | Microbia, Inc. | Tethered dimers and trimers of 1,4-diphenylazetidn-2-ones |
CA2538291A1 (en) | 2003-09-18 | 2005-03-31 | Merck & Co., Inc. | Substituted sulfonamides |
KR101241862B1 (ko) | 2003-09-19 | 2013-03-13 | 노보 노르디스크 에이/에스 | 신규 glp-1 유도체 |
TWI336697B (en) | 2003-09-19 | 2011-02-01 | Solvay Pharm Bv | Thiazole derivatives as cannabinoid receptor modulators |
US20050070712A1 (en) | 2003-09-26 | 2005-03-31 | Christi Kosogof | Pyrimidine derivatives as ghrelin receptor modulators |
MXPA06003474A (es) | 2003-09-30 | 2006-06-05 | Novo Nordisk As | Agonistas de receptores de melanocortina. |
EP1522541A1 (en) | 2003-10-07 | 2005-04-13 | Lipideon Biotechnology AG | Novel hypocholesterolemic compounds |
US7244843B2 (en) | 2003-10-07 | 2007-07-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Modulators of serotonin receptors |
US20050192286A1 (en) | 2003-10-22 | 2005-09-01 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto |
WO2005042516A2 (en) | 2003-10-22 | 2005-05-12 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Ligands of melanocortin receptors and compositions and methods related thereto |
GB0325192D0 (en) | 2003-10-29 | 2003-12-03 | Astrazeneca Ab | Method of use |
US20070135357A1 (en) | 2003-10-30 | 2007-06-14 | Sings Heather L | Anti-hypercholesterolemic compounds |
WO2005042692A2 (en) | 2003-10-31 | 2005-05-12 | Forbes Medi-Tech Inc. | A method of inhibiting the expression of genes which mediate cellular cholesterol influx in animal cells and inhibiting the production of proteins resulting from the expression of such genes using cholesterol absorption inhibitors |
GB0325402D0 (en) | 2003-10-31 | 2003-12-03 | Astrazeneca Ab | Compounds |
DE602004008959T2 (de) | 2003-11-07 | 2008-06-19 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Benzoäbüä1,4üdioxepinderivate |
EP1682499B1 (en) | 2003-11-10 | 2007-08-08 | Microbia, Inc. | 4-biarylyl-1-phenylazetidin-2-ones |
KR20050045927A (ko) | 2003-11-12 | 2005-05-17 | 주식회사 엘지생명과학 | 멜라노코틴 수용체의 항진제 |
TWI341835B (en) | 2003-11-12 | 2011-05-11 | Lg Life Sciences Ltd | Melanocortin receptor agonists |
US7256208B2 (en) | 2003-11-13 | 2007-08-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Monocyclic N-Aryl hydantoin modulators of androgen receptor function |
MXPA06005736A (es) | 2003-11-19 | 2006-12-14 | Chiron Corp | Compuestos de quinazolinona con bioacumulacion reducida. |
EP1538159A1 (en) | 2003-12-05 | 2005-06-08 | Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) GmbH | Substituted N-benzyl-lactam derivatives as melanocortin-4 receptor agonists |
US20070155660A1 (en) | 2003-12-10 | 2007-07-05 | Marsh Donald J | Inhibition of voluntary ethanol consumption with selective melanocortin 4-receptor agonists |
DE10359098A1 (de) | 2003-12-17 | 2005-07-28 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue 2-(Piperazin-1-yl)- und 2-([1,4]Diazepan-1-yl)-imidazo[4,5-d]pyridazin-4-one, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
TW200530246A (en) | 2003-12-19 | 2005-09-16 | Bristol Myers Squibb Co | Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators |
JP2007514768A (ja) | 2003-12-19 | 2007-06-07 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | カンナビノイド受容体調整物質としてのアザ二環式複素環 |
CN1897936A (zh) | 2003-12-19 | 2007-01-17 | 默克公司 | 环状胍、含有这种化合物的组合物及其使用方法 |
CA2545506A1 (en) | 2003-12-19 | 2005-06-30 | Biovitrum Ab | Novel benzofuran derivatives, which can be used in prophylaxis or treatment of 5-ht6 receptor-related disorder |
EP1557417B1 (en) | 2003-12-19 | 2007-03-07 | Sanofi-Aventis | Substituted 8'-pyri(mi)dinyl-dihydrospiro-[cycloalkylamine]-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-6-one derivatives |
GB0329778D0 (en) | 2003-12-23 | 2004-01-28 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
US7871998B2 (en) | 2003-12-23 | 2011-01-18 | Astrazeneca Ab | Diphenylazetidinone derivatives possessing cholesterol absorption inhibitory activity |
AU2004308332B2 (en) | 2003-12-23 | 2008-04-10 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Anti-hypercholesterolemic compounds |
EP1711491A1 (en) | 2003-12-24 | 2006-10-18 | Prosidion Limited | Heterocyclic derivatives as gpcr receptor agonists |
PT1711184E (pt) | 2004-01-06 | 2007-09-24 | Janssen Pharmaceutica Nv | ''derivados de ( 3-oxo-3, 4-di-hidro-quinoxalin-2-il-amino)-benzamina e compostos relacionados como inibidores da fosforilase do glicogénio para o tratamento da diabetes e da obesidade'' |
JP2005206492A (ja) | 2004-01-21 | 2005-08-04 | Sankyo Co Ltd | スルホンアミド化合物 |
DE102004003811A1 (de) | 2004-01-25 | 2005-08-11 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Substituierte N-Cyclohexylimidazolinone, Verfahren ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
DE102004003812A1 (de) | 2004-01-25 | 2005-08-11 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Arylsubstituierte Heterozyklen, Verfahren ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
JP4436369B2 (ja) | 2004-01-28 | 2010-03-24 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | スピロ−ベンゾジオキソール類およびそれらのcb1アンタゴニストとしての使用 |
AU2005209115A1 (en) | 2004-01-30 | 2005-08-11 | Japan Tobacco Inc. | Anorectic compounds |
OA13364A (en) | 2004-01-31 | 2007-04-13 | Sanofi Aventis Deutschland | 7-phenylamino-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives, methods for production and use thereof as medicaments. |
DE102004005172A1 (de) | 2004-02-02 | 2005-08-18 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Indazolderivate als Inhibitoren der Hormon Sensitiven Lipase |
HUP0400405A3 (en) | 2004-02-10 | 2009-03-30 | Sanofi Synthelabo | Pyrimidine derivatives, process for producing them, their use, pharmaceutical compositions containing them and their intermediates |
DE102004006325A1 (de) | 2004-02-10 | 2005-08-25 | Bayer Healthcare Ag | Tetrahydrobenzo[d]azepin-2-on-Derivate und ihre Verwendung |
FR2866340B1 (fr) | 2004-02-13 | 2006-11-24 | Sanofi Synthelabo | Derives d'oxazole, leur preparation et leur utilisation en therapeutique. |
RU2006133258A (ru) | 2004-02-17 | 2008-04-10 | Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. (Es) | Замещенные азетидиновые производные, их получение и применение в качестве лекарственных средств |
AU2005214137B2 (en) | 2004-02-18 | 2008-05-29 | Astrazeneca Ab | Compounds |
ES2315851T3 (es) | 2004-02-19 | 2009-04-01 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | Derivados de imidazolina que tienen actividad antagonista cb1. |
GB0403780D0 (en) | 2004-02-20 | 2004-03-24 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
CA2555331C (en) | 2004-02-20 | 2011-01-04 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
EP1718671A2 (en) | 2004-02-23 | 2006-11-08 | Rheoscience A/S | Peptide yy analogues |
EA011011B1 (ru) | 2004-02-25 | 2008-12-30 | Эли Лилли Энд Компани | 6-ЗАМЕЩЁННЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1H-БЕНЗО[d]АЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ 5-HT |
US7902191B2 (en) | 2004-02-25 | 2011-03-08 | Eli Lilly And Company | Histamine H3 receptor antagonists, preparation and therapeutic uses |
DE102004010194A1 (de) | 2004-03-02 | 2005-10-13 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | 4-Benzimidazol-2-yl-pyridazin-3-on-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln |
AU2005219779B2 (en) | 2004-03-04 | 2011-04-14 | Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. | Fused heterocycle derivative, medicinal composition containing the same, and medicinal use thereof |
JPWO2005085200A1 (ja) | 2004-03-05 | 2008-01-17 | 萬有製薬株式会社 | ピリドン誘導体 |
EP1751131B1 (en) | 2004-03-10 | 2008-11-19 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Mtp inhibiting aryl piperidines or piperazines substituted with 5-membered heterocycles |
DE102004012068A1 (de) | 2004-03-12 | 2005-09-29 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue alkyl-haltige 5-Acylindolinone, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
US7795272B2 (en) | 2004-03-13 | 2010-09-14 | Boehringer Ingelheim Pharmaceutical, Inc. | Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions and uses thereof |
GB0406378D0 (en) | 2004-03-22 | 2004-04-21 | Karobio Ab | Novel pharmaceutical compositions |
US20080255216A1 (en) | 2004-03-29 | 2008-10-16 | Aster Susan D | Diaryltriazoles as Inhibitors of 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase-1 |
EP1586318A1 (en) | 2004-04-05 | 2005-10-19 | Neuropharma S.A.U. | Thiadiazolidinones as GSK-3 inhibitors |
EP1732566A4 (en) | 2004-04-05 | 2010-01-13 | Takeda Pharmaceutical | 6-azaindole COMPOUND |
WO2005097738A1 (ja) | 2004-04-06 | 2005-10-20 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | 新規スルホンアミド誘導体 |
US20070202179A1 (en) | 2004-04-09 | 2007-08-30 | FAULKNER Patrick | Low Dose Pharmaceutical Products |
FR2868780B1 (fr) | 2004-04-13 | 2008-10-17 | Sanofi Synthelabo | Derives de la 1-amino-phthalazine, leur preparation et leur application en therapeutique |
JPWO2005108370A1 (ja) | 2004-04-16 | 2008-03-21 | 味の素株式会社 | ベンゼン化合物 |
BRPI0510273A (pt) | 2004-05-25 | 2007-10-30 | Pfizer Prod Inc | derivados de tetraazabenzo[e]azuleno e análogos destes |
WO2005118573A1 (en) | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Smithkline Beecham Corporation | Novel diazepine compounds as ligands of the melanocortin 1 and/or 4 receptors |
DE102004026532A1 (de) | 2004-05-29 | 2006-01-05 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Substituierte Oxazol-Benzoisothiazoldioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung |
DE102004028241B4 (de) | 2004-06-11 | 2007-09-13 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Neue Fluorglykosidderivate von Pyrazolen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Herstellung dieser Arzneimittel |
FR2871463B1 (fr) | 2004-06-11 | 2006-09-22 | Merck Sante Soc Par Actions Si | Derives a structure aroyl-o-piperidine, leurs procedes de preparation, les compositions pharmaceutiques qui les contiennent et leurs applications en therapeutique |
JP2008504274A (ja) | 2004-06-24 | 2008-02-14 | インサイト・コーポレイション | アミド化合物およびその医薬としての使用 |
JP2008504266A (ja) | 2004-06-24 | 2008-02-14 | イーライ リリー アンド カンパニー | 異脂肪血症を治療するための化合物及び方法 |
AU2005257303A1 (en) | 2004-06-24 | 2006-01-05 | Shionogi & Co., Ltd. | Sulfonamide compound |
US20050288338A1 (en) | 2004-06-24 | 2005-12-29 | Wenqing Yao | Amido compounds and their use as pharmaceuticals |
EP1764360A4 (en) | 2004-07-02 | 2010-08-11 | Sankyo Co | UREA DERIVATIVE |
WO2006017257A2 (en) | 2004-07-12 | 2006-02-16 | Phenomix Corporation | Azetidinone derivatives |
FR2873368B1 (fr) | 2004-07-26 | 2008-01-04 | Merck Sante Soc Par Actions Si | Derives de guanidine et leurs utilisations en therapeutique |
FR2873694B1 (fr) | 2004-07-27 | 2006-12-08 | Merck Sante Soc Par Actions Si | Nouveaux aza-indoles inhibiteurs de la mtp et apob |
GB0416728D0 (en) | 2004-07-27 | 2004-09-01 | 7Tm Pharma As | Medicinal use of receptor ligands |
PL1789041T3 (pl) | 2004-07-28 | 2008-11-28 | Hoffmann La Roche | Pochodne arylopirydyny jako inhibitory 11-beta-HSD1 |
FR2873690B1 (fr) | 2004-07-29 | 2006-10-13 | Sanofi Synthelabo | Derives d'oxopiperidine, leur preparation et leur application en therapeutique |
JP2008509146A (ja) | 2004-08-06 | 2008-03-27 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | 11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−1の阻害剤としてのスルホニル化合物 |
WO2006018150A1 (de) | 2004-08-11 | 2006-02-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | D-xylopyranosyl-phenyl-substituierte cyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung |
MX2007001650A (es) | 2004-08-12 | 2007-07-13 | Prosidion Ltd | Fenilacetamidas substituidas y su uso como activadores de glucocinasa. |
WO2006019020A1 (ja) | 2004-08-16 | 2006-02-23 | Sankyo Company, Limited | 置換されたウレア化合物 |
DE102004039789A1 (de) | 2004-08-16 | 2006-03-02 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Arylsubstituierte polycyclische Amine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
WO2006023515A2 (en) | 2004-08-18 | 2006-03-02 | Metabasis Therapeutics, Inc. | Novel thiazole inhibitors of fructose 1,6-bisphosphatase |
NZ553159A (en) | 2004-08-30 | 2010-05-28 | Janssen Pharmaceutica Nv | N-Adamantan-2-yl-2-phenoxy-acetamide derivatives as 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors |
JP2008512408A (ja) | 2004-09-11 | 2008-04-24 | サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング | 7−アザインドール類、それらの製造方法及びそれらの医薬としての使用 |
WO2006058064A2 (en) | 2004-11-29 | 2006-06-01 | Merck & Co., Inc. | Fused aminopiperidines as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
CA2581922A1 (en) | 2004-09-29 | 2006-04-06 | Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. | 1-(.beta.-d-glycopyranosyl)-3-substituted nitrogenous heterocyclic compound, medicinal composition containing the same, and medicinal use thereof |
RU2392272C2 (ru) | 2004-09-29 | 2010-06-20 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг | Производные индазолона в качестве ингибиторов 11b-hsd1 |
CA2582327A1 (en) | 2004-10-01 | 2006-04-13 | Takao Suzuki | 2-arylcarboxamide-nitrogeneous heterocycle compound |
ATE481969T1 (de) | 2004-10-01 | 2010-10-15 | Merck Sharp & Dohme | Aminopiperidine als dipeptidylpeptidase-iv- inhibitoren zur behandlung oder prävention von diabetes |
JP2008515856A (ja) | 2004-10-07 | 2008-05-15 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 遅延性glp−1化合物 |
JP5107713B2 (ja) | 2004-10-07 | 2012-12-26 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 遅延性のエキセンディン−4化合物 |
EP1802623A1 (en) | 2004-10-12 | 2007-07-04 | Novo Nordisk A/S | 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active spiro compounds |
JP4619413B2 (ja) | 2004-10-12 | 2011-01-26 | ファーマコペイア ドラッグ ディスカバリー, インコーポレイテッド | 肥満および関連障害の処置のための選択的メラニン濃縮ホルモンレセプターアンタゴニストとしての二環式化合物 |
JP2006111553A (ja) | 2004-10-13 | 2006-04-27 | Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd | スルホニルオキシインドール誘導体及びそれを含有する医薬組成物 |
CA2581745A1 (en) | 2004-10-13 | 2006-04-27 | Neurogen Corporation | Aryl substituted 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds as ligands of the melanin concentrating hormone receptor |
WO2006045564A1 (en) | 2004-10-22 | 2006-05-04 | Smithkline Beecham Corporation | Xanthine derivatives with hm74a receptor activity |
EP1805180A1 (en) | 2004-10-22 | 2007-07-11 | SmithKline Beecham Corporation | Xanthine derivatives with hm74a receptor activity |
AR051596A1 (es) | 2004-10-26 | 2007-01-24 | Irm Llc | Compuestos heterociclicos condensados nitrogenados como inhibidores de la actividad del receptor canabinoide 1; composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos alimentarios |
EP1807072B1 (en) | 2004-10-29 | 2009-01-07 | Eli Lilly And Company | Cycloalkyl lactam derivatives as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 |
JP2008518903A (ja) | 2004-11-02 | 2008-06-05 | ファイザー・インク | 置換および非置換アダマンチルアミドの新規化合物 |
JP2006131559A (ja) | 2004-11-05 | 2006-05-25 | Takeda Chem Ind Ltd | 含窒素複素環化合物 |
EP1666467A1 (en) | 2004-11-08 | 2006-06-07 | Evotec AG | 11Beta-HSD1 Inhibitors |
EP1659113A1 (en) | 2004-11-08 | 2006-05-24 | Evotec AG | Inhibitors of 11beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1) |
WO2006051662A1 (ja) | 2004-11-09 | 2006-05-18 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | チアゾール誘導体 |
JP2006160733A (ja) | 2004-11-15 | 2006-06-22 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | シアノフルオロピロリジン誘導体を有効成分として含有する医薬 |
WO2006059744A1 (ja) | 2004-11-30 | 2006-06-08 | Nippon Chemiphar Co., Ltd. | ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体δの活性化剤 |
DE102004058449A1 (de) | 2004-12-03 | 2006-06-14 | Merck Patent Gmbh | Tetrahydropyranderivate |
NZ555320A (en) | 2004-12-03 | 2010-11-26 | Schering Corp | Substituted piperazines as CB1 antagonists |
CA2590720A1 (en) | 2004-12-03 | 2006-06-08 | Lone Jeppesen | Heteroaromatic glucokinase activators |
JP2008007405A (ja) | 2004-12-07 | 2008-01-17 | Takeda Chem Ind Ltd | カルボキサミド誘導体 |
EP1833806A1 (en) | 2004-12-14 | 2007-09-19 | AstraZeneca AB | Oxadiazole derivatives as dgat inhibitors |
WO2006065826A2 (en) | 2004-12-15 | 2006-06-22 | Merck & Co., Inc. | Process to chiral beta amino acid derivatives by asymmetric hydrogenation |
DE102004060542A1 (de) | 2004-12-16 | 2006-07-06 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Hydroxybiphenyl-Carbonsäuren und Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung |
JP2008524244A (ja) | 2004-12-17 | 2008-07-10 | タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド | 水酸化ステロイド脱水素酵素阻害剤 |
AU2005324127A1 (en) | 2004-12-18 | 2006-07-13 | Bayer Healthcare Ag | (5S) -3-[(S)-fluoro (4-trifluoromethylphenyl) methyl]-5,6,7,8-tetrahydroquinoline-5-ol derivatives and use thereof as CETP inhibitors |
JP2006176443A (ja) | 2004-12-22 | 2006-07-06 | Shionogi & Co Ltd | メラニン凝集ホルモン受容体アンタゴニスト |
PE20060949A1 (es) | 2004-12-23 | 2006-10-11 | Arena Pharm Inc | Derivados fusionados de pirazol como agonistas del receptor de niacina |
JP2008525404A (ja) | 2004-12-23 | 2008-07-17 | アストラゼネカ アクチボラグ | 治療剤 |
WO2006067224A2 (en) | 2004-12-23 | 2006-06-29 | Biovitrum Ab (Publ) | Spiro-benzodioxole and spiro-benzodioxane compounds as orexin receptor antagonists |
WO2006067428A2 (en) | 2004-12-23 | 2006-06-29 | Astrazeneca Ab | 1, 2-diphenyl-imidazole derivatives and their use as cb1 receptor ligands |
US20080312281A1 (en) | 2004-12-24 | 2008-12-18 | Matthew Colin Thor Fyfe | G-Protein Coupled Receptor (Gpr116) Agonists and Use Thereof for Treating Obesity and Diabetes |
US8193359B2 (en) | 2004-12-24 | 2012-06-05 | Prosidion Limited | G-protein coupled receptor agonists |
RU2382786C2 (ru) | 2004-12-24 | 2010-02-27 | ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД. | Бициклические производные пиррола |
JP2008525525A (ja) | 2004-12-27 | 2008-07-17 | ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | グルココルチコイドミメティクス、その製法、医薬組成物及び使用 |
US7635699B2 (en) | 2004-12-29 | 2009-12-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Azolopyrimidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and methods |
KR101238525B1 (ko) | 2004-12-31 | 2013-02-28 | 레디 유에스 테라퓨틱스 인코포레이티드 | Cetp 저해제로서의 신규 벤질아민 유도체 |
DE102005000666B3 (de) | 2005-01-04 | 2006-10-05 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Sulfonylpyrrolidine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
EP1846363B1 (en) | 2005-01-05 | 2012-04-25 | Abbott Laboratories | Adamantyl derivatives as inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme |
WO2006073167A1 (ja) | 2005-01-07 | 2006-07-13 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | ピロリジン誘導体 |
DE102005001053A1 (de) | 2005-01-07 | 2006-07-20 | Merck Patent Gmbh | Quadratsäurederivate |
TW200637839A (en) | 2005-01-07 | 2006-11-01 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 1-thio-d-glucitol derivatives |
DE102005002130A1 (de) | 2005-01-17 | 2006-07-27 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Substituierte N-Aminomethylensulfonamide, ihre Herstellung und Verwendung als Arzneimittel |
AU2006207649B2 (en) | 2005-01-18 | 2009-07-23 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Morpholines as 5HT2c agonists |
ATE448229T1 (de) | 2005-01-19 | 2009-11-15 | Merck & Co Inc | Bicyclische pyrimidine als dipeptidylpeptidase-iv-hemmer zur behandlung bzw. prävention von diabetes |
JP2008100916A (ja) | 2005-01-24 | 2008-05-01 | Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd | インドール類およびそれを含む医薬組成物 |
AR053329A1 (es) | 2005-01-31 | 2007-05-02 | Tanabe Seiyaku Co | Derivados de indol utiles como inhibidores de los transportadores de glucosa dependientes del sodio (sglt) |
US20090048258A1 (en) | 2005-02-01 | 2009-02-19 | Masaki Ogino | Amide Compound |
KR100929069B1 (ko) | 2005-02-03 | 2009-11-30 | 아이알엠 엘엘씨 | Ppar 조절제로서의 화합물 및 조성물 |
US20090005321A1 (en) | 2005-02-09 | 2009-01-01 | Microbia, Inc. | Phenylazetidinone Derivatives |
US7749972B2 (en) | 2005-02-15 | 2010-07-06 | Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. | 1-substituted-7-(β-D-glycopyranosyloxy)(aza)indole compound and pharmaceutical containing the same |
JP2008530174A (ja) | 2005-02-15 | 2008-08-07 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 3,4−ジヒドロ−1h−イソキノリン−2−カルボン酸5−アミノピリジン−2−イルエステル |
FR2882054B1 (fr) | 2005-02-17 | 2007-04-13 | Sanofi Aventis Sa | Derives de 1,5-diarylpyrrole, leur preparation et leur application en therapeutique |
FR2882365B1 (fr) | 2005-02-21 | 2007-09-07 | Sanofi Aventis Sa | Derives de 2-(1,5-diphenyl-1h-pyrazol-3-yl)-1,3,4-oxadiazole leur preparation et leur application en therapeutique |
KR20070106794A (ko) | 2005-02-25 | 2007-11-05 | 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 | 피리딜 아세트산 화합물 |
GB0504857D0 (en) | 2005-03-09 | 2005-04-13 | Imp College Innovations Ltd | Novel compounds and their effects on feeding behaviour |
WO2006096847A1 (en) | 2005-03-09 | 2006-09-14 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Obestatin and its uses |
FR2883000B1 (fr) | 2005-03-14 | 2007-06-01 | Merck Sante Soc Par Actions Si | Derives de trifluoromethylbenzamide et leurs utilisations en therapeutique |
DE102005012874A1 (de) | 2005-03-19 | 2006-09-21 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Amid substituierte 8-N-Benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
DE102005012873B4 (de) | 2005-03-19 | 2007-05-03 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Aminocarbonyl substituierte 8-N-Benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
TW200700387A (en) | 2005-03-21 | 2007-01-01 | Akzo Nobel Nv | 1-benzylindole-2-carboxamide derivatives |
US20090186834A1 (en) | 2005-03-24 | 2009-07-23 | Microbia, Inc. | Diphenylheterocycle cholesterol absorption inhibitors |
WO2006104030A1 (ja) | 2005-03-25 | 2006-10-05 | Daiichi Sankyo Company, Limited | チアゾール化合物 |
MX2007012082A (es) | 2005-03-31 | 2007-11-20 | Pfizer Prod Inc | Derivados de ciclopentapiridina y tetrahidroquinolina. |
TWI357902B (en) | 2005-04-01 | 2012-02-11 | Lg Life Science Ltd | Dipeptidyl peptidase-iv inhibiting compounds, meth |
BRPI0608653A2 (pt) | 2005-04-01 | 2010-11-30 | Lilly Co Eli | composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, e, uso de um composto ou um sal do mesmo |
MX2007012213A (es) | 2005-04-06 | 2007-12-10 | Hoffmann La Roche | Derivados de piridin-3-carboxamida como agonistas inversos de canabinoides. |
WO2006106423A2 (en) | 2005-04-07 | 2006-10-12 | Pfizer Inc. | Amino sulfonyl derivatives as inhibitors of human 11-.beta.-hydrosysteroid dehydrogenase |
CA2603757A1 (en) | 2005-04-13 | 2006-10-26 | Merck & Co., Inc. | Niacin receptor agonists, compositions containing such compounds and methods of treatment |
WO2006108842A1 (en) | 2005-04-15 | 2006-10-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted (heteroaryloxy-benzyl)-benzene derivatives as sglt inhibitors |
DE102005017605B4 (de) | 2005-04-16 | 2007-03-15 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Substituierte 2-Aminoalkylthio-benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
WO2006113704A2 (en) | 2005-04-18 | 2006-10-26 | Neurogen Corporation | Subtituted heteroaryl cb1 antagonists |
MX2007013049A (es) | 2005-04-19 | 2008-01-11 | Bayer Pharmaceuticals Corp | Preparacion y uso de derivados de aril alquil acido para el tratamiento de la obesidad. |
EP1874779A1 (en) | 2005-04-20 | 2008-01-09 | Pfizer Products Inc. | Acylaminobicyclic heteromatic compounds as cannabinoid receptor ligands |
EP2308839B1 (en) | 2005-04-20 | 2017-03-01 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Fused heterocyclic compounds |
DE102005018389A1 (de) | 2005-04-20 | 2006-10-26 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Azolderivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen |
WO2006116499A1 (en) | 2005-04-26 | 2006-11-02 | Microbia, Inc. | 4-biarylyl-1-phenylazetidin-2-one glucuronide derivatives for hypercholesterolemia |
EP1876179B1 (en) | 2005-04-28 | 2015-03-25 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Thienopyrimidone compounds |
EP1877373A2 (en) | 2005-05-05 | 2008-01-16 | Microbia, Inc. | Biphenylazetidinone cholesterol absorption inhibitors |
WO2006121860A2 (en) | 2005-05-06 | 2006-11-16 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Glucagon-like peptide 1 (glp-1) receptor agonists and their pharmacological methods of use |
WO2006122186A2 (en) | 2005-05-10 | 2006-11-16 | Microbia, Inc. | 1,4-diphenyl-3-hydroxyalkyl-2-azetidinone derivatives for treating hypercholestrolemia |
FR2885627B3 (fr) | 2005-05-10 | 2007-06-22 | Espace Production Internationa | Procede de fabrication de lames de revetement de sol et lames issues de ce procede, feuille decor pour panneaux de revetement de sol |
DE602006009095D1 (en) | 2005-05-10 | 2009-10-22 | Via Pharmaceuticals Inc | Diacylglycerol-acyltransferase-hemmer |
KR20080017345A (ko) | 2005-05-11 | 2008-02-26 | 마이크로비아 인코포레이티드 | 페놀성 4-비페닐일아제티딘-2-온의 제조방법 |
WO2006124529A1 (en) | 2005-05-13 | 2006-11-23 | Eli Lilly And Company | Glp-1 pegylated compounds |
EP1885726B1 (en) | 2005-05-17 | 2016-12-14 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Ortho-condensed 2-pyridinone derivatives as nicotinic acid receptor agonists for the treatment of dyslipidemia |
WO2007044085A2 (en) | 2005-05-19 | 2007-04-19 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Heteroaryl compounds and their uses as therapeutic agents |
WO2007046867A2 (en) | 2005-05-19 | 2007-04-26 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Piperidine derivatives and their uses as therapeutic agents |
WO2007046868A2 (en) | 2005-05-19 | 2007-04-26 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Thiazolidine derivatives and their uses as therapeutic agents |
CN101222950A (zh) | 2005-05-25 | 2008-07-16 | 迈克罗比亚公司 | 制备4-(联苯基)氮杂环丁-2-酮膦酸的方法 |
US7906649B2 (en) | 2005-05-25 | 2011-03-15 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aminocyclohexanes as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment of diabetes |
TW200714597A (en) | 2005-05-27 | 2007-04-16 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
JP2008542365A (ja) | 2005-05-31 | 2008-11-27 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | 新規なmchr1アンタゴニスト並びにmchr1媒介状態及び障害の処置のためのそれらの使用 |
WO2006132436A1 (ja) | 2005-06-08 | 2006-12-14 | Japan Tobacco Inc. | 複素環化合物 |
US7579360B2 (en) | 2005-06-09 | 2009-08-25 | Bristol-Myers Squibb Company | Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors |
JP2008543780A (ja) | 2005-06-10 | 2008-12-04 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | グルココルチコイド模倣薬、それらの製造方法、医薬組成物及びそれらの使用 |
JP2008543747A (ja) | 2005-06-11 | 2008-12-04 | アストラゼネカ アクチボラグ | Dgat阻害剤としてのオキサジアゾール誘導体 |
AU2006259646A1 (en) | 2005-06-15 | 2006-12-28 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Anti-hypercholesterolemic compounds |
WO2006134481A1 (en) | 2005-06-16 | 2006-12-21 | Pfizer Inc. | Inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type 1 |
EA200702498A1 (ru) | 2005-06-16 | 2008-06-30 | Пфайзер Инк. | N-(пиридин-2-ил)сульфонамидные производные |
US7572808B2 (en) | 2005-06-17 | 2009-08-11 | Bristol-Myers Squibb Company | Triazolopyridine cannabinoid receptor 1 antagonists |
WO2006133926A1 (en) | 2005-06-17 | 2006-12-21 | Carex Sa | Pyrazole derivates as cannabinoid receptor modulators |
UY29607A1 (es) | 2005-06-20 | 2007-01-31 | Astrazeneca Ab | Compuestos quimicos |
JP2008543912A (ja) | 2005-06-22 | 2008-12-04 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | (6−フルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソリル)−モルホリン−4−イル−メタノンおよびcb1リガンドとしてのそれらの使用 |
AR057072A1 (es) | 2005-06-22 | 2007-11-14 | Astrazeneca Ab | Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona, formulacion farmaceutica y un proceso de preparacion del compuesto |
AR057380A1 (es) | 2005-06-22 | 2007-11-28 | Astrazeneca Ab | Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona y uso terapeutico de los mismos |
AR057383A1 (es) | 2005-06-22 | 2007-12-05 | Astrazeneca Ab | Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona, formulacion farmaceutica y un proceso de preparacion del compuesto |
AR056866A1 (es) | 2005-06-22 | 2007-10-31 | Astrazeneca Ab | Compuestos quimicos derivados de 2-azetidinona, una formulacion farmaceutica y un proceso de preparacion del compuesto |
SA06270191B1 (ar) | 2005-06-22 | 2010-03-29 | استرازينيكا ايه بي | مشتقات من 2- أزيتيدينون جديدة باعتبارها مثبطات لامتصاص الكوليسترول لعلاج حالات فرط نسبة الدهون في الدم |
AR054482A1 (es) | 2005-06-22 | 2007-06-27 | Astrazeneca Ab | Derivados de azetidinona para el tratamiento de hiperlipidemias |
WO2007001939A1 (en) | 2005-06-27 | 2007-01-04 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Tetrahydro-pyranopyrazole compounds displaying cannabinoid modulating activities |
WO2007000445A1 (en) | 2005-06-29 | 2007-01-04 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture |
EP1907383A1 (en) | 2005-06-30 | 2008-04-09 | Prosidion Limited | Gpcr agonists |
MX2007016545A (es) | 2005-06-30 | 2008-02-21 | Prosidion Ltd | Agonistas del receptor acoplado a la proteina g. |
GB0513692D0 (en) | 2005-07-04 | 2005-08-10 | Karobio Ab | Novel pharmaceutical compositions |
ATE520670T1 (de) | 2005-07-05 | 2011-09-15 | Hoffmann La Roche | Pyridazinderivate |
CA2614518A1 (en) | 2005-07-08 | 2007-01-18 | Novo-Nordisk A/S | Dicycloalkyl urea glucokinase activators |
WO2007007688A1 (ja) | 2005-07-08 | 2007-01-18 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | 3,5-ジアミノ-1,2,4-トリアゾール誘導体 |
JP2009500442A (ja) | 2005-07-09 | 2009-01-08 | アストラゼネカ アクチボラグ | 2型糖尿病を処置するためのグルコキナーゼのモジュレーターとしての2−ヘテロシクリルオキシベンゾイルアミノヘテロシクリル化合物 |
EP1907387A1 (en) | 2005-07-11 | 2008-04-09 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | An oxime derivative and preparations thereof |
AU2006267338B2 (en) | 2005-07-13 | 2012-08-16 | Msd K.K. | Heterocycle-substituted benzimidazole derivative |
JP2007022943A (ja) | 2005-07-13 | 2007-02-01 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | スクアレン合成酵素阻害薬 |
JP4960355B2 (ja) | 2005-07-14 | 2012-06-27 | ノボ・ノルデイスク・エー/エス | ウレア型グルコキナーゼ活性化剤 |
DE102005033100B3 (de) | 2005-07-15 | 2007-01-25 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Neues 1,4-Benzothiazepin-1,1-Dioxidderivat mit verbesserten Eigenschaften, diese Verbindung enthaltene Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung |
ES2326952B1 (es) | 2005-07-15 | 2010-05-28 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Hidratos de (rac) -n-piperidinil-5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)4,5-dihidro-1h-pirazol-3-carboxamida. |
DE102005033099A1 (de) | 2005-07-15 | 2007-01-18 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Neues 1,4-Benzothiazepin-1,1-Dioxidderivat mit verbesserten Eigenschaften, Verfahren zu dessen Herstellung, diese Verbindung enthaltende Arzneimittel und dessen Verwendung |
EP1757587A1 (en) | 2005-07-15 | 2007-02-28 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Substituted pyrazoline compounds, their preparation and use as medicaments |
BRPI0613984A2 (pt) | 2005-07-18 | 2011-03-01 | Novo Nordisk As | peptìdios para uso no tratamento da obesidade, seu uso e composição farmacêutica compreendendo os mesmos |
WO2007011809A1 (en) | 2005-07-19 | 2007-01-25 | Merck & Co., Inc. | Spirochromanone derivatives as acetyl coenzyme a carboxylase (acc) inhibitors |
ATE432259T1 (de) | 2005-07-20 | 2009-06-15 | Lilly Co Eli | Pyridinderivate als dipeptedyl-peptidase-hemmer |
US20090118296A1 (en) | 2005-07-20 | 2009-05-07 | Merck Frosst Canada Ltd. | Heteroaromatic Compounds As Inhibitors Of Stearoyl-Coenzyme A Delta-9 Desaturase |
WO2007015744A1 (en) | 2005-07-21 | 2007-02-08 | Incyte Corporation | Disubstituted thienyl compounds and their use as pharmaceuticals |
CA2614529C (en) | 2005-07-21 | 2011-06-28 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyridazinone derivatives as thyroid hormone receptor agonists |
CN101243081A (zh) | 2005-07-21 | 2008-08-13 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 作为PTP1B抑制剂的吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,4-二胺化合物 |
FR2889189A1 (fr) | 2005-07-28 | 2007-02-02 | Cerep Sa | Composes derives d'hydantoine et leur utilistion en tant qu'antagonistes de mchr-1 |
UY29694A1 (es) | 2005-07-28 | 2007-02-28 | Boehringer Ingelheim Int | Metodos para prevenir y tratar trastornos metabolicos y nuevos derivados de pirazol-o-glucosido |
CA2617055A1 (en) | 2005-07-29 | 2007-02-08 | Bayer Healthcare Llc | Preparation and use of biphenyl amino acid derivatives for the treatment of obesity |
WO2007013691A1 (ja) | 2005-07-29 | 2007-02-01 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | スピロ環化合物 |
WO2007017124A1 (en) | 2005-07-29 | 2007-02-15 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Amorphous phase of a substituted pyrazoline, its preparation and use as medicament |
US7827993B2 (en) | 2005-07-29 | 2010-11-09 | Mayo Foundation For Medical Education And Research | Skin pressure reduction to prevent decubitus ulcers by partial magnetic levitation |
WO2007017126A2 (en) | 2005-07-29 | 2007-02-15 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | POLYMORPH OF N-PIPERIDINYL-5- (4-CHLOROPHENYL) -1- (2, 4-DICHLOROPHENYL) -4, 5-DIHYDRO-lH-PYRAZOLE- 3 -CARBOXAMIDE AND ITS USE AS A CAMNABINOID RECEPTOR MODULATOR |
JP5084503B2 (ja) | 2005-07-29 | 2012-11-28 | 武田薬品工業株式会社 | シクロプロパンカルボン酸化合物 |
FR2889190A1 (fr) | 2005-08-01 | 2007-02-02 | Merck Sante Soc Par Actions Si | Nouveaux derives d'imidazoles carboxamides comme inhibiteurs de fructose -1,6-biphosphatase et compositions pharmaceutiques les contenant |
EP1909797A4 (en) | 2005-08-02 | 2013-02-27 | Neurogen Corp | DIPIPERAZINYL KETONE AND RELATED ANALOG |
US20080269233A1 (en) | 2005-08-04 | 2008-10-30 | Mark David Andrews | Piperidinoyl-Pyrrolidine and Piperidinoyl-Piperidine Compounds |
ES2267400B1 (es) | 2005-08-04 | 2008-03-01 | Universitat De Valencia | Composiciones pigmentarias en base acuosa para marcado policromatico de materiales inorganicos con laser. |
WO2007018459A1 (en) | 2005-08-08 | 2007-02-15 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
JP2009504621A (ja) | 2005-08-09 | 2009-02-05 | アストラゼネカ アクチボラグ | 糖尿病の処置のためのヘテロアリールカルバモイルベンゼン誘導体 |
GB0516462D0 (en) | 2005-08-10 | 2005-09-14 | Smithkline Beecham Corp | Novel compounds |
EP1916239A4 (en) | 2005-08-10 | 2009-10-21 | Banyu Pharma Co Ltd | PYRIDONE COMPOUND |
NZ565494A (en) | 2005-08-10 | 2011-06-30 | Glaxosmithkline Llc | Xanthine derivatives as selective HM74A agonists |
WO2007020502A2 (en) | 2005-08-16 | 2007-02-22 | Pharmacia & Upjohn Company Llc | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
BRPI0614834A2 (pt) | 2005-08-18 | 2011-04-19 | Hoffmann La Roche | compostos, processo para a sua manufatura, composições farmacêuticas que os compreendem e usos destas |
EP1921065B1 (en) | 2005-08-24 | 2010-10-20 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Phenylpyridone derivative |
JP5075125B2 (ja) | 2005-08-26 | 2012-11-14 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | 糖尿病の治療又は予防用ジペプチジルペプチダーゼiv阻害剤としての縮合アミノピペリジン |
US20090258862A1 (en) | 2005-08-29 | 2009-10-15 | Colletti Steven L | Niacin receptor agonists, compositions containing such compounds and methods of treatment |
WO2007026215A1 (en) | 2005-08-29 | 2007-03-08 | Glenmark Pharmaceuticals S.A. | Pyrazole derivatives as cannabinoid receptor ligands, pharmaceutical compositions containing? them, and processes for their preparation |
US20090281142A1 (en) | 2005-08-31 | 2009-11-12 | Astellas Pharma Inc. | Thiazole derivative |
JP2007063225A (ja) | 2005-09-01 | 2007-03-15 | Takeda Chem Ind Ltd | イミダゾピリジン化合物 |
WO2007028145A2 (en) | 2005-09-02 | 2007-03-08 | Dara Biosciences, Inc. | Agents and methods for reducing protein tyrosine phosphatase 1b activity in the central nervous system |
EP1931633A2 (en) | 2005-09-05 | 2008-06-18 | Ranbaxy Laboratories Limited | Derivatives of 3-azabicyclo[3.1.0]hexane as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors |
WO2007029847A1 (ja) | 2005-09-07 | 2007-03-15 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | 二環性芳香族置換ピリドン誘導体 |
ES2289888B1 (es) | 2005-09-08 | 2008-12-16 | Consejo Superior Investig. Cientificas | Derivados de pirazolcarboxamida, su procedimiento de obtencion y sus aplicaciones como antagonistas/agonistas inversos del receptor cannabinoide cb1 y opioide mu. |
EP1924546A1 (en) | 2005-09-14 | 2008-05-28 | Amgen, Inc | Conformationally constrained 3- (4-hydroxy-phenyl) - substituted-propanoic acids useful for treating metabolic disorders |
GB0518819D0 (en) | 2005-09-15 | 2005-10-26 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
GB0518817D0 (en) | 2005-09-15 | 2005-10-26 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
JP2009508832A (ja) | 2005-09-16 | 2009-03-05 | アストラゼネカ アクチボラグ | グルコキナーゼ活性化剤としてのヘテロ二環式化合物 |
CN101263135A (zh) | 2005-09-16 | 2008-09-10 | 艾尼纳制药公司 | 代谢调节剂和代谢相关病症的治疗 |
BRPI0520566A2 (pt) | 2005-09-21 | 2009-05-19 | 7Tm Pharma As | agonistas de receptores y2 seletivos para intervenções terapêuticas |
EP1931652A2 (en) | 2005-09-21 | 2008-06-18 | Incyte Corporation | Amido compounds and their use as pharmaceuticals |
US8022035B2 (en) | 2005-09-21 | 2011-09-20 | 7Tm Pharma A/S | Y4 selective receptor agonists for therapeutic interventions |
GB0519294D0 (en) | 2005-09-21 | 2005-11-02 | Karobio Ab | Compounds |
AU2006302659A1 (en) | 2005-09-23 | 2007-04-19 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Hexahydro cyclooctyl pyrazole cannabinoid modulators |
US20070117857A1 (en) | 2005-09-23 | 2007-05-24 | Fina Liotta | Substituted 3-amido-tetrahydro-indazolyl cannabinoid modulators |
EP1931660B1 (en) | 2005-09-29 | 2012-08-01 | Sanofi | Phenyl-[1,2,4]-oxadiazol-5-one derivatives with phenyl group, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals |
EP1940842B1 (en) | 2005-09-29 | 2012-05-30 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Acylated spiropiperidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators |
JP2007091649A (ja) | 2005-09-29 | 2007-04-12 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | ピリミジン誘導体及びその使用に関連する治療方法 |
ES2322965T3 (es) | 2005-09-30 | 2009-07-02 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Derivados de indano como antagonistas de receptores de mch. |
WO2007041061A2 (en) | 2005-09-30 | 2007-04-12 | Merck & Co., Inc. | Acylated piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists |
JP2009513573A (ja) | 2005-09-30 | 2009-04-02 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | コレステリルエステル転送蛋白阻害剤 |
GT200600428A (es) | 2005-09-30 | 2007-05-21 | Compuestos organicos | |
US7799820B2 (en) | 2005-09-30 | 2010-09-21 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | 2-Heterocycle-substituted indole derivatives for treating diabetes and associated conditions |
GT200600429A (es) | 2005-09-30 | 2007-04-30 | Compuestos organicos | |
AR056560A1 (es) | 2005-10-06 | 2007-10-10 | Astrazeneca Ab | Pirrolopiridinonas como moduladores cb1 |
FR2891828B1 (fr) | 2005-10-12 | 2007-12-21 | Sanofi Aventis Sa | Derives de la 1-amino-phtalazine substituee, leur preparation et leur application en therapeutique |
FR2891829A1 (fr) | 2005-10-12 | 2007-04-13 | Sanofi Aventis Sa | Derives de la 4-amino-quinazoline, leur preparation et leur application en therapeutique |
DE102005048897A1 (de) | 2005-10-12 | 2007-04-19 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Diacylindazol-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen |
FR2891825B1 (fr) | 2005-10-12 | 2007-12-14 | Sanofi Aventis Sa | Derives de la 1-amino-isoquinoline, leur preparation et leur application en therapeutique |
JP2009013065A (ja) | 2005-10-14 | 2009-01-22 | Astellas Pharma Inc | 縮合へテロ環化合物 |
EP1937677A1 (en) | 2005-10-17 | 2008-07-02 | Arcadia Pharmaceuticals Inc. | Cb-1 modulating compounds and their use |
BRPI0617501A2 (pt) | 2005-10-20 | 2011-07-26 | Merck & Co Inc | composto ou um sal ou solvato farmaceuticamente aceitÁvel do mesmo, composiÇço farmacÊutica, e, uso de um composto |
AR056876A1 (es) | 2005-10-21 | 2007-10-31 | Tanabe Seiyaku Co | Compuestos de pirazolo[1-5-a]pirimidina, antagonistas de receptores canabinoides cb1, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central, tales como trastornos psicoticos, neurologicos y similares |
AR056155A1 (es) | 2005-10-26 | 2007-09-19 | Bristol Myers Squibb Co | Antagonistas del receptor 1 de la hormona de concentracion de melanina no basica |
BRPI0617891A2 (pt) | 2005-10-26 | 2011-08-09 | Boehringer Ingelheim Int | compostos de (hetero)arila com atividade antagonista de mch, sais fisiologicamente aceitáveis dos mesmos, composição, composição farmacêutica bem como uso e preparação dos ditos compostos |
US7745447B2 (en) | 2005-10-26 | 2010-06-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted thieno[3,2-D]pyrimidines as non-basic melanin concentrating hormone receptor-1 antagonists |
DE102005052101A1 (de) | 2005-10-28 | 2007-05-03 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue Beta-Agonisten, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
JP2009514818A (ja) | 2005-11-01 | 2009-04-09 | ハイ ポイント ファーマシューティカルズ,リミティド ライアビリティ カンパニー | 置換アミドの製薬学的用途 |
CA2627910A1 (en) | 2005-11-01 | 2007-05-10 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Substituted cycloalkylpyrrolones as allosteric modulators of glucokinase |
JP5137207B2 (ja) | 2005-11-01 | 2013-02-06 | アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド | グルコキナーゼ活性化因子 |
EP1945207A2 (en) | 2005-11-01 | 2008-07-23 | Transtech Pharma, Inc. | Pharmaceutical use of substituted amides |
US20090005391A1 (en) | 2005-11-03 | 2009-01-01 | Matthew Colin Thor Fyfe | Tricyclo Substituted Amides |
US20080293741A1 (en) | 2005-11-03 | 2008-11-27 | Matthew Colin Thor Fyfe | Tricyclo Substituted Amides as Glucokinase Modulators |
EP1948645A1 (en) | 2005-11-03 | 2008-07-30 | Prosidion Limited | Tricyclo substituted amides |
WO2007054257A2 (en) | 2005-11-08 | 2007-05-18 | Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. | Indene derivatives, their preparation and use as medicaments |
US20070114078A1 (en) | 2005-11-09 | 2007-05-24 | Ososanya Esther T | Super hybrid and enhanced electric cars |
FR2896504B1 (fr) | 2006-01-23 | 2012-07-13 | Aventis Pharma Sa | Nouveaux derives d'uree cyclique, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique comme inhibiteurs de kinases |
-
2007
- 2007-07-25 AU AU2007283113A patent/AU2007283113A1/en not_active Abandoned
- 2007-07-25 MX MX2009001043A patent/MX2009001043A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-07-25 JP JP2009523173A patent/JP2010500300A/ja not_active Abandoned
- 2007-07-25 WO PCT/EP2007/006594 patent/WO2008017381A1/de active Application Filing
- 2007-07-25 CA CA002666193A patent/CA2666193A1/en not_active Abandoned
- 2007-07-25 RU RU2009108280/04A patent/RU2009108280A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-07-25 KR KR1020097002559A patent/KR20090047458A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-07-25 BR BRPI0715160-8A patent/BRPI0715160A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2007-07-25 EP EP07786319.9A patent/EP2061767B1/de active Active
- 2007-08-06 AR ARP070103461A patent/AR062221A1/es unknown
- 2007-08-06 PE PE2007001033A patent/PE20080525A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-08-06 TW TW096128785A patent/TW200825055A/zh unknown
- 2007-08-07 CL CL200702296A patent/CL2007002296A1/es unknown
-
2009
- 2009-01-29 IL IL196785A patent/IL196785A0/en unknown
- 2009-01-30 MA MA31604A patent/MA30609B1/fr unknown
- 2009-02-02 CO CO09009241A patent/CO6150174A2/es unknown
- 2009-02-05 US US12/365,940 patent/US7759366B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-02-17 NO NO20090749A patent/NO20090749L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
TW200825055A (en) | 2008-06-16 |
BRPI0715160A2 (pt) | 2013-06-11 |
CL2007002296A1 (es) | 2008-02-08 |
MA30609B1 (fr) | 2009-07-01 |
WO2008017381A1 (de) | 2008-02-14 |
NO20090749L (no) | 2009-03-06 |
US7759366B2 (en) | 2010-07-20 |
IL196785A0 (en) | 2009-11-18 |
EP2061767A1 (de) | 2009-05-27 |
KR20090047458A (ko) | 2009-05-12 |
PE20080525A1 (es) | 2008-06-19 |
JP2010500300A (ja) | 2010-01-07 |
EP2061767B1 (de) | 2014-12-17 |
MX2009001043A (es) | 2009-02-06 |
AU2007283113A1 (en) | 2008-02-14 |
WO2008017381A8 (de) | 2009-05-14 |
CA2666193A1 (en) | 2008-02-14 |
AR062221A1 (es) | 2008-10-22 |
US20090215728A1 (en) | 2009-08-27 |
CO6150174A2 (es) | 2010-04-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2009108280A (ru) | Ариламиноарилалкилзамещенные имидазолидин-2,4-дионы, способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение | |
JP2006502247A5 (ru) | ||
RU2009140761A (ru) | Производные амида имидазолидинкарбоновой кислоты в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз | |
RU2010115748A (ru) | (карбоксилалкиленфенил) фенилоксаламиды, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства | |
ATE186548T1 (de) | Neue aminosäurederivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
JP2008533067A5 (ru) | ||
RU2010115747A (ru) | (циклопропилфенил)фенилоксаламиды, способ их получения и их применения в качестве лекарственного средства | |
KR940013507A (ko) | 아릴 치환 헤테로사이클릭 화합물 | |
BRPI0412219B8 (pt) | compostos ômega-carboxi aril difenil uréia fluoro substituídos e composições farmacêuticas compreendendo os referidos compostos | |
JP2009536629A5 (ru) | ||
US20070203153A1 (en) | Compositions and methods for treating thrombocytopenia | |
RU2007143073A (ru) | Азольные соединения с нейтротерапевтической активностью | |
CN102838546A (zh) | 作为5-ht2a 血清素受体调节剂用于治疗与其相关病症的吡唑衍生物 | |
WO1999055324A1 (en) | Ccr-3 receptor antagonists | |
TW200616636A (en) | Novel compounds | |
HUP0302966A2 (hu) | Karboxamid-vegyületek és alkalmazásuk humán 11CBY receptor antagonistákként, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
TW200619195A (en) | Phenylpyrrolidine dopamine D3 receptor antagonists | |
RU2006131308A (ru) | Гетероциклически замещенные производные 7-амино-4-хинолон-3-карбоновых кислот, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств | |
US6420424B1 (en) | CCR-3 receptor antagonists | |
AU2014363695B2 (en) | Antiparasitic use of isoxazoline compounds | |
JPH0558894A (ja) | 抗腫瘍剤 | |
MX2022000958A (es) | Derivados de n-metil, n-(6-(metoxi)piridazin-3-il) amina como moduladores de autotaxina (atx) para el tratamiento de enfermedades inflamatorias de las vias respiratorias o fibroticas. | |
RU2006131307A (ru) | Циклоалкилзамещенные производные 7-амино-4-хинолон-3-карбоновой кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств | |
CR20210284A (es) | Pirazoles como modulares de hemoglobina | |
RU2008129364A (ru) | Новые циклически замещенные производные фуропиримидина и их применение для лечения сердечно-сосудистых заболеваний |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20110301 |