WO2023153777A1 - 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 조성물 - Google Patents

참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 조성물 Download PDF

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WO2023153777A1
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melon
extract
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hangover
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PCT/KR2023/001780
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손은정
김동선
이윤미
성윤영
육흥주
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한국 한의학 연구원
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    • A23V2300/14—Extraction

Definitions

  • the present invention relates to a composition for relieving hangover comprising a melon extract as an active ingredient.
  • Alcohol is oxidized to acetaldehyde by alcohol dehydrogenase (ADH) and the coenzyme NAD + in the liver, and acetaldehyde is decomposed into acetic acid by aldehyde dehydrogenase (ALDH) and NAD + .
  • ADH alcohol dehydrogenase
  • ADH alcohol dehydrogenase
  • ADH aldehyde dehydrogenase
  • NAD + aldehyde dehydrogenase
  • cytochrome P-450 type 2E1 (CYP2E1) and catalase are also oxidized to acetaldehyde.
  • Acetaldehyde and acetic acid cause cytotoxicity, headache or abdominal pain, and dehydration due to changes in osmotic pressure through lipid peroxidation. It is known.
  • the fruit body refers to an unripe fruit stalk of a melon ( Cucumis melo L.) or a variety of the same species of the same species.
  • 'And' is a character that means the shape of cucumbers hanging on vines. Melon is called 'cheomgwa' because it is sweeter than other cucumbers. It has almost no odor, tastes very bitter, and is cold and toxic in nature. It is a medicine that makes you vomit when you cannot digest and feel stuffy in your chest. As pharmacological action, emetic action, hepatic fibrosis suppression action, immune function enhancement, nasal cancer, throat cancer, and uterine cancer suppression action have been reported.
  • Appearance is a bent columnar shape with sometimes attached residues of the stem, and the upper part is light brown and swollen with many vertical wrinkles, and the quality is soft.
  • This drug should have a large top and a strong bitter taste.
  • 'cheomgwache' 'process' or 'gojeonghyang'
  • melon is specially called 'cheomgwa', and it is called 'gamgwa' or 'gwagwa' as another name.
  • Korean Patent Publication No. 2019-0041303 discloses a composition for inhibiting biofilm formation containing fruit extract
  • Korean Patent Publication No. 2017-0103494 discloses oral disease prevention or treatment containing fruit extract
  • the present invention has been derived from the above needs, and the present invention provides a composition for relieving hangover containing a melon extract as an active ingredient, wherein the melon extract reduces the content of ethanol in the blood increased by alcohol consumption,
  • the present invention was completed by confirming that the ADH and ALDH activities in blood can be effectively increased.
  • the present invention provides a health functional food composition for relieving hangover containing a melon extract as an active ingredient.
  • the present invention provides a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases caused by hangover, comprising a melon extract as an active ingredient.
  • the present invention provides a quasi-drug for relieving hangover containing a melon extract as an active ingredient.
  • the present invention relates to a composition for relieving hangover comprising a melon extract as an active ingredient, and the melon extract, which is an active ingredient of the present invention, reduces the blood ethanol content increased by ingestion of alcohol and effectively inhibits the ADH and ALDH activities in the blood. can increase
  • ADH alcohol dehydrogenase
  • Control is the alcohol-administered group
  • CM is the group administered with 200 mg/kg of fruit extract of the present invention. ** indicates that the blood alcohol content of the fruit extract of the present invention was statistically significantly decreased compared to the control group, p ⁇ 0.01.
  • BLK is a control group that has not been treated with anything
  • Peel is a melon peel extract
  • Fruit is a pulp extract except for the peel
  • Seed is a melon seed extract.
  • BLK is a control group that has not been treated with anything
  • Peel is a melon peel extract
  • Fruit is a pulp extract except for the peel
  • Seed is a melon seed extract.
  • the present invention relates to a health functional food composition for relieving hangover, comprising a melon ( Cucumis melo ) extract as an active ingredient.
  • the melon extract may be prepared by a method comprising the following steps, but is not limited thereto:
  • step (3) preparing an extract by concentrating the filtered extract of step (2) under reduced pressure and drying.
  • the extraction solvent is preferably selected from water, C 1 ⁇ C 4 lower alcohol or a mixture thereof, more preferably ethanol, but is not limited thereto.
  • the extraction method all conventional methods known in the art such as filtration, hot water extraction, immersion extraction, reflux cooling extraction, and ultrasonic extraction may be used.
  • the extraction solvent is preferably extracted by adding 1 to 20 times the weight of the dry body, and more preferably 10 to 20 times.
  • the extraction temperature is preferably 20 to 110 ° C, but is not limited thereto.
  • the extraction time is preferably 0.5 to 10 hours, and more preferably 2 to 4 hours, but is not limited thereto.
  • the vacuum concentration in step (3) is preferably performed using a vacuum vacuum concentrator or a vacuum rotary evaporator, but is not limited thereto. Drying is preferably reduced pressure drying, vacuum drying, boiling drying, spray drying or freeze drying, but is not limited thereto.
  • hangover is caused by accumulation of alcohol or acetaldehyde in the human body due to insufficient or low activity of ADH (alcohol dehydrogenase) that decomposes alcohol or ALDH (aldehyde dehydrogenase) that decomposes acetaldehyde in a drunken state.
  • ADH alcohol dehydrogenase
  • ALDH aldehyde dehydrogenase
  • representative symptoms may be one or more selected from nausea, dizziness, vomiting, thirst, lethargy, headache, muscle pain, indigestion, abdominal pain and diarrhea.
  • the active ingredient is preferably prepared in any one formulation selected from powder, granule, pill, tablet, capsule, candy, syrup and beverage, but is not limited thereto.
  • the melon extract of the present invention When used as a health functional food composition, the melon extract may be added as it is or used together with other foods or food ingredients, and may be appropriately used according to a conventional method. Active ingredients can be suitably determined according to their purpose of use (prevention, health or therapeutic treatment).
  • the health functional food composition of the present invention may further include ingredients that are commonly added during food preparation and are acceptable in food science.
  • ingredients that are commonly added during food preparation and are acceptable in food science.
  • one or more components from citric acid, high fructose corn syrup, sugar, glucose, acetic acid, malic acid, and fruit juice may be further included in addition to the melon extract of the present invention.
  • the amount that can be included as an active ingredient in the health functional food composition according to the present invention can be appropriately selected according to the age, sex, weight, condition, and symptoms of disease of a person who wants a health functional food for preventing or improving hangover relief, preferably It is recommended to contain about 0.01 ⁇ 10.0g per day for adults, and the effect of preventing or improving hangover relief can be obtained by ingesting foods having this content.
  • the present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases caused by hangover, comprising a melon extract as an active ingredient.
  • the disease caused by hangover may be any one or more selected from nausea, vomiting, abdominal pain and indigestion, but is not limited thereto.
  • the pharmaceutical composition may further include one or more selected from suitable carriers, excipients, and diluents commonly used in the preparation of pharmaceutical compositions, and the carriers, excipients, and diluents include lactose, dextrose, sucrose, and sorbitol. , mannitol, xylitol, erythritol, maltitol, starch, gum acacia, alginate, gelatin, calcium phosphate, calcium silicate, cellulose, methyl cellulose, microcrystalline cellulose, polyvinyl pyrrolidone, water, methylhydroxybenzoate, propylhydroxy various compounds or mixtures including benzoates, talc, magnesium stearate and mineral oil, and the like.
  • the composition may be formulated and used in the form of oral formulations such as powders, granules, tablets, capsules, suspensions, emulsions, syrups, aerosols, external preparations, suppositories and sterile injection solutions according to conventional methods.
  • Solid preparations for this include tablets, pills, powders, granules, capsules, etc., and these solid preparations contain at least one excipient, for example, starch, calcium carbonate, sucrose or It is prepared by mixing lactose and gelatin.
  • lubricants such as magnesium stearate and talc are also used.
  • Liquid preparations for oral use include suspensions, solutions for oral use, emulsions, syrups, etc.
  • Formulations for parenteral administration include sterilized aqueous solutions, non-aqueous solvents, suspensions, emulsions, freeze-dried formulations, and suppositories.
  • Propylene glycol, polyethylene glycol, vegetable oils such as olive oil, and injectable esters such as ethyl oleate may be used as non-aqueous solvents and suspending agents.
  • witepsol, macrogol, tween 61, cacao butter, laurin paper, glycerogelatin, and the like may be used as a base for the suppository.
  • the pharmaceutical composition of the present invention can be administered in a pharmaceutically effective amount, and the term 'pharmaceutically effective amount' of the present invention is sufficient to prevent or treat a disease with a reasonable benefit/risk ratio applicable to medical prevention or treatment. It means the amount, and the effective dose level is the severity of the disease, the activity of the drug, the patient's age, weight, health, sex, the patient's sensitivity to the drug, the administration time of the composition of the present invention used, the route of administration and the excretion rate, treatment It may be determined according to factors including duration, drugs used in combination or simultaneous use with the composition of the present invention used, and other factors well known in the medical arts.
  • the pharmaceutical composition of the present invention may be administered as an individual therapeutic agent or in combination with other therapeutic agents, or may be administered sequentially or simultaneously with conventional therapeutic agents. And it can be single or multiple administrations. It is important to administer the amount that can obtain the maximum effect with the minimum amount without side effects in consideration of all the above factors.
  • the frequency of administration of the composition of the present invention is not particularly limited thereto, but may be administered once a day or administered several times by dividing the dose.
  • the dosage is not intended to limit the scope of the present invention in any way.
  • the administration route of the pharmaceutical composition may be administered through any general route as long as it can reach the target tissue.
  • the pharmaceutical composition of the present invention is not particularly limited thereto, but may be administered through routes such as oral administration and rectal administration, and in some cases may be administered by other routes depending on the purpose.
  • oral administration can be denatured by gastric acid
  • the oral composition must be formulated so that the active agent is coated or protected from degradation in the stomach.
  • the composition may be administered by any device capable of transporting an active substance to a target cell.
  • the present invention relates to a quasi-drug for relieving hangover containing a melon extract as an active ingredient.
  • the term 'quasi-drugs' refers to textiles, rubber products or similar products used for the purpose of treating, mitigating, treating or preventing diseases of humans or animals, devices that have weak effects on the human body or do not directly act on the human body, and devices or non-machines and similar items, products falling under one of the agents used for sterilization, insecticidal, and similar purposes to prevent infectious diseases, for the purpose of diagnosing, treating, mitigating, treating, or preventing human or animal diseases Items used for the purpose of pharmacologically affecting the structure and function of humans or animals and items other than tools, machines, or devices other than those used.
  • the extract of the present invention When the melon extract of the present invention is used as a quasi-drug additive, the extract can be added as it is or used together with other quasi-drugs or quasi-drug ingredients, and can be appropriately used according to a conventional method.
  • the mixing amount of the active ingredient may be appropriately determined depending on the purpose of use.
  • the relative activity (%) of the experimental groups (100 and 200 ⁇ g/ml melon extract) was expressed as 100% of the ADH activity without the addition of the sample, and 100 was indicated as the limiting value for the increase rate.
  • ADH activity (%) ( ⁇ B- ⁇ A)/ ⁇ A ⁇ 100
  • ⁇ A Change in absorbance of the control group (A2-A1)
  • ⁇ B Change in absorbance of the experimental group (B2-B1)
  • CM fruit extract
  • ADH alcohol dehydrogenase
  • mice Six-week-old male ICR mice were acclimatized to experimental conditions such as temperature (22 ⁇ 2° C.) and feed one week before the experiment, and were fasted 12 hours before the experiment.
  • the experimental group was divided into a control group (NC) treated with alcohol and a group (CM) administered with 200 mg/kg of melon stalk (fruit) extract of the present invention.
  • Drugs were administered to each group 30 minutes before alcohol administration, and blood was collected 1 hour, 3 hours, and 6 hours after alcohol administration.
  • intraperitoneal administration of 10 ml of 25% (v/v) alcohol 30 Each sample was administered minutes before, and blood was collected 1, 3, and 6 hours after alcohol administration to measure blood alcohol concentration.
  • ADH activity (%) ( ⁇ B- ⁇ A)/ ⁇ A ⁇ 100
  • ⁇ A Change in absorbance of the control group (A2-A1)
  • ⁇ B Change in absorbance of the experimental group (B2-B1)
  • the ALDH activity promoting effect of each sample was measured by 10 ⁇ l of sample prepared by concentration for each site, 140 ⁇ l of buffer solution (0.02% w / v) containing sodium azide, 10 ⁇ l of NAD + solution, 0.1 10 ⁇ l of M acetaldehyde, 10 ⁇ l of 3M KCl, and 10 ⁇ l of 0.33 M 2-mercaptoethanol were mixed and reacted for 2 minutes, and the absorbance was measured at 340 nm (A1), ALDH (1 assay unit) After mixing by adding 10 ⁇ l, and leaving it at room temperature for 5 minutes, the absorbance changed by ADH at 340 nm was measured (A2) and confirmed. As a control, the result shows the relative activity (%) of the experimental group with ADH itself activity without the addition of the sample as 100%, and the increase rate was indicated as 100 as the limiting value.

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Abstract

본 발명은 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 조성물에 관한 것이다. 상세하게는 참외 추출물은 알코올 섭취에 의해 증가된 혈중 에탄올의 함량을 감소시키고, 혈중 ADH 및 ALDH 활성을 효과적으로 증가시킬 수 있으므로, 본 발명의 조성물은 숙취해소에 대한 건강기능식품, 의약품 또는 의약외품으로 유용하게 사용할 수 있다.

Description

참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 조성물
본 발명은 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 조성물에 관한 것이다.
취할 때까지 술을 마시면 알코올 및 그 중간 대사산물인 아세트알데히드의 독성, 탈수, 흡수 장애로 인한 영양소의 결핍(혈당, 무기질 및 비타민 결핍) 등이 나타날 수 있으며, 개인에 따른 편차(유전적 소양), 환경상태(영양상태, 운동상태, 탈수 정도, 건강상태 등)에 따라 그 차이가 매우 심하게 나타난다.
알코올은 간에서 알코올 탈수소효소(ADH; Alcohol dehydrogenase)와 조효소인 NAD+에 의해 아세트알데히드로 산화되며, 아세트알데히드는 알데히드디하이드로게나제(ALDH)와 NAD+에 의해서 아세트산으로 분해된다. 또한, 사이토크롬 P-450 type 2E1(CYP2E1)과 카탈라아제에 의해서도 아세트알데히드로 산화되는데, 아세트알데히드와 아세트산은 지질 과산화반응 등을 통해 세포독성, 두통이나 복통, 삼투압 변화에 따른 탈수현상 등을 일으키는 것으로 알려져 있다.
특히 사회적 스트레스에 더해 빈번한 알코올의 섭취는 심각한 간질환을 동반하는 경우가 많아 이를 개선하기 위한 많은 의약품과 건강기능성 식품들이 판매되고 있는데, 주로 ADH 및 ALDH를 활성화시켜 알코올 혈중농도를 낮추기 위한 노력이 집중적으로 이루어지고 있다. 하지만, 알코올 섭취에 따른 알코올분해 촉진에 대한 연구는 미비한 실정이다.
한편, 과체는 박과의 참외(Cucumis melo L.) 또는 동속 동종식물의 품종의 덜 익은 열매꼭지를 말한다. '과'는 오이가 덩굴에 주렁주렁 달린 형상을 뜻하는 글자이다. 참외를 '첨과'라고 부르는 것은 다른 오이류보다 달기 때문이다. 냄새는 거의 없고 맛은 몹시 쓰며 성질은 차고 유독하다. 과체는 소화가 안 되고 가슴이 답답할 때 토하게 하는 약이며, 황달형 간염, 사지부종, 축농증 등에 효과가 있는 청열약이다. 약리작용으로 최토작용, 간장 섬유증식 억제작용, 면역기능 증강, 비암, 인후암, 자궁암 억제작용이 보고되었다. 생김새는 구부러진 원주형으로 가끔 줄기의 잔기가 붙어 있고 위쪽에는 엷은 갈색으로 부풀어 넓고 세로로 주름이 많으며 질은 연하다. 이 약은 꼭지가 크며 쓴맛이 강한 것이어야 한다. 다른 이름으로 '첨과체', '과정' 또는 '고정향'으로 불리며, 참외는 특별히 '첨과'라고 하며, 이명으로 '감과' 또는 '과과'라고 불린다.
참외 관련 기술로는 한국공개특허 제2019-0041303호에 과체 추출물을 함유하는 바이오필름 형성 억제용 조성물이 개시되어 있고, 한국공개특허 제2017-0103494호에 과체 추출물을 포함하는 구강질환 예방 또는 치료용 조성물이 개시되어 있으나, 아직까지 본 발명의 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 조성물은 개시된 바 없다.
본 발명은 상기와 같은 요구에 의해 도출된 것으로서, 본 발명은 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 조성물을 제공하고, 상기 참외 추출물이 알코올 섭취에 의해 증가된 혈중 에탄올의 함량을 감소시키고, 혈중 ADH 및 ALDH 활성을 효과적으로 증가시킬 수 있다는 것을 확인함으로써, 본 발명을 완성하였다.
상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 건강기능식품 조성물을 제공한다.
또한, 본 발명은 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취에 의한 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다.
또한, 본 발명은 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 의약외품을 제공한다.
본 발명은 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 유효성분인 참외 추출물은 알콜에 섭취에 의해 증가된 혈중 에탄올의 함량을 감소시키고, 혈중 ADH 및 ALDH 활성을 효과적으로 증가시킬 수 있다.
도 1은 본 발명의 참외(과체) 추출물(50, 100 및 200㎍/㎖)의 처리에 따른 알코올탈수소효소(ADH) 활성을 확인한 결과이다. BLK는 아무것도 처리하지 않은 대조군이다. ****은 대조군 대비 본 발명의 과체 추출물 처리군의 ADH 활성이 통계적으로 유의미하게 증가하였다는 것으로, p<0.0001이다.
도 2는 본 발명의 200mg/kg의 참외(과체) 추출물을 투여하고, 시간 경과에 따른 혈중 알코올 변화를 확인한 결과이다. Control은 알코올 투여군이고, CM은 본 발명의 200mg/kg의 과체 추출물을 투여한 군이다. **은 대조군 대비 본 발명의 과체 추출물의 혈중 알코올 함량이 통계적으로 유의미하게 감소하였다는 것으로, p<0.01이다.
도 3은 참외 추출물의 ADH 활성을 확인한 결과이다. BLK는 아무것도 처리하지 않은 대조군이고, Peel은 참외껍질 추출물이며, Fruit은 껍질을 제외한 과육의 추출물이고, Seed는 참외 씨앗 추출물이다.
도 4는 참외 추출물의 ALDH 활성을 확인한 결과이다. BLK는 아무것도 처리하지 않은 대조군이고, Peel은 참외껍질 추출물이며, Fruit은 껍질을 제외한 과육의 추출물이고, Seed는 참외 씨앗 추출물이다.
본 발명은 참외(Cucumis melo) 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 건강기능식품 조성물에 관한 것이다.
상기 참외 추출물은 하기의 단계를 포함하는 방법에 의해 제조할 수 있으나, 이에 한정하지 않는다:
(1) 건조 참외(참외 열매의 껍질(peel), 껍질을 제외한 과육(fruit), 참외 씨앗(Seed) 또는 참외 꼭지(과체;CM))에 추출용매를 가하여 추출하는 단계;
(2) 단계 (1)의 추출물을 여과하는 단계; 및
(3) 단계 (2)의 여과한 추출물을 감압 농축하고 건조하여 추출물을 제조하는 단계.
상기 단계 (1)에서 추출용매는 물, C1~C4의 저급 알코올 또는 이들의 혼합물 중에서 선택하는 것이 바람직하며, 더 바람직하게는 에탄올이지만 이에 한정하지 않는다.
상기 제조방법에 있어서, 추출방법은 여과법, 열수 추출, 침지 추출, 환류 냉각 추출 및 초음파 추출 등의 당업계에 공지된 모든 통상적인 방법을 이용할 수 있다. 상기 추출용매는 건조 과체 중량의 1~20배 첨가하여 추출하는 것이 바람직하며, 더 바람직하게는 10~20배 첨가하는 것이다. 추출온도는 20~110℃인 것이 바람직하지만 이에 한정하지 않는다. 추출시간은 0.5~10시간인 것이 바람직하며, 2~4시간인 것이 더욱더 바람직하지만 이에 한정하지 않는다. 상기 방법에 있어서, 단계 (3)의 감압농축은 진공 감압 농축기 또는 진공회전증발기를 이용하는 것이 바람직하지만, 이에 한정하지 않는다. 건조는 감압건조, 진공건조, 비등건조, 분무 건조 또는 동결 건조하는 것이 바람직하지만 이에 한정하지 않는다.
본 발명에서 숙취는 술에 몹시 취한 상태에서 알코올을 분해하는 ADH(alcohol dehydrogenase) 또는 아세트알데히드를 분해하는 ALDH(aldehyde dehydrogenase)가 부족하거나, 낮은 활성으로 인하여 알코올이나 아세트알데히드가 인체 내에 축적되어 발생하는 현상으로, 대표적인 증상은 메스꺼움, 현기증, 구토, 갈증, 무기력, 두통, 근육통, 소화불량, 복통 및 설사 중에서 선택된 하나 이상일 수 있다.
상기 유효성분은 분말, 과립, 환, 정제, 캡슐, 캔디, 시럽 및 음료 중에서 선택된 어느 하나의 제형으로 제조되는 것이 바람직하지만 이에 한정하지 않는다.
본 발명의 참외 추출물을 건강기능식품 조성물로 사용할 경우, 상기 참외 추출물을 그대로 첨가하거나 다른 식품 또는 식품 성분과 함께 사용할 수 있으며, 통상적인 방법에 따라 적절하게 사용될 수 있다. 유효성분은 그 사용 목적 (예방, 건강 또는 치료적 처치)에 따라 적합하게 결정될 수 있다.
본 발명의 건강기능식품 조성물은 식품 제조 시에 통상적으로 첨가되고 식품학적으로 허용되는 성분을 더 포함할 수 있다. 예컨대, 음료수로 제조되는 경우에는 본 발명의 참외 추출물 이외에 구연산, 액상과당, 설탕, 포도당, 초산, 사과산, 과즙 등에서 하나 이상의 성분을 추가로 포함할 수 있다.
본 발명에 따른 건강기능식품 조성물의 유효성분으로 포함될 수 있는 양은 숙취해소의 예방 또는 개선용 건강기능식품을 원하는 사람의 연령, 성별, 체중, 상태, 질병의 증상에 따라 적절히 선택될 수 있으며, 바람직하게는 성인기준 1일 0.01~10.0g 정도로 포함되는 것이 좋으며, 이러한 함량을 갖는 식품을 섭취함으로써 숙취해소의 예방 또는 개선 효과를 얻을 수 있다.
또한, 본 발명은 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취에 의한 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다.
상기 숙취에 의한 질환은 메스꺼움, 구토, 복통 및 소화불량 중에서 선택된 어느 하나 이상일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다.
상기 약학 조성물은 약학적 조성물의 제조에 통상적으로 사용하는 적절한 담체, 부형제 및 희석제 중에서 선택된 하나 이상을 더 포함할 수 있고, 상기 담체, 부형제 및 희석제로는 락토즈, 덱스트로즈, 수크로스, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 미정질 셀룰로스, 폴리비닐 피롤리돈, 물, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 및 광물유 등을 포함한 다양한 화합물 또는 혼합물을 들 수 있다.
상기 조성물은 통상의 방법에 따라 산제, 과립제, 정제, 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 에어로졸 등의 경구형 제형, 외용제, 좌제 및 멸균 주사용액의 형태로 제형화하여 사용될 수 있으며, 경구투여를 위한 고형 제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형 제제는 상기 참외 추출물에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 칼슘카보네이트(calcium carbonate), 수크로스(sucrose) 또는 락토오스(lactose), 젤라틴 등을 섞어 조제된다. 또한, 단순한 부형제 이외에 마그네슘 스테아레이트, 탈크 같은 윤활제들도 사용된다. 경구를 위한 액상 제제로는 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제 등이 해당되는데 흔히 사용되는 단순 희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다. 비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결건조 제제, 좌제가 포함된다. 비수성용제, 현탁제로는 프로필렌글리콜(propylene glycol), 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔(witepsol), 마크로골, 트윈(tween) 61, 카카오지, 라우린지, 글리세로젤라틴 등이 사용될 수 있다.
본 발명의 약학 조성물은 약제학적으로 유효한 양으로 투여될 수 있는데, 본 발명의 용어 '약제학적으로 유효한 양'이란 의학적 예방 또는 치료에 적용 가능한 합리적인 수혜/위험 비율로 질환을 예방 또는 치료하기에 충분한 양을 의미하며, 유효 용량 수준은 질환의 중증도, 약물의 활성, 환자의 연령, 체중, 건강, 성별, 환자의 약물에 대한 민감도, 사용된 본 발명 조성물의 투여 시간, 투여 경로 및 배출 비율, 치료기간, 사용된 본 발명의 조성물과 배합 또는 동시 사용되는 약물을 포함한 요소 및 기타 의학 분야에 잘 알려진 요소에 따라 결정될 수 있다. 본 발명의 약학적 조성물은 개별 치료제로 투여하거나 다른 치료제와 병용하여 투여될 수 있고 종래의 치료제와는 순차적으로 또는 동시에 투여될 수 있다. 그리고 단일 또는 다중 투여될 수 있다. 상기 요소를 모두 고려하여 부작용 없이 최소한의 양으로 최대 효과를 얻을 수 있는 양을 투여하는 것이 중요하다.
본 발명의 조성물의 투여 빈도는 특별히 이에 제한되지 않으나, 1일 1회 투여하거나 또는 용량을 분할하여 수회 투여할 수 있다. 상기 투여량은 어떠한 면으로든 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다.
상기 약학적 조성물의 투여 경로는 목적 조직에 도달할 수 있는 한 어떠한 일반적인 경로를 통하여도 투여될 수 있다. 본 발명의 약학적 조성물은 특별히 이에 제한되지 않으나, 경구 투여, 직장 내 투여 등의 경로를 통해 투여할 수 있으며 경우에 따라 목적에 따라 다른 경로로도 투여될 수 있다. 다만, 경구 투여 시에는 위산에 의하여 변성될 수 있기 때문에 경구용 조성물은 활성 약제를 코팅하거나 위에서의 분해로부터 보호되도록 제형화 되어야 한다. 또한, 상기 조성물은 활성 물질이 표적 세포로 이동할 수 있는 임의의 장치에 의해 투여될 수 있다.
또한, 본 발명은 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 의약외품에 관한 것이다.
본 발명에서 용어, '의약외품'은 사람이나 동물의 질병을 치료, 경감, 처치 또는 예방할 목적을 사용되는 섬유, 고무제품 또는 이와 유사한 것, 인체에 대한 작용이 약하거나 인체에 직접 작용하지 아니하며, 기구 또는 기계가 아닌 것과 이와 유사한 것, 감염형 예방을 위하여 살균, 살충 및 이와 유사한 용도로 사용되는 제제 중 하나에 해당하는 물품으로서, 사람이나 동물의 질병을 진단, 치료, 경감, 처치 또는 예방할 목적으로 사용하는 물품 중 기구, 기계 또는 장치가 아닌 것 및 사람이나 동물의 구조와 기능에 약리학적 영향을 줄 목적으로 사용하는 물품 중 기구, 기계 또는 장치가 아닌 것을 제외한 물품을 의미한다. 본 발명의 참외 추출물을 의약외품 첨가물로 사용할 경우, 상기 추출물을 그대로 첨가하거나 다른 의약외품 또는 의약외품 성분과 함께 사용할 수 있고, 통상적인 방법에 따라 적절하게 사용할 수 있다. 유효성분의 혼합량은 사용 목적에 따라 적합하게 결정될 수 있다.
이하, 실시예를 이용하여 본 발명을 더욱 상세하게 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로 본 발명의 범위가 이들에 의해 제한되지 않는다는 것은 당해 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어 자명한 것이다.
실시예 1. 참외 추출물의 제조
1kg의 참외 열매의 껍질, 껍질을 제외한 과육, 참외 씨앗 및 참외 꼭지(과체) 각각에 대하여, 15ℓ의 70%(v/v) 에탄올을 가하고, 85℃에서 3시간 동안 추출하여 여과한 후, 45℃에서 감압농축 및 건조하여 각각의 참외 추출물을 획득하였다.
실시예 2. 알코올탈수소효소(alcohol dehydrogenase, ADH)의 활성 확인
본 발명에 따른 농도별(50, 100 및 200㎍/㎖) 과체 추출물(CM) 10㎕, 0.02%(w/v)의 아지드화나트륨(sodium azide)를 포함하는 완충용액 160㎕, NAD+ 용액 20㎕ 및 50㎍/㎖의 에탄올 10㎕를 혼합하고 2분 동안 반응 후, 340nm에서 흡광도를 측정하였다(A1).
또한, 알코올탈수소효소(alcohol dehydrogenase, 1 assay unit) 2㎕를 넣어 혼합 후, 상온에서 5분 동안 방치한 후, 340nm에서 ADH에 의해 변화된 흡광도를 측정하였다(A2).
대조군으로, 시료를 첨가하지 않은 ADH 자체 활성을 100%로 하여 실험군(100 및 200㎍/㎖의 참외 추출물)의 상대 활성(%)을 나타내며, 증가율은 100을 제한 값으로 표기하였다.
ADH 활성(%) = (△B-△A)/△A×100
△A: 대조군의 흡광도 변화(A2-A1), △B: 실험군의 흡광도 변화(B2-B1)
그 결과, 도 1에 개시한 바와 같이, 본 발명의 과체 추출물(CM)이 알코올 탈수소효소(ADH)의 활성을 현저하게 유도하는 것을 확인하였다.
실시예 3. 혈중 알코올 농도 확인
6주령의 수컷 ICR 마우스를 실험 일주일 전 온도(22±2℃) 및 사료 등의 실험조건에 적응시켰고, 실험 12시간 전부터 금식시켰다. 실험군은 알코올을 처리한 대조군(NC) 및 본 발명의 200mg/kg의 참외 꼭지(과체) 추출물 투여군(CM)으로 분류하였다.
실험군의 분류 및 조건
Saline 알코올(25%, 10㎖) 약물
NC - ○ -
CM - ○ 과체 추출물(200mg/kg)
알코올 투여하기 30분 전에 그룹별 약물을 투여하였고, 알코올 투여하고, 1시간 후, 3시간 후 및 6시간 후에 채혈을 실시하였다.모든 실험군에는 25%(v/v) 알코올을 10㎖ 복강 투여 30분 전 각각의 시료를 투여하였고, 알코올 투여 1, 3 및 6시간 후 채혈하여 혈중 알코올 농도를 측정하였다.
그 결과 도 2에 개시한 바와 같이 3시간 후 또는 6시간 후, 본 발명의 과체 추출물 투여군의 혈중 알코올 농도가 대조군에 비해 현저하게 감소하였다는 것을 확인하였다.
실시예 4. 참외 부위별 ADH 활성도 확인
각 시료의 ADH 활성 촉진 효과를 확인하기 위하여, 부위별 시료를 농도별로 제조한 시료 10㎕, 아지드화나트륨(sodium azide)를 포함하는 완충용액(0.02% w/v) 160㎕, NAD+ 용액 20㎕, 에탄올 표준용액(50㎍/㎖) 10㎕를 넣어 혼합하고 2분 동안 반응 후, 340nm에서 흡광도를 측정하였으며(A1), ADH(1 어세이 unit) 2㎕를 넣어 혼합 후, 상온에서 5분간 방치한 후, 340nm에서 ADH에 의해 변화된 흡광도를 측정(A2)하여 확인하였다. 결과는 대조군으로서 시료를 첨가하지 않은 ADH 자체 활성을 100%로 하여 실험군의 상대 활성(%)을 나타내며, 증가율은 100을 제한 값으로 표기하였다.
ADH 활성(%) = (△B-△A)/△A×100
△A: 대조군의 흡광도 변화(A2-A1), △B: 실험군의 흡광도 변화(B2-B1)
그 결과, 도 3에 개시한 바와 같이 본 발명의 참외 부위별 추출물이 ADH 효소 활성이 현저하다는 것을 확인하였다.
실시예 5. 참외 부위별 ALDH 활성도 확인
각 시료의 ALDH 활성 촉진 효과는 부위별 시료를 농도별로 제조한 시료 10㎕, 아지드화나트륨(sodium azide)를 포함하는 완충용액(0.02% w/v) 140㎕, NAD+ 용액 10㎕, 0.1M의 아세트알데히드 10㎕, 3M의 KCl 10㎕, 0.33M의 2-머캡토에탄올 10㎕를 넣어 혼합하고 2분 동안 반응 후, 340nm에서 흡광도를 측정하였으며(A1), ALDH(1 어세이 unit) 10㎕를 넣어 혼합 후, 상온에서 5분 동안 방치한 후, 340nm에서 ADH에 의해 변화된 흡광도를 측정(A2)하여 확인하였다. 결과는 대조군으로, 시료를 첨가하지 않은 ADH 자체 활성을 100%로 하여 실험구의 상대 활성 (%)을 나타내며, 증가율은 100을 제한 값으로 표기하였다.
ALDH 활성(%) = (△B-△A)/△A×100
(△A: 대조군의 흡광도 변화(A2-A1), △B: 실험군의 흡광도 변화(B2-B1) )
그 결과, 도 4에 개시한 바와 같이 본 발명의 참외 부위별 추출물이 ALDH 효소 활성이 현저하다는 것을 확인하였다.

Claims (10)

  1. 참외(Cucumis melo) 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 건강기능식품 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 참외 추출물의 추출용매는 물, C1~C4의 저급 에탄올 또는 이들의 혼합물인 것을 특징으로 하는 숙취해소용 건강기능식품 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 상기 유효성분은 혈액 내 에탄올 및 아세트알데히드의 분해를 촉진시키는 것을 특징으로 하는 숙취해소용 건강기능식품 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 상기 참외 추출물은 참외 꼭지(과체), 참외 껍질, 참외 껍질을 제외한 과육 또는 참외 씨앗의 추출물인 것을 특징으로 하는 숙취해소용 건강기능식품 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 상기 조성물은 분말, 과립, 환, 정제, 캡슐, 캔디, 시럽 및 음료 중에서 선택된 어느 하나의 제형으로 제조되는 것을 특징으로 하는 숙취해소용 건강기능식품 조성물.
  6. 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취에 의한 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물.
  7. 제6항에 있어서, 상기 유효성분 이외에 약학적으로 허용 가능한 담체, 부형제 또는 희석제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 숙취에 의한 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물.
  8. 제6항에 있어서, 상기 조성물은 캡슐제, 산제, 과립제, 정제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 에어로졸 중에서 선택된 어느 하나의 제형으로 제조되는 것을 특징으로 하는 숙취에 의한 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물.
  9. 제6항에 있어서, 상기 숙취에 의한 질환은 메스꺼움, 구토, 복통 및 소화불량 중에서 선택된 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 숙취에 의한 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물.
  10. 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 의약외품.
PCT/KR2023/001780 2022-02-08 2023-02-08 참외 추출물을 유효성분으로 포함하는 숙취해소용 조성물 WO2023153777A1 (ko)

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