WO2023006858A1 - Produit de combinaison pour aider au maintien des défenses naturelles de l'organisme, à la protection des cellules contre le stress oxydatif et réduire la fatigue - Google Patents

Produit de combinaison pour aider au maintien des défenses naturelles de l'organisme, à la protection des cellules contre le stress oxydatif et réduire la fatigue Download PDF

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vitamin
combination product
zinc
oxidative stress
seed extract
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Audrey DESCHAMPS
Camille DUMEIX
Marilyn GENTILHOMME
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Urgo Recherche Innovation Et Developpement
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    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics

Definitions

  • the subject of the present invention is a combination product comprising, as active substances, at least grapefruit seed extract, vitamin C, vitamin D3 and zinc in a dry form to help maintain the defenses of the body, protect cells against oxidative stress and reduce fatigue.
  • the invention finally relates to the use of a combination product as defined above for the prevention and/or treatment of infectious pathologies, whether of viral or bacterial origin.
  • a viral disease, or virosis is a disease triggered by a virus and its spread in the body (and at the expense of the body).
  • RNA viruses can transform very quickly and thwart the host's defenses as shown by the flu (influenza).
  • Viral illnesses are all illnesses, mild or severe, caused by a virus. They can be transmitted and take the form of an epidemic.
  • Viral diseases are transmitted from person to person through saliva, promiscuity or sexual relations. More rarely, a viral disease can be contracted through the consumption of foods of animal origin. Each virus attacks a specific part of the body. It is this action that will allow the identification of the viral disease.
  • a viral disease does not declare itself immediately upon exposure. An incubation period may be noticed. This incubation lasts a few hours for a flu and a few months for other viruses.
  • the manifestations of a viral illness are fever, headache, body aches, fatigue and lack of tone. Depending on the severity of the pathology, the general state of fatigue can be disabling. Some viral diseases have skin lesions as symptoms, such as chickenpox, measles, rubella or herpes.
  • a bacterial disease (or bacteriosis) is an infectious disease caused by bacteria. Bacterial diseases are very numerous in human pathology.
  • infectious pathologies we can cite for example angina, nasopharyngitis, gastroenteritis, seasonal flu, colds, sinusitis, cough, bronchitis, sore throats, etc...
  • the immune system is a complex system that protects the body from external attacks, whether viruses, bacteria or parasites. For this, it involves thousands of cells produced mainly in the bone marrow which then specialize in the thymus, the spleen, the lymph nodes, and then circulate in the blood.
  • the thymus Located behind the sternum, the thymus is an extremely important gland in the development of the immune system: it positively selects cells (T lymphocytes) capable of recognizing what is foreign to the body (non-self), while that it removes those which could react against our own constituents (the self).
  • Oxidative stress is the set of aggressions caused by molecules deriving from oxygen to the cells of our body.
  • the best known of these substances harmful to the constituents of our cells are free radicals.
  • the cellular alterations generated are responsible for premature cellular aging and could be associated with certain diseases.
  • Oxygen present in the air we breathe, is an essential molecule for life. Oxygen is however a paradoxical element which constitutes the fuel, the energy of the cells of our body but which on the contrary leads to oxidation reactions producing free radicals. Oxidative stress reflects all attacks on the constituents of our cells by reactive substances from oxygen
  • the production of free radicals is particularly favored by pollution, an unbalanced diet, tobacco, the sun, excess sport or even stress.
  • the Applicant has developed a combination product comprising, as active substances, at least the seed extract of grapefruit, vitamin C, vitamin D3 and zinc in a dry form.
  • the combination product according to the invention is stable over time.
  • the combination product of the present invention helps maintain the body's natural defenses by stimulating and strengthening the immunity of individuals, protecting cells against oxidative stress and reducing fatigue.
  • the product of the present invention is without side effects or addiction.
  • the product according to the present invention also has the advantage of preferably not containing any artificial coloring, allergens and of being, preferably, lactose or gluten free and is free of preservatives.
  • the product of the present invention is preferably in the form of a tablet.
  • the present invention relates to a combination product, comprising as active substances, at least:
  • the present invention also relates to a combination product, comprising, as active substances, at least:
  • the present invention also relates to a combination product, comprising, as active substances, at least:
  • the present invention also relates to a combination product, comprising, as active substances, at least:
  • the combination product according to the invention may be in the form of a single composition comprising at least as active substances:
  • the combination product of the invention is characterized in that the grapefruit seed extract, vitamin C, vitamin D3 and zinc are administered as a single composition comprising:
  • the combination product is characterized in that the active ingredients (i), (ii), (iii), (iv) are in a medium suitable for oral administration.
  • the suitable environment is a dry environment.
  • the combination product is a tablet or a capsule.
  • dry form unit we mean a tablet or a capsule.
  • the Applicant has demonstrated that the combination of at least (i) grapefruit seed extract, (ii) vitamin C, (iii) vitamin D3, and (iv ) zinc, had a synergistic effect in helping to maintain the body's natural defences.
  • the combination of at least (i) grapefruit seed extract, (ii) vitamin C, (iii) vitamin D3, and (iv ) zinc has an effect on helping to maintain the body's natural defences, on protecting cells against oxidative stress and on reducing fatigue during treatment which is greater than the cumulative effects of a treatment (a) comprising the administration of grapefruit seed extract, not associated with vitamin C, vitamin D3 and zinc, and conversely of a treatment (b) comprising the administration of vitamin C, not associated grapefruit extract, vitamin C, vitamin D3 and zinc or a treatment (c) comprising the administration of vitamin D3, not associated with grapefruit extract, vitamin C, vitamin D3 and zinc or a treatment (d) comprising the administration of zinc, not associated with grapefruit seed extract usse, vitamin C and vitamin D3.
  • a treatment comprising the administration of grapefruit seed extract, not associated with vitamin C, vitamin D3 and zinc
  • Gramfruit seed extract or “grapefruit” seed oil is a liquid obtained from the seeds, pulp and white membranes of Citrus ⁇ paradisi pomelo.
  • the EPP of the combination product according to the invention prepared in the laboratory without preservatives, is obtained by grinding the seeds and the pulp, and is in the form of a hydroalcoholic dry extract.
  • Grapefruit seed oil contains a high concentration of flavonoids. These antioxidant molecules protect our cells from premature aging and stimulate our immune system.
  • the grapefruit seed extract is present in the composition in an amount of 20 to 100 mg, preferably 40 to 80 mg of grapefruit seed extract per single composition.
  • the bioflavonoid content of the grapefruit seed extract is at least 45%.
  • Vitamin C is a heat- and light-sensitive water-soluble vitamin that plays an important role in the metabolism of humans and many other mammals. Chemically speaking, it is L-ascorbic acid, one of the stereoisomers of ascorbic acid, and its salts, the ascorbates. The most common are sodium ascorbate and calcium ascorbate.
  • Vitamin C is an enzymatic cofactor involved in a number of physiological reactions (hydroxylation). It is required in the synthesis of collagen and red blood cells and contributes to the immune system. It also plays a role in iron metabolism as a promoter of its absorption; its use is therefore not recommended in patients with iron overload and particularly haemochromatosis. In oxidized form (dehydroascorbic acid), it crosses the blood-brain barrier to access the brain and several organs with a high concentration of vitamin C.
  • This vitamin is widely used in self-medication in the common cold. It seems to shorten the duration of symptoms and improve them, in adults.
  • composition according to the present invention comprises from 80 to 400 mg, preferably 100 to 300 mg of vitamin C per single composition.
  • Cholecalciferol is a form of vitamin D, also called vitamin D3.
  • Vitamin D3 is a secosteroid rather related to testosterone, cholesterol and cortisol.
  • Vitamin D has a dual origin: it is provided by food and synthesized by the body in the skin under the action of UVB rays from the sun.
  • vitamin D2 or ergocalciferol produced by plants and vitamin D3 or cholecalciferol produced by animals, as well as by certain lichens. In humans, both of these forms are converted to 1,25-dihydroxyvitamin D (commonly known as vitamin D), their main active metabolite.
  • vitamin D The essential function of vitamin D is to increase the absorption capacity of the intestine for calcium and phosphorus, which allows:
  • vitamin D deficiency The clinical signs of vitamin D deficiency are: osteomalacia and rickets in the bones, loss of muscle tone, tetany attacks and convulsions (related to hypocalcaemia) and sometimes anemia.
  • vitamin D deficiency is a breeding ground for bone loss (therefore osteoporosis), and depression (as confirmed by a Dutch study mentioned in Archives of General Psychiatry (May 2008)) .
  • vitamin D A limited number of foods contain significant amounts of vitamin D. Indeed, these levels are closely linked to the presence of fat in foods.
  • the best sources of vitamin D are fatty sea fish, whatever their method of preparation and preservation (boiling, smoking, canning, grilling): herring, salmon, sardines, mackerel for example. Egg yolk, dairy products, soy and its derivatives (tofu and soy milk for example) and certain mushrooms (with great differences depending on the variety) are also sources of vitamin D.
  • Low amounts of vitamin D are also provided by meats, offal and pâtés. Lean fish (ray, sole, hake, etc.) have none.
  • Some lichens also produce cholecalciferol (vitamin D3), and are used to produce plant food supplements of this vitamin.
  • composition according to the present invention comprises from 1 to 40 ⁇ g, preferably 10 to 30 ⁇ g of vitamin D3 per single composition.
  • Zinc is a bluish-white metal (symbol Zn) that is found naturally in the mineral world in the form of blende (zinc sulphide) or calamine (zinc carbonate). Oligotherapy uses it in two forms of salts: zinc oxide and zinc permanganate. In the context of the present invention, zinc oxide will be preferred.
  • the human tissues most sensitive to oxidation are the cells of the skin, which explains the interest of zinc supplementation in order to treat dermatoses, acne in particular. But zinc has other indications. In particular, it regulates pituitary functions. It also contributes to pancreatic insulin metabolism and plays a role in acid-base balance.
  • a physiologically acceptable medium is one having no toxic or harmful effects under the conditions of use and inert with respect to the active ingredients of the combination product.
  • a medium can for example comprise various adjuvants depending on its therapeutic or cosmetic purpose, such as, in a non-limiting manner, flavorings, colorants, fillers, diluents, wetting or suspending agents, etc.
  • Such media can also allow immediate, modified or delayed release of one or the other of the active ingredients.
  • the physiologically acceptable medium can be composed of texturizers, colorants, flavorings, sugar or sugars.
  • texturizers is meant the compounds which modify the texture of the products in which they are incorporated.
  • texturizers are: guar and carob flours; arabic, xanthan and gellan gums; carrageenans; starches (native or modified); microcrystalline cellulose; gelatin; pectin; alginates (E400 to E405); agar agar; and their mixtures.
  • dyes is understood to mean compounds of natural or synthetic origin capable of conferring coloring on the composition on their own. Examples of food colors are known in Europe under the codes E100 to E180.
  • composition according to the present invention does not contain preservatives.
  • the combination product is in a dry form.
  • dry form is meant within the meaning of the present invention, a form free of liquid, having a residual moisture content, when measured by the method of loss on drying, of less than 20%, preferably less than 10%, more preferably less than 5%.
  • the combination product may include, for example, vitamins, mineral salts, essential amino acids, essential fatty acids, trace elements, various plant extracts, fibers, antioxidants, flavonoids.
  • such an additional active ingredient can be intended to reinforce the desired effect as described previously.
  • water-soluble vitamins and fat-soluble vitamins are in particular: vitamin B1 (thiamine), vitamin B2 (riboflavin), vitamin B3 (nicotinic acid) also called vitamin PP (Pellagra Preventive), vitamin B5 (pantothenic acid), vitamin B6 (pyridoxine), vitamin B8 or H (biotin), vitamin B9 (folic acid) and vitamin B12 (cobalamin).
  • vitamin B1 thiamine
  • vitamin B2 riboflavin
  • vitamin B3 nicotinic acid
  • vitamin PP Pellagra Preventive
  • vitamin B5 pantothenic acid
  • vitamin B6 pyridoxine
  • vitamin B8 or H biotin
  • vitamin B9 folic acid
  • vitamin B12 cobalamin
  • curcuminoids such as curcuminoids; carotenoids, in particular chosen from beta-carotene, astaxanthin, zeaxanthin, lutein or compounds containing them such as goji berries; polyphenol compounds, flavonoids such as catechins; proanthocyanidins, anthocyanins, OPCs (procyanidolic oligomers); ubiquinones; coffee extracts containing polyphenols and/or diterpenes; chicory extracts; ginkgo biloba extracts; grape extracts rich in proanthocyanidins; chilli extracts; soy extracts; Cocoa ; the grenade ; the Emblica; CoenzymeQ10;
  • sulfur amino acids such as glutathione precursors, selenium amino acids, citrulline,
  • a combination product according to the invention is administered orally.
  • suitable forms for the oral route are, for example, tablets, capsules, lozenges, powders, granules, lyophilisates. Tablets, powders, granules, lyophilisates constitute the currently preferred pharmaceutical or cosmetic form adapted to the oral route.
  • the preferred form is the tablet because the active ingredients in this type of galenic have better bioavailability and better stability over time.

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Abstract

La présente invention a pour objet un produit de combinaison comprenant à titre de substances actives, au moins de l'extrait de pépin de pamplemousse, de la vitamine C, de la vitamine D3 et du zinc dans une forme sèche pour aider au maintien des défenses naturelles de l'organisme, protéger les cellules contre le stress oxydatif et réduire la fatigue. L'invention concerne enfin l'utilisation d'un produit de combinaison tel que précédemment défini pour la prévention et/ou le traitement des pathologies infectieuses, qu'elles soient d'origine virale ou bactérienne.

Description

Produit de combinaison pour aider au maintien des défenses naturelles de l’organisme, à la protection des cellules contre le stress oxydatif et réduire la fatigue
La présente invention a pour objet un produit de combinaison comprenant à titre de substances actives, au moins de l’extrait de pépin de pamplemousse, de la vitamine C, de la vitamine D3 et du zinc dans une forme sèche pour aider au maintien des défenses naturelles de l’organisme, protéger les cellules contre le stress oxydatif et réduire la fatigue. L'invention concerne enfin l'utilisation d'un produit de combinaison tel que précédemment défini pour la prévention et/ou le traitement des pathologies infectieuses, qu’elles soient d’origine virale ou bactérienne.
ARRIERE PLAN
Une maladie virale, ou virose, est une maladie déclenchée par un virus et sa propagation dans l'organisme (et aux dépens de l'organisme).
Les virus à ARN peuvent se transformer très rapidement et déjouer les défenses de l'hôte comme le montre celui de la grippe (influenza). Les maladies virales sont toutes les maladies, bénignes ou graves, causées par un virus. Elles peuvent se transmettre et prendre la forme d’une épidémie. Il existe de très nombreuses maladies virales. Parmi elles, le rhume, l'angine, la grippe, la varicelle, la rougeole, la variole, l'hépatite B, le sida...
Les maladies virales se transmettent d’individu en individu grâce à la salive, à la promiscuité ou aux relations sexuelles. Plus rarement, une maladie virale peut être contractée lors de la consommation d’aliments d’origine animale. Chaque virus attaque une partie bien précise de l’organisme. C’est cette action qui permettra l’identification de la maladie virale.
Une maladie virale ne se déclare pas dès l’exposition. Une période d’incubation peut être remarquée. Cette incubation dure quelques heures pour une grippe et quelques mois pour d’autres virus.
Les manifestations d’une maladie virale sont la fièvre, les maux de tête, les courbatures, la fatigue et le manque de tonus. Selon la gravité de la pathologie, l’état de fatigue général peut être invalidant. Certaines maladies virales ont pour symptômes les lésions cutanées, c’est le cas de la varicelle, la rougeole, la rubéole ou l’herpès.
D’autres maladies virales comme le virus du sida ou la poliomyélite ne peuvent pas être soignées. Une prise en charge précoce du patient lui assure une espérance et une qualité de vie optimisée.
Une maladie bactérienne (ou bactériose) est une maladie infectieuse causée par une bactérie. Les maladies bactériennes sont très nombreuses en pathologie humaine.
Parmi les pathologies infectieuses, on peut citer à titre d’exemple les angines, les rhinopharyngites, la gastro-entérite, la grippe saisonnière, les rhumes, les sinusites, la toux, les bronchites, les maux de gorges, etc...
Le système immunitaire est un système complexe, qui protège l’organisme des agressions extérieures, qu’il s’agisse de virus, de bactéries ou de parasites. Pour cela, il met en jeu des milliers de cellules produites essentiellement dans la moelle osseuse qui se spécialisent ensuite dans le thymus, la rate, les ganglions lymphatiques, puis circulent dans le sang.
Situé derrière le sternum, le thymus est une glande extrêmement importante dans le développement du système immunitaire : il sélectionne de façon positive des cellules (les lymphocytes T) capables de reconnaître ce qui est étranger à l’organisme (le non-soi), tandis qu’il supprime celles qui pourraient réagir contre nos propres constituants (le soi).
Le stress oxydatif des cellules
Le stress oxydatif est l’ensemble des agressions causées par des molécules dérivant de l’oxygène aux cellules de notre corps. Les plus connus de ces substances néfastes aux constituants de nos cellules sont les radicaux libres. Les altérations cellulaires engendrées sont responsables d’un vieillissement cellulaire prématuré et pourraient être associés à certaines maladies.
L’oxygène, présente dans l’air que nous respirons est une molécule indispensable à la vie. L’oxygène est pourtant un élément paradoxal qui constitue le carburant, l’énergie des cellules de notre corps mais qui entraîne à contrario des réactions d’oxydation produisant des radicaux libres. Le stress oxydatif reflète l’ensemble des agressions sur les constituants de nos cellules par les substances réactives issues de l’oxygène
Ces radicaux libres et plus globalement le stress oxydatif vont endommager l’ADN présent dans nos cellules et favoriser le vieillissement cellulaire. Ils pourraient provoquer, à terme, une inflammation et des cancers.
La production de radicaux libres est notamment favorisée par la pollution, une alimentation déséquilibrée, le tabac, le soleil, l’excès de sport ou encore le stress.
Afin d’aider l’organisme à maintenir ces défenses naturelles, protéger les cellules du stress oxydatif et réduire la fatigue, la Demanderesse a mis au point un produit de combinaison comprenant à titre de substances actives, au moins de l’extrait de pépin de pamplemousse, de la vitamine C, de la vitamine D3 et du zinc dans une forme sèche.
Il existe sur le marché un certain nombre de produits pour aider au maintien des défenses naturelles de l’organisme. Parmi ces produits, on peut citer à titre d’exemple « Extrait de pépins de pamplemousse Vitamine C Défenses Naturelles » de Nutrisanté ou Citro Vital Bio de Vitall+. Ces deux produits se présentent sous forme de comprimés et ne contiennent ni vitamine D, ni zinc.
Aucun des produits proposés ne contient l’association objet de la présente invention.
Ces produits, bien que comprenant de l’extrait de pépin de pamplemousse, et/ou de la vitamine C, et/ou de la vitamine D3 et/ou du zinc, n’apportent pas entière satisfaction en termes d’aide au maintien des défenses naturelles de l’organisme.
Le produit de combinaison selon l’invention est stable dans le temps.
Le produit de combinaison de la présente invention aide au maintien des défenses naturelles de l’organisme en stimulant et renforçant l’immunité des individus, protégeant les cellules contre le stress oxydatif et réduisant la fatigue. Le produit de la présente invention est sans effet secondaire ni accoutumance.
Le produit selon la présente invention présente également l’avantage de ne contenir, de préférence, aucun colorant artificiel, allergènes et d’être, préférentiellement, sans lactose ou gluten et est sans conservateurs.
Le produit de la présente invention se présente, de préférence, sous forme de comprimé.
La présente invention se rapporte à un produit de combinaison, comprenant à titre de substances actives, au moins :
(i) de l’extrait de pépins de pamplemousse,
(ii) de la vitamine C,
(iii) de la vitamine D3, et
(iv) du zinc
dans une forme sèche pour aider au maintien des défenses naturelles de l’organisme.
La présente invention se rapporte également à un produit de combinaison, comprenant à titre de substances actives, au moins :
(i) de l’extrait de pépins de pamplemousse,
(ii) de la vitamine C,
(iii) de la vitamine D3, et
(iv) du zinc
pour son utilisation dans la prévention et/ou le traitement des pathologies infectieuses.
La présente invention se rapporte également à un produit de combinaison, comprenant à titre de substances actives, au moins :
(i) de l’extrait de pépins de pamplemousse,
(ii) de la vitamine C,
(iii) de la vitamine D3, et
(iv) du zinc
pour son utilisation dans la protection des cellules contre le stress oxydatif.
La présente invention se rapporte également à un produit de combinaison, comprenant à titre de substances actives, au moins :
(i) de l’extrait de pépins de pamplemousse,
(ii) de la vitamine C,
(iii) de la vitamine D3, et
(iv) du zinc
pour son utilisation dans la prévention et/ou le traitement de la fatigue.
Dans certains modes de réalisation, le produit de combinaison selon l'invention comprend, en plus de l’extrait de pépin de pamplemousse, de la vitamine C, de la vitamine D3 et du zinc, à titre de substances actives :
  • Des plantes ou extraits de plantes, tels que par exemple du ginseng ou de l’acérola.
  • Des vitamines et minéraux, tels que par exemple les vitamines du groupe B, telles que la vitamine B6 et/ou, le fer ou le sélénium
Dans certains modes de réalisation de l'invention, le produit de combinaison selon l'invention peut se présenter sous la forme d'une composition unique comprenant au moins à titre de substances actives :
(i) de l’extrait de pépins de pamplemousse,
(ii) de la vitamine C,
(iii) de la vitamine D3, et
(iv) du zinc
dans une forme sèche dans un milieu physiologiquement acceptable.
Dans certains modes de réalisation, le produit de combinaison de l'invention est caractérisé en ce que l’extrait de pépin de pamplemousse, la vitamine C, la vitamine D3 et le zinc sont administrés sous la forme d’une composition unique comprenant :
- de 20 à 100 mg, de préférence 40 à 80 mg d’extrait de pépins de pamplemousse
- de 80 à 400 mg, de préférence 100 à 300 mg de vitamine C
- de 1 à 40 µg, de préférence 10 à 30 µg de vitamine D3
- de 1 à 30 mg, de préférence 5 à 20 mg de zinc
dans un milieu physiologiquement acceptable.
Selon un mode de réalisation particulier de l'invention, le produit de combinaison est caractérisé en ce que les ingrédients actifs (i), (ii), (iii), (iv) sont dans milieu adapté à l'administration par voie orale. Le milieu adapté est un milieu sec. De manière préférentielle, le produit de combinaison est un comprimé ou une gélule. On entend ainsi au sens « d’unité de forme sèche » un comprimé ou une gélule.
Les différents modes de réalisations de l'invention sont particulièrement décrits dans la description détaillée ci-après. Ces modes de réalisation peuvent être pris séparément ou en combinaison les uns avec les autres.
Dans la présente invention, la demanderesse a mis en évidence que l'association d'au moins (i) de l’extrait de pépins de pamplemousse, (ii) de la vitamine C, (iii) de la vitamine D3, et (iv) du zinc, présentait un effet synergique pour aider au maintien des défenses naturelles de l’organisme.
Par effet synergique, il est entendu selon la présente invention que l'association d'au moins (i) de l’extrait de pépins de pamplemousse, (ii) de la vitamine C, (iii) de la vitamine D3, et (iv) du zinc présente un effet sur l’aide au maintien des défenses naturelles de l’organisme, sur la protection des cellules contre le stress oxydatif et sur la réduction de la fatigue au cours du traitement qui est supérieur aux effets cumulés d'un traitement (a) comprenant l'administration de l’extrait de pépins de pamplemousse, non associée à la vitamine C, la vitamine D3 et le zinc, et inversement d'un traitement (b) comprenant l'administration de la vitamine C, non associée l’extrait de pamplemousse, la vitamine C, la vitamine D3 et le zinc ou d’un traitement (c) comprenant l'administration de la vitamine D3, non associée à l’extrait de pamplemousse, la vitamine C, la vitamine D3 et le zinc ou d’un traitement (d) comprenant l'administration du zinc, non associée à l’extrait de pépins de pamplemousse, la vitamine C et la vitamine D3.
L’ extrait de pépins de pamplemousse
L'extrait de pépin de « pamplemousse » (EPP) ou huile de pépin de « pamplemousse » est un liquide provenant des pépins, de la pulpe et des membranes blanches de pomélo Citrus ×paradisi. L'EPP du produit de combinaison selon l’invention préparé en laboratoire sans agents conservateurs est obtenu par le broyage des pépins et de la pulpe, et se présente sous la forme d’un extrait sec hydroalcoolique.
L’huile de pépin de pamplemousse contient une forte concentration en flavonoïdes. Ces molécules antioxydantes protègent nos cellules du vieillissement prématuré et stimulent notre système immunitaire.
Dans le cadre de la présente invention, l’extrait de pépins de pamplemousse est présente dans la composition dans une quantité de 20 à 100 mg, de préférence 40 à 80 mg d’extrait de pépins de pamplemousse par composition unique.
Dans le cadre de la présente invention, la teneur en bioflavonoïdes de l’extrait de pépin de pamplemousse est d’au moins 45%.
La vitamine C
La vitamine C est une vitamine hydrosoluble sensible à la chaleur et à la lumière jouant un rôle important dans le métabolisme de l'être humain et de nombreux autres mammifères. Chimiquement parlant, il s'agit de l'acide L-ascorbique, un des stéréoisomères de l'acide ascorbique, et de ses sels, les ascorbates. Les plus courants sont l'ascorbate de sodium et l'ascorbate de calcium.
La vitamine C est un cofacteur enzymatique impliqué dans un certain nombre de réactions physiologiques (hydroxylation). Elle est requise dans la synthèse du collagène et des globules rouges et contribue au système immunitaire. Elle joue également un rôle dans le métabolisme du fer en tant que promoteur de son absorption; son utilisation est donc déconseillée chez les patients porteurs d'une surcharge en fer et particulièrement d'une hémochromatose. Sous forme oxydée (acide déshydroascorbique), elle traverse la barrière hémato-encéphalique pour accéder au cerveau et à plusieurs organes à forte concentration en vitamine C.
Cette vitamine est largement utilisée en automédication dans le rhume banal. Elle semble raccourcir la durée des symptômes et les améliorer, chez l'adulte.
La composition selon la présente invention comprend de de 80 à 400 mg, de préférence 100 à 300 mg de vitamine C par composition unique.
La vitamine D3
Le cholécalciférol est une forme de vitamine D, également appelée vitamine D3. La vitamine D3 est un sécostéroïde plutôt parent de la testostérone, du cholestérol et du cortisol.
La vitamine D possède une double origine : elle est apportée par l'alimentation et synthétisée par l'organisme au niveau de la peau sous l'action des rayons UVB du soleil.
Les sujets s'exposant très peu au soleil peuvent présenter des carences plus ou moins importantes en vitamine D. Les personnes à peau claire synthétisent la vitamine D plus vite que celles à peau foncée, et ont donc besoin d'une durée d'exposition moins longue pour transformer les précurseurs de la vitamine D produits par le foie en vitamine D. La quantité de vitamine D que la peau peut produire est limitée ; une exposition prolongée à la lumière solaire (plus de 30 minutes pour une personne à peau claire, jusqu'à trois heures pour les personnes à peau sombre) n'augmente pas la quantité de cholécalciférol produite par l'organisme. Pour une personne à peau claire, une exposition de 10 à 15 minutes quelques fois par semaine suffit à couvrir les besoins en vitamine D3. La vitamine D fabriquée par la peau est mise en réserve au niveau du foie, du muscle et du tissu gras et utilisée à la demande au cours des périodes hivernales.
Deux formes de vitamine D existent : la vitamine D2 ou ergocalciférol produite par les végétaux et la vitamine D3 ou cholécalciférol produite par les animaux, ainsi que par certains lichens. Chez l'homme, ces deux formes sont converties en 1,25-dihydroxyvitamine D (communément appelé vitamine D), leur principal métabolite actif.
La fonction essentielle de la vitamine D est d'augmenter la capacité d'absorption de l'intestin pour le calcium et le phosphore ce qui permet :
1. d'assurer une minéralisation optimale des tissus minéralisés, notamment os, cartilage et dents ;
2. de contribuer au maintien des concentrations plasmatiques du calcium et du phosphore.
Les signes cliniques de carence en vitamine D sont : l'ostéomalacie et le rachitisme au niveau osseux, la baisse de tonus musculaire, les crises de tétanie et les convulsions (en relation avec une hypocalcémie) et parfois l'anémie. Chez les personnes âgées, la carence en vitamine D constitue un terrain favorable à la perte osseuse (donc à l'ostéoporose), et à la dépression (comme l'a confirmé une étude néerlandaise évoquée dans Archives of General Psychiatry (mai 2008)).
Plusieurs tranches d'âge constituent des populations à risque de carence en vitamine D : ce sont les nouveau-nés, les nourrissons, les femmes enceintes et les personnes âgées, particulièrement celles placées en institution, qui s'exposent peu au soleil et/ou ont des besoins accrus. D'autres facteurs peuvent aggraver ces risques de carence, la forte pigmentation cutanée, les régimes alimentaires spécifiques (végétarien, macrobiotique), les pathologies induisant une malabsorption intestinale.
Les apports nutritionnels conseillés en vitamine D ont été définis en considérant que la production endogène couvre 50 à 70 % des besoins quotidiens en cette vitamine.
Un nombre limité d'aliments contient des quantités significatives de vitamine D. En effet, ces teneurs sont étroitement liées à la présence de matières grasses dans les aliments. Les meilleures sources de vitamine D sont les poissons de mer gras, quel que soit leur mode de préparation et de conservation (cuisson à l'eau, fumage, appertisation, grillade) : harengs, saumons, sardines, maquereaux par exemple. Le jaune d’œuf, les produits laitiers, le soja et ses dérivés (tofu et lait de soja par exemple) et certains champignons (avec de grandes différences selon les variétés) sont aussi des sources de vitamine D. De faibles quantités de vitamine D sont également apportées par les viandes, les abats et les pâtés. Les poissons maigres (raie, sole, colin…) en sont dépourvus. Certains lichens produisent également du cholécalciférol (vitamine D3), et sont utilisés pour produire des compléments alimentaires végétaux en cette vitamine.
La composition selon la présente invention comprend de 1 à 40 µg, de préférence 10 à 30 µg de vitamine D3 par composition unique.
Le zinc
Le zinc est un métal blanc bleuâtre (symbole Zn) que l’on trouve à l’état naturel dans le monde minéral sous forme de blende (sulfure de zinc) ou de calamine (carbonate de zinc). L’oligothérapie l’utilise sous deux formes de sels : oxyde de zinc et permanganate de zinc. Dans le cadre de la présente invention, on préfèrera l’oxyde de zinc.
Il est vrai que le zinc a gagné depuis peu l’un des premiers rangs de la hiérarchie des oligoéléments tant son importance apparaît vitale au sein de l’organisme. Le corps humain en contient environ 2,5 g (soit 1 à 2 g de moins seulement que le fer, pour donner un ordre de grandeur). Stocké dans le foie, le pancréas, la prostate (chez l’homme) et les glandes surrénales, le zinc est un co-facteur enzymatique majeur puisqu’il entre dans la composition de plus de 100 enzymes différents. Pour donner un seul exemple de ce rôle enzymatique, le zinc est l’agent clé de l’enzyme Super Oxyde Dismutase (SOD) qui a des propriétés anti-oxydantes, s’opposant à la prolifération des radicaux libres, indispensables pour freiner les maladies dégénératives liées au vieillissement. Les tissus humains les plus sensibles à l’oxydation sont les cellules de la peau, ce qui explique l’intérêt d’une supplémentation en zinc afin de traiter les dermatoses, l’acné en particulier. Mais le zinc a d’autres indications. Il régule en particulier les fonctions hypophysaires. Il contribue également au métabolisme de l’insuline pancréatique et joue un rôle dans l’équilibre acido-basique.
Les principales propriétés du zinc sont les suivantes :
  • Prévention du vieillissement
  • Stimulation des défenses immunitaires
  • Accélération de la cicatrisation des plaies et des brûlures
  • Contribution à la synthèse de l’insuline pancréatique
  • Contribution à l’élaboration des macromolécules de collagène
  • Stimulation des fonctions sexuelles
  • Harmonisation de l’équilibre acido-basique de l’organisme
Et les indications qui en découlent sont précieuses :
  • Vieillissement prématuré/accéléré de l’organisme
  • Fragilité immunitaire
  • Maladies infectieuses
  • Microbiennes
  • Virales
  • Prévention en cas d’épidémies
  • Maladies infantiles
  • Fatigue chronique
  • Convalescence post-opératoire
  • Consolidation des fractures
  • Diabète (insulinodépendant ou non)
  • Régénération des tissus conjonctifs (par ex. les cartilages)
  • Impuissance masculine
  • Dermatoses : acné, eczéma, vitiligo, psoriasis
La composition selon la présente invention comprend de 1 à 30 mg, de préférence 5 à 20 mg de zinc par composition unique.
Milieu physiologiquement acceptable
Un milieu physiologiquement acceptable est un milieu n'ayant aucun effet toxique ou préjudiciable dans les conditions d'utilisation et inerte vis-à-vis des ingrédients actifs du produit de combinaison. Un tel milieu peut par exemple comprendre différents adjuvants selon sa finalité thérapeutique ou cosmétique, comme de façon non limitative, des arômes, des colorants, des charges, des diluants, des agents mouillants ou de suspension, etc. De tels milieux peuvent également permettre une libération immédiate, modifiée ou retardée de l'un ou l'autre des ingrédients actifs.
Le milieu physiologiquement acceptable peut être composé de texturants, colorants, arômes, du sucre ou des sucres.
Par « texturants », on entend les composés qui modifient la texture des produits dans lesquels ils sont incorporés. Des exemples de texturants sont : les farines de guar et de caroube ; les gommes arabiques, de xanthane et de gellane ; les carraghénanes ; les amidons (natifs ou modifiés) ; la cellulose microcristalline ; la gélatine ; la pectine ; les alginates (E400 à E405) ; l'agar-agar ; et leurs mélanges. Par « colorants », on entend des composés d'origine naturelle ou synthétique susceptibles de conférer à eux seuls une coloration à la composition. Des exemples de colorants alimentaires sont connus en Europe sous les codes E100 à E180.
De manière avantageuse, la composition selon la présente invention ne contient pas de conservateurs.
Dans le cadre de la présente invention, le produit de combinaison se présente dans une forme sèche. On entend par forme sèche au sens de la présente invention, une forme exempte de liquide, présentant un taux d’humidité résiduelle, lorsqu’il est mesuré par la méthode de la perte à la dessiccation, inférieure à 20%, de préférence inférieure à 10%, plus préférentiellement inférieur à 5%.
Actif(s) additionnel(s)
Tout actif additionnel présentant un intérêt nutritionnel et/ou aidant au maintien des défenses naturelles de l’organisme peut également être ajouté aux produits de combinaison de l'invention sous forme pharmaceutique ou cosmétique. Le produit de combinaison pourra comprendre, à titre d'exemple, des vitamines, des sels minéraux, des acides aminés essentiels, des acides gras essentiels, des oligoéléments, divers extraits végétaux, des fibres, des antioxydants, des flavonoïdes.
Avantageusement, un tel actif additionnel peut être destiné à renforcer l'effet souhaité tel que décrit précédemment.
Bien entendu, l'homme du métier veillera à choisir les actifs additionnels ainsi que leur quantité de telle manière que les propriétés avantageuses de la composition conforme à l'invention ne soient pas, ou substantiellement pas, altérées par l'adjonction envisagée.
A titre d'actif additionnel utilisable, on peut citer :
- les vitamines hydrosolubles et les vitamines liposolubles. Des exemples de vitamines hydrosolubles présentes dans le produit sirupeux préparé selon l’invention sont notamment : la vitamine B1 (thiamine), la vitamine B2 (riboflavine), la vitamine B3 (acide nicotinique) appelée également vitamine PP (Pellagra Preventive), la vitamine B5 (acide pantothénique), la vitamine B6 (pyridoxine), la vitamine B8 ou H (biotine), la vitamine B9 (acide folique) et la vitamine B12 (cobalamine).
- les antioxydants, tels que les curcuminoïdes ; les caroténoïdes, notamment choisis parmi le beta-carotène, l'astaxanthine, la zéaxanthine, la lutéine ou les composés en contenant comme les baies de goji ; des composés polyphénols, les flavonoïdes tels que les catéchines ; les proanthocyanidines, les anthocyanines, les OPC (oligomères procyanidoliques) ; les ubiquinones ; les extraits de café contenant des polyphénols et/ou des diterpènes ; les extraits de chicorés ; les extraits de ginkgo biloba ; les extraits de raisins riches en proanthocyanidines; les extraits de piment ; les extraits de soja ; le cacao ; la grenade ; l'Emblica ; le CoenzymeQ10 ;
- les minéraux, tels que le calcium, le cuivre, le fer, l'iode, le manganèse, le sélénium, le chrome (III),
- les acides aminés, notamment les acides aminés soufrés, tels que des précurseurs de glutathion, les acides aminés du sélénium, la citrulline,
-les phytostérols, le resvératrol, l'hespéridine, la néohesperidine, l'acide orthosilicique, le monométhylsilanetriol, et leurs mélanges.
De façon préférée, un produit de combinaison selon l'invention est administré par voie orale. Les formes appropriées pour la voie orale sont par exemple les comprimés, les gélules, les pastilles, les poudres, les granulés, les lyophilisats. Les comprimés, poudres, les granulés, les lyophilisats constituent la forme pharmaceutique ou cosmétique adaptée à la voie orale actuellement préférée.
La forme préférée est le comprimé car les actifs dans ce type de galénique présentent une meilleure biodisponiblité et une meilleure stabilité dans le temps.
Exemple 1 de composition selon l’invention
mg/comprimé de 750 mg Ingrédient actif/ comprimé de 750 mg + éventuel surdosage
Cellulose microcristalline 515
Vitamine C 144 120 mg +20%
Extrait de pépins de pamplemousse 55 25 mg de bioflavonoïdes
Oxyde de Zinc 13,75 Zinc :10 mg + 10%
Sel de magnésium d’acide gras 5
Vitamines D3 à 100000UI/g 12,5 25 µg+25%
Enrobage 3,75
Hydroxypropylmethylcellulose 2,25
Cellulose microcristalline 0,9375
Sel de magnésium d’acide gra 0,5625
Procédé de fabrication :
L’ensemble des composés sont mélangés, puis les comprimés sont façonnés et mis sous blister.

Claims (4)

  1. Produit de combinaison sous la forme d'une composition unique comprenant à titre de substances actives dans un milieu physiologiquement acceptable, au moins :
    i . 20 à 100 mg, de préférence 40 à 80 mg d’extrait de pépins de pamplemousse
    ii. 80 à 400 mg, de préférence 100 à 300 mg de vitamine C,
    iii. 1 à 40 µg, de préférence 10 à 30 µg de vitamine D3, et
    iv. 1 à 30 mg, de préférence 5 à 20 mg de zinc
    dans une forme sèche pour aider au maintien des défenses naturelles de l’organisme.
  2. Produit de combinaison selon l'une des revendications précédentes caractérisé en ce que le milieu physiologiquement acceptable est adapté à l’administration par voie orale.
  3. Produit de combinaison selon l'une des revendications précédentes caractérisé en ce qu’il se présente sous la forme d’un comprimé ou d’une gélule.
  4. Produit de combinaison selon l'une au moins des revendications précédentes, pour son utilisation dans la prévention et/ou le traitement des pathologies infectieuses.
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