WO2021177608A1 - 물질 p를 포함하는 항산화 효능 조성물 - Google Patents

물질 p를 포함하는 항산화 효능 조성물 Download PDF

Info

Publication number
WO2021177608A1
WO2021177608A1 PCT/KR2021/001517 KR2021001517W WO2021177608A1 WO 2021177608 A1 WO2021177608 A1 WO 2021177608A1 KR 2021001517 W KR2021001517 W KR 2021001517W WO 2021177608 A1 WO2021177608 A1 WO 2021177608A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
composition
antioxidant
substance
present
surfactant
Prior art date
Application number
PCT/KR2021/001517
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
김다정
이슬비
이정선
장송선
Original Assignee
주식회사 바이오솔루션
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 주식회사 바이오솔루션 filed Critical 주식회사 바이오솔루션
Publication of WO2021177608A1 publication Critical patent/WO2021177608A1/ko

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/64—Proteins; Peptides; Derivatives or degradation products thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/17—Amino acids, peptides or proteins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/046—Tachykinins, e.g. eledoisins, substance P; Related peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/23—Sulfur; Selenium; Tellurium; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/73—Polysaccharides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/73—Polysaccharides
    • A61K8/731—Cellulose; Quaternized cellulose derivatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/06—Free radical scavengers or antioxidants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/48—Thickener, Thickening system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/52—Stabilizers
    • A61K2800/522—Antioxidants; Radical scavengers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/59—Mixtures
    • A61K2800/596—Mixtures of surface active compounds

Definitions

  • the present invention relates to an antioxidant composition comprising substance P (substance P) as an active ingredient. More specifically, the present invention provides an antioxidant composition comprising a substance P consisting of the amino acid sequence of SEQ ID NO: 1, an antioxidant, a surfactant and a thickener having superior antioxidant efficacy compared to a commercial antioxidant, and an antioxidant comprising the composition It relates to a cosmetic composition, a pharmaceutical composition, a quasi-drug composition, and a health functional food composition.
  • Substance P is a neurotransmitter peptide consisting of 11 amino acids, and has been reported to be expressed in various cells and granulation tissues. Substance P is also known to have the effect of terminating the inflammatory response early by reducing inflammation-related leukocytes, neutrophils and hematopoietic stem cells in the blood, and increasing anti-inflammatory-related cytokines, regulatory T lymphocytes and anti-inflammatory macrophages (Korea). Registered Patent Publication No. 10-1292451B1). According to one study, substance P acts through NK receptors to stimulate the proliferation of keratinocytes and is known to stimulate angiogenesis in inflammation and wound healing processes.
  • substance P released from peripheral nerves in relation to tissue damage not only affects vasodilation and inflammatory responses, but also stimulates proliferation of epithelial and connective tissue cells (Arch Surg. 1998 Oct; 133(10): 1107-1116).
  • substance P may delay wound healing due to its low stability to various proteolytic enzymes (Acta Physiol Scand. 1955 Oct;34(4):295-302).
  • methionine which is the 11th amino acid among the 11 amino acids of the substance P, is oxidized smoothly, thereby reducing the efficacy of the substance P (J Pharm Sci. 1997 Nov;86(11):1250-1255).
  • existing antioxidants have the ability to reduce, prevent, and restore the destruction of cell functions and structures damaged by oxidation (An Bras Dermatol. 2017 May; 92(3):356-365).
  • the composition containing the material P made to increase the stability of the material P is a material containing a surfactant, an antioxidant, and a thickener in the material P, and is known to have superior wound healing, wrinkle improvement and anti-inflammatory effects than the material P ( Molecules.2018 Aug;23(9):2215, Korean Patent Publication Nos. 10-1945349, 10-1825041).
  • the composition including the material P can stably exhibit the efficacy of the material P in various environments.
  • the antioxidant effect of the composition containing the substance P is not known yet.
  • the present inventors compared and analyzed the antioxidant efficacy of the material P and the composition comprising the material P.
  • the composition comprising the substance P including an antioxidant, a surfactant, and a thickener compared to the same amount of sodium thiosulfate, an antioxidant in the composition, was compared and analyzed how much the antioxidant efficacy increased.
  • the antioxidant effect of the composition containing the substance P of the present invention was confirmed by comparative analysis of the antioxidant efficacy of the composition compared to ascorbic acid and idebenone, which are substances commercialized as antioxidants, and finally the present invention was completed.
  • An object of the present invention is to provide a cosmetic composition for antioxidants comprising a substance P (Substance P) consisting of the amino acid sequence of SEQ ID NO: 1, an antioxidant, a surfactant and a thickener.
  • substance P consisting of the amino acid sequence of SEQ ID NO: 1, an antioxidant, a surfactant and a thickener.
  • Another object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition for antioxidants comprising the composition.
  • Another object of the present invention is to provide a quasi-drug composition for antioxidants comprising the composition.
  • Another object of the present invention is to provide a health functional food composition for antioxidants comprising the composition.
  • the present invention relates to the excellent antioxidant efficacy of a composition comprising substance P, and the composition of the present invention has excellent antioxidant efficacy compared to ascorbic acid and idebenone, which are used alone as an antioxidant in the composition, and ascorbic acid and idebenone, which are conventional antioxidant commercial products. It can be utilized as a composition having an antioxidant effect.
  • 1 is a graph showing the antioxidant effect of material P.
  • Figure 2 is a graph showing the antioxidant effect of the composition comprising the substance P.
  • 3 is a graph comparing the antioxidant effect of sodium thiosulfate with a composition comprising material P.
  • 5 is a graph comparing the antioxidant effect of a composition containing the substance P and idebenone.
  • One aspect for achieving the above object provides a cosmetic composition for antioxidants comprising a substance P (Substance P) consisting of the amino acid sequence of SEQ ID NO: 1, an antioxidant, a surfactant and a thickener.
  • a cosmetic composition for antioxidants comprising a substance P (Substance P) consisting of the amino acid sequence of SEQ ID NO: 1, an antioxidant, a surfactant and a thickener.
  • composition comprising substance P in the present invention means a composition comprising substance P, an antioxidant, a surfactant and a thickener.
  • the present invention provides a cosmetic composition for antioxidants comprising material P, sodium thiosulfate, polysorbate-80 and hydroxyethylcellulose.
  • the composition comprising the substance P of the present invention, an antioxidant, a surfactant and a thickener has superior antioxidant activity than the conventional antioxidants sodium thiosulfate, ascorbic acid and idebenone (2,2- azinobis-(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonate)) was confirmed through radical scavenging activity (FIG. 3), and the radical scavenging activity of material P and the antioxidants (sodium thiosulfate, ascorbic acid, idebenone) respectively combined, the present invention It was confirmed that the radical scavenging activity of the composition containing the material P of
  • the substance P refers to a neuropeptide consisting of amino acids "Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH2" of SEQ ID NO: 1.
  • the concentration of the substance P contained in the composition of the present invention may be 10-1000 ⁇ g/ml.
  • the "antioxidant” acts on free radicals or peroxides generated in the oxidation process of the active ingredient by oxygen in the air to stop the chain reaction of oxidation, prevent the progress of oxidation, and change the quality of the active ingredient It means a substance added for the purpose of preventing
  • the antioxidant can prevent deterioration of the antioxidant effect of the cosmetic composition containing the substance P.
  • the antioxidant can be used without limitation, a conventional antioxidant that can be used in the art, specifically beta-mercaptoethanol ( ⁇ -mercaptoethanol, ⁇ -ME), glutathione (Glutathione, GSH), ascorbic acid ( ascorbic acid), vitamin E, beta-carotene, lycopene, coenzyme Q-10, selenium, chromium, magnesium, taurine, hypotaurine or trehalose, etc. can be used, but this It is not limited.
  • the antioxidant may be sodium thiosulfate, but is not limited thereto.
  • the composition containing the substance P of the present invention As a result of comparing the ABTS radical scavenging activity when the composition of the present invention containing sodium thiosulfate and sodium thiosulfate at the same concentration were treated alone, even at the same concentration, the composition containing the substance P of the present invention It was confirmed that the antioxidant activity of the composition was significantly superior (FIG. 3), and it was confirmed that the antioxidant activity of the composition containing the substance P of the present invention was significantly superior to that of ascorbic acid and idebenone, which are conventional antioxidant products (FIGS. 5).
  • the "surfactant” refers to a substance that uses a lipophilic oil component to maintain a uniform liquid composition.
  • the surfactant may be a general surfactant used in the preparation of cosmetic compositions, such as anionic, cationic, nonionic or amphoteric surfactants.
  • the surfactant may be polysorbate 80.
  • the "thickener” is a thickener added to impart viscosity.
  • the thickener of the present invention may be hydroxyethylcellulose.
  • antioxidant refers to the action of inhibiting oxidation, and although prooxidant and antioxidant are in balance in the human body, this balance is unbalanced by various factors.
  • ROS reactive oxygen species
  • ROS reactive oxygen species
  • Reactive nitrogen species such as NO, HNO2, and ONOO- are produced in large amounts due to the immune response of macrophages, neutrophils and other immune cells during the inflammatory response, and ROS is also generated at this time.
  • the active oxygen as described above oxidizes and destroys cells in the body, and thus is exposed to various diseases.
  • the composition comprising the substance P (Substance P) consisting of the amino acid sequence of SEQ ID NO: 1 of the present invention, an antioxidant, a surfactant, and a thickener achieves an antioxidant effect, thereby contributing to health promotion.
  • the term "cosmetic composition" of the present invention can be prepared in the form of general emulsified formulations and solubilized formulations.
  • the emulsified formulation includes nutrient lotion, cream, essence, and the like, and the solubilized formulation includes softening lotion.
  • the cosmetic composition is a formulation selected from the group consisting of solutions, suspensions, emulsions, pastes, gels, creams, lotions, powders, soaps, cleansing including surfactants, oils, ampoules, powder foundation, emulsion foundation, wax foundation, and spray may be manufactured, but is not limited thereto. Specifically, it is prepared in the form of hypoallergenic cosmetic skin protectant, flexible lotion, nourishing lotion, nourishing cream, massage cream, essence, eye cream, serum, cleansing cream, cleansing foam, cleansing water, pack, cream, essence, tray or powder. can be
  • the cosmetic composition may further include one or more cosmetically acceptable carriers to be formulated in general skin cosmetics, and common ingredients include, for example, oil, water, surfactant, humectant, lower alcohol, thickener, A chelating agent, a colorant, a preservative, a fragrance, etc. may be appropriately mixed, but the present invention is not limited thereto.
  • the cosmetically acceptable carrier included in the cosmetic composition varies depending on the formulation.
  • the formulation of the cosmetic composition is an ointment, paste, cream or gel, animal oil, vegetable oil, wax, paraffin, starch, tracanth, cellulose derivative, polyethylene glycol, silicone, bentonite, silica, talc, zinc oxide as a carrier component or mixtures thereof may be used.
  • the formulation of the cosmetic composition is a powder or a spray
  • lactose, talc, silica, aluminum hydroxide, calcium silicate, polyamide powder, or a mixture thereof may be used as a carrier component.
  • propellants such as chlorofluorohydrocarbons, propane/butane or dimethyl ether.
  • a solvent, solubilizer or emulsifier is used as a carrier component, for example, water, ethanol, isopropanol, ethyl carbonate, ethyl acetate, benzyl alcohol, benzyl benzoate, propylene glycol.
  • 1,3-butylglycol oil can be used, and in particular, cottonseed oil, peanut oil, corn germ oil, olive oil, castor oil and sesame oil, glycerol fatty ester, fatty acid ester of polyethylene glycol or sorbitan may be used.
  • the formulation of the cosmetic composition is a suspension
  • a liquid diluent such as water, ethanol or propylene glycol
  • a suspending agent such as ethoxylated isostearyl alcohol, polyoxyethylene sorbitol ester and polyoxyethylene sorbitan ester
  • Microcrystalline cellulose, aluminum metahydroxide, bentonite, agar, or tracanth may be used.
  • the formulation of the cosmetic composition is soap, alkali metal salts of fatty acids, fatty acid hemiester salts, fatty acid protein hydrolysates, isethionates, lanolin derivatives, aliphatic alcohols, vegetable oils, glycerol, sugars, etc. are used as carrier components can be
  • the present invention provides a method for applying the cosmetic composition to the skin of an individual.
  • Another aspect for achieving the above object provides a pharmaceutical composition for antioxidants comprising a substance P, an antioxidant, a surfactant and a thickener.
  • the pharmaceutical composition may further include a pharmaceutically acceptable carrier.
  • the term "pharmaceutically acceptable carrier” refers to a carrier or diluent that does not stimulate the organism and does not inhibit the antioxidant effect properties of the composition of the present invention.
  • acceptable pharmaceutical carriers for compositions formulated as liquid solutions are sterile and biocompatible, and include saline, sterile water, Ringer's solution, buffered saline, albumin injection, dextrose solution, maltodextrin solution, glycerol, ethanol. And one or more of these components may be mixed and used, and other conventional additives such as antioxidants, buffers, and bacteriostats may be added as necessary.
  • the pharmaceutically acceptable carrier of the present invention may include a non-natural carrier.
  • the pharmaceutical composition of the present invention may be administered singly or multiple times in a pharmaceutically effective amount.
  • the term "pharmaceutically effective amount” means an amount sufficient to prevent or treat a disease at a reasonable benefit/risk ratio applicable to medical prophylaxis or treatment, and the effective dose level depends on the severity of the disease, the activity of the drug. , patient's weight, health, sex, patient's sensitivity to drug, administration time of the composition of the present invention used, administration route and excretion rate, treatment period, including drugs used in combination with or concurrently with the composition of the present invention and other factors well known in the medical field.
  • the present invention provides a method for preventing or treating a disease caused by oxidation, comprising administering the pharmaceutical composition to an individual in need thereof.
  • the term "individual" means monkey, cow, horse, sheep, pig, chicken, turkey, quail, cat, dog, mouse, rat , refers to all animals, including rabbits or guinea pigs, and can effectively prevent or treat the disease by administering the pharmaceutical composition of the present invention to an individual.
  • the pharmaceutical composition of the present invention may be administered in parallel with a conventional therapeutic agent.
  • administration means providing a predetermined substance to a patient by any suitable method, and the administration route of the composition of the present invention may be administered through any general route as long as it can reach the target tissue.
  • Intraperitoneal administration, intravenous administration, intramuscular administration, subcutaneous administration, intradermal administration, oral administration, topical administration, intranasal administration, intrapulmonary administration may be administered intrarectally, but is not limited thereto.
  • the pharmaceutical composition of the present invention may be administered by any device capable of transporting an active substance to a target cell.
  • Preferred administration modes and formulations are intravenous injections, subcutaneous injections, intradermal injections, intramuscular injections, drip injections, and the like.
  • aqueous solvents such as physiological saline solution and Ringel's solution, vegetable oil, higher fatty acid esters (eg, ethyl oleate), and non-aqueous solvents such as alcohols (eg, ethanol, benzyl alcohol, propylene glycol, glycerin, etc.)
  • Stabilizers for preventing deterioration e.g., ascorbic acid, sodium hydrogen sulfite, sodium pyrosulfite, BHA, tocopherol, EDTA, etc.
  • emulsifiers e.g., buffers for pH control, to inhibit the growth of microorganisms
  • Pharmaceutical carriers such as preservatives (eg, phenylmercuric nitrate, thimerosal, benzalkonium chloride, phenol, cresol, benzyl alcohol, etc.) may be included.
  • Another aspect for achieving the above object is to provide a quasi-drug composition for antioxidants comprising a substance P, an antioxidant, a surfactant, and a thickener.
  • the term "quasi-drug” refers to articles with a milder action than pharmaceuticals among articles used for the purpose of diagnosing, treating, improving, alleviating, treating or preventing diseases of humans or animals, for example, according to the Pharmaceutical Affairs Act of the Republic of Korea Quasi-drugs exclude products used for pharmaceutical purposes, and include products used for the treatment or prevention of diseases in humans and animals, and products with minor or no direct action on the human body.
  • the quasi-drug composition of the present invention may be prepared in a form selected from the group consisting of body cleanser, foam, soap, mask, ointment, cream, lotion, essence and spray, but is not limited thereto.
  • the composition comprising the substance P, an antioxidant, a surfactant and a thickener of the present invention is added as it is or It can be used together with other quasi-drugs or quasi-drug ingredients, and can be used appropriately according to a conventional method.
  • Another aspect for achieving the above object is to provide a health functional food composition for antioxidants comprising a substance P, an antioxidant, a surfactant and a thickener.
  • the term "health functional food” refers to food manufactured and processed in the form of tablets, capsules, powders, granules, liquids and pills using raw materials or ingredients useful for the human body.
  • the term "functionality" refers to obtaining useful effects for health purposes, such as regulating nutrients or physiological actions with respect to the structure and function of the human body.
  • the health functional food of the present invention can be prepared by a method commonly used in the art, and during the manufacture, it can be prepared by adding raw materials and components commonly added in the art.
  • the dosage form of the health functional food may also be manufactured without limitation as long as it is a dosage form recognized as a health functional food.
  • the health functional food of the present invention can be manufactured in various types of dosage forms, and unlike general drugs, it has the advantage that there are no side effects that may occur when taking the drug for a long period of time by using food as a raw material, and it is excellent in portability, and the present invention Health functional foods of the company can be consumed as supplements to enhance antioxidant activity.
  • the health functional food of the present invention may include various flavoring agents or natural carbohydrates as additional ingredients.
  • the above-mentioned natural carbohydrates are monosaccharides such as glucose and fructose, disaccharides such as maltose and sucrose, polysaccharides such as dextrin and cyclodextrin, and sugar alcohols such as xylitol, sorbitol and erythritol.
  • natural sweeteners such as taumartin and stevia extract or synthetic sweeteners such as saccharin and aspartame may be used.
  • the health functional food of the present invention includes various nutrients, vitamins, electrolytes, flavoring agents, coloring agents, pectic acid and salts thereof, alginic acid and salts thereof, protective colloidal thickeners, pH regulators, stabilizers, preservatives, glycerin, alcohol, Carbonating agents used in carbonated beverages, etc. may be included. These components may be used independently or in combination. The proportion of these additives is not particularly important, but is generally selected from 0.000001 to 0.1 parts by weight per 100 parts by weight of the health food of the present invention, but is not particularly limited thereto.
  • Another aspect for achieving the above object provides an antioxidant use of a composition comprising substance P, an antioxidant, a surfactant and a thickener.
  • the substance P, antioxidant, surfactant, thickener and antioxidant are the same as described above.
  • Example 1 Preparation of a composition comprising material P
  • a composition comprising the substance P of the present invention and an antioxidant composition for comparison of its antioxidant activity were prepared.
  • material P was synthesized through a solid/solution phase using Fmoc-chemistry, a peptide synthesis technology, and purified through high-performance liquid chromatography, finally having a purity of 85% or more. It was prepared by dissolving in 99% ethanol and diluting each concentration (0, 10, 20, 50, 100, 200, 500, 1000 ⁇ g/ml).
  • a formulation was prepared in which 0.4% sodium thiosulfate as an antioxidant, 0.024% polysorbate 80 as a surfactant, and 1.5% hydroxyethylcellulose as a thickener was added to 20 ⁇ g/ml of material P, and the amount of material P in the composition was 0 , 1.25, 2.5, 5, 10, and prepared by diluting in 99% ethanol to be 20 ⁇ g / ml.
  • sodium thiosulfate an antioxidant, was prepared by diluting in 99% ethanol at the same concentration as the antioxidant in the composition containing material P.
  • ascorbic acid and idebenone were used as positive controls, and prepared by diluting in 99% ethanol to 0, 1.25, 2.5, 5, 10, 20 ⁇ g/ml.
  • Example 2 Antioxidant efficacy of substance P through ABTS cationic radical scavenging ability
  • ABTS cation radical scavenging rate was calculated through the following formula.
  • Example 3 Antioxidative efficacy of a composition comprising substance P through ABTS cationic radical scavenging ability
  • the ABTS cation radical scavenging ability was measured in the same manner as in Example 2.
  • Example 4 Comparative analysis of antioxidant efficacy of sodium thiosulfate, an antioxidant in composition and composition containing substance P through ABTS cationic radical scavenging ability
  • the antioxidant efficacy of the composition containing substance P is the antioxidant efficacy of sodium thiosulfate contained in the composition
  • the antioxidant efficacy of the composition containing the same dose of sodium thiosulfate in the composition and the composition containing substance P was compared through the ABTS cation radical scavenging ability measurement method of Example 2 analyzed.
  • composition containing the same amount of sodium thiosulfate treated with material P had a two-fold higher antioxidant efficacy.
  • Example 5 Comparative analysis of antioxidant efficacy of a composition containing substance P and ascorbic acid through ABTS cationic radical scavenging ability
  • the composition containing material P showed an antioxidant effect of 95% at a concentration of 2.5 ⁇ g/ml, whereas ascorbic acid showed an antioxidant effect of 11% at the same concentration.
  • composition containing the material P has an antioxidant effect 8.6 times better than the existing antioxidant product ascorbic acid, confirming the superiority of the composition of the present invention.
  • Example 6 Comparative analysis of antioxidant efficacy of a composition containing substance P and idebenone through ABTS cationic radical scavenging ability
  • the composition containing material P showed an antioxidant effect of 80% or more at a concentration of 2.5 ⁇ g/ml, whereas idebenone showed an antioxidant effect of 1.6% at the same concentration.
  • composition containing the material P has an antioxidant effect 54.3 times better than that of the existing antioxidant product idebenone, confirming the superiority of the composition of the present invention.

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

본 발명은 물질 P(substance P)를 유효성분으로 포함하는 항산화용 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 상용화된 항산화제 대비 우수한 항산화 효능을 가지는 서열번호 1의 아미노산 서열로 이루어진 물질 P (Substance P), 항산화제, 계면 활성제 및 점증제를 포함하는 항산화용 조성물, 상기 조성물을 포함하는 항산화용 화장료 조성물, 약학적 조성물, 의약외품 조성물 및 건강기능식품 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 물질 P를 포함하는 조성물의 우수한 항산화 효능에 관한 것으로써, 본 발명의 조성물은 조성물 내 항산화제인 티오황산나트륨의 단독 사용 및 기존 항산화 상용 제품인 아스코르브산, 이데베논 대비 뛰어난 항산화 효능이 있어, 우수한 항산화 효능을 갖는 조성물로 활용될 수 있다.

Description

물질 P를 포함하는 항산화 효능 조성물
본 발명은 물질 P(substance P)를 유효성분으로 포함하는 항산화용 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 상용화된 항산화제 대비 우수한 항산화 효능을 가지는 서열번호 1의 아미노산 서열로 이루어진 물질 P, 항산화제, 계면 활성제 및 점증제를 포함하는 항산화용 조성물, 상기 조성물을 포함하는 항산화용 화장료 조성물, 약학적 조성물, 의약외품 조성물 및 건강기능식품 조성물에 관한 것이다.
물질 P (Substance P)는 11개의 아미노산으로 이루어진 신경전달 펩타이드로서, 다양한 세포 및 육아조직에서 발현되는 것으로 보고되고 있다. 물질 P는 염증 관련 백혈구, 호중구 및 조혈줄기세포를 혈액 내에서 감소시키고 항염증 관련 사이토카인, 조절 T 림프구 및 항염증성 대식세포 등을 증가시켜 염증반응을 조기에 종료시키는 효과 역시 가진다고 알려져 있다 (대한민국 등록특허공보 10-1292451B1). 한 연구에 따르면 물질 P는 각질 세포의 증식을 자극하기 위해 NK 수용체를 통해 작용하며 염증 및 상처치유과정에서 혈관 신생을 자극한다고 알려져 있다. 즉, 조직손상과 관련하여 말초신경으로부터 방출된 물질 P가 혈관 확장 및 염증 반응에 영향을 미칠 뿐만 아니라 상피 및 결합조직세포의 증식을 자극한다는 것을 나타낸다 (Arch Surg. 1998 Oct;133(10):1107-1116). 다만, 물질 P는 다양한 단백질 분해효소에 대한 낮은 안정성으로 인해 상처치유를 지연시킬 수 있다 (Acta Physiol Scand. 1955 Oct;34(4):295-302). 또한, 물질 P의 11개 아미노산 중 11번째 아미노산인 메티오닌의 산화가 원활하여 물질 P의 효능을 감소시키는 단점이 있다 (J Pharm Sci. 1997 Nov;86(11):1250-1255). 한편, 기존의 항산화제는 산화작용으로 손상된 세포 기능과 구조가 파괴되는 현상을 감소시켜주거나 예방 및 회복시켜주는 능력을 가지고 있다 (An Bras Dermatol. 2017 May;92(3):356-365).
한편, 물질 P의 안정성을 높이기 위해 만들어진 물질 P를 포함하는 조성물은 물질 P에 계면활성제, 항산화제, 점증제가 포함된 물질로, 물질 P보다 상처치유, 주름개선 및 항염 효과가 뛰어나다고 알려져 있다 (Molecules. 2018 Aug;23(9):2215, 대한민국 등록특허공보 10-1945349, 10-1825041). 이처럼 물질 P를 포함하는 조성물은 다양한 환경에서도 안정적으로 물질 P의 효능을 발휘할 수 있다. 다만, 아직까지 물질 P를 포함하는 조성물의 항산화 효과는 알려진 바 없다.
상기와 같은 배경 하에, 본 발명자들은 물질 P와 물질 P를 포함하는 조성물의 항산화 효능을 비교 분석하였다. 특히, 항산화제, 계면 활성제 및 점증제를 포함하는 물질 P를 포함하는 상기 조성물이, 조성물 내 항산화제인 티오황산나트륨 동량 대비 항산화 효능이 얼만큼 증가하였는지 비교 분석하였다. 뿐만 아니라, 항산화제로 상용화되고 있는 물질인 아스코르빅산 및 이데베논 대비 상기 조성물의 항산화 효능을 비교 분석함으로써 본 발명의 물질 P를 포함하는 조성물의 항산화 효과를 확인하여, 최종적으로 본 발명을 완성하였다.
본 발명의 목적은 서열번호 1의 아미노산 서열로 이루어진 물질 P (Substance P), 항산화제, 계면 활성제 및 점증제를 포함하는 항산화용 화장료 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 하나의 목적은 상기 조성물을 포함하는 항산화용 약학적 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 또 다른 하나의 목적은 상기 조성물을 포함하는 항산화용 의약외품 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 또 다른 하나의 목적은 상기 조성물을 포함하는 항산화용 건강기능식품 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명은 물질 P를 포함하는 조성물의 우수한 항산화 효능에 관한 것으로써, 본 발명의 조성물은 조성물 내 항산화제인 티오황산나트륨의 단독 사용 및 기존 항산화 상용 제품인 아스코르브산, 이데베논 대비 뛰어난 항산화 효능이 있어, 우수한 항산화 효능을 갖는 조성물로 활용될 수 있다.
도 1은 물질 P의 항산화 효과를 나타낸 그래프이다.
도 2는 물질 P를 포함하는 조성물의 항산화 효과를 나타낸 그래프이다.
도 3은 물질 P를 포함하는 조성물과 티오황산나트륨의 항산화 효과를 비교한 그래프이다.
도 4는 물질 P를 포함하는 조성물과 아스코르브산의 항산화 효과를 비교한 그래프이다.
도 5는 물질 P를 포함하는 조성물과 이데베논의 항산화 효과를 비교한 그래프이다.
상기 목적을 달성하기 위한 하나의 양태는 서열번호 1의 아미노산 서열로 이루어진 물질 P (Substance P), 항산화제, 계면 활성제 및 점증제를 포함하는 항산화용 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명의 용어 "물질 P를 포함하는 조성물"이란 물질 P, 항산화제, 계면활성제 및 점증제를 포함하는 조성물을 의미한다.
구체적으로, 본 발명은 물질 P, 티오황산 나트륨(sodium thiosulfate), 폴리소르베이트 80(polysorbate-80) 및 하이드록시에틸셀룰로오스(hydoxyethylcellulose)를 포함하는 항산화용 화장료 조성물을 제공한다.
본 발명의 일 실시예에서는 본 발명의 물질 P, 항산화제, 계면활성제 및 점증제를 포함하는 조성물이 기존의 항산화제인 티오황산나트륨, 아스코르브산 및 이데베논 보다 항산화 활성이 뛰어남을 ABTS(2,2-azinobis-(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonate)) 라디칼 소거활성을 통해 확인하였으며(도 3), 물질 P 및 상기 항산화제(티오황산나트륨, 아스코르브산, 이데베논)를 각각 합한 라디칼 소거활성 보다, 본 발명의 물질 P를 포함하는 조성물의 라디칼 소거활성이 현저히 뛰어난 것을 확인하였다(도 2 내지 3).
본 조성물의 조성물에 있어서, 상기 물질 P는 서열번호 1의 "Arg- Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH2" 아미노산으로 이루어진 신경펩티드를 의미한다.
본 발명의 조성물에 포함되는 물질 P의 농도는 10 - 1000 ㎍/㎖일 수 있다.
본 발명의 조성물에 있어서, 상기 "항산화제"는 공기 중의 산소에 의한 활성성분의 산화과정에서 생기는 유리기나 과산화물에 작용하여 산화의 연쇄반응을 중단하고, 산화의 진행을 방지하며, 활성성분의 변질을 방지할 목적으로 첨가되는 물질을 의미한다.
본 발명에 있어서, 상기 항산화제는 물질 P를 포함하는 화장료 조성물의 항산화 효과의 변질을 방지할 수 있다.
상기 항산화제는 당업계에서 사용될 수 있는 통상적인 항산화제를 제한없이 사용할 수 있는데, 구체적으로 베타-머캅토에탄올(β-mercaptoethanol, β-ME), 클루타치온(Glutathione, GSH), 아스코르브산(ascorbic acid), 비타민 E, 베타카로틴, 라이코펜 코엔자임 Q-10(coenzyme Q-10), 셀레늄, 크롬, 마그네슘, 타우린(taurine), 하이포타우린(hypotaurine) 또는 트레할로스(trehalose)등을 사용할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 본 발명에서 상기 항산화제는 티오황산나트륨(sodium thiosulfate)일 수 있으나, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 일 실시예에서는 상기 티오황산나트륨을 포함하는 본 발명의 조성물 및 같은 농도의 티오황산나트륨을 단독으로 처리하였을 때의 ABTS 라디칼 소거활성을 비교한 결과, 같은 농도 일지라도 본 발명의 물질 P를 포함하는 조성물의 항산화 활성이 월등히 뛰어남을 확인하였으며(도 3), 기존 항산화 제품인 아스코르브산, 이데베논과 비교하여도 본 발명의 물질 P를 포함하는 조성물의 항산화 활성이 월등히 뛰어남을 확인하였다(도 4 내지 도 5).
본 발명의 조성물에 있어서, 상기 "계면 활성제"는 친유성의 오일 성분을 사용하여 균일한 액 조성을 유지하게 하는 물질을 말한다.
상기 계면 활성제는 음이온계, 양이온계, 비이온계 또는 양쪽성 계면 활성제 등 화장료 조성물의 제조 시 사용되는 일반적인 계면 활성제 일 수 있다. 구체적으로, 본 발명에서 상기 계면 활성제는 폴리소르베이트 80(polysorbate 80)일 수 있다.
본 발명의 조성물에 있어서, 상기 "점증제"는 점성을 부여하기 위하여 첨가되는 점증제이다. 구체적으로 본 발명의 점증제는 하이드록시에틸셀룰로오스 (hydroxyethylcellulose)인 것일 수 있다.
본 발명의 용어 "항산화"는 산화를 억제하는 작용을 의미하는 것으로, 인체는 산화촉진물질(prooxidant)과 산화억제물질(antioxidant)이 균형을 이루고 있으나 여러 가지 요인들에 의하여 이런 균형상태가 불균형을 이루게 되고 산화촉진 쪽으로 기울게 되면, 산화적 스트레스(oxidative stress)가 유발되어 잠재적인 세포 손상 및 병리적 질환을 일으키게 된다. 이러한 산화적 스트레스의 직접적 원인이 되는 활성 산소종(reactive oxygen species, ROS)은 불안정하고 반응성이 높아 여러 생체물질과 쉽게 반응하고, 체내 고분자들을 공격하여 세포와 조직에 비가역적인 손상을 일으키거나 돌연변이, 세포독성 및 발암 등을 초래하게 된다. NO, HNO2, ONOO-와 같은 활성 질소종(reactive nitrogen species, RNS)은 염증 반응 시 대식세포 호중구 및 다른 면역 세포 들의 면역반응으로 인해 다량 생성되며, 이때 ROS도 같이 생성된다. 상기와 같은 활성산소는 체내에서 세포를 산화시켜 파괴시키며, 그에 따라 각종 질환에 노출되게 된다. 따라서, 본 발명의 상기 서열번호 1의 아미노산 서열로 이루어진 물질 P (Substance P), 항산화제, 계면 활성제 및 점증제를 포함하는 조성물은 항산화 효과를 달성함으로써, 건강증진에 기여할 수 있다.
본 발명의 용어 "화장료 조성물"은 일반적인 유화 제형 및 가용화 제형의 형태로 제조할 수 있다. 상기 유화 제형으로는 영양화장수, 크림, 에센스 등이 있으며, 상기 가용화 제형으로는 유연화장수 등이 있다. 상기 화장료 조성물은 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면 활성제 포함 클렌징, 오일, 앰플, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이로 구성된 군으로부터 선택되는 제형으로 제조할 수 있으나, 이에 제한된 것은 아니다. 구체적으로, 저자극성 화장료 피부 보호제, 유연 화장수, 영양 화장수, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이크림, 세럼, 클렌징 크림, 클렌징 폼, 클렌징 워터, 팩, 크림, 에센스, 스트레이 또는 파우더의 제형으로 제조될 수 있다.
또한, 상기 화장료 조성물은 일반 피부 화장료에 배합되는 화장품학적으로 허용 가능한 담체를 1종 이상 추가로 포함할 수 있으며, 통상의 성분으로 예를 들면 유분, 물, 계면 활성제, 보습제, 저급 알콜, 증점제, 킬레이트제, 색소, 방부제, 향료 등을 적절히 배합할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
상기 화장료 조성물에 포함되는 화장품학적으로 허용 가능한 담체는 제형에 따라 다양하다.
상기 화장료 조성물의 제형이 연고, 페이스트, 크림 또는 젤인 경우에는, 담체 성분으로서 동물성 유, 식물성 유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크, 산화아연 또는 이들의 혼합물이 이용될 수 있다.
상기 화장료 조성물의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는, 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록사이드, 칼슘 실케이트, 폴리아미드 파우더 또는 이들의 혼합물이 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진제를 포함할 수 있다.
상기 화장료 조성물의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되며, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알콜, 벤질 벤조에이트, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일이 이용될 수 있으며, 특히, 목화씨 오일, 땅콩 오일, 옥수수 배종 오일, 올리브오일, 피마자 오일 및 참깨 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 이용될 수 있다.
상기 화장료 조성물의 제형이 현탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알콜, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.
상기 화장료 조성물의 제형이 비누인 경우에는 담체 성분으로서 지방산의 알칼리 금속 염, 지방산 헤미에스테르 염, 지방산 단백질 히드롤리제이트, 이세티오네이트, 라놀린 유도체, 지방족 알콜, 식물성 유, 글리세롤, 당 등이 이용될 수 있다.
또 다른 양태로서, 본 발명은 상기 화장료 조성물을 개체의 피부에 도포하는
단계를 포함하는, 피부 항산화 방법을 제공한다.
상기 목적을 달성하기 위한 다른 하나의 양태는 물질 P, 항산화제, 계면활성제 및 점증제를 포함하는 항산화용 약학적 조성물을 제공한다.
상기 용어, "물질P", "항산화제", "계면활성제" 및 "점증제"는 상기에서 서술한 바와 같다.
본 발명에서, 상기 약학적 조성물은 약학적으로 허용가능한 담체를 추가로 포함할 수 있다.
본 발명에서 용어 "약학적으로 허용가능한 담체"는 생물체를 자극하지 않고 본 발명 조성물의 항산화 효과 특성을 저해하지 않는 담체 또는 희석제를 말한다. 액상 용액으로 제제화되는 조성물에 있어서 허용되는 약학적 담체로는, 멸균, 및 생체에 적합한 것으로서, 식염수, 멸균수, 링거액, 완충 식염수, 알부민 주사용액, 덱스트로즈 용액, 말토 덱스트린 용액, 글리세롤, 에탄올 및 이들 성분 중 하나 이상의 성분을 혼합하여 사용할 수 있으며, 필요에 따라 항산화제, 완충액, 정균제 등 다른 통상의 첨가제를 첨가할 수 있다.
또한, 본 발명의 약학적으로 허용가능한 담체는 비자연적 담체를 포함할 수 있다.
본 발명의 약학 조성물은 약학적으로 유효한 양으로 단일 또는 다중 투여될 수 있다.
본 발명에서 용어 "약학적으로 유효가능한 양"은 의학적 예방 또는 치료에 적용 가능한 합리적인 수혜/위험 비율로 질환을 예방 또는 치료하기에 충분한 양을 의미하며, 유효 용량 수준은 질환의 중증도, 약물의 활성, 환자의 체중, 건강, 성 별, 환자의 약물에 대한 민감도, 사용된 본 발명 조성물의 투여 시간, 투여 경로 및 배출 비율, 치료기간, 사용된 본 발명의 조성물과 배합 또는 동시 사용되는 약물을 포함하는 요소 및 기타 의학 분야에 잘 알려진 요소에 따라 결정될 수 있다.
나아가, 본 발명은 상기 약학적 조성물을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 단계를 포함하는 산화 작용에 의해 유발되는 질환을 예방 또는 치료하는 방법을 제공한다.
본 발명의 용어 "개체"란, 상기 산화 작용에 의해 유발되는 질환이 발병하였거나 발병할 수 있는 인간을 포함한 원숭이, 소, 말, 양, 돼지, 닭, 칠면조, 메추라기, 고양이, 개, 마우스, 쥐, 토끼 또는 기니아 피그를 포함한 모든 동물을 의미하고, 본 발명의 약학적 조성물을 개체에게 투여함으로써 상기 질환을 효과적으로 예방 또는 치료할 수 있다. 본 발명의 약학적 조성물은 기존의 치료제와 병행하여 투여될 수 있다.
본 발명의 용어 "투여"란, 임의의 적절한 방법으로 환자에게 소정의 물질을 제공하는 것을 의미하며, 본 발명의 조성물의 투여 경로는 목적 조직에 도달할 수 있는 한 어떠한 일반적인 경로를 통하여 투여될 수 있다. 복강내 투여, 정맥내 투여, 근육내 투여, 피하 투여, 피내 투여, 경구 투여, 국소 투여, 비내 투여, 폐내투여, 직장내 투여될 수 있으나, 이에 제한되지는 않는다. 또한, 본 발명의 약학적 조성물은 활성 물질이 표적 세포로 이동할 수 있는 임의의 장치에 의해 투여될 수도 있다. 바람직한 투여방식 및 제제는 정맥 주사제, 피하 주사제, 피내 주사제, 근육 주사제, 점적 주사제 등이다. 주사제는 생리식염액, 링겔액 등의 수성 용제, 식물유, 고급 지방산 에스테르(예, 올레인산에칠 등), 알코올 류(예, 에탄올, 벤질알코올, 프로필렌글리콜, 글리세린 등) 등의 비수성 용제 등을 이용하여 제조할 수 있고, 변질 방지를 위한 안정화제(예, 아스코르빈산, 아황산수소나트륨, 피로아황산나트륨, BHA, 토코페롤, EDTA 등), 유화제, pH 조절을 위한 완충제, 미생물 발육을 저지하기 위한 보존제(예, 질산페닐수은, 치메로살, 염화벤잘코늄, 페놀, 크레솔, 벤질알코올 등) 등의 약학적 담체를 포함할 수 있다.
상기 목적을 달성하기 위한 또 다른 하나의 양태는 물질 P, 항산화제, 계면활성제 및 점증제를 포함하는 항산화용 의약외품 조성물을 제공하는 것이다.
상기 용어, "물질P", "항산화제", "계면활성제" 및 "점증제"는 상기에서 서술한 바와 같다.
본 발명에서 용어 "의약외품"은 사람이나 동물의 질병을 진단, 치료, 개선, 경감, 처치 또는 예방할 목적으로 사용되는 물품들 중 의약품보다 작용이 경미한 물품들을 의미하는 것으로, 예를 들어 대한민국 약사법에 따르면 의약외품이란 의약품의 용도로 사용되는 물품을 제외한 것으로, 사람ㆍ동물의 질병 치료나 예방에 쓰이는 제품, 인체에 대한 작용이 경미하거나 직접 작용하지 않는 제품 등이 포함 된다.
본 발명의 의약외품 조성물은 바디 클렌저, 폼, 비누, 마스크, 연고제, 크림, 로션, 에센스 및 스프레이로 이루어진 군에서 선택되는 형태로 제조할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 본 발명은 물질 P, 항산화제, 계면활성제 및 점증제를 포함하는 조성물을 의약외품 첨가물로 사용할 경우, 본 발명의 물질 P, 항산화제, 계면활성제 및 점증제를 포함하는 조성물을 그대로 첨가하거나 다른 의약외품 또는 의약외품 성분과 함께 사용할 수 있고, 통상적인 방법에 따라 적절하게 사용할 수 있다.
상기 목적을 달성하기 위한 또 다른 하나의 양태는 물질 P, 항산화제, 계면활성제 및 점증제를 포함하는 항산화용 건강기능식품 조성물을 제공하는 것이다.
상기 용어, "물질P", "항산화제", "계면활성제" 및 "점증제"는 상기에서 서술한 바와 같다.
본 발명에서 용어 "건강기능식품"은 인체에 유용한 기능성을 가진 원료나 성분을 사용하여 정제, 캅셀, 분말, 과립, 액상 및 환 등의 형태로 제조 및 가공한 식품을 말한다.
여기서 "기능성"이라 함은 인체의 구조 및 기능에 대하여 영양소를 조절하거나 생리학적 작용 등과 같은 보건용도에 유용한 효과를 얻는 것을 의미한다. 본 발명의 건강기능식품은 당업계에서 통상적으로 사용되는 방법에 의하여 제조 가능하며, 상기 제조 시에는 당업계에서 통상적으로 첨가하는 원료 및 성분을 첨가하여 제조할 수 있다. 또한, 상기 건강기능식품의 제형 또한 건강기능식품으로 인정되는 제형이면 제한 없이 제조될 수 있다.
본 발명의 건강기능식품은 다양한 형태의 제형으로 제조될 수 있으며, 일반 약품과는 달리 식품을 원료로 하여 약품의 장기 복용 시 발생할 수 있는 부작용 등이 없는 장점이 있고, 휴대성이 뛰어나, 본 발명의 건강기능식품은 항산화 활성을 증진시키기 위한 보조제로 섭취가 가능하다.
본 발명의 건강기능식품은 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가성분으로서 포함할 수 있다. 상술한 천연 탄수화물은 포도당, 과당과 같은 모노사카라이드, 말토스, 슈크로스와 같은 디사카라이드 및 덱스트린, 사이클로덱스트린과 같은 폴리사카라이드, 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알콜이다. 감미제로서는 타우마틴, 스테비아 추출물과 같은 천연 감미제나 사카린, 아스파르탐과 같은 합성 감미제 등을 사용할 수 있다.
상기 외에 본 발명의 건강기능식품은 여러 가지 영양제, 비타민, 전해질, 풍미제, 착색제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알콜, 탄산 음료에 사용되는 탄산화제 등을 포함할 수 있다. 이러한 성분은 독립적으로 또는 조합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 크게 중요하진 않지만 본 발명의 건강식품 100 중량부 당 0.000001 내지 0.1 중량부의 범위에서 선택되는 것이 일반적이나, 특별히 이에 제한되는 것은 아니다.
상기 목적을 달성하기 위한 또 다른 하나의 양태는 물질 P, 항산화제, 계면활성제 및 점증제를 포함하는 조성물의 항산화 용도를 제공한다.
이때, 상기 물질 P, 항산화제, 계면활성제, 점증제 및 항산화는 전술한 바와 같다.
이하, 실시예를 통하여 본 발명의 구성 및 효과를 더욱 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 구체적으로 설명하기 위한 것일 뿐, 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 한정되는 것은 아니다.
실시예 1: 물질 P를 포함하는 조성물 제조
본 발명의 물질 P를 포함하는 조성물 및 이의 항산화 활성 비교를 위한 항산화제 조성물을 제조하였다.
보다 구체적으로, 물질 P는 펩타이드 합성 기술인 프목-케미스트리(Fmoc-chemistry)를 이용한 솔리드/솔루션 단계(Solid/Solution phase)를 통해 합성하였고, 고성능 액체 크로마토 그래피를 통해 정제하여 최종적으로 순도 85% 이상의 것을 99% 에탄올에 녹여 각 농도별로 (0, 10, 20, 50, 100, 200, 500, 1000 μg/ml) 희석하여 제조하였다.
또한, 물질 P 20 μg/ml에 항산화제로서 0.4% 티오황산나트륨, 계면 활성제로서 0.024% 폴리소르베이트 80 및 점증제로서 1.5% 하이드록시에틸셀룰로오스를 추가한 제형을 만들고 조성물 내 물질 P의 양이 0, 1.25, 2.5, 5, 10, 20 μg/ml이 되게 99% 에탄올에 희석하여 제조하였다.
또한, 항산화제인 티오황산나트륨은 물질 P 포함 조성물 내 항산화제와 동일한 농도로 99% 에탄올에 희석하여 제조하였다.
또한, 양성 대조군으로 아스코르브산, 이데베논을 사용하였으며, 0, 1.25, 2.5, 5, 10, 20 μg/ml이 되게 99% 에탄올에 희석하여 제조하였다.
실시예 2: ABTS 양이온 라디칼 소거능을 통한 물질 P의 항산화 효능
물질 P의 항산화 효능을 확인하기 위하여 ABTS 양이온 라디칼 소거능 실험을 실시하였다.
보다 구체적으로, 7 mM ABTS 양이온 용액과 2.45 mM 과황화칼륨 (potassium persulfate)을 혼합하여 ABTS 양이온이 생성하도록 암소에서 24시간 반응시킨 뒤 생성된 ABTS 양이온의 흡광도 값이 0.7이 되도록 99% 에탄올에 10배 희석하였다. 먼저 시료들을 각 농도별로 제조하여 96 웰 플레이트의 각 웰에 100 μl씩 넣었다. 여기에 ABTS 용액을 100 μl씩 첨가한 다음 상온에서 7분간 반응시킨 후 Micro plate reader를 이용하여 734 nm에서의 흡광도를 측정하였다. ABTS 양이온 라디칼 소거율은 하기 식을 통해 계산하였다.
ABTS 양이온 라디칼 소거율(%) = (1-(sample/negative control))*100
그 결과, 도 1에서 볼 수 있듯이, 물질 P의 농도가 증가할수록 ABTS 라디칼 소거 효과가 증가함을 확인하였으며, 물질 P의 농도가 1000 μg/ml일 때, ABTS 라디칼 소거 효과가 최대 33% 임을 확인하였다.
실시예 3: ABTS 양이온 라디칼 소거능을 통한 물질 P 포함 조성물의 항산화 효능
물질 P 포함 조성물의 항산화 효능을 확인하기 위하여 ABTS 양이온 라디칼 소거능 실험을 실시하였다.
상기 ABTS 양이온 라디칼 소거능 측정은 실시예 2와 동일한 방법으로 실시하였다.
그 결과, 도 2에서 볼 수 있듯이, 물질 P가 포함되어 있는 조성물을 처리한 그룹 내 물질 P 농도가 10 μg/ml 일 때, 라디칼 소거 효능이 93%, 조성물 내 물질 P 농도가 20 μg/ml 일 때, 라디칼 소거 효능이 95%임을 확인하였다.
이를 통해, 물질 P를 포함하는 조성물에서 우수한 라디칼 소거 효능을 확인하였으며, 물질 P만 처리한 그룹과 물질 P가 포함되어 있는 조성물을 처리한 그룹을 비교하였을 때 물질 P가 10 μg/ml 포함되어 있는 조성물을 처리한 그룹에서 물질 P만 처리한 그룹보다 31배 더 우수한 항산화 효능을 확인하였다.
실시예 4: ABTS 양이온 라디칼 소거능을 통한 물질 P 포함 조성물 및 조성물 내 항산화제, 티오황산나트륨의 항산화 효능 비교 분석
물질 P 포함 조성물의 항산화 효능이 조성물 내 포함된 티오황산나트륨에 의한 항산화 효능인지 확인하기 위해 조성물 내 동일 용량 티오황산나트륨과 물질 P 포함 조성물의 항산화 효능을 실시예 2의 ABTS 양이온 라디칼 소거능 측정 방법을 통해 비교분석하였다.
그 결과, 도 3에서 볼 수 있듯이, 물질 P 포함 조성물에 티오황산나트륨이 3.125%, 6.25% 첨가된 그룹에서 각각 55% 및 75%의 ABTS 라디칼 소거 효능이 나타난 반면, 티오황산나트륨을 6.25% 의 농도로 단독으로 처리한 그룹에서는 단지 39%의 ABTS 라디칼 소거 효과를 확인하였다.
이를 통해, 티오황산나트륨을 단독으로 처리한 그룹과 비교하여 동량의 티오황산나트륨이 처리된 물질 P 포함 조성물에서 2배 더 높은 항산화 효능이 있음을 확인하였다.
실시예 5: ABTS 양이온 라디칼 소거능을 통한 물질 P 포함 조성물과 아스코르브산의 항산화 효능 비교 분석
물질 P 포함 조성물과 기존 상용화 제품과의 항산화 효능 비교를 위해 실시예 2의 방법을 통해 이들의 ABTS 양이온 라디칼 소거능을 비교분석하였다.
그 결과, 도 4에서 볼 수 있듯이, 물질 P 포함 조성물은 2.5 μg/ml 농도에서 95%의 항산화 효능을 보인 반면, 아스코르브산은 동일 농도에서 11%의 항산화 효능을 보였다.
이를 통해, 물질 P 포함 조성물이 기존 항산화 제품 아스코르브산 대비 8.6 배 더 우수한 항산화 효능이 있음을 확인하여, 본 발명의 조성물의 우수성을 확인하였다.
실시예 6: ABTS 양이온 라디칼 소거능을 통한 물질 P 포함 조성물과 이데베논의 항산화 효능 비교 분석
물질 P 포함 조성물과 기존 상용화 제품과의 항산화 효능 비교를 위해 실시예 2의 방법을 통해 이들의 ABTS 양이온 라디칼 소거능을 비교분석하였다.
그 결과, 도 5에서 볼 수 있듯이, 물질 P 포함 조성물은 2.5 μg/ml의 농도에서 80% 이상의 항산화 효능을 보인 반면, 이데베논은 동일 농도에서 1.6%의 항산화 효능을 보였다.
이를 통해, 물질 P 포함 조성물이 기존 항산화 제품 이데베논 대비 54.3배 더 우수한 항산화 효능이 있음을 확인하여, 본 발명의 조성물의 우수성을 확인하였다.
이상의 설명으로부터, 본 발명이 속하는 기술분야의 당업자는 본 발명이 그 기술적 사상이나 필수적 특징을 변경하지 않고서 다른 구체적인 형태로 실시될 수 있다는 것을 이해할 수 있을 것이다. 이와 관련하여, 이상에서 기술한 실시 예들은 모든 면에서 예시적인 것이며 한정적인 것이 아닌 것으로서 이해해야만 한다. 본 발명의 범위는 상기 상세한 설명보다는 후술하는 특허 청구범위의 의미 및 범위 그리고 그 등가 개념으로부터 도출되는 모든 변경 또는 변형된 형태가 본 발명의 범위에 포함되는 것으로 해석되어야 한다.

Claims (8)

  1. 서열번호 1의 아미노산 서열로 이루어진 물질 P (Substance P), 항산화제, 계면 활성제 및 점증제를 포함하는, 항산화용 화장료 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 물질 P의 농도는 10 - 1000 μg/ml인 것인, 화장료 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 상기 항산화제는 티오황산나트륨(sodium thiosulfate)인 것인, 화장료 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 상기 계면 활성제는 폴리소르베이트 80(polysorbate 80)인 것인, 화장료 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 상기 점증제는 하이드록시에틸셀룰로오스 (hydroxyethylcellulose)인 것인, 화장료 조성물.
  6. 서열번호 1의 아미노산 서열로 이루어진 물질 P (Substance P), 항산화제, 계면 활성제 및 점증제를 포함하는 항산화용 약학적 조성물.
  7. 서열번호 1의 아미노산 서열로 이루어진 물질 P (Substance P), 항산화제, 계면 활성제 및 점증제를 포함하는 항산화용 의약외품 조성물.
  8. 서열번호 1의 아미노산 서열로 이루어진 물질 P (Substance P), 항산화제, 계면 활성제 및 점증제를 포함하는 항산화용 건강기능식품 조성물.
PCT/KR2021/001517 2020-03-02 2021-02-05 물질 p를 포함하는 항산화 효능 조성물 WO2021177608A1 (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1020200026089A KR102375090B1 (ko) 2020-03-02 2020-03-02 물질 p를 포함하는 항산화 효능 조성물
KR10-2020-0026089 2020-03-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2021177608A1 true WO2021177608A1 (ko) 2021-09-10

Family

ID=77613561

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/KR2021/001517 WO2021177608A1 (ko) 2020-03-02 2021-02-05 물질 p를 포함하는 항산화 효능 조성물

Country Status (2)

Country Link
KR (1) KR102375090B1 (ko)
WO (1) WO2021177608A1 (ko)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20110018273A (ko) * 2009-08-17 2011-02-23 경희대학교 산학협력단 염증 예방 또는 치료용 조성물
KR101825041B1 (ko) * 2016-04-07 2018-02-02 주식회사 바이오솔루션 물질 p를 포함하는 상처치유용 약학 조성물
KR20180136301A (ko) * 2017-06-14 2018-12-24 주식회사 바이오솔루션 물질 p를 포함하는 주름 개선 또는 항염증 화장료 조성물

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20170014679A (ko) * 2015-07-31 2017-02-08 주식회사 바이오솔루션 서브스턴스 p를 함유하는 피부손상회복 또는 피부장벽개선용 조성물

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20110018273A (ko) * 2009-08-17 2011-02-23 경희대학교 산학협력단 염증 예방 또는 치료용 조성물
KR101825041B1 (ko) * 2016-04-07 2018-02-02 주식회사 바이오솔루션 물질 p를 포함하는 상처치유용 약학 조성물
KR20180136301A (ko) * 2017-06-14 2018-12-24 주식회사 바이오솔루션 물질 p를 포함하는 주름 개선 또는 항염증 화장료 조성물

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
KIM DA, JANG JI, JANG SONG, LEE JUNGSUN: "A Novel Substance P-Based Hydrogel for Increased Wound Healing Efficiency", MOLECULES, MDPI AG, CH, vol. 23, no. 9, 1 January 2018 (2018-01-01), CH, pages 2215 - 13, XP055842259, ISSN: 1420-3049, DOI: 10.3390/molecules23092215 *
WANG SHUANG-YAN, CHEN LEI, XUE YAN, XIA YU-JUN: "Substance P prevents 1-methyl-4-phenylpyridiniuminduced cytotoxicity through inhibition of apoptosis via neurokinin-1 receptors in MES23.5 cells", MOLECULAR MEDICINE REPORTS, SPANDIDOS PUBLICATIONS, GR, vol. 12, no. 6, 1 December 2015 (2015-12-01), GR, pages 8085 - 8092, XP055842258, ISSN: 1791-2997, DOI: 10.3892/mmr.2015.4464 *

Also Published As

Publication number Publication date
KR102375090B1 (ko) 2022-03-17
KR20210111049A (ko) 2021-09-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2593537A1 (en) Methods and pharmaceutical compositions useful for treating psoriasis
WO2011013979A2 (ko) 봉독을 유효성분으로 하는 여드름 예방 및 치료용 조성물
WO2017175909A1 (ko) 물질 p를 포함하는 상처치유용 약학 조성물
WO2018164369A1 (ko) 효소 처리된 무궁화 추출물을 유효성분으로 함유하는 피부 주름 개선용 조성물
WO2018084528A1 (ko) 항산화 및 피부 개선용 조성물
WO2023054817A1 (ko) 항노화 활성을 갖는 펩타이드 및 이의 용도
WO2020040432A1 (ko) 인삼열매 추출물을 유효성분으로 함유하는 근육 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
WO2019027167A1 (ko) 피페로닐산을 유효성분으로 포함하는 항노화 또는 피부재생용 조성물
WO2021145699A1 (ko) 콜히친을 포함하는 피부 질환 치료용 조성물
WO2021177608A1 (ko) 물질 p를 포함하는 항산화 효능 조성물
KR20140000883A (ko) 홍삼 오일을 유효성분으로 함유하는 피부 주름 개선용 조성물
WO2023055010A1 (ko) 항노화 활성을 갖는 펩타이드 및 이의 용도
WO2023055007A1 (ko) 항노화 활성을 갖는 펩타이드 및 이의 용도
WO2020080589A1 (ko) 물질 p를 포함하는 난치성 궤양 치료용 조성물
WO2020111757A1 (ko) 퀘르세틴, 제니스테인 및 알파리포산을 함유하는 여드름 피부 개선용 조성물
WO2019031655A1 (ko) 티몰을 유효성분으로 함유하는 피부 주름 또는 아토피성 피부염의 예방 또는 치료용 조성물
WO2019225891A1 (ko) 아이리린 b를 포함하는 피부 항노화 조성물
KR101834790B1 (ko) 클로로겐산, 미르센, 또는 이들의 혼합물을 유효성분으로 함유하는 피부상태 개선용 조성물
WO2020111540A1 (ko) 안토시아닌-폴리사카라이드 복합체를 유효성분으로 포함하는, 노화 또는 노화 관련 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물
WO2021075929A1 (ko) 애엽 추출물을 포함하는 피부 손상 개선용 조성물
WO2023128255A1 (ko) 폴리갈라테노사이드를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 조성물
WO2018230751A1 (ko) 물질 p를 포함하는 주름 개선 또는 항염증 화장료 조성물
WO2018139885A1 (ko) 아세톡시차비콜 아세테이트를 유효성분으로 포함하는 탈모 방지 및 발모 촉진용 조성물
WO2019059485A1 (ko) 휴매닌을 포함하는 탈모 방지 또는 육모 촉진을 위한 조성물
WO2023090781A1 (ko) 이소클로로겐산 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 피부 로사시아 예방 및 개선용 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 21763664

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

122 Ep: pct application non-entry in european phase

Ref document number: 21763664

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1