WO2018221615A1 - 口腔用組成物 - Google Patents

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WO2018221615A1
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feeling
oil
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bad breath
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侑季 増田
佑樹 西山
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ライオン株式会社
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    • A61K8/9789Magnoliopsida [dicotyledons]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

Definitions

  • the present invention relates to a composition for oral cavity which gives an excellent feeling of bad breath suppression not only during use but also after use.
  • Patent Document 1 Japanese Patent Application Laid-Open No. 2012-201607 discloses that the improvement of halitosis can be achieved even after 3 hours of use by combining polycationic acid or a salt thereof and an acyl sarcosine salt in a cationic fungicide. It proposes a mouthwash composition that is high and excellent in bad breath suppression effect.
  • Patent Document 2 Japanese Patent Application Laid-Open No. 2016-188262 improves the bactericidal action of bacteria on biofilms in the oral cavity by using cetylpyridinium chloride in combination with a specific plant such as cinnamon or an extract thereof. However, it has not been studied until now, and it is unclear.
  • Patent Documents 3 and 4 Japanese Unexamined Patent Application Publication Nos. 2012-77032 and 2003-128540 propose that the bitterness caused by a cationic fungicide can be suppressed by using chlorobutanol or maltitol.
  • 5 Japanese Patent Laid-Open No. 2007-31394 proposes a liquid oral composition having a low alcohol composition that exhibits a bactericidal effect on oral bacteria and has little irritation, which contains a cationic bactericidal agent, l-menthol and the like. .
  • the present invention has been studied in view of the above circumstances, and an object of the present invention is to provide a composition for oral cavity that gives an excellent feeling of suppressing bad breath not only during use but also after use.
  • the components (B) and (C) are used in combination with the component (A), and preferably the mass ratio of (B) / (C) is used in combination within a specific range.
  • component combination system enhances the feeling of bad breath suppression, which means that even if the mouth is washed, it is not only during use but also after use, a high feeling of bad breath suppression (with bad breath) An effect that can be felt as if it was suppressed).
  • Patent Documents 6 to 8 Japanese Patent Laid-Open Nos. 2014-125440, 2015-182983, and 2016-102076 use p-menthane-3-carboxamides to improve the feeling of use. However, it is the improvement of flavor expression of a colored granule or a sodium sulfate containing composition, a refreshing feeling, etc., and the improvement of the rinse property in a dentifrice (toothpaste). On the other hand, this invention is the improvement of the bad breath suppression actual feeling by combining (B) and (C) component with (A) component.
  • the present invention provides the following oral composition.
  • (B) / (C) is 0.01 to 5,000,000 as a mass ratio.
  • (C) is 0.01 to 5,000,000 as a mass ratio.
  • [7] contains 0.0001 to 0.1% by mass of one or more selected from (E) peppermint oil (E-1) and spearmint oil (E-2), and (B) / (E) is a mass ratio.
  • composition for oral cavity which gives a good feeling of bad breath suppression not only during use but also after use, and has a good flavor and good use feeling.
  • the oral composition of the present invention contains (A) a bactericidal agent, (B) Japanese mint oil, and (C) N- (2- (2-pyridinyl) ethyl) -2-isopropyl-5 Contains methylcyclohexanecarboxamide.
  • cationic disinfectants such as cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride and benzalkonium chloride, and nonionic disinfectants such as isopropylmethylphenol, triclosan and thymol
  • nonionic disinfectants such as isopropylmethylphenol, triclosan and thymol
  • a cationic bactericidal agent is preferable in terms of a bactericidal effect.
  • commercially available products can be used.
  • cetylpyridinium chloride manufactured by Wako Pure Chemical Industries, Ltd.
  • benzethonium chloride high amine 1622: manufactured by Lonza Japan
  • benzalkonium chloride manufactured by NOF Corporation
  • examples include isopropylmethylphenol (manufactured by Osaka Kasei Co., Ltd.), triclosan (manufactured by Ciba Specialty Chemicals), and thymol (manufactured by Takasago International Corporation).
  • the blending amount of the bactericide is preferably 0.001 to 0.2% (mass%, the same applies hereinafter) of the whole composition, more preferably 0.01 to 0.1%.
  • the content is 0.001% or more, the sterilizing power of the bad breath causing bacteria is obtained, and a satisfactory bad breath suppression feeling is obtained. If too much is added, flavor development may be reduced, and bitterness and stickiness may increase. If it is 0.2% or less, sufficient flavor development can be obtained, and a good feeling of use can be obtained. It is done.
  • Japanese seed mint oil a commercially available product can be used. Specifically, a product made by Toyoda Fragrance Co., Ltd. can be used.
  • the amount of Japanese mint oil is preferably 0.0001 to 0.05%, more preferably 0.001 to 0.02% of the total composition. When the blending amount is 0.0001% or more, a feeling of suppressing bad breath during use is sufficiently obtained, and bitterness is sufficiently suppressed. If too much is added, flavor development may be reduced or irritation may be increased, and if it is 0.05% or less, flavor expression can be sufficiently maintained and stimulation can be sufficiently suppressed.
  • N- (2- (2-pyridinyl) ethyl) -2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide may be a commercially available product. Specifically, a product made by Givaudan Japan can be used.
  • the blending amount of N- (2- (2-pyridinyl) ethyl) -2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide is preferably 0.00000001 to 0.01% of the total composition, more preferably 0.0. 00000005 to 0.005%. When the blending amount is 0.00000001% or more, the bad breath suppression feeling is sufficiently excellent, and the bitterness is sufficiently suppressed. When it is 0.01% or less, flavor development can be sufficiently maintained, and stimulation can be sufficiently suppressed.
  • (B) / (C) indicating the blending ratio of the component (B) and the component (C) is preferably 0.01 to 5,000,000, particularly 0.2 to 400,000 as a mass ratio. In particular, 1 to 100,000 is preferable. Within this range, the bitter taste derived from the component (A) can be suppressed, and a feeling of suppressing bad breath can be imparted more satisfactorily from use to after use, and the feeling of use can be dramatically improved. . If it is less than 0.01, flavor expression may be suppressed. Moreover, when 5,000,000 is exceeded, irritation
  • lemongrass oil it is preferable to further blend (D) lemongrass oil.
  • this (D) component is mix
  • Lemongrass oil can use a commercial item, for example, can use the product by a Koei Kogyo company.
  • Component (D) is blended in an amount of preferably 0.00001 to 0.02%, more preferably 0.0001 to 0.005% of the entire composition. Within this range, the feeling of suppressing bad breath during use can be sufficiently improved, the stimulation can be sufficiently suppressed, and the enhancement of bitterness can be prevented.
  • (D) / (C) indicating the blending ratio of the component (C) and the component (D) is preferably 0.001 to 2,000,000, particularly 0.02 to 100,000 as a mass ratio.
  • the bitterness derived from the component (A) can be further suppressed, the feeling of suppressing bad breath during use can be further improved, and the feeling of use can be drastically improved. If it is less than 0.001, flavor expression may be suppressed. If it exceeds 2,000,000, the bad breath suppression feeling during use may not be sufficiently improved.
  • peppermint oil (E-1) and spearmint oil (E-2) are preferable to further blend one or two selected from (E) peppermint oil (E-1) and spearmint oil (E-2).
  • this (E) component is mix
  • Commercially available products can be used for the peppermint oil (E-1) and spearmint oil (E-2) as the component (E).
  • products made by Takasago Fragrance Co., Ltd. and Vemanfis Fragrance Co., Ltd. can be used.
  • the amount of component (E) is preferably 0.0001 to 0.1%, more preferably 0.001 to 0.05% of the total composition. Within this range, sufficient flavor expression can be obtained and stimulation can be sufficiently suppressed.
  • (B) / (E) indicating the blending ratio of the component (B) and the component (E) is preferably 0.001 to 500, particularly 0.02 to 20 as a mass ratio.
  • the bitterness derived from the component (A) is further suppressed, the flavor expression is further improved, and the feeling of use can be drastically improved. If it is less than 0.001, flavor developability may not be sufficiently improved, and if it exceeds 500, irritation may increase.
  • the oral composition of the present invention can be prepared as a toothpaste, liquid toothpaste, moisturized toothpaste, mouthwash, mouth freshener, etc. in the form of a paste or liquid.
  • the liquid form is particularly preferred, and it is preferably prepared as a mouthwash, liquid dentifrice or mouth freshener, especially a mouthwash.
  • the other well-known component according to a dosage form etc. can be mix
  • mouthwashes other than wetting agents, thickeners, surfactants, pH adjusters, preservatives, sweeteners, colorants and (B), (C), (D) and (E) ingredients Perfumes, active ingredients other than the component (A), solvents and the like.
  • wetting agent examples include polyhydric alcohols such as glycerin, propylene glycol, ethylene glycol, and polyethylene glycol, and sugar alcohols such as sorbitol, xylit, erythlit, maltite, and lactit.
  • polyhydric alcohol is preferably glycerin or propylene glycol
  • sugar alcohol is preferably xylit.
  • the amount of wetting agent is usually 3-30%, especially 5-15%.
  • thickener examples include xanthan gum, carrageenan, hydroxymethyl cellulose, sodium alginate, polyvinyl alcohol and the like, and the blending amount is usually 0 to 1%.
  • the surfactant examples include an anionic surfactant, a nonionic surfactant, and an amphoteric surfactant, and a nonionic surfactant can be particularly preferably blended from the viewpoint of feeling of use.
  • anionic surfactants include alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate and sodium myristyl sulfate, N-lauroyl sarcosinate, lauroyl methyl taurine, acyl amino acid salts, sodium dodecylbenzenesulfonate, ⁇ -sulfo fatty acid. Examples thereof include alkyl ester sodium and alkyl phosphate ester salts.
  • Nonionic surfactants include polyoxyethylene fatty acid esters such as polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene higher alcohol ethers such as polyoxyethylene alkyl ether, sugar alcohol fatty acid esters, sorbitan fatty acid esters, polyglycerin fatty acid esters, Polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester is mentioned. Of these, polyoxyethylene hydrogenated castor oil having an average added mole number (EO) of ethylene oxide of 60 to 100 is preferable.
  • the amphoteric surfactant include betaine acetate type such as alkyldimethylaminoacetic acid betaine, and imidazoline type such as N-fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylethylenediamine salt.
  • the blending amount of the surfactant is usually 0.01 to 1%, and the blending amount of the nonionic surfactant is particularly preferably 0.1 to 1%, particularly preferably 0.3 to 0.8%.
  • the oral composition of the present invention particularly liquid preparations, especially mouthwashes, anionic surfactants, especially alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate, are added as surfactants to cause foam residue.
  • anionic surfactants especially alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate
  • the blending amount is 0.1% or less, particularly 0.05% or less.
  • pH adjusters examples include phthalic acid, phosphoric acid, citric acid, succinic acid, acetic acid, fumaric acid, malic acid, carbonic acid and salts thereof (for example, potassium salt, sodium salt, ammonium salt), ribonucleic acid or salts thereof, water Sodium oxide etc. are mentioned. These can use 1 type (s) or 2 or more types, Among these, what combined phosphoric acid or citric acid and these sodium salts is preferable. Particularly in the case of a mouthwash, it is preferable to adjust the pH at 25 ° C. to 5.5 to 7.5, and as a pH adjuster in the vicinity thereof, sodium dihydrogen phosphate and sodium monohydrogen phosphate, or citric acid and Sodium citrate can be used in combination.
  • Examples of the preservative include p-hydroxybenzoate ester, sodium benzoate, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, potassium sorbate and the like.
  • Examples of sweeteners include saccharin sodium and stevioside.
  • Examples of the colorant include highly safe water-soluble dyes such as Blue No. 1, Green No. 3, Yellow No. 4, and Red No. 105.
  • Perfumes include natural essential oils such as eucalyptus oil, winter green oil, clove oil, thyme oil, sage oil, cardamom oil, rosemary oil, marjoram oil, nutmeg oil, lavender oil, paracres oil, and l-carvone, 1, Perfume ingredients contained in the above natural essential oils such as 8-cineole, methyl salicylate, eugenol, thymol, linalool, limonene, menthone, menthyl acetate, camphor, borneol, pinene, spirantol, etc., and ethyl acetate, ethyl butyrate, isoamyl acetate , Hexanal, hexenal, methyl anthranilate, ethyl methyl phenylglycidate, benzaldehyde, vanillin, ethyl vanillin, furaneol, maltol,
  • flavor containing (B), (C), (D) or (E) component is used within the range of the compounding quantity of said (B), (C), (D) or (E) component, respectively. Can do.
  • Anti-inflammatory agents such as tranexamic acid, epsilon-aminocaproic acid as active ingredients; enzymes such as dextranase, amylase, protease, mutanase, lysozyme, lytechenzyme; sodium fluoride, sodium monofluorophosphate, stannous fluoride Fluorine-containing compounds such as: Allantoin such as aluminum chlorohydroxy allantoin and allantoin or derivatives thereof; Vitamin C such as ascorbic acid; , Glycyrrhetinic acid, hydrocholesterol, chlorophyll, copper chlorophyllin sodium, copper gluconate, caropeptide, sodium polyphosphate, water-soluble inorganic phosphate compound, polyethylene Glycol, polyvinyl pyrrolidone, sodium lauroyl sarcosinate, anti-tartar agents, anti-plaque agents, potassium nitrate, may be added to aluminum lactate and the like.
  • the compounding
  • purified water is generally used.
  • a lower monohydric alcohol such as ethanol may be blended.
  • the amount added is 30% or less of the whole composition, particularly 1 to 20%. It is preferable from the viewpoint of the actual feeling of suppressing bad breath, and it may be 0% without being added.
  • the ethanol content in the composition is 0.01% or less, particularly 0 to 0.00. Even if it is 0001%, the effect of the present invention can be obtained.
  • the compositions for oral cavity (Examples) containing the components (A), (B) and (C) of the present invention have a feeling of suppressing bad breath during use, after use (use After 15 minutes, the bad breath suppression feeling was excellent, and no bitterness, no irritation, and flavor development were all good.
  • the composition for oral cavity containing the component (A) and lacking the component (B) or (C) (comparative example) is used to suppress bad breath during and after use. The actual feeling was inferior, and Comparative Examples 1 and 3 lacking the component (B) also had poor flavor expression.
  • Tables 10 and 11 below show formulation examples (mouth wash).

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Abstract

(A)殺菌剤、(B)和種ハッカ油、及び(C)N-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミドを含有する口腔用組成物。更に、(D)レモングラス油を含有する上記口腔用組成物。また更に、(E)ペパーミント油(E-1)及びスペアミント油(E-2)から選ばれる1種以上を含有する上記口腔用組成物。 本発明によれば、使用中のみならず使用後も持続的に優れた口臭抑制実感を与え、また、香味が良く使用感も良好な口腔用組成物を提供できる。

Description

口腔用組成物
 本発明は、使用中のみならず使用後も持続的に優れた口臭抑制実感を与える口腔用組成物に関する。
 近年、若年層において口臭予防は重要なエチケットの1つであることもあり、口臭の抑制実感に優れた口腔用製剤への期待が高い。
 従来から、口腔用製剤では、カチオン性殺菌剤等の殺菌剤によって口臭原因菌を殺菌して口臭の発生を抑制する手段が知られており、一定の口臭抑制効果を得ることはできる。ところで、近年、臭いに敏感なユーザーの中には、実際は対人的に問題とならないのに口臭に悩むケースが増加している。これは、自身の口腔内状況を自覚することができないことへの不安感に起因するものと考えられる。前記口臭不安感を解消することで、口臭抑制実感を向上することが期待できる。
 このような口臭不安感を解消するには、口腔用製剤を使用後に、時間が経過しても口臭抑制実感を満足に与えることが有効である。しかし、口腔用製剤を使用し、口腔内に適用している間や使用直後は、ある程度の口臭抑制感を得ることができるものの、時間が経過するにつれて口臭抑制感は顕著に低下してしまう傾向にあるため、満足な口臭抑制実感を持続させることは難しい。
 特許文献1(特開2012-201607号公報)は、カチオン性殺菌剤にポリグルタミン酸又はその塩とアシルサルコシン塩とを併用して配合することで、使用して3時間経過後も口臭改善度が高く、口臭抑制効果に優れる洗口剤組成物を提案している。また、特許文献2(特開2016-188262号公報)は、塩化セチルピリジニウムに、ケイヒ等の特定植物又はその抽出物を併用することで、口腔内でバイオフィルムの細菌への殺菌作用が向上し、口臭予防に有効となることを提案しているが、これらは口臭抑制実感についてまでは検討されておらず、不明である。
 一方、特にカチオン性殺菌剤には苦味があるため、殺菌剤による使用感の低下を改善する検討も多く提案されている。特許文献3、4(特開2012-77032号公報、特開2003-128540号公報)は、クロロブタノールやマルチトールを用いることでカチオン性殺菌剤による苦味を抑制できることを提案し、また、特許文献5(特開2007-31394号公報)では、カチオン性殺菌剤、l-メントール等を含有する、口腔細菌に殺菌効果を発揮し刺激も少ない低アルコール組成の液体口腔用組成物を提案している。
特開2012-201607号公報 特開2016-188262号公報 特開2012-77032号公報 特開2003-128540号公報 特開2007-31394号公報 特開2014-125440号公報 特開2015-182983号公報 特開2016-102076号公報
 本発明は、上記事情に鑑み検討したもので、使用中のみならず使用後も持続的に優れた口臭抑制実感を与える口腔用組成物を提供することを目的とする。
 本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、殺菌剤配合の口腔用組成物に和種ハッカ油と特定のp-メンタン-3-カルボキサミド類とを配合すると、口臭抑制実感を増強できることを知見した。即ち、本発明では、(A)殺菌剤を配合した口腔用組成物に、(B)和種ハッカ油と、(C)N-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミドとを併用して配合することによって、口腔内で使用中のみならず使用後も持続的に優れた口臭抑制実感を付与し、また、香味の良い使用感を維持できることを知見し、本発明をなすに至った。
 口腔用組成物、特に洗口剤等の液体口腔用組成物では、口臭原因菌を除去するために殺菌剤を配合しても、使用後も持続的に口臭抑制実感を与えることができなかったが、本発明では、(A)成分に、(B)及び(C)成分を併用し、好ましくは(B)/(C)の質量比が特定範囲内で組み合わせて使用することで、(B)及び(C)成分の併用系によって、口臭抑制実感が増強し、これにより、口腔内を洗口するだけでも、使用中だけでなく使用後に時間が経過しても高い口臭抑制実感(口臭が抑えられたように感じることができる効果感)を付与できる。また、上記三者を組み合わせることで、(A)成分による苦味や、(B)及び(C)成分による刺激を抑えつつ良好な香味発現性を与えることもできる。従って、本発明によれば、不適切な香料及び冷涼化剤の使用では得られない格別顕著な作用効果を奏する。かかる作用効果は、(A)成分が配合され、(B)成分が配合されていても(C)成分を欠くと劣り、また、(A)成分が配合され、(B)成分を欠くと、(C)成分と共に一般的な口腔用香料が配合されていても劣るものであった(後述の比較例参考)。
 なお、口腔用組成物用の非メントール系冷涼化剤としてp-メンタン-3-カルボキサミド類は公知である。また、特許文献6~8(特開2014-125440号公報、特開2015-182983号公報、特開2016-102076号公報)は、p-メンタン-3-カルボキサミド類を使用感の改善に用いているが、着色顆粒又は硫酸ナトリウム含有組成の香味発現性、サッパリ感等の改善や、歯磨剤(練歯磨)におけるすすぎ性の改善である。これらに対して、本発明は、(A)成分に(B)及び(C)成分を組み合わせることによる口臭抑制実感の改善である。
 従って、本発明は、下記の口腔用組成物を提供する。
〔1〕
 (A)殺菌剤、
(B)和種ハッカ油、及び
(C)N-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミド
を含有する口腔用組成物。
〔2〕
 (B)/(C)が質量比として0.01~5,000,000である〔1〕に記載の口腔用組成物。
〔3〕
 (B)成分を0.0001~0.05質量%、(C)成分を0.00000001~0.01質量%含有する〔1〕又は〔2〕に記載の口腔用組成物。
〔4〕
 (A)殺菌剤が、カチオン性殺菌剤である〔1〕~〔3〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔5〕
 (A)成分を0.001~0.2質量%含有する〔1〕~〔4〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔6〕
 更に、(D)レモングラス油を0.00001~0.02質量%含有し、(D)/(C)が質量比として0.001~2,000,000である〔1〕~〔5〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔7〕
 更に、(E)ペパーミント油(E-1)及びスペアミント油(E-2)から選ばれる1種以上を0.0001~0.1質量%含有し、(B)/(E)が質量比として0.001~500である〔1〕~〔6〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔8〕
 液体口腔用組成物である〔1〕~〔7〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔9〕
 洗口剤、液体歯磨又は口中清涼剤である〔8〕に記載の口腔用組成物。
 本発明によれば、使用中のみならず使用後も持続的に優れた口臭抑制実感を与え、また、香味が良く使用感も良好な口腔用組成物を提供できる。
 以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、(A)殺菌剤を含有し、かつ(B)和種ハッカ油、及び(C)N-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミドを含有する。
 (A)殺菌剤としては、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム等のカチオン性殺菌剤、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、チモール等のノニオン性殺菌剤を使用できる。特に、殺菌効果の点でカチオン性殺菌剤が好ましい。
 具体的には、市販品を用いることができ、例えば、塩化セチルピリジニウム(和光純薬工業社製)、塩化ベンゼトニウム(ハイアミン1622:ロンザジャパン社製)、塩化ベンザルコニウム(日油社製)、イソプロピルメチルフェノール(大阪化成社製)、トリクロサン(チバ・スペシャルティ・ケミカルズ社製)、チモール(高砂香料工業社製)が挙げられる。
 (A)殺菌剤の配合量は、組成物全体の0.001~0.2%(質量%、以下同様)が好ましく、より好ましくは0.01~0.1%である。0.001%以上であると、口臭原因菌の殺菌力が得られると共に、満足な口臭抑制実感が得られる。多く配合し過ぎると香味発現性が低下することがあり、また、苦味やべたつきが強まる場合があり、0.2%以下であると、十分な香味発現性が得られ、良好な使用感が得られる。
 (B)和種ハッカ油としては、市販品を用いることができる。具体的には、豊玉香料社製の製品を使用できる。
 (B)和種ハッカ油の配合量は、組成物全体の0.0001~0.05%が好ましく、より好ましくは0.001~0.02%である。配合量が0.0001%以上であると、使用中の口臭抑制実感が十分に得られ、また苦味が十分に抑制される。多く配合し過ぎると香味発現性が低下したり、刺激が強くなる場合があり、0.05%以下であると、香味発現性を十分に維持し、刺激を十分に抑制することもできる。
 (C)N-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミドは、市販品を使用し得る。具体的には、ジボダンジャパン社製の製品を使用することができる。
 (C)N-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミドの配合量は、組成物全体の0.00000001~0.01%が好ましく、より好ましくは0.00000005~0.005%である。配合量が0.00000001%以上であると、口臭抑制実感が十分に優れ、また、苦味が十分に抑制される。0.01%以下であると、香味発現性を十分に維持し、刺激を十分に抑制することもできる。
 (B)成分と(C)成分との配合割合を示す(B)/(C)は、質量比として好ましくは0.01~5,000,000、特に0.2~400,000であり、とりわけ1~100,000が好ましい。この範囲内であると、(A)成分由来の苦味が抑制され、かつ、使用中から使用後まで口臭抑制実感をより満足に付与することができ、飛躍的に使用感を改善させることもできる。0.01未満では、香味発現が抑えられてしまう場合がある。また、5,000,000を超えると、刺激が強くなることがある。
 本発明では、更に、(D)レモングラス油を配合することが好ましい。この(D)成分を配合すると、特に使用中の口臭抑制実感をより強化できる。
 レモングラス油は、市販品を使用でき、例えば、香栄興業社製の製品を使用し得る。
 (D)成分の配合量は、組成物全体の0.00001~0.02%が好ましく、より好ましくは0.0001~0.005%である。この範囲内であると、使用中の口臭抑制実感が十分に向上し、また、刺激を十分に抑制し、苦味の増強を防止できる。
 (C)成分と(D)成分との配合割合を示す(D)/(C)は、質量比として好ましくは0.001~2,000,000、特に0.02~100,000である。この範囲内であると、(A)成分由来の苦味がより抑えられ、使用中の口臭抑制実感が更に向上し、飛躍的に使用感を改善させることができる。0.001未満では、香味発現性が抑えられてしまう場合がある。2,000,000を超えると、使用中の口臭抑制実感が十分に向上しないことがある。
 本発明では、更に、(E)ペパーミント油(E-1)及びスペアミント油(E-2)から選ばれる1種又は2種を配合することが好ましい。この(E)成分を配合すると、香味発現性が向上する。
 (E)成分のペパーミント油(E-1)、スペアミント油(E-2)は、いずれも市販品を用いることができる。例えば、高砂香料工業社製、ヴェマンフィス香料社製の製品を使用できる。
 (E)成分の配合量は、組成物全体の0.0001~0.1%が好ましく、より好ましくは0.001~0.05%である。この範囲内であると、十分な香味発現性が得られ、また、刺激を十分に抑制できる。
 (B)成分と(E)成分との配合割合を示す(B)/(E)は、質量比として好ましくは0.001~500、特に0.02~20である。この範囲内であると、(A)成分由来の苦味がより抑制され、かつ、香味発現性が更に向上し、飛躍的に使用感を改善させることができる。0.001未満では、香味発現性が十分に向上しない場合があり、500を超えると、刺激が強まることがある。
 本発明の口腔用組成物は、ペースト状、液体等の液状などの形態で練歯磨、液体歯磨、潤製歯磨、洗口剤、口中清涼剤などとして調製できる。特に液体の形態が好ましく、洗口剤、液体歯磨又は口中清涼剤、とりわけ洗口剤として調製することが好ましい。また、上記成分に加えて、剤型等に応じたその他の公知成分を必要に応じて、また、本発明の効果を妨げない範囲で配合できる。具体的に洗口剤では、湿潤剤、増粘剤、界面活性剤、pH調整剤、防腐剤、甘味剤、着色料や、(B)、(C)、(D)及び(E)成分以外の香料、(A)成分以外の有効成分、溶剤等を配合し得る。
 湿潤剤としては、グリセリン、プロピレングリコール、エチレングリコール、ポリエチレングリコール等の多価アルコール、ソルビトール、キシリット、エリスリット、マルチット、ラクチット等の糖アルコールが挙げられる。中でも、多価アルコールはグリセリン、プロピレングリコールが好ましく、糖アルコールはキシリットが好ましい。湿潤剤の配合量は通常、3~30%、特に5~15%である。
 増粘剤としては、キサンタンガム、カラギーナン、ヒドロキシメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルアルコール等が挙げられ、配合量は通常、0~1%である。
 界面活性剤としては、アニオン性界面活性剤、ノニオン性界面活性剤、両性界面活性剤が挙げられ、使用感の観点から特にノニオン性界面活性剤を好適に配合し得る。
 具体的に、アニオン性界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩、N-ラウロイルザルコシネート、ラウロイルメチルタウリン、アシルアミノ酸塩、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、α-スルホ脂肪酸アルキルエステル・ナトリウム、アルキルリン酸エステル塩が挙げられる。
 ノニオン性界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル等のポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、糖アルコール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが挙げられる。中でも、エチレンオキサイドの平均付加モル数(E.O.)60~100のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が好ましい。
 両性界面活性剤としては、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン型、N-脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩等のイミダゾリン型が挙げられる。
 界面活性剤の配合量は通常、0.01~1%であり、特に、ノニオン性界面活性剤の配合量は0.1~1%、とりわけ0.3~0.8%が好ましい。
 なお、本発明の口腔用組成物、特に液体製剤、とりわけ洗口剤では、界面活性剤としてアニオン性界面活性剤、とりわけラウリル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩は、配合すると泡残りが生じるなどして使用感に影響することから、配合しないほうが好ましいが、配合する場合はその配合量が0.1%以下、特に0.05%以下が好ましい。
 pH調整剤としては、フタル酸、リン酸、クエン酸、コハク酸、酢酸、フマル酸、リンゴ酸、炭酸やこれらの塩(例えばカリウム塩、ナトリウム塩、アンモニウム塩)、リボ核酸又はその塩類、水酸化ナトリウム等が挙げられる。これらは、1種又は2種以上を使用し得るが、中でもリン酸又はクエン酸とこれらのナトリウム塩とを組み合わせたものが好ましい。
 特に洗口剤の場合は、25℃におけるpHを5.5~7.5に調整することが好ましく、この付近のpH調整剤としてリン酸二水素ナトリウム及びリン酸一水素ナトリウム、あるいはクエン酸及びクエン酸ナトリウムを組み合わせて用いることができる。
 防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、ソルビン酸カリウム等が挙げられる。甘味剤としては、サッカリンナトリウム、ステビオサイド等が挙げられる。着色料としては、青色1号、緑色3号、黄色4号、赤色105号などの安全性の高い水溶性色素が挙げられる。
 香料としては、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、クローブ油、タイム油、セージ油、カルダモン油、ローズマリー油、マジョラム油、ナツメグ油、ラベンダー油、パラクレス油等の天然精油、及びl-カルボン、1,8-シネオール、メチルサリシレート、オイゲノール、チモール、リナロール、リモネン、メントン、メンチルアセテート、カンファー、ボルネオール、ピネン、スピラントール等の上記天然精油中に含まれる香料成分、また、エチルアセテート、エチルブチレート、イソアミルアセテート、ヘキサナール、ヘキセナール、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、ベンツアルデヒド、バニリン、エチルバニリン、フラネオール、マルトール、エチルマルトール、ガンマ/デルタデカラクトン、ガンマ/デルタウンデカラクトン、N-エチル-p-メンタン-3-カルボキサミド(WS-3)、メンチルラクテート、エチレングリコール-l-メンチルカーボネート等の香料成分、更には、いくつかの香料成分や天然精油を組み合わせてなる、アップル、バナナ、ストロベリー、ブルーベリー、メロン、ピーチ、パイナップル、グレープ、マスカット、ワイン、チェリー、スカッシュ、コーヒー、ブランデー、ヨーグルト等の調合フレーバーが挙げられる。これらは1種又は2種以上を用いることができ、本発明の組成物中0.00001~3%の配合量で、本発明の効果を妨げない範囲で使用できる。
 なお、(B)、(C)、(D)又は(E)成分を含む香料は、それぞれ上記の(B)、(C)、(D)又は(E)成分の配合量の範囲内で使用し得る。
 有効成分として、トラネキサム酸、イプシロン-アミノカプロン酸等の抗炎症剤;デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、リテックエンザイム等の酵素;フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ素含有化合物;アルミニウムクロルヒドロキシアラントイン、アラントイン等のアラントイン又はその誘導体;アスコルビン酸等のビタミンC類;タイム、オウゴン、チョウジ、ハマメリス等の植物抽出物;アズレン、塩化リゾチーム、ジヒドロコレステロール、グリチルレチン塩類、グリチルレチン酸類、ヒドロコレステロール、クロロフィル、銅クロロフィリンナトリウム、グルコン酸銅、カロペプタイド、ポリリン酸ナトリウム、水溶性無機リン酸化合物、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、ラウロイルサルコシンナトリウム、歯石防止剤、歯垢防止剤、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム等を添加することができる。なお、これらの有効成分の配合量は、本発明の効果を妨げない範囲で含有することができる。
 溶剤としては、精製水が一般的に用いられる。また、必要によりエタノール等の低級一価アルコールを配合してもよいが、特にエタノールを添加する場合、その添加量は組成物全体の30%以下、特に1~20%であることが、使用中の口臭抑制実感の点で好ましく、また、添加せず0%でもよい。本発明では、エタノールを実質的に含有しない場合(即ち、香料組成物に配合されたエタノールを含有することはあるが、組成物中のエタノール含有量が0.01%以下、特に0~0.0001%である)であっても、本発明の効果を得ることができる。
 以下、実施例及び比較例、処方例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。
 [実施例、比較例]
 下記に示す原料、後述の表1に示す組成の香料組成物Aを用いて、表2~9に示す組成の液体口腔用組成物(洗口剤)を常法により調製し、下記方法で評価した。結果を表2~9に併記した。
 洗口剤の調製には、下記原料を使用した。
(A)塩化セチルピリジニウム(和光純薬工業社製)
(A)イソプロピルメチルフェノール(大阪化成社製)
(A)チモール(高砂香料工業社製)
(B)和種ハッカ油(豊玉香料社製)
(C)N-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミド(ジボダンジャパン社製)
(D)レモングラス油(香栄興業社製)
(E)ペパーミント油(高砂香料工業社製)
(E)スペアミント油(ヴェマンフィス香料社製)
グリセリン(85%、阪本薬品工業社製)
プロピレングリコール(旭硝子社製)
エタノール(日本アルコール販売社製)
キシリット(ロケット・フルーレ社製)
サッカリンナトリウム(大東化学社製)
ポリオキシエチレン(100)硬化ヒマシ油(日光ケミカルズ社製、E.O.100)
クエン酸(扶桑化学社製)
クエン酸ナトリウム(扶桑化学社製)
パラオキシ安息香酸メチル(上野製薬社製)
パラオキシ安息香酸エチル(みどり化学社製)
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
(i)使用中及び使用後の口臭抑制実感の評価方法
 5名の被験者が、洗口剤20mLを口に含み、30秒間すすいだ後、洗口中及び洗口して15分間経過後の口臭抑制実感(使用中及び使用後の口臭抑制実感)について、それぞれ下記評点基準により4段階で評価した。5名の平均点を算出し、下記の判定基準に従い、◎、○、△、×で示した。
 ここで、「口臭抑制実感」とは、評価者自身が、口臭が抑えられたように感じることができる効果感である。
 評点基準
  4点:口臭抑制実感を非常に感じる
  3点:口臭抑制実感を感じる
  2点:口臭抑制実感をあまり感じない
  1点:口臭抑制実感を感じない
 判定基準
  ◎:3.5点以上4.0点以下
  ○:3.0点以上3.5点未満
  △:2.0点以上3.0点未満
  ×:1.0点以上2.0点未満
(ii)苦味のなさの評価方法
 5名の被験者が、洗口剤20mLを口に含み、30秒間すすいだ後、洗口後の苦味のなさについて、下記に示す評点基準により4段階で評価した。5名の平均点を算出し、下記の判定基準に従い、◎、○、△、×で示した。
 評点基準
  4点:苦味を感じない
  3点:苦味をほとんど感じない
  2点:苦味を感じる
  1点:苦味を非常に感じる
 判定基準
  ◎:3.5点以上4.0点以下
  ○:3.0点以上3.5点未満
  △:2.0点以上3.0点未満
  ×:1.0点以上2.0点未満
(iii)刺激のなさの評価方法
 5名の被験者が、洗口剤20mLを口に含み、30秒間すすいだ後、洗口後の刺激のなさについて、下記に示す評点基準により4段階で評価した。5名の平均点を算出し、下記の判定基準に従い、◎、○、△、×で示した。
 評点基準
  4点:刺激を感じない
  3点:刺激をほとんど感じない
  2点:刺激を感じる
  1点:刺激を非常に感じる
 判定基準
  ◎:3.5点以上4.0点以下
  ○:3.0点以上3.5点未満
  △:2.0点以上3.0点未満
  ×:1.0点以上2.0点未満
(iv)香味発現性
 5名の被験者が、洗口剤20mLを口に含み、30秒間すすいだ後、洗口中の香味発現のよさについて、下記に示す評点基準により4段階で評価した。5名の平均点を算出し、下記の判定基準に従い、◎、○、△、×で示した。
 評点基準
  4点:香味発現が非常に良い
  3点:香味発現が良い
  2点:香味発現があまり良くない
  1点:香味発現が良くない
 判定基準
  ◎:3.5点以上4.0点以下
  ○:3.0点以上3.5点未満
  △:2.0点以上3.0点未満
  ×:1.0点以上2.0点未満
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000005
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000006
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000007
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000008
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000009
 表2~8に示すように、本発明の(A)、(B)及び(C)成分を含有する口腔用組成物(実施例)は、使用中の口臭抑制実感、使用後(使用して15分経過後)の口臭抑制実感が優れ、また、苦味のなさ、刺激のなさ、香味発現性がいずれも良好であった。これに対して、表9に示すように、(A)成分を含有し、(B)又は(C)成分を欠く口腔用組成物(比較例)は、いずれも使用中及び使用後の口臭抑制実感が劣り、また、(B)成分を欠く比較例1、3は香味発現性も悪かった。
 以下に示す表10、11に処方例(洗口剤)を示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000010
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000011

Claims (9)

  1.  (A)殺菌剤、
    (B)和種ハッカ油、及び
    (C)N-(2-(2-ピリジニル)エチル)-2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキサンカルボキサミド
    を含有する口腔用組成物。
  2.  (B)/(C)が質量比として0.01~5,000,000である請求項1記載の口腔用組成物。
  3.  (B)成分を0.0001~0.05質量%、(C)成分を0.00000001~0.01質量%含有する請求項1又は2記載の口腔用組成物。
  4.  (A)殺菌剤が、カチオン性殺菌剤である請求項1~3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  5.  (A)成分を0.001~0.2質量%含有する請求項1~4のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  6.  更に、(D)レモングラス油を0.00001~0.02質量%含有し、(D)/(C)が質量比として0.001~2,000,000である請求項1~5のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  7.  更に、(E)ペパーミント油(E-1)及びスペアミント油(E-2)から選ばれる1種以上を0.0001~0.1質量%含有し、(B)/(E)が質量比として0.001~500である請求項1~6のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  8.  液体口腔用組成物である請求項1~7のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  9.  洗口剤、液体歯磨又は口中清涼剤である請求項8記載の口腔用組成物。
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