WO2018097122A1 - 口腔用組成物 - Google Patents

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carbon atoms
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康彦 高橋
勇介 川延
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    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

Definitions

  • the present invention relates to a composition for oral cavity which contains a polyvalent metal salt, is excellent in astringency and its sustainability, has a metallic taste derived from a polyvalent metal ion and has a good feeling in use.
  • compositions such as dentifrices
  • compounds containing polyvalent metal ions such as zinc, copper, tin, strontium and aluminum are blended.
  • These polyvalent metal ions are functional and real, such as pharmacological effects such as sterilization of bacteria that lead to caries, periodontal disease, and bad breath, and astringent action due to the denaturation effect of metal mucosa proteins. It is known to have an important effect on the surface.
  • Patent Document 1 Japanese Patent Application Laid-Open No. 2010-235557
  • the oral composition has two fragrance-containing portions having different fragrances, and a specific fragrance component is blended with them to produce a polyvalent metal.
  • Patent Document 2 Japanese Patent Application Laid-Open No. 2002-302450 proposes a method of suppressing bitterness caused by metal ions, tea extract, and the like by adding sodium bicarbonate.
  • the present invention has been made in view of the above circumstances, and contains a polyvalent metal salt, is excellent in astringency and its sustainability, and suppresses a metal taste derived from a polyvalent metal ion and has a good usability.
  • the purpose is to provide.
  • a divalent or trivalent metal salt of a specific organic acid or inorganic acid as a polyvalent metal salt has a linear structure or branched chain having a specific carbon number.
  • the astringent feeling and its sustainability are excellent, the metal taste derived from polyvalent metal ions is suppressed, the oily odor derived from fatty acids or fatty acid esters is also suppressed, and a good feeling of use can be maintained.
  • the present invention has been made.
  • the component (b) when used in combination with the component (a), the component (b) surprisingly acts as a masking agent for the metallic taste of the component (a).
  • the above-mentioned special effects that cannot be achieved when an inappropriate fatty acid or ester thereof is used are provided.
  • the present invention provides the following oral composition.
  • [1] one or more polyvalent metal salts selected from divalent metal salts and trivalent metal salts of organic acids having 2 to 12 carbon atoms, and divalent metal salts and trivalent metal salts of inorganic acids;
  • (B) containing at least one selected from fatty acids and fatty acid esters having a straight chain structure having 8 to 22 carbon atoms, and fatty acids and fatty acid esters having a branched chain structure having 8 to 22 carbon atoms.
  • component (b) is one or more selected from branched chain fatty acids having 8 to 22 carbon atoms and sterol esters thereof.
  • component (B) The composition for oral cavity according to [3], wherein the component is one or two selected from isostearic acid and phytosteryl isostearate.
  • component is one or more selected from linear fatty acids having 8 to 22 carbon atoms and esters thereof.
  • the component is a water-soluble polyvalent metal salt
  • the divalent metal salt is selected from a copper salt, a zinc salt, a tin salt, a strontium salt, a calcium salt and a magnesium salt
  • the trivalent metal salt is an aluminum salt and The composition for oral cavity according to any one of [1] to [5], which is selected from aluminum potassium salts.
  • One or more water-soluble polyvalent metals selected from copper gluconate, zinc gluconate, calcium glycerophosphate, aluminum lactate, magnesium sulfate, magnesium chloride, zinc chloride, strontium chloride and potassium aluminum sulfate
  • the oral composition according to any one of [1] to [9] which is a dentifrice composition.
  • composition for oral cavity which contains a polyvalent metal salt, is excellent in astringency and its sustainability, has a suppressed metallic taste derived from polyvalent metal ions, and has a good feeling in use.
  • This composition for oral cavity can give a high feeling of use, and is useful for prevention or suppression of oral diseases such as caries, periodontal disease, and bad breath.
  • the oral composition of the present invention is selected from (a) a divalent metal salt and a trivalent metal salt of an organic acid having 2 to 12 carbon atoms, and a divalent metal salt and a trivalent metal salt of an inorganic acid. Selected from polyvalent metal salts of at least species, (b) fatty acids and fatty acid esters having a straight chain structure having 8 to 22 carbon atoms, and fatty acids and fatty acid esters having a branched chain structure having 8 to 22 carbon atoms Containing at least one selected from the group consisting of
  • the polyvalent metal salt is a water-soluble polyvalent metal ion-containing compound having an astringent action, and is a divalent or trivalent metal salt of an organic acid having 2 to 12 carbon atoms, a divalent or inorganic acid.
  • Trivalent metal salts can be used. These can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
  • the organic acid has 2 to 12 carbon atoms, preferably 2 to 8 carbon atoms, and may contain a phosphate group.
  • citric acid, lactic acid, gluconic acid, glycerophosphoric acid and the like can be mentioned.
  • inorganic acids include sulfuric acid, hydrochloric acid, nitric acid, phosphoric acid and the like.
  • Examples of the divalent or trivalent metal salt include a copper salt, a zinc salt, a tin salt, a strontium salt, a calcium salt, and a magnesium salt. Salts and magnesium salts are preferred in terms of the astringent action on the oral mucosa.
  • Examples of the trivalent metal salt include an aluminum salt, and an aluminum potassium salt containing a monovalent metal can also be used.
  • divalent or trivalent metal salt of an organic acid examples include copper gluconate, zinc gluconate, calcium glycerophosphate, and aluminum lactate.
  • divalent or trivalent metal salt of an inorganic acid examples include magnesium sulfate, magnesium chloride, zinc chloride, strontium chloride, and potassium aluminum sulfate, among which magnesium sulfate, magnesium chloride, zinc chloride, and strontium chloride are preferable. In particular, magnesium sulfate, magnesium chloride, and zinc chloride are more preferable.
  • the amount of component (a) is preferably 0.08 to 2.5% (mass%, the same applies hereinafter) of the total composition, more preferably 0.1 to 0.5%, still more preferably 0.2 to 0.5%. When it is 0.08% or more, the feeling of convergence and its sustainability are sufficiently excellent, and when it is 2.5% or less, it is suitable for sufficient masking of metallic taste. Further, when blending a divalent or trivalent metal salt of an organic acid, or when blending a divalent or trivalent metal salt of an inorganic acid, within the range of the blending amount of the component (a), each preferred blending The range of the amount is the same as above. Moreover, each preferable compounding quantity of the polyvalent metal salt of (a) component is also in the said range similarly.
  • the component (b) is at least one selected from fatty acids and fatty acid esters having a straight chain structure having 8 to 22 carbon atoms, and fatty acids and fatty acid esters having a branched chain structure having 8 to 22 carbon atoms. . When used in combination with the component (a), these act as a persistence improving agent for astringent action and a metal taste masking agent.
  • a fatty acid having a linear structure having 8 to 22 carbon atoms or an ester thereof, a fatty acid having a branched structure having 8 to 22 carbon atoms, or a fatty acid ester having the branched chain structure can be used. These can be used singly or in combination of two or more in terms of effect expression. From the standpoint of persistence of astringency and the masking effect of the metallic taste, the carbon number is preferably 12 to 20, particularly 16 to 18, respectively.
  • the fatty acid having a linear or branched structure having 8 to 22 carbon atoms is a linear or branched higher fatty acid, which may be a saturated fatty acid or an unsaturated fatty acid.
  • branched chain higher fatty acids particularly saturated fatty acids, which have a high affinity for the oral mucosa.
  • decanoic acid (C10), lauric acid (C12), myristic acid (C14), palmitic acid (C16), stearic acid (C18), oleic acid (C18), isodecanoic acid (C10), isomyristic acid (C14), isopalmitic acid (C16), isostearic acid (C18) and the like can be used, and one or more of these can be used (C in parentheses is an abbreviation for carbon number).
  • palmitic acid, stearic acid, oleic acid, and isostearic acid are preferable, and isostearic acid is more preferable from the viewpoint of persistence of astringency and masking effect of metallic taste.
  • the fatty acid ester having a straight chain structure or a branched chain structure having 8 to 22 carbon atoms has a branched chain carbon number particularly from the viewpoint of the persistence of astringency and the masking effect of metallic taste.
  • a fatty acid ester having a branched chain structure in an acid residue or an alcohol residue, or an acid residue and an alcohol residue is preferable, and a sterol ester of a branched chain fatty acid is more preferable.
  • the sterol ester having a sterol skeleton are phytosterol esters and cholesterol esters, and phytosterol esters are particularly preferable.
  • the fatty acid ester may contain an amino acid structure or a hydroxy group, and such a fatty acid ester can also be used.
  • phytosteryl isostearate is preferable from the viewpoints of sustainability of astringency and masking effect of metal taste.
  • the amount of component (b) is preferably 0.05 to 1%, more preferably 0.06 to 1%, and particularly preferably 0.08 to 0.6% of the total composition. If it is 0.05% or more, the feeling of convergence is sufficiently maintained and the metal taste is masked. When it is 1% or less, the expression of its own oily odor can be sufficiently prevented.
  • the amount of the fatty acid is preferably 0.05 to 1% of the total composition within the range of the amount of the component (b). 0.06 to 1% is more preferable, particularly preferably 0.08 to 0.6%, and the amount of the fatty acid ester is preferably 0.05 to 1% of the total composition, 0.06 to 1%.
  • the mixing ratio of the fatty acid to the fatty acid ester is preferably 1: 5 to 5: 1 as a mass ratio of fatty acid / fatty acid ester. Within this range, it is more preferable in terms of effect expression.
  • (a) / (b) showing the ratio of the blending amount of the component (a) and the component (b) is preferably 0.1 to 15 as a mass ratio, more preferably 0.3 to 12.5.
  • it is 0.5 to 4, more preferably 1.0 to 2.5.
  • the astringent feeling, its sustainability, and the metallic taste masking effect are more excellent, and the oily odor can be further suppressed. If it is less than 0.1, the sustainability of the astringent feeling is inferior, and the oily odor may not be suppressed. If it exceeds 15, the masking effect of the metal taste may be inferior.
  • the dosage form and shape of the composition for oral cavity of the present invention is not particularly limited, and for example, liquid (solution, emulsion, suspension, etc.), semi-solid (gel, cream, paste, etc.), solid (tablet, particle) And the like, capsules, films, kneaded materials, molten solids, waxy solids, elastic solids, etc.).
  • the prepared preparations include, for example, dentifrices (toothpaste, liquid dentifrice, powder dentifrice, etc.), mouth washes, coating agents, patches, mouth fresheners, foods (eg chewing gum, tablet candy, candy, It can be used as various products such as gummi, film, troche, etc., but a dentifrice, especially a toothpaste is particularly preferred within the range of oral use.
  • various components that can be used in the oral cavity composition can be blended in addition to the above-mentioned components, as long as the effects of the present invention are not impaired.
  • additional components include dentifrices, abrasives, thickeners, binders, surfactants, sweeteners, preservatives, fragrances, colorants, pH adjusters, solvents, active ingredients, and the like.
  • dentifrices abrasives, thickeners, binders, surfactants, sweeteners, preservatives, fragrances, colorants, pH adjusters, solvents, active ingredients, and the like.
  • the specific example of an additional component is shown below, the component which can be mix
  • abrasive examples include silica-based abrasives such as silicic anhydride, crystalline silica, amorphous silica, silica gel, aluminosilicate, zeolite, calcium hydrogen phosphate anhydrous, calcium hydrogen phosphate dihydrate, Calcium pyrophosphate, calcium carbonate, sodium hydrogen carbonate, aluminum hydroxide, alumina, magnesium carbonate, tertiary magnesium phosphate, zirconium silicate, tertiary calcium phosphate, hydroxyapatite, quaternary calcium phosphate, and synthetic resin-based abrasives.
  • silica-based abrasives such as silicic anhydride, crystalline silica, amorphous silica, silica gel, aluminosilicate, zeolite, calcium hydrogen phosphate anhydrous, calcium hydrogen phosphate dihydrate, Calcium pyrophosphate, calcium carbonate, sodium hydrogen carbonate, aluminum hydroxide, alumina, magnesium
  • silica abrasives such as silicic anhydride are preferable from the viewpoint of oral mucosal irritation and usability.
  • the blending amount of the abrasive is usually 0 to 20%, particularly 3 to 20%, especially 5 to 15%.
  • the thickener examples include sugar alcohols and polyhydric alcohols such as sorbitol, propylene glycol, butylene glycol, glycerin and polyethylene glycol.
  • the blending amount of the thickener is usually 1 to 60%.
  • binder examples include pullulan, gelatin, methyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, carrageenan, sodium alginate, xanthan gum, sodium polyacrylate, gum arabic, guar gum, locust bean gum, polyvinyl alcohol, polyvinyl Examples thereof include organic binders such as pyrrolidone and carboxyvinyl polymer, and inorganic binders such as thickening silicic anhydride and bentonite. When an organic binder is used, its amount is usually 0.1 to 3%. When an inorganic binder is used, its amount is usually 1 to 10%, particularly 1 to 7%. is there.
  • an anionic surfactant As the surfactant, an anionic surfactant, a nonionic surfactant, and an amphoteric surfactant can be blended.
  • the anionic surfactant include N-acyl amino acid salts, ⁇ -olefin sulfonates, N-acyl sulfonates, alkyl sulfates, and polyoxyethylene alkyl ether sulfates.
  • N-acylamino acid salts, ⁇ -olefin sulfonates, alkyl sulfates, and particularly alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate are preferred from the viewpoint of versatility.
  • Nonionic surfactants include, for example, polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene-polyoxypropylene block copolymer, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, glycerin ester polyoxyethylene ether, sucrose fatty acid ester, alkylolamide Glycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, and polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester.
  • polyoxyethylene alkyl ether, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, alkylolamide, and sorbitan fatty acid ester are preferably used.
  • the polyoxyethylene alkyl ether preferably has 14 to 30 carbon atoms in the alkyl chain.
  • the polyoxyethylene alkyl ether preferably has an average added mole number of ethylene oxide of 3 to 30.
  • the polyoxyethylene hydrogenated castor oil preferably has an average added mole number of ethylene oxide of 10 to 100.
  • the alkyl chain preferably has a carbon chain length of 12 to 14 carbon atoms.
  • the sorbitan fatty acid ester preferably has 12 to 18 carbon atoms in the fatty acid.
  • the polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester preferably has 16 to 18 carbon atoms in the fatty acid and an average added mole number of ethylene oxide of 10 to 40.
  • the said ester is different from the fatty acid ester of (b) component.
  • amphoteric surfactants examples include alkyl betaines, amine oxides, and imidazolinium betaines. Specifically, 2-alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl imidazolinium betaines, coconut oil, and the like Fatty acid amide alkyl betaine is mentioned.
  • One or more surfactants can be used, and the amount is usually 0 to 10%, particularly 0.01 to 10%.
  • sweetener examples include saccharin sodium, stevioside, neohesperidin dihydrochalcone, and glycyrrhizin.
  • preservative examples include paraoxybenzoic acid esters such as sodium benzoate, methyl paraben, ethyl paraben, and butyl paraben.
  • Perfumes include peppermint oil, spearmint oil, anise oil, eucalyptus oil, winter green oil, cassia oil, clove oil, thyme oil, sage oil, lemon oil, orange oil, peppermint oil, cardamom oil, coriander oil, mandarin oil, Lime oil, lavender oil, rosemary oil, laurel oil, camomil oil, caraway oil, marjoram oil, bay oil, lemongrass oil, origanum oil, pine needle oil, neroli oil, rose oil, jasmine oil, grapefruit oil, sweetie Natural fragrances such as oil, bran oil, Iris concrete, absolute peppermint, absolute rose, orange flower, and processing of these natural fragrances (front reservoir cut, rear reservoir cut, fractional distillation, liquid-liquid extraction, essence, powder Perfumed, menthol, moss Bonn, Anethole, Cineol, Methyl salicylate, Synamic aldehyde, Eugenol, 3-l-Mentoxyprop
  • the blending amount is not particularly limited, but the above fragrance material is preferably used in the composition in an amount of 0.000001 to 1%. Further, as a fragrance for fragrance using the above fragrance material, It is preferable to use 0.1 to 2%.
  • the colorant examples include natural pigments such as safflower red pigment, gardenia yellow pigment, gardenia blue pigment, perilla pigment, red potato pigment, red cabbage pigment, carrot pigment, hibiscus pigment, cacao pigment, spirulina pigment, and coumarindo pigment.
  • the blending amount of the colorant is usually 0.00001 to 3%.
  • the solvent examples include water and lower alcohols having 3 or less carbon atoms such as ethanol and propanol.
  • the solvent is usually blended in a liquid oral composition.
  • the blending amount is preferably 20 to 95%.
  • the blending amount is preferably 1 to 20%.
  • active ingredients include fluorine-containing compounds such as sodium fluoride and sodium monofluorophosphate, bactericides, anti-inflammatory agents, tissue activators, and vitamins.
  • Dentifrice compositions having the compositions shown in Tables 1 to 5 were prepared by a conventional method and evaluated by the following methods. The results are shown in the table.
  • Evaluation method of metal taste and lack of oily odor 10 professional panelists put the dentifrice composition on the toothbrush, brushed the mouth for 3 minutes, rinsed, and brushing
  • the metal taste and oily odor felt after rinsing were evaluated according to the following criteria.
  • the average of the scores of 10 people was determined, and the metallic taste during brushing or after rinsing and the oily odor during brushing or after rinsing were determined according to the following evaluation criteria.
  • Evaluation criteria for lack of metal taste ⁇ : Average point 3.5 to 4.0 points ⁇ : Average point 3.0 to less than 3.5 points ⁇ : Average point 2.0 to less than 3.0 points ⁇ : Average score of less than 2.0 points Score standard for lack of oily odor 4 points: No oily odor is felt at all. 3 points: almost no oily odor. 2 points: Feels a little oily. 1 point: The oily smell is very felt. Evaluation criteria for lack of oily odor ⁇ : Average point 3.5 points or more and 4.0 points or less ⁇ : Average point 3.0 points or more and less than 3.5 points ⁇ : Average point 2.0 points or more and less than 3.0 points ⁇ : Average point less than 2.0

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Abstract

(a)炭素数が2~12である有機酸の2価金属塩及び3価金属塩、並びに無機酸の2価金属塩及び3価金属塩から選ばれる1種以上の多価金属塩と、(b)炭素数が8~22である直鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステル、並びに炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステルから選ばれる1種以上とを含有することを特徴とする口腔用組成物。本発明によれば、多価金属塩を含有し、収れん感及びその持続性が優れ、多価金属イオン由来の金属味が抑制され使用感も良い口腔用組成物を提供できる。

Description

口腔用組成物
 本発明は、多価金属塩を含有し、収れん感及びその持続性が優れ、かつ多価金属イオン由来の金属味が抑制され使用感も良い口腔用組成物に関する。
 歯磨剤等の口腔用組成物には、亜鉛、銅、スズ、ストロンチウム、アルミニウム等の多価金属イオンを含む化合物が配合されている。これらの多価金属イオンは、う蝕や歯周病、口臭の発生に繋がる細菌を殺菌するといった薬理的な効果、金属イオンの口腔粘膜タンパク質の変性効果による収れん作用の付与など、機能面、実感面において重要な効果を有することが知られている。
 しかし、これらの多価金属イオンは苦味や渋味などの金属味が強く、製剤の味に悪い影響を及ぼすため、使用感を改善するべく金属味をマスキングする技術が求められた。例えば、特許文献1(特開2010-235557号公報)では、口腔用組成物が互いに異なる香調を有する二つの香料含有部分を有し、これらに特定の香料成分を配合することで多価金属イオンの嗜好性と味を改善する方法が提案されている。また、特許文献2(特開2002-302450号公報)では、重曹を配合することによって、金属イオン、茶エキス等による苦みを抑制する方法が提案されている。
特開2010-235557号公報 特開2002-302450号公報
 しかしながら、特許文献1の方法では、香料成分を用いるために香味のバリエーションが限られてしまうことが考えられ、一般的な歯磨剤等の口腔用製剤に採用することもできず、また、特許文献2の方法では、重曹由来の味が出てしまうため、依然として味に改善の余地があった。
 本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、多価金属塩を含有し、収れん感及びその持続性が優れ、かつ多価金属イオン由来の金属味が抑制され使用感も良い口腔用組成物を提供することを目的とする。
 本発明者らは上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、多価金属塩として特定の有機酸又は無機酸の2価又は3価金属塩に、特定炭素数の直鎖構造もしくは分岐鎖構造を有する脂肪酸又は脂肪酸エステルを併用して口腔用組成物に配合すると、多価金属イオンによる収れん作用が口腔内で十分かつ持続的に発現し、優れた収れん感及びその持続性を与え、かつ多価金属イオン由来の金属味がマスキングされ、使用感も良好となることを見出した。即ち、本発明によれば、
(a)炭素数が2~12である有機酸の2価金属塩及び3価金属塩、並びに無機酸の2価金属塩及び3価金属塩から選ばれる1種以上の多価金属塩と、
(b)炭素数が8~22である直鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステル、並びに炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステルから選ばれる1種以上と
を口腔用組成物に配合することによって、収れん感及びその持続性が優れ、かつ多価金属イオン由来の金属味が抑制され、また、脂肪酸又は脂肪酸エステル由来の油臭さも抑えられ、良好な使用感を維持できることを知見し、本発明をなすに至った。
 本発明では、(a)成分に(b)成分を併用すると、意外にも(b)成分が(a)成分の金属味のマスキング剤として作用し、これにより、口腔用香料の単なる添加ではなし得ず、また、不適切な脂肪酸又はそのエステルを使用した場合には達成し得ない、上記のような格別な作用効果を与える。
 従って、本発明は、下記の口腔用組成物を提供する。
〔1〕
 (a)炭素数が2~12である有機酸の2価金属塩及び3価金属塩、並びに無機酸の2価金属塩及び3価金属塩から選ばれる1種以上の多価金属塩と、
(b)炭素数が8~22である直鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステル、並びに炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステルから選ばれる1種以上と
を含有することを特徴とする口腔用組成物。
〔2〕
 (b)成分が、炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び前記分岐鎖構造を有する脂肪酸エステルから選ばれる1種又は2種以上である〔1〕記載の口腔用組成物。
〔3〕
 (b)成分が、炭素数が8~22である分岐鎖脂肪酸及びそのステロールエステルから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕記載の口腔用組成物。
〔4〕
 (b)成分が、イソステアリン酸及びイソステアリン酸フィトステリルから選ばれる1種又は2種である〔3〕記載の口腔用組成物。
〔5〕
 (b)成分が、炭素数が8~22である直鎖脂肪酸及びそのエステルから選ばれる1種又は2種以上である〔1〕記載の口腔用組成物。
〔6〕
 (a)成分が水溶性多価金属塩であり、2価金属塩が、銅塩、亜鉛塩、スズ塩、ストロンチウム塩、カルシウム塩及びマグネシウム塩から選ばれ、3価金属塩が、アルミニウム塩及びアルミニウムカリウム塩から選ばれる〔1〕~〔5〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔7〕
 (a)成分が、グルコン酸銅、グルコン酸亜鉛、グリセロリン酸カルシウム、乳酸アルミニウム、硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、塩化亜鉛、塩化ストロンチウム及び硫酸アルミニウムカリウムから選ばれる1種又は2種以上の水溶性多価金属塩である〔1〕~〔6〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔8〕
 (a)成分と(b)成分との含有割合を示す(a)/(b)が、質量比として0.1~15である〔1〕~〔7〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔9〕
 (a)成分を0.08~2.5質量%、(b)成分を0.05~1質量%含有する〔1〕~〔8〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔10〕
 歯磨剤組成物である〔1〕~〔9〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
 本発明によれば、多価金属塩を含有し、収れん感及びその持続性が優れ、かつ多価金属イオン由来の金属味が抑制され、使用感も良い口腔用組成物を提供できる。この口腔用組成物は、高い使用実感を与えることができ、う蝕、歯周病、口臭等の口腔疾患の予防又は抑制用として有用である。
 以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、(a)炭素数が2~12である有機酸の2価金属塩及び3価金属塩、並びに無機酸の2価金属塩及び3価金属塩から選ばれる1種以上の多価金属塩と、(b)炭素数が8~22である直鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステル、並びに炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステルから選ばれる1種以上とを含有する。
 (a)多価金属塩は、収れん作用を有する水溶性の多価金属イオン含有化合物であり、炭素数が2~12である有機酸の2価又は3価金属塩、無機酸の2価又は3価金属塩を使用できる。これらは、1種単独で又は2種以上を組み合わせて用いることができる。
 ここで、有機酸は、炭素数2~12、好ましくは2~8であり、また、リン酸基を含んでいてもよい。例えば、クエン酸、乳酸、グルコン酸、グリセロリン酸等が挙げられる。無機酸としては、例えば硫酸、塩酸、硝酸、リン酸等が挙げられる。
 2価又は3価の金属塩としては、例えば、2価金属塩は、銅塩、亜鉛塩、スズ塩、ストロンチウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等が挙げられ、中でも、銅塩、亜鉛塩、カルシウム塩、マグネシウム塩が、口腔粘膜に対する収れん作用の点で好ましい。3価金属塩としては、アルミニウム塩等が挙げられ、更に1価金属を含むアルミニウムカリウム塩も使用し得る。
 有機酸の2価又は3価金属塩としては、具体的にグルコン酸銅、グルコン酸亜鉛、グリセロリン酸カルシウム、乳酸アルミニウムが挙げられる。
 無機酸の2価又は3価金属塩としては、具体的に硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、塩化亜鉛、塩化ストロンチウム、硫酸アルミニウムカリウムが挙げられ、中でも硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、塩化亜鉛、塩化ストロンチウムが好ましく、特に、硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、塩化亜鉛がより好ましい。
 (a)成分の配合量は、組成物全体の0.08~2.5%(質量%、以下同様)が好ましく、より好ましくは0.1~0.5%、更に好ましくは0.2~0.5%である。0.08%以上であると、収れん感及びその持続性が十分に優れ、2.5%以下であることが、金属味の十分なマスキングには好適である。
 更に、上記(a)成分の配合量の範囲内において、有機酸の2価又は3価金属塩を配合する場合、あるいは無機酸の2価又は3価金属塩を配合する場合、それぞれの好ましい配合量の範囲は上記と同様である。また、(a)成分の多価金属塩のそれぞれの好ましい配合量も、同様に上記範囲内である。
 (b)成分は、炭素数が8~22である直鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステル、並びに炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステルから選ばれる1種以上である。これらは、(a)成分に併用することで、収れん作用の持続性改善剤及び金属味のマスキング剤として作用する。
 (b)成分としては、炭素数8~22の直鎖構造を有する脂肪酸又はそのエステル、炭素数8~22の分岐鎖構造を有する脂肪酸又は前記分岐鎖構造を有する脂肪酸エステルを使用できる。これらは、1種を単独で、又は効果発現の点で2種以上を組み合わせて用いることができる。なお、収れん感の持続性及び金属味のマスキング効果の観点から、上記炭素数はそれぞれ好ましくは12~20、特に16~18である。
 ここで、脂肪酸として、炭素数8~22の直鎖構造又は分岐鎖構造を有する脂肪酸は、直鎖又は分岐鎖の高級脂肪酸であって、飽和脂肪酸でも不飽和脂肪酸でもよいが、特に、収れん感の持続性及び金属味のマスキング効果の点から、好ましいのは口腔粘膜親和性が高い分岐鎖高級脂肪酸、特に飽和脂肪酸である。
 具体的には、デカン酸(C10)、ラウリン酸(C12)、ミリスチン酸(C14)、パルミチン酸(C16)、ステアリン酸(C18)、オレイン酸(C18)、イソデカン酸(C10)、イソミリスチン酸(C14)、イソパルミチン酸(C16)、イソステアリン酸(C18)等が挙げられ、これらの1種又は2種以上を使用できる(括弧内のCは炭素数の略記である)。中でも、収れん感の持続性及び金属味のマスキング効果の点から、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、イソステアリン酸が好ましく、より好ましくはイソステアリン酸である。
 また、脂肪酸エステルとして、炭素数8~22の直鎖構造又は分岐鎖構造を有する脂肪酸エステルとしては、特に、収れん感の持続性及び金属味のマスキング効果の点から、分岐鎖の炭素数が上記範囲内であり、かかる、分岐鎖構造を酸残基又はアルコール残基、あるいは酸残基及びアルコール残基に有する脂肪酸エステルが好ましく、より好ましくは分岐鎖脂肪酸のステロールエステルである。ステロール骨格を有するステロールエステルは、例えばフィトステロールエステル、コレステロールエステル等であり、特にフィトステロールエステルが好ましい。
 なお、脂肪酸エステルは、脂肪酸がアミノ酸構造やヒドロキシ基を含んでいてもよく、このような脂肪酸エステルも使用し得る。
 具体的には、酪酸コレステリル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸コレステリル等の脂肪酸ステロールエステル、N-ラウロイル-L-グルタミン酸ジ(コレステリル・オクチルドデシル)、N-ラウロイル-L-グルタミン酸ジ(コレステリル・ベヘニル・オクチルドデシル)等のN-アシルアミノ酸ステロールエステルが挙げられる。中でも、イソステアリン酸フィトステリルが、収れん感の持続性及び金属味のマスキング効果の観点から、好ましい。
 (b)成分の配合量は、組成物全体の0.05~1%が好ましく、0.06~1%がより好ましく、0.08~0.6%が特に好ましい。0.05%以上であると、十分に収れん感が持続し、金属味がマスキングされる。1%以下であると、それ自体の油臭さの発現を十分に防止できる。
 なお、(b)成分として、脂肪酸と脂肪酸エステルとを併用する場合は、上記(b)成分の配合量の範囲内において、脂肪酸の配合量は、組成物全体の0.05~1%が好ましく、0.06~1%がより好ましく、特に好ましくは0.08~0.6%であり、脂肪酸エステルの配合量は、組成物全体の0.05~1%が好ましく、0.06~1%がより好ましく、特に好ましくは0.08~0.6%である。また、脂肪酸と脂肪酸エステルとの配合比率は、脂肪酸/脂肪酸エステルが質量比として1:5~5:1が好ましい。この範囲内であることが、効果発現の点でより好適である。
 本発明において、(a)成分と(b)成分との配合量の割合を示す(a)/(b)は、質量比として0.1~15が好ましく、0.3~12.5がより好ましく、特に好ましくは0.5~4、更に好ましくは1.0~2.5である。この範囲内であると収れん感及びその持続性、金属味のマスキング効果がより優れ、また、油臭さもより抑制できる。0.1未満では収れん感の持続性が劣り、また、油臭さが抑えられない場合があり、15を超えると金属味のマスキング効果が劣る場合がある。
 本発明の口腔用組成物は、その剤形・形状は特に限定されず、例えば、液体(溶液、乳液、懸濁液等)、半固体(ゲル、クリーム、ペースト等)、固体(錠剤、粒子状剤、カプセル剤、フィルム剤、混練物、溶融固体、ロウ状固体、弾性固体等)等の任意の剤形に調製することができる。
 また、前記調製された製剤は、例えば、歯磨剤(練歯磨、液体歯磨、粉歯磨等)、洗口剤、塗布剤、貼付剤、口中清涼剤、食品(例えば、チューインガム、錠菓、キャンディ、グミ、フィルム、トローチ等)といった各種製品として利用することができるが、口腔用途の範囲で、特に歯磨剤、とりわけ練歯磨が好ましい。
 本発明の口腔用組成物には、上記各成分に加えて、本発明の効果を損なわない範囲において、口腔用組成物に使用し得る各種成分を配合することができる。かかる添加成分としては、例えば歯磨剤の場合は、研磨剤、粘稠剤、粘結剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、香料、着色剤、pH調整剤、溶剤、有効成分等が挙げられ、剤形に応じて適宜選択し得る。以下に添加成分の具体例を示すが、本発明の口腔用組成物に配合可能な成分はこれらに制限されるものではない。
 研磨剤としては、例えば、無水ケイ酸、結晶性シリカ、非晶性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート等のシリカ系研磨剤、ゼオライト、リン酸水素カルシウム無水和物、リン酸水素カルシウム2水和物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、第3リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、第4リン酸カルシウム、合成樹脂系研磨剤が挙げられる。中でも、口腔粘膜刺激、使用性の観点から、無水ケイ酸等のシリカ系研磨剤が好ましい。研磨剤の配合量は、通常、0~20%、特に3~20%、とりわけ5~15%である。
 粘稠剤としては、例えば、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリコール等の糖アルコールや多価アルコールが挙げられる。粘稠剤の配合量は、通常、1~60%である。
 粘結剤としては、例えば、プルラン、ゼラチン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、アラビアガム、グアーガム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー等の有機粘結剤、増粘性無水ケイ酸、ベントナイト等の無機粘結剤が挙げられる。有機粘結剤を用いる場合、その配合量は、通常、0.1~3%であり、無機粘結剤を用いる場合、その配合量は、通常、1~10%、特に1~7%である。
 界面活性剤としては、アニオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、両性界面活性剤を配合し得る。
 アニオン界面活性剤としては、例えばN-アシルアミノ酸塩、α-オレフィンスルホン酸塩、N-アシルスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩が挙げられる。中でも、汎用性の点でN-アシルアミノ酸塩、α-オレフィンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、特にラウリル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩が好ましい。
 ノニオン界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロック共重合体、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、グリセリンエステルのポリオキシエチレンエーテル、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアミド、グリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが挙げられる。これらのうち、汎用性の点で、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキロールアミド、ソルビタン脂肪酸エステルが好適に用いられる。ポリオキシエチレンアルキルエーテルは、アルキル鎖の炭素数が14~30であることが好ましい。ポリオキシエチレンアルキルエーテルは、エチレンオキサイドの平均付加モル数が3~30であることが好ましい。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、エチレンオキサイドの平均付加モル数が10~100であることが好ましい。アルキロールアミドは、アルキル鎖の炭素鎖長が炭素数12~14であることが好ましい。また、ソルビタン脂肪酸エステルは、脂肪酸の炭素数が12~18であることが好ましい。ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルは、脂肪酸の炭素数が16~18、エチレンオキサイドの平均付加モル数が10~40であることが好ましい。なお、上記エステルは、(b)成分の脂肪酸エステルとは相違する。
 両性界面活性剤としては、例えば、アルキルベタイン系、アミンオキサイド系、イミダゾリニウムベタイン系が挙げられ、具体的には2-アルキル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタインが挙げられる。
 界面活性剤は、1種又は2種以上を使用でき、その配合量は、通常、0~10%、特に0.01~10%である。
 甘味剤としては、例えば、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、グリチルリチンが挙げられる。
 防腐剤としては、例えば、安息香酸ナトリウム、メチルパラベン、エチルパラベン、ブチルパラベン等のパラオキシ安息香酸エステルが挙げられる。
 香料としては、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、グレープフルーツ油、スウィーティー油、柚油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料や、これら天然香料の加工処理(前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等)した香料、及び、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、3-l-メントキシプロパン-1,2-ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、N-置換-パラメンタン-3-カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を組み合わせて使用することができるが、実施例記載の香料に限定されるものではない。
 また、配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、組成物中に0.000001~1%使用するのが好ましく、また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、組成物中に0.1~2%使用するのが好ましい。
 着色剤としては、例えば、ベニバナ赤色素、クチナシ黄色素、クチナシ青色素、シソ色素、紅麹色素、赤キャベツ色素、ニンジン色素、ハイビスカス色素、カカオ色素、スピルリナ青色素、クマリンド色素等の天然色素や、赤色3号、赤色104号、赤色105号、赤色106号、黄色4号、黄色5号、緑色3号、青色1号等の法定色素、リボフラビン、銅クロロフィンナトリウム、二酸化チタンが挙げられる。着色剤の配合量は、通常、0.00001~3%である。
 溶剤としては、例えば水や、エタノール、プロパノール等の炭素数3以下の低級アルコールが挙げられる。溶剤は、液体の口腔用組成物には通常配合される。溶剤として水を配合する場合、その配合量は、20~95%が好ましい。溶剤として低級アルコールを配合する場合、その配合量は、1~20%が好ましい。
 また、有効成分としては、例えばフッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ素含有化合物、殺菌剤、抗炎症剤、組織賦活剤、ビタミンが挙げられる。
 以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。
 [実施例、比較例]
 表1~5に示す組成の歯磨剤組成物(練歯磨)を常法によって調製し、下記方法で評価した。結果を表に併記した。
収れん感及びその持続性の評価方法
 10名の被験者(専門パネラー)が、歯磨剤組成物を歯ブラシに乗せ、口腔内を3分間ブラッシングした後、すすぎを行い、収れん感(すすぎ直後、5分経過後)を、下記の評点基準により評価した。10人の評点の平均をそれぞれ求め、下記の評価基準により、すすぎ直後の収れん感、5分経過後の収れん感を判定した。
 評点基準
  4点:収れん感を感じる。
  3点:収れん感をやや感じる。
  2点:収れん感をあまり感じない。
  1点:収れん感をほとんど感じない。
 評価基準
  ◎:平均点3.5点以上4.0点以下
  ○:平均点3.0点以上3.5点未満
  △:平均点2.0点以上3.0点未満
  ×:平均点2.0点未満
金属味及び油臭さのなさ(歯磨き中、歯磨き後)の評価方法
 10名の専門パネラーが、歯磨剤組成物を歯ブラシに乗せ、口腔内を3分間ブラッシングした後、すすぎを行い、ブラッシング中と、すすぎ後に感じた金属味及び油臭さを、それぞれ下記の評点基準により評価した。10人の評点の平均をそれぞれ求め、下記の評価基準により、ブラッシング中又はすすぎ後の金属味と、ブラッシング中又はすすぎ後の油臭さを判定した。
 金属味のなさの評点基準
  4点:金属味を感じない。
  3点:金属味をほとんど感じない。
  2点:金属味をやや感じる。
  1点:金属味を非常に感じる。
 金属味のなさの評価基準
  ◎:平均点3.5点以上4.0点以下
  ○:平均点3.0点以上3.5点未満
  △:平均点2.0点以上3.0点未満
  ×:平均点2.0点未満
 油臭さのなさの評点基準
  4点:油臭さを全く感じない。
  3点:油臭さをほとんど感じない。
  2点:油臭さをやや感じる。
  1点:油臭さを非常に感じる。
 油臭さのなさの評価基準
  ◎:平均点3.5点以上4.0点以下
  ○:平均点3.0点以上3.5点未満
  △:平均点2.0点以上3.0点未満
  ×:平均点2.0点未満
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000005

Claims (10)

  1.  (a)炭素数が2~12である有機酸の2価金属塩及び3価金属塩、並びに無機酸の2価金属塩及び3価金属塩から選ばれる1種以上の多価金属塩と、
    (b)炭素数が8~22である直鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステル、並びに炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステルから選ばれる1種以上と
    を含有することを特徴とする口腔用組成物。
  2.  (b)成分が、炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び前記分岐鎖構造を有する脂肪酸エステルから選ばれる1種又は2種以上である請求項1記載の口腔用組成物。
  3.  (b)成分が、炭素数が8~22である分岐鎖脂肪酸及びそのステロールエステルから選ばれる1種又は2種以上である請求項2記載の口腔用組成物。
  4.  (b)成分が、イソステアリン酸及びイソステアリン酸フィトステリルから選ばれる1種又は2種である請求項3記載の口腔用組成物。
  5.  (b)成分が、炭素数が8~22である直鎖脂肪酸及びそのエステルから選ばれる1種又は2種以上である請求項1記載の口腔用組成物。
  6.  (a)成分が水溶性多価金属塩であり、2価金属塩が、銅塩、亜鉛塩、スズ塩、ストロンチウム塩、カルシウム塩及びマグネシウム塩から選ばれ、3価金属塩が、アルミニウム塩及びアルミニウムカリウム塩から選ばれる請求項1~5のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  7.  (a)成分が、グルコン酸銅、グルコン酸亜鉛、グリセロリン酸カルシウム、乳酸アルミニウム、硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、塩化亜鉛、塩化ストロンチウム及び硫酸アルミニウムカリウムから選ばれる1種又は2種以上の水溶性多価金属塩である請求項1~6のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  8.  (a)成分と(b)成分との含有割合を示す(a)/(b)が、質量比として0.1~15である請求項1~7のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  9.  (a)成分を0.08~2.5質量%、(b)成分を0.05~1質量%含有する請求項1~8のいずれか1項記載の口腔用組成物。
  10.  歯磨剤組成物である請求項1~9のいずれか1項記載の口腔用組成物。
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