WO2016195089A1 - 唾液分泌促進剤、口腔乾燥抑制剤及び口腔内うるおい付与剤、及び組成物 - Google Patents

唾液分泌促進剤、口腔乾燥抑制剤及び口腔内うるおい付与剤、及び組成物 Download PDF

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祟郎 岩井
物井　則幸
苗穂 鈴木
晶子 曽我
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    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

Definitions

  • the present invention relates to a saliva secretion promoter, a mouth dryness inhibitor, a mouth moisture additive, and a composition.
  • ⁇ Dry mice have abnormal saliva quality due to a decrease in saliva production, dry thirst and dry mouth, causing pain and discomfort. It is accompanied by sticky discomfort, difficulty in conversation, and bad breath. Furthermore, when it becomes pathological, not only oral function but also general health failure such as caries, periodontal disease, various infectious diseases, etc. occurs due to changes in oral flora.
  • Symptomatic treatment includes moisturizing the oral cavity with artificial saliva, oral moisturizer / humectant, etc., but it is not a fundamental solution. Therefore, it is important to promote saliva secretion and moisturize the oral cavity in order to keep the oral cavity refreshed and prevent oral diseases and systemic diseases.
  • salivary secretion promoter include polyglutamic acid and salts thereof, but a technique having a superior salivary secretion promoting effect has been desired.
  • the present invention has been made in view of the above circumstances, and an object of the present invention is to provide a salivary secretion promoter, a mouth dryness inhibitor, a mouth moisture additive, and an oral and oral composition that are effective in improving dry mice.
  • the present inventors have promoted salivation by using polyglutamic acid and / or a salt thereof and an Asparathus linearis extract in combination. It has been found that the dryness inside is soft and the sticky discomfort is removed, and the present invention has been made.
  • a salivary secretion promoter comprising (A) polyglutamic acid and / or a salt thereof and (B) an extract of Asparathus linearis as active ingredients.
  • An oral dryness inhibitor containing, as active ingredients, (A) polyglutamic acid and / or a salt thereof and (B) an extract of Asparathus linearis.
  • An intraoral moisture imparting agent comprising (A) polyglutamic acid and / or a salt thereof and (B) an extract of Asparathus linearis as active ingredients.
  • An oral composition for promoting saliva secretion or an oral composition for promoting saliva secretion comprising (A) polyglutamic acid and / or a salt thereof and (B) an extract of Asparathus lineias as active ingredients.
  • An oral composition for inhibiting oral dryness or an oral composition for inhibiting oral dryness comprising (A) polyglutamic acid and / or a salt thereof and (B) an extract of Asparathus linearis as active ingredients.
  • An oral composition for imparting oral moisture or an oral composition for imparting oral moisture containing (A) polyglutamic acid and / or a salt thereof and (B) an extract of Asparathus linearis as active ingredients object. [8].
  • (A) The content of polyglutamic acid and / or a salt thereof is 0.001 to 50% by mass, and the content of (B) Asparathus linearis extract is 0.0001 to 80% by mass
  • the present invention relates to a salivary secretion promoter, an oral dry inhibitor, and an oral moisture additive containing (A) polyglutamic acid and / or a salt thereof, and (B) an extract of Asparathus linearis as active ingredients. Provide the agent.
  • polyglutamic acid chemically synthesized ⁇ or ⁇ -polyglutamic acid, natural ⁇ or ⁇ -polyglutamic acid obtained as a fermentation product from various strains, or a salt thereof can be used.
  • natural polyglutamic acid is preferable because it is blended into oral compositions and foods, and ⁇ -polyglutamic acid that can be industrially mass-produced is most preferable.
  • Polyglutamic acid may be D-form or L-form. Polyglutamic acid is insoluble in water, but becomes water-soluble when converted to a salt.
  • Examples of the salt at this time include sodium salt, potassium salt, magnesium salt, calcium salt, ammonium salt, ethanolamine salt, basic amino acid salt and the like, and sodium or potassium salt is preferable.
  • the degree of neutralization of the salt used in the present invention can be arbitrarily selected according to the purpose when the aqueous solution having a concentration of 1% by mass is in the range of pH 1 to pH 14.
  • the viscosity of polyglutamic acid or a salt thereof is not particularly limited, and those having various viscosities can be used depending on the type of product, but the viscosity of a 4% by mass aqueous solution measured by the method described later is preferably 10 to 200 mPa ⁇ s. More preferably, it is in the range of 30 to 120 mPa ⁇ s.
  • ⁇ Viscosity measurement method> To a 200 mL beaker, take 96 g of water and add 4.0 g of polyglutamic acid or a salt thereof to a 200 mL beaker while stirring with a stirrer to completely dissolve it. Next, after leaving still in a 25 degreeC thermostat for 1 hour, the viscosity after 1 minute is measured correctly using the following BL type
  • BL type viscometer Tokyo Keiki: B type viscometer, model: BL, rotor: No. 2. Rotation speed: 60rpm, Measurement temperature: 25 ° C
  • polyglutamic acid or a salt thereof can be used as polyglutamic acid or a salt thereof.
  • ⁇ -polyglutamic acid sodium Meiji polyglutamic acid manufactured by Meiji Food Materia Co., Ltd. can be used.
  • Asparathus linearis extract Asparathus linealis is also called rooibos (hereinafter sometimes abbreviated as “rooibos”), and belongs to the genus Asparatus (Fabaceae).
  • the rooibos extract can be easily obtained by a method generally used for plant extraction, and the extraction method is not particularly limited as long as the effect of the present invention is obtained.
  • commercially available rooibos tea extract powder can be used.
  • the rooibos extraction site is not particularly limited and can be appropriately selected.
  • a leaf part, a young leaf part, a branch part, a trunk part, a bark part, a flower part, a fruit part, a root part, etc. are mentioned.
  • a young leaf part and a branch part are preferable.
  • the rooibos used for extraction can be either fermented or unfermented.
  • the fermented product refers to a product produced through an oxidation process
  • the unfermented product refers to this oxidation process, that is, a product that does not undergo fermentation.
  • the oxidation process of fermentation is not particularly limited, and a generally used method can be used. For example, it refers to an oxidation process in which water is contained and incubated at 20 to 40 ° C., or an oxidation process under sunlight.
  • the rooibos extract can be obtained by further subjecting to a solvent extraction described later after a pulverization process using a crusher, a drying process, or a combination thereof.
  • the drying process is not particularly limited, and a generally used method can be used. For example, it is preferable to carry out at 60 degrees C or less.
  • the extraction method is not particularly limited and can be appropriately selected.
  • the extraction part of rooibos as an extraction raw material is put into a treatment tank filled with an extraction solvent, and after eluting soluble components while stirring as necessary, the extract is removed by filtration to remove the extraction residue. Obtainable.
  • the extraction solvent is not particularly limited and can be appropriately selected.
  • water, a hydrophilic solvent, a hydrophobic solvent, or a mixed solvent thereof can be used.
  • water include pure water, tap water, well water, mineral water, mineral water, hot spring water, spring water, fresh water, purified water, hot water, ion exchange water, physiological saline, phosphate buffer, phosphate buffered physiological. Examples include saline.
  • hydrophilic solvent examples include lower alcohols having 1 to 6 carbon atoms such as methanol, ethanol, propyl alcohol, and isopropyl alcohol; lower aliphatic ketones such as acetone and methyl ethyl ketone; 1,3-butylene glycol, propylene glycol, glycerin, and the like. And polyhydric alcohols having 2 to 6 carbon atoms.
  • hydrophobic solvent examples include aromatic carbons such as benzene and toluene; organic solvents such as ethyl acetate, acetonitrile and ether; halogenated carbons such as dichloromethane and chloroform.
  • the said water, the said hydrophilic solvent, etc. can be mixed suitably and used.
  • the ratio of the mixed solvent is preferably 1 to 90 parts by mass of lower alcohol, lower aliphatic ketone, polyhydric alcohol and the like with respect to 10 parts by mass of water.
  • the extraction solvent is preferably water, ethanol, or a mixture of water and ethanol, more preferably a 0 to 20% by weight aqueous ethanol solution, and even more preferably water.
  • the amount of the extraction solvent used is not particularly limited and can be appropriately selected according to the extraction solvent, the extraction method, and the like. For example, 1 to 1,000 parts by mass of the extraction solvent can be used per 1 part by mass of the extraction site.
  • Extraction conditions are not particularly limited, and can be appropriately selected according to an extraction method such as an extraction solvent.
  • the solvent is water
  • the extraction temperature is preferably room temperature to hot water, more preferably hot water.
  • the rooibos extract can be purified and used as necessary, and the purification method is not particularly limited and can be appropriately selected.
  • purification methods such as liquid-liquid partition extraction, various types of chromatography, membrane separation, and supercritical fluid extraction can be mentioned.
  • the specific embodiment of the rooibos extract is not particularly limited and can be appropriately selected.
  • the extract itself the dried extract, the diluted extract, the dried extract, and the extract
  • a concentrated solution (concentrated extract), a dried product of an extract concentrate, a dried product powder, and the like can be used.
  • the extract a water extract is preferable, and a hot water extract is particularly preferable.
  • rooibos extract for example, a commercially available rooibos tea extract can also be used.
  • examples of commercially available rooibos tea extract include powder obtained by filtering hot water extract of rooibos fermented young leaves and concentrating and drying the filtrate.
  • salivary secretion promoter The combination of the above (A) polyglutamic acid and / or salt thereof and (B) rooibos extract provides a remarkable salivary secretion promoting effect that cannot be obtained independently.
  • This invention provides the salivary secretion promoter which uses this as an active ingredient.
  • the amount of polyglutamic acid and / or a salt thereof and (B) rooibos extract to each agent is appropriately selected depending on the dosage form, intake (administration) form, and intake (administration) target.
  • the effective amount of each agent for promoting saliva secretion and the like exerting the intended effect is as follows, and is appropriately selected from the state of the subject of intake (administration), age, and the like.
  • the effective amount of polyglutamic acid and / or a salt thereof is preferably 0.01 to 5,000 mg / day, more preferably 0.05 to 1,000 mg / day per day per adult. More preferably, it is 1 to 500 mg / day. Further, the number of intake (administration) is not limited, and can be ingested (administered) 1 to 20 times a day.
  • the effective amount of rooibos extract is, for example, preferably 1 to 10,000 mg / day, more preferably 10 to 1,000 mg / day, and further 20 to 500 mg / day. preferable. Such an amount may be taken (administered) once a day, or may be taken (administered) in a plurality of times (1 to 20 times) per day. When taking (administering) in multiple doses, it is preferably 5 to 50,000 mg / dose, more preferably 50 to 10,000 mg / dose, more preferably 100 to 5,000 mg in terms of dry rooibos before extraction. / Times is more preferable.
  • the method for taking (administering) the agent of the present invention is not particularly limited, and it may be oral or parenteral.
  • the dosage form is not particularly limited, and a solid, liquid, gel, cream, paste or the like can be appropriately selected.
  • oral is preferred, and known dosage forms such as powders, tablets, orally disintegrating tablets, chewable tablets, capsules, films, sprays, and liquids can be selected.
  • the solid may be taken up (administered) by dissolving it in a liquid such as water or diluting the liquid with water.
  • a liquid such as water or diluting the liquid with water.
  • orally disintegrating tablets, chewing tablets, and sprays are preferable.
  • the present invention provides an oral or oral composition containing (A) polyglutamic acid and / or a salt thereof and (B) an extract of Asparathus linearias.
  • A polyglutamic acid and / or a salt thereof
  • B an extract of Asparathus linearias.
  • the above-mentioned agent or Asparathus linearis extract is used as an active ingredient, for salivary secretion promotion, for oral dry suppression, for oral moisture provision It is suitable as a composition for oral cavity or internal use.
  • the content of (A) polyglutamic acid and / or a salt thereof in the composition is preferably 0.001 to 50% by mass, and more preferably 0.01 to 10% by mass.
  • the content of Aspalathus linearis extract (equivalent to dry matter) is preferably 0.0001 to 80% by mass, more preferably 0.001 to 70% by mass, and 0.01 to 60% More preferred is mass%.
  • the blending mass ratio of component (B) to component (B) is preferably 0.001 to 1,000 / 1, and more preferably 0.01 to 100/1. When this ratio is smaller than 0.001 / 1, there is a possibility that the effect of suppressing dry mouth is inferior. On the other hand, when it is larger than 1,000 / 1, the effect of imparting moisture in the oral cavity may be inferior.
  • the dosage form is preferably a solid agent such as a tablet such as an orally disintegrating tablet or a chewable tablet, preferably 0.001 to 1,000 / 1, more preferably 0.002 to 100/1, 0.005 to 10/1 is more preferable.
  • a liquid agent such as a spray
  • 0.001 to 1,000 / 1 is preferable, 1 to 100/1 is more preferable, and 50 to 100/1 is further preferable.
  • the oral composition is “mainly intended for use in the oral cavity” and includes (i) ingestible and (ii) discharged after use. Specifically (i) what can be ingested includes troches, mouth freshener compositions, and the like. (Ii) To be discharged after use, toothpaste compositions such as toothpastes, liquid dentifrices, liquid dentifrices, powder dentifrices, mouthwash compositions, gargle compositions, oral coating compositions , Oral pasta, denture stabilizer composition and the like. However, in some cases, the oral coating composition, the oral pasta, and the like can be ingested.
  • the internal composition is “mainly intended to be taken orally” and is not particularly limited, and examples thereof include pharmaceuticals, foods for specified health use, foods and the like.
  • Foods for specified health use or foods such as candy, chewing gum, ramune, gummy, etc. that stay in the mouth for a long time
  • beverages soft drinks, carbonated drinks, nutrition drinks, powdered drinks, fruit drinks, milk drinks, jelly drinks, etc.
  • Food staple foods (cereals such as rice and wheat, noodles, bread, cereals, etc.), confectionery, dairy products, processed products such as meat, fish, vegetables and fruits, seasonings, etc., are not particularly limited.
  • composition for oral cavity and the composition for internal use are each normal dosage form, and are not particularly limited. Solid, liquid, gel, cream, paste, etc. can be appropriately selected, and powder, tablet, orally disintegrating tablet can be selected. A chewable tablet, capsule, film, spray or the like can also be selected as appropriate.
  • the dosage form is preferably an orally disintegrating tablet, a chewable tablet, a spray, and the like.
  • an arbitrary amount of any component used in each preparation or composition can be blended within a range that does not impair the effects of the present invention.
  • optional components include excipients, diluents, buffers, fragrances, colorants, antifoaming agents, coating agents, corrigents, binders, surfactants, humectants, thickeners, lubricants, Suspending agents, preservatives, chelating agents, antioxidants, abrasives, thickeners, binders, pH adjusters, brighteners, drugs, solvents, and the like can be mentioned. Can be used in appropriate combination.
  • a viscous agent, a binder, a surfactant and the like can be blended.
  • an abrasive can be blended.
  • a surfactant, a solvent and the like can be blended.
  • the ingestion (administration) method of the agent and composition of the present invention is not particularly limited, may be appropriately selected, and may be determined when the oral cavity is dry or the number of times per day may be determined.
  • the number of times is not particularly limited, and is appropriately selected within a range of, for example, 1 to 20 times.
  • the present invention can further provide the following inventions.
  • the optimum components, amounts, etc. are the same as described above.
  • the composition for oral cavity or oral composition described above has a salivary secretion effect, an oral dry suppression effect, or an oral moisture. How to give a given effect.
  • Sodium polyglutamate is sodium ⁇ -polyglutamate (4% aqueous solution viscosity: 35.5 mPa ⁇ s (25 ° C)) manufactured by Meiji Food Materia Co., Ltd.
  • MF filtered rooibos fermented hot water extract of rooibos and concentrated and dried the filtrate, containing 10% rooibos extract and 90% dextrin
  • the amount of rooibos extract in Table 1 is a pure equivalent amount (corresponding to dry mass).
  • Examples 1 to 13 Tablets having the compositions shown in Tables 2 to 4 below were tableted by a direct compression method using a rotary tableting machine (LIBURA2 manufactured by Kikusui Seisakusho Co., Ltd.).
  • sodium polyglutamate is Meiji Polyglutamate ( ⁇ -polyglutamate, 4% aqueous solution viscosity: 35.5 mPa ⁇ s (25 ° C.)) manufactured by Meiji Food Materia Co., Ltd.
  • the fermented rooibos tea extract of the component the rooibos tea dry extract F manufactured by Maruzen Pharmaceutical Co., Ltd.
  • the non-fermented rooibos tea extract of the component is a green rooibos extract manufactured by Tama Seikagaku Co., Ltd. (which is a powder obtained by filtering a hot water extract of rooibos unfermented young leaves and concentrating and drying the filtrate.
  • surface is a pure component conversion amount (equivalent to dry mass). The following evaluation was performed about the obtained tablet.
  • Salivary secretion promoting action Sensory evaluation (5 persons) of salivary secretion promoting action was performed using a tablet. Specifically, one tablet was chewed and ingested, and evaluation was performed 60 minutes after swallowing. The “feeling that saliva secretion was promoted” was evaluated according to the following evaluation criteria. ⁇ Evaluation criteria> A: 5 out of 5 respondents felt that saliva secretion was promoted. ⁇ : 3 to 4 out of 5 responded that saliva secretion was promoted. ⁇ : 1 to 2 out of 5 respondents felt that saliva secretion was promoted. X: 0 out of 5 respondents felt that saliva secretion was promoted.
  • Oral dryness suppression effect A sensory evaluation (5 persons) of oral dryness suppression effect was performed using a tablet. Specifically, one tablet was chewed and ingested, and evaluation was performed 60 minutes after swallowing. The “feeling that drying in the oral cavity is suppressed” was evaluated according to the following evaluation criteria. ⁇ Evaluation criteria> A: 5 out of 5 respondents feel that dryness in the oral cavity is suppressed. ⁇ : 3 to 4 out of 5 respondents feel that dryness in the oral cavity is suppressed. ⁇ : 1 to 2 out of 5 respondents feel that dryness in the oral cavity is suppressed. X: 0 out of 5 respondents feel that dryness in the oral cavity is suppressed.
  • Examples 14 to 25, Comparative Examples 4 to 5 The sprays having the compositions shown in Tables 5 to 7 below were prepared by measuring each component and mixing with a stirrer. 30 g of the prepared liquid was filled into a spray container (Y-70 dispenser manufactured by Yoshino Kogyo Co., Ltd., nozzle hole 0.55 mm, spray amount of one push was about 0.07 mL, capacity 30 mL polyethylene terephthalate bottle). The following evaluation was performed about the obtained spray agent.
  • Salivary secretion promoting action A sensory evaluation (5 persons) of salivary secretion promoting action was performed using a spray agent. Specifically, the test preparation was sprayed into a 5 push (about 0.35 mL) mouth, and evaluation was performed 30 minutes later. The “feeling that saliva secretion was promoted” was evaluated according to the following evaluation criteria. ⁇ Evaluation criteria> A: 5 out of 5 respondents felt that saliva secretion was promoted. ⁇ : 3 to 4 out of 5 responded that saliva secretion was promoted. ⁇ : 1 to 2 out of 5 respondents felt that saliva secretion was promoted. X: 0 out of 5 respondents felt that saliva secretion was promoted.
  • Oral dryness inhibiting effect A sensory evaluation (5 persons) of the oral dryness inhibiting effect was performed using a spray agent. Specifically, the test preparation was sprayed into a 5 push (about 0.35 mL) mouth, and evaluation was performed 30 minutes later. The “feeling that dryness in the oral cavity is suppressed” was evaluated according to the following evaluation criteria. ⁇ Evaluation criteria> A: 5 out of 5 respondents feel that dryness in the oral cavity is suppressed. ⁇ : 3 to 4 out of 5 respondents feel that dryness in the oral cavity is suppressed. ⁇ : 1 to 2 out of 5 respondents feel that dryness in the oral cavity is suppressed. X: 0 out of 5 respondents feel that dryness in the oral cavity is suppressed.
  • the following examples showed excellent saliva secretion promoting effect, oral dryness inhibiting effect, and oral moisture moisturizing effect as in the above examples.

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Abstract

ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する唾液分泌促進剤。

Description

唾液分泌促進剤、口腔乾燥抑制剤及び口腔内うるおい付与剤、及び組成物
　本発明は、唾液分泌促進剤、口腔乾燥抑制剤及び口腔内うるおい付与剤、及び組成物に関するものである。
　ドライマウスは、唾液分泌量が低下して唾液の質に異常をきたし、のどが渇いたり口のなかが乾燥し、痛みや不快感が生じる。そしてべとべとした不快感、会話の困難さ、口臭の発生等を伴う。さらに病的になると、口腔内菌叢の変化から、う蝕、歯周疾患、種々の感染症等、口腔機能のみならず全身健康の不全を生ずる。
　対症療法としては、人工唾液、口腔保湿・湿潤剤等により口腔内の保湿をすることが挙げられるが、根本的な解決にはならない。このことから、唾液の分泌を促進して口腔内を潤すことは、口腔を爽快に保ち、口腔疾患や全身疾患を予防する上で重要である。唾液分泌促進剤としては、ポリグルタミン酸及びその塩が挙げられるが、さらに優れた唾液分泌促効果を有する技術が望まれていた。
特表２０１０－５２０９１３号公報 特開２００８－２４６２０号公報 特開２００６－１１７５６３号公報 特開２０００－２３９１３６号公報 国際公開第２００５／０４９０５０号
　本発明は上記事情に鑑みなされたもので、ドライマウス改善に有効な唾液分泌促進剤、口腔乾燥抑制剤、口腔内うるおい付与剤、ならびに口腔用及び内服組成物を提供することを目的とする。
　本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを併用することで、唾液分泌が促進され、口の中の乾燥がやわらぎ、べとべとした不快感が除去されることを知見し、本発明をなすに至ったものである。
　従って、本発明は下記剤及び組成物を提供する。
[１]．（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する唾液分泌促進剤。
[２]．（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する口腔乾燥抑制剤。
[３]．（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する、口腔内うるおい付与剤。
[４]．（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを含有する、口腔用組成物又は内服組成物。
[５]．（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する、唾液分泌促進用口腔用組成物又は唾液分泌促進用内服組成物。
[６]．（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する、口腔乾燥抑制用口腔用組成物又は口腔乾燥抑制用内服組成物。
[７]．（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する、口腔内うるおい付与用口腔用組成物又は口腔内うるおい付与用内服組成物。
[８]．（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩の含有量が、０．００１～５０質量％であり、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物の含有量が、０．０００１～８０質量％である[４]～[７]のいずれかに記載の組成物。
ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物との唾液分泌促進作用を示すグラフである。 ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物との口腔乾燥抑制効果及び口腔内うるおい付与効果を示すグラフである。
　以下、本発明について詳細に説明する。
　本発明は、（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する唾液分泌促進剤、口腔乾燥抑制剤、口腔内うるおい付与剤を提供する。
［（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩］
　ポリグルタミン酸としては、化学的に合成されるα又はγ－ポリグルタミン酸、あるいは各種菌株からの発酵生産物として得られる天然α又はγ－ポリグルタミン酸、その塩が使用できる。この場合、口腔用組成物、食品に配合することから天然のポリグルタミン酸が好ましく、工業的に大量生産できるγ－ポリグルタミン酸が最も好適である。ポリグルタミン酸はＤ体でもよいしＬ体でもよい。ポリグルタミン酸は水に不溶であるが、塩にすると水溶性となる。この時の塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、カルシウム塩、アンモニウム塩、エタノールアミン塩、塩基性アミノ酸塩等が挙げられるが、ナトリウム又はカリウム塩が好ましい。本発明に用いられる塩の中和度は、その１質量％濃度の水溶液がｐＨ１～ｐＨ１４の範囲で目的に応じて任意に選ぶことができる。
　ポリグルタミン酸又はその塩の粘度は、特に限定されず、製品の種類に応じて各種粘度のものを使用できるが、後述する方法により測定される４質量％水溶液の粘度が１０～２００ｍＰａ・ｓが好ましく、３０～１２０ｍＰａ・ｓの範囲であることがより好ましい。
〈粘度測定法〉
　２００ｍＬビーカーに水９６ｇをとり、スターラーで攪拌しながらこれにポリグルタミン酸又はその塩を４．０ｇ加えて完全に溶解させる。次に、２５℃恒温水槽中に１時間静置後、下記のＢＬ型粘度計を用いて正確に１分後の粘度を測定する。
　ＢＬ型粘度計：東京計器：Ｂ型粘度計、型式：ＢＬ、ローター：Ｎｏ．２、回転数：６０ｒｐｍ、測定温度：２５℃
　ポリグルタミン酸又はその塩としては市販品を利用でき、例えばγ－ポリグルタミン酸ナトリウムとしては（株）明治フードマテリア製の明治ポリグルタミン酸等を用いることができる。
［（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物］
　アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）は、ルイボスとも呼ばれ（以下、「ルイボス」と略す場合がある。）、マメ科（Ｆａｂａｃｅａｅ）アスパラトゥス属（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ）に属する。ルイボス抽出物は、植物の抽出に一般に用いられている方法により容易に得ることができ、その抽出方法は、本発明の効果が得られる限り特に制限されるものではない。また、市販のルイボス茶エキス粉末を用いることができる。
　ルイボスの抽出部位としては、特に制限はなく適宜選択することができる。例えば、葉部、若葉部、枝部、幹部、樹皮部、花部、果実部、根部等が挙げられる。これらの中でも、若葉部、枝部が好ましい。
　抽出に用いられるルイボスは、発酵したもの、また未発酵のものどちらも用いることができる。発酵したものとは、酸化プロセスを経て製造されるものをいい、未発酵のものとは、この酸化プロセス、すなわち発酵を経ないものをいう。発酵の酸化プロセスとは、特に制限されず、一般に用いられている方法を用いることができる。例えば、含水させて２０～４０℃でインキュベートする酸化プロセス、又は日光下での酸化プロセスをいう。
　上記ルイボス抽出物は、さらに粗砕機を用いた粉砕処理、又は乾燥処理、或いはこれらを組み合わせた後、後述の溶媒抽出に供することにより得ることができる。前記乾燥処理としては、特に制限されず、一般に用いられている方法を用いることができる。例えば、６０℃以下で行うことが好ましい。
　抽出方法としては、特に制限はなく適宜選択することができる。例えば、抽出溶媒を満たした処理槽に抽出原料であるルイボスの抽出部位を投入し、必要に応じて適宜攪拌しながら可溶性成分を溶出した後、ろ過して抽出残渣を取り除くことにより、抽出物を得ることができる。
　抽出溶媒としては特に制限はなく、適宜選択することができる。例えば、水、親水性溶媒、疎水性溶媒、又はこれらの混合溶媒が挙げられる。水としては、例えば、純水、水道水、井戸水、鉱泉水、鉱水、温泉水、湧水、淡水、精製水、熱水、イオン交換水、生理食塩水、リン酸緩衝液、リン酸緩衝生理食塩水等が挙げられる。親水性溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール等の炭素数１～６の低級アルコール；アセトン、メチルエチルケトン等の低級脂肪族ケトン；１，３－ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン等の炭素数２～６の多価アルコール等が挙げられる。疎水性溶媒としては、ベンゼン、トルエン等の芳香族炭素；酢酸エチル、アセトニトリル、エーテル等の有機溶媒；ジクロロメタン、クロロホルム等のハロゲン化炭素等が挙げられる。混合溶媒としては、特に制限はなく、上記水や上記親水性溶媒等を、適宜混合して使用することができる。混合溶媒の比率は、水１０質量部に対して、低級アルコール、低級脂肪族ケトン、多価アルコール等を、それぞれ１～９０質量部添加することが好ましい。抽出溶媒としては水、エタノール、又は水とエタノールの混合液が好ましく、０～２０質量％エタノール水溶液がより好ましく、水がさらに好ましい。
　抽出溶媒の使用量は特に制限はなく、抽出溶媒、抽出方法等に応じて適宜選択することができる。例えば、抽出部位１質量部に対して、抽出溶媒を１～１,０００質量部使用することができる。
　抽出条件（抽出時間及び抽出温度）は特に制限はなく、抽出溶媒等の抽出方法等に応じて、適宜選択することができる。溶媒が水の場合は、抽出温度は室温～熱水が好ましく、熱水がより好ましい。
　ルイボス抽出物は、必要に応じて精製して用いることができ、その精製方法に特に制限はなく、適宜選択することができる。例えば、液－液分配抽出、各種クロマトグラフィー、膜分離、超臨界流体抽出等の精製方法が挙げられる。
　ルイボス抽出物の具体的態様は、特に制限はなく適宜選択することができ、例えば、抽出物自体、抽出物の乾燥物、抽出物の希釈液、抽出物の希釈液の乾燥物、抽出物の濃縮液（濃縮エキス）、抽出物の濃縮液の乾燥物、乾燥物の粉末等を用いることができる。抽出物としては水抽出物が好ましく、特に熱水抽出物が好ましい。
　ルイボス抽出物としては、例えば、市販のルイボス茶抽出物を使用することもできる。市販のルイボス茶抽出物としては、例えば、ルイボスの発酵した若葉の熱水抽出物をろ過し、ろ液を濃縮乾燥した粉末等が挙げられる。
［唾液分泌促進剤］
　上記（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）ルイボス抽出物との組み合わせにより、それぞれ単独では得られない顕著な唾液分泌促進効果が得られる。本発明はこれを有効成分とする唾液分泌促進剤を提供する。
［口腔乾燥抑制剤］
　上記（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）ルイボス抽出物との組み合わせにより、それぞれ単独では得られない顕著な唾液分泌促進効果が得られ、口腔内の乾燥を抑制する効果が得られる。本発明はこれを有効成分とする口腔乾燥抑制剤を提供する。
［口腔内うるおい付与剤］
　上記（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）ルイボス抽出物との組み合わせによりそれぞれ単独では得られない顕著な唾液分泌促進効果が得られ、口腔内にうるおい付与効果が得られる。本発明はこれを有効成分とする口腔内うるおい付与剤を提供する。
　（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩、（Ｂ）ルイボス抽出物の各剤に対する配合量は、その剤型、摂取（投与）形態、摂取（投与）対象によって適宜選定される。唾液分泌促進等の各剤の目的とする効果を発揮する有効量は以下の通りであり、摂取（投与）対象の状態及び年齢等から適宜選定される。
　（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩の有効量は、成人一人、１日あたり、例えば、０．０１～５，０００ｍｇ／ｄａｙが好ましく、０．０５～１，０００ｍｇ／ｄａｙがより好ましく、０．１～５００ｍｇ／ｄａｙがさらに好ましい。また、その摂取（投与）回数は限定されず、１日１～２０回摂取（投与）することができる。
　（Ｂ）ルイボス抽出物の有効量は、ルイボス抽出物の乾燥物の場合、例えば、１～１０，０００ｍｇ／ｄａｙが好ましく、１０～１，０００ｍｇ／ｄａｙがより好ましく、２０～５００ｍｇ／ｄａｙがさらに好ましい。かかる量を１日１回摂取（投与）してもよいし、１日に複数回（１～２０回）に分けて摂取（投与）してもよい。複数回に分けて摂取（投与）する場合には、抽出前の乾燥ルイボスに換算して、５～５０，０００ｍｇ／回が好ましく、５０～１０，０００ｍｇ／回がより好ましく、１００～５，０００ｍｇ／回がさらに好ましい。
　本発明の剤の摂取（投与）方法は特に限定されず、経口でも非経口でもよい。剤型も特に限定されるものではなく、固体、液体、ジェル、クリーム、ペースト等を適宜選択できる。中でも経口が好ましく、粉末、錠剤、口腔内崩壊錠、咀嚼錠、カプセル、フィルム、スプレー剤、液剤等、公知の剤型が選択できる。また、固体を水等の液体に溶かしたり、液体を水で希釈したりして摂取（投与）してもよい。中でも、口腔内崩壊錠、咀嚼錠、スプレー剤が好ましい。
［口腔用又は内服組成物］
　本発明は、（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを含有する口腔用又は内服組成物を提供する。上述したように、これらの組み合わせによって上記効果が得られるため、上記剤又はアスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物を有効成分とする、唾液分泌促進用、口腔乾燥抑制用、口腔内うるおい付与用の口腔用又は内服組成物として好適である。
　組成物中の（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩の含有量は、０．００１～５０質量％が好ましく、０．０１～１０質量％がより好ましい。（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物の含有量（乾燥物相当量）は、０．０００１～８０質量％が好ましく、０．００１～７０質量％がより好ましく、０．０１～６０質量％がさらに好ましい。
　本発明の剤及び組成物中における、（Ａ）：ポリグルタミン酸及び／又はその塩／（Ｂ）：アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物（乾燥物相当量）で表される（Ａ）成分と（Ｂ）成分との配合質量比は、０．００１～１，０００／１が好ましく、０．０１～１００／１がより好ましい。この比率が０．００１／１より小さいと、特に口腔乾燥抑制効果に劣るおそれがある。一方、１，０００／１より大きいと、特に口腔内うるおい付与効果に劣るおそれがある。また剤型としては、口腔内崩壊錠、咀嚼錠等のタブレット等の固形剤だと、０．００１～１，０００／１が好ましく、０．００２～１００／１がより好ましく、０．００５～１０／１がさらに好ましい。スプレー剤等の液剤だと、０．００１～１，０００／１が好ましく、１～１００／１がより好ましく、５０～１００／１がさらに好ましい。
　口腔用組成物は、「主として口腔内で使用することを目的にするもの」であり、（ｉ）摂取可能なものと、（ｉｉ）使用後排出するものが挙げられる。具体的には（ｉ）摂取可能なものとしては、トローチ、口中清涼剤組成物等が挙げられる。（ｉｉ）使用後排出するものとしては、練り歯磨剤、液体歯磨剤、液状歯磨剤、粉歯磨剤等の歯磨剤組成物、洗口剤組成物、うがい剤組成物、口腔用塗布剤組成物、口腔用パスタ、義歯安定剤組成物等が挙げられる。但し、口腔用塗布剤組成物、口腔用パスタ等は、摂取可能なものも含まれる場合がある。
　内服組成物は、「主として経口で摂取を目的にするもの」であり、特に限定されず、医薬品、特定保健用食品、食品等が例示される。特定保健用食品又は食品としては、キャンディ、チューインガム、ラムネ、グミ等の口腔中に長く滞在するものの他、飲料：清涼飲料、炭酸飲料、栄養飲料、粉末飲料、果実飲料、乳飲料、ゼリー飲料等、食品：主食類（米、麦等の穀類、麺、パン、シリアル等）、菓子、乳製品、肉、魚、野菜・果物等の加工品、調味料等が挙げられ、特に限定されない。
　口腔用組成物、内服組成物としては、それぞれの通常の剤型であり、特に限定されず、固体、液体、ジェル、クリーム、ペースト等を適宜選択でき、また、粉末、錠剤、口腔内崩壊錠、咀嚼錠、カプセル、フィルム、スプレー剤等にすることも適宜選択できる。
　中でも、口腔中に長く滞在するものが好ましく、キャンディ、チューインガム、ラムネ、グミが好ましく、剤型としては、口腔内崩壊錠、咀嚼錠、スプレー剤等が好ましい。
　本発明の剤又は組成物には、ルイボス抽出物の他、各製剤又は組成物に用いられる任意成分を本発明の効果を損なわない範囲で、通常量を配合することができる。任意成分としては、例えば、賦形剤、希釈剤、緩衝剤、香料、着色剤、消泡剤、コーティング剤、矯味剤、結合剤、界面活性剤、保湿剤、増粘剤、滑択剤、懸濁剤、防腐剤、キレート剤、酸化防止剤、研磨剤、粘稠剤、粘結剤、ｐＨ調整剤、光沢剤、薬剤、溶剤等が挙げられ、これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
　特に、洗口液等の液状口腔用組成物及びペースト状口腔用組成物の場合、粘稠剤、粘結剤、界面活性剤等を配合し得る。歯磨剤組成物の場合であれば、研磨剤を配合し得る。スプレー剤等の液状口腔用組成物の場合、界面活性剤、溶剤等を配合し得る。
　本発明の剤及び組成物の摂取（投与）方法は特に限定されず、適宜選定され、口腔内が乾燥したときでもよく、１日に回数を決めてもよい。回数は特に限定されず、例えば１～２０回等の範囲で適宜選択される。
　本発明は、さらに以下の発明を提供することができる。なお、最適な成分、量等は上記と同じである。（１）上記唾液分泌促進剤、口腔乾燥抑制剤又は口腔内うるおい付与剤を製造するための、ポリグルタミン酸及び／又はその塩及びアスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物の使用、（２）上記口腔用組成物又は内服組成物を製造するための、ポリグルタミン酸及び／又はその塩及びアスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物の使用であって、上記組成物に上記唾液分泌促進剤、口腔乾燥抑制剤又は口腔内うるおい付与剤を配合することを特徴とする使用、（３）上記口腔用組成物又は内服組成物に、上記唾液分泌促進剤、口腔乾燥抑制剤又は口腔内うるおい付与剤を配合し、上記口腔用組成物又は内服組成物に唾液分泌効果、口腔乾燥抑制効果又は口腔内うるおい付与効果を与える方法。
　以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において特に明記のない場合は、組成の「％」は質量％、比率は質量比を示す。
　　［試験例１］唾液分泌促進作用
　下記表１に示す組成の水溶液（組成％（ｇ／１００ｍＬ））２０ｍＬを３０秒間口に含み、吐き出した。その後、吐唾法（３０分間、安静時唾液質量を測定）により、唾液分泌量を測定した（ｎ＝５）。結果（平均値）を下記表１及び図１に示す。結果を水（コントロール）１００％として示す。ポリグルタミン酸ナトリウムは（株）明治フードマテリア製のγ－ポリグルタミン酸ナトリウム（４％水溶液粘度：３５．５ｍＰａ・ｓ（２５℃））を使用し、ルイボス抽出物としては、丸善製薬製ルイボス茶エキスパウダーＭＦ（ルイボスの発酵した若葉の熱水抽出物をろ過し、ろ液を濃縮乾燥した粉末であり、ルイボス抽出物１０％及びデキストリン９０％を含む）を使用した。表１中のルイボス抽出物量は純分換算量（乾燥質量相当）である。
　　［試験例２］口腔乾燥抑制効果・口腔内うるおい付与効果
　上記組成の水溶液を用いて口腔乾燥抑制作用の官能評価を行った。具体的には、吐き出してから３０分後に評価を行った。「口の乾きが抑えられた感じ」について、下記評価基準で評価した。平均値の結果を表１及び図２に示す。
<評価基準>
７点；非常に感じた・非常にうるおいを感じた
６点；感じた・うるおいを感じた
５点；やや感じた・ややうるおいを感じた
４点；どちらとも言えない・どちらとも言えない
３点；あまり感じない・あまりうるおいを感じない
２点；感じない・うるおいを感じない
１点；全く感じない・全くうるおいを感じない
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
　上記結果から明らかであるように、ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、ルイボス抽出物との組み合わせにより、顕著な唾液分泌促進効果、口腔乾燥抑制効果及び口腔内うるおい付与効果が得られた。
　　［実施例１～１３、比較例１～３］
　下記表２～４に示す組成のタブレットを、ロータリー式打錠機（菊水製作所（株）製　ＬＩＢＵＲＡ２）を用いて直打法により打錠した。上記（Ａ）成分のポリグルタミン酸ナトリウムは（株）明治フードマテリア製の明治ポリグルタミン酸（γ－ポリグルタミン酸ナトリウム、４％水溶液粘度：３５．５ｍＰａ・ｓ（２５℃））を使用し、上記（Ｂ）成分の発酵ルイボス茶抽出物としては、丸善製薬社製ルイボス茶乾燥エキスＦ（ルイボスの発酵した若葉の熱水抽出物をろ過し、ろ液を濃縮乾燥した粉末）を使用し、上記（Ｂ）成分の未発酵ルイボス茶抽出物としては、タマ生化学社製のグリーンルイボスエキス（ルイボスの未発酵若葉の熱水抽出物をろ過し、ろ液を濃縮乾燥した粉末であり、ルイボス抽出物７０％及びデキストリン３０％を含む）を使用した。なお、表中のルイボス抽出物量は純分換算量（乾燥質量相当）である。得られたタブレットについて、下記評価を行った。
　　［試験例３］唾液分泌促進作用
　タブレットを用いて唾液分泌促進作用の官能評価（５名）を行った。具体的には、タブレット１錠を噛んで摂取し、飲み込んでから６０分後に評価を行った。「唾液の分泌が促進された感じ」について、下記評価基準で評価した。
〈評価基準〉
◎：５名中５名が唾液の分泌が促進された感じがすると回答。
○：５名中３～４名が唾液の分泌が促進された感じがすると回答。
△：５名中１～２名が唾液の分泌が促進された感じがすると回答。
×：５名中０名が唾液の分泌が促進された感じがすると回答。
　　［試験例４］口腔乾燥抑制効果
　タブレットを用いて口腔乾燥抑制効果の官能評価（５名）を行った。具体的には、タブレット１錠を噛んで摂取し、飲み込んでから６０分後に評価を行った。「口腔内の乾燥が抑制される感じ」について、下記評価基準で評価した。
〈評価基準〉
◎：５名中５名が口腔内の乾燥が抑制される感じがすると回答。
○：５名中３～４名が口腔内の乾燥が抑制される感じがすると回答。
△：５名中１～２名が口腔内の乾燥が抑制される感じがすると回答。
×：５名中０名が口腔内の乾燥が抑制される感じがすると回答。
　　［試験例５］口腔内うるおい付与効果
　タブレットを用いて口腔内うるおい付与効果の官能評価（５名）を行った。具体的には、タブレット１錠を噛んで摂取し、飲み込んでから６０分後に評価を行った。「口腔内にうるおいが付与された感じ」について、下記評価基準で評価した。
〈評価基準〉
◎：５名中５名が口腔内にうるおいが付与された感じがすると回答。
○：５名中３～４名が口腔内にうるおいが付与された感じがすると回答。
△：５名中１～２名が口腔内にうるおいが付与された感じがすると回答。
×：５名中０名が口腔内にうるおいが付与された感じがすると回答。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
　　［実施例１４～２５、比較例４～５］
　下記表５～７に示す組成のスプレー剤を、各成分を量り採り攪拌機で混合して調製した。調製した液３０ｇを、スプレー容器（吉野工業所製Ｙ－７０ディスペンサー、ノズル孔０．５５ｍｍ、１プッシュの噴霧量は約０．０７ｍＬ，容量３０ｍＬポリエチレンテレフタレート製ボトル）に充填した。得られたスプレー剤について、下記評価を行った。
　　［試験例６］唾液分泌促進作用
　スプレー剤を用いて唾液分泌促進作用の官能評価（５名）を行った。具体的には、試験用製剤を５プッシュ（約０．３５ｍＬ）口中に噴霧して、３０分後に評価を行った。「唾液の分泌が促進された感じ」について、下記評価基準で評価した。
＜評価基準＞
◎：５名中５名が唾液の分泌が促進された感じがすると回答。
○：５名中３～４名が唾液の分泌が促進された感じがすると回答。
△：５名中１～２名が唾液の分泌が促進された感じがすると回答。
×：５名中０名が唾液の分泌が促進された感じがすると回答。
　　［試験例７］口腔乾燥抑制効果
　スプレー剤を用いて口腔乾燥抑制効果の官能評価（５名）を行った。具体的には、試験用製剤を５プッシュ（約０．３５ｍＬ）口中に噴霧して、３０分後に評価を行った。「口腔内の乾燥が抑制される感じ」について、下記評価基準で評価した。
＜評価基準＞
◎：５名中５名が口腔内の乾燥が抑制される感じがすると回答。
○：５名中３～４名が口腔内の乾燥が抑制される感じがすると回答。
△：５名中１～２名が口腔内の乾燥が抑制される感じがすると回答。
×：５名中０名が口腔内の乾燥が抑制される感じがすると回答。
　　［試験例８］口腔内うるおい付与効果
　スプレー剤を用いて口腔内うるおい付与効果の官能評価（５名）を行った。具体的には、試験用製剤を５プッシュ（約０．３５ｍＬ）口中に噴霧して、３０分後に評価を行った。「口腔内にうるおいが付与された感じ」について、下記評価基準で評価した。
＜評価基準＞
◎：５名中５名が口腔内にうるおいが付与された感じがすると回答。
○：５名中３～４名が口腔内にうるおいが付与された感じがすると回答。
△：５名中１～２名が口腔内にうるおいが付与された感じがすると回答。
×：５名中０名が口腔内にうるおいが付与された感じがすると回答。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000005
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000006
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000007
　下記の実施例は、上記実施例と同様、優れた唾液分泌促進効果、口腔乾燥抑制効果及び口腔内うるおい付与効果を示した。
　　［実施例２６］
　洗口液（ｐＨ７．５）
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　組成
（Ａ）ポリグルタミン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　０．１
（Ｂ）発酵ルイボス茶エキス　　　　　　　　　　　　　　　　０．０１
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０）　　　　　　　　　　０．５
プロピレングリコール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３
グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　４．５
キシリトール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　３
エタノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２
クエン酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０７
クエン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．２５
サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．００４
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．２
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部　
合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０％
　（Ａ）／（Ｂ）＝１／１
　　［実施例２７］
　ガム
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　組成
（Ａ）ポリグルタミン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　　　　１．０
（Ｂ）発酵ルイボス茶エキス　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０
ガムベース　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１９．６
マルチトール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２２．８
キシリトール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１９．６
還元水飴　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．３
スクラロース　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０７
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．９６
（糖衣部）
アラビアガム　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．９
デキストラナーゼ製剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．２
カルナウバワックス　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０４
マルチトール　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　残部　
合計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１００．０％
　（Ａ）／（Ｂ）＝１／１
　上記結果から明らかであるように、上記（Ａ）成分のポリグルタミン酸及び／又はその塩と、上記（Ｂ）成分のルイボス抽出物との組み合わせにより、顕著な唾液分泌促進効果、口腔乾燥抑制効果、口腔内うるおい付与効果、口腔内湿潤効果、口腔内ねばつき除去効果が得られた。
　上記実施例、及び上記比較例で使用した各種成分の詳細について下記表に示す。表中の量は純分換算量である。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000008

Claims (8)

  1. 　（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する唾液分泌促進剤。
  2. 　（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アアスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する口腔乾燥抑制剤。
  3. 　（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する、口腔内うるおい付与剤。
  4. 　（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを含有する、口腔用組成物又は内服組成物。
  5. 　（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する、唾液分泌促進用口腔用組成物又は唾液分泌促進用内服組成物。
  6. 　（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する、口腔乾燥抑制用口腔用組成物又は口腔乾燥抑制用内服組成物。
  7. 　（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩と、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物とを有効成分として含有する、口腔内うるおい付与用口腔用組成物又は口腔内うるおい付与用内服組成物。
  8. 　（Ａ）ポリグルタミン酸及び／又はその塩の含有量が、０．００１～５０質量％であり、（Ｂ）アスパラサス・リネアリス（Ａｓｐａｌａｔｈｕｓ　ｌｉｎｅａｒｉｓ）抽出物の含有量が、０．０００１～８０質量％である請求項４～７のいずれか１項記載の組成物。
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2020105102A (ja) * 2018-12-27 2020-07-09 ライオン株式会社 固形組成物及びその製造方法

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005049050A1 (ja) * 2003-11-19 2005-06-02 Meiji Seika Kaisha, Ltd. 唾液分泌促進剤並びにこれを配合した口腔用組成物及び食品組成物
JP2006117563A (ja) * 2004-10-20 2006-05-11 Shiiai Medical:Kk 口腔用組成物、及び、それを用いた口腔湿潤剤
JP2009256271A (ja) * 2008-04-18 2009-11-05 Maruzen Pharmaceut Co Ltd アクアポリン３ｍＲＮＡ発現促進剤及び皮膚水分保持機能改善剤
JP2015107925A (ja) * 2013-12-04 2015-06-11 ライオン株式会社 ムスカリン受容体活性化剤及び唾液分泌促進剤

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005049050A1 (ja) * 2003-11-19 2005-06-02 Meiji Seika Kaisha, Ltd. 唾液分泌促進剤並びにこれを配合した口腔用組成物及び食品組成物
JP2006117563A (ja) * 2004-10-20 2006-05-11 Shiiai Medical:Kk 口腔用組成物、及び、それを用いた口腔湿潤剤
JP2009256271A (ja) * 2008-04-18 2009-11-05 Maruzen Pharmaceut Co Ltd アクアポリン３ｍＲＮＡ発現促進剤及び皮膚水分保持機能改善剤
JP2015107925A (ja) * 2013-12-04 2015-06-11 ライオン株式会社 ムスカリン受容体活性化剤及び唾液分泌促進剤

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2020105102A (ja) * 2018-12-27 2020-07-09 ライオン株式会社 固形組成物及びその製造方法
JP7182457B2 (ja) 2018-12-27 2022-12-02 ライオン株式会社 固形組成物及びその製造方法

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