WO2015041192A1 - 陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物 - Google Patents
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Definitions
- the present invention relates to an ophthalmic composition for an anionic soft contact lens that can suppress the adsorption of pranoprofen and / or a salt thereof to the anionic soft contact lens.
- the present invention also relates to a method for suppressing adsorption of pranoprofen and / or a salt thereof to an anionic soft contact lens.
- SCL soft contact lenses
- anionic SCL is superior in oxygen permeability and has a low burden on the cornea. It has advantages and has been widely used in recent years. Therefore, in order to improve the convenience of the anionic SCL wearer, an eye drop that can be used in the state where the anionic SCL is worn (an eye drop for an anionic SCL) is required.
- pranoprofen and / or its salts have the effect of suppressing the biosynthesis of prostaglandins that cause inflammation and pain.
- alleviation of symptoms such as redness and itching of the eyes, and blepharitis It is widely used for the purpose of prevention or treatment of conjunctivitis, scleritis including episclitis, postoperative inflammation, anterior uveitis, etc.
- Several preparation techniques for eye drops for SCL containing pranoprofen and / or a salt thereof have also been reported.
- Patent Document 1 discloses that an ophthalmic composition for nonionic silicone hydrogel contact lenses containing vitamin A and taurine can suppress lipid adsorption on the surface of nonionic silicone hydrogel contact lenses. ing. However, Patent Document 1 does not discuss adsorption of pranoprofen to SCL, nor does it disclose a technique applicable to anionic SCL.
- Patent Document 2 discloses (A) a basic drug selected from amines having secondary amino groups and / or tertiary amino groups, and salts thereof; and (B) amino acids and salts thereof, acidic mucopolysaccharides and their It is disclosed that a composition for soft contact lenses containing a salt and one or more selected from cyclodextrin and having a pH of 3.5 to 4.8 can suppress adsorption of a basic drug to SCL. ing.
- Patent Document 2 no study has been made on the suppression of adsorption of pranoprofen to anionic SCL, and the pH must be set to 3.5 to 4.8. There is also a problem in terms of restrictions.
- the present invention provides a technique for suppressing adsorption of pranoprofen and / or a salt thereof to anionic SCL in an ophthalmic composition for anionic SCL containing pranoprofen and / or a salt thereof. For the purpose.
- the present inventor has intensively studied to solve the above problems, and in the ophthalmic composition for anionic SCL containing pranoprofen and / or a salt thereof, taurine and / or a salt thereof is contained, and It has been found that by setting the pH to 7.7 or less, adsorption of pranoprofen and / or a salt thereof to anionic SCL can be effectively suppressed. Furthermore, it has also been found that a clear appearance can be realized by setting the pH of the anionic SCL ophthalmic composition to 5.5 or higher. The present invention has been completed by further studies based on this finding.
- Item 1 An anion comprising pranoprofen and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof, taurine and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and having a pH of 7.7 or less Composition for sexual soft contact lenses.
- Item 2. Item 5. The ophthalmic composition for an anionic soft contact lens according to Item 1, having a pH of 5.5 to 7.7.
- Item 3. Item 3. The ophthalmic composition for an anionic soft contact lens according to Item 1 or 2, wherein taurine and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof is contained in an amount of 0.01 to 3 w / v%.
- Item 4. Item 4.
- Item 6. In an ophthalmic composition for anionic soft contact lenses containing pranoprofen and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof, taurine and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof is blended, and the pH is set to 7.
- a method for suppressing adsorption of pranoprofen and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof to an anionic soft contact lens characterized by adjusting to 7 or less.
- Item 7. Anionic soft contact of a liquid preparation containing pranoprofen and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof and taurine and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof and having a pH of 7.7 or less Use for the production of ophthalmic compositions for lenses.
- a solution containing pranoprofen and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof and taurine and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof and having a concentration of 7.7 or less is applied to an anionic soft contact lens.
- a method for suppressing adsorption of pranoprofen and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof to an anionic soft contact lens comprising a step of contacting.
- the adsorption of pranoprofen and / or a salt thereof to the anionic SCL can be suppressed, so that the planopro without adversely affecting the anionic SCL.
- the medicinal effects of phen and / or a salt thereof can be effectively exhibited.
- taurine and / or a salt thereof not only suppresses the adsorption of pranoprofen and / or a salt thereof to anionic SCL, Since the metabolism promoting effect is also exhibited, it is possible to achieve an excellent eye disease prevention and recovery effect in combination with the medicinal effects of pranoprofen and / or a salt thereof.
- ophthalmic composition for anionic SCL of the present invention by setting the pH to 5.5 or more in the ophthalmic composition for anionic SCL of the present invention, white turbidity caused by pranoprofen and / or a salt thereof can be suppressed, and a clear appearance property It is possible to provide an ophthalmic composition for anionic SCL exhibiting
- “clear” refers to a state in which white turbidity is not caused by pranoprofen and / or a salt thereof, and is not limited to colorless and clear, but is colored and clear that is colored by other components. It is a concept that also includes.
- Ophthalmic Composition for Anionic SCL The ophthalmic composition for anionic SCL of the present invention comprises pranoprofen and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof, taurine and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof. It is characterized by containing a salt and having a pH of 7.7 or less.
- an ophthalmic composition for an anionic SCL refers to a composition used in an ophthalmic field and used in a form of being in contact with an anionic SCL.
- the unit of concentration of each component “w / v%” indicates mass to volume percentage and is synonymous with g / 100 mL.
- the ophthalmic composition for anionic SCL of the present invention contains pranoprofen and / or a salt thereof.
- Planoprofen is also known as ⁇ -methyl-5H- [1] benzopyrano [2,3-b] pyridine-7-acetic acid, and is a known compound known to have an anti-inflammatory action in the ophthalmic field. .
- the salt of pranoprofen is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable.
- metal salts such as sodium salt, potassium salt, calcium salt, magnesium salt, aluminum salt; triethylamine salt, diethylamine salt, Examples thereof include organic base salts such as morpholine salt and piperazine salt.
- These pranoprofen salts may be used alone or in combination of two or more.
- one kind selected from pranoprofen and a salt thereof may be used alone, or two or more kinds may be used in combination.
- pranoprofen is preferable.
- the concentration of pranoprofen and / or a salt thereof is appropriately set according to the use of the ophthalmic composition for anionic SCL. 0.001 to 0.5 w / v%, preferably 0.01 to 0.2 w / v%, more preferably 0.01 to 0.1 w / v%.
- the ophthalmic composition for anionic SCL of the present invention further contains taurine and / or a salt thereof.
- taurine and / or a salt thereof are coexisted with the pranoprofen and / or a salt thereof to convert an anionic SCL of pranoprofen and / or a salt thereof. Can be suppressed.
- Taurine is also called aminoethylsulfonic acid, and its chemical name is called 2-aminoethanesulfonic acid.
- 2-aminoethanesulfonic acid In the ophthalmology field, it is a known compound that is also used for the purpose of promoting the metabolism of the eye.
- the taurine salt is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, and examples thereof include alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt. These taurine salts may be used alone or in combination of two or more.
- one type may be selected from taurine and a salt thereof, or two or more types may be used in combination.
- taurines and salts thereof taurine is preferable.
- the concentration of taurine and / or a salt thereof is, for example, 0.01 to 3 w / v%.
- the concentration of taurine and / or its salt is preferably 0.1 to 3 w / v%. More preferably, 0.1 to 1 w / v% is mentioned.
- the pH of the ophthalmic composition for anionic SCL of the present invention is set to 7.7 or less.
- pranoprofen and / or a salt thereof together with the pranoprofen and / or a salt thereof, and set to such a pH range, It becomes possible to suppress adsorption of the salt to the anionic SCL.
- the pH of the ophthalmic composition for anionic SCL of the present invention is clear while further effectively suppressing the adsorption of pranoprofen and / or its salt to the anionic SCL. From the viewpoint of providing appearance properties, it is preferably 5.5 to 7.7, more preferably 6.5 to 7.7, still more preferably 6.5 to 7.4, and most preferably 6.5 to 7. 0 is mentioned.
- a pH adjuster or buffer generally used in ophthalmic compositions may be used.
- the pH adjuster include alkalis such as sodium hydroxide and potassium hydroxide; acids such as acetic acid, citric acid, hydrochloric acid, phosphoric acid and tartaric acid. These pH adjusters may be used alone or in combination of two or more.
- the buffer include phosphate buffer, borate buffer, citrate buffer, tartaric acid buffer, acetate buffer, amino acid, trometamol, and the like. These buffering agents may be used alone or in combination of two or more.
- the ophthalmic composition for anionic SCL of the present invention may contain a pharmacological component other than pranoprofen and / or a salt thereof, if necessary, in addition to the above components.
- pharmacological components include dipotassium glycyrrhizinate, allantoin, epsilon aminocaproic acid, bromfenac, ketorolac tromethamine, nepafenac, berberine chloride, berberine sulfate, sodium azulene sulfonate, zinc sulfate, zinc lactate, lysozyme hydrochloride
- Anti-histamines such as chlorpheniramine maleate and diphenhydramine hydrochloride; antiallergic agents such as cromoglycate sodium, ketotifen fumarate, acitazanolast, amlexanox, pemirolast potassium, tranilast, ibudilast; , Ofloxacin,
- the concentration of these pharmacological components is appropriately set according to the type of the pharmacological component and the use of the anionic composition for anionic SCL.
- the ophthalmic composition for anionic SCL of the present invention contains, in addition to the above components, an isotonic agent, a solubilizing agent, a thickener, a chelating agent, a cooling agent, a preservative as necessary. Further, additives such as stabilizers and surfactants may be contained.
- isotonic agent examples include saccharides such as sorbitol, glucose and mannitol; polyhydric alcohols such as glycerin and propylene glycol; salts such as sodium chloride; boric acid and the like. These isotonic agents may be used alone or in combination of two or more.
- solubilizer examples include nonionic surfactants such as polyoxyethylene sorbitan monooleate, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, tyloxapol, and pluronic; polyhydric alcohols such as glycerin and macrogol. These solubilizers may be used alone or in combination of two or more.
- the thickener examples include water-soluble polymers such as polyvinylpyrrolidone, polyethylene glycol, polyvinyl alcohol, carboxyvinyl polymer, xanthan gum, sodium chondroitin sulfate, sodium hyaluronate; hypromellose, hydroxyethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl Examples thereof include celluloses such as methyl cellulose and sodium carboxymethyl cellulose. These thickeners may be used alone or in combination of two or more.
- chelating agent examples include edetate, citric acid or a salt thereof. These chelating agents may be used individually by 1 type, and may be used in combination of 2 or more type.
- Examples of the refreshing agent include l-menthol, borneol, camphor, and eucalyptus oil. These refreshing agents may be used alone or in combination of two or more.
- preservatives examples include sorbic acid or a salt thereof, benzoic acid or a salt thereof, methyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, chlorobutanol, chlorhexidine gluconate, boric acid, dehydroacetic acid or a salt thereof Benzalkonium chloride, benzethonium chloride, benzyl alcohol, zinc chloride, parachlorometaxylenol, chlorcresol, phenethyl alcohol, polydronium chloride, thimerosal, dibutylhydroxytoluene and the like. These preservatives may be used individually by 1 type, and may be used in combination of 2 or more type.
- the stabilizer examples include polyvinylpyrrolidone, sulfite, monoethanolamine, glycerin, propylene glycol, cyclodextrin, dextran, ascorbic acid, edetate, tocopherol, dibutylhydroxytoluene and the like. These stabilizers may be used individually by 1 type, and may be used in combination of 2 or more type.
- surfactant examples include nonionic surfactants such as tyloxapol, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene polyoxypropylene block copolymer, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, octoxynol; alkyldiaminoethylglycine, Amphoteric surfactants such as lauryldimethylaminoacetic acid betaine; anionic surfactants such as alkyl sulfate, N-acyl taurate, polyoxyethylene alkyl ether phosphate, polyoxyethylene alkyl ether sulfate; alkyl pyridinium salts; And cationic surfactants such as alkylamine salts. These surfactants may be used individually by 1 type, and may be used in combination of 2 or more type.
- nonionic surfactants such as tyloxapol, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene polyoxypropylene block copolymer, polyoxyethylene sorbitan fatty
- concentration of these additives is appropriately set according to the type of additive and the use of the anionic composition for anionic SCL.
- the preparation form of the anionic SCL ophthalmic composition of the present invention may be any liquid preparation containing water as a base, and may be any of an aqueous solution, an emulsion, etc., preferably an aqueous solution. Is mentioned.
- the ophthalmic composition for anionic SCL of the present invention may be produced according to a method known per se according to its use. For example, the method described in the 16th revised Japanese Pharmacopoeia General Rules for Preparations is used. Can be manufactured.
- the ophthalmic composition for anionic SCL of the present invention is an eye drop that can be instilled even while wearing an anionic SCL (an eye drop for an anionic SCL); an eye wash that can be washed even while wearing an anionic SCL (anionic) SCL eyewash); used as contact lens care products such as anionic SCL mounting solution, anionic SCL multi-purpose solution, anionic SCL cleaning solution, anionic SCL storage solution, and the like.
- the anionic SCL to which the present invention is applied is SCL having a polymer containing a monomer containing an anionic group as a constituent material.
- Anionic SCL includes, for example, SCL composed of a polymer containing an anionic group such as a carboxyl group, a sulfonic acid group, and a phosphoric acid group. More specifically, etafilconA, vifilconA, ocufilcon D, SCL of materials such as methafilconA can be mentioned. The material and manufacturing method of anionic SCL are known.
- the anionic SCL to which the present invention is applied may have either a high water content or a low water content, but preferably a high water content, that is, a group IV (FDA) in the group IV ( Examples thereof include those classified into ionic monomers of 1 mol% or more and water content of 50% or more.
- FDA group IV
- the present invention also provides taurine and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof in an anionic SCL ophthalmic composition containing pranoprofen and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and Provided is a method for suppressing adsorption of pranoprofen and / or a salt thereof to anionic SCL, wherein the pH is adjusted to 7.7 or less.
- the adsorption inhibiting method is useful for imparting an adsorption inhibiting action of pranoprofen and / or a salt thereof to anionic SCL to an ophthalmic composition for anionic SCL.
- the type and concentration of pranoprofen and / or its pharmaceutically acceptable salt, the type and concentration of taurine and / or its pharmaceutically acceptable salt, anionic PH of SCL ophthalmic composition, types of pharmacological components and additives to be incorporated into anionic SCL ophthalmic composition, formulation form and use of anionic SCL ophthalmic composition, and target anions The type of ionic SCL and the like are as described in the column of “1. Ophthalmic composition for anionic SCL”.
- the present invention also provides a solution containing pranoprofen and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof and taurine and / or a pharmaceutically acceptable salt thereof and having a pH of 7.7 or less.
- a method for suppressing adsorption of pranoprofen and / or a salt thereof to anionic SCL which comprises a step of contacting with sex SCL.
- the type and concentration of pranoprofen and / or its pharmaceutically acceptable salt, the type and concentration of taurine and / or its pharmaceutically acceptable salt, and the pH of the solution The types of pharmacological ingredients and additives to be mixed in the liquid, the formulation form and use of the liquid, the type of anionic SCL to be applied, etc. are described in “1. Ophthalmic Composition for Anionic SCL”. As described in the column. Moreover, what is necessary is just to set suitably the method of making the said liquid agent contact anionic SCL in the adsorption
- Test example 1 The test liquid was prepared by mixing each component shown in Table 1 by a conventional method. While observing the appearance of each of the obtained test solutions, the presence or absence of white turbidity was evaluated by measuring the turbidity (absorbance at 660 nm).
- Lens 1 Group IV, trade name “One Day Accuview (registered trademark)” (manufactured by Johnson & Johnson Co., Ltd.), anionic, USAN name: etafilcon A
- Lens 2 Silicone hydrogel contact lens, Group I, trade name “Air Optics 2 Week (registered trademark)” (Cibavision Co., Ltd.), USAN name: lotrafilcon B
- Test example 2 A test solution was prepared by mixing each component shown in Tables 2 and 3 by a conventional method. While observing the appearance of each of the obtained test solutions, the presence or absence of white turbidity was evaluated by measuring the turbidity (absorbance at 660 nm). For each of the obtained test solutions, the amount of pranoprofen adsorbed on the anionic SCL was measured in the same manner as in Test Example 1.
- Test example 3 A test solution was prepared by mixing each component shown in Table 4 by a conventional method. While observing the appearance of each of the obtained test solutions, the presence or absence of white turbidity was evaluated by measuring the turbidity (absorbance at 660 nm).
- Table 4 shows the obtained results. As apparent from Table 4, when the pH was 4.5 or less, cloudiness was observed in any of the test solutions containing pranoprofen. Based on the results of Test Examples 1 and 2, taurine and / or a salt thereof are contained together with pranoprofen, and the pH is set to 5.5 or more. It became clear that adsorption to anionic SCL can be suppressed.
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Abstract
本発明の目的は、プラノプロフェン及び／又はその塩を含む陰イオン性ＳＣＬ用 眼科用組成物において、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ＳＣＬへの吸着を抑制する技術を提供することである。 プラノプロフェン及び／又はその塩を含む陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物において、タウリン及び／又はその塩を含有させ、且つｐＨを７．７以下に設定することによって、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ＳＣＬへの吸着を効果的に抑制できる。
Description
本発明は、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制できる陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物に関する。また、本発明は、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ソフトコンタクトレンズへの吸着を抑制する方法に関する。
近年、使い捨てや長期間の連続装用可能なソフトコンタクトレンズ（以下、ＳＣＬと略記することもある）が開発され、ＳＣＬ装用者が増加している。従来、ＳＣＬとして、陰イオン性、両性イオン性、非イオン性等の各種表面特性を示すものが開発されているが、陰イオン性ＳＣＬは、酸素透過性が優れ、角膜への負担が少ないという利点があり、近年では広く使用されている。そこで、陰イオン性ＳＣＬ装用者の利便性を高めるために、陰イオン性ＳＣＬを装用した状態で使用可能な点眼剤（陰イオン性ＳＣＬ用点眼剤）が求められている。
ＳＣＬ用点眼剤では、所望の薬効を発揮することに加えて、ＳＣＬへの悪影響を及ぼさないように製剤設計することが必要とされる。特に、ＳＣＬ用点眼剤中の薬物がＳＣＬに吸着すると、レンズの変形、使用感の低下等を来たし、更には眼粘膜に対して所望の薬理効果を奏し得なくなることもあるため、ＳＣＬ用点眼剤の製剤設計上、ＳＣＬへの薬物の吸着抑制がとりわけ重要な課題となっている。また、ＳＣＬの表面特性によっても薬物の吸着特性が変わるため、ＳＣＬ用点眼剤には、適用されるＳＣＬの素材に応じた製剤設計が必要とされている。
一方、プラノプロフェン及び／又はその塩は、炎症や痛みの原因となるプロスタグランジンの生合成を抑制する作用があり、眼科分野では、眼の充血や痒み等の症状の緩和や、眼瞼炎、結膜炎、上強膜炎を含む強膜炎、術後の炎症、前眼部ブドウ膜炎等の予防又は治療の目的で広く使用されている。プラノプロフェン及び／又はその塩を含むＳＣＬ用点眼剤の製剤技術についても、幾つか報告されている。例えば、特許文献１には、ビタミンＡ類と、タウリンを含有する非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物が、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ表面への脂質吸着を抑制できることが開示されている。しかしながら、特許文献１では、プラノプロフェンのＳＣＬへの吸着については検討されておらず、更に陰イオン性ＳＣＬに適用できる技術を開示するものでもない。
また、従来、薬物のＳＣＬへの吸着を抑制させる製剤技術についても検討されている。例えば、特許文献２には、(A)２級アミノ基及び／又は３級アミノ基を有するアミン、ならびにその塩から選ばれる塩基性薬物と、(B)アミノ酸及びその塩、酸性ムコ多糖及びその塩、ならびにシクロデキストリンから選ばれる１種又は２種以上とを含有し、ｐＨ３．５～４．８であるソフトコンタクトレンズ用組成物が、塩基性薬物のＳＣＬへの吸着を抑制できることが開示されている。しかしながら、特許文献２では、プラノプロフェンの陰イオン性ＳＣＬへの吸着抑制については何ら検討がなされておらず、しかもｐＨを３．５～４．８に設定しなければならないため、製剤設計上の制約の点でも問題がある。
従来、プラノプロフェン及び／又はその塩に着目し、その陰イオン性ＳＣＬへの吸着特性については全く検討がなされていない。このような状況の下、本発明者によって、陰イオン性ＳＣＬは、非イオン性ＳＣＬに比べて、プラノプロフェン及び／又はその塩の吸着性が高いことを確認した（後記する試験例１参照）。そのため、プラノプロフェン及び／又はその塩を含む陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物を実用化するためには、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ＳＣＬへの吸着を抑制できる製剤技術の確立が急務になっている。
そこで、本発明は、プラノプロフェン及び／又はその塩を含む陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物において、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ＳＣＬへの吸着を抑制する技術を提供することを目的とする。
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、プラノプロフェン及び／又はその塩を含む陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物において、タウリン及び／又はその塩を含有させ、且つｐＨを７．７以下に設定することによって、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ＳＣＬへの吸着を効果的に抑制できることを見出した。更に、前記陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物においてｐＨを５．５以上に設定することにより、澄明な外観性状を実現できることをも見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩とを含有し、且つｐＨが７．７以下であることを特徴とする、陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
項２． ｐＨが５．５～７．７である、項１に記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
項３． タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩が０．０１～３ｗ／ｖ％含まれる、項１又は２に記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
項４． プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩が０．００１～０．５ｗ／ｖ％含まれる、項１～３のいずれかに記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
項５． 陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用点眼剤である、項１～４のいずれかに記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
項６． プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩を含む陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物において、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩を配合し、且つｐＨを７．７以下に調整することを特徴とする、陰イオン性ソフトコンタクトレンズへのプラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩の吸着を抑制する方法。
項７． プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩とを含有し、且つｐＨが７．７以下である液剤の、陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物の製造のための使用。
項８． プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩とを含有し、且つ７．７以下である液剤を、陰イオン性ソフトコンタクトレンズに接触させる工程を含む、陰イオン性ソフトコンタクトレンズへのプラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩の吸着を抑制する方法。
項１． プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩とを含有し、且つｐＨが７．７以下であることを特徴とする、陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
項２． ｐＨが５．５～７．７である、項１に記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
項３． タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩が０．０１～３ｗ／ｖ％含まれる、項１又は２に記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
項４． プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩が０．００１～０．５ｗ／ｖ％含まれる、項１～３のいずれかに記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
項５． 陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用点眼剤である、項１～４のいずれかに記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
項６． プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩を含む陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物において、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩を配合し、且つｐＨを７．７以下に調整することを特徴とする、陰イオン性ソフトコンタクトレンズへのプラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩の吸着を抑制する方法。
項７． プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩とを含有し、且つｐＨが７．７以下である液剤の、陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物の製造のための使用。
項８． プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩とを含有し、且つ７．７以下である液剤を、陰イオン性ソフトコンタクトレンズに接触させる工程を含む、陰イオン性ソフトコンタクトレンズへのプラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩の吸着を抑制する方法。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物によれば、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ＳＣＬへの吸着を抑制できるので、陰イオン性ＳＣＬに悪影響を及ぼすことなく、プラノプロフェン及び／又はその塩の薬効を効果的に発揮させることができる。また、本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物によれば、タウリン及び／又はその塩が、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ＳＣＬへの吸着抑制作用のみならず、眼の新陳代謝促進作用も発揮するので、プラノプロフェン及び／又はその塩の薬効と相俟って、優れた眼病予防や回復効果を奏することもできる。
また、本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物においてｐＨを５．５以上に設定することにより、プラノプロフェン及び／又はその塩に起因する白濁を抑制することもでき、澄明な外観性状を呈する陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物の提供が可能になる。なお、本明細書において、「澄明」とは、プラノプロフェン及び／又はその塩によって白濁を生じていない状態を指しており、無色澄明に限らず、他の含有成分によって呈色された有色澄明であることも包含する概念である。
１．陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物は、プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩を含有し、且つｐＨが７．７以下であることを特徴とする。以下、本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物について詳述する。なお、本明細書において、「陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物」とは、眼科分野で用いられ、陰イオン性ＳＣＬと接触する態様で使用される組成物を示す。また、本明細書において、各成分の濃度の単位「ｗ／ｖ％」は、質量対容量百分率を示し、ｇ／１００ｍＬと同義である。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物は、プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩を含有し、且つｐＨが７．７以下であることを特徴とする。以下、本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物について詳述する。なお、本明細書において、「陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物」とは、眼科分野で用いられ、陰イオン性ＳＣＬと接触する態様で使用される組成物を示す。また、本明細書において、各成分の濃度の単位「ｗ／ｖ％」は、質量対容量百分率を示し、ｇ／１００ｍＬと同義である。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物は、プラノプロフェン及び／又はその塩を含有する。プラノプロフェンとは、α－メチル－５Ｈ－［１］ベンゾピラノ［２，３－ｂ］ピリジン－７－酢酸とも称され、眼科分野では消炎作用を有することが知られている公知の化合物である。
プラノプロフェンの塩としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アルミニウム塩等の金属塩；トリエチルアミン塩、ジエチルアミン塩、モルホリン塩、ピペラジン塩等の有機塩基塩等が挙げられる。これらのプラノプロフェンの塩は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物において、プラノプロフェン及びその塩の中から、１種を選択して単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。プラノプロフェン及びその塩の中でも、好ましくはプラノプロフェンが挙げられる。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物において、プラノプロフェン及び／又はその塩の濃度については、該陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物の用途等に応じて適宜設定されるが、例えば、０．００１～０．５ｗ／ｖ％、好ましくは０．０１～０．２ｗ／ｖ％、より好ましくは０．０１～０．１ｗ／ｖ％が挙げられる。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物は、更に、タウリン及び／又はその塩を含有する。本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物では、前記プラノプロフェン及び／又はその塩と共にタウリン及び／又はその塩を共存させることによって、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ＳＣＬへの吸着を抑制することが可能になる。
タウリンは、アミノエチルスルホン酸とも称され、化学名を２－アミノエタンスルホン酸と称する。眼科分野では、眼の新陳代謝を促進させる目的等でも使用されている公知の化合物である。
タウリンの塩としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩等が挙げられる。これらのタウリンの塩は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物において、タウリン及びその塩の中から、１種を選択して単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。タウリン及びその塩の中でも、好ましくはタウリンが挙げられる。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物において、タウリン及び／又はその塩の濃度については、例えば、０．０１～３ｗ／ｖ％が挙げられる。特に、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ＳＣＬへの吸着をより一層効果的に抑制させるという観点から、タウリン及び／又はその塩の濃度として、好ましくは０．１～３ｗ／ｖ％、より好ましくは０．１～１ｗ／ｖ％が挙げられる。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物のｐＨは、７．７以下に設定される。本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物では、前記プラノプロフェン及び／又はその塩と共にタウリン及び／又はその塩を共存させ、且つこのようなｐＨ範囲に設定することによって、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ＳＣＬへの吸着を抑制することが可能になる。
また、後述する試験例に示すように、プラノプロフェン及び／又はその塩を含む組成物において、ｐＨが４．５以下になると、プラノプロフェン及び／又はその塩に起因する白濁が生じるが、ｐＨを５．５以上に設定すれば澄明な外観性状を呈することが確認されている。かかる点を鑑みれば、本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物のｐＨとして、プラノプロフェン及び／又はその塩の陰イオン性ＳＣＬへの吸着をより一層効果的に抑制させつつ、澄明な外観性状を備えさせるという観点から、好ましくは５．５～７．７、より好ましくは６．５～７．７、更に好ましくは６．５～７．４、最も好ましくは６．５～７．０が挙げられる。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物のｐＨを前記範囲に調整するには、眼科用組成物において一般的に使用されているｐＨ調整剤や緩衝剤を使用すればよい。ｐＨ調整剤としては、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等のアルカリ；酢酸、クエン酸、塩酸、リン酸、酒石酸等の酸が挙げられる。これらのｐＨ調整剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、緩衝剤としては、例えば、リン酸緩衝剤、ホウ酸緩衝剤、クエン酸緩衝剤、酒石酸緩衝剤、酢酸緩衝剤、アミノ酸、トロメタモール等が挙げられる。これらの緩衝剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物には、前記成分の他に、必要に応じて、プラノプロフェン及び／又はその塩以外の薬理成分を含有することができる。このような薬理成分としては、例えば、グリチルリチン酸二カリウム、アラントイン、イプシロンアミノカプロン酸、ブロムフェナク、ケトロラクトロメタミン、ネパフェナク、ベルベリン塩化物、硫酸ベルベリン、アズレンスルホン酸ナトリウム、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、リゾチーム塩酸塩等の消炎剤；クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジフェンヒドラミン塩酸塩等の抗ヒスタミン剤；クロモグリク酸ナトリウム、ケトチフェンフマル酸塩、アシタザノラスト、アンレキサノクス、ペミロラストカリウム、トラニラスト、イブジラスト等の抗アレルギー剤；ノルフロキサシン、オフロキサシン、ロメフロキサシン、レボフロキサシン、ゲンタマイシン、ガチフロキサシン等の抗菌剤；アスコルビン酸、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム、シアノコバラミン、ピリドキシン塩酸塩、トコフェロール酢酸エステル、レチノール酢酸エステル、レチノールパルミチン酸エステル、パンテノール、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム等のビタミン類；アスパラギン酸、コンドロイチン硫酸ナトリウム等のアミノ酸類、ネオスチグミンメチル硫酸塩等の抗コリンエステラーゼ剤；ナファゾリン、テトラヒドロゾリン、エピネフリン、エフェドリン、フェニレフリン、ｄｌ－メチルエフェドリン等の血管収縮剤；ヒアルロン酸ナトリウム等の角結膜上皮障害治療薬；スルファジアジン、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン、スルファジメトキシン、スルファメトキシピリダジン、スルファメトキサゾール、スルファエチドール、スルファメトミジン、スルファフェナゾール、スルファグアニジン、フタリルスルファチアゾール、スクシニルスルファチアゾール等のサルファ剤等が挙げられる。ここで例示する化合物は、薬学的に許容されることを限度として、塩の形態であってもよく、また他の塩の形態であってもよい。これらの薬理成分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
これらの薬理成分の濃度については、薬理成分の種類や陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物の用途等に応じて適宜設定される。
また、本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物には、前記成分の他に、必要に応じて、等張化剤、溶解補助剤、粘稠剤、キレート剤、清涼化剤、防腐剤、安定化剤、界面活性剤等の添加剤を含有してもよい。
等張化剤としては、ソルビトール、グルコース、マンニトール等の糖類；グリセリン、プロピレングリコール等の多価アルコール類；塩化ナトリウム等の塩類；ホウ酸等が挙げられる。これらの等張化剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
溶解補助剤としては、例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、チロキサポール、プルロニック等の非イオン性界面活性剤；グリセリン、マクロゴール等の多価アルコール等が挙げられる。これらの溶解補助剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
粘稠剤としては、例えば、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー、キサンタンガム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム等の水溶性高分子；ヒプロメロース、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム等のセルロース類等が挙げられる。これらの粘稠剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
キレート剤としては、例えば、エデト酸塩、クエン酸又はその塩等が挙げられる。これらのキレート剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
清涼化剤としては、例えば、l－メントール、ボルネオール、カンフル、ユーカリ油等が挙げられる。これらの清涼化剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
防腐剤としては、例えば、ソルビン酸又はその塩、安息香酸又はその塩、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、クロロブタノール、クロルヘキシジングルコン酸塩、ホウ酸、デヒドロ酢酸又はその塩、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ベンジルアルコール、塩化亜鉛、パラクロルメタキシレノール、クロルクレゾール、フェネチルアルコール、塩化ポリドロニウム、チメロサール、ジブチルヒドロキシトルエン等が挙げられる。これらの防腐剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
安定化剤としては、例えば、ポリビニルピロリドン、亜硫酸塩、モノエタノールアミン、グリセリン、プロピレングリコール、シクロデキストリン、デキストラン、アスコルビン酸、エデト酸塩、トコフェロール、ジブチルヒドロキシトルエン等が挙げられる。これらの安定化剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
界面活性剤としては、例えば、チロキサポール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、オクトキシノール等の非イオン性界面活性剤；アルキルジアミノエチルグリシン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の両性界面活性剤；アルキル硫酸塩、Ｎ－アシルタウリン塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩等の陰イオン界面活性剤；アルキルピリジニウム塩、アルキルアミン塩等の陽イオン界面活性剤等が挙げられる。これらの界面活性剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
これらの添加剤の濃度については、添加剤の種類や陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物の用途等に応じて適宜設定される。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物の製剤形態については、水を基剤として含む液剤であればよく、例えば水溶液状、乳液状等のいずれであってもよいが、好ましくは水溶液状が挙げられる。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物は、その用途に応じて、自体公知の調製法に従って製造すればよく、例えば、第十六改正日本薬局方 製剤総則に記載された方法を用いて製造することができる。
本発明の陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物は、陰イオン性ＳＣＬ装用中でも点眼可能な点眼剤（陰イオン性ＳＣＬ用点眼剤）；陰イオン性ＳＣＬ装用中でも洗眼可能な洗眼剤（陰イオン性ＳＣＬ用洗眼剤）；陰イオン性ＳＣＬ用装着液、陰イオン性ＳＣＬ用マルチパーパスソリューション、陰イオン性ＳＣＬ用洗浄液、陰イオン性ＳＣＬ用保存液等のコンタクトレンズケア用品等として使用される。これらの中でも、好ましくは陰イオン性ＳＣＬ用点眼剤、陰イオン性ＳＣＬ用洗眼剤、より好ましくは陰イオン性ＳＣＬ用点眼剤が挙げられる。
本発明の適用対象となる陰イオン性ＳＣＬとは、アニオン性基を含むモノマーを含むポリマーを構成素材とするＳＣＬである。陰イオン性ＳＣＬとしては、例えば、カルボキシル基、スルホン酸基、リン酸基等のアニオン性基を含むポリマーを構成素材とするＳＣＬが挙げられ、より具体的には、etafilconA、vifilconA、ocufilcon D、methafilconA等の素材のＳＣＬが挙げられる。陰イオン性ＳＣＬの素材や製法については公知である。
また、本発明の適用対象となる陰イオン性ＳＣＬは、高含水率又は低含水率のいずれであってもよいが、好ましくは、高含水率、即ち米国食品医薬品局（ＦＤＡ）においてグループＩＶ（イオン性モノマー１モル％以上、含水率５０％以上）に分類されるものが挙げられる。
２．陰イオン性ＳＣＬへのプラノプロフェン及び／又はその塩の吸着抑制方法（１）
また、本発明は、プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩を含む陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物において、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩を配合し、且つｐＨを７．７以下に調整することを特徴とする、陰イオン性ＳＣＬへのプラノプロフェン及び／又はその塩の吸着抑制方法を提供する。当該吸着抑制方法は、陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物に、陰イオン性ＳＣＬへのプラノプロフェン及び／又はその塩の吸着抑制作用を付与する上で有用である。
また、本発明は、プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩を含む陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物において、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩を配合し、且つｐＨを７．７以下に調整することを特徴とする、陰イオン性ＳＣＬへのプラノプロフェン及び／又はその塩の吸着抑制方法を提供する。当該吸着抑制方法は、陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物に、陰イオン性ＳＣＬへのプラノプロフェン及び／又はその塩の吸着抑制作用を付与する上で有用である。
本発明の吸着抑制方法において、使用されるプラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩の種類や濃度、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩の種類や濃度、陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物のｐＨ、陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物に配合される薬理成分や添加剤の種類、陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物の製剤形態や用途、適用対象となる陰イオン性ＳＣＬの種類等については、前記「１．陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物」の欄に記載の通りである。
３．陰イオン性ＳＣＬへのプラノプロフェン及び／又はその塩の吸着抑制方法（２）
また、本発明は、プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩を含有し、且つｐＨ７．７以下である液剤を、陰イオン性ＳＣＬに接触させる工程を含む、陰イオン性ＳＣＬへのプラノプロフェン及び／又はその塩の吸着を抑制する方法を提供する。
また、本発明は、プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩を含有し、且つｐＨ７．７以下である液剤を、陰イオン性ＳＣＬに接触させる工程を含む、陰イオン性ＳＣＬへのプラノプロフェン及び／又はその塩の吸着を抑制する方法を提供する。
本発明の吸着抑制方法において、使用されるプラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩の種類や濃度、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩の種類や濃度、液剤のｐＨ、液剤に配合される薬理成分や添加剤の種類、液剤の製剤形態や用途、適用対象となる陰イオン性ＳＣＬの種類等については、前記「１．陰イオン性ＳＣＬ用眼科用組成物」の欄に記載の通りである。また、本発明の吸着抑制方法において、前記液剤を陰イオン性ＳＣＬに接触させる方法は、当該液剤の用途に応じて適宜設定すればよい。例えば、前記液剤が点眼剤の場合であれば、陰イオン性ＳＣＬを装着した眼に対して、前記液剤を点眼すればよい。
以下に、実施例を挙げて、本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらによって何ら限定されるものではない。
試験例１
表１に示す各成分を常法により混合することによって、試験液を調製した。得られた各試験液の外観を観察すると共に、濁度（６６０ｎｍにおける吸光度）を測定することにより、白濁の有無を評価した。
表１に示す各成分を常法により混合することによって、試験液を調製した。得られた各試験液の外観を観察すると共に、濁度（６６０ｎｍにおける吸光度）を測定することにより、白濁の有無を評価した。
また、各試験液３ｍＬをバイアル瓶に入れて、その中にＳＣＬ１枚を浸漬し、２５℃で２時間以上振盪した。また、各試験液３ｍＬをバイアル瓶に入れてＳＣＬを浸漬しない状態で、２５℃で２時間以上振盪した。振盪後に各試験液中のプラノプロフェン含量を液体クロマトグラフィーにて測定し、下記式に従って、ＳＣＬへのプラノプロフェンの吸着量を算出した。なお、試験液にＳＣＬを浸漬した条件で振盪すると、２時間以内にＳＣＬへのプラノプロフェンの吸着が平衡状態に達するため、振盪時間を２時間以上に設定すれば、ＳＣＬへのプラノプロフェンの吸着量の測定値に影響はないことが確認できている。
なお、本試験では、下記２種のＳＣＬを使用し、各ＳＣＬに対するプラノプロフェンの吸着量を求めた。
レンズ１：グループＩＶ、販売名「ワンデーアキュビュー（登録商標）」（ジョンソンエンドジョンソン株式会社製）、陰イオン性、USAN名：etafilcon A
レンズ２：シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ、グループＩ、販売名「エア オプティクス２ウィーク（登録商標）」（チバビジョン株式会社製）、USAN名：lotrafilcon B
レンズ１：グループＩＶ、販売名「ワンデーアキュビュー（登録商標）」（ジョンソンエンドジョンソン株式会社製）、陰イオン性、USAN名：etafilcon A
レンズ２：シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ、グループＩ、販売名「エア オプティクス２ウィーク（登録商標）」（チバビジョン株式会社製）、USAN名：lotrafilcon B
得られた結果を表１に示す。比較例５の結果から明らかなように、陰イオン性ＳＣＬではプラノプロフェンの吸着量が、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズに比べて多いことが確認された。一方、プラノプロフェンとタウリンを含有し、且つｐＨが７．７以下の試験液（実施例１～３）では、プラノプロフェンの陰イオン性ＳＣＬへの吸着を顕著に抑制できていた。これに対して、ｐＨが８．０以上で、プラノプロフェンと共にタウリンを含有させた試験液（比較例２及び４）では、タウリンを含有しない場合に比べて、プラノプロフェンの陰イオン性ＳＣＬへの吸着を抑制できていないばかりか、寧ろ助長していた。以上の結果から、プラノプロフェンと共にタウリン及び／又はその塩を含有させ、且つｐＨ７．７以下に設定することにより、プラノプロフェンの陰イオン性ＳＣＬへの吸着を抑制できることが明らかとなった。また、ｐＨ５．５以上の試験液の全てにおいて、白濁が認められない澄明な外観性状を呈していた。
試験例２
表２及び３に示す各成分を常法により混合することによって試験液を調製した。得られた各試験液の外観を観察すると共に、濁度（６６０ｎｍにおける吸光度）を測定することにより、白濁の有無を評価した。また、得られた各試験液について、前記試験例１と同様の方法で、陰イオン性ＳＣＬへのプラノプロフェンの吸着量を測定した。
表２及び３に示す各成分を常法により混合することによって試験液を調製した。得られた各試験液の外観を観察すると共に、濁度（６６０ｎｍにおける吸光度）を測定することにより、白濁の有無を評価した。また、得られた各試験液について、前記試験例１と同様の方法で、陰イオン性ＳＣＬへのプラノプロフェンの吸着量を測定した。
得られた結果を表２及び３に示す。この結果から、ｐＨ５．５～７．７において、プラノプロフェンと各種濃度のタウリンを組み合わせて含有させることにより、陰イオン性ＳＣＬへのプラノプロフェンの吸着を抑制できることが確認された。また、ｐＨ５．５～７．７の全ての試験液において、白濁が認められない澄明な外観性状を呈していた。
試験例３
表４に示す各成分を常法により混合することによって試験液を調製した。得られた各試験液の外観を観察すると共に、濁度（６６０ｎｍにおける吸光度）を測定することにより、白濁の有無を評価した。
表４に示す各成分を常法により混合することによって試験液を調製した。得られた各試験液の外観を観察すると共に、濁度（６６０ｎｍにおける吸光度）を測定することにより、白濁の有無を評価した。
得られた結果を表４に示す。表４から明らかなように、ｐＨ４．５以下の場合には、プラノプロフェンを含む試験液のいずれにおいても、白濁が認められた。上記試験例１及び２の結果を踏まえれば、プラノプロフェンと共にタウリン及び／又はその塩を含有させ、且つｐＨ５．５以上に設定することによって、澄明な外観性状を呈させつつ、プラノプロフェンの陰イオン性ＳＣＬへの吸着を抑制できることが明らかとなった。
Claims (8)
- プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩とを含有し、且つｐＨが７．７以下であることを特徴とする、陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
- ｐＨが５．５～７．７である、請求項１に記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
- タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩が０．０１～３ｗ／ｖ％含まれる、請求項１又は２に記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
- プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩が０．００１～０．５ｗ／ｖ％含まれる、請求項１～３のいずれかに記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
- 陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用点眼剤である、請求項１～４のいずれかに記載の陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物。
- プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩を含む陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物において、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩を配合し、且つｐＨを７．７以下に調整することを特徴とする、陰イオン性ソフトコンタクトレンズへのプラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩の吸着を抑制する方法。
- プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩とを含有し、且つｐＨが７．７以下である液剤の、陰イオン性ソフトコンタクトレンズ用眼科用組成物の製造のための使用。
- プラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩と、タウリン及び／又はその薬学的に許容される塩とを含有し、且つ７．７以下である液剤を、陰イオン性ソフトコンタクトレンズに接触させる工程を含む、陰イオン性ソフトコンタクトレンズへのプラノプロフェン及び／又はその薬学的に許容される塩の吸着を抑制する方法。
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